«Нейротропин-Мексибел» назначать внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида (200 мл). Начинать лечение взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно препарат вводить медленно в течение 5-7 минут, капельно — со скоростью 40-60 капель в одну минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения «Нейротропин-Мексибел» следует назначать в комплексной терапии в первые 10-14 дней внутривенно капельно взрослым по 200-500 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки. Срок лечения составляет 14 дней.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы «Нейротропин-Мексибел» следует назначать в комплексной терапии капельно в дозе 200-500 мг 2-4 раза в сутки в течение 10-15 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации «Нейротропин-Мексибел» следует назначать капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14-ти дней. Затем препарат вводить внутримышечно по 100-250 мг в сутки в течение 2-х недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводить внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначать внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме «Нейротропин-Мексибел» вводить в дозе 200-500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексного лечения «Нейротропин-Мексибел» вводить внутривенно или внутримышечно в течение 14-ти дней в фоне традиционного лечения инфаркта миокарда, включая нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитикb, антикоагулянтные и антиагрегантныt средства, а также симпатомиметики по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта, препарат следует вводить внутривенно, в последующие 9 суток «Нейротропин-Мексибел» можно вводить внутримышечно.
Введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (с целью предотвращения побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5-ти минут.
Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг, разовая доза — 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме разной степени в составе комплексного лечения «Нейротропин-Мексибел» вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14-ти суток.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите«Нейротропин-Мексибел» назначать взрослым по 200-500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в сутки при двукратном введении; далее — по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
Состав
діюча речовина: methyl ethyl pyridinol succinate;
1 мл містить метилетилпіридинолу сукцинату 50,0 мг;
допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтувата по кольору рідина.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що впливають на нервову систему.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Нейротропин-Мексибєл є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, чинить антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію.
Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).
Препарат покращує мозковий метаболізм i кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів i тромбоцитів). Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності. Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Bін інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення «ліпід-білок», зменшує в’язкість мембрани. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспортуванню нейромедіаторів i покращанню синаптичної передачі. Нейротропин-Мексибєл підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Спричиняє посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ i креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Фармакокінетика.
При внутрішньом’язовому введенні препарат визначається у плазмі крові протягом 4 годин після введення. Період досягнення максимальної концентрації становить 0,45-0,5 години. Максимальна концентрація при дозах 400-500 мг – 3,5-4 мкг/мл. Нейротропин-Мексибєл швидко переходить із кровоносного русла в органи i тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму із сечею, в основному в глюкуронокон’югованій формі та у незначних кількостях – у незміненому вигляді.
Показания
У складі комплексної терапії:
- гострих порушень мозкового кровообігу;
- дисциркуляторної енцефалопатії;
- нейроциркуляторної дистонії;
- легких когнітивних порушень атеросклеротичного генезу;
- тривожних розладів при невротичних i неврозоподібних станах;
- купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;
- гострої інтоксикації антипсихотичними засобами;
- гострих гнійно-запальних процесів у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт).
Противопоказания
Гостра печінкова або ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до будь-яких компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Нейротропин-Мексибєл посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи). Зменшує токсичний ефект етилового спирту.
Особливості застосування
В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів із бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості.
З обережністю слід застосовувати у хворих з діабетичною ретинопатією (курс не повинен перевищувати 7-10 днів) у зв¢язку із властивістю потенціювати проліферативні процеси. Після завершення парентерального введення, для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити застосування препарату перорально у вигляді таблеток.
В ході лікування необхідно контролювати артеріальний тиск і згортання крові.
Способ применения и дозы
Нейротропин-Мексибєл призначати внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струминно, краплинно). Дози підбирати індивідуально. При інфузійному споcобі введення препарат слід розводити у 0,9 % розчині натрію хлориду (200 мл). Розпочинати лікування дорослих з дози 50-100 мг 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Струминно препарат вводити повільно протягом 5-7 хвилин, краплинно – зі швидкістю 40-60 крапель за 1 хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу Нейротропин-Мексибєл слід призначати у комплексній терапії у перші 2-4 дні внутрішньовенно струминно або краплинно дорослим по 200-300 мг 1 раз на добу, потім внутрішньом’язово по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10-14 діб.
При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Нейротропин-Мексибєл слід призначати внутрішньовенно струминно або краплинно у дозі 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат вводити внутрішньом’язово по 100 мг на добу протягом наступних 2 тижнів.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат дорослим вводити внутрішньом’язово по 100 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів.
При легких когнітивних порушеннях хворим літнього віку та при тривожних станах препарат призначати внутрішньом’язово у дозі 100-300 мг на добу протягом 14-30 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі Нейротропин-Мексибєл вводити у дозі
100-200 мг внутрішньом’язово 2-3 рази на добу або внутрішньовенно краплинно 1-2 рази на добу протягом 5-7 днів.
