Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Оксиконазол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Оксиконазол
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Оксиконазол
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Оксиконазол
Структурная формула
Русское название
Оксиконазол
Английское название
Oxiconazole
Латинское название
Oxiconazolum (род. Oxiconazoli)
Химическое название
(E)-[1-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-ил)этилиден][(2,4-дихлорфенил)метокси]амин (в виде нитрата)
Брутто формула
C18H13Cl4N3O
Фармакологическая группа вещества Оксиконазол
Нозологическая классификация
Код CAS
64211-46-7
Фармакологическое действие
—
противогрибковое.
Характеристика
Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола. Оксиконазола нитрат — почти белый кристаллический порошок. Растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, хлороформе и ацетоне, очень мало растворим в воде. Молекулярная масса — 492,15.
Фармакология
Ингибирует биосинтез эргостерола – основного структурного компонента клеточной мембраны грибов, увеличивает проницаемость мембраны и ослабляет ее барьерные функции.
В условиях in vitro и в клинических исследованиях эффективен в отношении Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Malassezia furfur. Обладает широким спектром активности в условиях in vitro — в отношении Candida albicans, Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum.
Проникновение оксиконазола нитрата в различные слои кожи оценивалось в условиях in vitro с использованием кожи человека. Через 5 ч после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см2 концентрация в эпидермисе достигала 16,2 мкмоль, при этом в поверхностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях — 1,29 мкмоль. Системная адсорбция низкая (после аппликации 150 г крема оксиконазола нитрат в сыворотке крови не определяется). Использование радиоактивно меченного вещества у здоровых добровольцев показало, что 0,3% нанесенной дозы выводится с мочой в течение 5 дней после однократного накожного применения крема.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проводили. Не выявлено признаков мутагенного действия в двух in vitro тестах на клеточные мутации (тест Эймса и тест V-79 на клетках китайского хомячка) и в двух цитогенетических тестах (in vitro тест на хромосомные аберрации на лимфоцитах крови человека и в in vivo микроядерном тесте у мышей). Исследования репродукции не выявили влияния на фертильность у крыс при приеме внутрь в дозах 3 мг/кг/сут — у самок (эквивалентно 1 дозе у человека, в пересчете на мг/м2) и 15 мг/кг/сут — у самцов (эквивалентно 4 дозам у человека, в пересчете на мг/м2). Однако при более высоких дозах наблюдались следующие эффекты: снижение параметров фертильности у самцов и самок, снижение количества спермы в вагинальных мазках, удлинение эстрального цикла и снижение частоты спаривания.
Беременность
В репродуктивных исследованиях у кроликов, крыс и мышей, получавших оксиконазола нитрат внутрь в дозах до 100, 150 и 200 мг/кг/сут (в 57, 40 и 27 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2), не выявлено свидетельств вредного воздействия на плод.
Применение вещества Оксиконазол
Лечение грибковых заболеваний кожи (включая волосистые участки), вызванных чувствительными возбудителями.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется использовать при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили) и грудном вскармливании (оксиконазола нитрат проникает в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Оксиконазол
Из 955 пациентов, применявших оксиконазола нитрат в виде 1% крема, при проведении клинических испытаний у 41 пациента (4,3%) отмечались побочные эффекты, связанные с лекарственной терапией, включая зуд (1,6%), жжение (1,4%), раздражение (0,4%), аллергический контактный дерматит (0,4%), фолликулит (0,3%), экзему (0,2%), папулы (0,1%), трещины (0,1%), мацерацию (0,1%), сыпь (0,1%), покалывание (0,1%), узелки (0,1%).
Передозировка
Случаи передозировки у человека не выявлены. Симптомы при случайном приеме внутрь: тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
В экспериментальных условиях (в группе из 40 самцов и самок крыс) при аппликации 5% крема примерно на 10% поверхности тела из расчета 1 г/кг в течение 35 дней были отмечены: выраженное воспаление кожи и 3 случая смерти.
Способ применения и дозы
Наружно, на ночь. Крем наносят на пораженные участки 1–2 раза в сутки. Длительность курса: 2 нед — при микозах кожи тела, 1 мес — при микозах стоп и в течение еще 1–2 нед после полного выздоровления для предотвращения рецидива.
Меры предосторожности
Следует избегать попадания на слизистую оболочку глаз. При развитии реакций повышенной чувствительности или раздражения лечение оксиконазола нитратом необходимо прекратить.
Особые указания
Не применять с другими препаратами для местного использования без консультации с врачом.
Торговые названия с действующим веществом Оксиконазол
Химическое название
Нитрат (Е)-[1-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-ил)этилиден][(2,4-дихлорфенил)метокси]амина
Химические свойства
Оксиконазол – это противогрибковое средство, которое назначают местно, производное имидазола. В лекарственных препаратах встречается в форме белого кристаллического порошка, хорошо растворимого в метиловом спирте. Нитрат трудно растворим в хлороформе, этаноле и ацетоне, в воде. Молекулярная масса лек. средства = 492,2 грамма на моль.
