Ницерголин (Nicergoline) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ницерголин
💊 Состав препарата Ницерголин
✅ Применение препарата Ницерголин
📅 Условия хранения Ницерголин
⏳ Срок годности Ницерголин
Описание лекарственного препарата
Ницерголин
(Nicergoline)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.03.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AE02
(Ницерголин)
Лекарственная форма
| Ницерголин |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц. 4 мг: амп. 5 шт. в компл. с растворителем рег. №: Р N000693/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ницерголин
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или порошка белого цвета, без запаха.
Вспомогательные вещества: винная кислота 1.04 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 30 мг.
Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% (5 мл).
Ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт. в упаковке контурной ячейковой) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Альфа-адреноблокирующее средство — синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы, что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение АД.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60%. Tmax -2-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится, в основном, с калом.
Показания препарата
Ницерголин
- нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоз и тромбоэмболия церебральных артерий, ишемия головного мозга, посттравматическая энцефалопатия, психоорганический синдром);
- вертиго;
- мигрень;
- сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (органические и функциональные);
- артериопатия конечностей;
- облитерирующий эндартериит;
- болезнь Рейно;
- диабетическая ангиопатия;
- дистрофические заболевания роговицы;
- диабетическая ретинопатия;
- ишемическая нейропатия зрительного нерва.
Режим дозирования
В/м, в/в и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0.9%, в/м — по 2-4 мг 2 раза/сут.
В/в капельно — по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (при необходимости введение можно повторять несколько раз в день).
Внутриартериально — по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.
Лечебное действие развивается постепенно. Курс лечения — не менее 2 мес.
Побочное действие
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли); гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение жара, нарушения сна, снижение АД, головная боль, головокружение, стенокардия, симптомы эрготизма (похолодание конечностей, боль в конечностях); кожный зуд, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
- артериальная гипотензия;
- выраженный атеросклероз периферических сосудов;
- стенокардия напряжения;
- органические поражения сердца;
- инфаркт миокарда;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к ницерголину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания
После в/в введения для предотвращения ортостатической гипотензии , пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин.
Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами. Не рекомендуется прием алкоголя во время лечения.
Передозировка
Не описана.
Лекарственное взаимодействие
Ницерголин усиливает эффекты гипотензивных, анксиолитических и антипсихотических средств.
Антациды и колестирамин замедляют всасывание ницерголина.
Условия хранения препарата Ницерголин
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 10°С.
Срок годности препарата Ницерголин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ. Н.А.СЕМАШКО ОАО
(Россия)
|
|
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ 115172 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
10 мг |
|
таблетки, покрытые оболочкой |
5 мг 10 мг 30 мг |
|
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций |
4 мг |
|
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения |
4 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
таблетки, покрытые оболочкой
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
Описание препарата Ницерголин (лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 4 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2011 году
Дата согласования: 24.08.2011
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Ницерголин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- F01 Сосудистая деменция
- G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I15.0 Реноваскулярная гипертензия
- I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга
- I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- I73.0 Синдром Рейно
- I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
Состав и форма выпускa
| Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения | 1 амп. |
| ницерголин | 4 мг |
| вспомогательные вещества: кислота винная — 1,04 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30 мг |
По 4 мг в ампулах из нейтрального стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ.
По 5 мл растворителя — натрия хлорида раствора для инъекций 0,9% в ампулах из нейтрального стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ.
Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом и одну контурную ячейковую упаковку с растворителем вместе со скарификатором ампульным керамическим или ампульным абразивным и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
Описание лекарственной формы
Пористая масса или порошок белого цвета без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
вазодилатирующее.
Фармакодинамика
Ницерголин — производное эрголина — улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие. У больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.
Фармакокинетика
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием CYP2D6). Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10–20 %) — через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
- острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
- острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно; синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
- в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата;
- недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- кровотечение;
- выраженная брадикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- непереносимость галактозы;
- дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью — гиперурикемия или подагра в анамнезе в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
В/м, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%, по 2–4 мг 2 раза в сутки.
