Небиволол инструкция по применению отзывы больных

Небиволол-СЗ (Nebivolol-SZ) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Небиволол-СЗ

💊 Состав препарата Небиволол-СЗ

✅ Применение препарата Небиволол-СЗ

📅 Условия хранения Небиволол-СЗ

⏳ Срок годности Небиволол-СЗ

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Небиволол-сз инструкция по применению

Описание лекарственного препарата

Небиволол-СЗ
(Nebivolol-SZ)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.01.31

Лекарственная форма

Небиволол-СЗ

Таб. 5 мг: 14, 20, 28, 30, 42, 56 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002421
от 04.04.14
— Действующее

Дата перерегистрации: 11.08.21

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Небиволол-СЗ

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 89.87 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 22.5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 9 мг, повидон K30 — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 17.25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.38 мг, кальция стеарат — 1.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
56 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
56 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два вида фармакологических действия:

  • D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
  • L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие, связанное с влиянием на систему L-аргинин/оксид азота, и модулирует высвобождение вазодилатирующего фактора оксида азота (NO) из эндотелия сосудов.

Однократный и многократный прием небиволола снижает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке как у пациентов с нормальным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

В терапевтических дозах небиволол не обладает альфа-адренергическим антагонизмом. Во время краткосрочной и длительной терапии небивололом у пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение общего периферического сопротивления. Несмотря на уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке может быть ограничено из-за увеличения ударного объема.

У пациентов с артериальной гипертензией небиволол увеличивает NO-зависимый сосудистый ответ на ацетилхолин, который снижен у пациентов с эндотелиальной дисфункцией.

В плацебо-контролируемом исследовании по изучению заболеваемости и смертности у 2128 пациентов старше 70 лет (средний возраст составлял 75.2 года) со стабильным течением хронической сердечной недостаточности (ХСН) со сниженной или сохраненной ФВЛЖ (среднее значение ФВЛЖ: 36 ± 12.3% со следующим распределением: ФВЛЖ <35% у 56% пациентов, ФВЛЖ между 35% и 45% у 25% пациентов и ФВЛЖ больше чем 45% у 19% пациентов), наблюдаемых в среднем в течение 20 месяцев, небиволол, добавленный к стандартной терапии, значительно увеличивал время до возникновения случаев смерти или госпитализации по сердечно-сосудистым причинам (первичная конечная точка для оценки эффективности) со снижением относительного риска на 14% (снижение абсолютного риска составило 4.2%). Снижение относительного риска отмечалось после 6 месяцев лечения и сохранялось на протяжении всего периода наблюдения (средняя продолжительность 18 месяцев). Эффективность небиволола в изучаемой популяции не зависела от возраста, пола и ФВЛЖ. Снижение смертности от всех причин не достигло статистической значимости по сравнению с плацебо (абсолютное снижение 2.3%).

Выявлено снижение случаев внезапной смерти у пациентов, получавших небиволол по сравнению с плацебо (4.1% и 6.6%, соответственно, снижение относительного риска составило 38%).

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом в фармакологических дозах.

У здоровых добровольцев небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость физических нагрузок.

Имеющиеся доклинические и клинические данные не выявили негативного влияния небиволола на эректильную функцию у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь небиволол быстро всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения») и бывает почти полной — у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола — 98.1%, для L-небиволола — 97.9%. В равновесном состоянии и при одинаковых дозах Cmax неизмененного небиволола в плазме крови у пациентов с «медленным» метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у пациентов с «быстрым» метаболизмом. При совместном учете концентраций неизмененного небиволола и его активных метаболитов в плазме крови различие в Cmax между «быстрыми» и «медленными» метаболизаторами составляет 1.3-1.4 раза.

С учетом различий в скорости метаболизма доза небиволола должна подбираться индивидуально: у пациентов с «медленным» метаболизмом могут применяться более низкие дозы.