При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами дорослим препарат вводити внутрішньовенно у дозі 50-300 мг на добу протягом 7-14 днів.
При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначати у першу добу як у передопераційний, так i в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного neребігу. Відміну препарату слід проводити поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту.
При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Нейротропин-Мексибєл призначати дорослим по 100 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) та внутрішньом’язово. Легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту: по 100-200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) та внутрішньом’язово. Середній ступінь тяжкості: дорослим – по 200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду). Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при дворазовому введенні; далі – по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози. Дуже тяжкий перебіг: у початковій дозі 800 мг на добу до стійкого купування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану – по
300-400 мг 2 рази на добу внутрішньовенно краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.
Діти
Безпека та ефективність не встановлені, тому дітям препарат не слід застосовувати.
Побочные реакции
Шлунково-кишкові розлади: нудота, сухість слизової оболонки рота, металевий присмак у роті, метеоризм, діарея.
Неврологічні розлади: сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривожності, емоційна реактивність, головний біль, порушення координації.
Судинні розлади: підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску.
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, кропив’янку, набряк Квінке, гіперемію та свербіж шкіри, можливі тяжкі реакції гіперчутливості, бронхоспазм.
Інші: алергічні реакції, дистальний гіпергідроз.
При внутрішньовенному введенні, особливо струминному, можливо відчуття жару в усьому тілі, неприємного запаху, першіння в горлі та дискомфорту в грудній клітці, задишки, відчуття серцебиття, тахікардії, тремору, гіперемії обличчя. Як правило, зазначені явища пов’язані з надмірною швидкістю введення препарату і мають короткочасний характер.
На фоні довготривалого введення препарату можливі слабкість, периферичні набряки, зміни у місці введення.
Передозировка
При передозуванні можлива сонливість або безсоння, при внутрішньовенному введенні в окремих випадках можливе короткочасне та незначне підвищення артеріального тиску. Лікування – дезінтоксикаційна терапія.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безпека застосування препарату у період вагітності або годування груддю не встановлена, тому Нейротропин-Мексибєл не слід застосовувати у даний період.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
У період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами, враховуючи імовірність виникнення побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу (сонливість, порушення координації).
Условия хранения
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Несумісність
Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати тільки розчинники, вказані в інструкції.
Упаковка
По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері. По 2 блістери в пачці з картону.
Категорія відпуску
за рецептом.
Регистрационные данные
Нейронтин® (Neurontin®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Нейронтин®
💊 Состав препарата Нейронтин®
✅ Применение препарата Нейронтин®
📅 Условия хранения Нейронтин®
⏳ Срок годности Нейронтин®
Описание лекарственного препарата
Нейронтин®
(Neurontin®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.08.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ВИАТРИС ООО
(Россия)
Код ATX:
N03AX12
(Габапентин)
Лекарственные формы
| Нейронтин® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 600 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000961)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 800 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000961)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нейронтин®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, эллиптической формы, с гравировкой «NT» и «16», риской между гравировкой на одной стороне и риской на другой стороне.
Вспомогательные вещества: полоксамер 407 — 80 мг, коповидон — 64.8 мг, крахмал кукурузный — 49.2 мг, магния стеарат — 6 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18111 — 24 мг, воск травяной (канделила) — 0.6 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные×.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные×.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные×.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, эллиптической формы, с гравировкой «NT» и «26», риской между гравировкой на одной стороне и риской на другой стороне.
Вспомогательные вещества: полоксамер 407 — 106.7 мг, коповидон — 86.4 мг, крахмал кукурузный — 65.6 мг, магния стеарат — 8 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18111 — 32 мг, воск травяной (канделила) — 0.8 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные×.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные×.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные×.
× пачки картонные с контролем первого вскрытия или без него.
Фармакологическое действие
Габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает развитие судорог в различных животных моделях эпилепсии. Габапентин не обладает сродством к рецепторам ГАМКА (гамма-аминомасляная кислота) и ГАМКВ и не влияет на метаболизм ГАМК. Габапентин не связывается с рецепторами других нейромедиаторов, присутствующих в головном мозге и не влияет на натриевые каналы.
Габапентин обладает высоким сродством и связывается с α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединицей потенциалозависимых кальциевых каналов и предполагается, что связь габапентина с α-2-δ субъединицей участвует в механизме противосудорожного эффекта у животных. При скрининге большой группы молекул-мишеней для этого лекарственного препарата показано, что единственной мишенью для него является субъединица α-2-δ.
Результаты, полученные в нескольких доклинических моделях, показывают, что фармакологическая активность габапентина может реализовываться путем связывания с субъединицей α-2-δ посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость этих механизмов действия габапентина для его противосудорожных эффектов у людей все еще необходимо установить. Эффективность габапентина также показана в нескольких доклинических исследованиях на животных моделях болевого синдрома. Предполагают, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α-2-δ приводит к нескольким разным эффектам, которые могут отвечать за обезболивающее действие в животных моделях. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. Значение этих свойств габапентина, выявленных в доклинических исследованиях, неизвестно.
Клиническая эффективность и безопасность
В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на более чем 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3–5 лет и 6–12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.
Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже.
* Модифицированная популяция в зависимости от назначенного лечения (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax габапентина в плазме крови достигается в течение 2–3 ч. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировкой 300 мг составляет приблизительно 60%. Пища, в т.ч. с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина.
Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата. Несмотря на то, что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме крови обычно варьировала в диапазоне 2–20 мкг/мл, это не позволяло прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата. Параметры фармакокинетики представлены в таблице.
Таблица. Сводные средние (CV, %) параметры фармакокинетики габапентина в равновесном состоянии при многократном приеме с интервалом дозирования длительностью 8 ч
Cmax – максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии.
Tmax – время достижения Cmax.
Т1/2 – период полувыведения.
AUC(0-8) – площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени в равновесном состоянии в период от 0 до 8 ч после приема препарата.
Ae% – доля препарата, элиминировавшегося с мочой в неизмененном виде за период от 0 до 8 ч после приема препарата, в процентах от принятой дозы.
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы крови, и его Vd составляет 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20% от минимальной равновесной концентрации в плазме крови. Габапентин выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.
Выведение
Габапентин выводится в неизмененном виде исключительно путем почечной экскреции. Т1/2 габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 ч.
Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики
Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры параметров, не включающие F, такие как CLr и T1/2) лучше описывается линейной моделью. Css габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК.
Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата («Режим дозирования»).
Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела.
В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на 30% ниже, Cmax – ниже, а клиренс – выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике препарата у детей в возрасте старше 5 лет.
Показания препарата
Нейронтин®
Эпилепсия
- монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше (эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены);
- как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены);
Нейропатическая боль
- лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Допускается деление таблетки пополам.
Дозирование
Для всех показаний схема титрации дозы для начала терапии представлена в таблице №1. Эта схема представлена для взрослых пациентов и подростков в возрасте 12 лет и старше. Схема титрации для детей в возрасте младше 12 лет представлена ниже под отдельным подзаголовком.
Таблица 1. Схема титрации дозы препарата в начале терапии
Прекращение терапии габапентином
Согласно современной клинической практике при необходимости отмены терапии габапентином это следует делать постепенно в течение минимум одной недели вне зависимости от показаний.
Эпилепсия
При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
В клинических исследованиях эффективная доза составляла от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать по схеме, описанной выше в таблице 1, или с дозы 300 мг 3 раза/сут в 1-й день. В последующем в зависимости от ответа пациента на терапию и переносимости препарата доза может быть повышена на 300 мг/сут каждые 2-3 дня, максимально до 3600 мг/сут. У некоторых пациентов может быть целесообразным более медленное повышение дозы. Минимальное время, за которое можно повысить дозу до 1800 мг/сут составляет 1 неделя, 2400 мг/сут — 2 недели, а для достижения максимальной суточной дозы 3600 мг/сут необходимо не менее 3 недель. В длительных открытых клинических исследованиях была отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Общая суточная доза должна быть разделена на 3 приема. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Дети в возрасте 3-12 лет
Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза/сут и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Нейропатическая боль у взрослых
Терапию можно начать по схеме, описанной выше в таблице 1. Альтернативный способ дозирования — начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами. В последующем в зависимости от ответа пациента на терапию и переносимости препарата доза может быть повышена на 300 мг/сут каждые 2-3 дня, максимально до 3600 мг/сут. У некоторых пациентов может быть целесообразным более медленное повышение дозы. Минимальное время, за которое можно повысить дозу до 1800 мг/сут составляет 1 неделя, 2400 мг/сут — 2 недели, а для достижения максимальной суточной дозы 3600 мг/сут необходимо не менее 3 недель.
При лечении периферической нейропатической боли при таких состояниях, как болевая форма диабетической невропатии и постгерпетическая невралгия, эффективность и безопасность применения препарата в течение периода дольше 5 месяцев в клинических исследованиях не изучались. В случае, если пациенту требуется продолжение терапии периферической нейропатической боли дольше 5 месяцев, лечащий врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.
Рекомендации для всех показаний
У пациентов в тяжелом состоянии, например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д., дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы.
Применение у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет)
Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице 2). Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Пациентам с нарушенной функцией почек и/или у пациентов, находящихся на гемодиализе рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице 2:
Таблица 2. Дозирование габапентина у взрослых пациентов в зависимости от функции почек
А Суточную дозу следует назначать в 3 приема; сниженные дозы препарата показаны пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина <79 мл/мин).
Б Назначают по 300 мг через день.
В У пациентов с КК <15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально КК (например, пациент с КК 7.5 мл/мин должен получить половину дозы, которую получает пациент с КК 15 мл/мин).
Применение у пациентов, находящихся на гемодиализе
Пациентам с анурией, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг после каждых 4 ч гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, лечение проводить не следует.
Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в таблице 2. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200-300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.
Побочное действие
Нежелательные реакции, наблюдаемые в клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией (при применении габапентина в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными препаратами) или нейропатическими болями, представлены ниже и распределены по системам органов и частоте. Категория частоты определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000). Если категория частоты была различной в разных исследованиях, то нежелательной реакции присваивалась более высокая категория.
Нежелательным реакциям, о которых сообщалось в процессе применения препарата после регистрации, присвоена категория частоты «неизвестно» (частоту нельзя рассчитать на основании имеющихся данных).
В каждом разделе по частоте нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — вирусные инфекции; часто — пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения; неизвестно — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, включая крапивницу; неизвестно — гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, повышение аппетита.
Психические нарушения: часто — враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность; нечасто — ухудшение психического состояния; неизвестно — суицидальные мысли, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, атаксия; часто — судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; нечасто — гипокинезия; редко – потеря сознания; неизвестно — другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (такие как, амблиопия, диплопия).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго, неизвестно — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия; нечасто — ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит; неизвестно — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных покровов: часто — отек лица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи; неизвестно — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия, многоформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц; неизвестно — рабдомиолиз, миоклонус.
Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно — недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция; неизвестно — увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — утомляемость, лихорадка; часто — периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто — генерализованный отек; неизвестно — синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — снижение концентрации белых кровяных телец, повышение массы тела; нечасто — повышение активности АЛТ, АСТ и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия; редко — гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом); неизвестно — гипонатриемия, повышение активности КФК.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.
Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной (см. раздел «Особые указания»).
Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.
Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (см. раздел «Режим дозирования»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами
Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, т.к. это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.
Риск, обусловленный габапентином
Габапентин проникает через плацентарный барьер. При применении габапентина сообщалось о врожденных пороках развития и неблагоприятных исходах беременности, однако адекватные контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин отсутствуют, и невозможно сделать однозначное заключение о связи габапентина с повышенным риском врожденных аномалий или других неблагоприятных исходах развития при применении его во время беременности вследствие наличия самой эпилепсии и одновременного применения других противоэпилептических лекарственных препаратов в каждом зарегистрированном случае. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Нейронтин® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
Фертильность
В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Эффективность и безопасность монотерапии парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет не установлены. Безопасность и эффективность дополнительной терапии парциальных судорог габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.
Применение у пожилых пациентов
Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы.
Особые указания
Суицидальные идеи и поведение
Сообщалось о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, получавших противоэпилептические средства по нескольким показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств продемонстрировал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм повышения такого риска неизвестен.
Наблюдались случаи суицидальных мыслей и поведения у пациентов, получавших лечение габапентином в ходе пострегистрационного применения (см. раздел «Побочное действие»).
В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует обратиться к врачу.
Пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет появления признаков суицидальных мыслей и поведения, а также следует рассмотреть необходимость проведения соответствующего лечения. В случае появления суицидальных мыслей и поведения следует рассмотреть возможность прекращения терапии габапентином.
Острый панкреатит
В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина, следует оценить возможность отмены препарата.
Судороги (синдром «отмены»)
Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см. раздел «Режим дозирования»).
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.
Так же как и в случае с другими противоэпилептическими средствами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические средства, чтобы начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько противоэпилептических средств, в основном не заканчиваются успехом.
Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, например, абсансах, и даже может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим применять габапентин у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы, следует с осторожностью.
Пожилые пациенты
Систематические исследования пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимающих габапентин, не проводились. В двойном слепом исследовании применения габапентина при нейропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отеков и астении по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет. За исключением этих результатов при клиническом обследовании данной группы пациентов было показано, что профиль нежелательных реакций у них не отличался от остальных.
Дети
Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие детей и подростков достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.
Злоупотребление и зависимость
В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае назначения любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления препаратами и наблюдать за ними с целью выявления возможных признаков злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы препарата).
DRESS-синдром (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами)
На фоне приема противоэпилептических препаратов, в т.ч. габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.
Анафилаксия
Прием габапентина может привести к развитию анафилаксии. Следующие симптомы и признаки отмечали в случаях развития анафилаксии на фоне приема габапентина – затруднение дыхания, отек губ, горла и языка, также отмечалось выраженное снижение АД, требующее срочного медицинского вмешательства. Следует предупредить пациентов о том, что при развитии признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Лабораторные тесты
При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на ЦНС
Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата.
Одновременное применение анальгетиков и других лекарственных препаратов, подавляющих ЦНС
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациенты, которым требуется проведение одновременной терапии с лекарственными препаратами, подавляющими ЦНС, включая опиоидные анальгетики, нуждаются в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седативный эффект и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или одновременно применяемых препаратов, подавляющих ЦНС, включая опиоидные анальгетики, должны быть снижены соответствующим образом (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Следует соблюдать осторожность при назначении габапентина одновременно с опиоидами в связи с риском угнетения ЦНС. В популяционном наблюдательном исследовании с использованием контрольной группы у пациентов, принимающих опиоиды, одновременное назначение опиоидов и габапентина было связано с повышенным риском возникновения смертельных исходов, связанных с применением опиоидов, по сравнению с применением только опиоидов (скорректированное отношение шансов [сОШ], 1.49 [95% ДИ, 1.18 до 1.88, p<0.001]).
Совместное применение с антацидами
Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.
Габапентин влияет на ЦНС и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другие симптомы со стороны ЦНС. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные реакции могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы препарата Нейронтин®.
Передозировка
При однократном приеме габапентина в дозе 49 г наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диарея легкой степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Следует учитывать, что после приема габапентина в высоких дозах уменьшается его всасывание в кишечнике.
При передозировке габапентином возможно развитие комы, особенно при одновременном применении других лекарственных препаратов, подавляющих ЦНС.
В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значение летальной дозы габапентина при пероральном введении. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затруднение дыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение.
Лечение: несмотря на то, что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также по информации из литературных источников возможно угнетение дыхания, симптомы седации и смерть, связанные с приемом габапентина при одновременном назначении с лекарственными препаратами, подавляющими ЦНС, включая опиоидные анальгетики.
В некоторых из этих случаев авторы считали, что одновременное применение габапентина с опиоидами является особой проблемой у ослабленных пациентов, у пожилых пациентов, у пациентов с серьезными сопутствующими респираторными заболеваниями, у пациентов, которым одновременно назначается несколько лекарственных средств, и у пациентов, которые злоупотребляют психоактивными веществами.
В исследовании с участием здоровых добровольцев (N=12) при применении габапентина в дозе 600 мг через 2 ч после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином. В связи с этим пациенты, которым требуется проведение одновременной терапии с опиоидными анальгетиками, должны находиться под тщательным контролем на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания, а дозу габапентина и опиоидных анальгетиков следует соответствующим образом снизить.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 24% (см. раздел «Особые указания»).
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.
Условия хранения препарата Нейронтин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Нейронтин®
Срок годности — 2 года. Не применять после даты истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ВИАТРИС ООО
(Россия)
|
|
ООО «Пфайзер» переименовано в ООО «Виатрис». ООО «Виатрис» 125315 Москва, Ленинградский пр-т, д. 72, к. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Габагамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Габапентин
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Габапентин
(ПИК-ФАРМА, Россия)
Габапентин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Габапентин-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Катэна®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Конвалис®
(ЛЕККО, Россия)
Нейронтин®
(VIATRIS SPECIALTY, США)
Тебантин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Все аналоги
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Нейротропин
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Нейротропин – это лекарственное вещество, оказывающее воздействие на работу НС. Медикамент обладает эффективной антигипоксической активностью, защищает клеточные стенки вместе с сосудами, а кроме этого ослабляет воздействие свободных радикалов в отношении происходящих внутри организма обменных процессов.
Помимо того лекарство обладает ноотропным эффектом, устраняет приступы страха и тревоги, уменьшает вероятность появления судорог, а также защищает НС от разнообразных внешних стрессов.
[1], [2], [3], [4], [5], [6]
Код по АТХ
N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Действующие вещества
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Фармакологическая группа
Антигипоксанты и антиоксиданты
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
Фармакологическое действие
Антиоксидантные препараты
Показания к применению Нейротропина
Применяется при следующих нарушениях:
- расстройства головномозгового кровотока, имеющие острую либо хроническую степень развития;
- ДЦЭ или НЦД;
- имеющие лёгкую степень интенсивности когнитивные расстройства, появляющиеся вследствие развития атеросклеротических процессов;
- состояния тревоги, развивающиеся в результате неврозоподобных нарушений и неврозов;
- алкогольная абстиненция;
- острое отравление нейролептическими веществами;
- имеющие острую выраженность гнойно-воспалительные поражения брюшины (перитонит либо панкреонекроз).
[7], [8], [9], [10]
Код по МКБ-10
E63 Другие виды недостаточности питания
F06.7 Легкое когнитивное расстройство
F07.2 Постконтузионный синдром
F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употре, блением алкоголя — абстинентное состояние
F45 Соматоформные расстройства
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
G92 Токсическая энцефалопатия
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
R53 Недомогание и утомляемость
Форма выпуска
Выпуск фармацевтического элемента реализуется в виде инъекционной жидкости – ампулы объёмом 2 мл; внутри ячейковой пластинки – 5 ампул. В коробке – 2 таких пластинки.
[11], [12], [13], [14], [15], [16]
Фармакодинамика
Принцип влияния лекарства основан на воздействии активного элемента в отношении нейронной проводимости; он существенно повышает резистентность организма относительно повреждающих факторов. Препарат увеличивает устойчивость касательно гипоксии, шокового состояния, расстройств мозгового кровотока, ишемии, отравления алкоголем, а также отрицательного воздействия антипсихотиков (нейролептиков).
Нейротропин помогает улучшить тканевый метаболизм внутри головного мозга, кровяные свойства, а также циркуляцию внутри русла сосудов ЦНС. Позитивное влияние в отношении крови возникает благодаря нормализации действия стенок тромбоцитов с эритроцитами, а также ослаблению тромбоцитарной агрегации.
Медикамент уменьшает число липидов внутри крови, а кроме того значений ЛПНП, ЛОНП и холестерина. Данное влияние ЛС крайне важно для людей с атеросклерозом.
Вместе с этим Нейротропин способствует снижению энзимной токсемии, а кроме того внутриорганного отравления, которые появляются при развитии панкреатита в острой стадии.
Терапевтическое влияние ЛС развивается благодаря его мембранопротекторной и антиоксидантной активности. Действующий компонент препарата уменьшает окислительные липидные процессы, увеличивает активность действия супероксидоксидазы и соотношения «белки/липиды», а помимо того снижает вязкость клеточных стенок.
Медикамент активизирует деятельность мембранных энзимов (независимой от кальция ФДЭ, АЦ и АХЭ) и окончаний (ГАМК, ацетилхолина и бензодиазепина). Благодаря этому происходит синтезирование окончаний с лигандами, а также улучшение функций и структуры клеточных стенок, а вместе с тем их организации и перемещения посредников НС, а также нейронно-мускульных синапсов сквозь данные окончания.
Вместе с тем, лекарство увеличивает показатели допамина внутри головного мозга, активизирует энергетическую деятельность нервноклеточных митохондрий и помогает улучшить гликолиз при помощи кислорода.
[17]
Фармакокинетика
Препарат требуется применять в/м методом. После подобного введения действующий компонент лекарства отмечается внутри кровяной плазмы на протяжении 4-часового промежутка. Значения Cmax медикамента регистрируются по истечении 25-30-ти минут и равняются 3,5-5-ти мкг/мл при размере вводимой порции 0,4-0,5 г.
Высокая скорость внутрипеченочного и внутрипочечного обмена приводит к экскреции лекарства в неизменённом либо глюкуронконъюгированном состоянии.
[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]
Способ применения и дозы
Применять лекарство можно внутривенным (струйно или через капельницу) либо внутримышечным способом. Размер порции подбирается медицинским работником с учётом персональных особенностей больного, его патологии и степени её выраженности. Действовать Нейротропин начинает примерно спустя 1 час после применения.
При внутривенном использовании медикамента его предварительно растворяют в изотонической жидкости NaCl (0,2 л). При введении через капельницу скорость равняется 40-60-ти каплям за минуту, а при струйном порцию нужно вводить за 5-7 минут.
Детям терапию необходимо начинать с порции 0,05-0,1 г 1-3-кратно за день. Далее объём дозировки постепенно увеличивают, пока не будет получен требуемый результат. Размер максимально допустимой дневной порции равняется 0,8 г.
При инсультах вещество используется в комбинированной схеме – за первые 2-4 суток применяют 0,2-0,3 г медикамента 1-кратно за день (внутривенно через капельницу либо струйно), а далее вводят внутримышечно – 3-разово за сутки в порции 0,1 г. Терапевтический курс в случае подобных расстройств длится 10-14 суток.
При тяжёлой стадии ДЦЭ (этап декомпенсации) медикамент вводится в/в методом (струйно или через капельницу) – 0,1 г 2-3-кратно за день на протяжении 14-ти суток. Далее Нейротропин применяется внутримышечно – по 0,1 г в период ещё 14-ти дней. Для профилактики развития ДЦЭ вещество используют внутримышечно – по 0,1-0,3 г за день в период 14-30-ти суток.
В случае развития алкогольной абстиненции препарат используют внутримышечно в порции 0,1-0,2 г, 2-3-разово за день или через капельницу внутривенно – 1-2-кратно за день, в период 5-7-ми суток.
При имеющей острую форму интоксикации нейролептиками требуется использовать медикамент в дозировке 50-300 мг (в/в введение), 1-кратно за день на протяжении 7-14-ти суток.
В случае появления острых поражений гнойно-воспалительного характера в области брюшины (перитонит, панкреонекроз, и проч.) медикамент назначается за день перед, и на следующие сутки после выполнения операции. Размер порции определяется состоянием больного, его персональными особенностями, свойствами патологии, а кроме того степенью её выраженности. Прекращать использование ЛС в этих случаях следует исключительно после наступления клинического выздоровления, а также получения положительных лабораторных показаний.
При затрагивающих брюшину поражениях может также использоваться (кроме стандартной терапии) пульс-лечение Нейротропином. В таком случае за день требуется вводить по 0,8 г вещества за 2 применения, а далее по 0,3 г 2-кратно за день, постепенно уменьшая размер порции.
[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54]
Использование Нейротропина во время беременности
Не выполнялось тестирований касательно воздействия медикамента на организм кормящих матерей или беременных. В связи с этим в данные периоды Нейротропин не используется.
Противопоказания
Противопоказано вводить лекарство при сильной чувствительности в отношении его составных компонентов, а также при расстройствах почечной либо печеночной функции.
Крайне осторожно требуется использовать медикамент при БА либо присутствии в анамнезе тяжёлой аллергии, потому как в этом случае могут возникать выраженные иммунологические признаки. Кроме этого лекарство с осторожностью вводят лицам с имеющей диабетический генез ретинопатией – из-за риска возникновения пролиферативных симптомов. При подобных нарушениях лечебный цикл должен длиться максимум 7-10 суток.
[30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40], [41]
Побочные действия Нейротропина
Среди побочных проявлений:
- расстройства пищеварительной деятельности: сухость, поражающая слизистые, понос, тошнота, привкус металла, метеоризм и сильное газообразование;
- нарушения в работе ЦНС: проблемы с засыпанием и сном, изменчивость эмоций и настроения, расстройства двигательной координации, состояния тревоги и головные боли;
- поражения, затрагивающие ССС: понижение либо увеличение показателей АД;
- иммунные проявления: зуд, эпидермальная отёчность, высыпания, гипергидроз, отёк Квинке, крапивница и бронхиальный спазм.
При слишком высокой скорости введения лекарства в/в способом может появляться чувство жара во всём теле, першение в области горла, тремор, плохой запах, тахикардия, диспноэ и покраснение лица. Длительная терапия может приводить к развитию периферических отёчностей.
[42], [43], [44], [45], [46], [47]
Передозировка
Среди признаков отравления – расстройства сна и увеличение показателей АД.
При подобных нарушениях необходимо проводить симптоматические и дезинтоксикационные процедуры.
[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67], [68]
Взаимодействия с другими препаратами
Нейротропин потенцирует влияние анксиолитиков бензодиазепинового характера, противопаркинсонических ЛС (леводопы) и антиконвульсантов (карбамазепина).
Медикамент ослабляет токсическую активность этанола.
[69], [70], [71], [72], [73], [74], [75], [76], [77]
Условия хранения
Нейротропин требуется сохранять в месте, закрытом от проникновения детей. Температурные показатели – до отметки 25°С.
[78], [79], [80], [81], [82], [83]
Срок годности
Нейротропин может применяться на протяжении 36-месячного срока с момента реализации медикаментозного средства.
[84], [85]
Применение для детей
Нельзя использовать медикамент в педиатрии (до 18-летия).
[86], [87], [88], [89], [90], [91], [92]
Аналоги
Аналогами препарата являются вещества Антифронт, Келтикан, Триптофан с Армадином, Глицисед и Болюсы хуато с Мексидолом, а кроме того Глицин с Интелланом, Рилутек и Глутаминовая кислота. Также в списке Инстенон, Мексиприм, Тенотен, Мемори плюс с Нейротропином-мексибел, Элфунат, Нуклео ЦМФ Форте и Цитофлавин с Цебрилизином.
[93], [94], [95], [96], [97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104]
Производитель
Белмедпрепараты, РУП, Республика Беларусь
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Нейротропин» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Описание фармакологического действия
Оказывает антиоксидантное, антигипоксантное, мембранопротекторное, ноотропное, анксиолитичесское, противосудорожное действие. Повышает устойчивость организма к стрессу, воздействию основных повреждающих факторов и к кислородозависимым патологическим состояниям (шоку, гипоксии, ишемии, нарушению мозгового кровообращения, интоксикации алкоголем и антипсихотическими лекарственными средствами).
Обладаем умеренным гиполипидемическим действием. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови, повышает устойчивость тромбоцитов и лейкоцитов при гемолизе, нивелирует вызванные гипоксией изменения физико-химических свойств клеточных мембран нервной ткани (уменьшает вязкость липидного бислоя, увеличивает текучесть мембраны и повышает соотношение липид-белок), что благоприятно сказывается на ее метаболической и биосинтетической активности.
Ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ и цГМФ, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Са-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновых, ГАМК, ацетилхолиновых), усиливая их способность связываться с рецепторами и улучшая транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание допамина в головном мозге.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза, способствует восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов в условиях гипоксии, увеличивает синтез АТФ и креатининфосфата. Уменьшает ферментную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Показания к применению
— Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
— Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
— Синдром вегетативной дистонии;
— Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
— Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
— Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
— Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
— Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
— Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 5 % по 2 мл в ампулах № 10
Фармакодинамика
Улучшает память и работоспособность. Оказывает анксиолитическое действие, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, улучшает эмоциональный статус. Обладает нейропротекторным действием, стимулирует восстановительно-адаптивные процессы в головном мозге при черепно-мозговой травме.
Способствует ускорению эволюции внутримозговых, в том числе посттравматических, кровоизлияний. У лиц перенесших острое нарушение мозгового кровообращения в составе комплексной терапии оказывает благоприятное влияние на процессы массопереноса кислорода в мозге в условиях гипоксии, снижая максимальную скорость дыхания и увеличивая стационарный уровень парциального давления кислорода в нервной ткани.
Уменьшает последствия реперфузионного синдрома при коронарной недостаточности.
Фармакокинетика
При внутривенном введении в дозах 400-500 мг Смах в плазме крови составляет 3,5-4,0 мкг/мл через 0,45-0,5 ч и определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется из кровяного русла в органы и ткани. Среднее время удерживания лекарственного средства в организме составляет 0,7-1,3 ч. Связывается с белками крови на 42%. Метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипирида и глюкуронконьюгатов.
Первый метаболит – фосфат-3-оксипирид – в кровяном русле под влиянием щелочной фосфатазы распадается на оксипиридин и фосфорную кислоту.
Второй метаболит является фармакологически активным и обнаруживается в моче в 1-е и 2-е сутки после введения лекарственного средства.
Третий метаболит также обнаруживается в моче. Четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3 % лекарственного средства в неизменном виде и 50 % – в виде глюкуронконъюгатов.
Использование во время беременности
Противопоказано.
Противопоказания к применению
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость и «металлический» привкус во рту, тошнота, метеоризм, диарея.
Прочие: сонливость, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенное введение осуществляется струйно медленно, в течение 5-7 минут; капельно – со скоростью 40-60 минут. При инфузионном введении лекарственное средство разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Рекомендуемая доза – 5-10 мг/кг/сутки, но не более 800 мг в сутки. Начинают лечение с применения лекарственного средства в дозе 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения лекарственное средство применяют в составе комплексной терапии внутривенно капельно в дозе 200-300 мг 1 раз в сутки в первые 5-7 дней, а затем – внутримышечно по 200 мг 2 раза в сутки. Доза лекарственного средства может быть увеличена до 500 мг при более тяжелом течении заболевания. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем – внутримышечно по 200 мг в сутки в течение 2 недель.
Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии лекарственное средство вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста и при невротических расстройствах с синдромом тревоги лекарственное средство назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме лекарственное средство вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или в дозе 200-300 мг внутривенно струйно, на 16 мл изотонического раствора хлорида натрия, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами — вводят внутривенно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) доза лекарственного средства зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство назначают по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно и внутримышечно.
При некротическом панкреатите легкой степени тяжести лекарственное средство назначают по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно и внутримышечно; при некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно. При тяжелом некротическом панкреатите в первые сутки лекарственное средство назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на два введения, далее по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелом течении некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния лекарственное средство назначают по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно с постепенным снижением суточной дозы. Отмену проводят постепенно, после устойчивого улучшения клинико-лабораторных показателей.
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость); при внутривенном введении – незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
Лечение, как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При необходимости показана симптоматическая терапия.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепина), бензодиазепиновых анксиолитиков и противопаркинсонических средств (леводопы).
Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Меры предосторожности при приеме
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания при приеме
Пациентам с артериальным давлением более 180/100 мм. рт. ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной афорективной неустойчивостью требуется предварительная коррекция артериальной гипертензии и седативная терапия, а также контроль артериального давления во время проведения терапии.
Условия хранения
В сухом месте.
Срок годности
12 мес.