Доза, длительность терапии зависят от характера заболевания.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные действия
Выраженное снижение АД, головокружение, диспептические расстройства (тошнота, диарея, боли в животе), ощущение жара, аллергические реакции, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает действие гипотензивных ЛС. Ницерголин метаболизируется под действием CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
После введения Ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможной ортостатической гипотензии.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Несмотря на то что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалась. В любом случае, в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2–10 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 28.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Ницерголин
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Ницерголин, таблетки, покрытые оболочкой, |
||
|
468.00 |
|
|
|
493.00 |
|
|
|
Ницерголин, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, |
||
|
949.00 |
|
|
|
1078.00 |
|
|
|
Ницерголин, таблетки, покрытые оболочкой, |
||
|
432.00 |
|
|
|
474.00 |
|
|
|
Ницерголин, таблетки, покрытые оболочкой, |
||
|
478.00 |
|
|
|
Ницерголин, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, |
||
|
920.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ницерголин лиофилизат — Эллара — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003124
Торговое наименование препарата
Ницерголин
Международное непатентованное наименование
Ницерголин
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Состав
На 1 ампулу препарата:
Действующее вещество:
Ницерголин — 4,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат — 30,0 мг, винная кислота — 1,04 мг.
На 1 мл растворителя:
Действующее вещество:
Натрия хлорид — 9,0 мг;
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций — до 1,0 мл.
Описание
Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-адреноблокатор
Код АТХ
C04AE
Фармакодинамика:
Ницерголин — производное эрголина, α-адреноблокатор.
Ницерголин имеет высокое сродство к α1-адренергических рецепторам и умеренной аффинностью α2-адренергическим рецепторам.
Увеличивает кровообращение в церебральных и периферических артериях в дозах, которые не влияют на артериальное давление или частоту сердечных сокращений.
Фармакокинетика:
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — через кишечник. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1деметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.
Показания:
Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, недавно перенесенный инфаркт миокарда, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью:
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Беременность и лактация:
В период беременности применение препарата противопоказано.
На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки.
4 мг препарата растворяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9%, полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл.
Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг, вводят капельно, при необходимости введение можно повторять несколько раз в день.
4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы 5%, 10%, приготовленный раствор имеет концентрацию соответственно 0,04 мг/мл и 0,08 мг/мл.
Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг, вводят в течение 2 минут.
4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%, приготовленный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл.
Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, продолжительность лечения, путь введения зависят от характера и тяжести заболевания. Предпочтительно начинать лечение с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием препарата.
При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется назначать в более низких дозах.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы, системы органов кроветворения и гемостаза: ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей, выраженное снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевой кислоты в крови (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов: потливость, ощущение жара.
Аллергические реакции: редко — зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Со стороны дыхательной системы: при длительном применении в крайне редких случаях возможно изолированное поражение плевры или сочетанное поражение плевры и легких, в том числе легочная фиброзирующая интерстициальная пневмония.
Прочие: боль в конечностях, жар.
Передозировка:
Симптомы: преходящее выраженное снижения артериального давления (АД).
Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости — симпатомиметики под контролем АД.
Взаимодействие:
Ницерголин может усиливать эффекты антигипертензивных препаратов.
Ницерголин метаболизируется системой цитохрома Р450 под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия с такими препаратами как хинидин, большинство антипсихотических лекарственных препаратов (в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин).
При применении с ацетилсалициловой кислотой может удлиняться время кровотечения.
При применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты.
Ницерголин не рекомендуется применять одновременно с препаратами, стимулирующими ЦНС (альфа- и бета-адреномиметики).
В связи с тем, что ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, при их одновременном применении с ницерголином необходимо контролировать параметры свертывания крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Ницерголин может потенцировать влияние бета — адреноблокаторов на сердце.
Особые указания:
После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.
При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ2В-рецепторы.
При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, вазоконстрикция периферических сосудов).
Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Перед назначением этого класса лекарственных препаратов врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки препаратов спорыньи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (в комплекте с растворителем), 4 мг.
Упаковка:
По 4 мг препарата в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
По 4 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
По 5 ампул с препаратом в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).
По 5 ампул с растворителем в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с препаратом вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.
1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем (Натрия хлорида раствор для инъекций 0,9%) вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным укладывают в пачку из картона для потребительской тары.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка для стационаров. По 50, 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.
По 25 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 25 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя или по 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и по 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Эллара» (ООО «Эллара»), 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Эллара»
Купить Ницерголин лиофилизат — Эллара в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.
1 ампула ницерголина содержит: активное вещество — ницерголин 4 мг, вспомогательные вещества — кислота винная, сахар молочный (лактоза).
1 ампула натрия хлорида содержит: активное вещество — натрия хлорид 45 мг, вспомогательное вещество — вода для инъекций.
Альфа-адреноблокатор. Код ATX: С04АЕ02.
Показания для применения
Ницерголин показан для симптоматического лечения лёгкой до умеренно тяжёлой деменции для коррекции когнитивных и поведенческих расстройств.
