Химическое название
[3R-(3R*,5R*,6S*,7R*,8R*,11R*,12R*,13R*,14S*,15S**)]-12-[(2,6-Дидезокси- 3-0-метил-альфа-L-арабиногексопиранозил)окси]-6-гидрокси-5,7,8,11,13,15- гексаметил-14-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-бета-D-ксило- гексопиранозил]окси]-1,9-диоксаспиро[2.13]гексаден-4,10-дион. Вещество синтезируют в виде фосфата.
Химические свойства
Олеандомицин относят к группе антибиотиков макролидов и азалидов. Его можно выделить из лучистого гриба Streptomyces antibioticus или прочих родственных ему организмов. По своему химическому строению молекула Олеандомицина напоминает эритромицин.
Вещество представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, гигроскопичная пористая масса с горьковатым привкусом. Средство очень хорошо растворимо в воде, разбавленных р-ах кислот, в этиловом спирте. У вещества выше устойчивость к воздействию кислой среды.
Выпускают препараты на основе этого антибактериального средства в виде таблеток и капсул для перорального приема.
Фармакологическое действие
Бактериостатическое, антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Олеандомицин обладает выраженным бактериостатическим действием. Средство нарушает процессы синтеза белковых молекул в 50S-единице рибосом, происходит замедление процесса транслокации аминоацильного радикала и инициаторные комплексы более не образуются (пептидные связи). Наращивание полипептидных цепей больше не происходит.
Средство наиболее эффективно в щелочной среде. Лекарство оказывает бактериостатическое действие по отношению к грамположительным бактериям: Bacillus anthracis, стафилококкам, стрептококкам, S. Pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. Также антибиотик проявляет активность по отношению к некоторым грамотрицательным микроорганизмам: Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Brucella spp., Bordetella pertussis, Legionella spp.; Chlamydia spp., хламидиям, трепонемам, Rickettsia spp. Средство не эффективно при лечении недугов, вызванных кишечной палочкой и прочими грамотрицательными микроорганизмами в кишечнике.
Олеандомицин не накапливается в тканях и органах. При пероральном применении быстро и практически весь всасывается из пищеварительного тракта, быстро достигая органов-мишеней, проникает в биологические жидкости и различные органы. Если гематоэнцефалический барьер не поврежден, то вещество его не преодолевает.
Максимальная концентрация в организме достигается в течение 60 минут-3 часов. При систематическом приеме необходимая терапевтическая концентрация может поддерживаться до 8 часов. Выводится лекарство через почки с мочой и желчью.
Показания к применению
Олеандомицин назначают для лечения болезней, вызванных чувствительной к действию антибиотика флорой, в том числе при устойчивости бактерий к пенициллину:
- при лечении эмпиемы плевры, плеврита, пневмонии, абсцесса легких;
- пациентам с тонзиллитом, отитом, бронхоэктазией;
- при коклюше, скарлатине, дифтерии, трахоме;
- для лечения затяжного эндокардита;
- при менингите, стрептококковом, стафилококковом и пневмококковом сепсисе;
- для лечения остеомиелита, гонореи, фурункулеза;
- при энтероколите, инфекциях мочевых и желчных путей.
Противопоказания
Лекарство не рекомендуется к приему:
- беременным женщинам;
- если пациент ранее переболел желтухой;
- при выраженной печеночной недостаточности;
- если у больного имеется аллергия на макролиды или данное вещество.
Побочные действия
Олеандомицин чаще всего хорошо переносится больными. Однако могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- понос, тошнота, крапивница;
- рвота, зуд на коже, высыпания на коже;
- ангионевротический отек, печеночная недостаточность.
Олеандомицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты Олеандомицина назначают внутрь, после приема еды.
Для взрослых дозировка составляет от 0,25 до 0,6 г в день, по 4-6 раз . Максимально количество лекарства, которое можно принять в течение суток составляет 2 грамма.
