Олмесар инструкция по применению цена отзывы аналоги

Олмезар 20

МНН: Олмесартана медоксомил

Производитель: Macleods Pharmaceuticals Limited

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Olmesartan medoxomil

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010071

Информация о регистрации в РК:
21.11.2012 — 21.11.2017

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Олмезар 20

Международное непатентованное название

Олмесартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — олмесартана медоксомила 20 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, L- гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая РН-302, магния стеарат,

состав оболочки: опадри II белый 85G68918 (титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин, спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль)

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренинангиотензин.

Ангиотензина II антагонисты.

Код АТХ С09СА08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Олмесартана медоксомил быстро и полностью биоактивизируется путем эфирного гидролиза в процессе абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность олмесартана 26%. После приема внутрь максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-2 часа. Фармакокинетика олмесартана после приема внутрь однократной дозы до 320 мг и многократных доз до 80 мг имеет линейный характер. Стабильная концентрация олмесартана достигается к 3-5 дню; при приеме суточной дозы 1 раз в день не наблюдается кумуляции. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность олмесартана.

Метаболизм и выведение. После превращения олмесартана медоксомила в олмесартан во время абсорбции, последующего метаболизма не обнаружено. Выведение олмесартана имеет двухфазный характер, окончательный период полувыведения около 13 часов. Итоговый плазменный клиренс олмезартана 1,3 л/час, почечный клиренс 0,6 л/час. От 35% до 50% всасываемой дозы обнаруживается в моче, остальное количество выводится с фекалиями через желчь.

Распределение. Объем распределения олмесартана около 17 л. Степень связывания с белками плазмы очень высока (99%), олмесартан не проникает в эритроциты. Связывание с белками плазмы постоянно при концентрациях олмесартана в плазме, даже значительно превышающих концентрации, достигаемые при приеме терапевтических доз.

Фармакодинамика

Олмезар 20 – антигипертензивный препарат. Олмесартана медоксомил – активное вещество препарата – является антагонистом рецепторов ангиотензина II подтип АТ1). Олмесартан осуществляет антигипертензивное действие посредством селективной блокады АТ1 рецепторов, которое приводит к снижению прессорного эффекта ангиотензина II. Он нe подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. В результате снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрация в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшается постнагрузка, усиливается диуретический эффект. Применение препарата препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

Показания к применению

— артериальная гипертензия, в том числе в комбинации с другими антигипертензивными средствами — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ): для снижения риска ишемического инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка

— диабетическая нефропатия: для снижения риска развития терминальной почечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Доза подбирается индивидуально. Обычно рекомендуется начинать с 20,0 мг один раз в сутки, если олмесартана медоксомил применяется в качестве монотерапии у пациентов без уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК).

Для пациентов, нуждающихся в дальнейшем понижении артериального давления после 2 недель лечения, доза может быть увеличена до 40 мг. Дозы свыше 40 мг не дают повышения эффекта. Деление суточной дозы на два приема не дает преимуществ перед однократным приемом.

Для пожилых, а также пациентов с почечной и печеночной недостаточностью средней степени тяжести не требуется дополнительной коррекции дозы при начале лечения. Но не следует превышать суточную дозу 20 мг.

Для пациентов с возможным снижением ОЦК (при лечении диуретиками, особенно при заболеваниях почек), прием олмесартана следует начинать с более низких доз и под тщательным медицинским наблюдением.

Олмезар 20 можно принимать независимо от приема пищи. Если артериальное давление контролируется с помощью олмесартана недостаточно, можно добавить диуретики, а также другие антигипертензивные средства.

Длительность лечения не ограничена.

Побочные действия

В большинстве случаев Олмезар 20 хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата— головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница, мигрень

— гриппоподобные симптомы (заложенность носа, повышение температуры), кашель, синусит, фарингит, бронхит, ринит— тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе, рвота, метеоризм, гастрит, запор— миалгия, боль в спине, грудной клетке, крупных суставах

— ортостатическая гипотензия (дозозависимая, у лиц с гиповолемией, вызванной предшествующим приемом диуретиков в высоких дозах), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, приливы — редко — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, гематурия — аллергические реакции: редко — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка) — прочие: анемия, нейтропения, гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), гипергликемия, гипертриглицеридемия, повышение уровней креатинфосфокиназы и трансаминаз печени.

Противопоказания

   – артериальная гипотензия    – гиперкалиемия    – дегидратация    – беременность, период лактации

   – детский и подростковый возраст до 18 лет    – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия

У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением ди-уретиков в высоких дозах, на фоне применения Олмезара 20 может резко снижаться АД. Антигипертензивное действие олмезартана может потенцироваться одновременным приемом других препаратов, понижающих давление (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками).

Дополнительный гиперкалиемический эффект может проявляться при совместном приеме с препаратами (и/или пищевыми добавками), содержащими калий, с калий-сберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, способными вызвать гиперкалиемию. Поэтому нельзя назначать Олмезар 20 одновременно с калий-сберегающими диуретики.

Клинически значимого взаимодействия Олмезара 20 с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было. Биодоступность олмесартана не изменяется при одновременном приеме с антацидами, содержащими гидроокись алюминия и магния.

Олмесартан не метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 и не влияет на их активность. Таким образом, взаимодействие Олмезара 20 с препаратами, которые подавляют, стимулируют или метаболизируются этими энзимами, не ожидается.

Особые указания

Олмезар 20 может назначаться в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами. В начале лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение, мониторинг артериального давления и электрокардиограммы. Следует скорректировать электролитный дисбаланс перед началом лечения. При длительном приеме олмесартана необходимо регулярно проверять функцию почек и уровень калия в крови, особенно у пожилых и лиц с нарушением функции почек.

Избегать назначения олмесартана при тяжелой почечной недостаточности. Безопасность применения Олмезара 20 у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного

креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки а также у больных сахарным диабетом 1 типа. Применение у пожилых. Не исключается большая чувствительность пациентов старшего возраста.

Содержит лактозу. Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lарр-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

При управлении автотранспортом или другими механизмами следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомляемости у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Передозировка

Признаки и симптомы. Выраженная гипотензия, тахикардия; брадикардия может проявляться при парасимпатической стимуляции.

Лечение. Симптоматическое, поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 4 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому приме­нению на государственном и русском языках вкладывают в кар­тонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Plot No.:25-27, Survey No.366 Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman-396210

Владелец регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции в Республике Казахстан

Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»

РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А

Тел./факс. +7 727 2441294

E-mail: vijay9376@yahoo.com

ДиректорФармакологического Центра

505906951477976977_ru.doc	72.5 кб
497891391477978151_kz.doc	67.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Олиместра — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002160

Торговое наименование препарата

Олиместра®

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка 10 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

ядро: действующее вещество: олмесартана медоксомил 10,00 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 57,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,00 мг, гипролоза низкозамещенная 10,00 мг, магния стеарат 1,50 мг;

оболочка пленочная: Опадрай 85F28751 II HP белый * 4,00 мг.

1 таблетка 20 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

ядро: действующее вещество: олмесартана медоксомил 20,00 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 115,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52,00 мг, гипролоза низкозамещенная 20,00 мг, магния стеарат 3,00 мг;

оболочка пленочная: Опадрай 85F28751 II HP белый * 8,00 мг.

1 таблетка 40 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

ядро: действующее вещество: олмесартана медоксомил 40,00 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 230,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 104,00 мг, гипролоза низкозамещенная 40,00 мг, магния стеарат 6,00 мг;

оболочка пленочная: Опадрай 85F28751 II HP белый * 16,00 мг.

* Опадрай 85F28751 II HP белый: поливиниловый спирт 40,00%, титана диоксид (Е171) 25,00%, макрогол — 3000 20,20%, тальк 14,80%.

Описание

Таблетки 10 мг и 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Таблетки 40 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакодинамика:

Олмесартана медоксомил является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT₁), который блокирует все действия ангиотензина II, опосредованные AT₁-рецепторами, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Ангиотензин II — это основной вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), повышает активность ренина, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и играет важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT₁-рецепторов. Не имеется доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, тахифилаксии во время длительного применения и синдрома «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата).

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД).

Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза в сутки в той же суточной дозе.

При длительной терапии максимальное снижение АД достигается к 8-ой неделе после начала лечения, хотя значительное снижение АД наблюдается уже после 2-х недель применения олмесартана.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом антигипертензивное действие усиливается и одновременное применение этих препаратов хорошо переносится.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

Олмесартана медоксомил является пролекарством, быстро превращается посредством ферментов в фармакологически активный метаболит олмесартан в слизистой оболочке кишечника и в крови воротной вены при всасывании из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Олмесартана медоксомил не обнаруживается в плазме крови. Средняя абсолютная биодоступность олмесартана составляет 25,6%. Максимальная концентрация олмесартана в плазме крови (С_mах) достигается в течение 2 часов после приема внутрь, концентрация олмесартана в плазме крови увеличивается линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг при приеме внутрь.

Прием пищи оказывает минимальное воздействие на биодоступность олмесартана, и поэтому олмесартана медоксомил можно принимать вне зависимости от приема пищи. Клинически значимых различий в зависимости от пола в фармакокинетических показателях олмесартана нет.

Связь с белками плазмы крови высокая (99,7%). Однако потенциал для клинически значимого смещения степени связывания с белками плазмы крови при взаимодействии олмесартана с другими лекарственными средствами (ЛС), обладающими высокой степенью связывания с белками плазмы крови, низкий. Это подтверждено отсутствием клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином. Связь олмесартана с эритроцитами незначительна.

