Ньюропентин инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Действующее вещество : габапентин;

1 капсула содержит 300 мг габапентина;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, твердая желатиновая капсула: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером 1 с белым корпусом и крышкой красного цвета, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Противоэпилептические средства. Код АТХ N0ЗА Х12.

Фармакологические.

Габапентин — 1- (аминометил) -циклогексаноцтова кислота — является циклическим аналогом ГАМК, который может проникать через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожное активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Механизм противоэпилептической действия габапентина на сегодня неизвестно. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиков, поскольку не связывается ни с ГАМК A , ни с ГАМК B рецепторами, не ингибируется обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзависимые натриевыми каналами, с бензодиазепиновым рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолин или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин обладает абсолютно новым механизмом действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатическая боль.

Фармакокинетика.

Абсорбция быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональное дозе: при увеличении дозы биодоступность уменьшается и составляет при дозе 300 мг — 60%, а при дозе 1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. НЕ индуцирует окислительных ферментов печени. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функции почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Эпилепсия.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.

В качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет.

Лечение периферического невропатической боли , такого как болевая диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Необходимо следить за проявлениями суицидального мышления и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, и в случае необходимости назначать соответствующее лечение.

При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.

Несмотря на отсутствие указаний на судорожные припадки после прекращения приема габапентина, внезапное прекращение применения противосудорожных препаратов у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический приступ.

Как и в случае применения других противосудорожных препаратов, у некоторых пациентов частота приступов может повыситься или могут появиться новые типы приступов при лечении габапентином.

Попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов с рефрактерной эпилепсией, которые получали несколько противоэпилептических средств, редко являются успешными.

Габапентин считается эффективным при лечении первичных генерализованных припадков, например абсансов, и может даже ухудшать такие приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует назначать с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсансной.

Больным с нарушением функции почек дозу габапентина подбирают в соответствии с КК (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Риск развития некоторых побочных реакций (сонливость, периферические отеки, астения) может быть выше у пациентов старше 65 лет по сравнению с пациентами молодого возраста.

Из-за отсутствия данных о влиянии долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином на способность к обучению, интеллектуальные способности и развитие детей следует взвешивать преимущества длительной терапии в отношении потенциальных рисков ее применения.

Поскольку при использовании метода полуколичественного определения белка в моче с помощью тест-полосок могут быть получены ложноположительные результаты, рекомендуется применение других методов для определения данного показателя (биуретовая, турбидиметрически т.д.).

При терапии противоэпилептическими средствами, включая габапентин, необходимо следить за развитием гиперчувствительности, индуцированной медикаментами, с кожными и системными проявлениями и эозинофилией (DRESS-синдром). При появлении каких-либо ранних клинических проявлений гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия), даже без видимых кожных проявлений (сыпь), следует немедленно провести обследование пациента. Габапентин следует отменить, если не было установлено других этиологических факторов по развитию DRESS-синдрома.

Морфин. Вирусология исследования показали, что одновременное применение габапентина и морфина приводило к росту AUC габапентина на 44% по сравнению с данным показателем для габапентина, который применяли без морфина. По этой причине необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих эти препараты для своевременного выявления признаков угнетения ЦНС, в частности сонливости. При их обнаружении дозу габапентина или морфина нужно должным образом снизить.

Фенобарбитал, фенитоин, вальпроевая кислота, карбамазепин. Взаимодействия между данными препаратами и габапентином не наблюдалось.

Фармакокинетика стабильной концентрации габапентина в плазме крови похожа у здоровых добровольцев и у пациентов с эпилепсией, которые получают эти противоэпилептические средства.

Пероральные контрацептивы, содержащие норэтиндрон и / или этинилэстрадиол . Одновременный прием с габапентином не влияет на фармакокинетику препаратов.

Антацидные лекарственные средства, содержащие алюминий и магний. Одновременный прием этих препаратов с габапентином приводит к уменьшению биодоступности габапентина на 24%. Габапентин следует принимать не ранее чем через 2:00 после приема антацидов.

Пробенецид не влияет на выведение габапентина почками.

Циметидин. Одновременный прием данного препарата с габапентином приводит к незначительному снижению почечной экскреции габапентина, что не является клинически значимым.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит манит (Е 421), поэтому может оказывать мягкое послабляющее действие.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку потенциальный риск репродуктивной токсичности для человека неизвестен, габапентин не следует применять во время беременности, если только польза такого лечения для матери не превышает потенциальный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. Влияние на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестен, поэтому назначать габапентин в период кормления грудью следует только тогда, когда польза для матери превышает риск для ребенка.

