Состав
Каждая таблетка Моксарела содержит 0,2 мг/0,3 мг/0,4 мг активного вещества моксонидина.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, МКЦ 101, МКЦ 102, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка таблеток Моксарел 0,2 мг содержит: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 или сухая смесь для пленочного покрытия.
Оболочка таблеток Моксарел 0,3 мг содержит: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая железа оксид красный.
Оболочка таблеток Моксарел 0,4 мг содержит: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид желтый или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая железа оксид желтый.
Форма выпуска
Таблетки Моксарел 0,2 мг круглой формы, выпуклые с двух сторон, в белой оболочке. Внутри таблетка белого цвета.
Таблетки Моксарел 0,3 мг круглой формы, выпуклые с обеих сторон, внутри белые, сверху покрыты тонкой розовой оболочкой.
Таблетки Моксарел 0,4 мг круглой формы с двумя выпуклыми сторонами, сверху покрыты желтой оболочкой, внутри — белые.
Таблетки без запаха и неприятного привкуса, деление на части не предусмотрено. Помещаются по 10, 14, 15 или 30 штук в блистеры и фасуются в картонные пачки, бумажная инструкция-вкладыш идет в комплекте.
Фармакологическое действие
Лекарство Моксарел относится к средствам для понижения артериального давления, влияющим на отдельные участки мозга, а также средствам, уменьшающим нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Гипотензивный эффект препарата обусловлен расширением и расслаблением кровеносных сосудов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Моксонидин избирательно возбуждает имидазолиновые рецепторы, которые участвуют в регуляции вегетативной нервной системы. Улучшает на 21% индекс инсулинорезистентности у больных с ожирением и средней степенью артериальной гипертонии. Возбуждение имидазолин-чувствительных рецепторов помогает расширять кровеносные сосуды и снижать сопротивление кровотока, тем самым понижая артериальное давление.
Таблетки Моксарел выделяются среди других антигипертонических средств низкой способностью связываться с α2-адренорецепторами, что уменьшает выраженность успокоительного действия и сухости в ротовой полости.
Абсорбция, метаболизм и выведение
Быстро и практически в полном объеме всасывается в ЖКТ, биоусвояемость составляет около 90%. Максимальная концентрация наблюдается примерно через 60 минут. Связь с основными белками крови происходит на 7%. У сильно возрастных пациентов были диагностированы незначительные изменения фармакокинетических параметров, связанные с замедлением метаболизма и более высокой биоусвояемостью препарата.
Моксонидин не подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Более 90% от выпитой дозы выводится с мочой в течение суток, оставшаяся часть — с калом.
Средний Т1/2 моксонидина и его метаболических соединений короткий — 2,5 и 5 часов соответственно.
Примечание: у людей с нарушенным функционированием почек концентрация лекарственного вещества в плазме увеличивается на 85%, а клиренс понижается приблизительно на 50%.
Показания к применению
Препарат Моксарел назначают взрослым больным, у которых диагностирована артериальная гипертония 1,2 и 3 степени.
Противопоказания
Таблетки от давления Моксарел могут вызвать серьезные осложнения и быть неэффективны в случае, если у вас:
- нежелательные реакции организма на моксонидин или любой другой ингредиент лекарства;
- случался ранее ангионевротический отек, протекающий с затруднением дыхания, отеком лица и языка, сильным зуд и кожной сыпью;
- выраженные расстройства сердечного ритма — брадикардия, АВ-блокада 2 и 3 степени;
- серьезные патологии печени;
- хронический вид сердечной недостаточности;
- грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет;
- наследственная неусвояемость галактозы и глюкозы, недостаток лактазы;
- тяжелая почечная недостаточность.
С осторожностью Моксарел выписывают при патологиях коронарных сосудов и периферического кровообращения, АВ-блокаде 1 степени, эпилепсии, глаукоме, беременности, депрессии, паркинсонизме, почечной и печеночной недостаточности средней стадии.