Способ введения, доза и курс лечения зависят от индивидуальных показателей гемодинамики больного.
Ницерголин назначают внутримышечно, внутривенно и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворителе — натрия хлорида раствор для инъекций 9 мг/мл.
Внутримышечно вводят по 2-4 мг 2 раза в день, внутривенно капельно по 4-8 мг на дозу в 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (при необходимости введение лекарственного средства можно повторить несколько раз в день), внутриартериально — по 4 мг на дозу в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.
Побочные действия
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боли в животе); жар, нарушения сна (сонливость и бессонница), ортостатическая гипотензия; головокружение, кожная сыпь, кожный зуд, аллергические реакции, гиперурикемия (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии); гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение тепла, артериальная гипотония, головная боль, стенокардия, риск развития фиброза и эрготизма, а также симптомы эрготизма: похолодание конечностей, боль и нарушение функций конечностей.
Симптомы: понижение АД.
Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию.
Возможен риск развития фиброза и эрготизма.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).
Применение в период беременности и лактации
Применение лекарственного средства во время беременности и в период лактации противопоказано.
Гиперчувствительность; недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония, выраженный атеросклероз периферических сосудов; органические поражения сердца; стенокардия напряжения; артериальная гипотония; беременность; период лактации.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Особые указания
После парентерального введения лекарственного средства для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин. В том случае, если частота пульса в покое составляет менее 50 ударов в мин., прием лекарственного средства возможен только при тщательном медицинском контроле.
С осторожностью препарат применяют совместно с: антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);
препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения); препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (может меняться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
По 4 мг действующего вещества в ампулы из нейтрального стекла.
По 5 ампул с лекарственным средством помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной.
По 5 мл растворителя натрия хлорида раствора для инъекций 9 мг/мл в ампулы из нейтрального стекла.
По 5 ампул с растворителем помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной.
1 комплект: один вкладыш с 5 ампулами лекарственного средства и один вкладыш с 5 ампулами натрия хлорида раствора для инъекций 9 мг/мл, листок-вкладыш по применению и нож ампульный или скарификатор ампульный помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой, насечкой, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Предприятие-производитель
СОАО «Ферейн»
Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, д. 52а, тел. 213-16-37.
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
На 1 ампулу
активное вещество: ницерголин — 4,0 мг;
вспомогательные вещества: винная кислота — 1,04 мг, лактозы моногидрат — 30,0 мг.
Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета, без запаха.
Альфа-адреноблокатор
АТХ C04AE02 Ницерголин
Фармакодинамика
Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую, дофаминергическую, ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов.
Фармакокинетика
90% ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении». Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей до MDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
Биодоступность составляет около 60%. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13-17 ч, а второго метаболита (MMDL) — от 2 до 4 ч.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (20%) — через кишечник.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Одновременный приём с симпатомиметиками (альфа и бета), умеренная брадикардия.
Ницерголин противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Внутримышечно, внутривенно, внутриартериально.
Внутримышечно — 2-4 мг два раза в сутки. 4 мг растворяют в 2 или 4 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Внутривенно капельно — 4-8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости можно повторить введение в течение суток.
Внутриартериально — 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводить медленно в течение не менее 2 мин.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания.
При острых нарушениях и при невозможности приема препарата внутрь необходимо начать курс лечения с парентерального введения препарата с последующим переходом на прием пероральной лекарственной формы.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) суточную дозу снижают на 25-50%.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (тошнота, диарея), запор, ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение жара.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.
Местные реакции: при внутривенном введении — флебит; при внутримышечном введении — болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.
Прочие: «приливы» крови к коже лица, заложенность носа, развитие фиброза, симптомы эрготизма: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезии, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.
Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.
Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, в исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметиков под постоянным контролем артериального давления.
Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
После внутривенного введения ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут после инъекции из-за возможной ортостатической гипотензии.
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением.
Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположенных пациентов.
Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-НТ2β-рецепторам серотонина.
При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов).
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т. ч. управления автомобилем).
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4,0 мг.
По 35,04 мг препарата (соответствует 4,0 мг активного вещества) в ампулы вместимостью 5 мл.
а) 5 ампул с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя («Натрия хлорид», 0,9% раствор) по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку.
1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
б) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем («Натрия хлорид», 0,9% раствор) по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.
1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
в) 5 или 10 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку.
1 контурную ячейковую упаковку по 10 ампул или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор.
При использовании ампул с кольцом или точкой надлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-003192
Дата регистрации
2015-09-11
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство