Состав
Офлоксин 200 мг
1 таблетка препарата содержит 200 мг офлоксацина.
К вспомогательным веществам относятся: кукурузный крахмал, полоксамер, стеарат магния, моногидрат лактозы, кросповидон, повидон, тальк; в состав оболочки оболочки входят гипромеллоза, макрогол, диоксид титана, тальк.
Офлоксин 400 мг
1 таблетка препарата содержит 400 мг офлоксацина.
К вспомогательным веществам относятся: кукурузный крахмал, стеарат магния, полоксамер, моногидрат лактозы, кросповидон, повидон, тальк; в состав оболочки оболочки входят гипромеллоза, макрогол, диоксид титана, тальк.
Форма выпуска
Офлоксин выпускается в виде таблеток круглой двояковыпуклой формы белого цвета без примесей и постороннего запаха. Таблетки покрыты оболочкой и имеют разделяющую риску. В зависимости от дозировки на одной из сторон расположена гравировка «200» или «400«. На изломе — спрессованная белая масса.
Контурные ячейковые блистеры помещены в картонную пачку.
В каждой пачке обязательно должна находиться подробная инструкция по применению препарата.
Фармакологическое действие
Бактерицидное (Антибактериальное).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Офлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра бактерицидного действия. Он принадлежит к группе фторхинолонов. Основное воздействие офлоксацин оказывает на фермент ДНК-гиразу, который обеспечивает сверхспирализацию ДНК бактерий. Препарат дестабилизирует цепи ДНК, что и приводит к гибели микроорганизмов.
Офлоксацин имеет высокую активность в отношении микроорганизмов, которые продуцируют β-лактамазы, а также используется для борьбы с такими быстрорастущими атипичными микробактериями как Enterobacteriaceae (Salmonella, Serratia, Citrobacter, Klebsiella, Yersinia), Escherichia coli, Enterobacter spp., Shigella spp., Providencia spp., Proteus spp.
Эффективен препарат так же и против стафилококков ( в т. ч. пенициллиназопродуцирующих и метициллинорезистентных штаммов (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis Mycobacterium leprae, Ureaplasma urealyticum).
Хорошие результаты препарат показывает также при лечении заболеваний, вызванных следующими микробактериями: Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Brucella melitensis, Haemophilus influenzae, Campylobacter spр., Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis, Vibrio spр., Pseudomonas aeruginosa.
Целесообразно применять данный антибиотик и при активном размножении Helicobacter pylori, Acinetobacter spр., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Gardnerella vaginalis.
Менее активен Офлоксин в отношении инфекционных заболеваниях, вызванных стрептококками группы А, В, С. Также не значительной чувствительностью к препарату обладают и анаэробы за исключением Clostridium perfringens. В этих случаях офлоксацин оказывает минимальное воздействие и при возможности для замедления процессов размножения этих бактерий лучше использовать другие препараты.
Полностью нечувствительны к препарату анаэробные бактерии Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Peptococcus spp., и Peptostreptococcus spp.
Неактивен Офлоксин и в отношении к Treponema pallidum.
Всасывание
При приеме препарата абсорбция полная (95%) и быстрая. Биодоступность превышает 96%. Сmax при приеме препарата в дозировках 100 мг, 300 мг и 600 мг достигает соответственно 1 мг/л, 3,4 мг/л и 6,9 мг/л. При однократном приеме препарата в дозировке 200 мг и 400 мг Сmax достигает 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл. Следует обратить внимание на то, что прием пищи значительно замедляет всасывание, но при этом существенного не влияет на биодоступность.
Распределение
Связывание офлоксацина с белками плазмы составляет 20-25%. Кажущийся Vd достигает 100 литров.
Препарат легко проникает во многие жидкие среды и ткани организма (слезную и спинномозговую жидкость, мочу, слюну, бронхиальный секрет и т. д.) Также офлоксацин беспрепятственно проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, а также выделяется с грудным молоком. Проникающая способность препарата в спинномозговую жидкость варьируется от 14 до 60%. Офлоксацин не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизм происходит в печени. Образуется диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацина.
Выведение
T1/2 при приеме внутрь независимо от дозы выводится через 4,5-7 часов. Выведение производится почками (75-90%) и желчью (4%). Внепочечный клиренс составляет около 20%. Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью следует помнить о том, что T1/2 препарата увеличивается. При однократном применении в дозировке 200 мг офлоксацин можно обнаружить в моче в течение 20-24 часов.