Побочные действия
Самыми частыми негативными реакциями на прием Моксарела у пациентов были: пересыхание слизистой рта, приступы головокружения, сбой в пищеварении, боль в спине и голове, сонливость, астеническая симптоматика (вялость, неустойчивость внимания и настроения, снижение работоспособности, плохой сон).
Возникали редко, такие симптомы как: кратковременный обморок, замедление ритма сердца, излишняя тревожность, резкое понижение АД при вставании, звон в ушах, боль в шее, отечность ног.
Если у вас произошла немедленная аллергическая реакция на препарат в виде отека глаз, губ и горла, трудностей с дыханием, зудящей сыпи, внезапного падения АД и обморока — обратитесь за медпомощью и больше не принимайте лекарство.
Моксарел, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Всегда нужно принимать препарат по точному предписанию лечащего врача. Таблетки пьются продолжительно, на постоянной основе. Прием пищи и время суток не имеют значения. Начальная доза обычно не превышает 0,2 мг 1 раз в день. Далее по состоянию больного медицинский специалист постепенно повышает дозировку до 0,4 или 0,6 мг в сутки. Таблетки можно пить в один прием или в два — утром и вечером.
Моксарел эффективен только при регулярном приеме. Если вы случайно пропустили очередной прием таблетки, примите следующую в обычное время. Нельзя компенсировать пропущенную таблетку двойной дозой препарата.
Как прекратить прием препарата Моксарел
Не прекращайте терапию Моксарелом без обсуждения с наблюдающим врачом. Для хорошего самочувствия необходим постепенный отказ от лекарства на протяжении нескольких недель с плавным уменьшением дозы. Если у вас одновременный прием Моксарела и препаратов из списка β -блокаторов, сначала отменяются β — блокаторы, а затем спустя несколько суток — Моксарел.
Передозировка
Основным симптомом значительного превышения дозы Моксарела является сильное понижение артериального давления. Передозировка выражается в предобморочном состоянии с головокружением, вялостью и сонливостью. В этом случае немедленно вызовите скорую помощь или сообщите доктору, в ожидании медпомощи примите горизонтальную позу с приподнятыми ногами.
В случае небольшого превышения дозы препарата могут возникать временный скачок АД, учащенное сердцебиение и повышение сахара в крови.
Взаимодействие
Моксарел и другие лекарства могут взаимно повлиять на эффективность друг друга при параллельном приеме. Этот аспект важен в лечении, так как увеличивается риск нежелательных реакций и меняется терапевтическое действие препаратов.
Обязательно сообщите доктору, если вы принимаете данные лекарственные средства, это поможет правильно скорректировать терапию:
- любые противотревожные лекарства;
- успокоительные и снотворные фармпрепараты;
- лекарства для терапии депрессии;
- транквилизаторы бензодиазепинового ряда;
- лекарства, снижающие артериальное давление;
- препараты, которые выводятся из организма преимущественно канальцевой экскрецией.
Условия продажи
Подлежит рецептурному отпуску в аптеках.
Условия хранения
Препарат полагается хранить в аптечке вне доступа детей при температуре не более 25°С. Повышенная влажность, минусовая температура и прямые солнечные лучи — нежелательные условия для хранения.
Срок годности
Срок действия таблеток Моксарела составляет 3 года с момента даты выпуска.
Особые указания
В период приема препарата Моксарел рекомендовано отслеживать показатели артериального давления следующим категориям пациентов:
- с AV-блокадой 1 степени;
- при тяжелой ИБС, нестабильной стенокардии;
- в раннем постинфарктном периоде;
- при синдроме Рейно, перемежающейся хромоте;
- с глаукомой;
- с диагностированной депрессией;
- при эпилепсии;
- с паркинсонизмом;
- беременные женщины.
В начале лечения Моксарелом могут иногда появляться дневная сонливость и головокружение, поэтому лучше воздержаться от поездок за рулем и работы с опасными механизмами до нормализации состояния.
Людям с непереносимостью некоторых сахаров нужно проинформировать об этом своего терапевта в случае назначения Моксарела.
Аналоги Моксарела
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
В аптеках продаются аналоги Моксарела российского и импортного производства. Данные препараты имеют такое же лекарственное вещество и подобные фармакологические свойства. В их число входят:
- Моксонидин Авексима
- Моксонидин-Алиум
- Моксонидин Канон
- Моксонидин Реневал
- Моксонидин-СЗ
- Физиотенз
- Тензотран
- Моксонитекс
- Моксонидин-Акрихин
- Моксонидин Озон
- Моксонидин-ЛФ
Цена аналогов зависит от фирмы и страны-производителя. Российские заменители Моксонидин производства Акрихин, Озон, Канонфарма, Северная звезда, Авексима, Алиум, Реневал дешевле или не превышают стоимость Моксарела. Импортные аналоги Физиотенз, Тензотран, Моксонитекс стоят дороже:
- Физиотенз — 0.2 мг №28 — 600 рублей, 0.4 мг №28 — 950 рублей
- Тензотран — 0.2 мг №28 — 370 рублей, 0.4 мг №28 — 730 рублей
- Моксонитекс — 0.2 №28 — 300 рублей, 0.4 №28 — 400 рублей
Детям
Моксарел назначают для лечения только взрослым пациентам, начиная с 18 лет. Лечебный эффект и влияние на детский и подростковый организм не изучены.
С алкоголем
Избегайте употребления спиртных напитков во время терапии Моксарелом, так как препарат усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС. Совместный прием может вызвать резкий скачок давления, сильное недомогание, сбои сердечного ритма.
При беременности и лактации
Беременным женщинам препарат назначается только после оценки рисков медицинскими специалистами. Кормящим женщинам прием Моксарела запрещен. Если этого требуют медпоказания, грудное вскармливание стоит завершить.
Отзывы о Моксареле
Таблетки от давления Моксарел являются препаратом нового поколения. Эффективны в тех случаях, когда бета-блокаторы, тиазиды, ингибиторы АТФ и антагонисты кальция не помогают или не подходят больному по каким-то причинам.
При каком давлении назначается Моксарел: одобрен для лечения гипертонической болезни мягкой, средней и тяжелой степени — подъем АД 140-159/90-99; 160-179/100-109; 180/110 и выше, резистентной артериальной гипертонии.
Отзывы врачей
Моксарел обладает стойким гипотензивным действием, которое поддерживается на протяжении суток. Подходит для длительной терапии и купирования гипертонического криза сублингвально. Помогает наладить неконтролируемое давление. Побочки проявляются не у всех, в основном переносится хорошо. Стабилизация давления происходит спустя неделю постоянного приема, дозировка подбирается индивидуально.
Препарат удобен тем, что может приниматься не только длительно, но и по случаю, когда давление не поддается снижению на основных лекарствах. Многие гипертоники имеют его в аптечке, как запасное средство.
Отзывы пациентов
Достоинством Моксарел Вертекс пациенты считают приемлемую стоимость и быстрое наступление эффекта. Отлично работает в качестве «скорой помощи» при внезапном повышении давления. Снижение АД происходит плавно, без резких скачков. Таблетки маленькие по размеру, удобно глотать. Из неприятных побочных проявлений пациенты отмечают сухость во рту после длительного приема.
Цена Моксарела, где купить
Лекарство Моксарел можно купить в розничных аптеках по цене: таблетки 0,2 мг — №30 за 250 рублей, №60 за 400 рублей; таблетки 0,4 мг — №30 за 380 рубля, №60 за 620 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Моксарел таблетки п/о плен. 0,2мг 30штВертекс АО
-
Моксарел таблетки п/о плен. 0,4мг 30штВертекс АО
-
Моксарел таблетки п/о плён. 0,4мг 60штАО Вертекс
-
Моксарел таблетки п/о плён. 0,2мг 60штАО Вертекс
Аптека Диалог
-
Моксарел таблетки 0,2мг №30Вертекс
показать еще
Моксарел® (Moxarel)
💊 Состав препарата Моксарел®
✅ Применение препарата Моксарел®
Описание активных компонентов препарата
Моксарел®
(Moxarel)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02AC05
(Моксонидин)
Лекарственная форма
| Моксарел® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 30 шт. рег. №: ЛП-002550 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Моксарел®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29.6 мг, повидон К-30 — 2 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: [гипромеллоза — 1.8 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0.27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 10.33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%, железа оксид желтый (железа оксид) 0.67%] — 3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания активных веществ препарата
Моксарел®
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.
Применение у детей
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Особые указания
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Моксарел®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Моксонидин
(ФАРМЗАЩИТА НПЦ, Россия)
Моксонидин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Моксонидин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Моксонидин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Моксонидин
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(АТОЛЛ, Россия)
Моксонидин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Моксонидин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 0,2 мг
Активное вещество: моксонидин – 0,20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] – 3,00 мг.
Дозировка 0,3 мг
Активное вещество: моксонидин – 0,30 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) — 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.
Дозировка 0,4 мг
Активное вещество: моксонидин – 0,40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза
микрокристаллическая — 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 0,2 мг
действующее вещество: моксонидин — 0,20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 14,90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 14,90 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] — 3,00 мг.
Дозировка 0,3 мг
действующее вещество: моксонидин — 0,30 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 14,85 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 14,85 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, краситель железа оксид красный — 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), краситель железа оксид красный (0,67%)] — 3,00 мг.
Дозировка 0,4 мг
действующее вещество: моксонидин — 0,40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 14,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 14,80 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, краситель железа оксид желтый — 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), краситель железа оксид желтый (0,67%)] — 3,00 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг).
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Гипотензивное средство центрального действия
АТХ C02AC05 Моксонидин
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством, действие которого связано с влиянием на центральные механизмы регуляции активности симпатической нервной системы и артериального давления. В стволовых структурах головного мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при его применении.
Прием моксонидина сопровождается снижением системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,5).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения». Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированное производное моксонидина. Фармакодинамическая активность основного метаболита — около 10% активности моксонидина.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и дегидрированного метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, уровень других метаболитов в моче не превышает 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пациенты пожилого возраста
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети
Моксонидин противопоказан для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Пациенты с почечной недостаточностью
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Артериальная гипертензия.
- повышенная чувствительность к моксонидину, другим компонентам препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);
- острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
- тяжелая почечная недостаточность;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
- период грудного вскармливания;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии);
- заболевания коронарных артерий (в т. ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период);
- заболевания периферического кровообращения (в т. ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- эпилепсия;
- болезнь Паркинсона;
- депрессия;
- глаукома;
- умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л);
- печеночная недостаточность;
- беременность.
Беременность
Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют.
В ходе исследования на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата при дозировках выше терапевтических. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Назначать Моксарел® беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки врачом соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться в период грудного вскармливания. При необходимости применения лекарственного препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Наиболее частые побочные явления у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения, сонливость. Эти симптомы обычно уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥1/10;
часто от ≥1/100 до <1/10;
нечасто от ≥1/1000 до <1/100;
редко от ≥1/10000 до <1/1000;
очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница;
нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто — брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
нечасто — звон в ушах.
Желудочно-кишечные нарушения:
очень часто — сухость во рту;
часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто — кожная сыпь, кожный зуд;
нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
часто — боль в спине;
нечасто — боль в области шеи.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
часто — астения;
нечасто — периферические отеки.
* частота сопоставима с плацебо.
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одновременно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы
Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Кроме того, возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз препарата на животных.
Лечение
Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксарел® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксарел® следует начинать с минимальной дозы.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.
Во время лечения препаратом Моксарел® следует исключить употребление алкоголя.
Влияние препарата Моксарел® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-002550
Дата регистрации
2014-07-31
Дата переоформления
2021-05-27
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство