Окситоцин инструкция по применению таблетки при прерывании беременности

Окситоцин-Рихтер (Oxytocin-Richter) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Окситоцин-Рихтер

💊 Состав препарата Окситоцин-Рихтер

✅ Применение препарата Окситоцин-Рихтер

📅 Условия хранения Окситоцин-Рихтер

⏳ Срок годности Окситоцин-Рихтер

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции почек

Окситоцин-рихтер инструкция по применению

Описание лекарственного препарата
Окситоцин-Рихтер
(Oxytocin-Richter)

Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023 года.

Дата обновления: 2023.07.28

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

Лекарственная форма

Окситоцин-Рихтер

Р-р д/в/в и в/м введения 5 МЕ/1 мл: амп. 5 шт.

рег. №: ЛП-(002616)-(РГ-RU)
от 26.06.23
— Бессрочно

Предыдущий рег. №: П N013027/01

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Окситоцин-Рихтер

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, хлорбутанол гемигидрат, этанол (96%), вода д/и.

1 мл — ампулы из бесцветного стекла (I гидролитического класса) с точкой для разлома (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Окситоцин — синтетический аналог пептидного гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием.

Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция (Са2+), снижается потенциал покоя, и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Эффект наступает через 1-2 мин при в/м введении, длится 20-30 мин; при в/в введении — через 0.5-1 мин.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками плазмы низкое (30%). При в/в введении действие окситоцина на матку наступает почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и продолжается в течение 2-3 ч. Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшое количество окситоцина попадает в систему кровообращения плода.

Метаболизм

Большая часть окситоцина быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется прежде всего под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме крови, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности.

Выведение

Выводится, в основном, почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность. Исследования фармакокинетики окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия.

Печеночная недостаточность. Исследования фармакокинетики окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не проводились. Однако изменение фармакокинетики окситоцина у пациенток с нарушением функции печени маловероятно, т.к. во время беременности концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин, значительно увеличивается в других органах и тканях (в т.ч. в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Показания препарата

Окситоцин-Рихтер

Взрослым в возрасте от 18 лет:

  • для возбуждения родовой деятельности по медицинским показаниям (первичная или вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании);
  • для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре или прерывания беременности во II триместре, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки;
  • для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Режим дозирования

Только для парентерального введения: в/в (струйно медленно или капельно), в/м, в стенку матки. В/в капельно окситоцин предпочтительно вводить с помощью инфузомата с регулируемой скоростью введения.

Применять только в условиях стационара под наблюдением врача. Необходим контроль сократительной деятельности матки, состояния плода, артериального АД и общего состояния женщины.

Разовая доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации может варьировать в диапазоне от 1 до 10 ME (от 0.4 мл до 2 мл); для в/в введения — обычно составляет 5-10 ME (1-2 мл).

Для индукции и стимуляции родовой деятельности по медицинским показаниям

Окситоцин вводится только в виде в/в капельной инфузии.

Введение окситоцина противопоказано в течение первых 6 ч после применения интравагинальных форм простагландинов.

Для в/в инфузии 5 ME окситоцина (1 мл) разводят в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Для равномерного перемешивания флакон с окситоцином следует несколько раз перевернуть перед началом инфузии.

Введение препарата начинают с 5-8 кап./мин в течение не менее 20 мин с последующим увеличением скорости инфузии в зависимости от характера родовой деятельности не более чем на 2-4 кап./мин. Рекомендуемая максимальная скорость инфузии составляет не более 40 кап./мин (20 мЕД/мин или 20 мл/мин).

Необходим тщательный контроль за частотой, силой и продолжительностью маточных сокращений, и ЧСС плода до достижения регулярной родовой деятельности (3-4 сокращения мышц матки в течение 10 минут, между схватками матка должна расслабляться). После достижения адекватного уровня активности маточных сокращений скорость инфузии может быть уменьшена. При появлении гипертонических сокращений мышц матки и/или развитии дистресса плода введение окситоцина необходимо немедленно прекратить. В исключительных случаях при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшей чувствительности матки к окситоцину при внутриутробной гибели плода или индукции родов на более раннем сроке беременности) целесообразно введение окситоцина в дозе 10 ME (2 мл) в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Во время инфузии необходимо осуществлять постоянный контроль активности маточных сокращений и ЧСС плода. При появлении чрезмерно сильных сокращений мышц матки уменьшение скорости инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия.

Для профилактики и лечения гипотонического маточного кровотечения после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности или прерывания беременности во II триместре

После медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности 5 ME окситоцина вводят в/в струйно медленно (в течение 5 мин) в разведении или 5-10 ME в/м, при необходимости — с последующей инфузией 5-10 ME окситоцина в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно, со скоростью 20-40 кап./мин.

При начавшемся или неполном аборте во II триместре беременности: 5 ME окситоцина в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно, со скоростью 20-40 кап./мин.

Для профилактики послеродового гипотонического маточного кровотечения

В III периоде родов (после отделения плаценты) и в раннем послеродовом периоде: 5 ME окситоцина (1 мл) в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно или в/в струйно медленно в разведении (в течение 5 мин). В качестве альтернативы допустимо введение 5-10 ME (1-2 мл) в/м. Женщинам, которым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия окситоцина должна продолжаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода.

Во время операции кесарево сечение (после извлечения плода и удаления последа): 5 ME в/в струйно медленно в разведении.

Для усиления сократительной способности матки: в стенку матки в дозе 3-5 ME (0.6 мл -1 мл)

В позднем послеродовом периоде рекомендуется в/м введение окситоцина в дозе 5 ME 1 или 2 раза/сут.

Для лечения послеродового гипотонического/атонического маточного кровотечения: окситоцин вводят в дозе 5-10 ME (1-2 мл) в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно, со скоростью 60 кап./мин (125 мл/ч), в тяжелых случаях (при атонии матки — до 20 ME (4 мл); или в/в струйно медленно в разведении по 5 ME. Максимальная суточная доза не более 3 л раствора, содержащего окситоцин (60 ME).

Профилактика и лечение субинволюции матки в послеродовом периоде: 2.5-5 ME окситоцина (0.5 мл — 1 мл) в/м 1-2 раза/сут.

Особые группы пациенток

Дети. Безопасность и эффективность окситоцина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Пациентки пожилого возраста. Не применимо. Отсутствуют показания к применению.

Пациентки с нарушением функции почек. Клинических исследований окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не проводилось. Однако из-за выведения окситоцина почками и его антидиуретического действия, в случае нарушения функции почек возможна его кумуляция. В связи с чем у пациенток с почечной недостаточностью окситоцин следует применять с особой осторожностью.

Пациентки с нарушением функции печени. Клинических исследований окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не проводилось.

Побочное действие

Основными нежелательными явлениями, отмечавшимися у рожениц при применении окситоцина, были гемодинамические побочные реакции – увеличение ЧСС, снижение АД; а также ишемия миокарда, бронхоспазм, гипертермия, тошнота и рвота. У плода наблюдались такие нежелательные явления, как гипербилирубинемия и поражение печени.

Ниже перечислены нежелательные реакции, сгруппированные по системам и органам в соответствии с классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

У рожениц

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении – бронхоспазм (редко – летальный исход).

