АПОКВЕЛ инструкция по применению
📜 Инструкция по применению АПОКВЕЛ
💊 Состав препарата АПОКВЕЛ
✅ Применение препарата АПОКВЕЛ
📅 Условия хранения АПОКВЕЛ
⏳ Срок годности АПОКВЕЛ
Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения АПОКВЕЛ
Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата АПОКВЕЛ для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2017 года
Дата обновления: 2016.07.15
Лекарственная форма
|
|
АПОКВЕЛ |
Таблетки для перорального применения 16 мг рег. 840-3-1.16-2998№ПВИ-3-1.16/04707 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки для перорального применения, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальные, с разделительной бороздкой посередине и с надписью на обеих сторонах таблетки «L».
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, сахароза, магния стеарат, пленкообразователь «Opadry II White», вода очищенная.
Расфасованы по 20 или 100 шт. во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полиэтиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Селективный ингибитор янус-киназы (JAK). Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.
После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность составляет 89%), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 ч, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененном виде, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 ч.
Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.
Показания к применению препарата АПОКВЕЛ
- дерматит, ассоциированный с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) с целью устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи;
- для профилактики рецидивов атопического дерматита.
Порядок применения
Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки или в смеси с кормом, либо вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0.4-0.6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного 2 раза/сут, не более 14 суток.
В качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите — 1 раз/сут в той же дозе, но не более 14 недель.
Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.
Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.
Дозы препарата Апоквел в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.
В связи с тем, что оклацитиниб способен оказать иммуносупрессивное действие и повысить восприимчивость к инфекционным и инвазионным заболеваниям, в период применения препарата Апоквел необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.
Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.
Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, т.к. это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение препарата Апоквел возобновляют в соответствии с инструкцией.
Побочные эффекты
Побочные явления и осложнения при кратковременном применении препарата Апоквел могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции ЖКТ, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибами, увеличение лимфатических узлов, обострение демодекоза и онкологических заболеваний.
При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальная аллопеция, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению препарата АПОКВЕЛ
Не допускается применение препарата:
- собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм;
- собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями;
- кобелям в период вязки;
- собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг;
- щенным и лактирующим сукам;
- при индивидуальной непереносимости животным компонентов препарата.
Особые указания и меры личной профилактики
При совместном применении препарата Апоквел с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологическое взаимодействие не выявлено.
Не следует применять Апоквел совместно с иммунодепрессантами и противосудорожными препаратами.
Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения с использованием препарата Апоквел, а также за 2 недели до и через 2 недели после периода лечения.
Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.
Меры личной профилактики
При работе с препаратом Апоквел следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно вымыть руки водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Апоквел. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками их необходимо промыть большим количеством воды. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Условия хранения АПОКВЕЛ
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0°С до 25°С.
Срок годности АПОКВЕЛ
Срок годности при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.
Неиспользованные половинки таблеток хранят не более 3 суток, поместив во флакон.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Контакты для обращений
|
|
Представительство в России 123112 Москва, Пресненская наб. 10, блок С, эт. 21 |
АПОКВЕЛ отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об АПОКВЕЛ
Оставить отзыв
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Apoquel |
| Other names | PF-03394197 |
| AHFS/Drugs.com | Veterinary Use |
| Routes of administration |
By mouth |
| Drug class | JAK inhibitor |
| ATCvet code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 89% |
| Protein binding | 66.3–69.7% |
| Metabolism | Liver |
| Elimination half-life | 3.1–5.2 hours[1] |
| Excretion | Mostly liver |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEMBL |
|
| Chemical and physical data | |
| Formula | C15H23N5O2S |
| Molar mass | 337.44 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
Oclacitinib, sold under the brand name Apoquel, is a veterinary medication used in the control of atopic dermatitis and pruritus from allergic dermatitis in dogs at least 12 months of age.[1][2] Chemically, it is a synthetic cyclohexylamino pyrrolopyrimidine janus kinase inhibitor that is relatively selective for JAK1.[3] It inhibits signal transduction when the JAK is activated and thus helps downregulate expression of inflammatory cytokines. While oclacitinib is effective, its long-term safety is currently unknown.
Oclacitinib was approved by the FDA in 2013.[2]
Uses[edit]
Oclacitinib is labeled to treat atopic dermatitis and itchiness (pruritus) caused by allergies in dogs, though it has also been used to reduce the itchiness and dermatitis caused by flea infestations.[4][5] It is considered to be highly effective in dogs, and has been established as safe for at least short-term use.[6][7][8] Its efficacy equals that of prednisolone at first, though oclacitinib has been found to be more effective in the short term in terms of itchiness and dermatitis, long term safety is unknown.[9] It has been found to have a faster onset and cause less gastrointestinal issues than cyclosporine.[7][10]
While safe in the short term, oclacitinib’s long-term safety is unknown.[7][11] While some say it is best only for acute flares of itchiness, others claim that it is also useful in chronic atopic dermatitis.[5][11]
There is some off-label use of oclacitinib in treating asthma and allergic dermatitis in cats, but the exact efficacy has not been established.[9][5]
Contraindications[edit]
Oclacitinib is not labeled for use in dogs younger than one due to reports of it causing demodicosis.[10] It should also be avoided in dogs less than 3 kg (6.6 lb). Most of the other contraindications are avoiding cases where a potential side effect exacerbates a pre-existing condition: for example, because oclacitinib can cause lumps or tumors, it should not be used in dogs with cancer or a history of it;[12] because it is an immune system suppressant, it should not be used in dogs with serious infections.[7]
Oclacitinib, by virtue of its low plasma protein binding, has little chance of reacting with other drugs. Nonetheless, concurrent use of steroids and oclacitinib has not been tested and is thus not recommended.[7]
Side Effects[edit]
Oclacitinib lacks the side effects that most JAK inhibitors have in humans; instead, side effects are infrequent, mild, and mostly self-limiting.[10][11][13] The most common side effects are gastrointestinal problems (vomiting, diarrhea, and appetite loss) and lethargy. The GI problems can sometimes be alleviated by giving oclacitinib with food.[7][12] New cutaneous or subcutaneous lumps, such as papillomas, can appear,[7][14] and dogs face an increased susceptibility to infections such as demodicosis.[1][12] There is a transient decrease in neutrophils, eosinophils, and monocytes, as well as in serum globulin, while cholesterol and lipase levels increase. The decrease in white blood cells lasts only around 14 days. None of the increases or decreases are clinically significant (i.e. none push their corresponding values out of normal ranges).[1][14][15]
Less common side effects of oclacitinib include bloody diarrhea; pneumonia; infections of the skin, ear, and/or urinary tract; and histiocytomas (benign tumors). Increases in appetite, aggression, and thirst have also been reported.[7][12]
Oclacitinib is more likely to cause side effects if given twice a day than if given once a day.[9] Some dogs transitioning from twice-a-day to once-a-day dosing have gotten a temporary increase in itchiness.[7]
Pharmacodynamics[edit]
Mechanism of Action[edit]
Oclacitinib is not a corticosteroid or antihistamine, but rather modulates the production of signal molecules called cytokines in some cells.[10] Normally, a cytokine binds to a JAK (Janus kinase) receptor, driving the two individual chains to come together and self-phosphorylate. This brings in STAT proteins, which are activated and then go to the nucleus to increase transcription of genes coding for cytokines, thus increasing cytokine production.[16]
Oclacitinib inhibits signal JAK family members (JAK1, JAK2, JAK3, and tyrosine kinase 2), most effectively JAK1, while not significantly inhibiting non-JAK kinases.[3][16]
| Receptor | Mean IC50 (nM) |
|---|---|
| JAK1 | 10 |
| JAK2 | 18 |
| JAK3 | 99 |
| TYK2 | 84 |
This causes the inhibition of pro-inflammatory and pruritogenic (itch-causing) cytokines that depend on JAK1 and JAK3, which include IL-2, IL-4, IL-6, IL-13, and IL-31[1][9][10] (TSLP, another pruritogenic cytokine that uses JAKs, has also been found to be inhibited).[17][18] IL-31 is a key cytokine at the pruritogenic receptors at neurons near the skin, and also induces peripheral blood mononuclear cells and keratinocytes to release pro-inflammatory cytokines.[13] Suppression of IL-4 and IL-13 causes a decrease of Th2-cell differentiation, which plays a role in atopic dermatitis.[16] Oclacitinib’s relatively little effect on JAK2 prevent it from suppressing hematopoiesis or the innate immune response.[4][10]
Oclacitinib inhibits JAK, not the pruritogenic cytokines themselves; studies in mice showed that suddenly stopping the medication caused an increase in itchiness caused by a rebound effect, where more cytokines were produced to overcome lack of response by JAK.[18]
Pharmacokinetics[edit]
Oclacitinib is absorbed well when taken orally; it takes less than an hour to reach peak plasma concentration and has a bioavailability of 89%.[1] In most dogs, pruritus begins to subside within four hours and is completely gone within 24. Oclacitinib is cleared mostly by being metabolized in the liver, though there is some renal and biliary clearance as well.[1]
References[edit]
- ^ a b c d e f g «Apoquel (oclacitinib maleate tablet) Full Prescribing Information» (PDF). Zoetis Inc. Kalamazoo, MI 49007. Retrieved 23 February 2017.