Фармакологическое действие
Противогрибковое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство препятствует биологическому синтезу эргостерола, который является основным структурным компонентом клеточной мембраны грибковой клетки. Под действием вещества увеличивается проницаемость мембраны, ухудшается его барьерная функция.
Оксиконазол проявляет активность по отношению к патогенам: Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Malassezia furfur, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Trichophyton tonsurans.
Фармакокинетические параметры препаратов Оксиконазола оценивались в лабораторных условиях с использованием образцов человеческой кожи. Спустя 5 часов после нанесения лекарства на пораженную поверхность, оно проникало в эпидермис, поверхностный роговой и более глубокие слои кожи. У вещества достаточно низкая степень системной абсорбции, его нельзя обнаружить в сыворотке крови, при применении 150 г крема. Незначительное количество лекарства (менее 0,3%) выводится с помощью почек в течение 5 дней, после однократного применения.
Средство не проявляет мутагенной активности, не обнаружено негативного влияния вещества на развитие плода и фертильность.
Показания к применению
Вещество назначают:
- для лечения грибковых поражений кожи, в том числе и кожи, покрытой волосами;
- в рамках комплексной терапии вагинальных инфекций, ассоциированных с чувствительными к средству грибками.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению у детей в возрасте до 6 лет, при аллергии на Оксиконазол и другие производные имидазола.
Побочные действия
Средство может вызвать следующие побочные реакции: покраснение и зуд в месте нанесения, ощущение покалывания, раздражение, эритема, фолликулит, контактный дерматит, папулезные высыпания, мацерацию кожи, образование узелков на коже.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты на основе данного лек. средства назначают местно. Режим дозирования отличается в зависимости от содержания активного компонента и показаний.
Передозировка
Не зарегистрировано ни одного случая передозировки лекарством. При случайном попадании средства внутрь могут наблюдаться рвота и тошнота. Рекомендуется промыть желудок и применить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
При сочетании Оксиконазола с ловастатином наблюдается угнетение функции системы CYP3A4, замедление биотрансформации препаратов, рост плазменной концентрации и риска возникновения рабдомиолиза, миопатии.
Особые указания
Оксиконазол не рекомендуется сочетать с прочими средствами для местного использования без рекомендации лечащего врача.
Детям
Вещество назначают детям от 6 лет.
При беременности и лактации
В связи с недостаточным количеством данных о безопасности применения лекарства во время беременности и при кормлении, назначать препарат беременным женщинам и во время лактации не рекомендуется.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Оксиконазола)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурный аналог лекарства – препарат Мифунгар.
Отзывы
В ряде случаев лек. средство показало свою высокую эффективность при борьбе с грибковыми поражениями кожи на стопах, половых органах. Однако, у некоторых пациентов лекарство не вызвало никаких улучшений в состоянии или напротив, вызвало сильное жжение и зуд, аллергические реакции. Следует помнить, что средство рекомендуется использовать в рамках комплексной терапии и точно придерживаться рекомендаций, который дал вам лечащий врач.
Цена Оксиконазола, где купить
Цена крема с Оксиконазолом Мифунгар составляет около 350 рублей.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство для наружного и местного применения, производное имидазола. Ингибирует цитохромальную ланостерол-14α -деметилазу, фермент необходимый для синтеза эргостерола — основного элемента клеточной стенки гриба и некоторых бактерий, что увеличивает ее проницаемость и снижает ее барьерные функции.
Оксиконазол имеет широкий противогрибковый спектр действия, активен в отношении дерматофитов из рода Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton; дрожжей, включая Malassezia furfur; волокнистых и диморфных грибов (например, Aspergillus, Candida).
Оксиконазол также обладает противомикробным действием, активен в отношении стафилококков, стрептококков, Corynebacterium.
Фармакокинетика
При наружном применении всасывание оксиконазола через кожу незначительное (менее 1% дозы). Большая часть оксиконазола накапливается в роговом слое кожи. Через 5 ч после наружного применения оксиконазола в дозе 2.5 мг/см его концентрация в эпидермисе составляет 16.2 мкмоль. Выводится почками.
Показания активного вещества
ОКСИКОНАЗОЛ
Грибковые и комбинированные грибковые и бактериальные заболевания кожи (дерматомикозы, включая кожные покровы волосистых частей тела) и наружных половых органов (включая вульвит, баланит), вызываемые возбудителями, чувствительными к оксиконазолу.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — умеренное жжение, зуд; нечасто — эритема; частота неизвестна — боль, раздражение, аллергический дерматит, фолликулит, трещины, мацерация, кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к оксиконазолу и другим производным имидазола; детский возраст до 8 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 8 лет.
Особые указания
Без консультации врача не следует применять совместно с другими лекарственными препаратами для местного применения.
При лечении грибковых заболеваний наружных половых органов, вызванных чувствительными к оксиконазолу возбудителями, необходимо одновременное лечение половых партнеров.
Каждая туба (30 г) содержит:
Активное вещество:
Оксиконазол 0,3 г (в виде оксиконазола нитрата-0,3441 г);
Вспомогательные вещества: стеариловый спирт, цетиловый спирт, парафин мягкий белый, полисорбат 60, пропиленгликоль, бензойная кислота, вода очищенная.
Белый или почти белый, однородный гидрофильный крем типа водно-масляной эмульсии, почти без запаха.
Действующим веществом является оксиконазол — синтетический дериват имидазола, оказывает противогрибковое, а также противомикробное действие. Угнетает биосинтез эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны патогенных грибков. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и других грибков рода Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum, Candida, Pityrosporum, Aspergillus. Активен также в отношении ряда микроорганизмов рода Streptococcus, Staphylococcus, Corynebacterium.
При наружном нанесении отмечается незначительное всасывание оксиконазола кожей, большая часть нанесенного активного вещества накапливается в роговом слое кожи. Через 5 часов после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см2 концентрация оксиконазола в эпидермисе составляет 16,2 мкмоль (в поверхностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях — 1,29 мкмоль). Всасывается менее 1% нанесенного количества, после наружного нанесения крема в дозе 150 мг, оксиконазол в сыворотке крови не определяется.
Грибковые заболевания кожи и волосяного покрова, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.
Повышенная чувствительность к производным имидазола, другим компонентам препарата; детский возраст (до 8 лет).
не рекомендуется применение препарата МИФУНГАР® во время беременности и кормления грудью.
Для наружного применения. Наносить на пораженное место тонким слоем 1 раз в сутки, лучше на ночь. Продолжительность курса лечения: при микозах кожи — 2 недели, при микозах стоп — 1 месяц. Для предотвращения рецидива заболевания рекомендуется продолжить лечение препаратом в течение 1-2 недель после признаков полного выздоровления. Продолжительность курса лечения препаратом более 6 месяцев не рекомендуется.
Возможны побочные реакции в виде аллергического дерматита, боли, покраснения, зуда кожи, кожной сыпи, трещины, мацерации кожи, фолликулита, чувства жжения, покалывания.
При появлении признаков повышенной чувствительности или раздражения кожных покровов применение препарата следует прекратить и сообщить об этом врачу.
Случаи передозировки не описаны. При случайном приеме препарата внутрь возможно появление тошноты и рвоты. Необходимо промыть желудок и обратиться к врачу, при необходимости проводят симптоматическое лечение.
Данных о взаимодействии препарата МИФУНГАР® с другими лекарственными средствами не получено.
Без консультации врача не применять с другими препаратами для местного применения.
При лечении грибковых заболеваний наружных половых органов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, необходимо одновременное лечение половых партнеров. Следует избегать попадания препарата в глаза.
Крем для наружного применения 1%.
По 30 г крема в алюминиевой тубе. Каждая туба помещена в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Оксиконазол
Oxiconazole
Фармакологическое действие
Оксиконазол — противогрибковое средство, оказывает также противомикробное действие, производное имидазола. Нарушает синтез эргостерола — основного элемента клеточной мембраны гриба (вследствие ингибирования изоферментов цитохрома P450), увеличивает проницаемость клеточной стенки, снижает её барьерные функции; активен в отношении Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum. Действует бактерицидно в отношении Staphylococcus spp. и Corinebacterium.
Фармакокинетика
Абсорбция — низкая (после аппликации 150 г крема в сыворотке крови не определяется). Через 5 часов после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см2 концентрация в эпидермисе — 16,2 мкмоль (в поверхностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях — 1,29 мкмоль). Выводится почками — 0,3 % дозы в течение 5 дней после однократного накожного применения крема.
Показания
Все грибковые и комбинированные грибковые и бактериальные заболевания кожи и наружных половых органов, вызываемые возбудителями, чувствительными к оксиконазолу:
- дерматомикозы (кандидозная инфекция кожи, дерматомикоз туловища, паховый дерматомикоз, эпидермофития стоп, дерматомикоз волосистой части головы, отрубевидный лишай, комбинированные грибковые и бактериальные инфекции кожи;
- грибковые и комбинированные грибковые и бактериальные инфекции наружных половых органов (вульвит, баланит).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к оксиконазолу, а также к другим производным имидазола;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст (до 6 лет).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оксиконазола при беременности не проведено.
Оксиконазол не следует применять у беременных, за исключением случаев, когда возможная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения оксиконазола в период грудного вскармливания не проведено.
Оксиконазол экскретируется в грудное молоко.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Зуд, жжение, боль, раздражение, аллергический дерматит, фолликулит, гиперемия кожи; трещины, мацерация, кожная сыпь.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. При случайном приёме препарата внутрь возможно появление тошноты и рвоты. Необходимо промыть желудок или искусственно вызвать рвоту и обратиться к врачу, при необходимости проводят симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Без консультации врача не применять вместе с другими лекарственными препаратами для местного применения.
При лечении грибковых заболеваний наружных половых органов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, необходимо одновременное лечение половых партнёров. Препарат не предназначен для вагинального применения.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Оксиконазол не нарушает внимания и не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Классификация
-
АТХ
D01AC11, G01AF17
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Оксиконазол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Оксиконазол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.