В случае необходимости лечения рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными средствами в целом.

В потомства матерей, получавших лечение противоэпилептическими препаратами, риск врожденных пороков возрастает в 2-3 раза. Чаще всего сообщалось о таких пороки развития, как заячья губа, пороки развития со стороны сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Лечение несколькими противоэпилептическими препаратами может вызывать повышенный риск врожденных пороков развития по сравнению с монотерапией, по этой причине важно соблюдать монотерапии в тех случаях, когда это возможно. Консультация специалиста необходима женщинам, планирующим беременность, или для женщин репродуктивного возраста, нуждающихся в проведении противоэпилептического лечения. Следует избегать резкого прекращения приема противоэпилептических препаратов, поскольку это может привести к резкому учащению / выраженности судом, который может иметь серьезные последствия как для матери, так и для ребенка. Задержка развития детей матерей, больных эпилепсией, наблюдается редко. Невозможно отдифференцировать задержку развития, обусловленную генетическими причинами, социальными факторами, наличием эпилепсии у матери и проведением противоэпилептической терапии.

Риск, связанный с применением габапентина.

Невозможно определить, связано ли применение габапентина с повышенным риском врожденных пороков развития при его назначении во время беременности, так как во время беременности действие может вызвать как эпилепсия сама по себе, так и применения противоэпилептических препаратов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Габапентин может слабо или умеренно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение или другие симптомы. Даже если эти симптомы слабо или умеренно выражены, они могут быть потенциально опасными во время управления автомобилем или другими механизмами, особенно в начале лечения и при повышении дозы.

Для приема застовування.

Габапентин можно принимать независимо от приема пищи. Капсулу необходимо проглотить целиком, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).

В таблице 1 представлена ​​схема титрования дозы в начале лечения (для всех показаний), которая рекомендована для взрослых пациентов и детей от 12 лет (рекомендации по доз для детей до 6 лет представлены ниже).

Таблица 1.

Схема начального титрования

эпилепсия

Эпилепсия обычно требует длительной терапии. Дозировка определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности. Когда возникает необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата, замене его альтернативным лекарственным средством, снижение дозы препарата следует проводить постепенно (минимум в течение одной недели).

Взрослые и дети старше 12 лет

Эффективная доза габапентина составляет от 900 до 3600 мг в сутки (разделенная на 3 приема). Лечение можно начинать путем титрования дозы, как это описано в таблице 1, или по назначению 300 мг три раза в сутки в 1-й день. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на терапию и ее переносимость, дозу можно увеличивать каждые 2-3 дня на 300 мг / сут до максимальной 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальное время до достижения дозы 1800 мг / сут составляет одну неделю, дозы 2400 мг / сутки — в общей сложности 2 недели, дозы 3600 мг / сутки — в общей сложности 3 недели. Дозировка до 4800 мг / сут хорошо переносилось в ходе длительных открытых клинических исследований. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00 для предупреждения развития судорог.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Лечение начинают с дозы 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза составляет 25-35 мг / кг / сут, достигается путем титрования в течение примерно 3 дней. Суточную дозу делят на три приема, максимальный перерыв между приемами препарата — не более 12:00.

Необходимости в мониторинге концентрации габапентина в плазме крови для оптимизации лечения нет. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими лекарственными препаратами без изменений плазменной концентрации габапентина или сывороточных концентраций других противоэпилептических лекарственных средств.

Нейропатическая боль у взрослых.

Лечение можно начинать или титрования дозы, в соответствии с таблицей 1, или по назначению начальной дозы 900 мг в сутки, разделенной на три приема. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличивать на 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.

Для некоторых пациентов может потребоваться медленнее титрования дозы габапентина.

Минимальный период достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует 1 неделе, дозы 2400 мг в сутки — 2 недели, дозы 3600 мг в сутки — в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.

Безопасность терапии длительностью более 5 месяцев при лечении периферического невропатической

боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферического невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

Рекоментации, касающиеся назначения габапентина по всем показаниям.

В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не ранее чем через 4:00. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее, путем применения лекарственной формы в меньшей дозе или увеличение интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозы в связи с возрастным снижением функции почек (см. Таблицу 2).

Пациенты с нарушением функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек или тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуется корректировка дозы, как описано в таблице 2.

Таблица 2.

Дозы габапентина для взрослых в зависимости от функции почек

a Общую суточную дозу следует разделить на три приема. Снижение дозы для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <79 мл / мин).

b Назначается в дозе 300 мг через день.

c Пациентам с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально клиренса креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл / мин должны получать половину той суточной дозы получают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл / мин).

В случае необходимости применения габапентина в дозе менее 300 мг на один прием нужно применять лекарственные формы с соответствующим дозировкой.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Пациентам с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее — 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающую дозу

габапентина назначают в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице 2.

Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуется назначать 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Дети.

Габапентин показан как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 6 лет. Габапентин показан в качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 12 лет.

Острая токсичность, что грозит жизни, не наблюдалась при передозировке габапентина до 49 г.

Симптомы передозировки: головокружение, двоение в глазах, нечеткость речи, сонливость, заторможенность и легкая диарея. Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими депрессантами ЦНС, может привести к коме.

Лечение симптоматическое. Пониженное всасывания габапентина в высоких дозах уменьшает его токсичность при передозировке. Несмотря на то, что габапентин может быть удален путем гемодиализа, полученный опыт говорит о том, что обычно в этом нет необходимости. Однако пациентам с тяжелым нарушением функции почек показан гемодиализ.

Инфекции и инвазии: вирусные инфекции, инфекции, пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.

3 стороны крови и лимфы: лейкопения, тромбоцитопения.

3 стороны иммунной системы : аллергические реакции (включая крапивницу), синдром гиперчувствительности с системными проявлениями, которые могут включать такие симптомы, как лихорадка, сыпь, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и др.

Метаболические нарушения: анорексия, усиление аппетита, увеличение массы тела, колебания уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

Со стороны психики : враждебность, агрессивное поведение, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, расстройства мышления, галлюцинации.

3 стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, гипокинезия, двигательные нарушения (хореоатетоза, дискинезия , дистония).

3 стороны органов зрения: диплопия, амблиопия.

3 стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.

3 стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации, сердцебиение.

3 стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, одышка, бронхит, кашель.

3 стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость во рту, анорексия, повышение аппетита, диспепсия, изменение состояния зубов, метеоризм, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных трансаминаз

3 стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, пурпура, кожная сыпь, зуд, акне, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция.

3 стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, подергивание мышц, миоклонус.

3 стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность.

3 стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гипертрофия молочных желез, гинекомастия.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы, генерализованные отеки, реакция отмены (беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди.

Прочее: травмы, переломы.

Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов с почечной недостаточностью последней стадии, находящихся на гемодиализе.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

10 капсул в блистере. По 1, по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Одна капсула содержит

активное вещество – габапентин 300 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный,

состав крышечки капсулы: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, вода,

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, вода.

Твердые  желатинове  капсулы  размером «1», с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета.

Содержимое капсул — белый или почти белый порошок.

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Габапентин.

Код АТХ  N03AX12

Фармакокинетика

После приема внутрь Сmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе; так, при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет примерно 60%. Пища, включая диету с высоким содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина. ТС max – 2-4 ч.

Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Сmax – 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч.

Габапентин проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина  в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от соответствующего плазменного уровня.

Выведение габапентина из плазмы имеет линейный характер.

Признаков метаболизма у человека не обнаружено. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Фармакокинетика препарата не меняется при повторном применении.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы,  объем распределения составляет 57.7 л. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Габапентин выводится путем почечной экскреции в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

При клиренсе креатинина менее 30мл/мин период полувыведения составляет 52 часа. Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа.

Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых.

Фармакодинамика

Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен с ГАМК,  однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

— парциальные эпилептические припадки с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства)

— лечение периферической нейропатической боли (постгерпетическая невралгия у взрослых)

Внутрь, независимо от приема пищи.

При начальном использовании препарата, независимо от показаний, применяется титрование дозы, схема которого представлена в таблице 1. Данная схема рекомендована для взрослых и подростков 12 лет и старше.

Таблица 1.

Отмену габапентина проводят постепенно в течение не менее 1 недели.
Эпилепсия

Обычно лечение эпилепсии длительное. Оптимальная доза устанавливается врачом, в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день.

Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 1, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день.

Затем в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться до 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг – 3 недели. Суточная доза должна делиться на три приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорог.

Периферическая нейропатическая боль

Взрослые

Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 1. Стартовая доза 900 мг/сут. должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут– 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина в лечении периферической нейропатической боли (например, постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований (длительностью более 5 месяцев). Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента.

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами (низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.п.) титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы, в связи с возможным уменьшением почечной функции. У пациентов старшего возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и астении.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблица 2). Для этих пациентов чаще применяются капсулы габапентина по 100 мг.

Таблица 2: дозы габапентина для взрослых, в зависимости от почечной функции

а Суточная доза должна быть разделена на три приема. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 79мл/мин) применяются сниженные дозы.

b Назначается по 100 мг три раза в день через день.

с Для пациентов с клиренсом креатинина < 15мл/мин, суточная доза должна быть снижена согласно показателям клиренса (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину суточной дозы препарата, по сравнению с пациентами с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Применение у пациентов на гемодиализе

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе, и никогда ранее не получавших габапентин, насыщающая доза препарата должна составлять 300-400 мг. После насыщающей дозы пациентам на гемодиализе препарат дается 200-300 мг каждые 4 часа гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа габапентин принимать нельзя.

Поддерживающая доза габапентина для пациентов на гемодиализе определяется на основе рекомендаций, представленных в Таблице 1. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендован прием 200-300 мг препарата каждые 4 часа.

Побочные реакции, которые  наблюдались в ходе клинических исследований, у больных эпилепсией (вспомогательная и монотерапия) и нейропатические боли, указаны в едином списке, приведённом ниже по классу и частоте (очень часто (≥> 1/10), часто (≥ 1/100 до <1 / 10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1, 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой группе по частоте, побочные реакции приведены в порядке снижения серьезности.

Сообщались случаи развития острого панкреатита при лечении габапентином. Причинная связь с габапентином  неясна.

Инфекции дыхательных путей, средний отит, бронхит и судороги были зарегистрированы только в клинических исследованиях у детей. Кроме того, в ходе клинических исследований у детей, часто наблюдались агрессивное поведение и гиперкинезия.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

При необходимости возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота, карбамазепин).

Морфин:  прием морфина (60 мг) за 2 ч до приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44% по сравнению с габапентином, который принимается без морфина. На значения фармакокинетических параметров морфина не влиял прием габапентина спустя 2 часа после морфина. Величина взаимодействия в других дозах неизвестна. При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как сонливость, и дозы габапентина или морфина должны уменьшаться соответственно.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Оральные противозачаточные средства: одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные средства содержащие алюминий и магний:  антацидное средство, содержащее алюминий и магний, уменьшает биодоступность габапентина примерно на 24%. Рекомендуется принимать габапентин по крайней мере через 2 часа после приема антацидного средства, содержащего алюминий и магний.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: при одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию снижается выведение габапентина почками.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина. Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум 1 недели.

Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу.

Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата.

Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.  При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином.

Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.

Также как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, попытки отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов у пациентов с рефрактерным течением болезни, которые получают более одного препарата, с целью выведения этих пациентов на монотерапию габапентином не были успешными.

Габапентин не показал эффективности в лечении абсансных судорожных припадков и в некоторых случаях мог даже усиливать их проявления. Поэтому габапентин должен с осторожностью применяться у пациентов со смешанными пароксизмами, включая абсансы.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии  и  враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами, включая габапентин, у больных очень редко могут наблюдаться тяжелые жизнеугрожающие реакции чувствительности, такие как  DRESS-синдром (кожная сыпь с эозинофилией, лихорадка, системные симптомы).

Важно отметить, что ранее проявление гиперчувствительности, как например,  лихорадка или лимфаденопатия могут присутствовать, даже если внешне сыпь не проявляется.  Если подобные признаки или симптомы проявились, состояние пациента нуждается в немедленной оценке. Применение габапентина должно быть прекращено, если не установлена другая альтернативная этиология причины появления указанных признаков и симптомов.

Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.

Систематических исследований по применению габапентина у пациентов старше 65 лет не проводилось. В одном двойном слепом исследовании с привлечением пациентов с нейропатической болью было показано, что сонливость, периферические отеки и астения более часто развиваются у пациентов старше 65 лет по сравнению с молодыми людьми. В целом же, существенной разницы в профиле развивающихся побочных эффектов между молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста в ходе исследований выявлено не было.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При передозировке габапентина до 49 г, острая, опасная для жизни токсичность  не наблюдалась. Симптомы передозировки: головокружение, двоение в глазах, невнятность речи, сонливость, летаргия и легкая диарея. Все пациенты,  получившие поддерживающую терапию, выздоровели полностью. Сниженное поглощение габапентина при более высоких дозах может ограничить всасывание препарата во время передозировки и, следовательно, уменьшить токсичность от передозировки.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими депрессантами  ЦНС могут привести к коме.

Габапентин может быть элиминирован с помощью гемодиализа. Основываясь на предыдущем опыте обычно это не требуется. Однако, больным с тяжелыми нарушениями функции почек,  может быть назначен гемодиализ.

Определить смертельную дозу габапентина не удалось, несмотря на испытание у мышей и крыс доз вплоть до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия