Никошпан инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки

Никошпан (Nicospan)

💊 Состав препарата Никошпан

✅ Применение препарата Никошпан

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Действующие вещества: nicotinic acid, drotaverine;

1 таблетка содержит кислоты никотиновой 22 мг и дротаверина гидрохлорида 78 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк.

Периферические вазодилататоры. Код АТС С04А С51.

Спазмы сосудов головного мозга, облитерирующий эндартериит, атеросклероз коронарных сосудов; сосудистые спазмы, связанные с климактерическим периодом, мигрень и склеротические заболевания, сопровождающиеся сосудистыми спазмами, например, атеросклеротическая энцефалопатия.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому компоненту препарата. Тяжелая почечная, печеночная, сердечная недостаточность. Период кормления грудью.

Препарат применяют перорально.

Для взрослых суточная доза составляет 1 — 3 таблетки.

При мигрени и сосудистых спазмах таблетки необходимо принимать натощак, в других случаях — после еды.

При спазмах сосудов головного мозга и в климактерическом периоде препарат может применяться в виде курсовой терапии.

Желудочно-кишечные нарушения.

Через содержание никотиновой кислоты : тошнота, избыточная продукция соляной кислоты в желудке, боль в животе, диарея.

Из-за содержания дротаверина : редко (0,01 — 0,1%) — тошнота, запор.

Сердечно-сосудистые нарушения.

Через содержание никотиновой кислоты : поскольку никотиновая кислота имеет вазодилататорного действие, могут наблюдаться в течение непродолжительного периода времени гиперемия лица или других частей тела, ощущение жжения, головокружение и головную боль.

Из-за содержания дротаверина : редко (0,01 — 0,1%) — учащенное сердцебиение.

В редких случаях (<0,01%) — падение артериального давления.

Нарушение нервной системы.

Из-за содержания дротаверина : редко (0,01 — 0,1%) — головная боль, головокружение, бессонница.

Данных о передозировке препарата не существует.

В исследованиях на животных и по результатам ретроспективных исследований на людях не было обнаружено ни тератогенных, ни эмбриотоксического эффектов при применении в период беременности. 

Применение в период беременности возможно только после серьезной оценки соотношения польза / риск. 

Никотиновая кислота проникает в грудное молоко и влияет на липидный профиль младенца, поэтому в период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Опыта применения препарата у детей не существует.

Из-за содержания лактозы в таблетках применение препарата может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта у больных, страдающих непереносимостью лактозы.

Желудочные расстройства можно уменьшить, если принимать таблетки во время еды.

Следует применять с осторожностью при наличии артериальной гипотензии.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы требующие повышенного внимания, не изучалось.

Через содержание никотиновой кислоты Никошпан снижает эффект пероральных противодиабетических средств и контрацептивов.

При одновременном применении Никошпан с гиполипидемическими средствами (например статинами, ингибиторами НMG-CoA редуктазы) или в дозе, превышающей рекомендованную, возможна боль в мышцах или рабдомиолиз.

При одновременном применении с изониазидом может возрастать потребность в никотиновой кислоте, но пеллагра развивается редко.

Необходимо избегать одновременного применения с варфарином.

Если больной использует никотиновый пластырь против курения, может наблюдаться покраснение лица и головокружение через взаимодействие никотина с никотиновой кислотой.

При употреблении алкоголя может развиться Лактоацидоз или делирий.

Из-за содержания дротаверина. При одновременном применении с леводопой антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор могут усиливаться.

Фармакологические. 

Никотиновая кислота — водорастворимый витамин группы В, который также обладает гиполипидемическим и сосудорасширяющее действия. 

Никотиновая кислота оказывает действие после превращения в никотинамид аденин динуклеотид (НАД + ) или никотинамид аденин динуклеотид фосфат (НАДФ + ). Эти коферменты участвуют в реакциях переноса электронов в дыхательной цепи или в тканевом дыхании.

В больших дозах никотиновая кислота положительно влияет на липидный состав крови.

Дротаверин — производное изохинолина, он имеет непосредственную спазмолитическое действие на гладкие мышцы. Механизм его действия главным образом связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), в результате этого повышается уровень цАМФ, которая инактивирует фермент киназу легкой цепочки миозина, что приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ИИИ (ФДЭ iii) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочное ингибирование этого фермента может быть полезным для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижность, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта. 

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизу основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильной терапевтического действия на эту систему. 

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации. 

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика. 

После перорального применения никотиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, широко распределяется в тканях организма. Никотиновая кислота проникает в грудное молоко.

В ходе метаболизма она превращается в N-метил никотинамид, производные 2- или 4-пиридона, частично — на никотин-мочевую кислоту. Выводится преимущественно с фекалиями, в меньшей степени — в неизмененном виде с мочой. 

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95 — 98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами. Максимальная концентрация достигается в течение 45 — 60 мин после перорального применения. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8 — 10 ч.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Плоские, гладкие с обеих сторон таблетки светло-желтого цвета.

Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (от +15 до + 25 ° С).

№ 50 по 50 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в картонной коробке.

Каждая таблетка содержит 22 мг никотиновой кислоты и 78 мг дротаверина гидрохлорида в качестве действующих веществ. Вспомогательные вещества: поливидон, магния стеарат, тальк, крахмал, лактоза

Бледно-желтые, плоские таблетки

Вазодилатирующее средство

Код ATX

[С04АС]

Фармакодинамика

Никотиновая кислота действует в организме после превращения в никотинамид-аденин динуклеотид (НАД+) или никотинамид-аденин динуклеотид фосфат (НАДФ+), которые участвуют в процессе переноса электронов в дыхательной цепочке и в тканевом дыхании. В высоких дозах она обладает благоприятным действием на содержание жиров в крови, и в комбинации с другими липид-регулирующими препаратами, применяется при гиперлипидемиях. Дротаверина гидрохлорид представляет собой производное изохинолина, проявляющее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, путем угнетения фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Последствием этого ингибирующего действия является увеличение концентрации цАМФ, которая, инактивируя фермент киназу легкой цепочки миозина, ведет к расслаблению гладкой мышцы. Действует на гладкие мышцы, но его эффективность зависит от различных уровней ФДЭ IV, так как содержание ФДЭ IV в тканях неодинаково.

Фармакокинетика

Никотиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь и широко распределяется в тканях организма. Проникает в материнском молоке. Метаболизируется путем превращения в N-метилникотинамид и производные 2-пиридона и 4-пиридона, тжже образуется никотин-мочевая кислота. Небольшие количества никотиновой кислоты после приема терапевтических доз выводятся с мочой в неизменном виде.
Дротаверина гидрохлорид быстро всасывается как после парентерального, так и после перорального введения. Он в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также с альфа (HDL)-липопротеинами.
Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 45-60 минут после приема внутрь.
Метаболизм дротаверина происходит в печени. Через 72 часа г осле приема он практически полностью выведен из организма, примерно в 50% — с мочой и около 30% — с калом. Выводится в основном в форме метаболитов, неизменная форма вещества в моче не обнаруживается.
Данных о фармакокинетических взаимодействиях между никотин эвой кислотой и дротаверина гидрохлоридом в настоящее время не имеется.

Ангиоспастические проявления при атеросклеротической и гипертонической энцефалопатии, церебральный ангиоспазм, облитерирующий эндартериит, атеросклероз коронарных артерий, ангиоспазмы, связанные с менопаузой, мигренью.

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Внутрь, в суточной дозе 1-3 таблетки, в случае ангиоспазма или мигрени -натощак, в других случаях — после еды.

Обычно: гиперемия лица, чувство жара, головокружение, головная боль, кожная сыпь, зуд, тошнота, повышенная кислотность, диспепсия.
Редко: Артериальная гипотензия, головокружение, учащенное сердцебиение, бессонница, запор, обморок, потеря сознания.

Информации не имеется

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Уменьшает действие пероральных гипогликемических средств и контрацептивов. При одновременном применении никотиновой кислоты со статинами может повышаться риск миопатии или острого некроза скелетных мышц. При совместном применении дротаверина гидрохлорида с леводопой снижается антипаркинсоннический эффект последней.

Беременность и период лактации

По данным экспериментов на животных и ретроспективных клинических исследований беременных не наблюдалось ни тергтогенных, ни эмбриотоксических явлений при применении дротаверина гидрохлорида. Ввиду отсутствия достаточных экспериментальных результатов, вс время лактации препарат можно применять лишь после тщательного взвешивания отношения польза/риск.

В связи с содержанием лактозы в препарате, может вызывать желудочно-кишечные жалобы у больных, страдающих непереносимостью лактозы.

Действие на способность к вождению автомобиля и работе на станках

Информации не имеется

Таблетки. 50 таблеток в полипропиленовом флаконе с полиэтилен овой крышкой

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

При комнатной температуре (15-25°С), в недоступном для детей месте

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Фирма производитель

Завод фармацевтических и химических продуктов Хиноин А.О. Будапешт, Венгрия. Представительство в Москве Г. Москва, Последний переулок, 23/3