Css небиволола в плазме крови у большинства пациентов с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Плазменные концентрации пропорциональны дозам от 1 мг до 30 мг.

Метаболизм

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. У пациентов с «быстрым» метаболизмом плазменный уровень RSSS-энантиомеров (L-небиволола) несколько выше, чем SRRR-энантиомеров (D-небиволола). У пациентов с «медленным» метаболизмом эта разница еще больше.

Выведение

Через неделю после применения небиволола 38% дозы выводится почками, 48% — через кишечник.

Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0.5% дозы препарата, принятого внутрь. Т1/2 у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Возраст пациента не влияет на фармакокинетику препарата.

Показания препарата

Небиволол-СЗ

  • артериальная гипертензия;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг небиволола (1 таблетка препарата Небиволол-СЗ). Антигипертензивный эффект развивается через 1-2 недели, в ряде случаев оптимальный эффект достигается лишь спустя 4 недели. Препарат Небиволол-СЗ можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный антигипертензивный эффект наблюдался только при комбинации препарата Небиволол-СЗ в дозе 5 мг с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5-25 мг.

Рекомендованная начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью составляет 2.5 мг небиволола (1/2 таблетки препарата Небиволол-СЗ) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг (1 таблетка однократно).

Данные о применении препарата Небиволол-СЗ у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение препарата Небиволол-СЗ у этих пациентов противопоказано.

У пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2.5 мг небиволола (1/2 таблетки препарата Небиволол-СЗ) ежедневно. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола (1 таблетка препарата Небиволол-СЗ). Однако, учитывая недостаточный опыт применения препарата Небиволол-СЗ у пациентов старше 75 лет, следует проявлять осторожность и проводить тщательное обследование таких пациентов.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной ХСН должно начинаться с постепенного титрования дозы небиволола до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов с ХСН в начале лечения небивололом не должно быть эпизодов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Лечащий врач должен иметь достаточный опыт лечения пациентов с ХСН.

У пациентов, получающих терапию сердечно-сосудистыми препаратами, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, оптимальные дозы данных лекарственных препаратов должны быть подобраны в течение 2 недель до начала терапии препаратом Небиволол-СЗ.

В начале лечения подбор дозы препарата Небиволол-СЗ необходимо осуществлять медленно, с интервалом от 1 до 2 недель между каждым последующим увеличением дозы в зависимости от переносимости пациентом каждой дозы. Подбор дозы необходимо осуществлять по следующей схеме: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таблетки препарата Небиволол-СЗ) 1 раз/сут, может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг небиволола (1/2 таблетки или 1 таблетка) 1 раз/сут, а затем — до 10 мг небиволола (2 таблетки препарата Небиволол-СЗ) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг небиволола.

В начале лечения и при каждом последующем увеличении дозы пациенту следует не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, отсутствуют нарушения проводимости и симптомы декомпенсации ХСН).

Из-за возникновения побочных эффектов не всем пациентам удается достичь максимальной рекомендованной дозы небиволола. При необходимости уже достигнутую дозу можно ступенчато снизить и по возможности, вновь к ней вернуться.

В период титрования дозы небиволола, в случае ухудшения течения ХСН или при непереносимости препарата, рекомендуется сначала снизить дозу небиволола или при необходимости (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, прогрессировании симптомов сердечной недостаточности с развитием острого отека легких, кардиогенного шока, симптомной брадикардии или AV-блокады), немедленно его отменить.

Лечение небивололом стабильной ХСН является, как правило, длительным. Не рекомендуется резкая отмена терапии небивололом, т.к. это может привести к ухудшению течения сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в 2 раза с интервалом в 1 неделю.

Специальной коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (СКФ 89-30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) не требуется, т.к. титрование до максимальной переносимой дозы осуществляется индивидуально. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется.

Данные о применении препарата Небиволол-СЗ у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение препарата Небиволол-СЗ у этих пациентов противопоказано.

Специальной коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется, т.к. титрование до максимальной переносимой дозы осуществляется индивидуально.

Побочное действие

Возможные нежелательные реакции (HP) приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой их возникновения в порядке убывания: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным оценка невозможна).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, гиперчувствительность.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, «кошмарные» сновидения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, парестезия; очень редко — обморок.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия, сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости.

Со стороны сосудов: нечасто — выраженное снижение АД, усугубление перемежающейся хромоты.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко — усугубление течения псориаза; частота неизвестна — крапивница.

Со стороны половых органов: нечасто — эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, отеки.

При применении некоторых бета-адреноблокаторов могут наблюдаться следующие HP: психозы, галлюцинации, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, синдром «сухого глаза», окуло-мукокутанный синдром по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность

Данные о HP у пациентов с ХСН получены в результате плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 1067 пациентов, получавших небиволол, и 1061 пациента, получавших плацебо. По результатам исследования HP возникли у 449 пациентов, получавших небиволол (42.1%), и 334 пациентов, получавших плацебо (31.5%). Наиболее частые HP на фоне терапии небивололом по результатам исследования: брадикардия и головокружение, возникшие суммарно у 11% пациентов. Среди пациентов, получавших плацебо, частота вышеописанных HP была 2% и 7%, соответственно. Другие HP, возможно имеющие связь с применением небиволола, относящиеся к лечению ХСН, зарегистрированные по результатам исследования: декомпенсация ХСН, ортостатическая гипотензия, непереносимость препарата, AV-блокада, отеки нижних конечностей.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к небивололу или к любому из компонентов препарата;
  • печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции печени;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
  • AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин до начала терапии);
  • нелеченная феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены);
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное применение с флоктафенином, сультопридом.

С осторожностью: почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; аллергические заболевания в анамнезе; псориаз; хроническая обструктивная болезнь легких; облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; возраст старше 75 лет; артериальная гипотензия; феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов); хирургические вмешательства и общая анестезия; проведение десенсибилизирующей терапии; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Небиволол обладает фармакологическими свойствами, способными оказывать негативное влияние на течение беременности и/или плод/новорожденного. Для всех препаратов из класса бета-адреноблокаторов характерно снижение плацентарного кровотока, что ассоциируется с увеличением частоты случаев задержки развития плода, внутриутробной смерти, выкидышей или преждевременных родов. Возможно также развитие таких нежелательных явлений, как гипогликемия и брадикардия у плода или новорожденного (предположительно в течение первых 3 дней). В случае необходимости проведения терапии бета-адреноблокаторами отдается предпочтение бета1-селективным препаратам. Небиволол не должен применяться во время беременности. При беременности небиволол назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного. Если лечение небивололом необходимо, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. В случае отрицательного влияния на течение беременности и плод должна быть рассмотрена возможность альтернативной терапии. Должен проводиться тщательный мониторинг состояния новорожденного. Появления симптомов гипогликемии и брадикардии обычно можно ожидать в течение первых 3 дней жизни.

Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Данные о том, выделяется ли препарат с грудным молоком у человека, отсутствуют. Большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, в той или иной степени проникают в грудное молоко. Поэтому во время применения небиволола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано назначение препарата при печеночной недостаточности (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела).

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам старше 75 лет.

Особые указания

Прекращение терапии или «синдром отмены»

Не следует резко прерывать лечение небивололом без крайней необходимости. Следует соблюдать особую осторожность при необходимости прекращения терапии у пациентов с ИБС, т.к. отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов. Если прекращение лечения необходимо, дозу небиволола следует снижать постепенно в течение 1-2 недель. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием небиволола.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. Как и другие бета-адреноблокаторы, небиволол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять небиволол у пациентов с AV-блокадой I степени, нарушениями проводимости сердца, синкопальными состояниями в анамнезе. Одновременное применение небиволола с лекарственными препаратами, способными удлинять интервал PQ на ЭКГ, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для пациента перевешивает возможный риск развития или утяжеления нарушений проводимости сердца.

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала), вследствие опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.

Брадикардия

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд./мин следует уменьшить дозу или прекратить прием небиволола.

Заболевания периферических сосудов

Осторожность необходима при применении небиволола у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в т.ч. с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Декомпенсированная ХСН

Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. Небиволол можно применять для терапии стабильной ХСН легкой и средней степени тяжести одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II).

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета1-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм. У пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму при приеме бета-адреноблокаторов может развиться одышка в результате повышения сопротивления дыхательных путей. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами в начале лечения и при увеличении дозы препарата, а также снижение дозы небиволола при появлении начальных признаков бронхоспазма. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с наличием в анамнезе бронхо-легочных заболеваний.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Сахарный диабет

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

У пациентов с лабильным течением сахарного диабета и наличием в анамнезе эпизодов спонтанной гипогликемии применение бета-адреноблокаторов может привести к ухудшению контроля гликемии и увеличению времени восстановления после гипогликемии. В таком случае может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Такой эффект обычно возникал на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами и менее вероятен при применении кардиоселективных бета1-адреноблокаторов (таких, как небиволол).

Тиреотоксикоз

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Феохромоцитома

Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора (в т.ч. небиволола) необходимо назначить альфа-адреноблокатор.

Общие хирургические вмешательства и общая анестезия

При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственного взаимодействия с развитием брадиаритмии и артериальной гипотензии). На фоне приема небиволола следует с осторожностью применять средства для наркоза, угнетающие сократимость миокарда. Для общей анестезии рекомендуется применение препаратов с минимально отрицательным инотропным действием.

Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием небиволола в периоперационном периоде (т.к. блокада β-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмии во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения небивололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 24 ч до операции.

Реакции повышенной чувствительности

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.

Псориаз

При решении вопроса о применении небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

Прочее

Доклинические исследования с использованием стандартных методик не выявили генотоксического и канцерогенного действия у человека.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Небиволол-СЗ следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с вероятностью развития таких побочных эффектов, как головокружение и повышенная утомляемость.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Небиволол-СЗ отсутствуют.

Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение

В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом в условиях палаты интенсивной терапии. Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в плазме крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата из ЖКТ необходимо промывание желудка, прием активированного угля и слабительного средства. Может потребоваться ИВЛ. При брадикардии или выраженной ваготонии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина. При AV-блокаде (II-III степени) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос об установке электрокардиостимулятора. При выраженном снижении АД и шоке рекомендовано в/в введение плазмозамещающих растворов и, при необходимости, катехоламинов. В случае отсутствия желаемого эффекта — в/в введение глюкагона из расчета 50-100 мкг/кг массы тела. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют бронходилататоры, такие как ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия и/или аминофиллин. Небиволол, вероятно, не будет выводиться при гемодиализе в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин

Бета-адреноблокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы в ответ на артериальную гипотензию или шок, которые могут быть вызваны флоктафенином.

Сультоприд

Небиволол не следует назначать одновременно с сультопридом, поскольку существует повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Нерекомендованные комбинации

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами I класса (например, хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно удлинение времени AV-проведения и усиление отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (например, верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость и AV-проводимость. В/в введение верапамила одновременно с бета-адреноблокатором может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и AV-блокаде.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (например, клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения ХСН за счет снижения центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно в случае предыдущего отказа от терапии бета-адреноблокаторами может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон) может наблюдаться удлинение времени AV-проведения.

Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Общим правилом является необходимость избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом препарата Небиволол-СЗ.

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь небиволол не влияет на концентрацию глюкозы, однако может маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).

При одновременном применении небиволола с баклофеном (миорелаксант) и амифостином (антинеопластический препарат) возможно снижение АД, что требует соответствующей коррекции дозы небиволола.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении небиволола и сердечных гликозидов возможно увеличение времени AV-проведения. В клинических исследованиях не получено данных о наличии взаимодействия двух препаратов. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина.

При одновременном применении небиволола с БМКК дигидропиридинового ряда (например, амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) возможно увеличение риска развития артериальной гипотензии и снижение сократимости левого желудочка у пациентов с ХСН.

При одновременном применении небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина может усиливаться антигипертензивное действие (аддитивный эффект).

НПВП не влияют на антигипертензивное действие небиволола.

Симпатомиметические средства могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов. Бета-адреномиметики могут вести к неограниченной альфа-адренергической активности симпатомиметических агентов с альфа- и бета-адренергическими эффектами (риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и остановки сердца).

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин), концентрация небиволола в плазме крови увеличивается и метаболизм небиволола замедляется, что может приводить к развитию выраженной брадикардии и HP.

При одновременном применении небиволола с финголимодом возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать особую осторожность.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается без влияния на терапевтический эффект.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не влияет на фармакокинетические параметры небиволола. Небиволол принимают во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, таким образом, препараты можно применять одновременно.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако не влияют на терапевтический эффект.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Условия хранения препарата Небиволол-СЗ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Небиволол-СЗ

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО

111524 Москва,
ул. Электродная, д. 2, стр. 34, пом. 47
Тел./факс: +7 (495) 137-80-22
E-mail: electro@ns03.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Бивотенз
(АТОЛЛ, Россия)

Бинелол®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)

Небиватор
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)

Небиволол
(Березовский фармацевтический завод, Россия)

Небиволол
(АТОЛЛ, Россия)

Небиволол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Небиволол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)

Небиволол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)

Небиволол Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Небиволол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Все аналоги

Источник

Действующее вещество

— небиволол (nebivolol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.

1 таб.
небиволола гидрохлорид 5.45 мг,
 что соответствует содержанию небиволола 5 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин) — 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 108.55 мг, кросповидон — 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.9 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.

Дозировка

Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза — 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, «кошмарные» сновидения, психоз; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко — обморок.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения; редко — сухость глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия; часто — усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто — периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко — синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна — алопеция.

Прочие: часто — повышенная утомляемость; нечасто — фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко — похолодание/цианоз конечностей.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.

Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).

Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.

При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.

Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.

Особые указания

Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно.

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.

Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.

Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Сертификаты

Описание препарата НЕБИВОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Кому нельзя принимать Небиволол?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовСердечная недостаточностьТаблеткиТаблетки

Автор статьи

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018

Все авторы

Содержание статьи

  • Небиволол: состав
  • Небиволол: механизм действия
  • Небиволол: от чего помогает
  • Небиволол: противопоказания
  • Небиволол: побочные действия
  • Небиволол и алкоголь: совместимость
  • Небиволол или Бисопролол: что лучше
  • Небиволол или Карведилол: что лучше
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Болезни сердца остаются лидирующей причиной смертности в мире уже более 20 лет. На период 2019 года в мире насчитывалось около 9 миллионов случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний. Для сравнения в 2000 году эта цифра равнялась 2 миллионам. Наибольший риск несут: артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца, которые совместно приводят к нарушению главной сердечной функции – перекачки крови по организму. Такое состояние называют сердечной недостаточностью. Излечить уже развившуюся болезнь нельзя, зато можно снизить выраженность симптомов и продлить жизнь.

Провизор расскажет о препарате Небиволол: ознакомит с его составом, механизмом действия и другими аспектами применения, а также сравнит с аналогами – лекарствами Бисопролол и Карведилол.

Небиволол: состав

Действующее вещество Небиволол – небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг. Производством препарата занимается ряд фармацевтических компаний. Отсюда возникает разница в торговых наименованиях и составе вспомогательных веществ. Например, Небиволол Канон от российского производителя содержит в составе таблеток растительное масло и микрокристаллическую целлюлозу, в то время как Небиволол-Тева, произведенный в Болгарии, таких компонентов не имеет.

Небиволол выпускается исключительно в виде таблеток, а также входит в состав комбинированного лекарственного средства – Небилонг.

Небиволол: механизм действия

Препарат Небиволол относится к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов. Это означает, что лекарство блокирует рецепторы, расположенные в сердце, не давая специфическим веществам (катехоламинам) взаимодействовать с ними. Помимо этого, Небиволол расширяет сосуды и снижает активность гормональной системы организма, ответственной за регуляцию артериального давления. Это приводит к эффектам, необходимым при ряде сердечно-сосудистых заболеваний:

  • Снижению повышенного артериального давления в состоянии покоя, при физической нагрузке и стрессе;
  • Уменьшению частоты сердечных сокращений;
  • Снятию повышенной нагрузки на сердце и потребности его в кислороде.

Небиволол: от чего помогает

На ежедневной основе аптечные специалисты сталкиваются с двумя вопросами: для чего Небиволол и от чего применяют Небиволол. Так вот, Небиволол – препарат выбора для лечения заболеваний сердца и сосудов. Согласно инструкции, в показания Небиволола входят:

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • Хроническая сердечная недостаточность: в составе комплекса с другими лекарствами.

Небиволол: через сколько действует

Снижения давления следует ожидать лишь ко 2-5 дню от начала терапии, а стабильный эффект наблюдается в среднем через месяц.

Небиволол: как принимать до или после еды

Таблетки Небиволол принимаются вне зависимости от еды. Тем не менее рекомендуется соблюдать временной режим: принимать препарат в одно и то же время суток.

Небиволол: противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Тяжелые нарушения функции почек, печени, сердца и периферического кровообращения;
  • Снижение частоты сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту;
  • Снижение систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
  • Бронхиальная астма и спазм бронхов в истории болезни;
  • Кардиогенный шок – резкое снижение эффективности работы сердца;
  • Нестабильное состояние при сердечной недостаточности;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Нарушение в проводящей системе сердца;
  • Феохромоцитома – гормонально-активная опухоль;
  • Депрессия;
  • Метаболический ацидоз – изменение кислотно-щелочного равновесия крови;
  • Миастения – нервно-мышечное заболевание;
  • Непереносимость лактозы;
  • Одновременный прием с некоторыми лекарственными средствами;
  • Возраст до 18 лет.

Небиволол: побочные действия

Нежелательные реакции организма на прием Небиволола, как правило, универсальны. Однако, могут появляться побочные действия Небиволол для мужчин в виде эректильной дисфункции. Вне зависимости от пола возможно возникновение:

  • Депрессии,
  • Головной боли и головокружения,
  • Спутанности сознания,
  • Нарушения работы сердца,
  • Отеков нижних конечностей,
  • Снижения давление при резкой смене положения тела,
  • Спазма бронхов,
  • Расстройства стула,
  • Тошноты,
  • Обострения псориаза,
  • Сухости глаз,
  • Кожной сыпи и зуда.

Небиволол и алкоголь: совместимость

Небиволол и алкоголь несовместимы. Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков, поскольку возможно ускорение прогрессирования болезни, и усиление побочных действий Небиволола.

Небиволол или Бисопролол: что лучше

Бисопролол – лекарственное средство, работающее по схожему механизму и применяемое при идентичных состояниях. Оба препарата справляются со своими функциями в равной степени.

Бисопролол относится ко второму поколению лекарств, в то время как Небиволол третьему – более новому. В отличие от «старого» коллеги, Небиволол обладает вазодилатирующим действием – расслабляет мускулатуру кровеносных сосудов, а соответственно, расширяет их. Этот эффект помогает дополнительно снизить давление.

Тем не менее нельзя однозначно сказать, что лучше: Небиволол или Бисопролол. Выбор препарата осуществляется на основе истории болезни, результатов обследования и общего самочувствия пациента. 

Небиволол или Карведилол: что лучше

Карведилол – препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, применяемый как в монотерапии, так и в комплексе с другими лекарственными препаратами. Несмотря на схожие показания к применению, Небиволол и Карведилол относятся к разным группам средств и отличаются по механизму действия:

  • Карведилол незначительно влияет на частоту сердечных сокращений, в то время как Небиволол существенно урежает сердечные ритм в покое и при физическй нагрузке;
  • Небиволол действует селективно, то есть в большей степени воздействует на рецепторы сердца, нежели других органов. Это означает, что Небиволол реже вызывает побочные реакции со стороны бронхов и сосудов;
  • Карведилол обладает антиоксидантным действием, то есть предохраняет сердце от воздействия окисляющих частиц;
  • Карведилол эффективен при реноваскулярной артериальной гипертензии, вызванной сужением почечных артерий.

Эти и другие особенности препаратов учитываются при назначении лекарства. Подбором необходимого препарата занимается врач, который имеет доступ к истории болезни пациента.

Краткое содержание

  • Действующее вещество Небиволол – небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг.
  • Препарат Небиволол относится к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов.
  • Небиволол – препарат выбора для лечения заболеваний сердца и сосудов.
  • Небиволол имеет противопоказания и побочные действия.
  • Небиволол и алкоголь несовместимы.
  • Бисопролол относится ко второму поколению лекарств, в то время как Небиволол третьему – более новому.
  • Несмотря на схожие показания к применению, Небиволол и Карведилол отличаются по механизму действия.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Источник

Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев – через 4 недели.

При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг (2 таблетки по 5 мг).

Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг. Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано.

Пациенты пожилого возраста:

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом.

Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: начальная доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее – до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза – 10 мг (2 таблетки по 5 мг).

Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.

Пациенты с почечной недостаточностью:

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина более 20 мл/мин) необходимость в корректировке дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, дозу следует подбирать индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг/сут (1 таблетка по 5 мг). Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано.

Пациенты пожилого возраста:

Необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.

Источник

В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: небиволол 5,00 мг (небиволола гидрохлорид 5,45 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 142,21 мг, крахмал кукурузный 46,00 мг, кроскармеллоза натрия 13,8 мг. целлюлоза микрокристаллическая 16,10 мг, гипромеллоза-Е15 4,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,69 мг, магния стеарат 1,15 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с крестообразной риской на одной стороне.

Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB12 Небиволол

Фармакодинамика
Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективпым блокатором β1-адрепорецепторов;
— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения») и бывает почти полной — у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%.
Выведение
Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования является CYP2D6 зависимым и отличается полиморфизмом, предопределенным генетически. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%).
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы препарата, принятого внутрь.

— Артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.);
— кардиогенный шок;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— тяжелые нарушения функции печени;
— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены).

— Почечная недостаточность;
— сахарный диабет;
— гиперфункция щитовидной железы;
— отягощенный аллергологический анамнез;
— псориаз;
— хроническая обструктивная болезнь легких;
— атриовентрикулярная блокада I степени;
— стенокардия Принцметала;
— нарушения периферического кровообращения;
— нарушения функции печени;
— возраст старше 75 лет.