Показания к применению
Офлоксин хорошо зарекомендовал себя при лечении:
- тяжелых инфекций дыхательных путей (бронхоэктатической болезни, абсцесса легкого,пневмонии);
- инфекций ЛОР-органов (среднего отита, синусита, фарингита, ларингита /за исключением острого тонзиллита /);
- инфекций костей и суставов;
- инфекций мягких тканей и кожи;
- инфекционно-воспалительных заболеваний брюшной полости ( инфекций ЖКТ; желчевыводящих путей /за исключением бактериального энтерита /);
- инфекций почек (пиелонефрита);
- инфекций мочевыводящих путей (уретрита, цистита);
- инфекций органов малого таза (эндометрита, сальпингита, цервицита, параметрита, простатита);
- тяжелых инфекций половых органов (орхита, кольпита, эпидидимита, гонореи, простатита);
- менингита;
- хламидиоза;
- сопутствующих инфекций при СПИДе;
- инфекций глаз (конъюнктивита, бактериальных язвах роговицы, блефарита, дакриоцистита, мейбомита, кератита).
Также Офлоксин активно используется:
- при профилактике инфекционных осложнений после хирургических вмешательств в связи с удалением инородного тела или травмы глаза;
- при комплексной терапии туберкулеза;
- при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом (нейтропении).
Противопоказания
Следует отказаться от приема Офлоксина:
- при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- при эпилепсии (в т.ч. в анамнезе);
- при снижении судорожного порога (в т. ч. после инсульта, черепно-мозговой травмы или любых воспалительных процессов в ЦНС).
Офлоксин противопоказан:
- лицам, не достигшим возраста 18 лет;
- лицам, имеющим повышенную чувствительность к компонентам препарата.
- беременным женщинам;
- женщинам в период лактации.
С осторожностью следует применять препарат людям с болезнями, связанными с нарушением мозгового кровообращения и атеросклерозом сосудов головного мозга. При хронической почечной недостаточности и органических поражениях ЦНС целесообразно подобрать для лечения препараты с аналогичным спектром действия, но менее опасные.
Побочные действия
В период лечения Офлоксином пациент может чувствовать дискомфорт и страдать от:
- Со стороны пищеварительной системы: тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, абдоминальных болей (в т.ч. гастралгии), повышения активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемии, холестатической желтухи, псевдомембранозного энтероколита.
- Со стороны периферической нервной системы и ЦНС: головной боли, головокружений, неуверенности движений, тремора, судорог, онемения и парестезий конечностей, интенсивных сновидений, кошмарных сновидений, психотических реакций, тревожности, повышенной возбудимости, фобий, депрессий, спутанности сознания, галлюцинаций, повышения внутричерепного давления.
- Со стороны органов чувств: нарушений цветовосприятия, диплопии, нарушений вкуса, слуха, обоняния и равновесия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардии, васкулита, коллапса.
- Со стороны костно-мышечной системы: тендинита, миалгий, артралгий, тендосиновита, разрыва сухожилий.
- Со стороны системы кроветворения: лейкопении, агранулоцитоза, анемии, тромбоцитопений, панцитопений, гемолитической и апластической анемий.
- Со стороны мочевыделительной систем: острого интерстициального нефрита, нарушения функций почек, гиперкреатининемии, повышения содержания мочевины.
- Аллергических реакций: кожной сыпи, зуда, крапивницы, аллергического пневмонита, аллергического нефрита, эозинофилии, лихорадки, отека Квинке, бронхоспазма, синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, фотосенсибилизации, многоформной экссудативной эритемы, анафилактического шока.
- Дерматологических реакций: точечных кровоизлияний (петехий), буллезного геморрагического дерматита, папулезной сыпи, васкулита.
- А также: дисбактериоза, суперинфекции, гипогликемии (у больных сахарным диабетом), вагинита.
Инструкция по применению Офлоксина (Способ и дозировка)
В связи с тем, что Офлоксин используется для лечения широкого спектра заболеваний, дозировка данного антибиотика подбирается индивидуально и зависит не только от тяжести и локализации течения инфекции, но и общего состояния пациента. Особое внимание в инструкции на Офлоксин 400 мг следует обратить на функции печени и почек.
Взрослым назначают дозу 200 мг по 2 раза в сутки, или 400 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза в сутки не должна превышать 800 мг. Курс лечения определяется чувствительностью возбудителя и чаще всего составляет 7-10 дней. Принимать препарат предпочтительно утром за 30-60 минут до еды. Запивать таблетки следует небольшим количеством воды.
Перед тем как начать прием препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом, так как дозировка при лечении различных заболеваний может варьироваться.
Передозировка
В случае передозировки у пациента могут возникнуть следующие симптомы:
- спутанность сознания;
- дезориентация;
- заторможенность;
- сильная рвота;
- сонливость;
- головокружение.
Для устранения этих симптомов необходимо в кратчайшие сроки промыть желудок и при дальнейшем лечении использовать симптоматическую терапию.
Взаимодействие
При приеме препарата внутрь следует помнить о том, что значительно снижают всасывание офлоксацина пищевые продукты, которые содержат в большом количестве кальций, алюминий, магний, а также соли железа, так как они образуют нерастворимые комплексы. Следует следить за тем, чтобы интервал между приемом Офлоксина и этих веществ составлял не менее 2 часов.
При приеме офлоксацина на 25% снижается клиренс теофиллина и целесообразно в этой ситуации снизить дозу теофиллина.
Особое внимание стоит обратить на препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, так как одновременный их прием с Офлоксином может значительно повысить концентрацию офлоксацина в плазме.
Концентрация Глибенкламида в плазме также зависима от Офлоксина.
Не следует одновременно принимать Офлоксин с антагонистами витамина К, так как это может негативно отразиться на состоянии свертывающей системы крови.
Производные нитроимидазола и метилксантинов при совместном приеме могут вызвать развитие нейротоксических эффектов, а ГКС повышает риск разрыва сухожилий, что особенно опасно для людей пожилого возраста.
Прием Офлоксина с препаратами, которые ощелачивают мочу может привести к увеличению риска возникновения и развития нефротоксических эффектов и кристаллурии.
Условия продажи
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения
Офлоксин необходимо хранить в сухом месте при температуре, не превышающей 25°C.
Препарат должен быть недоступен детям.
Срок годности
Срок годности Офлоксина составляет 3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
На данный момент Офлоксин имеет около 20 аналогов как от отечественных, так и от зарубежных производителей. Наиболее популярными сегодня являются такие препараты, как: Заноцин, Офлоксацин, Офлоцид и Лофлокс.
Также структурными аналогами по действующему веществу являются: Веро Офлоксацин, Глауфос, Данцил, Унифлокс, Флоксал.
Отзывы об Офлоксине
Оценка Офлоксина на форумах варьируется от 1 до 5 по 5-ти бальной шкале.
Проанализировав отзывы посетителей медицинских форумов, можно сделать вывод, что пациенты, которые прошли полный курс лечения остались полностью довольны результатами лечения. Низкие же оценки препарату чаще всего ставили посетители, у которых Офлоксин вызвал сильнейшие побочные эффекты. Чаще всего на форумах пациенты жалуются на сильные боли в желудке, снижение аппетита, появление молочницы, заторможенность, сонливость и даже ночные галлюцинации.
Офлоксин – это антибиотик или нет?
Много обсуждений на форумах посвящено данному вопросу. И тут специалисты дают однозначный ответ, что Офлоксин является достаточно мощным антибиотиком, и советуют пациентам, у которых этот препарат вызывает сильное чувство дискомфорта, подобрать для лечения менее токсичные медикаменты.
Информации о препарате Офлоксин в Википедии нет.
Цена Офлоксина, где купить
Средняя цена на Офлоксин в Украине зависит от того, какая дозировка препарата вас интересует. Цена Офлоксин 400 мг составляет 150 грн, а цена 200 мг 94 грн.
Цена Офлоксина в Москве составляет 298 руб. и 165 руб. соответственно.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Торговое название препарата: Офлоксин
Международное непатентованное название:
офлоксацин
Химическое название: (+-)-9-Фтор-2,3-Дигидро-3-метил-10-(4-метил-1 -пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,З,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой.
Состав
Активное вещество: офлоксацин — 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кросповидон, полоксамер, магния стеарат, тальк; оболочка: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
Описание
Белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для деления с обеих сторон и гравировкой «400» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное средство, фторхинолон.
Код ATX: [J01MA01].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafhia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика:
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность — свыше 96%, связь с белками плазмы — 25%, время достижения максимальной концентрации (Т Cmax) при пероральном приеме — 1-2 ч, максимальная концентрация (Cmax) после приема в дозе 100 мг, 300 мг 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6.9 мг/л и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся объем распределения — 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спиномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения — 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками — 75-90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.
Показания к применению
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; септицемия (только для в/в введения), менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).
Противопоказания
Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.
Способ применения и дозы
Внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым — по 200-800 мг в сутки, курс лечения — 7-10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.
Таблетки принимают целиком, запивая водой до или во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения — 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения — 3-5 дней.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, васкулит, коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эксудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10 — 30% препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пищевые продукты, антациды, содержащие А13+, Са2+, Mg2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию — повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае — 7.5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 400мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой/ПВХ-пленки. Каждый блистер вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.
Условия хранения:
Список Б. В сухом месте, при температуре от 10°С до 25°С. Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Название и адрес производителя
«ЗЕНТИВА а.с», Чешская Республика.
У кабеловны 130, Долни Мехолупы Прага 10, 102 37.
Представительство в России: 119034, г.Москва, ул.Пречистенка, дом 40/2, стр.1
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, запор; редко — нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, кровотечения из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов, включая ГГТ и ЛДГ, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, усталость, сонливость, нервозность; редко — судороги, тревога, когнитивные изменения, депрессия, патологические сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезии, синкопе, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психотические реакции, паранойя, фобия, ажитация, агрессивность, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, нарушения координации, обострение экстрапирамидных нарушений, нарушение речи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница, васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит.
Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, вагинит, выделения из влагалища; редко — жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, дисменорея, меноррагия, метроррагия, вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — остановка сердца, отеки, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, пальпитация, вазодилатация, церебральный тромбоз, отек легких, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, учащение мочеиспускания, задержка мочи, анурия, полиурия, образование камней в почках, почечная недостаточность, нефрит, гематурия, альбуминурия, кандидурия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, тендинит, мышечная слабость, обострение миастении.
Со стороны обмена веществ: редко — жажда, уменьшение массы тела, гипер- или гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства), ацидоз, увеличение в сыворотке ТГ, холестерола, калия.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, выделения из носа, остановка дыхания, диспноэ, бронхоспазм, стридор.
Со стороны органов чувств: редко — ухудшение слуха, тиннит, диплопия, нистагм, нарушение четкости зрительного восприятия, нарушения вкуса, обоняния, фотофобия.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация, гиперпигментация, везикуло-буллезные высыпания.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, кровотечения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, обратимое угнетение костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, петехии, экхимозы, увеличение протромбинового времени.
Прочие: боли в грудной клетке, фарингит, повышение температуры тела, боли в теле; редко — астения, озноб, общее недомогание, носовое кровотечение, повышенное потоотделение.
Состав
Офлоксацин-400 мг.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой ,№10.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Показание к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, в т.ч.: заболевания нижних отделов дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (за исключением бактериального энтерита) и малого таза, инфекции почек и мочевыводящих путей, простатит, гонорея.
Способ применения и дозы
Индивидуальный. Суточная доза составляет 200-800 мг, кратность применения 2 раза/сут. Для пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч. При КК менее 20 мл/мин первая доза — 200 мг, затем по 100 мг каждые 48 ч.
Противопоказания
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к офлоксацину или другим производным хинолона.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек и печени.В период лечения требуется проводить контроль уровня глюкозы в крови. При длительной терапии необходимо периодически контролировать функции почек, печени, картину периферической крови.При применении офлоксацина следует обеспечить достаточную гидратацию организма, пациент не должен подвергаться ультрафиолетовому облучению.
В экспериментальных исследованиях мутагенный потенциал не выявлен. Длительные исследования по определению канцерогенности офлоксацина не проводились.В исследованиях на молодых животных нескольких видов офлоксацин вызывал артропатию и остеохондроз.Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиС осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25° С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года.
Примечание
Отпускается по рецепту.
Действующее вещество: офлоксацин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит офлоксацина 200 мг или 400 мг
Вспомогательные вещества: таблетки по 200 мг: лактоза; крахмал кукурузный повидон, кросповидон; полоксамер; магния стеарат тальк гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171) таблетки по 400 мг: лактоза; целлюлоза микрокристаллическая повидон, кросповидон; полоксамер; магния стеарат тальк гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой. Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Группа хинолонов. Код АТС J01M A01.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:
-
острые и хронические инфекции бронхолегочной системе;
-
острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
-
неосложненная уретральная или цервикальная гонорея
-
уретрит и цервицит негонококковой этиологии
-
инфекции кожи и мягких тканей.
Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или к другим препаратам группы фторхинолонов;
эпилепсия
поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепномозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек);
тендинит в анамнезе
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Общие рекомендации по дозировке: доза офлоксацина зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых — от 200 мг до 800 мг в сутки. Дозы до 400 мг можно принимать за один раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах. В общем отдельные дозы нужно принимать через равные промежутки времени. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью; интервал между приемом офлоксацина и приемом антацидов, содержащих алюминий / магний, сукральфата, препаратов цинка или препаратов железа должен составлять не менее 2:00, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.
Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: 200-400 мг 1 раз в сутки.
Инфекции верхних отделов мочевыводящих путей: 200-400 мг 1 раз в сутки, в случае необходимости увеличивая дозу до 400 мг дважды в сутки.
Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 400 мг дважды в сутки.
Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: одноразовая доза 400 мг.
Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: 400 мг в сутки в виде однократной дозы или двух равномерно распределенных доз.
Инфекции кожи и мягких тканей 400 мг дважды в сутки.
Нарушение функции почек у пациентов с нарушением функции почек назначают обычную начальную дозу, но дальнейшие дозы уменьшать. Если клиренс креатинина 20-50 мл / мин (сывороточный уровень креатинина — 1,5-5 мг / дл), дозу следует уменьшить вдвое (100-200 мг в сутки). Если клиренс креатинина менее 20 мл / мин (сывороточный уровень креатинина — более 5 мг / дл), препарат нужно назначать в дозе 100 мг каждые 24 часа. Пациентам, которым проводят гемодиализ или перитонеальный диализ, следует принимать по 100 мг каждые 24 часа.
Нарушение функции печени выведение офлоксацина для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно уменьшать.
Пациенты пожилого возраста никакой другой коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, кроме обусловленного функциональным состоянием печени или почек, не требуется (см. Пункт «Удлинение интервала QT» в разделе «Особенности применения»).
Продолжительность лечения продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа на терапию. Обычно курс лечения длится 5-10 дней, кроме случаев неосложненной гонореи, когда рекомендуется однократный прием препарата в дозе 400 мг.
Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.
| Система-орган-класс | Проявления побочных реакций |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | микоз, резистентность патогенных организмов |
| Со стороны крови и лимфатической системы |
анемия гемолитическая анемия лейкопения эозинофилия; тромбоцитопения агранулоцитоз нарушение функции костного мозга панцитопения |
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности (обычно с кожными проявлениями) анафилактические реакции *; анафилактоидные реакции *; ангионевротический отек *; анафилактический шок *; анафилактоидный шок * |
| Метаболические и алиментарные расстройства | анорексия; гипогликемия у больных диабетом, принимающих сахароснижающие препараты; повышение уровня глюкозы крови повышению уровня холестерина; повышение сывороточных уровней триглицеридов |
| Со стороны психики |
Психомоторное возбуждение; расстройства сна; бессонницы. Психотические расстройства (например галлюцинации) беспокойство; спутанность сознания; кошмарные сновидения; депрессия психотические расстройства и депрессия с саморазрушающего поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства |
| Со стороны нервной системы |
головокружение головная боль; сонливость парестезии; атаксия; тремор дисгевзия; паросмия; потеря обоняния. Периферическая сенсорная нейропатия *; периферическая сенсомоторная нейропатия *; судороги *; экстрапирамидальные симптомы или другие нарушения мышечной координации; эпилептические припадки; повышение внутричерепного давления |
| Со стороны органов зрения |
Раздражение слизистой оболочки глаз Расстройства зрения (например, двоение в глазах, дальтонизм) |
| Со стороны органов слуха и равновесия |
Вертиго. Шум в ушах потеря слуха |
| Со стороны сердца |
Тахикардия. Желудочковые аритмии полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ |
| Со стороны сосудов | артериальная гипотензия |
| Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения |
кашель, назофарингит. одышка бронхоспазм. Аллергический пневмонит; тяжелая одышка |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Боль в животе диарея тошнота рвота. Энтероколит, иногда геморрагический, запор. Псевдомембранозный колит * |
| гепатобилиарной системы |
Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и / или щелочной фосфатазы) повышение уровня билирубина в крови. Холестатическая желтуха. Гепатит, который иногда может быть тяжелым * |
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
зуд высыпания. крапивница приливы; повышенная потливость, пустулезные высыпания. Мультиформная эритема токсический эпидермальный некролиз фотосенсибилизация *; медикаментозный дерматит сосудистая пурпура васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи. Синдром Стивенса-Джонсона острый генерализованный экзантематозный пустулез; медикаментозное высыпания |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани |
Тендинит. артралгия миалгия разрывы сухожилий (в частности, ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения. Рабдомиолиз и / или миопатия; мышечная слабость, надрывы мышц; разрывы мышц |
| Со стороны почек и мочевых путей |
Повышению уровня креатинина, нарушение функции почек задержка мочи. Острая почечная недостаточность. Острый интерстициальный нефрит |
| Врожденные и семейные / генетические расстройства | Приступы порфирии у больных порфирией |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | слабость, лихорадка вагинит |
* Опыт применения в постмаркетинговый период
Важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, в частности спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозивные повреждения слизистых оболочек.
В случае передозировки рекомендовано принять надлежащие меры для вывода неабсорбированного офлоксацина, например промыть желудок, ввести адсорбенты и сульфат натрия по возможности в течение первых 30 минут после передозировки. Для защиты слизистых оболочек желудка рекомендуется применять антациды.
Вывод офлоксацина можно усилить с помощью форсированного диуреза.
Нужно проводить мониторинг показателей ЭКГ из-за возможного удлинения интервала QT.
Препарат противопоказан в период беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Препарат противопоказан детям.
Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.
У пациентов, в анамнезе тяжелые нежелательные реакции (тендинит, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.
С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушении функции почек.
Больные должны употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии.
Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и людям пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.
Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.
Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать необходимое лечение (например, лечение шока).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея во время или после лечения офлоксацина, особенно тяжелая, длительная и / или кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например ванкомицином для приема, тейкопланином для приема или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты со склонностью к судорогам
Если возникают приступы судорог, офлоксацин нужно отменить (см. Пункт о снижении порога судорожной готовности головного мозга в разделе «Взаимодействие средствами и другие виды взаимодействий»).
Удлинение интервала QT
В очень редких случаях сообщалось о удлинение интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся
- пожилой возраст;
- неоткорректированным нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия)
- врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- приобретенное удлинение интервала QT;
- заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
- одновременное применение лекарственных средств с известной способностью удлинять интервал QT (антиаритмических препаратов классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролидов, антипсихотиков).
Пациенты, принимающие офлоксацин, должны избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой надобности.
тендинит
Тендинит наблюдается редко, однако он может приводить к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, одновременно с этим средством принимают кортикостероиды. При подозрении на тендинит необходимо немедленно отменить офлоксацина и принять надлежащие терапевтические мероприятия по пораженного сухожилия (например, иммобилизация).
Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе
Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или саморазрушающего поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного приема препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебных мероприятий. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.
Пациенты с нарушениями функции печени
Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие приема препарата. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. Раздел «Побочные реакции»).
Пациенты, принимающие антагонисты витамина К
Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ / международного нормализованного отношения) и / или кровотечение у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например варфарин), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
миастения гравис
Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых миастения гравис.
Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.
периферическая нейропатия
Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
гипогликемия
При применении офлоксацина как и всех других хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным сахароснижающих препаратов (например глибенкламидом) или инсулином. У таких больных диабетом рекомендуется осуществлять тщательный контролировать уровень глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями
Пациентам с редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Некоторые нежелательные реакции (головокружение, сонливость, нарушение зрения) могут ухудшать способность пациента к концентрации внимания и уменьшать скорость реакции и таким образом представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (управление автомобилем или работа с механизмами).
При одновременном применении офлоксацина с варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновое время или проводить другие соответствующие тесты с целью проверки состояния свертывания крови.
У пациентов, принимающих противодиабетические средства, необходимо проводить частый мониторинг параметров компенсации в связи с возможной гипер- или гипогликемии во время приема офлоксацина.
Лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT
Как и другие фторхинолоны, офлоксацин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим препараты с известной способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Пункт «Удлинение интервала QT» в разделе «Особенности применения »).
Антациды, сукральфат, катионы металлов
При одновременном применении с офлоксацина антациды, содержащие алюминий / магний, сукральфат, препараты цинка или железа, могут уменьшать его всасывание, поэтому офлоксацин нужно принимать за 2:00 до приема этих препаратов.
При одновременном применении офлоксин ® 200 или офлоксин ® 400 и антикоагулянтов сообщалось об увеличении времени кровотечения.
Если принимать хинолоны одновременно с другими лекарствами, которые снижают порог судорожной готовности, например с теофиллином, может наблюдаться дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Однако считают, что офлоксацин, в отличие от некоторых других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином.
Дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга может возникать при одновременном применении с определенными нестероидными противовоспалительными препаратами.
Если возникнут приступы судорог, офлоксацин нужно отменить.
При одновременном применении офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида; следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.
Вывод хинолонов может нарушаться, а сывороточные уровни — повышаться, если принимать их одновременно с другими лекарственными средствами, которые испытывают секреции в почечные канальцы (например с пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом).
Влияние на результаты лабораторных исследований
Во время лечения офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.
Антагонисты витамина К
Нужно осуществлять тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, из-за возможного увеличения эффекта производных кумарина.
Фармакологические.
Офлоксацин — синтетический фторхинолонов противомикробное средство широкого спектра действия.
При концентрациях, идентичных минимальной угнетающее концентрации (MIC), или при более высоких концентрациях он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы — фермента, необходимого для дупликации и транскрипции бактериальной ДНК).
Спектр противомикробного: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Согласно результатам микробиологических исследований, чувствительными к офлоксацину являются следующие возбудители: Staphylococcus aureus (в том числе стафилококки, резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (индолотрицательные и индолположительные штаммы), Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Gardnerella spp.
Переменную чувствительность демонстрируют стрептококки, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и микоплазмы.
Анаэробные бактерии (например Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Пептококки, пептострептококки) обычно резистентных к офлоксацину.
Фармакокинетика.
После приема офлоксацин быстро и легко абсорбируется. Биодоступность составляет 96-100%. После приема дозы 400 мг максимальная концентрация в плазме крови 3-4 мкг / мл достигается через 1-3 ч. Офлоксацин хорошо проникает в ткани. Он хорошо распределяется в жидкости организма, включая спинномозговую жидкость; относительно высокие концентрации наблюдаются в желчи. Объем распределения находится в пределах 1,5-2,5 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет 25%.
Офлоксацин в ограниченном количестве метаболизируется до деметил-офлоксацина и офлоксацин-А-оксида. Деметил-офлоксацин оказывает умеренное антимикробное действие.
Период полувыведения офлоксацина в плазме составляет 5- 8:00. При почечной недостаточности этот период увеличивается в зависимости от ступня недостаточности, в 15-60 часов. Офлоксацин выводится преимущественно почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации; 75-80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде за 24-48 часов, а менее 5% выводится в виде метаболитов. 4-8% введенной дозы выводится с калом. Вывод офлоксацина замедляется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например вызванной циррозом).
Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл / мин, а общий клиренс составляет 214 мл / мин, независимо от дозы. Путем гемодиализа выводится небольшое количество (15-25%), период полувыведения во время гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. Во время перитонеального диализа период полувыведения составляет примерно 22 часов.
Офлоксацин проявляет значительный постантибиотическим эффект.
Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко.
Офлоксин ® 200: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой с одной стороны и оттиском «+200» с другой стороны.
Офлоксин ® 400: белого или почти белого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой с одного стороны и насечкой и двумя оттисками «400» с другой стороны.
Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте
при температуре не выше 25 ° С.
№ 10 (10х1): по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.