Немотан инструкция по применению цена отзывы аналоги

Одна таблетка содержит:

активное вещество — нимодипин 30мг

вспомогательные вещества: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат

состав оболочки
(Опадри белый ОУ-В-28920): спирт поливиниловый, титана диоксид Е 171, тальк, лецитин (соевый), камедь ксантановая

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром около 10.3 мм.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нимодипин.

Код АТХ С08СA06

Фармакокинетика

При пероральном приеме нимодипин практически полностью всасывается в ЖКТ. Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» имеет дозозависимый характер (90 мг). Абсолютная биодоступность — 5-15%, что объясняется интенсивным метаболизмом нимодипина при первичном прохождении через печень (85-95%). Показатель связывания с белками плазмы крови составляет 97-99%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 30-60 мин. после приема внутрь. Период полувыведения нимодипина составляет 1,1-1,7 ч. Период окончательного выведения — 5-10 ч. Метаболизируется в печени путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, определяющиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Нет данных о влиянии нимодипина на активность печеночных ферментов. Нимодипин выводится в виде метаболитов: с мочой — 50%, с желчью — 30%.

Фармакодинамика

Нимодипин — селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, нейропротективное, антиагрегационное действие. Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Немотан преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. Предотвращает или устраняет спазм кровеносных сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в том числе серотонином, простагландинам и гистамином), кровью или продуктами распада.

— профилактикa ишемических неврологических нарушений после аневризмы субарахноидального кровоизлияния.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Следует избегать приема грейпфрутового сока.

Аневризматическое субарахноидальное кровотечение:

Профилактическое применение у взрослых

Рекомендуемая доза — две таблетки с 4-часовыми интервалами (общая суточная доза — 360 мг) с водой. Профилактическое применение должно начинаться в течение 4-х дней после начала субарахноидального кровотечения и продолжаться в течение 21 дня.

В случае хирургического вмешательства, применение Немотана не должно прекращаться (согласно вышеуказанному режиму дозирования), чтобы завершить 21-дневный курс лечения.

Для пациентов, у которых развиваются побочные реакции, доза должна быть уменьшена по мере необходимости или должно быть прекращено лечение.

Травматическое субарахноидальное кровотечение

Не рекомендуется, так как соотношение пользы к риску применения не установлено.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Серьезно нарушенная функция печени, особенно цирроз печени, может привести к повышенной биодоступности нимодипина из-за снижения ээфекта первого прохождения и снижения метаболического клиренса. Терапевтические эффекты и побочные эффекты, например, снижение кровяного давления, могут быть более выраженными у данной группы пациентов.

В таких случаях дозу следует уменьшить (в зависимости от кровяного давления) или рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

При совместном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы.

Пожилые пациенты

Для пожилых людей коррекция дозы не требуется.

Педиатрическое население

Безопасность и эффективность нимодипина у пациентов детского и подросткового возраста до 18 лет не были установлены.

При применении при субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы

Нечасто (≥1/1000 и <1/100)

— тромбоцитопения

— аллергические реакции, сыпь

— головная боль

— тахикардия

— артериальная гипотензия и вазодилатация

— тошнота

Редко (≥1/10000 и <1/1000)

— брадикардия

— илеус

— транзиторное повышение уровня печеночных ферментов

— реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит на месте инфузии

При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

Частота побочных реакций, перечисленных в разделе «Часто», составляла менее 2%.

Часто (≥1/100 и <1/10)

— артериальная гипотензия и вазодилатация

Нечасто (≥1/1000 и <1/100)

— аллергические реакции, сыпь

— головная боль, головокружение

— гиперкинезы, тремор

— сердцебиение, тахикардия

— обморок, отеки

— запор, диарея, флатуленция

— повышенная чувствительность к нимодипину или к любому из вспомогательных компонентов таблетки;

— не назначается во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда или случая нестабильной стенокардии;

— применение нимодипина в комбинации с рифампицином или противоэпилептическими препаратами — фенобарбиталом, фенитоином или карбамазепином — противопоказано, так как эффективность Немотана может быть значительно снижена при сопутствующем применении.

Таблетки Немотан не следует назначать одновременно с другими лекарственными формами нимодипина.

