Нитроглицерин (Nitroglycerin)
💊 Состав препарата Нитроглицерин
✅ Применение препарата Нитроглицерин
Описание активных компонентов препарата
Нитроглицерин
(Nitroglycerin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01DA02
(Нитроглицерин)
Лекарственная форма
| Нитроглицерин |
Р-р д/в/в введения 1 мг/мл: 2 мл, 5 мл или 10 мл амп. 5, 10 или 20 шт., 50 мл, 100 мл или 500 мл фл. рег. №: ЛСР-010209/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нитроглицерин
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
50 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
500 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Нитроглицерин
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) — коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Прочие: метгемоглобинемия.
Противопоказания к применению
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Нитроглицерин р-р — Биомед — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-010209/08
Торговое наименование препарата
Нитроглицерин
Международное непатентованное наименование
Нитроглицерин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Нитроглицерин с декстрозой 1,00 г, в пересчете на нитроглицерин 0,1 г;
натрия хлорид 0,65 г, калия дигидрофосфат 0,05 г, вода для инъекций до 100 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство — нитрат
Код АТХ
C01DA02
Фармакодинамика:
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингиальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
Фармакокинетика:
Нитроглицерин имеет значительный объем распределения в организме. При внутривенном введении исключается «первичный» печеночный метаболизм — нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток. Быстро метаболизируется до мононитратов и динитратов, выводится почками в виде метаболитов. Период полувыведения — от 1 до 4 мин.
Показания:
Инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, черепно-мозговая гипертензия, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, кардиогенный шок, токсический отек легких, острое нарушение кровообращения (шок, коллапс), неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступ стенокардии), глаукома с высоким внутриглазным давлением, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
В связи со значительным гипотензивным действием и выраженными побочными эффектами (обморок, инфаркт миокарда), лекарственные средства для лечения эректильной дисфункции (ингибиторы фосфодиэстеразы) не должны использоваться на фоне терапии препаратами группы нитроглицерина.
С осторожностью:
Сопоставляя риск и пользу: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, тяжелая анемия, атеросклероз, кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность, заболевания печени и тиреотоксикоз.
Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период кормления грудью должно проводиться только при оценке польза/риск и под врачебным контролем.
Способ применения и дозы:
Раствор вводят через автоматический дозатор (ДЛВ-1) или инфузомат, позволяющие вводить неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы.
Введение через обычную систему для переливания жидкостей также обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета капель переливаемой жидкости в минуту. Для этого 0,1% раствор нитроглицерина предварительно разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы (глюкозы) до концентрации 0,01% нитроглицерина, что соответствует добавлению к одной части исходного раствора 9 частей изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкоза.
Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом показания артериального давления, числа сердечных сокращений, центрального венозного давления, ЭКГ и др.
Начальная скорость введения 0,5-1 мг/ч, максимальная скорость составляет 8-10 мг/ч. Продолжительность введения препарата зависит от динамики клинических симптомов и гемодинамических показателей и составляет от нескольких часов до 3 суток.
Схема дозировки и рекомендуемые концентрации (1,0 мл=20 капель)
|
Доза нитроглицерина |
Объем 0,1% раствора мл/сутки через автоматический дозатор |
Объем 0,01% р-ра, мл/сутки через систему или в/в введения |
Число капель в 1 мин |
|
|
мг/л |
мкг/мин |
|||
|
1 |
16,6 |
24 |
240 |
3-4 |
|
2 |
33,2 |
48 |
480 |
5-7 |
|
3 |
49,8 |
72 |
720 |
10 |
|
4 |
66,4 |
96 |
960 |
13 |
|
5 |
83,0 |
120 |
1200 |
17 |
|
6 |
99,6 |
144 |
1440 |
20 |
|
7 |
116,2 |
168 |
1680 |
23 |
|
8 |
132,8 |
192 |
1920 |
27 |
|
9 |
149,4 |
216 |
2160 |
30 |
|
10 |
166,0 |
240 |
2400 |
33 |
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления (АД), неприятные ощущения за грудиной; редко — ортостатический коллапс, цианоз.
При выраженном снижении АД возможно возникновение парадоксальной брадикардии и усиление симптомов стенокардии, чувство жара, сухость во рту.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны центральной нервной системы: «нитратная» головная боль; редко — беспокойство, психотические реакции, обморок, головокружение, заторможенность, общая слабость, дезориентация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: гипотермия, метгемоглобинемия, нечеткость зрения, слабость.
Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также развитие групповой толерантности к нитратам (уменьшение эффективности лекарственного средства при предыдущем лечении другими нитратами).
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота и диарея; при применении высоких доз — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: прекращают введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина. После повторного подбора скорости инфузии можно продолжить введение препарата. В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено восполнение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.
Применение эпинефрипа (адреналина) и подобных веществ противопоказано!
В зависимости от степени тяжести предлагается следующие антидоты в случае метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в виде натриевой соли внутривенно.
2. Кислородная терапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Взаимодействие:
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы. а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
На фоне хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Одновременное применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное применение нитроглицерина и гепарина натрия снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина натрия).
Нитроглицерин в растворе совместим с 0,9% раствором натрия хлорида и 5% раствором декстрозы (глюкозы).
С другими лекарственными средствами несовместим.
Особые указания:
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности Нитроглицерин следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Для избежания нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения Нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД и частотой сердечных сокращений необходимо проводить не реже 3-4 раз в 1 час на протяжении всего времени инфузии Нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическим нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбидом-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
Выраженность головной боли на фоне введения Нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
При лечении пациентов, которым должен вводиться инсулин, необходимо принять во внимание, что раствор Нитроглицерина содержит 5% глюкозы.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл, 5 мл, 10 мл в ампулы нейтрального стекла НС-3 или импортные.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или из картона с перегородками или решетками из картона или с гофрированным вкладышем из бумаги пачечной двухслойной или из медицинского алигнина.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ампульным ножом или ампульным скарификатором помещают в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома ампульный нож или ампульный скарификатор не вкладывают.
По 50 мл, 100 мл или 500 мл во флаконы оранжевого стекла или импортные.
Флаконы укупоривают пробками из резины и обжимают алюминиевыми колпачками.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с вкладышем из картона гофрированного.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
ОАО «Биомед» им.И.И.Мечникова, 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово — Дальнее, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Институт новых технологий»
Купить Нитроглицерин р-р — Биомед в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
1 мл раствора содержит действующее вещество: нитроглицерин с глюкозой –
10,0 мг, в пересчете на нитроглицерин – 1,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство, нитрат
Фармакологическое действие
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксидазота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором – медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких; снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в зоны ишемизированного миокарда. Оказывает центральное тормозящее влияние на симптоматический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при приеме препарата.
Показания к применению
Острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
тяжелые формы стенокардии, в т.ч. нестабильная и постинфарктная стенокардия;
отек легких, острая сердечная недостаточность, в т.ч. на фоне гипертонического криза;
управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательным веществам; острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый
коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца;
одновременный фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма;
изолированный стеноз, субаортальный стеноз; токсический отек легких;
внутричерепная гипертензия; кровоизлияние.
Способ применения и дозы
Лечение должно проводиться в условиях стационара с индивидуальным подбором скорости инфузии препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для внутривенных инфузий. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1% раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкости обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости.
Для внутривенного введения препарата применяют следующие материалы: полиэтилен, полипропилен или политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают эффективность препарата в результате абсорбции (до 60%), что приходится восполнять увеличением дозы.
Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно применяют инфузионный раствор с концентрацией 100 или 200 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы). Разведение – см. таблицу разведения. Рекомендуется начинать лечение с дозы 0,5-1,0 мг
нитроглицерина в час (8-16 мкг/мин), при необходимости дозу постепенно (каждые 3-5 минут) увеличивают (в зависимости от эффекта и реакции частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения
должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижение АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные промежутки времени. Максимальная доза составляет 8 мг нитроглицерина в час (133 мкг/мин), в редких случаях 10 мг в час (166 мкг/мин). При тяжелой стенокардии доза составляет 2-8 мг/ч (33-133 мкг/мин). При гипертоническом кризе с декомпенсацией сердечной деятельности под постоянным контролем АД и частоты сердечных сокращений
(ЧСС) проводят инфузию со скоростью 2-8 мг/ч (в среднем 5 мг/ч). При контролируемой артериальной гипотензии в зависимости от вида наркоза и требуемого уровня снижения АД доза составляет 2-10 мкг/кг/мин.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий По 5, 10 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и
насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки.
На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополни-
тельных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки.
Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок или картонных
треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
 |
Международное непатентованное название? Нитроглицерин |
 |
Активное вещество-Нитроглицерин. |
 |
Антиангинальные средства — нитраты и нитриты |
 |
Показания к применению Нитроглицерин раствор для инъекций 0,1% 2млСтенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), острый инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотензия во время хирургических манипуляций, отек легких (раствор для инъекций), окклюзия центральной артерии сетчатки глаза. |
 |
Способ применения и дозировка Нитроглицерин раствор для инъекций 0,1% 2млПрименяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы. |
 |
Противопоказания Нитроглицерин раствор для инъекций 0,1% 2млГиперчувствительность, гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с выраженной гипотензией или коллапсом, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, закрытоугольная форма глаукомы. |
 |
Фармакологическое действиеАнтиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее. Расширяет сосуды, преимущественно венозные, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах.Незначительно повышает частоту сердечных сокращений, ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток. Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза и в зоне ишемии миокарда, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов. У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени, а затем биотрансформируется в гладкомышечных клетках. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки.При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 30 мин, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч. Период полувыведения в/в форм составляет от 1 до 4 мин. |
 |
Побочное действие Нитроглицерин раствор для инъекций 0,1% 2млГоловная боль, головокружение, ощущение распирания головы, сердцебиение, гипотония, коллапс, ортостатическая гипотензия, метгемоглобинемия, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; контактные дерматиты (при применении трансдермальных форм). |
 |
ПередозировкаСимптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, тошнота и рвота, гипотензия, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, диспноэ, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ).Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промывание желудка (если с момента приема прошло немного времени), плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий (1-2 мг/кг в/в). |
 |
Взаимодействие Нитроглицерин раствор для инъекций 0,1% 2млГипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. |
 |
Особые указанияВ остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным с артериальным давлением (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение приступов стенокардии и сделать их более тяжелыми. Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта может поступить в системный кровоток и вызвать опасные побочные эффекты.С осторожностью применяют у пожилых пациентов, в периоды беременности и кормления грудью (когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и младенца).Следует иметь в виду, что бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности к нитратам, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или повышении дозы для достижения того же эффекта. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. На период лечения следует исключить употребление алкоголя. |
 |
Условия храненияСписок Б. Хранят в сухом, прохладном и защищенном от света месте. |
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, ускоренное сердцебиение, синкопе. Повышение внутричерепного давления, которое может привести к спутанности сознания и неврологическим расстройствам. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.
Лечение. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным краем кровати. В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, допамин. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может повлечь цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс. При метгемоглобинемии внутривенно вводят раствор метиленового синего (1-2 мг/кг массы тела).
Применение в период беременности или кормления грудью
Информация о применении препарата в период беременности ограничена, поэтому его не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции, наблюдающиеся у младенца, которого кормит принимающая препарат женщина, маловероятны и слабо выражены. В период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза/риск.
Дети
Опыт применения детям ограничен.
Особенности применения
Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, применять препарат при анемии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, метгемоглобинредуктазы, аортальном или митральном стенозе, «легочном сердце», тяжелых нарушениях функции печени, почек, гипотиреозе, гипотермии, недостаточном питании.
Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.
Нитроглицерин, концентрат для раствора для инфузий, 10 мг/мл, содержит в качестве вспомогательного вещества 750 мг/мл этанола. При максимальной скорости инфузии нитроглицерина (400 мкг/мин) поступление этанола составляет приблизительно 1,8 г/ч, что в 3-5 раз превышает скорость его элиминации у здоровых взрослых людей.. Нитроглицерин, концентрат для раствора для инфузий, 10 мг/мл, следует применять для лечения детей, беременных женщин и пациентов, больных эпилепсией, пациентов с нарушением функции печени — только по жизненным показаниям. В этих случаях рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу.
Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Препарат применяют в условиях стационара.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами (ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, β-адреноблокаторами), трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанол-содержащими препаратами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.
Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил), которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.
Противопоказано совместное применение нитратов со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.
Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие (этазицин, этмозин), могут уменьшить эффект нитроглицерина в результате снижения его биодоступности.
Сочетание с дигидроэрготамином может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск коронарного спазма.
При совместном применении с нитроглицерином возможно снижение антикоагулянтного эффекта гепарина.
Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.
Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с другими препаратами из группы нитратов.
Применение донаторов сульфгидрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствует восстановлению сниженной чувствительности к нитроглицерину.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Нитроглицерин — антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.
Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровотока в ишемизированных областях миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда, главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 минуты с начала инфузии глицерилтринитрата и длится 3-5 минут.
Объем распределения глицерилтринитрата — 3,3 ±1,2 л/кг. При концентрации в сыворотке 50-500 мкг/л 60 % нитроглицерина связывается с протеинами плазмы крови.
Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.
Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролизом в сыворотке крови и непостоянной концентрацией в плазме крови. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства
Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.
Несовместимость
Применяют только перечисленные в разделе «Способ применения и дозы» растворители. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.