- ^ a b «FDA Approves Apoquel (oclacitinib tablet) to Control Itch and Inflammation in Allergic Dogs». Zoetis. 16 May 2013. Archived from the original on 23 February 2017. Retrieved 23 February 2017.
- ^ a b Gonzales AJ, Bowman JW, Fici GJ, Zhang M, Mann DW, Mitton-Fry M (August 2014). «Oclacitinib (APOQUEL(®)) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy». Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 37 (4): 317–324. doi:10.1111/jvp.12101. PMC 4265276. PMID 24495176.
- ^ a b Cowan A, Yosipovitch G (2015). Pharmacology of Itch. Springer. pp. 363–364. ISBN 978-3-662-44605-8.
- ^ a b c Hnilica KA, Patterson AP (2016). Small Animal Dermatology — E-Book: A Color Atlas and Therapeutic Guide. Elsevier Health Sciences. p. 190. ISBN 978-0-323-39067-5.
- ^ Cote E (2014). Clinical Veterinary Advisor — E-Book: Dogs and Cats. Elsevier Health Sciences. p. 1765. ISBN 978-0-323-24074-1.
- ^ a b c d e f g h i Falk E, Ferrer L (December 2015). «Oclacitinib» (PDF). Clinician’s Brief. Archived from the original (PDF) on 2017-05-17. Retrieved 2018-02-28.
- ^ Moriello K. «Canine Atopic Dermatitis». Merck Veterinary Manual. Retrieved 27 February 2018.
- ^ a b c d Papich MG (2015). Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal. Elsevier Health Sciences. p. 574. ISBN 978-0-323-24485-5.
- ^ a b c d e f Riviere JE, Papich MG (2017). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. John Wiley & Sons. pp. 2955–2966. ISBN 978-1-118-85588-1.
- ^ a b c Saridomichelakis MN, Olivry T (January 2016). «An update on the treatment of canine atopic dermatitis». Veterinary Journal. 207: 29–37. doi:10.1016/j.tvjl.2015.09.016. PMID 26586215. S2CID 9511235.
- ^ a b c d Barnette C (2017). «Oclacitinib». VCA. LifeLearn. Retrieved 27 February 2018.
- ^ a b Layne EA, Moriello KA (1 April 2015). «What’s new with an old problem: Drug options for treating the itch of canine allergy». dvm360. Archived from the original on 4 March 2018. Retrieved 27 February 2018.
- ^ a b «Apoquel, INN-oclacitinib maleate» (PDF). European Medicines Agency. Retrieved 27 February 2018.
- ^ Cosgrove SB, Wren JA, Cleaver DM, Walsh KF, Follis SI, King VI, et al. (December 2013). «A blinded, randomized, placebo-controlled trial of the efficacy and safety of the Janus kinase inhibitor oclacitinib (Apoquel®) in client-owned dogs with atopic dermatitis». Veterinary Dermatology. 24 (6): 587–97, e141-2. doi:10.1111/vde.12088. PMC 4286885. PMID 24581322.