Препараты, воздействующие на нимодипин

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4, расположенную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, которые, как известно, ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на эффект первого прохождения или клиренс нимодипина.

При назначении нимодипина вместе со следующими препаратами следует учитывать степень и продолжительность взаимодействия:

Противопоказано сопутствующее применение пероральных форм нимодипина и рифампицина или противоэпилептических препаратов, индуцирующих систему цитохрома P450 3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин. При сопутствующем применении этих препаратов эффективность Немотана может быть снижена.

При совместном введении нимодипина с следующими ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть возможность корректировки дозы нимодипина:

— макролидные антибиотики (например, эритромицин),

— ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир),

— азольные противогрибковые средства (например, кетоконазол),

— нефазодон

Хотя официальных исследований для исследования потенциальных взаимодействий между нимодипином и этими препаратами не проводилось, нельзя исключать возможность взаимодействия лекарств и увеличения концентрации нимодипина в плазме.

Азитромицин, хотя структурно связан с классом макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3A4.

Одновременное применение нимодипина с противосудорожным средством вальпроевой кислотой или Н2-антагонистом циметидином может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме.

На основании опыта применения антагониста кальция нифедипина, совместное введение хинупристина/дальфопристина может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме.

Другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, снижающие артериальное давление.

Нимодипин может повысить гипотензивное действие сопутствующих гипотензивных средств, таких как:

— диуретики,

— бета-блокаторы,

— ингибиторы АПФ,

— антагонисты рецептора A1,

— другие блокаторы кальциевых каналов,

— антагонисты альфа-адренорецепторов,

— ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа,

— альфа-метилдопа.

Однако если такого типа комбинация окажется неизбежной, необходим тщательный мониторинг пациента.

Употребление грейпфрутового сока в сочетании с нимодипином не рекомендуется, так как это может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме из-за ингибирования окислительного метаболизма дигидропиридинов. Как следствие, гипотензивный эффект может быть увеличен. Такой эффект может продолжаться не менее 4 дней после последнего приема грейпфрутового сока.

Без взаимодействия

При сопутствующем применении пероральных нимодипина и диазепама, дигоксина, глибенкламида, индометацина, ранитидина и варфарина не выявлено каких-либо возможностей для лекарственного взаимодействия.

Немотан не следует принимать пациентами с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием из-за отсутствия информации о соотношении рисков и опыта применения в отдельных группах пациентов.

Нимодипин следует использовать с осторожностью при серьезном повышении внутричерепного давления или отеке головного мозга. Лечение нимодипином не показано из-за риска повышения внутричерепного давления, рекомендуется тщательный контроль в таких случаях, или когда содержание воды в тканях головного мозга повышается (генерализованный отек мозга).

Принимать с осторожностью больным гипотонией (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.).

Снижение скорости выведения препарата может произойти у пациентов с циррозом печени, получающих Немотан, поэтому рекомендуется проводить тщательный мониторинг артериального давления.

Общая продолжительность терапии нимодипином не должна превышать семи (7) дней. Таблетки Немотан не следует назначать одновременно с другими формами нимодипина.

Лекарства, которые, как известно, либо ингибируют либо стимулируют ферментную систему цитохрома Р450 3А4 могут изменить пресистемный метаболизм или клиренс нимодипина так как он метаболизируется через эту систему.

Препараты, известные как ингибиторы системы цитохрома Р450 3А4, могут привести к повышению концентрации нимодипина в плазме и являются макролидными антибиотиками (например, эритромицин), ингибитор ВИЧ- протеазы (например ритонавир), азоловые противогрибковые средства (например кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, циметидин и вальпроевая кислота.

При совместном применении с этими препаратами, следует контролировать кровяное давление и при необходимости, снизить дозу нимодипина.

Применение в педиатрии

У детей и подростков до 18 лет не применяют в связи с отсутствием клинического опыта.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

Немотан следует использовать с большой осторожностью при беременности только в том случае, если лечение считается необходимым, а так же после тщательного рассмотрения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Нимодипин и его метаболиты, могут проникать в грудное молоко в концентрациях, схожих с концентрацией в плазме матери. Рекомендуется прекратить кормление грудью во время терапии нимодипином.

Фертильность

В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворении антагонисты кальция были связаны с обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоида, что может привести к нарушению функции сперматозоидов.

Немотан может вызвать падение артериального давления, что приводит к слабости или к головокружению, пациенты должны быть предупреждены о возможном риске при управлении автомобилем или во время работы с техникой, до тех пор пока они не будут уверены, что препарат не вызывает подобных реакций.

Симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия и брадикардия, а также желудочно-кишечные нарушения, в том числе тошнота.

Лечение: применение Немотана должно быть немедленно прекращено. Экстренные меры зависят от симптомов. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается заметное снижение артериального давления, необходимо вводить внутривенно дофамин или норадреналин. В связи с отсутствием специфического антидота, последующее лечение должно быть симптоматическое.

Пациент должен находиться под тщательным клиническим наблюдением.

Из-за высокого связывания с белками нимодипина диализ не эффективен.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

По рецепту

Производитель
“Медокеми Лтд”, Лимассол, Кипр
2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Limassol,
4101, Cyprus
Держатель регистрационного удостоверения и упаковщик
«Медокеми Лтд», Лимассол, Кипр
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казакстан
050010 г. Алматы, Казыбек би 41 «А», офис 1
телефон/факс: 8(727)321-05-05
email: kazakhstan@medochemie.com

Действующее вещество: nimodipine;

1 таблетка содержит нимодипина 30 мг

Вспомогательные вещества : повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат

Лболочка: Opadry white OY-28920 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин (Е 322), ксантановая камедь (Е 415)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые круглые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой диаметром ядра примерно 10,3 мм.

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Похидини дигидропиридина. Нимодипин.

Код АТХ С08С А06.

Фармакологические.

Нимодипин обладает выраженным селективное действие в некоторых участках головного мозга. Его терапевтические свойства связаны со способностью ингибировать сокращение гладкомышечных клеток, вызванное ионами кальция.

Нимодипин защищает нейроны и стабилизирует их функцию; он благоприятно влияет на кровоснабжение головного мозга и повышает толерантность к ишемии через взаимодействия с рецепторами нейронов и цереброваскулярными рецепторами, связанными с кальциевыми каналами. Другие исследования показали, что это не приводит к внутримозгового феномена обкрадывания.

Клинически было показано, что нимодипин уменьшает расстройства памяти и улучшает концентрацию внимания у пациентов при недомоганиях функции головного мозга.

Нимодипин положительно влияет на другие типичные симптомы, как было продемонстрировано оценке общих клинических показателей, оценке индивидуальных расстройств, наблюдением за поведением и психометрических тестов.

Фармакокинетика.

Всасывания .

Активное вещество нимодипина практически полностью всасывается при пероральном приеме. Максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой концентрации (AUC) возрастает пропорционально дозе до самой исследуемой дозы (90 мг).

Рассчитан объем распределения (Vss, двухкамерная модель) для внутривенного введения составляет 0,9-1,6 л / кг массы тела. Суммарный (общий) клиренс составляет 0,6-1,9 л / ч / кг.

Связывание с белками и распределение

Связывание с белками крови достигает 97-99%.

Метаболизм, удаление и вывод

Удаление нимодипина осуществляется путем метаболизма через систему цитохрома Р450 ЗА4.

биодоступность

Благодаря интенсивному пресистемном метаболизма (около 85-95%) биодоступность составляет 5-15%.

• Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
• Лечение функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста с выраженной симптоматикой.

Применение препарата Немотан противопоказано лицам с индивидуальной гиперчувствительностью к нимодипина или другим компонентам препарата.

Применение препарата Немотан в комбинации с рифампицином противопоказано, поскольку одновременное применение этих лекарственных средств приводит к значительному снижению эффективности препарата Немотан.

Против эпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное применение Немотану с этими препаратами противопоказано.

Нимодипин не следует применять при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда и / или через 1 месяц после их возникновения.

Лечение функциональных нарушений мозга.

Тяжелое нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. Поэтому препарат Немотан не следует применять для лечения функциональных нарушений мозга пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (например, цирроз печени).

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, локализованную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

При применении нимодипина одновременно со следующими препаратами следует принять во внимание степень, а также продолжительность взаимодействия.

На основании опыта применения других антагонистов кальциевых каналов известно, что рифампицин усилит метаболизм нимодипина вследствие индукции ферментов. Таким образом, одновременное применение рифампицина и нимодипина приводит к значительному снижению эффективности последнего. Применение препарата Немотан в комбинации с рифампицином противопоказано.

Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность таблеток нимодипина, поэтому одновременное применение Немотан с этими препаратами противопоказано.

При одновременном применении следующих ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о коррекции дозы нимодипина.

Не проводилось исследований взаимодействия между нимодипином и макролидные антибиотики. Известно, что некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин) ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и нельзя исключить возможности взаимодействия между лекарственными средствами на этой стадии. Несмотря на это, макролидные антибиотики не следует применять с нимодипином.

Азитромицин, который хотя и принадлежит по структуре к классу макролидных антибиотиков, не ингибируется CYP3A4.

Не проводилось формальных исследований для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и ингибиторами анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавиром). Установлено, что препараты этого класса являются мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4. Несмотря на это, нельзя исключить возможности выраженного и клинически значимого повышения концентрации нимодипина в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами протеазы.

Не проводилось формальных исследований для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и кетоконазол. Известно, что азольные противогрибковые средства ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и сообщалось о различных взаимодействия других дигидропиридиновых антагонистов кальциевых каналов. Поэтому при одновременном применении с таблетками нимодипина нельзя исключить существенного повышения системной биодоступности нимодипина вследствие снижения первичного метаболизма. 

Не проводилось формальных исследований для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и нефазодоном. Сообщалось, что антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Несмотря на это, нельзя исключить возможности повышения концентрации нимодипина в плазме крови при одновременном применении с нефазодоном.

Длительное совместное применение Немотану и флуоксетина вызывало увеличение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Действие флуоксетина значительно уменьшалась, а действие его активного метаболита норфлуоксетина — нет.

На основании опыта применения нифедипина его одновременное применение с хинупристин / дальфопристин может приводить к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Одновременное применение препарата Немотан и антагониста Н 2 рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме крови концентрация нортриптилина остается неизменной.

Нимодипин может усиливать гипотензивное действие таких гипотензивных препаратов при их одновременном назначении:

• диуретиков;
• β-блокаторов;
• ингибиторов АПФ (ингибиторов ангиотензин превращающего фермента)
• α1- антагонистов;
• других антагонистов кальция
• α-адреноблокирующими веществ;
• ингибиторов фосфодиэстеразы-5,
• α-метилдопы.

Однако, если невозможно избежать комбинаций такого типа, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

При исследовании на обезьянах установлено, что одновременное внутривенное применение нимодипина и препарата для лечения ВИЧ зидовудина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижение объема его распределения и клиренса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Применение дигидропиридинам — антагонистов кальциевых каналов — одновременно с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации в плазме крови и пролонгированного действия нимодипина вследствие пониженного первичного метаболизма или клиренса.

В результате может увеличиваться гипотензивное действие препарата. После потребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться по крайней мере 4 дня, поэтому одновременное применение грейпфрута / грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется.

Специальные предупреждения и меры предосторожности.

Лечение функциональных нарушений мозга.

При лечении лиц пожилого возраста, больных с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл / мин) или тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения лечения и систематически проводить обследование пациента.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Хотя применение нимодипина не связано с повышением внутричерепного давления, в этих случаях или когда содержание воды в тканях головного мозга повышен (генерализованный отек головного мозга) рекомендуется тщательный мониторинг пациента.

Лечение функциональных нарушений мозга или профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Применение нимодипина требует особой осторожности при артериальной гипотензии с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт. ст.

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами системы цитохрома Р450 ЗА4, поэтому могут приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови:

• макролиды (например, эритромицин)
• ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
• азольные противогрибковые средства (кетоконазол)
• антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
• хинупристин / дальфопристин;
• циметидин;
• вальпроевая кислота.

При одновременном применении этих препаратов следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нимодипина.

беременность

Соответствующие исследования влияния на беременных женщин не проводились. Если необходимо применять препарат в период беременности, следует тщательно взвесить пользу и потенциальный риск от приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.

кормление грудью

Выявлено, что концентрация нимодипина и его метаболитов в материнском молоке в порядке величин соответствует такой концентрации в материнской плазме крови. Во время приема препарата матерям не рекомендуется кормить младенцев грудью.

Способность управлять автомобилем и механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

Лечение функциональных нарушений мозга.

При лечении функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза, если не будет назначена врачом другая — по 1 таблетке Немотану три раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).

У пациентов со значительно сниженной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл / мин) следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения лечения и систематически проводить обследование пациента. 

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

После курса инфузионной терапии Немотан назначать внутрь по 60 мг (2 таблетки, покрытые оболочкой) 6 раз в сутки.

В случае развития побочных реакций дозу следует уменьшить, а в случае необходимости — прекратить применение препарата. 

Нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу необходимо уменьшить, а в случае необходимости — прекратить применение препарата.

При одновременном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Таблетки глотать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи, с интервалами не менее 4:00. Не рекомендуется применять грейпфрутовый сок одновременно с препаратом.

Препарат не применять детям.

Симптомы: при острой передозировке наблюдаются выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: при острой передозировке рекомендуется немедленная отмена препарата. При назначении экстренной помощи показана симптоматическая терапия. В качестве экстренной терапии рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля.

При дальнейшем снижении артериального давления внутривенно следует вводить норадреналин или допамин. Поскольку специфический антидот неизвестен, при лечении других побочных реакций оказывают также симптоматическую терапию.

Ниже приведен перечень побочных реакций на препарат на основании клинических исследований нимодипина по показаниям «субарахноидальное кровоизлияние вследствие аневризмы».

Со стороны системы крови и лимфатической системы: изменения показателей анализа крови, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: острые реакции повышенной чувствительности, аллергическая реакция, сыпь.

Со стороны нервной системы: неспецифические цереброваскулярные симптомы, головная боль.

Со стороны сердца: неспецифические аритмии, тахикардия, брадикардия.

Со стороны сосудистой системы: неспецифические кардиоваскулярные симптомы, артериальная гипотензия, вазодилатация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, тошнота, кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: легкие и умеренные реакции со стороны печени, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Ниже приведен перечень побочных реакций на препарат на основании клинических исследований нимодипина по показаниям «лечения функциональных нарушений мозга».

Со стороны иммунной системы: острые реакции повышенной чувствительности, аллергическая реакция, сыпь.

Со стороны нервной системы: неспецифические цереброваскулярные симптомы, головная боль, вертиго.

Неспецифические неврологические симптомы: головокружение, гиперкинезия, тремор.

Со стороны сердца: неспецифические аритмии, пальпитация, тахикардия.

Васкулярные расстройства: неспецифические кардиоваскулярные симптомы, артериальная гипотензия, вазо- дилатация, синкопальное состояние, отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, запор, диарея, метеоризм.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

Немотан инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Немотан таблетки 30 мг. Описание и применение Nemotan, аналоги и отзывы. Инструкция Немотан таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: nimodipine;

1 таблетка содержит нимодипина 30 мг.

вспомогательные вещества : повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат.

оболочка: тальк, Opadry white OY-28920 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин (Е 322), ксантановая камедь (Е 415)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые круглые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой диаметром ядра примерно 10,3 мм.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Нимодипин.

Код АТХ С08С А06.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Нимодипин оказывает выраженное селективное действие в некоторых участках головного мозга. Его терапевтические свойства связаны со способностью ингибировать сокращение гладкомышечных клеток, вызванное ионами кальция.

Нимодипин защищает нейроны и стабилизирует их функцию; он благоприятно влияет на кровоснабжение головного мозга и повышает толерантность к ишемии через взаимодействия с рецепторами нейронов и цереброваскулярными рецепторами, связанными с кальциевыми каналами. Другие исследования показали, что это не приводит к внутримозгового феномена обкрадывания.

Клинически было показано, что нимодипин уменьшает расстройства памяти и улучшает концентрацию внимания у пациентов при недомоганиях функции головного мозга.

Нимодипин положительно влияет на другие типичные симптомы, как было продемонстрировано оценке общих клинических показателей, оценке индивидуальных расстройств, наблюдением за поведением и психометрических тестов.

Фармакокинетика.

Всасывания . Активное вещество нимодипина почти полностью всасывается при пероральном приеме. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) и площадь под кривой концентрации (AUC) растут пропорционально дозе до самой исследуемой дозы (90 мг).

Рассчитан объем распределения (Vss, двухкамерная модель) для внутривенного введения составляет 0,9-1,6 л / кг массы тела. Суммарный (общий) клиренс составляет 0,6-1,9 л / ч / кг.

Связывание с белками и распределение . Связывание с белками крови достигает 97-99%.

Метаболизм, удаление и вывод . Удаление нимодипина осуществляется путем метаболизма через систему цитохрома Р450 3А4.

Биодоступность . Благодаря интенсивному пресистемном метаболизма (около 85-95%) биодоступность составляет 5-15%.

Немотан Показания

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Противопоказания

Применение препарата Немотан противопоказано лицам с индивидуальной гиперчувствительностью к нимодипина или другим компонентам препарата.

Применение препарата Немотан в комбинации с рифампицином противопоказано, поскольку одновременное применение этих лекарственных средств приводит к значительному снижению эффективности препарата Немотан.

Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное применение Немотану с этими препаратами противопоказано.

Нимодипин не следует применять при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда и / или через 1 месяц после их возникновения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Таблетки Немотану не следует применять одновременно с другими формами нимодипина.

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, локализованную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

При применении нимодипина одновременно со следующими препаратами следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия.

На основании опыта применения других антагонистов кальциевых каналов известно, что рифампицин усилит метаболизм нимодипина вследствие индукции ферментов. Таким образом, одновременное применение рифампицина и нимодипина приводит к значительному снижению эффективности последнего. Применение препарата Немотан в комбинации с рифампицином противопоказано.

Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность таблеток нимодипина, поэтому одновременное применение Немотан с этими препаратами противопоказано.

При одновременном применении следующих ингибиторов системы цитохрома Р450 3А4 следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о коррекции дозы нимодипина.

Не проводилось исследований взаимодействия между нимодипином и макролидные антибиотики. Известно, что некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин) ингибируют систему цитохрома Р450 3А4 и нельзя исключить возможности взаимодействия между лекарственными средствами на этой стадии. Несмотря на это, макролидные антибиотики не следует применять с нимодипином.

Азитромицин, который хотя и принадлежит по структуре к классу макролидных антибиотиков, не ингибируется CYP3A4.

Не проводилось формальных исследований для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и ингибиторами анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавиром). Установлено, что препараты этого класса являются мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4. Несмотря на это, нельзя исключить возможности выраженного и клинически значимого повышения концентрации нимодипина в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами протеазы.

Не проводилось формальных исследований для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и кетоконазол. Известно, что азольные противогрибковые средства ингибируют систему цитохрома Р450 3А4, зафиксировано различные взаимодействия других дигидропиридиновых антагонистов кальциевых каналов. Поэтому при одновременном применении с таблетками нимодипина нельзя исключить существенного повышения системной биодоступности нимодипина вследствие снижения первичного метаболизма.

Не проводилось формальных исследований для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и нефазодоном. Сообщалось, что антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 3А4. Несмотря на это, нельзя исключить возможности повышения концентрации нимодипина в плазме крови при одновременном применении с нефазодоном.

Длительное совместное применение Немотану и флуоксетина вызывало увеличение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Действие флуоксетина значительно уменьшалась, а действие его активного метаболита норфлуоксетина — нет.

На основании опыта применения нифедипина его одновременное применение с хинупристин / дальфопристин может приводить к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Одновременное применение препарата Немотан и антагониста Н2-рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме крови концентрация нортриптилина остается неизменной.

Нимодипин может усиливать гипотензивное действие таких гипотензивных препаратов при их одновременном применении

— диуретиков;

— β-блокаторов;

— ингибиторов АПФ (АПФ)

— α1- антагонистов;

— других антагонистов кальция

— α-адреноблокирующими веществ;

— ингибиторов фосфодиэстеразы 5;

— α-метилдопи.

Однако, если невозможно избежать комбинаций такого типа, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

При исследовании на животных установлено, что одновременное внутривенное применение нимодипина и препарата для лечения ВИЧ зидовудина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижение объема его распределения и клиренса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Применение дигидропиридинам — антагонистов кальциевых каналов — одновременно с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации в плазме крови и пролонгированного действия нимодипина вследствие пониженного первичного метаболизма или клиренса.

В результате может увеличиваться гипотензивное действие препарата. После потребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться по крайней мере 4 дня, поэтому одновременное применение грейпфрута / грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется.

Особенности применения

Хотя применение нимодипина не связано с повышением внутричерепного давления, в этих случаях или когда содержание воды в тканях головного мозга повышен (генерализованный отек головного мозга) рекомендуется тщательный мониторинг пациента.

Применение нимодипина требует особой осторожности при артериальной гипотензии с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт. ст.

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами системы цитохрома Р450 3А4, поэтому могут приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови:

— макролиды (например, эритромицин)

— ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)

— азольные противогрибковые средства (кетоконазол)

— антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;

— хинупристин / дальфопристин;

— циметидин;

— вальпроєва кислота.

При одновременном применении этих препаратов следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нимодипина.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Соответствующие исследования влияния на беременных женщин не проводились. Если необходимо применять препарат в период беременности, следует тщательно взвесить пользу и потенциальный риск от приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.

Период кормления грудью

Выявлено, что концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке в порядке величин соответствует такой концентрации в плазме крови матери. Во время приема препарата матерям не рекомендуется кормить младенцев грудью.

фертильность

В редких случаях в условиях оплодотворения in vitro антагонисты кальция ассоциировались с оборотными биохимическими изменениями в области головки сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы. Неизвестно, насколько значимы эти изменения при кратковременном лечении.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность управлять автомобилем и механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

Способ применения Немотан и дозы

После предварительной инфузионной терапии Немотан назначать внутрь по 60 мг (2 таблетки, покрытые оболочкой) 6 раз в сутки (общая суточная доза — 360 мг). Таблетки глотать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи, с интервалами не менее 4:00. Не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок одновременно с препаратом.

Как альтернативный вариант профилактическое лечение можно начать сразу с приема таблеток в вышеупомянутом дозировке не позднее, чем на 4 день после субарахноидального кровоизлияния и применять в течение 21 дня.

В случае хирургического вмешательства, прием таблеток Немотану следует продолжать (дозировка, как указано выше), чтобы завершить 21-дневный период лечения.

В случае развития побочных реакций дозу следует уменьшить, а в случае необходимости — прекратить применение препарата.

Пациенты с нарушением функции печени.

В случае тяжелых нарушений функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может повышаться в связи со снижением эффекта первого прохождения и снижением метаболического клиренса. В таких случаях дозу необходимо уменьшить, а в случае необходимости — прекратить применение препарата.

При одновременном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дети

Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы. При острой передозировке наблюдаются: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение . При острой передозировке рекомендуется немедленная отмена препарата. При назначении экстренной помощи показана симптоматическая терапия. В качестве экстренной терапии рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля.

При дальнейшем снижении артериального давления внутривенно следует вводить норадреналин или допамин. Поскольку специфический антидот неизвестен, при лечении других побочных реакций оказывают также симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Ниже приведен перечень побочных реакций на препарат на основании клинических исследований нимодипина по показаниям «субарахноидальное кровоизлияние вследствие аневризмы».

С стороны системы крови и лимфатической системы: изменения показателей анализа крови, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: острые реакции повышенной чувствительности, аллергическая реакция,
сыпь.

С стороны нервной системы : неспецифические цереброваскулярные симптомы, головная боль.

Со стороны сердца: неспецифические аритмии, тахикардия, брадикардия.

Со стороны сосудистой системы: неспецифические кардиоваскулярные симптомы, артериальная гипотензия, вазодилатация.

Со стороны ш луночного-кишечного ого тракта желудочно-кишечные расстройства, тошнота, кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: легкие и умеренные реакции со стороны печени, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства важны. Они позволяют проводить непрерывный мониторинг соотношения польза / риск по препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Срок годности Немотан

5 лет.

Условия хранения Немотан

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Неизвестна.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Медокеми ЛТД (Завод AZ)/Medochemie LTD (Factory AZ).

Местонахождение производителя

2 Михаэль Ераклеос Стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Ажиос Атанасиос, Лимассол, 4101, Кипр / 2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.