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна – тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой (редко – летальный исход).

Со стороны сердца: частота неизвестна – при применении в высоких дозах – аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении – брадикардия; ишемия миокарда, удлинение интервала QT.

Со стороны сосудов: редко – развитие ДВС-синдрома; частота неизвестна – тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), шок, при слишком быстром введении – субарахноидальное кровоизлияние.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – острый отек легких без гипонатриемии.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна – тошнота, рвота.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – кровоизлияния в органы малого таза, разрывы мягких тканей половых путей; частота неизвестна – при применении в больших дозах или повышенной чувствительности – гипертонус матки, спазм шейки матки, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – гипонатриемия.

У плода или новорожденного

Частота неизвестна: как следствие введения окситоцина матери – низкая оценка по шкале Апгар на 1-й и 5-й минуте; гипербилирубинемия новорожденных; при слишком быстром введении – снижение концентрации фибриногена в крови; кровоизлияние в сетчатку глаза; синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение ЦНС; гипонатриемия; гибель плода в результате асфиксии.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к окситоцину или любому из вспомогательных веществ препарата;
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • несоответствие размеров таза матери и плода (анатомически или клинически узкий таз);
  • риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4 родов в анамнезе), особенно возрастных;
  • угрожающий разрыв матки;
  • наличие рубцов после перенесенного кесарева сечения или других операций на матке;
  • гипертонус матки (возникший не в ходе родов), склонность к тетаническим сокращениям матки;
  • преждевременная отслойка плаценты, частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (Vasa previa);
  • предлежание или пролапс пуповины;
  • незрелая шейка матки;
  • маточный сепсис;
  • инвазивная карцинома шейки матки;
  • тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия, эклампсия);
  • преждевременные роды;
  • поперечное или косое положение плода, лицевое предлежание плода;
  • острая гипоксия плода;
  • признаки дистресса плода.

Препарат Окситоцин-Рихтер не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов; не показано длительное введение препарата Окситоцин-Рихтер при инертной к введению окситоцина матке.

С осторожностью

Женщины в возрасте старше 35 лет; гестозы второй половины беременности (за исключением преэклампсии и эклампсии); введение препарата пациенткам, получающим гипотензивные препараты и препараты, вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлюрана), симпатомиметиков и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Учитывая большой опыт применения, химическую структуру и фармакологические свойства препарата, при его назначении по показаниям (с целью индукции или усиления родовой деятельности) не ожидается риска формирования пороков развития плода. В I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или искусственном аборте.

Период грудного вскармливания

Окситоцин в небольших количествах проникает в грудное молоко. Однако нет оснований полагать, что окситоцин окажет нежелательное воздействие на новорожденного, т.к. в этом случае он попадает в пищеварительный тракт, где подвергается быстрой инактивации.

Применение при нарушениях функции печени

Клинических исследований окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не проводилось.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Безопасность и эффективность окситоцина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Не применимо. Отсутствуют показания к применению.

Особые указания

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонуса и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением специалистов, имеющих опыт применения препарата и выявления осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре прекращаются.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна как для роженицы, так и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении при повышенной чувствительности к окситоцину возникают гипертонические сокращения матки.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также гибели плода по различным причинам, связанным с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

С особой осторожностью окситоцин следует применять у пациенток, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, гипертрофическая кардиомиопатия, поражение клапанного аппарата и/или ИБС, в т.ч. спазм коронарных артерий) и имеющих предрасположенность к ишемии миокарда, чтобы избежать значительных изменений АД и ЧСС.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациенткам с синдромом удлиненного интервала QT или связанными с ним симптомами, а также пациенткам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT .

Диссеминированное внутрисосудистое свертывание

В редких случаях при фармакологической индукции родов с применением утеротонических препаратов, включая окситоцин, наблюдается повышенный риск развития ДВС в послеродовом периоде. Этот риск связан непосредственно с фармакологической индукцией, а не с применением конкретного препарата. Риск в первую очередь повышен у женщин, имеющих дополнительные факторы риска ДВС: возраст старше 35 лет, осложненное течение беременности (например, гестационный диабет, артериальная гипертензия, гипотиреоз), срок гестации свыше 40 недель. У таких женщин окситоцин и другие лекарственные средства должны применяться с осторожностью.

Гипергидратация

Поскольку окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием, продолжительное в/в введение высоких доз препарата совместно с введением больших объемов жидкости (например, при лечении начавшегося или несостоявшегося аборта или кровотечений в послеродовом периоде) может вызвать гипергидратацию в сочетании с гипонатриемией. При введении окситоцина и в/в введении жидкостей наблюдается комбинированное антидиуретическое действие, в результате которого возникает гиперволемия с последующим развитием гемодинамической формы острого отека легких без гипонатриемии. Во избежание этих редких осложнений при введении высоких доз окситоцина в течение длительного времени следует соблюдать следующие меры предосторожности: применение растворителя, содержащего электролиты (не декстрозу); инфузии жидкости следует проводить в небольших объемах (вводимый объем жидкости должен быть как можно меньшим (т.е. введение окситоцина в более высокой концентрации)); пероральный прием жидкости должен быть ограничен; необходим контроль принятой-выделенной жидкости; и при подозрении на нарушение электролитного баланса показан лабораторный контроль содержания электролитов.

Анафилаксия у женщин с аллергией на латекс

Имеются сообщения об анафилаксии после введения окситоцина у женщин с установленной аллергией на латекс. Вследствие существующей структурной гомологии между окситоцином и латексом аллергия/непереносимость латекса может быть важным предрасполагающим фактором риска развития анафилаксии после введения окситоцина.

Вспомогательные вещества

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в каждой дозе, то есть по существу не содержит натрий.

Данное лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг на 5 МЕ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Окситоцин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, к работе с механизмами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

.

Передозировка

Максимальная доза окситоцина не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами в пищеварительном тракте. Следовательно, он не всасывается в кишечнике, а развитие токсических эффектов при его пероральном приеме маловероятно.

Симптомы передозировки зависят главным образом от чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием гиперчувствительности к препарату. При гиперстимуляции возникают сильные (гипертонические) или длительные (тетанические) сокращения или увеличение тонуса матки в покое (между двумя сокращениями) до 15-20 мм. водн. ст. и более, что приводит к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии и гибели.

При продолжительном введении высоких доз препарата (40-50 мл/мин) возможно развитие серьезной нежелательной реакции в виде гипергидратации и судорог, что обусловлено антидиуретическим действием окситоцина.

Лечение: при возникновении признаков или симптомов передозировки во время непрерывной в/в инфузии окситоцина необходимо немедленно прекратить инфузию и дать кислород матери. Лечение гипергидратации заключается в следующем: ограничение потребления жидкости, стимуляция диуреза, коррекция электролитного баланса и контроль судорог, которые могут развиться со временем. В случае комы необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей обычными методами, которые применяют при уходе за пациенткой в бессознательном состоянии.

Лекарственное взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость препарата Окситоцин-Рихтер с другими в/в вводимыми препаратами.

Одновременное применение противопоказано

Простагландины и их аналоги

Простагландины и их аналоги также способствуют сокращению миометрия и, следовательно, могут усиливать стимулирующий эффект окситоцина на мышцы матки и наоборот. Таким образом, окситоцин можно применять не менее чем через 6 ч после введения простагландина.

Одновременное применение не рекомендовано

Лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT

Окситоцин может потенциально вызывать аритмию, особенно у пациенток с другими факторами риска полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», то есть у пациенток, принимающих лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT, или у пациенток с синдромом удлиненного интервала QT в анамнезе.

Каудальная анестезия — вазоконстрикторы

Окситоцин способен усиливать сосудосуживающие эффекты вазоконстрикторов и симпатомиметиков, даже тех, которые содержатся в препаратах для местной анестезии. При введении окситоцина через 3-4 ч после профилактического применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией описаны случаи тяжелой артериальной гипертензии.

Ингаляционные анестетики (например, циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран, энфлуран)

Ингаляционные анестетики оказывают расслабляющее действие на матку и вызывают заметное снижение тонуса матки, таким образом уменьшая стимулирующий эффект окситоцина. При одновременном применении ингаляционных анестетиков с окситоцином были зарегистрированы случаи нарушения сердечного ритма.

При анестезии циклопропаном, энфлураном, галотаном и изофлураном возможно изменение действия окситоцина на сердечно-сосудистую систему и развитие непредвиденной артериальной гипотензии. При введении окситоцина на фоне анестезии циклопропаном описаны случаи развития синусовой брадикардии и патологического атриовентрикулярного ритма у матери.

Условия хранения препарата Окситоцин-Рихтер

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С.

Срок годности препарата Окситоцин-Рихтер

Срок годности — 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Готовый раствор следует использовать в течение (максимум) 8 часов после приготовления.

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.

Контакты для обращений

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Организация, принимающая претензии от потребителей
Московское представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 Москва, 4-й Добрынинский пер., д. 8
Тел.: +7 (495) 363-39-50
E-mail: drugsafety@g-richter.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Бесцветная прозрачная жидкость со специфическим запахом.

1 мл раствора (1 ампула) содержит 5 ME окситоцина.

Вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные.

Код АТС: Н01ВВ02

Фармакодинамика

Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы.

Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается их потенциал и повышается возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений. Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.

При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин, при внутримышечном введении — через 30-60 мин.

Период полувыведения (T1/2) окситоцина из плазмы составляет несколько минут. Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выводится из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

Изучение возможной канцерогенности или мутагенности окситоцина не проводились ни в экспериментах на животных, ни в клинике.

Показания для применения

индукция и стимуляция родовой деятельности,

профилактика и лечение гипо- и атонических послеродовых кровотечений,

в качестве адъювантной терапии неполного или септического аборта,

при гинекологических кровотечениях после установления гистологического диагноза.

Способ применения и дозировка

Способ применения: внутривенно (инфузия или инъекция), внутримышечно, в мышцу матки при кесаревом сечении.

Индукция и стимуляция родовой деятельности: окситоцин не следует вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов. Окситоцин следует вводить внутривенно капельно или, предпочтительно, с помощью инфузионного насоса с регулируемой скоростью. Для капельной инфузии рекомендуется 5 ME окситоцина развести в 500 мл физиологического раствора электролита. Если натрия хлорид противопоказан, для разведения используют 5% раствор декстрозы. Для обеспечения равномерного смешивания бутыль или мешочек следует перевернуть несколько раз вверх дном перед применением.

Исходная скорость инфузии должна составлять 1-4 мЕ/мин (2-8 капель/мин). Скорость можно постепенно увеличивать с промежутками не менее 20 мин до получения характера сокращений, сходного со схватками в ходе нормальных родов. При нормальной выношенной беременности это часто достигается со скоростью инфузии менее чем 10 мЕ/мин (20 капель/мин), а рекомендованная максимальная скорость составляет 20 мЕ/мин (40 капель/мин). В тех случаях, когда могут потребоваться более высокие скорости инфузии, например, при гибели плода в матке или при индукции родов на более ранних стадиях беременности, когда матка менее чувствительна к окситоцину, рекомендуется пользоваться более концентрированным раствором окситоцина, например, 10 МЕ в 500 мл.

При использовании инфузионного насоса, который позволяет вводить меньшие объемы по сравнению с капельницей, концентрацию, необходимую для получения нужной дозы следует рассчитать в зависимости от спецификации насоса.

Частоту, силу и продолжительность сокращений матки, а также частоту сердечных сокращений плода следует тщательно мониторировать в течение инфузии. После достижения достаточной активности матки (3-4 сокращения каждые 10 мин) скорость инфузии часто можно уменьшить. При гиперреактивности матки и/или сдавливании плода инфузию следует немедленно прекратить.

Если у женщин с нормальным или почти нормальным сроком беременности регулярных сокращений матки достичь не удается после инфузии окситоцина в количестве 5 МЕ, рекомендуется прекратить попытку вызвать роды; такую попытку можно повторить на следующий день, вновь начав со скорости инфузии 1-4 мЕ/мин.

Кесарево сечение: 5 МЕ вводят медленно путем внутривенной инъекции или непосредственно в мышцу матки после родов.

Профилактика послеродового маточного кровотечения: обычная доза составляет 5 МЕ медленно внутривенно или внутримышечно по 3-5 МЕ 2-3 раза в сутки ежедневно на протяжении 2- 3 дней после отхождения плаценты. У женщин, получивших окситоцин для индукции или стимуляции родов, ускорить во время третьей стадии родов и в течение последующих нескольких

часов.

Лечение послеродовых маточных кровотечений: 5 МЕ вводят медленно внутривенно с последующим увеличением скорости инфузии для контроля атонии матки.

Адъювантная терапия при неполном аборте: 10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Скорость внутривенной инфузии — 20-40 капель в минуту.

При гинекологических кровотечениях: внутримышечно по 5 МЕ 1-2 раза в день.

Пациенты детского и пожилого возраста: не применяется.

В связи с большой вариабельностью чувствительности матки, ее спазм в отдельных случаях может быть вызван малыми дозами. Когда окситоцин вводится внутривенно инфузионно для индукции или стимуляции родов, применение слишком высоких доз приводит к избыточной стимуляции матки, что может вызвать дистресс, асфиксию и смерть плода или может привести к гипертоничности матки, тетаническим сокращениям или разрывам матки.

Водная интоксикация, связанная с гипонатриемией матери и новорожденного встречается при применении высоких доз окситоцина одновременно с большими объемами несодержащей электролитов жидкости в течение длительного периода времени. Симптомы водной интоксикации включают: головную боль, анорексию, тошноту, рвоту, боль в животе; вялость, сонливость, потерю сознания, генерализованные судороги по типу grand—mal; низкую концентрацию электролитов в крови.

Быстрая внутривенная струйная инъекция окситоцина в дозах, составляющих несколько МЕ, может привести к острой кратковременной гипотонии, сопровождающейся приливами и рефлекторной тахикардией.

В редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утеротонических средств увеличивается риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) крови.

У новорожденных возможна желтуха, кровоизлияния в сетчатке. Далее упомянутые побочные действия классифицированы соответственно группам систем и органов, а также частоте встречаемости MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактоидные реакции, сопровождающиеся одышкой, гипотонией или шоком. Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нарушения со стороны сердечной деятельности

Часто: тахикардия, брадикардия.

Реже: аритмии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота,

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: сыпь.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к окситоцину и/или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Гипертонические сокращения матки, механическое препятствие для родов, дисстресс для плода. Любое состояние, при котором по причинам, связанным с плодом или матерью, спонтанные роды нежелательны и/или трансвагинальные роды противопоказаны, например, при выраженном клинически узком тазе, неправильной позиции плода, предлежании плаценты и сосудов пуповины, отслойке плаценты, предлежании или пролапсе пуповины.

Избыточное растяжение или пониженная устойчивость матки к разрыву, например, при многоплодной беременности, полигидроамнионе, у многорожавших пациенток (5 и более родов), при наличии рубцов на матке, являющихся следствием крупных хирургических операций, включая кесарево сечение.

Окситоцин не следует использовать в течение продолжительного времени у больных с гипо- и атонией матки, тяжелой преэклампсией, пациенток с резистентностью к окситоцину или тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Окситоцин не должен быть использован в течение 6 часов после введения вагинальных простагландинов.

Смертельная доза окситоцина не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами пищеварительного тракта. Поэтому он не абсорбируется из кишечника и, по-видимому, не обладает токсическими эффектами при попадании внутрь.

Симптомы: передозировка вызывает отслоение плаценты, эмболию амниотической жидкостью, гиперактивность матки, гипертонические и тетанические сокращения. В результате могут возникнуть разрывы матки, шейки матки и влагалища, тяжелое послеродовое кровотечение, нарушения сердечной деятельности плода, гипоксия и даже смерть. Также возможны последствия, которые могут быть отнесены к антидиуретической активности окситоцина.

Лечение: при признаках или симптомах передозировки во время непрерывного внутривенного введения окситоцина, инфузию следует немедленно прекратить и назначить матери кислород. При водной интоксикации необходимо ограничить поступление воды в организм, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитного дисбаланса и купировать судороги, которые иногда возникают, путем осторожного применения диазепама. В случае комы дыхательные пути должны поддерживаться свободными с помощью рутинных методов, обычно применяемых при родах у пациенток в бессознательном состоянии.

Индукция родов с помощью окситоцина должна проводиться по строгим медицинским показаниям только в стационаре, под тщательным наблюдением квалифицированного специалиста. Дтя индукции и стимуляции можно вводить только внутривенно капельно, исключая внутривенное струйное введение. Применение окситоцина в чрезмерных дозах приводит к матки, что может вызвать дистресс, асфиксию и смерть плода или может привести к гипертонусу, титаническим сокращениям или разрыву матки. Тщательное мониторирование частоты сердечных сокращений плода и подвижности матки (частота, сила и продолжительность сокращений) позволяет увеличить дозы в зависимости от индивидуального ответа.

При введении окситоцина для индукции и стимуляции родов особую осторожность следует проявлять при наличии пограничного клинически узкого таза, вторичной гипотонии матки, легких или умеренных формах гипертензии, вызванной беременностью, заболеваниях сердца, женщинам в возрасте старше 35 лет или перенесшим кесарево сечение в нижнем сегменте матки.

В редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утсротонических агентов увеличивается риск послеродового ДВС синдрома. Фармакологическая индукция родов сама по себе, а не конкретное вещество, связано с таким риском. Риск возрастает особенно, если у женщины имеются дополнительные факторы риска ДВС, такие как возраст 35 лет и больше, осложнения во время беременности и срок беременности свыше 40 недель. У таких женщин окситоцин и другие альтернативные лекарства должны быть использованы с осторожностью и практикующий персонал должен быть предупрежден о признаках ДВС.

В случае внутриутробной гибели плода и/или наличия мекония в амниотической жидкости, следует избегать чрезмерной стимуляции родовой деятельности, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.

В следствие того, что окситоцин обладает небольшой антидиуретической активностью, его продолжительное внутривенное применение в высоких дозах вместе с большим объемом жидкости при индукции аборта по медицинским показаниям, а также лечении маточного кровотечения может вызвать водную интоксикацию, сопровождающуюся гипонатриемией. Для устранения такого редкого осложнения при введении высоких доз окситоцина длительное время необходимо соблюдать следующие меры предосторожности: для разведения окситоцина необходимо использовать жидкости, содержащие электролиты (не декстрозу), ограничивать объем инфузионной жидкости (с более высокими концентрациями окситоцина), а также применяемой внутрь, контролировать водный баланс и содержание электролитов в сыворотке крови.

Следует проявлять осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью из-за возможного удержания воды и возможного накопления окситоцина.

Следует избегать быстрых внутривенных введений при профилактике или лечении маточных кровотечений, так как они могут вызвать резкое кратковременное падение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией.

Беременность и кормление грудью

Исследование влияния окситоцина на репродуктивную фу: основании большого опыта применения окситоцина фармакологических свойств маловероятна возможность риск

В очень небольших количествах окситоцин обнаруживается в молоке матери; однако маловероятно, что он вызывает вредное воздействие на новорожденного, так как при поступлении в пищеварительный тракт, он быстро инактивируется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. Применение данного лекарственного средства у беременных женщин может вызвать роды. Женщине, у которой начались схватки, не следует управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Окситоцин не применяют в течение 6 часов после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект). Ингаляционные анестетики (например, галотан, циклопропан, севофлуран, десфлюран) обладают расслабляющим действием на матку и оказывают заметное снижение тонуса матки, и тем самым могут снизить утеротонический эффект окситоцина. Их одновременное применение с окситоцином может вызвать нарушения сердечного ритма.

Окситоцин следует рассматривать как потенциально аритмогенное средство, особенно у пациентов с другими факторами риска мерцательной аритмии, у пациентов с удлинением интервала QT.

Окситоцин может потенцировать ирессорное действие симпатомиметических вазоконстрикторов во время или после каудальной анестезии.

Условия и срок хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре от 2 °C до 8 °C. Срок годности 2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 1 мл препарата в ампулы из прозрачного или коричневого цвета из грубого стекла. По 5 или 10 ампул препарата вместе с инструкцией по медицинскому применению и диском режущим керамическим в пачку из картона. По 5 ампул препарата вкладывают в блистер из пленки ПВХ. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Информация о производителе

ЧАО «БИОФАРМА» по адресу 03680, г. Киев, ул. Н. Амосова, 9.

ООО «ФЗ «БИОФАРМА» по адресу 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37

Тел.(044)277-36-10 Email

Источник

Окситоцин р-р — Биосинтез — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004746

Торговое наименование препарата

Окситоцин

Международное непатентованное наименование

Окситоцин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Действующее вещество:

Окситоцин

5,0 ME

Вспомогательные вещества:

Хлорбутанола гемигидрат

5,0 мг

1 М раствор уксусной кислоты

до pH 3,5-4,5

Вода для инъекций

до 1,0 мл

Описание

Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Родовой деятельности стимулятор — препарат окситоцина

Код АТХ

H01BB02

Фармакодинамика:

Синтетическое гормональное средство, по фармакологическому действию подобное эндо­генному окситоцину.

Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую му­скулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредствен­но во время родоразрешения).

Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Са2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений).

В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических).

Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока.

Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического дей­ствия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

При внутримышечном и подкожном введении препарата эффект наступает через 1-2 мин и длится 20-30 мин; при внутривенном введении эффект наступа­ет через 0,5-1 мин.

Фармакокинетика:

Распределение

Связь с белками плазмы — низкая (30%). Подобно вазопрессину окситоцин распределяет­ся по всему внеклеточному пространству.

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч.

При в/м введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Не­большое количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода.

Метаболизм и выведение

Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе фер­ментативного гидролиза окситоцин инактивируется, прежде всего, под действием ткане­вой окситокиназы, концентрация которой в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличи­вается в период беременности.

Выводится, в основном, почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках бере­менности и в период лактации).

Недостаточность функции почек

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия.

Недостаточность функции печени

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Однако изменение фармакокинетики окситоцина у пациентов с наруше­нием функции печени маловероятно, т.к. во время беременности концентрация окситоки­назы, метаболизирующей окситоцин. значительно увеличивается в других органах и тка­нях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Показания:

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, ре­зус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, прежде­временное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании).

Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинско­го или самопроизвольного аборта в I триместре, или прерывания беременности во II три­местре, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к окситоцину или любому из вспомогательных веществ препара­та; узкий таз (анатомический и клинический); поперечное и косое положение плода; лице­вое предлежание плода; преждевременные роды; угрожающий разрыв матки; рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке); незрелая шейка матки; склонность к тетаническим сокращениям матки; риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4-х родов в анамнезе), особенно возрастных; частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (vasa previa); преждевременная отслойка плаценты; маточный сеп­сис; инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов); признаки дистресса плода; острая гипоксия плода; тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия; эклампсия); предлежание или пролапс пуповины; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; хроническая почечная недостаточность.

Препарат не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов.

Длительное введение препарата противопоказано при инертной к введению окситоцина матке.

С осторожностью:

У женщин в возрасте старше 35 лет; с гестозами второй половины беременности, не отно­сящимися к противопоказаниям (см. раздел «Противопоказания»); введение препарата па­циенткам, получающим гипотензивные препараты и препараты, вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлюрана), симпатомиметиков и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина.

Беременность и лактация:

В I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или ме­дицинском аборте. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомен­даций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения неблагоприятного влияния окситоцина на организм новорожденного не ожидается, так как окситоцин быст­ро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят в/в (струйно медленно и капельно), в/м, в стенку матки.

Разовая доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации обычно варьирует от 2 до 10 ME (от 0,4 до 2 мл); для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза обычно составляет 5-10 ME (1 -2 мл).

Для возбуждения родов — в/м по 0,5-2 ME (0,1-0,4 мл препарата); при необходимости по­вторяют инъекции каждые 30-60 мин.

Индукция родов: в/в капельно, 5 ME окситоцина (1 мл препарата) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Введение начинают с 5-8 кап/мин, не менее 20 мин с последующим увеличением скорости в зависимости от ха­рактера родовой деятельности, но не более чем на 2-4 кап/мин. Необходим тщательный контроль за скоростью инфузии (по достижении регулярной родовой деятельности (3-4 сокращения мышц матки в течение 10 мин) скорость инфузии может быть уменьшена)).

Необходимо немедленно прекратить инфузию в случае гипертонических маточных со­кращений или дистресса плода.

В исключительных случаях при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшая чувствительность матки к окситоцину при внут­риутробной гибели плода или индукция родов на более раннем сроке беременности) целе­сообразно введение окситоцина в дозе 10 ME в 500 мл раствора 0,9% натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). В ходе инфузии необходим постоянный контроль ма­точной активности и числа сердечных сокращений плода.

Начавшийся или неполный аборт: в/в капельно 5 ME окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 20-40 кап/мин.

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений в/м введение целесообразно в позднем послеродовом периоде или после аборта; после отделения плаценты и в раннем послеродовом периоде — в/в капельно в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) или в/в струйно в разведении (в течение не менее 5 мин) по 5 ME, допустимо в качестве альтернативы в/м введение 5-10 ME (1-2 мл).

Женщинам, ко­торым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия препарата должна про­должаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода.

Для лечения гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/в капельно по 5 ME в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) (в тяжелых случаях — до 20 МЕ (4 мл)) или в/в струйно медленно в разведении по 5 МЕ.

При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3-5 ME (0,6-1 мл).

Побочные эффекты:

У рожениц

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реак­ции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко — летальный исход.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: тяжелая гипергидратация при дли­тельном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина. сопровож­даться судорогами и комой; редко — летальный исход.

Нарушения со стороны сердца: при применении в высоких дозах — аритмия, желудочко­вая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении — бради­кардия; ишемия миокарда, удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов: тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), шок, при слишком быстром введении — субарахноидальное кровоизлияние; в редких случаях — развитие синдрома внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: острый отек легких без гипонатриемии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, рвота.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: при применении в больших дозах или повышенной чувствительности — гипертонус матки, спазм шейки матки, тета­ния, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызван­ной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза; разрывы мягких тканей половых путей.

Лабораторные и инструментальные данные: гипонатриемия.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери — низкая оценка по шкале Апгар на Кой и 5-ой минуте; гипербилирубинемия новорожденных; гипонатриемия; при слишком быст­ром введении — снижение концентрации фибриногена в крови; кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки — синусовая брадикардия, тахикар­дия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение центральной нервной системы; гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка:

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату.

Гиперстимуляция матки с гиперто­ническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥ 15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно­плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавле­нию, родовым травмам или гибели.

Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение: отмена препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитура­тов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Взаимодействие:

Окситоцин усиливает прессорный эффект симпатомиметических аминов.

В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы возрастает риск повышения артериаль­ного давления.

При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного дей­ствия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой бра­дикардии и нарушения AV-проводимости у роженицы во время анестезии.

Особые указания:

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонуса и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под по­стоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт применения препарата и выявления осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена немедленная помощь врача-специалиста.

Во избежание осложнений во время применения препарата для индукции родовой деятельности следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, силу маточных сокращений, сердечную деятельность роженицы и плода, ар­териальное давление роженицы.

При признаках гиперактивности матки следует немед­ленно прекратить введение окситоцина. в результате чего маточные сокращения, вызван­ные препаратом, обычно вскоре прекращаются.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные само­произвольным родам.

Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении пре­парата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при по­вышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидрата­ции, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидко­сти внутрь.

Совместимость

Препарат для в/в введения можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлорида и декстрозы (глюкозы).

Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его при­готовления.

Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Окситоцин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требую­щими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 5 МЕ/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулах из нейтрального стекла.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 1, 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению препарата, ска­рификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками ска­рификатор ампульный не вкладывают).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ПАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО «Биосинтез»

Купить Окситоцин р-р — Биосинтез в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Международное непатентованное название

?

Окситоцин

Действующее вещество: окситоцин синтетический — 5 ME. Вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат — 5,0 мг; 1 М раствор уксусной кислоты — до рН 3,0-4,5; вода для инъекций — до 1,0 мл.

Стимуляторы мускулатуры матки — средства группы окситоцина

Производители

Дальхимфарм(Россия), Эллара(Россия), Синтез ОАО(Россия), Микроген (Уфа)(Россия), Эллара МЦ(Россия)

Показания к применению Окситоцин раствор для инъекций 5МЕ/мл 1мл

Препарат Окситоцин показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет для: возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус- конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании); профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре или прерывания беременности во II триместре, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Способ применения и дозировка Окситоцин раствор для инъекций 5МЕ/мл 1мл

Режим дозирования: разовая доза для внутримышечного (в/м) введения в зависимости от клинической ситуации может варьироваться в диапазоне от 1 до 10 ME (от 0,4 до 2 мл); для внутривенного (в/в) введения обычно составляет 5-10 ME (1-2 мл). Для индукции родовой деятельности по медицинским показаниям окситоцин вводится только в виде внутривенной капельной инфузии. Введение окситоцина противопоказано в течение первых 6 часов после применения интравагинальных форм простагландинов. Для в/в инфузии 5 ME окситоцина (1 мл) разводят в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Для равномерного перемешивания флакон с окситоцином следует несколько раз перевернуть перед началом инфузии. Введение препарата начинают с 5-8 капель в минуту в течение не менее 20 минут, с последующим увеличением скорости инфузии в зависимости от характера родовой деятельности не более чем на 2-4 капли в минуту. Рекомендуемая максимальная скорость инфузии составляет не более 40 капель в минуту (20 мЕД/мин или 20 мл/мин). Необходим тщательный контроль за частотой, силой и продолжительностью маточных сокращений и частотой сердечных сокращений (ЧСС) плода до достижения регулярной родовой деятельности (3-4 сокращения мышц матки в течение 10 минут, между схватками матка должна расслабляться). После достижения адекватного уровня активности маточных сокращений скорость инфузии может быть уменьшена. При появлении гипертонических сокращений мышц матки и/или развитии дистресса плода введение окситоцина необходимо немедленно прекратить. В исключительных случаях при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшей чувствительности матки к окситоцину при внутриутробной гибели плода или индукции родов на более раннем сроке беременности) целесообразно введение окситоцина в дозе 10 ME (2 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Во время инфузии необходимо осуществлять постоянный контроль активности маточных сокращений и ЧСС плода. При появлении чрезмерно сильных сокращений мышц матки уменьшение скорости инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия. Для профилактики и лечения гипотонического маточного кровотечения после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности или прерывания беременности во II триместре: после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности: 5 ME окситоцина вводят в/в струйно медленно (в течение 5 минут) в разведении или 5-10 ME в/м, при необходимости — с последующей инфузией 5-10 ME окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно, со скоростью 20-40 капель в минуту. При начавшемся или неполном аборте во II триместре беременности: 5 ME окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно, со скоростью 20-40 капель в минуту. Для профилактики послеродового гипотонического маточного кровотечения: в III периоде родов (после отделения плаценты) и в раннем послеродовом периоде: 5 ME окситоцина (1 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно или в/в струйно медленно в разведении (в течение 5 минут). В качестве альтернативы допустимо введение 5-10 ME (1-2 мл) в/м. Женщинам, которым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия окситоцина должна продолжаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода. Во время операции кесарева сечения (после извлечения плода и удаления последа): 5 ME в/в струйно, медленно в разведении. Для усиления сократительной способности матки: в стенку матки в дозе 3-5 ME (0,6- 1,0 мл). В позднем послеродовом периоде рекомендуется в/м введение окситоцина в дозе 5 МЕ 1 или 2 раза в сутки. Для лечения послеродового гипотонического/атонического маточного кровотечения: окситоцин вводят в дозе 5-10 ME (1-2 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно со скоростью 60 капель в минуту (125 мл/час), в тяжелых случаях (при атонии матки — до 20 ME (4 мл); или в/в струйно (медленно) в разведении по 5 ME. Максимальная суточная доза не более 3 л раствора, содержащего окситоцин (60 ME). Профилактика и лечение субинволюции матки в послеродовом периоде: 2,5-5 ME окситоцина (0,5 мл-1 мл) в/м 1-2 раза в сутки. Особые группы пациенток: пациентки пожилого возраста: не применимо, отсутствуют показания к применению. Пациентки с нарушением функции почек: клинических исследований применения окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не проводилось. Однако из-за выведения окситоцина почками и его антидиуретического действия в случае нарушения функции почек возможна его кумуляция, в связи с чем у пациенток с почечной недостаточностью окситоцин следует применять с особой осторожностью. Пациентки с нарушением функции печени: клинических исследований применения окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не проводилось. Дети: безопасность и эффективность окситоцина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Способ применения: только для парентерального введения: внутривенно (струйно медленно или капельно), внутримышечно, в стенку матки. Внутривенно окситоцин предпочтительнее вводить с помощью инфузомата с регулируемой скоростью введения. Применять только в условиях стационара под наблюдением врача. Необходим контроль сократительной деятельности матки, состояния плода, артериального давления и общего состояния женщины.

Противопоказания Окситоцин раствор для инъекций 5МЕ/мл 1мл

Гиперчувствительность к окситоцину и/или к любому из вспомогательных веществ; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; хроническая почечная недостаточность; несоответствие размеров таза матери и плода (узкий таз анатомический или клинический); риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4-х родов в анамнезе), особенно возрастных; угрожающий разрыв матки; наличие рубцов после перенесенного кесарева сечения или других операций на матке; гипертонус матки (возникший не в ходе родов), склонность к тетаническим сокращениям матки; преждевременная отслойка плаценты, частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (Vasa previa); предлежание или пролапс пуповины; незрелая шейка матки; маточный сепсис; инвазивная карцинома шейки матки; тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия, эклампсия); преждевременные роды; поперечное или косое положение плода, лицевое предлежание плода; острая гипоксия плода; признаки дистресса плода. Препарат Окситоцин не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов; не показано длительное введение препарата при инертной к введению окситоцина матке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: механизм действия: окситоцин — синтетический аналог пептидного гормона задней доли гипофиза. Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция (Са2+), снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Фармакодинамические эффекты: обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. Фармакокинетика: всасывание: эффект наступает через 1-2 мин при внутримышечном введении, длится 20-30 мин; при внутривенном введении — через 0,5-1 мин. Распределение: связь с белками плазмы низкая (30 %). При в/в введении действие окситоцина на матку наступает почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоничеекое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и продолжается в течение 2-3 ч. Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшое количество окситоцина попадает в систему кровообращения плода. Метаболизм: большая часть окситоцина быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется прежде всего под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме крови, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности. Выведение: выводится в основном почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации). Почечная недостаточность: исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия. Печеночная недостаточность: исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Однако изменение фармакокинетики окситоцина у пациентов с нарушением функции печени маловероятно, т.к. во время беременности концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин, значительно увеличивается в других органах и тканях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Побочное действие Окситоцин раствор для инъекций 5МЕ/мл 1мл

Ниже перечислены нежелательные реакции, сгруппированные по системам и органам в соответствии с классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (>/=1/10); часто (>/=1/100; <1/10); нечасто (>/=1/1000; <1/100); редко (>/=1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). У роженицы: нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении — бронхоспазм (редко — летальный исход). Нарушения со стороны метаболизма и питания: частота неизвестна — тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой (редко — летальный исход). Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — при применении в высоких дозах — аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении — брадикардия; ишемия миокарда, удлинение интервала QT. Нарушения со стороны сосудов: редко — развитие синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром); частота неизвестна — тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов); артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); шок; при слишком быстром введении — субарахноидальное кровоизлияние. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — острый отек легких без гипонатриемии. Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна — тошнота, рвота. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — кровоизлияния в органы малого таза, разрывы мягких тканей половых путей; частота неизвестна — при применении в больших дозах или повышенной чувствительности — гипертонус матки, спазм шейки матки, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — гипонатриемия. При появлении симптомов этих осложнений следует немедленно прекратить введение препарата. У плода/новорожденного: частота неизвестна — как следствие введения окситоцина матери — низкая оценка по шкале Апгар на 1-й и 5-й мин; гипербилирубинемия новорожденных; при слишком быстром введении — снижение содержания фибриногена в крови; кровоизлияние в сетчатку глаза; синусовая брадикардия; тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение центральной нервной системы; гипонатриемия; гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка

Симптомы: максимальная доза окситоцина не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами в пищеварительном тракте. Следовательно, он не всасывается в кишечнике, а развитие токсических эффектов при его пероральном приеме маловероятно. Симптомы передозировки зависят главным образом от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием гиперчувствительности к препарату. Гиперстимуляция матки с гипертоническими и тетаническими сокращениями, либо с базальным тонусом >/= 15-20 мм вод. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин). Лечение: отмена препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Взаимодействие Окситоцин раствор для инъекций 5МЕ/мл 1мл

Возможна фармацевтическая несовместимость Окситоцина с другими внутривенно вводимыми препаратами. Одновременное применение противопоказано: простагландины и их аналоги: простагландины и их аналоги также способствуют сокращению миометрия и, следовательно, могут усиливать стимулирующий эффект окситоцина на мышцы матки и наоборот. Таким образом, окситоцин можно применять не менее чем через 6 часов после введения простагландина. Одновременное применение не рекомендовано: лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT: окситоцин может потенциально вызывать аритмию, особенно у пациенток с другими факторами риска полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», то есть у пациенток, принимающих лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT, или у пациенток с синдромом удлиненного интервала QT в анамнезе. Каудальная анестезия — вазоконстрикторы: окситоцин способен усиливать сосудосуживающие эффекты вазоконстрикторов и симпатомиметиков, даже тех, которые содержатся в препаратах для местной анестезии. При введении окситоцина через 3-4 часа после профилактического применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией описаны случаи тяжелой артериальной гипертензии. Ингаляционные анестетики (например, циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран, энфлуран): ингаляционные анестетики оказывают расслабляющее действие па матку и вызывают заметное снижение тонуса матки, таким образом уменьшая стимулирующий эффект окситоцина. При одновременном применении ингаляционных анестетиков с окситоцином были зарегистрированы случаи нарушения сердечного ритма. При анестезии циклопропаном, энфлураном, галотаном и изофлураном возможно изменение действия окситоцина на сердечно-сосудистую систему и развитие непредвиденной артериальной гипотензии. При введении окситоцина на фоне анестезии циклопропаном описаны случаи развития синусовой брадикардии и патологического атриовентрикулярного ритма у матери.

Особые указания

Препарат можно разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида и 5 % растворе глюкозы (декстрозы). Готовый раствор следует использовать в первые 8 часов приготовления. До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонуса и тетании матки. Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт применения препарата и выявления осложнений. Должна быть обеспечена, в случае необходимости, незамедлительная помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре прекращаются. При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении при повышенной чувствительности к окситоцину возникают гипертонические сокращения матки. Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери. Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также гибели плода по различным причинам, связанным с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов. Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения: с особой осторожностью окситоцин следует применять у пациенток, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, гипертрофическая кардиомиопатия, поражение клапанного аппарата и (или) ишемическая болезнь сердца, в том числе спазм коронарных артерий) и имеющих предрасположенность к ишемии миокарда, чтобы избежать значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений. Окситоцин следует назначать с осторожностью пациенткам с «синдромом удлиненного интервала QT» или связанными с ним симптомами, а также пациенткам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание: в редких случаях при фармакологической индукции родов с применением утеротонических препаратов, включая окситоцин, наблюдается повышенный риск развития ДВС в послеродовом периоде. Этот риск связан непосредственно с фармакологической индукцией, а не с применением конкретного препарата. Риск в первую очередь повышен у женщин, имеющих дополнительные факторы риска ДВС: возраст старше 35 лет, осложненное течение беременности (например, гестационный диабет, артериальная гипертензия, гипотиреоз), срок гестации свыше 40 недель. У таких женщин окситоцин и другие лекарственные средства должны применяться с осторожностью. Гипергидратация: поскольку окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием, продолжительное в/в введение высоких доз препарата совместно с введением больших объемов жидкостей (например, при лечении начавшегося или несостоявшегося аборта или кровотечений в послеродовом периоде) может вызвать гипергидратацию в сочетании с гипонатриемией. При введении окситоцина и в/в введении жидкостей наблюдается комбинированное антидиуретическое действие, в результате которого возникает гиперволиемия с последующим развитием гемодинамической формы острого отека легких без гипонатриемии. Во избежание этих редких осложнении при введении высоких доз окситоцина в течение длительного времени следует соблюдать следующие меры предосторожности: применять растворитель, содержащий электролиты (не декстрозу); инфузии жидкостей проводить в небольших объемах (вводимый объем жидкостей должен быть как можно меньше (т.е. введение окситоцина в более высокой концентрации)); пероральный прием жидкостей должен быть ограничен; необходим контроль принятой-выделенной жидкости; и при подозрении на нарушение электролитного баланса показан лабораторный контроль содержания электролитов. Анафилаксия у женщин с аллергией на латекс: имеются сообщения об анафилаксии после введения окситоцина у женщин с установленной аллергией на латекс. Вследствие существующей структурной гомологии между окситоципом и латексом, аллергия/непереносимость латекса может быть важным предрасполагающим фактором риска развития анафилаксии после введения окситоцина. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: окситоцин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью: препарат применяют с осторожностью в следующих случаях: женщины в возрасте старше 35 лет; гестозы второй половины беременности (за исключением преэклампсии и эклампсии); введение препарата пациенткам, получающим гипотензивные препараты и препараты, вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлюрана), симпатомиметиков и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: беременность: в I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или медицинском аборте. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций по применению вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала. Период грудного вскармливания: в небольших количествах проникает в грудное молоко. При применении препарата для остановки маточного кровотечения неблагоприятного влияния окситоцина на организм новорожденного не ожидается, так как окситоцин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С, в недоступном для детей месте.

Источник
  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Окситоцин-Биолек

Международное непатентованное название

Окситоцин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 МЕ/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – окситоцин 5 МЕ,

вспомогательные вещества: хлорбутанолгидрат, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.

Код АТХ Н01ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.

При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин, а после внутримышечного применения препарата — через 30-60 мин. Период полуэлиминации (Т1/2) окситоцина из плазмы крови составляет около 1-6 минут.

Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

Фармакодинамика

Окситоцин-Биолек является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Окситоцин-Биолек стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.

Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.

Окситоцин-Биолек стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин-Биолек оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

Показания к применению

— стимуляция родовой деятельности

— прерывание беременности по медицинским показаниям

— ускорение послеродовой инволюции матки и прекращение послеродовых кровотечений

— усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Способ применения и дозы

Для оценки состояния плаценты и плода, а также возможных осложнений беременным с большим риском проводят тест на переносимость окситоцина.

Для инфузии окситоцин разбавляют в 500 мл стерильного 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Для стимулирования родовой деятельности British National Formulary Nr.42 рекомендует 10 МЕ окситоцина разбавить в 500 мл растворителя (скорость введения 3 мл/ч или 0,001 МЕ/мин), для получения больших доз 30 МЕ окситоцина разбавляют в 500 мл растворителя (скорость введения 1 мл/ч или 0,001 МЕ/мин).

При атонии матки и для стимулирования родовой деятельности окситоцин обычно вводят внутривенно в виде капельной инфузии, используя инфузионный насос для обеспечения точной скорости введения.

Инфузию начинают со скоростью 0,001-0,002 МЕ/мин, затем соблюдая, по меньшей мере 30-минутный интервал, скорость инфузии постепенно увеличивают до установления энергичной родовой деятельности – 3-4 схватки каждые 10 мин. Для титрования дозы контролируют ритм сердца плода и сокращения матки (окситоцин нельзя вводить в виде bolus инъекции). При гипоксии плода и гиперактивности матки инфузию окситоцина следует немедленно прекратить.

Считают, что скорость введения 0,006 МЕ/мин обеспечивает концентрацию окситоцина в плазме крови, которая соответствует его уровню при естественных родах. Обычно необходимая скорость введения соответствует 0,012 МЕ/мин, но наиболее часто применяется до 0,02 МЕ/мин и более. Издание British National Formulary Nr.42 рекомендует максимальную скорость введения 0,032 МЕ/мин, максимальная дневная доза составляет 5 МЕ. При достижении необходимой родовой активности скорость инфузии постепенно снижают.

При кесаревом сечении (после удаления последа) сразу вводят внутривенно медленно 5 МЕ лекарственного средства.

Особые указания

Альтернативный путь введения для лечения гипотонических маточных кровотечений: по 5-8 МЕ 2−3 раза в день в течение 3 суток внутримышечно.

Для прерывания беременности по медицинским показаниям рекомендуют 5 МЕ окситоцина вводить медленно внутривенно, если необходимо, вводят в виде инфузии со скоростью – 0,02-0,04 МЕ/мин или более.

Побочные действия

— спазмы матки (также при применении небольших доз)

— гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывом матки и тканей влагалища при повышенной чувствительности матки и больших дозах окситоцина

— возможны: брадикардия, аритмии, асфиксия, острая гипоксия, летальный исход как у матери, так и у плода

— водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов

— возможны: тошнота, рвота, сыпь и анафилактоидные реакции (затрудненное дыхание, гипотензия или шок)

— тяжелая гипертензия может стать причиной летального исхода, субарахноидального кровотечения

— опасная для жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение в случае осложнений беременности и родов

— острая кратковременная гипотензия с покраснением кожи и рефлекторной тахикардией при внутривенном введении окситоцина с большой скоростью

— возможны: желтуха, кровоизлияния в сетчатке у новорожденных

— в дозах, превышающих 5 МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT.

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату или его компонентам

— гипертонические сокращения матки

— гипоксия плода

— несоответствие размеров плода и таза

— диагностически установленный пограничный узкий таз

— поперечное и косое положение плода

— предлежание плаценты

— vasa previa – предлежание сосудов пуповины плода, т.е. на пути рождающегося плода

— преждевременная отслойка плаценты

— пролапс пуповины

— угроза разрыва матки из-за большого количества беременностей

— гидрамнион

— большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения

— преэклампсическая токсемия

— тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы

— инертность матки (резистентность к окситоцину)

— нефропатия

— преждевременные роды.

Лекарственные взаимодействия

Ингаляция анестезирующих средств, возможно, снижает действие окситоцина (а также увеличивает гипотензивный эффект и риск аритмии).

Окситоцин-Биолек не применяют в течение 6 ч после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект).

Одновременное применение окситоцина и симпатомиметических вазоконстрикторов увеличивает вазопрессорное действие.

β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность окситоцина.

Особые указания

Окситоцин-Биолек следует вводить внутривенно только в виде капельной инфузии, точно соблюдая скорость инфузии и регулярно ее контролируя. Во время применения окситоцина необходимо контролировать сократительную деятельность матки, состояние плода, артериальное давление и общее состояние пациентки.

Особую осторожность следует соблюдать при:

• риске несоответствия размеров плода и таза (при значительном риске следует избегать применения окситоцина)

• умеренной или средней степени тяжести гипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца

• наступлении беременности после 35 лет

• наличии в анамнезе кесарева сечения в низшем сегменте матки

• внутриматочной смерти плода или при содержании мекония в околоплодных водах (может развиться эмболия околоплодных вод).

В случае водной интоксикации и гипонатриемии следует избегать введения больших объемов жидкости, к тому же пациентке следует ограничить прием жидкости.

Эффект окситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль), а также вследствие эпидуральной анестезии (может усилиться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных средств).

Если необходимо длительное применение окситоцина, следует уменьшить объем инфузионного раствора и применять растворы, содержащие электролиты, а не глюкозу (риск водной интоксикации, см. Побочное действие). При подозрении на нарушение электролитного баланса, определяют содержание электролитов в сыворотке крови.

Применение во время беременности и кормления грудью

Из-за увеличения риска осложнений для матери и плода во время беременности окситоцин применяют с большой осторожностью.

В очень небольших количествах Окситоцин-Биолек проникает в молоко матери, осложнения для людей не описаны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Не имеет значения, учитывая специфические показания к применению препарата Окситоцин-Биолек.

Передозировка

Симптомы: тетанические сокращения мышц матки, задержка мочи, повышение артериального давления, а также избыточно активная родовая деятельность, которая может вызвать острую гипоксию плода, преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты, разрыв матки, эмболия околоплодными водами, тяжелые послеродовые кровотечения.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, уменьшить введение жидкости, восстановить нормальный диурез, проводить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла.

По 10 ампул вместе со скарификатором, разрешенным к медицинскому применению, и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

При упаковке ампул с цветным кольцом для излома или точкой излома вложение скарификатора исключается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармстандарт-Биолек»

Померки, г. Харьков, Украина, 61070.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармстандарт-Биолек», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ПАО «Фармстандарт-Биолек», Украина

61070, Украина, г. Харьков, Померки

Тел.: +38(057) 700-34-65; e-mail: office@biolik.com.ua

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Грандаксин инструкция отзывы пациентов при климаксе
  • Таурас феникс питпак руководство
  • Алустон таблетки инструкция по применению взрослым
  • Синекод сироп инструкция по применению взрослым цена отзывы аналоги
  • Руководства для киа спектра