Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Низатидин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Низатидин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Низатидин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Низатидин
Английское название
Nizatidine
Латинское название
Nizatidinum (род. Nizatidini)
Химическое название
N-[2-[[[2-[(Диметиламино)метил]-4-тиазолил]метил]тио]этил]-N’-метил-2-нитро-1,1-этендиамин
Брутто формула
C12H21N5O2S2
Фармакологическая группа вещества Низатидин
Нозологическая классификация
Код CAS
76963-41-2
Фармакологическое действие
—
противоязвенное.
Фармакология
Блокирует гистаминовые H2-рецепторы. Тормозит базальную и стимулированную (пищей, кофеином, бетазолом, пентагастрином, гистамином, ацетилхолином) продукцию париетальными клетками соляной кислоты.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70%. Cmax достигается через 0,5–3 ч. В сосудистом русле циркулирует частично (35%) в связанной с белками (в основном с альфа−1-кислым гликопротеином) форме. Проникает в ткани и органы: ЖКТ, почки, печень, поджелудочная железа и др. T1/2 составляет 1–2 ч. Большая часть выделяется с мочой в неизмененном виде — около 60%, менее 6% выделяется с фекалиями. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Применение вещества Низатидин
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика обострений), рефлюкс-эзофагит, панкреатит (острый или обострение хронического), кровотечение из верхних отделов ЖКТ.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Низатидин
Нарушение функции печени (повышение в крови уровня трансаминаз, ЩФ), сонливость, спутанность сознания, тахикардия или брадикардия, анемия, гинекомастия, тромбоцитопения, потливость, крапивница, сыпь.
Взаимодействие
На фоне больших доз аспирина повышает уровень салициловой кислоты в крови. Антациды уменьшают всасывание.
Передозировка
Симптомы: слезотечение, повышенное слюноотделение, рвота, диарея, миоз.
Лечение: прием активированного угля, индукция рвоты или лаваж, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в (разводят 300 мг в 150 мл совместимого раствора для в/в введения). При язве двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и доброкачественной язве желудка внутрь — 150 мг 2 раза в день или по 300 мг 1 раз в день, вечером; для профилактики обострений — 150 мг 1 раз в сутки, вечером.
В/в со скоростью 10 мг/ч или болюсно, без разведения — 100 мг (4 мл) 3 раза в день.
Меры предосторожности
Суточная доза не должна превышать 480 мг. Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования необходимо корректировать с учетом клиренса креатинина. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания в желудке.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Уменьшает секрецию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную пищей, гистамином, гастрином и, в меньшей степени, ацетилхолином. Способствует повышению pH желудочного сока и снижению активности пепсина.
В отличие от циметидина практически не угнетает активность микросомальных ферментов печени.
Не оказывает антиандрогенного действия.
Показания активного вещества
НИЗАТИДИН
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, острые желудочно-кишечные кровотечения, острый панкреатит, синдром Золлингера-Эллисона.
Режим дозирования
Внутрь в зависимости от показаний применяют в дозе 150-300 мг/сут. В/в — в дозе 300 мг в виде непрерывного вливания или по 100 мг 3 раза/сут.
Побочное действие
Возможно: усиление потоотделения, сонливость, тошнота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).
Редко: тромбоцитопения, анемия, тахикардия, реакции повышенной чувствительности.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к низатидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно по строгим показаниям в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить в зависимости от значений КК.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, т.к. возрастает риск развития нарушения функции почек, что следует учитывать при дозировании низатидина.
Особые указания
У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить в зависимости от значений КК.
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, т.к. возрастает риск развития нарушения функции почек, что следует учитывать при дозировании низатидина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции низатидина.
Полагают, что блокаторы гистаминовых H2-рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.
При одновременном применении с атенололом усиливается замедление ЧСС, обусловленное действием атенолола.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление действия варфарина.
Структурная формула NizatidineНизатидин специалисты назначают при язвенных болезнях желудках и кишечника. Остановить размножение болезнетворных бактерий, развитие болезни поможет данный препарат.Он уничтожает источник недуга, восстанавливает здоровую микрофлору желудочно-кишечного тракта, устраняет боль, неприятные ощущения.
Преимущество этого лекарства состоит в том, что оно способно помогать пациенту в кратчайшее время. За несколько дней можно остановить развитие заболевания, выздороветь.
Содержание[Скрыть]
- 1. Инструкция по применению
- 2. Побочные действия
- 3. Особые указания
- 4. Условия и сроки хранения
- 5. Цена лекарства
- 6. Аналоги
- 7. Отзывы
- 8. Итог
Прочесть отзывы можно в конце статьи.
1. Инструкция по применению
Перед началом лечения необходимо ознакомиться с инструкцией по применению. Это позволит избежать ошибок в процессе лечения и осложнений.
Фармакологическое действие
Низатидин обладает противоязвенным фармакологическим действием. Способствует блокировке гистаминовых H2-рецепторов, торможению базальной и стимулированной (кофеином, пищей, бетазолом, гистамином, пентагастрином, ацетилхолином) продукции париетальными клетками хлорводородной кислоты.
При пероральном употреблении всасывается достаточно полно и быстро. Биодоступность составляет примерно 70%. СМпустя 0,5-3 часа после приема достигается Cmax. Частично (35%) циркулирует в сосудистом русле в форме, связанной с белками. Может проникать в органы, ткани: почки, поджелудочную железу, печень, ЖКТ и т. д. Период полувыведения равен 1-2 часам. Преимущественно выделяется в неизмененном виде во время мочеиспускания (60%), а в меньшей степени – с фекалиями (меньше 6%). Степень почечного выведения зависит от канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Показания к применению
Очень важно вовремя заметить признаки язвы желудка и обратиться к врачу, чтобы предупредить развитие серьезных осложнений.Не обойтись без этого медикамента при следующих заболеваниях:
- Доброкачественная язва желудка;
- Язва двенадцатиперстной кишки;
- Воспаление пищевода;
- Острый панкреатит;
- Хронический панкреатит.
Способ применения
Суточная доза препарата не должна превышать 480 мг.Если заболевание связано с желудком, принимать необходимо лекарство дважды в сутки по 150 мг.
Чтобы предупредить возникновение обострения язвы двенадцатиперстной кишки, необходимо принимать медикамент один раз в день по 150 мг. При лечении желудка и пищевода применяется препарат в том же количестве дважды в день.
В процессе лечения изжоги, кислотного несварения принимается это лекарство один раз в день за тридцать минут до еды. Количество дозы равняется 75 мг.
Разрешается принимать препарат взрослым и подросткам. Детям он запрещен.
Форма выпуска, состав
Изготавливается препарат в виде капсул. Компонентом лекарства является ранитидин гидрохлорида.
- Если у вас появились какие-то симптомы заболевания необходимо срочно обратиться к врачу. Посмотреть список гастроэнтерологических клиник можно у нас на сайте https://gastrocure.net/kliniki.html
- Вам будет интересно! В статье описаны симптомы, дающие возможность заподозрить на ранних стадиях наличие заболеваний печени https://gastrocure.net/bolezni/gepatit.html
- Также вам будет интересно узнать побольше про лечение разных заболеваниях желудочно-кишечного тракта https://gastrocure.net/bolezni.html
Взаимодействие с другими медикаментами
При приеме Низатидина с другими лекарствами необходимо соблюдать режим. Между приемами лекарств должен быть интервал два часа. Тогда каждое из лекарств окажется эффективным, не возникнет осложнений.
2. Побочные действия
В определенных случаях от применения препарата необходимо воздержаться.
Перед применением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию, в которой содержится информация о его побочных эффектах.
Передозировка
Употребление больших доз Низатидина чревато появлением повышенного слюноотделения, диареи, слезотечения, рвоты, миоза. В качестве терапии практикуют употребление угля активированного, симптоматическое лечение, индукцию рвоты либо лаваж.
Противопоказания
Нельзя принимать Низатидин при наличии следующих признаков:
- Повышенная чувствительность к лекарству;
- Аллергия;
- Дети до 14 лет;
- Нарушения функций почек;
- Беременность;
- Кормление грудью.
При беременности
Препарат может привести к побочным эффектам, поэтому принимать его во время беременности нельзя. Необходимо найти аналог, который не окажет негативного воздействия.
3. Особые указания
- Прежде чем приступать к терапии, важно убедиться в отсутствии злокачественных патологий 12-перстной кишки, желудка, пищевода.
- Низатидин принимают не раньше, чем через 2 часа после употребления кетоконазола и итраконазола. Это позволяет избежать уменьшения всасывания перечисленных препаратов.
- Низатидин способствует подавлению кожной реакции на гистамин, вызывая появление ложноотрицательных результатов. Чтобы избежать такого развития событий, нужно прекратить прием лекарства перед проведением кожных проб, призванных обнаружить аллергическую кожную реакцию немедленного типа.
- Низатидин может противодействовать влиянию гистамина и пентагастрина на одну из важнейших функций желудка (кислотообразующую), поэтому в течение дня, предшествующего тесту, применять лекарство не следует.
- Во время терапии рекомендуется отказаться от напитков, продуктов питания и препаратов, способных раздражать слизистую оболочку желудка.
- Во время терапии возможны ложноположительные реакции проб на уробилиноген в моче.
Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами
На способность концентрироваться лекарство не влияет.
Беременность и лактация
Препарат нельзя использовать в период вынашивания ребенка.Лечение препаратом может сопровождаться развитием побочных эффектов, так что применять его в течение беременности запрещено. Врач должен подобрать для пациентки аналогичное средство, не оказывающего негативного воздействия на здоровье ребенка и матери.
Применение в педиатрии
Деткам Низатидин не назначается.
Применение в пожилом возрасте
Людям пожилым Низатидин назначают с осторожностью, т. к. риск нарушения почечной функции при такой терапии возрастает. Следовательно, врач должен учитывать это при выборе дозировки.
При нарушениях функции почек
При лечении людей с почечной недостаточностью дозу уменьшают в зависимости от показателей КК.
При нарушениях функции печени
Лечение людей с нарушениями печеночной функции не требует коррекции режима дозирования.
Условия отпуска из аптек
Низатидин является рецептурным медикаментом.
4. Условия и сроки хранения
Медикамент хранится в темном месте, недоступном для детей. Срок хранения составляет 5 лет.
5. Цена лекарства
Средство может иметь различную стоимость.
Средняя цена в России
Средняя стоимость препарата — 850 рублей.
Средняя цена в Украине
Низатидин в Украине можно приобрести за 450 гривен.
6. Аналоги
Если найти Низатидин в аптеке не удается, необходимо приобрести его аналоги, которые являются не менее эффективными.
| Препарат | Описание |
| Аксид | Он устраняет первопричину заболевания, болевые ощущения, приводит к выздоровлению пациента. Изготавливается в виде капсул. Принимать медикамент необходимо один-два раза в день по 150 мг. Количество применений зависит от степени заболевания, от стадии недуга. Запрещен препарат для детей, беременных и кормящих грудью женщин. Средняя стоимость медикамента: в России — 350 рублей, в Украине — 120 гривен. |
| Атропин | Оно помогает при гастрите, язве желудка, при заболеваниях кишечника. медикамент уменьшает боль, устраняет неприятные ощущения. Изготавливается в виде капель. Принимать Атропин необходимо каждые четыре-шесть часов по 300 мг. Нельзя принимать лекарство детям, беременным женщинам. Средняя стоимость лекарства: в России — 50 рублей, в Украине — 80 гривен. |
| Миланта | Оно изготавливается в виде таблеток. Способно уменьшать боль, неприятные ощущения, приводит к выздоровлению пищеварительной системы. Принимать медикамент необходимо по одной-две таблетки 4-6 раз в сутки. Таблетки лучше принимать после еды. Детям данным препарат запрещен. Его средняя стоимость в России- 180 рублей, в Украине — 130 гривен. |
| Циметидин | О эффективно борется с заболеваниями желудка, восстанавливает его слизистую, способствует выздоровлению пациента. Принимать препарат необходимо один раз в день по 200 мг. Кормящим грудью и беременным женщинам препарат принимать нельзя. Его средняя стоимость: в России — 220 рублей, в Украине — 150 гривен. |
7. Отзывы
Низатидин является эффективным средством, его действие доказано специалистами. С помощью этого препарата можно восстановить работу желудка и кишечника. Болезнетворные микроорганизмы уничтожаются, останавливается развитие болезни. Если пациент испытывали сильные боли в животе, они будут устранены.
Микрофлора органов пищеварения также восстанавливается, так как желудок и кишечник насыщается полезными веществами, содержащимися в препарате.
Специфического привкуса, запаха лекарство не имеет. Может использоваться при борьбе с различными недугами желудка, даже при его воспалении. При болезнях пищевода лекарство также нередко назначается специалистами.
Взрослые и подростки могут смело принимать данный препарат, детям, беременным женщинам его принимать нельзя, придется искать аналог. Побочных эффектов Низатидин практически не вызывает.
8. Итог
Чтобы лечение было наиболее эффективным, необходимо запомнить несколько простых правил:
- Необходимо следовать строго дозировке и в ни в коем случае ее нельзя нарушать, иначе появятся осложнения;
- Детям использовать данное лекарство нельзя;
- При беременности стоит отказаться это этого препарата во избежание побочных эффектов;
- Во время лечения боли в желудке и кишечнике должны пройти. Если на протяжении нескольких дней они остаются, следует обратиться за помощью к специалисту;
- Принимается медикамент после еды;
- Смешивать этот препарат с другим нельзя, иначе эффективности достигнуто не будет, могут возникнуть побочные эффекты.
Следуя простым правилам, пациент выздоровеет довольно быстро. Он восстановит здоровую микрофлору желудка и кишечника, боли будут устранены, а болезненные бактерии получится уничтожить. Превосходное действие препарата будет достигнуто уже через несколько дней.
Гастроэнтеролог, Терапевт
Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
1 таблетка содержит:
действующее вещество: тизанидина гидрохлорид — 2,288 мг или 4,576 мг (в пересчете на тизанидин — 2,000 мг или 4,000 мг);
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая 102, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Дозировка 2 мг. Таблетки, круглые двояковыпуклой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватым оттенком цвета.
Дозировка 4 мг. Таблетки, круглые двояковыпуклой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватым оттенком цвета.
Миорелаксант центрального действия
АТХ M03BX02 Тизанидин
Фармакодинамика
Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Препарат тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Сmах тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.
Распределение
Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%.
Метаболизм
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
Выведение
Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 часа, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Несмотря на то, что значение Сmах возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») не отмечается.
Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) < 25 мл/мин) Сmах тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
Пациенты с нарушением функции печени
Специальных исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.
Пациенты старше 65 лет
Данные по фармакокинетике у пациентов данной группы ограничены.
Зависимость от пола и расовой принадлежности
Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Болезненный мышечный спазм:
- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
- после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).
- Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
- Нарушение функции печени тяжелой степени.
- Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.
- Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.
- Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата тизанидин у пациентов данной популяции не рекомендовано.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата тизанидин с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Беременность
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.
Грудное вскармливание
В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.
Тест на беременность
Перед началом применения препарата тизанидин у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.
Препарат тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в сутки снижает риск развития побочных эффектов.
Препарат принимают внутрь.
При болезненном мышечном спазме препарат тизанидин применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов старше 65 лет
Опыт применения препарата тизанидин у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличить кратность применения.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Применение препарата тизанидин у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано.
У пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».
Прерывание лечения
При прекращении терапии препаратом тизанидин с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме более высоких доз вышеперечисленные нежелательные реакции (HP) возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют прекращения приема препарата в связи с тяжестью HP.
HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и системы органов MedDRA. в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития HP использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение; частота неизвестна — головная боль, атаксия, дизартрия.
Нарушения психики: часто — бессонница, нарушения сна; редко — галлюцинации (как правило, возможны у пациентов, применяющих потенциально галлюциногенные препараты, например, антидепрессанты); частота неизвестна — спутанность сознания.
Нарушения со стороны сердца: часто — брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота; частота неизвестна — боль в животе, рвота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь; частота неизвестна — эритема, кожный зуд, дерматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, печеночная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость; часто — синдром «отмены» (повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях — острое нарушение мозгового кровообращения, в связи с чем дозу препарата тизанидин следует снижать постепенно до полной отмены препарата); частота неизвестна — астения, потеря аппетита.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля. Форсированный диурез также может ускорить выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
При применении препарата тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).
Одновременное применение препарата тизанидин с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.
Противопоказанные комбинации с тизанидином
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2 противопоказано.
При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).
Нерекомендуемые комбинации с тизанидином
Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Комбинации с тизанидином, требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата тизанидин с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное применение препарата тизанидин с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.
При резкой отмене препарата тизанидин после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
Курение табака
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.
Алкоголь
Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижение АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Гипотензия может возникать на фоне применения препарата тизанидин, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные «печеночные пробы» 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата тизанидин следует прекратить.
Контрацепция
Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях на животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет < 1%).
Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, головокружение или какие-либо признаки артериальной гипотензии, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой полимерной с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным из полиэтилена низкого давления.
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-007571
Дата регистрации
2021-11-01
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
АВЕКСИМА СИБИРЬ ООО
Россия
ИРБИТСКИЙ ХФЗ ОАО
Россия
Низатидин
Nizatidine
Фармакологическое действие
Низатидин — блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет секрецию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением pH желудочного сока снижается и активность пепсина. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и способствует заживлению повреждений, связанных с воздействием соляной кислоты (в том числе прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путём увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. Не влияет на концентрацию в сыворотке крови гонадотропина, пролактина, гормона роста, АДГ, T3, T4, тестостерона, эстрадиола. Слабо ингибирует монооксидазную систему цитохрома P450. Не оказывает антиандрогенного действия.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 0,5–3 часа. В сосудистом русле циркулирует частично (35 %) в связанной с белками (в основном с α−1-кислым гликопротеином) форме. Проникает в ткани и органы: желудочно-кишечный тракт, почки, печень, поджелудочная железа и др. Период полувыведения (T½) составляет 1–2 часа. Большая часть выделяется с мочой в неизменённом виде — около 60 %, менее 6 % выделяется с фекалиями. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Показания
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- рефлюкс-эзофагит;
- кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
- панкреатит (острый или обострение хронического);
- синдром Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к низатидину;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- детский возраст.
С осторожностью
- Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией;
- печёночная и/или почечная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения низатидина при беременности не проведено.
Исследования на животных не выявили признаков токсичности, эмбриотоксичности или тератогенности.
Применение низатидина у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения низатидина в период грудного вскармливания не проведено.
Низатидин выделяется в материнское молоко.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа введения и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминалные боли, запоры, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ)); гепатит, холестаз, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств
Астения, сонливость или бессонница, спутанность сознания; амблиопия, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Тахикардия, брадикардия, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны дыхательной системы
Кашель, ринит, фарингит, синусит.
Аллергические реакции
Гипертермия, крапивница, кожная сыпь, зуд, эозинофилия, ангионевротический отёк, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит.
Прочие
Гинекомастия, алопеция, повышенное потоотделение, гиперурикемия (не связанная с подагрой или нефроуролитиазом), боль в грудной клетке, боль в спине, сухость кожных покровов.
Передозировка
Симптомы
Слезотечение, гиперсаливация, рвота, диарея, миоз.
Лечение
Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Увеличивает концентрацию салициловой кислоты (при назначении с АСК).
Снижает абсорбцию итраконазола и кетоконазола вследствие увеличения pH в желудочно-кишечном тракте.
В тех случаях, когда применяется в комбинации с антацидами и сукральфатом, перерыв между приёмом этих средств и низатидина должен быть не менее 1–2 часов (антациды и обволакивающие препараты могут вызвать нарушение его абсорбции).
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.
Меры предосторожности
Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное заболевание пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приёма итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующих тесту, их применять не рекомендуется.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).
Во время лечения может отмечаться ложноположительная реакция пробы на уробилиноген в моче.
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных препаратов, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Классификация
-
АТХ
A02BA04
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Низатидин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Низатидин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.