Нольпаза 20 мг инструкция по применению цена в украине

действующее вещество: 1 таблетка гастрорезистентна содержит 40 мг пантопразола в виде пантопразола натрия сесквигидрата;

вспомогательные вещества : маннит (Е 421), кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (Е 420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакрилатного сополимера дисперсия, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, тальк, макрогол 6000.

Таблетки гастрорезистентни.

Ингибиторы протонной помпы. Код ATC A02B C02.

Взрослые и дети старше 12 лет.

• Рефлюкс-эзофагит.

Взрослые.

• Эрадикация Helicobacter pylori (H. руlori) у пациентов с H. руlori — ассоциированными язвами желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с соответствующими антибиотиками.
• Язва двенадцатиперстной кишки.
• Язва желудка.
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола и компонентам препарата.

Нольпаза ® , таблетки гастрорезистентни, следует принимать по 1:00 до еды целиком, не разжевывая но не измельчать, запивая водой.

Рекомендуемая дозировка.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Лечение рефлюкс-эзофагит.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагит. Для лечения рефлюкс-эзофагит, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Взрослые.

Эрадикация H. руlori в комбинации с двумя антибиотиками.

У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по использованию и назначения соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности, для эрадикации H. pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

б) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день

+ 250-500 мг кларитромицина 2 раза в день;

в) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.

При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Нольпаза ® 40 мг следует принимать вечером за 1:00 до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более двух недель. Если для обеспечения заживления язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, следует рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки. Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на H. руlori , для монотерапии препарат Нольпаза ® 40 мг применяют в нижеследующем дозировке.

Лечение язвы желудка.

1 таблетка Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить

(2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки.

1 таблетка Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить

(2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 2 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозу, превышающую 80 мг в сутки, необходимо разделить на два приема. Возможно временное увеличение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля кислотности.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Нольпаза ® 20 мг). Не следует применять препарат Нольпаза ® для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией печени средней и тяжелой степени, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется. Не следует применять препарат Нольпаза ® для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией почек, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Возникновение побочных реакций наблюдалось в около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции — диарея и головная боль (около 1%).

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто

(≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко агранулоцитоз.

Очень редко лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы .

Редко реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и нарушения обмена веществ.

Редко гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела.

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия (см. Раздел «Особенности применения»), гипокальциемия 1, гипокалиемия.

Психические расстройства.

Нечасто расстройства сна.

Редко депрессия (в том числе обострения).

Очень редко дезориентация (в том числе обострения).

Неизвестно: галлюцинация, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования).

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: нарушения вкуса.

Неизвестно: парестезии.

Со стороны органа зрения .

Редко: нарушение зрения / затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Нечасто диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).

Редко: повышение уровня билирубина.

Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: кожная сыпь, сыпь, зуд.

Редко: крапивница, ангионевротический отек.

Неизвестно синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто переломы бедра, запястья, позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»).

Редко: артралгия, миалгия.

Неизвестно: спазм мышц 2 .

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Неизвестно: интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко гинекомастия.

Общие расстройства.

Нечасто астения, усталость, недомогание.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

1. гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.

2. Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Беременность. Опыт применения препарата беременными женщинами ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Нольпаза ® не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола с грудным молоком. Есть данные о экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержание от лечения Нольпаза ® должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения Нольпаза ® для женщины.

Нольпаза ® 40 мг показан детям старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагит. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Нарушение функции печени . Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить.

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по применению соответствующих лекарственных средств.

Имеющиеся тревожные симптомы . При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодического рвота, дисфагии, рвота с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить наличие злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза.

Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.

Совместное применение с атазанавиром . Совместное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (ИПП) не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация ИПП с атазанавиром является необходимым, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг не следует превышать.

Абсорбция витамина 12 . У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторных патологическими состояниями, нуждающихся в длительном лечении, пантопразол, как и все препараты, блокирующие продукцию соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В 12(цианокобаламин) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии . Это следует учитывать при пониженной массы тела у пациентов или наличии факторов риска снижения поглощения витамина 12при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.

Длительное лечение. При длительном лечении, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом Нольпаза ® может незначительно повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile .

Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.

Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Информация о вспомогательных веществ

Препарат Нольпаза® содержит сорбит. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами .

Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных средств

В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может уменьшить всасывание лекарственных препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока, например некоторых азолов, противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб.

Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир)

Совместный прием атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, с ингибиторами протонной помпы, может привести к значительному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное назначение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.

Непрямых антикоагулянтов (варфарин или фенпрокумон)

Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон или варфарином, во время проведения клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения Международного нормализационного индекса (МНИ) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например фенпрокумон или варфарин), рекомендуется проводить контроль протромбинового времени или МНИ после начала, завершения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Исследования других взаимодействий

Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма — деметилирования с помощью CYP2C19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYP3A4.

Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Результаты исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (таких как кофеин и теофиллин), CYP2C9 (например пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например метопролол), CYP2E1 (например этанол) или не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Проведены специальные исследования взаимодействия пантопразола с определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) при одновременном применении препаратов. Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Фармакологические свойства.

Фармакологические .

Механизм действия. Пантопразол — замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных помп париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H + -K + -АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и касается как базальной, так и стимулированной секреции кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 недель. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами

H 2 рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаков.

При применении пантопразола увеличиваются уровня гастрина натощак. При краткосрочном применении они в большинстве случаев не превышают верхней границы нормы. При длительном лечении уровня гастрина в большинстве случаев растут вдвое. их чрезмерное увеличение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Тем не менее, согласно проведенным на данный момент исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в исследованиях на животных, у людей не наблюдалось.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияние длительного (более одного года) лечение пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика.

Всасывания. Пантопразол быстро всасывается, а максимальные концентрации в плазме крови достигается уже после однократного приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около

2-3 мкг / мл концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема.В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация-время») или максимальную концентрацию в сыворотке, а соответственно, и на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается только вариативность латентного периода.

Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Метаболизм . Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью CYP2C19 с последующей серной конъюгацией; в других метаболических путей принадлежит окисления с помощью CYP3A4.

Вывод. Конечный период полувыведения составляет около 1:00, а клиренс — 0,1 л / ч / кг. Было отмечено несколько случаев задержки вывода. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпы париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с гораздо длиннее продолжительности действия (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Особые группы пациентов.

Медленные метаболизаторы . Около 3% европейцев имеют функциональную недостаток активности фермента CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме — время» была примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме возрастала примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Нарушение функции почек . Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет.Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола у них есть коротким. Диализуються лишь очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), вывод все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.

Нарушение функции печени . Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке увеличивается только незначительно — в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцев.

Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и C max у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми волонтерами также не имеет клинического значения.

Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально, AUC и C max у детей в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг / кг детям от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела. AUC и объем распределения с данными, полученным при исследованиях на взрослых.

таблетки светлого желто-коричневого цвета, овальные, немного двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Хранить при температуре не выше 30 в С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 4 блистера в коробке.

Обратите внимание!

Описание препарата Нольпаза на этой странице – носит информационный характер и является упрощенной авторской версией сайта https://apteka.net.ua/ru. Целью размещения данной информации является ознакомление посетителя сайта с услугами, продуктами, информацией и другими материалами сети аптек «Бажаємо здоров’я» и «Аптека твоєї родини».

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья. Рекомендуем перед покупкой и/или использованием препарата посетить врача и обязательно ознакомиться с инструкцией производителя.

Бренд

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Страна происхождения

Словения

Состав

діюча речовина: 1 гастрорезистентна таблетка містить 20 мг пантопразолу у вигляді пантопразолу натрію сесквігідрату;
допоміжні речовини: маніт (Е 421), кросповідон, натрію карбонат безводний, сорбіт (Е 420), кальцію стеарат, гіпромелоза, повідон, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилатного сополімеру дисперсія, натрію лаурилсульфат, полісорбат 80, тальк, макрогол 6000.

Форма выпуска

По 14 таблеток в блистере; по 1 или по 2, или по 4 блистера в коробке.

Лекарственная форма

Таблетки гастрорезистентні.
Таблетки светлого желто-коричневого цвета, овальные, немного двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Действующее вещество

ПАНТОПРАЗОЛ

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

— Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь легкой степени тяжести и ее симптомы (изжога, заброс кислоты, боль при глотании);
— длительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита;
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной применением неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) пациентам группы риска, которые должны применять НПВП длительное время.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пантопразола, производных бензимидазол или к любому другому веществу, входящему в состав препарата. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, противопоказано применять с атазанавиром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Способы применения

Передозировка

Немає повідомлень щодо передозування.
У випадку передозування вживати загальні заходи дезінтоксикації.

Побочные действия

Особые условия

Особые условия хранения

Синоним

ПАНТОПРАЗОЛ, ЗОЛОПЕНТ®, КОНТРОЛОК®, НОЛЬПАЗА®, ПАНЗОЛ, ПАНОПАЗ, ПАНТАЗ, ПАНТАСАН, ПАНТО ЗЕНТИВА, ПАНТОЗ, ПАНТОКАР, ПАНТОЛОК, ПАНТОНЕКС ДР-20, ПАНТОНЕКС ДР-40, ПАНТОПРАЗОЛ НАТРИЙ, ПАНТОПРАЗОЛ-АВАНТ™, ПАНТОСАНДОЗ, ПАНУМ, ПЕНТА, ПОМПАЗОЛ, ПРОКСИУМ™, ПРОКСИУМ®, ПРОТЕРА, ПРОТИУМ, ПУЛЬЦЕТ®, РИФУН, ТЕКТА КОНТРОЛ, УЛСЕПАН, УЛЬСЕРАКС-сановель, УЛЬТЕРА, КОНТРОЛОК, НОЛЬПАЗА® КОНТРОЛ, ПАН 20, ПАН 40, ПАН ПУР IV, ПАНОЦИД 40, ПАНТОР 20, ПАНТОР 40, ПРОТЕРА КОНТРОЛЬ, ПАНТОПРАЗОЛ САНДОЗ

Діюча речовина: 1 гастрорезистентна таблетка містить 20 мг пантопразолу у вигляді пантопразолу натрію сесквігідрату;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), кросповідон, натрію карбонат безводний, сорбіт (Е 420), кальцію стеарат, гіпромелоза, повідон, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилатного сополімера дисперсія, натрію лаурилсульфат, полісорбат 80, тальк, макрогол 6000.

Лікарська форма

Таблетки гастрорезистентні.

Фармакотерапевтична група

Інгібітори протонної помпи. Код ATC A02B C02.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки світлого жовто-коричневого кольору, овальні, трохи двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пантопразол є заміщеним бензимідазолом, який блокує секрецію соляної кислоти у шлунку через специфічний вплив на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму у кислотному середовищі, а саме у парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+-K+-АТФ-ази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування є залежним від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти.

Лікування пантопразолом, як і іншими інгібіторами протонної помпи та інгібіторами H2-рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно до зменшення кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином). Ефективність препарату є однакова при пероральному застосуванні або внутрішньовенному введенні.

При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натщесерце. При нетривалому застосуванні вони у більшості випадків не перевищують верхньої границі норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків зростають вдвічі. Надмірне їхнє збільшення, однак, виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, у невеликій кількості випадків при довготривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин (ECL-клітин) шлунка (аденоматоїдна гіперплазія). Тим не менш, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин шлунка, які було виявлено в експериментах з тваринами, у людей не спостерігалося. Але при довготривалому (більше 1 року) лікуванні не можна виключати впливу пантопразолу на ендокринні параметри щитовидної залози.

Фармакокінетика.

Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози 40 мг. У середньому максимальна концентрація у плазмі 2-3 мкг/мл досягається протягом 2,5 годин після прийому і залишається постійним також після багаторазового введення. Об’єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг, а кліренс – приблизно 0,1 л/год/кг.

Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. У кількох випадках час виведення був продовжений. Завдяки специфічному зв’язуванню пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин період напіввиведення не співвідноситься з більш продовженою тривалістю дії.

Фармакокінетика не змінюється після одноразового чи багаторазового прийому. При дозах від 10 до 80 мг кінетика пантопразолу у плазмі є лінійною як після перорального, так і після внутрішньовенного введення.

Зв’язування пантопразолу з білками плазми становить приблизно 98 %. Препарат майже повністю метаболізується у печінці. Головним шляхом виведення є нирки – приблизно 80 % метаболітів пантопразолу; решта виділяється з фекаліями. Основним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, який з’єднується з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (приблизно 1,5 години) ненабагато довший, ніж пантопразолу.

Біодоступність. Після перорального введення пантопразол всмоктується повністю. Абсолютна біодоступність таблетки становить приблизно 77 %. Вживання їжі не має жодного впливу на значення площі під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC), максимальну концентрацію у плазмі та біодоступність; відбувається лише зміна на початку дії.

Характеристика особливих груп пацієнтів

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі), не потрібно зменшення дози. Як і у здорових людей, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Незважаючи на те, що період напіввиведення основного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться і отже, не накопичується.

У пацієнтів із цирозом печінки (класи A та B згідно з Чайлдом-Пью) період напіввиведення збільшується до 7-9 годин і відповідно до цього у 5-7 разів збільшується значення AUC та максимальна концентрація пантопразолу у плазмі збільшується на 1,5 порівняно зі здоровими людьми.

Незначне збільшення AUC та максимальна концентрація пантопразолу у плазмі у добровольців літнього віку порівняно з молодими також не є клінічно значущими.

Діти. Після однократного прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально, AUC та Сmax у дітей у віці від 5 до 16 років знаходилися в межах відповідних значень у дорослих. Після однократного внутрішньовенного введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям від 2 до 16 років не було відмічено значимого зв’язку між кліренсом пантопразолу й віком або масою тіла. AUC та об’єм розподілу відповідали даним, одержаним при дослідженнях на дорослих.

Дорослі та діти віком від 12 років.

• Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
• Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту.

Дорослі.

• Профілактика утворення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗЗ протягом тривалого часу.

Підвищена чутливість до пантопразолу, похідних бензімідазол або до будь-якої іншої речовини, що входить до складу препарату. Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, протипоказано застосовувати із атазанавіром.

Діти

Препарат не слід застосовувати дітям віком до 12 років.

Особливості застосування

Пацієнти з порушенням функції печінки

При тяжких порушеннях функції печінки під час лікування препаратом, особливо під час довготривалого застосування, необхідний регулярний контроль за рівнем печінкових ферментів. У випадку збільшення рівня печінкових ферментів лікування необхідно припинити.

Сумісний прийом атазанавіру

Сумісний прийом атазанавіру с інгібіторами протонної помпи не рекомендований. Якщо комбінація атазанавіру з інгібіторами протонної помпи неминуча, слід проводити ретельний клінічний моніторинг (наприклад вимірювати вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із застосуванням 100 мг ритонавіру. Дозу пантопразолу 20 мг на день не слід перевищувати.

Вплив на адсорбцію вітаміну В12

У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона та іншими гіперсекреторними станами, що потребують тривалого лікування, пантопразол, як і інші препарати, що блокують виділення шлункового соку, може зменшувати всмоктування вітаміну B12 (ціанокобаламіну) у зв’язку з виникненням гіпо- чи ахлоргідрії. Це слід враховувати у разі зниженої маси тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику щодо зниження засвоєння вітаміну B12 (ціанокобаламіну) особливо при довготривалому лікуванні або наявності відповідних клінічних симптомів.

Довготривале лікування

При тривалості лікування понад 1 рік пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом.

При наявності тривожних симптомів.

Перед лікуванням слід виключити злоякісні захворювання стравоходу чи шлунка, оскільки лікування пантопразолом може замаскувати симптоми злоякісної хвороби і таким чином перешкоджає встановленню вірного діагнозу.

Гіпомагніємія. Спостерігались випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше трьох місяців, та в більшості випадків протягом року. Можуть виникнути та спочатку непомітно розвиватися наступні серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У разі гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії, або пацієнтам, які приймають ІПП одночасно з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), потрібно визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Довготривале лікування (більше 1 року) високими дозами інгібіторів протонної помпи може незначною мірою збільшити ризик перелому стегна, зап’ястя та хребта, переважно у людей літнього віку або при наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження вказують на те, що застосування інгібіторів протонної помпи може збільшити загальний ризик переломів на 10-40%. Деякі з них можуть бути обумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.

Шлунково-кишкові інфекції, спричинені бактеріями

Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Лікування препаратом може незначною мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella та Campylobacter або C. Difficile.

Інформація щодо допоміжних речовин

Препарат Нольпаза® містить сорбіт. Пацієнтам з рідкими спадковими захворюваннями непереносимості фруктози не слід застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У разі виникнення побічних реакцій, таких як запаморочення та порушення зору, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з іншими складними механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив пантопразолу на всмоктування інших лікарських засобів

У наслідок повного та довготривалого інгібування секреції соляної кислоти пантопразол може зменшити всмоктування лікарських препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку, наприклад деяких азолів, протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб.

Препарати для лікування ВІЛ (атазанавір)

Сумісний прийом атазанавіру та інших препаратів для лікування ВІЛ, адсорбція яких залежить від рН, з інгібіторами протонної помпи, може привести до значного зниження біодоступності останніх та впливати на їх ефективність. Тому сумісне призначення інгібіторів протонної помпи з атазанавіром не рекомендується.

Кумаринові антикоагулянти (варфарин або фенпрокумон)

Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном або варфарином, під час проведення клінічних досліджень, були зареєстровані поодинокі випадки зміни Міжнародного нормалізаційного індексу (МНІ) у постмаркетинговому періоді. Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад фенпрокумон або варфарин), рекомендується проводити контроль протромбінового часу або МНІ після початку, завершення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи збільшує рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Дослідження інших взаємодій

Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму – деметилювання за допомогою CYP2C19 та інших метаболічних шляхів, у тому числі окиснення ферментом CYP3A4.

Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон і оральними контрацептивами, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Результати досліджень щодо можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP1A2 (таких як кофеїн і теофілін), CYP2C9 (наприклад піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад метопролол), CYP2E1 (наприклад етанол) або не впливає на р-глікопротеїн, який забезпечує всмоктування дигоксину.

Не виявлено взаємодій з одночасно призначеними антацидами.

Проведені спеціальні дослідження взаємодії пантопразолу з певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін) при одночасному застосуванні препаратів. Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Нольпаза®, таблетки гастрорезистентні по 20 мг, слід приймати за 1 годину до їди цілими, не розжовувати та не подрібнювати, запивати водою.

Рекомендоване дозування.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Нольпаза® на добу. Зазвичай симптоми печії минають протягом 2-4 тижнів. Якщо цього терміну недостатньо, лікування продовжують протягом наступних 4-х тижнів. Після зникнення симптоматики, її рецидиви можна контролювати, застосовуючи 20 мг препарату залежно від необхідності.

Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту.

Для довготривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Нольпаза® на добу, при загостренні захворювання можливе збільшення дози до 40 мг на добу. У такому випадку рекомендується прийом таблеток Нольпаза® 40 мг. Після усунення рецидиву дозу знову можна зменшити до 20 мг препарату на добу.

Дорослі.

Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час.

Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Нольпаза® на добу.

Порушення функцій печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати дозу 20 мг (1 таблетка) на добу.

Порушення функцій нирок. Пацієнти з порушеннями функцій нирок не потребують коригування дози.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Виникнення побічних реакцій спостерігалось у близько 5 % пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (близько 1 %).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко

(< 1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи.

Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин.

Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»), гіпокальціємія¹, гіпокаліємія.

Психічні розлади.

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (в тому числі загострення).

Дуже рідко: дезорієнтація (в тому числі загострення).

Невідомо: галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх передіснування).

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

Невідомо: парестезія.

З боку органу зору.

Рідко: порушення зору/затуманення зору.

З боку травного тракту.

Нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Невідомо: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини.

Нечасто: переломи стегна, зап’ястя, хребта (див. розділ «Особливості застосування»).

Рідко: артралгія, міальгія.

Невідомо: спазм м’язів².

З боку нирок та сечовидільної системи.

Невідомо: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Загальні розлади.

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

^{1. Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.}

^{2. Спазм м’язів як наслідок порушення балансу електролітів.}

Симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками, він не відноситься до препаратів, що можуть бути легко виведеними за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Досвід застосування препарату вагітним обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалася незначна ембріотоксичність у дозах більше 5 мг/кг. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат застосовують у період вагітності тільки у разі нагальної необхідності.

Є дані щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком. Рішення щодо застосування препарату у період годування груддю слід приймати після ретельної оцінки користь/ризик.

Зберігати при температурі не вище 30 оС в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років.

Упаковка

По 14 таблеток у блістері; по 1 або по 2, або по 4 блістери у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.