Нифедипин инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовТаблетки

Содержание статьи

• Нифедипин: состав
• Нифедипин: механизм действия
• Нифедипин от чего помогает?
• Нифедипин: побочные эффекты
• Нифедипин: передозировка
• Нифедипин или Моксонидин: что лучше?
• Амлодипин или Нифедипин: что лучше?
• Каптоприл или Нифедипин: что лучше?
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Действующее вещество

— нифедипин (nifedipine)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Противопоказания

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Нифедипин

Английское название

Nifedipine

Латинское название

Nifedipinum (род. Nifedipini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₇H₁₈N₂O₆

Фармакологическая группа вещества Нифедипин

Нозологическая классификация

Код CAS

21829-25-4

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Нифедипин

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Нифедипин

Взаимодействие

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, сублингвально, в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Внутрь, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20  мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметала — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80  мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5  мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).

Меры предосторожности

Особые указания

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Торговые названия с действующим веществом Нифедипин

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Кальцигард® ретард	от 59.80 до 137.00
Кордафлекс®	от 90.00 до 132.00
Кордафлекс® РД	209.00
Кордипин® XЛ	от 122.00 до 150.00
Коринфар®	от 59.00 до 135.00
Коринфар® ретард	от 96.00 до 147.00
Нифедипин	от 46.00 до 46.00
Нифекард® ХЛ	от 341.00 до 361.00

Нифедипин — Валента — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N002407/01

Торговое наименование препарата

Нифедипин

Международное непатентованное наименование

Нифедипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

активное вещество: нифедипин — 0,01 г;

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза или повидон (Коллидон 25), кальция стеарат.

Описание

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA05

Фармакодинамика:

Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4- дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредованные тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредованные кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узел и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта при приеме внутрь 20 мин, длительность эффекта: 4-6 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая (более 92-98%). Биодоступность — 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1-3 ч, максимальная концентрация в плазме крови 65 мг/мл. Связь с белками плазмы крови — 90%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения — 2-4 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%). Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес.) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Показания:

— Ишемическая болезнь сердца — стенокардия напряжения (в том числе вариантная);

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридинового ряда, другим компонентам препарата;

— острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);

— нестабильная стенокардия;

— кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда); коллапс;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— выраженный стеноз аортального клапана;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— в комбинации с рифампицином (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);

— беременность до 20-ти недель, период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

У больных со стенозом устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, синдромом слабости синусового узла, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, злокачественной артериальной гипертензией; больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновениия артериальной гипотензии), в пожилом возрасте, при беременности после 20-ой недели.

Беременность и лактация:

Назначение нифедипина беременным после 20 недель показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода, при неэффективности другой проводимой терапии.

Нифедипин противопоказан при беременности до 20 недель.

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг) — 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД), «приливы» крови к коже лица, чувство жара), чрезмерное снижение артериального давления (редко), обморок, развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, нарушения сна (в т.ч. бессонница), нервозность, чувство тревоги, гипестезии, мышечные судороги. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, депрессия, тремор.

Со стороны пищеварительной системы:сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, отечность суставов, миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции:редко — кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Прочие:редко — нарушения зрения (в том числе транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.

Передозировка:

Симптомы:головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусового узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение:

— при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусового узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата в дозе 0,2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин., при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

— при выраженном снижении АД — внутривенное введение допамина или добутамина.

— при нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

Взаимодействие:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидина), ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов. Лекарственные средства из группы БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (снижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.

Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличением объема распределение препарата, а также изменением показателей гемодинамики. При отмене нифедипина после одновременного его применения с хинидином наблюдаетося транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раз) последнего в сыворотке крови, которое достигает максимального уровня на 3-4 день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ.

Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландина в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием.

Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Особые указания:

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема Нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение АД.

За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы Нифедипина.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, анестезиологу следует сообщить о том, что пациент принимает Нифедипин.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банки полимерные в комплекте с крышками.

Каждую банку, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б.

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ОАО «Валента Фарм»), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Валента Фарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)