Метаболизм и выведение

Общий плазменный клиренс составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации (CV) — 19%) и относительно низкий в сравнении с печеночным кровотоком (примерно 90 л/ч). Олмесартан выводится, как почками (примерно 40%), так и с желчью через кишечник (примерно 60%). Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана является минимальной. Поскольку большая часть олмесартана выводится с желчью, применение его у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.

Период полувыведения (Т_1/2 ) олмесартана варьирует от 10 до 15 часов. Равновесная концентрация достигается после применения первых нескольких доз, дальнейшей кумуляции не наблюдается после 14 дней применения олмесартана. Почечный клиренс составляет примерно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы олмесартана.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов с артериальной гипертензией площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в равновесном состоянии повышалась примерно на 35% у пациентов пожилого возраста (65-75 лет) и на 44% — у пациентов старше 75 лет по сравнению с молодыми пациентами. Возможно, это частично связано с ухудшением почечной функции в этой группе пациентов.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек величина AUC в равновесном состоянии увеличивается на 62%, 82% и 179% у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, соответственно, по сравнению с группой здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

После однократного приема внутрь значения AUC олмесартана составили на 6% и 65% больше у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, чем у здоровых добровольцев в контрольной группе. Несвязанная фракция олмесартана через 2 часа после применения здоровыми добровольцами, пациентами с легкими и умеренными нарушениями функции печени составила 0,26%, 0,34% и 0,41% соответственно. После многократного применения препарата пациентами с умеренными нарушениями функции печени среднее AUC олмесартана составило примерно на 65% больше, чем у здоровых добровольцев контрольной группы. Среднее значение С_mах олмесартана в плазме крови сходно у пациентов с печеночной недостаточностью и здоровых добровольцев.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата, беременность, период грудного вскармливания, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения), обструкция желчевыводящих путей, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

— Стеноз аортального и/или митрального клапанов;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);

— первичный гиперальдостеронизм; гиперкалиемия;

— гипонатриемия;

— почечная недостаточность (КК > 20 мл/мин);

— хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет);

— состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте);

— нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза (см. режим дозирования в разделе «Способ применении и дозы»).

Беременность и лактация:

Препарат Олиместра® не рекомендуется применять во время I триместра беременности. Имеющиеся данные о тератогенности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в I триместре беременности не убедительны, однако полностью исключить указанный риск нельзя. Контролируемых эпидемиологических данных о риске применения антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) в I триместре беременности нет, тем не менее, его нельзя исключить при применении препаратов этой группы.

Препарат Олиместра® противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Препарат Олиместра®, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять во время беременности, а также у женщин, планирующих беременность. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. При применении средств, воздействующих на РААС, необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При подтверждении беременности препарат Олиместра® необходимо отменить как можно раньше.

Неизвестно, выделяется ли олмесартан в грудное молоко. При необходимости применения препарата Олиместра® грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время (например, во время завтрака), вне зависимости от приема пищи.

Таблетку следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стакан воды), не разжевывать.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, которым начальная доза не обеспечивает целевого снижения АД, доза препарата может быть увеличена до 20 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Олиместра® можно увеличить до максимальной суточной дозы — 40 мг.

Максимальное антигипертензивное действие достигается в течение 2-8 недель после начала применения препарата Олиместра®.

Возможен перевод пациента на комбинированную терапию с гидрохлоротиазидом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется. При необходимости повышения дозы до 40 мг в сутки, необходим контроль АД.

Нарушение функции почек

Максимальная суточная доза препарата Олиместра® при легком и умеренном нарушении функции почек (КК 20-60 мл/мин) — 20 мг 1 раз в сутки.

Применение препарата Олиместра® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 20 мл/мин) не рекомендуется, в связи с недостаточностью опыта применения.

Нарушение функции печени

Пациенты с умеренными нарушениями функции печени: рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки и максимальная доза не должна превышать 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени, которые одновременно принимают диуретики или другие гипотензивные средства, необходим постоянный контроль АД и функции почек.

Побочные эффекты:

При применении олмесартана наиболее часто наблюдаются следующие побочные эффекты: головная боль (7,7%), гриппоподобные симптомы (4,0%) и головокружение (3,7%).

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипертриглицеридемия, гиперурикемия; редко: гиперкалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны сердца: нечасто: стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов: редко: выраженное снижение АД.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, диспепсия, гастроэнтерит, диарея, боль в животе; нечасто: рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: экзантема, аллергический дерматит, крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: артрит, боль в спине, боль в костях; нечасто: миалгия; редко: спазмы мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: инфекции мочевыводящих путей, гематурия; редко: почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: боль, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто: отек лица, астения, недомогание; редко: сонливость.

Лабораторные нарушения и инструментальные данные: часто: повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК); редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Зарегистрированы отдельные случаи рабдомиолиза, которые по времени развития совпадали с применением АРА II.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при выраженном снижении АД необходимо уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, далее — терапия, направленная на восполнение ОЦК и нарушений водно-электролитного обмена.

Взаимодействие:

Эффекты других лекарственных препаратов на олмесартана медоксомил

Двойная блокада РААС

У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность (ОПН)).

Одновременное применение АРА II, включая олмесартан, с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС не рекомендуется, при необходимости применения такой комбинации проводится тщательная оценка функции почек.

Одновременное применение олмесартана с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин) и не рекомендуется у других пациентов.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, повышающие содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин)

Одновременное применение олмесартана с препаратами, влияющими на содержание калия, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови.

Другие гипотензивные средства

Антигипертензивное действие олмесартана может быть усилено при одновременном применении с другими гипотензивными средствами.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), могут действовать синергично посредством снижения клубочковой фильтрации. При одновременном применении НПВП и АРА II существует риск возникновения ОПН. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а так же скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Кроме того, при одновременном применении возможно ослабление антигипертензивного действия.

Прочие

После применения антацидов (магния/алюминия гидроксид), возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.

Одновременное применение варфарина и дигоксина не оказывает влияния на фармакокинетику олмесартана.

Эффекты олмесартана медоксомила на другие лекарственные препараты

Литий

Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, так как возможно обратимое увеличение содержания лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи обратимого увеличения содержания лития в сыворотке крови и развития интоксикации. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и АРА II.

Прочие

Проведенные исследования у здоровых добровольцев не показали клинически значимого взаимодействия олмесартана с варфарином, дигоксином, антацидами (алюминия/магния гидроксид), гидрохлоротиазидом и правастатином. В частности, олмесартан существенно не влиял на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина и на фармакокинетику дигоксина.

Также не выявлено клинически значимого ингибирующего действия олмесартана у человека в условиях in vitro на изоферменты цитохрома Р450: CYP1A1/2, CYP2A6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и отмечен минимальный или нулевой индуцированный эффект относительно цитохрома Р450 у крыс. Поэтому исследований по изучению лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с известными ингибиторами и индукторами изоферментов цитохрома Р450 не проводилось, клинически значимого взаимодействия олмесартана с лекарственными средствами, метаболизм которых обеспечивается вышеуказанными изоферментами цитохрома Р450, не ожидается.

Особые указания:

Артериальная гипотензия

Возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии особенно после приема первой дозы, у пациентов со сниженным ОЦК, например, на фоне применения больших доз диуретиков, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте. В начале терапии необходимо соблюдать осторожность и при необходимости компенсировать ОЦК.

Другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией РААС

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят от активности РААС (например, тяжелая ХСН или почечная недостаточность), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на РААС (например, ингибиторами АПФ), связано с возможным развитием острой артериальной гипотензии, олигурии, нарастанием азотемии или, в очень редких случаях, развитием ОПН. Вероятность развития указанных состояний не может быть исключена при применении АРА II.

Стеноз почечной артерии

Поскольку при применении других препаратов, воздействующих на РААС, существует риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности, рекомендуется контролировать концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Трансплантация почки

Опыт применения препарата Олиместра® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Нарушение функции почек

При назначении препарата Олиместра® пациентам с почечной недостаточностью (КК > 20 мл/мин), рекомендуется периодический контроль содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови. Применение препарата Олиместра® не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 20 мл/мин). Отсутствует опыт применения препарата Олиместра® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК < 12 мл/мин).

Гиперкалиемия

При применении препаратов, влияющих на РААС, возможно развитие гиперкалиемии, риск развития которой повышается у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности и у пациентов с сахарным диабетом, при одновременном применении лекарственных средств, которые приводят к гиперкалиемии и/или при наличии интеркуррентных заболеваний. В некоторых случаях гиперкалиемия может приводить к смерти пациента.

Перед одновременным применением других лекарственных средств, влияющих на РААС, следует тщательно оценить соотношение вероятной пользы и риска указанной терапии и рассмотреть альтернативные варианты терапии.

К основным факторам риска развития гиперкалиемии относятся: почечная недостаточность, применение у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше), сахарный диабет, некоторые интеркуррентные состояния (снижение ОЦК, ХСН в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (например, на фоне инфекционных заболеваний), состояния, сопровождающиеся ишемией/некрозом ткани (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма)), одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (например, ингибиторов АПФ, АРА II), калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих пищевых добавок, а так же НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарина, иммунодепрессантов, таких как циклоспорин или такролимус, триметоприм.

У пациентов, имеющих такие факторы риска, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

Литий

Как и в случае с другими АРА II не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Олиместра®.

Стеноз аортального и митрального клапанов, ГОКМП

Как и при применении других вазодилататоров, препарат Олиместра® должен с осторожностью применяться у пациентов со стенозом аортального и митрального клапанов, ГОКМП.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не отвечают на терапию гипотензивными препаратами, ингибирующими РААС. Поэтому применение препарата Олиместра® у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом не рекомендуется.

Этнические особенности

Антигипертензивное действие препарата Олиместра® у пациентов негроидной расы менее выражено по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем, чаще требуется увеличение дозы препарата Олиместра®, а также применение одновременно с другими гипотензивными лекарственными препаратами.

Прочее

Как и в случае с другими гипотензивными средствами, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Препарат Олиместра® содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможны головокружение и слабость.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг.

Упаковка:

Таблетки 10 мг и 20 мг: по 10, 14 или 15 таблеток помещают в блистер из комбинированного материала ОПА/Аl/ПВХ — алюминиевой фольги. По 3, 6 или 9 блистеров (блистер по 10 таблеток), или по 2 или 4 блистера (блистер по 14 таблеток), или по 2, 4 или 6 блистеров (блистер по 15 таблеток) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Для стационаров: по 20 или 56 блистеров (блистер по 10 таблеток) или по 40 блистеров (блистер по 14 таблеток) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Таблетки 40 мг: по 7 или 10 таблеток помещают в блистер из комбинированного материала ОПА/Аl/ПВХ — алюминиевой фольги. По 4 или 8 блистеров (блистер по 7 таблеток), или по 3, 6 или 9 блистеров (блистер по 10 таблеток) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Для стационаров: по 20 или 56 блистеров (блистер по 10 таблеток) или по 80 блистеров (блистер по 7 таблеток) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «КРКА, д.д., Ново место»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Фармакологическая группа

Блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Фармакологические свойства

Фармакологические

Ольмезартана медоксомил является сильнодействующим селективным антагонистом рецепторов (тип АО 1 ) ангиотензина II, что тормозит действие ангиотензина II, которые опосредованные рецептором АО 1независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов АТ 1ангиотензина II приводит к увеличению в плазме крови ренина и концентраций ангвотензину I и ангиотензина II, а также к некоторому уменьшению концентрации альдостерона в плазме.

Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-и играет важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии благодаря рецепторам типа 1 (AT 1 ).

При артериальной гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение артериального давления. Нет данных о возникновении артериальной гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксии при длительном лечении и синдрома отмены после прекращения лечения. Дозировка ольмезартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов. Дозировка 1 раз в сутки вызывает одинаковое снижение артериального давления как при введении общей суточной дозы в два приема в сутки.

При длительном лечении максимальное снижение АД достигалось через 8 недель после начала терапии, хотя значительная часть эффекта снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения. При применении с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления, а сопутствующий прием хорошо переносится.

Показания

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Обструкция желчевыводящих путей. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия ольмезартана проводились только с участием взрослых.

Влияние других лекарственных средств на ольмезартана медоксомил:

Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики:

Опираясь на опыт применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, солевых заменителей, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к увеличению калия в сыворотке крови. Поэтому такой одновременный прием не рекомендуется.

Другие антигипертензивные препараты

Гипотензивное действие ольмезартана медоксомила может усилиться при одновременном приеме других антигипертензивных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе> 3 г / сут, а также ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. Риском сопутствующего применения НПВП и антагонистов ангиотензина II появление острой почечной недостаточности. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек в начале лечения, а также регулярно контролировать достаточное поступление жидкости в организм пациента.

Также сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов может уменьшить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере эффективности.

другие вещества

После лечения антацидами (магния алюминия гидроксидом) наблюдалось умеренное снижение биодоступности олмесартана. Сопутствующий прием варфарина и дигоксина не имел никакого влияния на фармакокинетику ольмезартана.

Влияние ольмезартана медоксомила на другие лекарственные средства

литий

Обратное повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались во время сопутствующего приема лития и ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Поэтому не рекомендуется применение ольмезартана медоксомила и лития в комбинации. Если считается нужным применение такой комбинации, то рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

другие вещества

Не наблюдалось ни клинически значимого взаимодействия с варфарином, дигоксином, антацидами (магния гидроксид алюминия), гидрохлоротиазидом и правастатином, в частности ольмезартана медоксомил не имел никакого значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина.

Ольмезартан не имел клинически значимого эффекта подавления у человека in vitro ферментов цитохрома P450 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4, и ни или незначительного стимулирующего влияния на активность цитохрома P450 у животных. Поэтому исследования in vivo взаимодействия с известными ингибиторами и стимуляторами ферментов цитохрома P450 не проводились, и ни клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и препаратами, которые метаболизируются с участием вышеуказанных ферментов цитохрома P450, не ожидается.

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Препарат не должен применяться беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Пациенток, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности.

Младенцев, матери которых принимали рецепторы ангиотензина II, следует тщательно наблюдать относительно возникновения артериальной гипотензии.

Период кормления грудью

Поскольку нет никакой информации о применении ольмезартана во время кормления грудью, прием препарата в этот период не рекомендуется, предпочтение отдается альтернативным лекарственным средствам с лучшим установленным профилем безопасности во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводилось никаких исследований влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует учитывать, что в течение антигипертензивного лечения у пациентов возможны случаи головокружения или усталости, что может сказаться на способности к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Дозы и продолжительность лечения врач устанавливает для каждого пациента индивидуально!

Таблетки принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, например, во время завтрака.

Рекомендованная начальная доза ольмезартана медоксомила — 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не достигается адекватное снижение артериального давления при этой дозе, дозу ольмезартана медоксомила можно увеличить до оптимальной дозы — 20 мг один раз в сутки. Если есть необходимость в дополнительном снижении артериального давления дозу ольмезартана медоксомила увеличивать до максимальной суточной дозы — 40 мг или применять дополнительную терапию гидрохлоротиазидом.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 недель от начала терапии, хотя значительный эффект снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения. Это следует учитывать при изменении режима дозирования для любого пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Как правило, не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста (см. Ниже рекомендации по дозированию для пациентов с нарушением функции почек). При повышении дозы до максимальной 40 мг в сутки следует тщательно контролировать артериальное давление.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 20-60 мл / мин) доза ольмезартана медоксомила составляет 20 мг 1 раз в сутки в результате ограниченного опыта с большими дозами в этой группе пациентов. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) не рекомендуется применять этот препарат, поскольку существует очень ограниченный опыт применения препарата в этой группе пациентов.

Нарушение функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции доз не требуется. Для пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, а максимальная суточная доза — 20 мг. Рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления и функции почек у пациентов с нарушениями функции печени, которые уже принимают диуретики и / или другие антигипертензивные препараты. Нет опыта приема ольмезартана медоксомила пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение данного препарата не рекомендуется. Ольмезартана медоксомил не следует применять пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.

дети

Олмесар 20 противопоказан детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Передозировка

Доступна только ограниченная информация о передозировке. Наиболее вероятным эффектом при передозировке является артериальная гипотензия. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение, а терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

Данных о выводе ольмезартана медоксомила путем диализа нет.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы:  тромбоцитопения.

Нарушение метаболизма и пищеварения:  гиперкалиемия, повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, вертиго.

Со стороны дыхательной системы : кашель, бронхит, фарингит, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, гастроэнтерит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : повышение уровня ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей : зуд, экзантема, сыпь, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы : мышечные судороги, миалгия, артрит, боли в спине, боль в костях. Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза, связанные по времени с приемом блокаторов рецепторов ангиотензина II. Однако причинной взаимосвязи не было установлено.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : острая почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, артериальная гипотензия. У пациентов пожилого возраста частота появления артериальной гипотензии возникает чаще.

Общие нарушения : астения, повышенная утомляемость, летаргический состояние, ощущение дискомфорта, заторможенность, общее недомогание, боль в груди, усталость, симптомы, подобные гриппу; периферический отек, боль.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением  препарата проконсультируйтесь  с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!

Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. 
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните 
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Взаимодействие с другими лекарствами
• Побочные реакции
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

---

Олмесар — антигипертензивное средство.

Фармакологические свойства

Ольмезартана медоксомил является сильнодействующим селективным антагонистом рецепторов (тип АО 1 ) ангиотензина II, что тормозит действие ангиотензина II, которые опосредованные рецептором АО 1 независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов АТ 1 ангиотензина II приводит к увеличению в плазме крови ренина и концентраций ангвотензину I и ангиотензина II, а также к некоторому уменьшению концентрации альдостерона в плазме.

Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-и играет важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии благодаря рецепторам типа 1 (AT 1 ).

При артериальной гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение артериального давления. Нет данных о возникновении артериальной гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксии при длительном лечении и синдрома отмены после прекращения лечения. Дозировка ольмезартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов. Дозировка 1 раз в сутки вызывает одинаковое снижение артериального давления как при введении общей суточной дозы в два приема в сутки.

При длительном лечении максимальное снижение АД достигалось через 8 недель после начала терапии, хотя значительная часть эффекта снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения. При применении с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления, а сопутствующий прием хорошо переносится.

Фармакокинетика.

Ольмезартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из пищеварительного тракта. В плазме крови или в продуктах выделение олмесартана медоксомила, не распался, или неизмененный боковую цепь медоксомальнои группы, не выявлялись. Среднее абсолютное значение биодоступности олмесартана с таблетированной лекарственной формы составляет 25,6%. Среднее максимальное значение ольмезартана медоксомила в плазме крови достигается через 2:00 после приема препарата, концентрация в плазме увеличивается почти линейно с увеличением однократной пероральной дозы до 80 мг. Еда практически не влияет на биодоступность олмесартана медоксомила, поэтому ольмезартана медоксомил можно применять независимо от приема пищи.

Не наблюдалось ни клинически значимой разницы по полу фармакокинетики ольмезартана. Связывание ольмезартана медоксомила с белками плазмы составляет 99,7%, но потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии ольмезартана медоксомила с другими лекарствами, которые имеют высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем , отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном медоксомилом и варфарином). Связывание ольмезартана с клетками крови незначительно. Средний объем распределения после внутривенного введения является малым (16-29 л).

Метаболизм и выведение

Общий клиренс из плазмы крови составлял типично 1,3 л / ч (CV, 19%) и был относительно медленным по сравнению с кровообращением в печени (около 90 л / ч). После однократного приема дозы 14C-замеченного ольмезартана медоксомила 10-16% введенной радиоактивности выводилось с мочой (большинство — в течение 24 часов после введения дозы), а остаток восстановленной радиоактивности было выведено с калом. Опираясь на системную доступность 25,6%, можно подсчитать, что абсорбированный ольмезартан выводится как почками (примерно 40%), так и через печень и желчевыводящие пути (примерно 60%). Вся восстановлена ​​радиоактивность определена как ольмезартан. Не было выявлено ни одного значимого метаболита. Кишечно-печеночная рециркуляция ольмезартана минимальна.

Конечный период полувыведения олесартану имел диапазон 10-15 часов после многократного приема дозы. Стабильное состояние достигался после первых нескольких доз и не наблюдалось кумуляции после 14 дней повторного дозирования. Клиренс почек составлял примерно 0,5-0,7 л / ч и был независимым от дозы.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек AUC в стабильном состоянии увеличилась на 62%, 82% и 179% соответственно у пациентов с легкой, умеренной и тяжелым нарушением функции почек, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции печени

После однократного приема внутрь значение AUC ольмезартана было на 6% и 65% выше у пациентов соответственно с легким и умеренным нарушением функции печени, чем соответствующие значения у здоровых добровольцев. После повторного дозирования у пациентов с умеренным нарушением функции печени AUC ольмезартана была на 65% больше, чем у здоровых добровольцев. Средние значения Cmax ольмезартана были подобными у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев.

Ольмезартана медоксомил НЕ оценивался с участием пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия.

Способ применения

Взрослые.

Дозы и продолжительность лечения врач устанавливает для каждого пациента индивидуально!

Таблетки принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, например, во время завтрака.

Рекомендованная начальная доза ольмезартана медоксомила — 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не достигается адекватное снижение артериального давления при этой дозе, дозу ольмезартана медоксомила можно увеличить до оптимальной дозы — 20 мг один раз в сутки. Если есть необходимость в дополнительном снижении артериального давления дозу ольмезартана медоксомила увеличивать до максимальной суточной дозы — 40 мг применять дополнительную терапию гидрохлоротиазидом.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 недель от начала терапии, хотя значительный эффект снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения. Это следует учитывать при изменении режима дозирования для любого пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Как правило, не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста (см. Ниже рекомендации по дозированию для пациентов с нарушением функции почек). При повышении дозы до максимальной 40 мг следует тщательно контролировать артериальное давление.

Нарушение функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции доз не требуется. Для пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, а максимальная суточная доза — 20 мг. Рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления и функции почек у пациентов с нарушениями функции печени, которые уже принимают диуретики и / или другие антигипертензивные препараты. Нет опыта приема ольмезартана медоксомила пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение данного препарата не рекомендуется. Ольмезартана медоксомил не следует применять пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.

Дети. Олмесар противопоказан детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Обструкция желчевыводящих путей.

Детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Препарат не должен применяться беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности.

Младенцев, матери которых принимали рецепторы ангиотензина II, следует тщательно наблюдать относительно возникновения артериальной гипотензии.

Период кормления грудью. Поскольку нет никакой информации о применении ольмезартана во время кормления грудью, прием препарата в этот период не рекомендуется, предпочтение отдается альтернативным лекарственным средствам с лучшим установленным профилем безопасности во время кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами

Исследование взаимодействия ольмезартана проводились только с участием взрослых.

Влияние других лекарственных средств на ольмезартана медоксомил:

Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики: Опираясь на опыт применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, солевых заменителей, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к увеличению калия в сыворотке крови. Поэтому такой одновременный прием не рекомендуется.