- ^ a b c Damsky W, King BA (April 2017). «JAK inhibitors in dermatology: The promise of a new drug class» (PDF). Journal of the American Academy of Dermatology. 76 (4): 736–744. doi:10.1016/j.jaad.2016.12.005. PMC 6035868. PMID 28139263. Archived from the original (PDF) on 2018-03-04. Retrieved 2018-03-04.
- ^ Olivry T, Mayhew D, Paps JS, Linder KE, Peredo C, Rajpal D, et al. (October 2016). «Early Activation of Th2/Th22 Inflammatory and Pruritogenic Pathways in Acute Canine Atopic Dermatitis Skin Lesions». The Journal of Investigative Dermatology. 136 (10): 1961–1969. doi:10.1016/j.jid.2016.05.117. PMID 27342734.
- ^ a b Fukuyama T, Ganchingco JR, Bäumer W (January 2017). «Demonstration of rebound phenomenon following abrupt withdrawal of the JAK1 inhibitor oclacitinib». European Journal of Pharmacology. 794: 20–26. doi:10.1016/j.ejphar.2016.11.020. PMID 27847179. S2CID 41919568.
External links[edit]
- «Oclacitinib». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
по ветеринарному применению лекарственного препарата Апоквел (Apoquel)
(организация-разработчик: «Zoetis Inc», 10 Sylvan Way, Parsippany, New Jersey 07054, USA)
Номер регистрационного удостоверения: 840-3-1.16-4104 №ПВИ-3-1.16/04707
I. Общие сведения
- Торговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).
Международное непатентованное наименование: оклацитиниб. - Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную. - По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и c надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки 3,6 мг), «M» (для дозировки 5,4 мг) или «L» (для дозировки 16 мг). Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.
- Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми, или в блистеры по 10 таблеток. Блистеры упакованы в картонные коробки по 2, 5 или 10 блистеров. К каждой упаковке лекарственного препарата приложена инструкция по применению на русском языке.
- Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в защищенном прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 2°C до 25°C.
- Апоквел следует хранить в местах, недоступных для детей.
- Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
- Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача.
II. Фармакологические свойства
- Фармакотерапевтическая группа: лекарственный препарат группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).
- Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.
При длительном применении в более высоких дозах оклацитиниб может вызывать угнетение лимфоидной ткани, ингибировать активацию Т-клеток посредством подавления сигнала на уровне рецепторов интерлейкинов IL-2, что характеризует фармакологическое действие соединений данного класса.
После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.
Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.
III. Порядок применения
- Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.
- Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов. Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.
- При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами ветеринарного назначения. При работе с препаратом запрещается пить, курить, принимать пищу. По окончании работы с препаратом следует вымыть руки водопроводной водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды. Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку). - Запрещается применять Апоквел сукам в период беременности и лактации, а также щенкам до 12-месячного возраста.
-
Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки, или в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток; в качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите — один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.
Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.
Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.Дозы Апоквела в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.
| Масса животного (кг) | Разовая доза Апоквела — количество таблеток на один приём (Дозировка — оклацитиниб, мг/табл) |
||
|---|---|---|---|
| Масса животного (кг)
3,0 — 4,4 |
Дозировка 3,6 мг
0.5 табл |
Дозировка 5,4 мг
— |
Дозировка 16 мг
— |
| Масса животного (кг)
4,5 — 5,9 |
Дозировка 3,6 мг
— |
Дозировка 5,4 мг
0.5 табл |
Дозировка 16 мг
— |
| Масса животного (кг)
6,0 — 8,9 |
Дозировка 3,6 мг
1 табл |
Дозировка 5,4 мг
— |
Дозировка 16 мг
— |
| Масса животного (кг)
9,0 — 13,5 |
Дозировка 3,6 мг
— |
Дозировка 5,4 мг
1 табл |
Дозировка 16 мг
— |
| Масса животного (кг)
13,5 — 19,9 |
Дозировка 3,6 мг
— |
Дозировка 5,4 мг
— |
Дозировка 16 мг
0.5 табл |
| Масса животного (кг)
20,0 — 26,9 |
Дозировка 3,6 мг
— |
Дозировка 5,4 мг
2 табл |
Дозировка 16 мг
— |
| Масса животного (кг)
27,0 — 39,9 |
Дозировка 3,6 мг
— |
Дозировка 5,4 мг
— |
Дозировка 16 мг
1 табл |
| Масса животного (кг)
40,0 — 54,9 |
Дозировка 3,6 мг
— |
Дозировка 5,4 мг
— |
Дозировка 16 мг
1,5 табл |
| Масса животного (кг)
55,0 — 80,0 |
Дозировка 3,6 мг
— |
Дозировка 5,4 мг
— |
Дозировка 16 мг
2 табл |
-
В связи с тем, что оклацитиниб способен оказать иммунодепрессивное действие, что может повысить восприимчивость к инфекционным и инвазионным заболеваниям, в период применения Апоквела необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.
- Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1 % случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний.
- При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.
- При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено. Не следует применять Апоквел совместно с иммунодепрессантами и противосудорожными препаратами.
Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения с использованием Апоквела, а также за 2 недели до и после периода лечения. - Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.
- Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствии с настоящей инструкцией.
- Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.
Наименования и адреса производственных площадок производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения
Пфайзер Италия Эс. эр. эл.; Виа дель Коммерчио 25/27 63100 Марино дель Тронто (АП), Италия / Pfizer Italia S.r.l.; Via del Commercio 25/27 63100 Marino del Tronto (AP), Italy.
Наименования и адреса производителей фармацевтической субстанции
Зигфрид АГ, Унтере Брюльштрассе 4, 4800 Золинген, Швейцария / Siegfried AG, Untere Brühlstrasse 4, 4800 Zolingen, Switzerland
Фармация Энд Апджон Компани, подразделение Пфайзер Инк., 7000 Портедж Роуд Каламазу, Мичиган 49001 / Pharmacia & Upjohn Company, a Division of Pfizer Inc., 7000 Portage Road Kalamazoo, MI 49001
Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя.
ООО «Зоэтис»; 123112, Москва, Пресненская набережная, д. 10.
Имеются противопоказания. Перед приёмом необходимо проконсультироваться со специалистом
Оклацитиниб
Oclacitinib
Фармакологическое действие
Оклацитиниб — ветеринарный препарат, селективный ингибитор янус-киназы (JAK). Угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.
Фармакокинетика
После перорального приёма быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме (Cmax) менее чем через 1 ч, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизменённом виде, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3–4 ч.
Показания
Дерматит, ассоциированный с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) с целью устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи; для профилактики рецидивов атопического дерматита.
Противопоказания
Не допускается применение препарата:
- собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм;
- собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями;
- кобелям в период вязки;
- собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг;
- щенным и лактирующим сукам;
- при индивидуальной непереносимости животным компонентов препарата.
Способ применения и дозы
Применяют собакам перорально.
Побочные действия
Побочные явления и осложнения при кратковременном применении препарата могут проявляться угнетённым состоянием, расстройством функции ЖКТ, циститом; у животных, получающих препарат более 16 дней, приблизительно в 1 % случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибами, увеличение лимфатических узлов, обострение демодекоза и онкологических заболеваний.
Передозировка
При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетённое состояние, рвота, диарея, локальная аллопеция, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отёк конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.
Меры предосторожности
При совместном применении оклацитиниба с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологическое взаимодействие не выявлено.
Не следует применять оклацитиниб совместно с иммунодепрессантами и противосудорожными препаратами.
Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения с использованием оклацитиниба, а также за 2 недели до и через 2 недели после периода лечения.
Оклацитиниб не предназначен для применения продуктивным животным.
Меры личной профилактики
При работе с оклацитинибом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно вымыть руки водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с оклацитинибом. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками их необходимо промыть большим количеством воды. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).
Информация о действующем веществе Оклацитиниб предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Оклацитиниб, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Апоквель – это лекарство, которое помогает избавиться от зуда и аллергии. Препарат сильный, поэтому он прописывается ветеринаром только в тяжелых случаях. Это лекарство гораздо лучше справляется аллергией, чем мази или кремы, так как он оказывает действие на весь организм животного.
Содержание
- Общая информация о препарате
- Формы выпуска и состав + условия хранения
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Инструкция и дозировка
- Побочные эффекты и противопоказания
- Передозировка
- Аналоги
- Преднизолон
- Циклоспорин
- Отзывы
- Ярослав, Москва
- Кристина, Нижний Новгород
- Ирина, Тюмень
- Юлия, Хабаровск
Общая информация о препарате
Средство производится американской компанией «Zoetis Inc». Бренд основан в 1849 году, это один из лучших производителей ветеринарных препаратов в мире.
Цена на медикаменты этой компании высокая, за Апоквель придется отдать от 1500 (20 таблеток) до 6000 руб. (100 таблеток) при минимальной дозировке 3.6 мг. Если же вы захотите купить препарат с большой дозировкой (16мг), то его стоимость еще выше (от 2500 до 12000 руб.).
Формы выпуска и состав + условия хранения
Апоквель выпускается в виде таблеток белого или мутновато-белого цвета. Драже имеют овальную форму и разделительную борозду посредине. На каждой таблеточке имеется надпись, свидетельствующая о дозировке: «AQ» (3.6 мг), «M» (5.4 мг) и «L» (16 мг). Продукт продается в расфасованных баночках по 20 и 100 драже. Баночки сделаны из качественного полиэтилена, имеют крышечку с защитой.
Главный действующий компонент – оклацитиниб. Кроме него в состав лекарства входят:
- вода;
- стеарат магния;
- целлюлоза;
- пленкообразователь;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- моногидрат лактозы.
Хранить средство следует в закрытом виде, отдельно от продуктов питания, в сухом, защищенном от попадания солнечных лучей месте. Подходящая температура от 0° до 25 °С. При правильном хранении лекарство можно использовать 2 года с даты изготовления. Делая покупку, обязательно обратите внимание на сроки, указанные на упаковке.
Фармакологические свойства
Лекарство относится к группе селективных ингибиторов. Главный действующий компонент (оклацитиниб малеат) «умеет» угнетать функции противоаллергических, зудогенных и противовоспалительных цитокинов. Он позволяет остановить механизмы возникновения проблемы и способствует устранению появившихся симптомов.
После применения средство быстро всасывается в желудок и «проникает» в кровоток животного. Препарат начинает действовать в полную силу уже через 1-2 часа. Выводится из организма питомца с мочой. При правильном применении не несет никакой опасности для животного.
Показания к применению
Апоквель для собак назначается исключительно ветеринарным врачом. Основные показания:
- контактный дерматит;
- блошиный аллергический дерматит;
- демодектическая чесотка;
- атопический дерматит;
- пищевой аллергический дерматит.
Причиной появления любого рода аллергии зачастую бывают паразиты или продукты питания. При первых симптомах аллергии советуем сразу обратиться в ветклинику, чтобы пес получил профессиональную медицинскую помощь. Ведь одного препарата может оказаться мало, для устранения аллергии применяют комплексное лечение, а подобрать его может только доктор.
Если вы собираетесь в клинику в первый раз, то лучше обратиться в известное заведение, которое пользуется популярностью в вашем городе. Если есть время, поищите отзывы на городском форуме.
Инструкция и дозировка
Прежде чем переходить к инструкции по применению препарата, рассмотрим дозировку:
| Вес животного | Дозировка (количество таблеток требующихся для 1 приема) |
| 3 – 4.4 | 0.5 (3.6 мг) |
| 4.5 – 5.9 | 0.5 (5.4 мг) |
| 6 – 8.9 | 1 (3.6 мг) |
| 9 – 13.4 | 1 (5.4 мг) |
| 13.5 – 19.9 | 0.5 (16 мг) |
| 20 – 26.9 | 2 (5.4 мг) |
| 27 – 39.9 | 1 (16 мг) |
| 40 – 54.9 | 0.5 (16 мг) |
| 55 – 80 | 2 (16 мг) |
Препарат следует принимать дважды в день, длительность курса зависит от конкретного случая, но принимать лекарство дольше 2 недель не рекомендуется.
Побочные эффекты и противопоказания
Возникновение побочных эффектов после приема Апоквеля — редкость, зачастую их причиной является неправильно вычисленная дозировка или непереносимость компонентов, входящих в состав препарата. К побочным эффектам, возникшим на фоне приема лекарства, относятся:
- инфекции кожи;
- агрессия;
- обострение демодекоза;
- увеличение лимфатических узлов;
- сильное повышение аппетита;
- онкологические заболевания.
Согласно статистике, осложнения после приема Апоквеля бывают лишь у 1% животных.
Препарат не следует давать собакам:
- весом менее 3 кг;
- до 12 месяцев;
- беременным и в период лактации;
- имеющим злокачественные образования;
- в период вязки;
- с признаками иммуносупрессии.
Передозировка
Самое страшное, что может случиться в результате приема Апоквеля – это передозировка, поэтому тщательно высчитывайте дозу препарата. Если сомневаетесь в своих силах, вызовите доктора, пусть он подробно объяснит вам, как высчитывать дозировку и давать собаке лекарство. При передозировке Апоквелем возникают следующие симптомы:
- образование струпьев и корочек;
- угнетенное состояние;
- тошнота и рвота;
- диарея;
- отеки конечностей;
- локальная алопеция.
Пытаться спасти собаку самостоятельно не следует, вы можете только навредить бедному животному. Сразу езжайте в ветеринарную клинику или вызывайте доктора на дом.
Аналоги
Если вы по каким-то причинам не можете купить Апоквель, тогда нужно выбрать один из аналогов.
Преднизолон
Это препарат с широким спектром действия. Кроме аллергических проблем, он борется с экземой, ревматизмом, астмой, хроническим коньюктивитом и острым панкреатитом. Средство следует применять только по предписанию доктора, так как высчитать дозировку достаточно проблематично, к тому же ее нужно снижать в определенный период лечения. Продукт выпускается в форме мази, таблеток, капель и ампул.
Циклоспорин
Препарат хорошо борется с зудом и воспалением кожи. Выпускается в форме мягких капсул. Минус средства в том, что полного эффекта он достигает только через 2-4 недели применения, а ведь при аллергии зуд бывает настолько сильным, что трудно даже несколько часов перетерпеть. Побочные эффекты возникают редко.
Оба аналога немного уступают Апоквелю по эффективности. Что касается цены: Преднизолон – 35-120 руб., Циклоспорин – 900-5000 руб.
Отзывы
Ярослав, Москва
«Мой бульдог Зевс постоянно страдает от сезонной аллергии. Испробовал множество средств, но большинство вызывало появление грибков, после чего приходилось давать псу антибиотики. После приема Апоквеля никаких проблем не возникло, поэтому впредь буду использовать только его».
Кристина, Нижний Новгород
«Ранее покупала Циклоспорин, средство неплохое, но после приема Апоквеля поняла, что к нему не вернусь никогда. Дело в том, что Апоквель действует почти мгновенно, уже через пару часов пес перестает чесаться и чувствует себя явно лучше, а вот действия Циклоспорина нужно ждать несколько дней. Всем, кто столкнулся с аллергическим дерматитом, советую Апоквель!»
Ирина, Тюмень
«Я не разделяю всеобщего восхваления Апоквеля, моему псу он не помог. Сначала ситуация улучшилась, но через несколько дней все вернулось обратно. Не знаю, в чем дело, но покупать это средство больше не буду».
Юлия, Хабаровск
«Проблемы с аллергией были у нашего пса почти с рождения, ее могло вызвать все, что угодно — от еды до нового поводка. За три года жизни пса я уже лечила его гормонами и стероидами, но стойкого результата это не давало. Ветеринар посоветовал Апоквель, и это средство нам помогло. Врач рассчитал дозировку сам, сказал купить 20 таблеток с 16 мг активного вещества (вес пса 25 кг). За упаковку (20 таблеток) пришлось заплатить 3600 руб. Цена «кусается», но зато результат отличный. Курс лечения — 2 недели, этого хватило, чтобы мы забыли об аллергическом дерматите на целый год!»