Детям необходимо скорректировать дозировку. В возрасте до 3 лет она составляет по 20 мг на кг веса; детям от 3 до 6 лет назначают по 0,25-0,5 г средства; от 6 до 14 лет дозировка составляет 0,5 грамма – 1 г. В возрасте старше 14 лет можно применять 1-1,5 грамма лекарства.
Продолжительность лечения препаратом от 5 дней до недели.
Передозировка
Данных о передозировке антибиотиком нет. Вероятно, будет наблюдаться усиление указанных побочных реакций.
Взаимодействие
Олеандомицин можно сочетать с нистатином, хлорамфениколем, антибиотиками ряда тетрациклина и сульфаниламида.
Наилучшего эффекта от лечения можно добиться при сочетании препарата с новобиоцином, нитрофуранами и прочими антибактериальными средствами.
Особые указания
Олеандомицин лучше всего использовать в сочетании с другими антибактериальными препаратами.
Детям
Для детей существует схема, по которой проводится коррекция суточной дозировки, в зависимости от веса и возраста ребенка.
При беременности и лактации
Назначать антибиотик во время беременности и при лактации следует с особой осторожностью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вещество содержится в препаратах: Олеандомицина фосфат, Олететрин, Олеандомицина фосфата таблетки в растворимой оболочке (125000 ЕД).
Отзывы
Отзывов о применении препаратов, содержащих исключительно Олеандомицин нет. В настоящее время, данное средство не назначают в качестве монотерапии, а используют в комплексе с другими антибиотиками. Например, тетрациклином. Отзывы о комбинированных препаратах в основном хорошие. Пациенты отмечают высокую эффективность лекарства, особенно в первые несоклько дней лечения.
- “… Улучшения наступили уже на вторые сутки, очень эффективные таблетки, подходят практически всем. Неудобно только, что надо так часто пить, хотелось бы пару раз в день, а не 5-6”;
- “… Когда была ребенком, то много болела. Тогда мама мне давала таблетки с этими антибиотиками. Любую гнойную инфекцию побеждало быстро и просто”;
- “… Сейчас лечусь от ОРВИ, осложненной бактериальной инфекцией. Очень сильно горло болело, дело было на выходных, так что пришлось начать пить антибиотики. К понедельнику уже стало намного лучше, препарат помог”.
Цена Олеандомицина, где купить
Цена на средство в составе препарата Олететрин, 20 таблеток по 125 тыс. ЕД в каждой составляет 180 рублей.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Олеандомицин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Олеандомицин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Олеандомицин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Олеандомицин
Структурная формула
Русское название
Олеандомицин
Английское название
Oleandomycin
Латинское название
Oleandomycinum (род. Oleandomycini)
Химическое название
[3R-(3R*,5R*,6S*,7R*,8R*,11R*,12R*,13R*,14S*,15S**)]-12-[(2,6-Дидезокси- 3-0-метил-альфа-L-арабиногексопиранозил)окси]-6-гидрокси-5,7,8,11,13,15- гексаметил-14-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-бета-D-ксило- гексопиранозил]окси]-1,9-диоксаспиро[2.13]гексаден-4,10-дион (в виде фосфата)
Брутто формула
C35H61NO12
Фармакологическая группа вещества Олеандомицин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
-
A36.9 Дифтерия неуточненная
-
A37 Коклюш
-
A38 Скарлатина
-
A41.9 Септицемия неуточненная
-
A54 Гонококковая инфекция
-
A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
-
G03.9 Менингит неуточненный
-
H60 Наружный отит
-
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
-
I38 Эндокардит, клапан не уточнен
-
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
-
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
-
J35.0 Хронический тонзиллит
-
J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
-
J85 Абсцесс легкого и средостения
-
J86 Пиоторакс
-
K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
-
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
-
M86 Остеомиелит
-
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
-
R09.1 Плеврит
Код CAS
3922-90-5
Фармакологическое действие
—
антибактериальное, бактериостатическое.
Характеристика
Антибиотик из группы макролидов, продуцируемый лучистым грибом Streptomyces antibioticus или другими родственными микроорганизмами. Кристаллический порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в разбавленных растворах кислот, хорошо растворим в этаноле, гигроскопичен.
Фармакология
Ингибирует синтез микробных белков на уровне рибосом (нарушает образование пептидных связей и рост полипептидных цепей). Оказывает бактериостатическое действие в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Малоэффективен в отношении кишечной палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы.
Не обладает кумулятивными свойствами.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, быстро проникает во многие органы и биологические жидкости. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Сmax достигается через 1–3 ч, терапевтическая концентрация поддерживается в крови в течение 4–5 ч (при повторных введениях — до 8 ч). Выводится почками и с желчью.
Применение вещества Олеандомицин
Пневмония, плеврит, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхоэктазии, тонзиллит, отит, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, затяжной эндокардит, менингит, сепсис (стафилококковый, стрептококковый, пневмококковый), остеомиелит, фурункулез, гонорея, энтероколит, инфекции мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) и другие заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в т.ч. при устойчивости к другим антибиотикам (особенно пенициллинам).
Противопоказания
Гиперчувствительность, поражение паренхимы печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и кормления грудью назначают с осторожностью.
Побочные действия вещества Олеандомицин
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Допустимо сочетание с тетрациклинами, хлорамфениколом, нистатином, сульфаниламидами.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды по 0,25–0,5 г 4–6 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 2 г. Высшие суточные дозы для детей: до 3 лет — 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет — 0,25–0,5 г, от 6 до 14 лет — 0,5–1 г, старше 14 лет — 1–1,5 г. Курс лечения — 5–7 дней.
Меры предосторожности
Для предупреждения развития резистентности микроорганизмов рекомендуется сочетание с другими противомикробными средствами, особенно тетрациклином.
Следует учитывать, что 1 мг препарата содержит не менее 750 ЕД. 1 ЕД соответствует по активности 1 мкг олеандомицина основания.
Особые указания
Является устаревшим макролидом и практически не применяется в настоящее время.
Торговые названия с действующим веществом Олеандомицин
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Активен в отношении Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Rickettsia spp.
Проявляет активность в отношении возбудителей, устойчивых к пенициллину (в т.ч. Staphylococcus spp.).
К олеандомицину устойчивы грамотрицательные палочки, в т.ч. Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
Фармакокинетика
При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, легко проникает в органы и биологические жидкости организма. Cmax достигается через — 1-3 ч, терапевтическая концентрация поддерживается в крови в течение 4-5 ч, а при повторных введениях — до 8 ч. Выводится почками и с желчью. Не обладает кумулятивными свойствами.
Показания активного вещества
ОЛЕАНДОМИЦИН
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к олеандомицину возбудителями, в т.ч. пневмония, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, ангина, отит, синусит, ларингит, гнойный холецистит, флегмона, остеомиелит; стафилококковый, стрептококковый и пневмококковый сепсис.
Режим дозирования
Внутрь взрослым — по 250-500 мг/сут в 4-6 приемов, максимальная суточная доза — 2 г. Суточная доза для детей в возрасте до 3 лет — 20 мг/кг; от 3 до 6 лет — 250-500 мг; от 6 до 14 лет — 500 мг-1 г; старше 14 лет — 1-1.5 г. Курс лечения — 5-7 дней.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Редко: нарушения функции печени.
Противопоказания к применению
Желтуха в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, повышенная чувствительность к макролидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации олеандомицин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, желтухе в анамнезе.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Рекомендуется сочетание с новобиоцином, тетрациклином, хлорамфениколом, нитрофурановыми препаратами. Допустимо сочетание с аминогликозидами, леворином, нистатином, сульфаниламидами.
Активное вещество: олеандомицина фосфат — 0,0475г и тетрациклин -0,0775г для таблеток по 0,125г или олеандомицина фосфат — 0,095г и тетрациклин — 0,155г для таблеток по 0,25г.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, тальк медицинский, крахмал картофельный; оболочка: метилцеллюлоза, ванилин, двуокись титана пигментная, твин-80, масло вазелиновое, краситель кислотный красный 2С
Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями. На поперечном разрезе видны два слоя.
антибиотик комбинированный (макролид+тетрациклин).
Код ATX
J01RA
Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия, бактериостатик. Тетрациклин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а наличие в препарате олеандомицина определяет его высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в т.ч. Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и др. антибиотикам. К преимуществам относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.
Пневмония; фарингит, тонзиллит, синусит, бронхоэктатическая болезнь, средний отит, бронхит, холецистит, пиелонефрит, цистит, эндометрит, простатит, рожистое воспаление, гнойный менингит, инфекции мочеполовых органов, гонорея, туляремия, бруцеллез, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит и др., вызванные чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами.
Гиперчувствительность; беременность и период лактации; печеночная и/или почечная недостаточность; лейкопения; микозы; детский возраст (до 8 лет).
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды, запивать водой.
Взрослым — по 0.25 г 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.
Детям старше 8 лет — в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела; кратность приема — 4 раза в сутки.
Курс лечения составляет 7-10 дней, в зависимости от тяжести заболевания.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея, дисфагия, глоссит, эзофагит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия).
При длительном применении: кандидоз, кишечный дисбактериоз, развитие в организме дефицита витаминов группы В и К, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, азотемия; гипербилирубинемия, фотосенсибилизация.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Лекарственные средства и пищевые продукты, содержащие соли кальция, аллюминия, магния, железа (антациды, препараты железа, молоко и молочные продукты), снижают абсорбцию.
Уменьшает эффективность оральных контрацептивов и увеличивает риск развития маточных кровотечений.
Снижает эффективность бактерицидных препаратов.
Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана.
При совместном применении с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.
Назначение препарата у детей в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 47,5мг + 77,5мг и 95 мг + 155мг.
По 25 таблеток в банки полимерные или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
Каждую банку или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ОАО«Биосинтез»
Россия 440033, г.Пенза, ул.Дружбы, 4.
Действующие вещества
— тетрациклин (tetracycline)
— олеандомицина фосфат (oleandomycin)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| олеандомицина фосфат | 83 тыс.ЕД |
| тетрациклин | 167 тыс.ЕД |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия, бактериостатик.
Тетрациклин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Олеандомицин определяет его высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в т.ч. Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и другим антибиотикам.
К преимуществам препарата относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.
Показания
Пневмония; фарингит; тонзиллит; синусит; бронхоэктатическая болезнь; средний отит; бронхит; холецистит; пиелонефрит; цистит; эндометрит; простатит; рожистое воспаление; гнойный менингит; инфекции мочеполовых органов; гонорея; туляремия; бруцеллез; гнойные инфекции кожи и мягких тканей; остеомиелит и другие заболевания, вызванные чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами.
Противопоказания
Беременность; период лактации (грудного вскармливания); печеночная и/или почечная недостаточность; лейкопения; микозы; детский возраст до 8 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
Дозировка
Внутрь, взрослым — по 0.25 г 4 раза/сут; максимальная суточная доза — 2 г. Детям старше 8 лет — 20-30 мг/кг 4 раза/сут.
В/м, взрослым — 0.2-0.3 г. Детям старше 8 лет — 10-20 мг/кг.
Побочные действия
Системные реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия), фотосенсибилизация.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея, дисфагия, глоссит, эзофагит.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, азотемия; гипербилирубинемия.
Прочие: кандидоз, кишечный дисбактериоз, развитие в организме дефицита витаминов группы В и К.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства и пищевые продукты, содержащие Ca2+, Al3+ и/или Mg2+, Fe (антациды, препараты Fe, молоко и молочные продукты), снижают абсорбцию.
Уменьшается эффективность оральных контрацептивов и увеличивается риск развития маточных кровотечений.
Снижается эффективность бактерицидных лекарственных средств.
Увеличивается нефротоксичность метоксифлурана.
При совместном применении с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.
Особые указания
Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 8 лет.
Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Описание препарата ОЛЕТЕТРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.