Другие антигипертензивные препараты

Гипотензивный эффект ольмезартана медоксомила может усилиться при одновременном приеме других антигипертензивных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Также сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов может уменьшить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере эффективности.

Другие вещества

После лечения антацидами (магния алюминия гидроксидом) наблюдалось умеренное снижение биодоступности олмесартана. Сопутствующий прием варфарина и дигоксина не имел никакого влияния на фармакокинетику ольмезартана.

Влияние ольмезартана медоксомила на другие лекарственные средства:

Литий

Обратное повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались во время сопутствующего приема лития и ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Поэтому не рекомендуется применение ольмезартана медоксомила и лития в комбинации. Если считается нужным применение такой комбинации, то рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Другие вещества

Не наблюдалось ни клинически значимого взаимодействия с варфарином, дигоксином, антацидами (магния гидроксид алюминия), гидрохлоротиазидом и правастатином, в частности ольмезартана медоксомил не имел никакого значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина.

Ольмезартан не имел клинически значимого эффекта подавления у человека in vitro ферментов цитохрома P450 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4, и ни или незначительного стимулирующего влияния на активность цитохрома P450 у животных. Поэтому исследования in vivo взаимодействия с известными ингибиторами и стимуляторами ферментов цитохрома P450 не проводились, и ни клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и препаратами, которые метаболизируются с участием вышеуказанных ферментов цитохрома P450, не ожидается.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Нарушение метаболизма и пищеварения: гиперкалиемия, повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, фарингит, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, гастроэнтерит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : повышение уровня ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей : зуд, сыпь, сыпь, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы : мышечные судороги, миалгия, артрит, боли в спине, боль в костях. Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза, связанные по времени с приемом блокаторов рецепторов ангиотензина II. Однако причинной взаимосвязи не было установлено.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : острая почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, артериальная гипотензия. У пациентов пожилого возраста частота появления артериальной гипотензии возникает чаще.

Общие нарушения : астения, повышенная утомляемость, летаргический состояние, чувство дискомфорта, заторможенность, общее недомогание, боль в груди, усталость, симптомы, подобные гриппу периферический отек, боль.

Передозировка

Доступна только ограниченная информация о передозировке. Наиболее вероятным эффектом при передозировке является артериальная гипотензия. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение, а терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

Данных о выводе ольмезартана медоксомила путем диализа нет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

По 7 таблеток в блистере, по 1 или 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

Действующее вещество: olmesartan medoxomil, 1 таблетка содержит ольмезартана медоксомила 20 мг.

Вспомогательные вещества : лактоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, Орadry II white 85G68918: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, лецитин.

Дополнительно

Уменьшение внутрисосудистого объема крови.

У пациентов с дисбалансом объема циркулирующей крови и / или натрия вследствие лечения высокими дозами диуретиков, ограничением употребления соли с пищей или диареей и / или рвотой может развиться симптоматическая гипотензия, в основном после приема первой дозы препарата. Следует устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартаном медоксомилом.

Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензин-

У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят, главным образом, от активности ренин-ангиотензин-(например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями или с основной болезнью почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими препаратами, влияющих на эту систему, стричиняло возникновения острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии, изредка — острой почечной недостаточности. Возможность возникновения подобных последствий нельзя исключать при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Реноваскулярная артериальная гипертензия

Существует повышенный риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции почек и трансплантация почки

Нарушение функции печени

Нет опыта применения ольмезартана медоксомила пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение препарата не рекомендуется.

Гиперкалиемия

Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может привести к гиперкалиемии.

Риск, который может быть летальным, повышается у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов, попутно принимают другие лекарственные средства, которые могут повысить уровень калия и / или у пациентов с интеркуррентными явлениями.

Перед принятием решения о сопутствующий прием лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение пользы и риска и рассмотреть другие альтернативы.

Основными факторами риска возникновения гиперкалиемии являются:

• комбинация с одним или более других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или с добавками калия. Некоторые лекарственные средства или терапевтический класс лекарственных средств могут спровоцировать гиперкалиемии: солевые заменители, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм
• интеркуррентные явления, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), целлюлярная лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Литий

Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и с другими вазодилататорами, следует быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам, страдающим от стеноза аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем подавления ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому для таких пациентов применение ольмезартана медоксомила не рекомендуется.

Этнические особенности

Как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, ольмезартана медоксомил может быть менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у других больных, возможно, из-за более высокую распространенность состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы.

Другое

Как и с любым другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Олмесар содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания не должны принимать этот препарат.

Способность управлять автомобилем и другими механизмами

Не проводилось никаких исследований влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует учитывать, что в течение антигипертензивного лечения у пациентов возможны случаи головокружения или усталости, что может сказаться на способности к управлению автотранспортом или другими механизмами.