При беременности препарат Небиволол-Тева назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небиволол-Тева необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиволол-Тева в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Таблетки Небиволол-Тева принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки-1 таблетка).
Небиволол-Тева можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки 1 раз в сутки).
Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 10-14 дней, постепенно снижая дозу.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушением функции почек рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки 1 раз в сутки). При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 5 мг (1 таблетка 1 раз в сутки).
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени тяжести небиволол
следует назначать с осторожностью, рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки 1 раз в сутки). Применение препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
При лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца рекомендуемая начальная доза для пациентов старше 65 лет составляет 2,5 мг (1/2 таблетки 1 раз в сутки). Максимальная суточная доза препарата составляет 5 мг (1 таблетка 1 раз в сутки).
Следует соблюдать осторожность у пациентов старше 75 лет ввиду ограниченного опыта применения препарата у этой категории пациентов. Пациенты старше 75 лег должны находиться под тщательным медицинским наблюдением во время приема препарата.
Лечение хронической сердечной недостаточности
Лечение следует начинать при стабильном состоянии пациента в течение последних 6 недель с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Пациенты, принимающие диуретические средства и/или дигоксин и/или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и/или блокаторы рецепторов ангиотензина II, должны принимать стабильные дозы этих препаратов на протяжении 2 недель до начала лечения небивололом.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небиволол-Тева (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5-5 мг 1 раз в сутки препарата Небиволол-Тева (1/2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности). Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения четверти (1/4) таблетки повторите эти же действия с половиной (1/2) таблетки.
В течение подбора дозы препарата, в случае ухудшения течения хронической недостаточности или отсутствии терапевтического эффекта, следует уменьшить дозу препарата или прекратить его прием, если необходимо (выраженное снижение АД, отек легких, кардиогенный шок, симптоматическая брадикардия, AV блокада).
Пациенты с нарушением функции почек
При нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется принимать небиволол у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции почек тяжелой степени тяжести, поскольку отсутствует опыт применения препарата у этой категории пациентов.

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны психики:
Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия.
Очень редко: обморок, галлюцинации.
Желудочно-кишечные нарушения:
Часто: тошнота, запор, диарея.
Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто: перемежающаяся хромота или её усугубление, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто: диспноэ
Нечасто: бронхоспазм.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:
Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд.
Очень редко: усугубление течения псориаза.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: снижение зрения
Редко: сухость глаз.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Нечасто: эректильная дисфункция.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Часто: повышенная утомляемость, периферические отеки.

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное (в/в) введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0,5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение β-адреномиметиков при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина, изопреналина или вазодилататоров. В тяжелых случаях изопреналин может комбинироваться с допамином. В случае отсутствия желаемого эффекта может быть рассмотрена возможность в/в применения глюкагона. При бронхоспазме применяют в/в β-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

Фармакодинамическое взаимодействие
Противопоказано одновременное назначение небиволола и флоктафенина, т.к. существует угроза развития артериальной гипотензии и шока.
Противопоказано одновременное назначение небиволола и сультоприда в связи с увеличением риска развития желудочковой тахикардии.
При одновременном применении β-адреноблокаторов с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.
Одновременное применение небиволола с инсулином и гипогликемическими препаратами для приема внутрь может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия), хотя небиволол не влияет на уровень глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении β-адреноблокаторов с БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитредипин) возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Нельзя исключить возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное снижение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, особенно пароксетином, флуоксетином, тиоридазином, хинидином, тербинафином, бупропионом, хлорохином и левомепромазином и другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
Следует соблюдать осторожность у пациентов старше 75 лет ввиду ограниченного опыта применения препарата у этой категории пациентов. Пациенты старше 75 лет должны находится под тщательным медицинским наблюдением во время приема препарата.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке — не более 110 уд./мин. β-адреноблокаторы могут усилить количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала.
β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов с гиперфункцией щитовидной железы β-адреноблокаторы за счет влияния на тахикардию могут маскировать симптомы гипертиреоидизма
При решении вопроса о применении препарата Небиволол-Тева у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небиволол-Тева может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. У больных с сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Поскольку β-адреноблокаторы могут негативно влиять на атриовентрикулярную проводимость, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1 степени.
β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться обструкция бронхов.
β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Применение небиволола у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано ввиду недостаточности данных о применении препарата у этой категории пациентов.
У пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. Не рекомендуется принимать небиволол у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Влияние препарата Небиволол-Тева на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небиволол-Тева не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небиволол-Тева (при возникновении нежелательных реакций) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 7 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги; 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001208

Дата регистрации

2011-11-15

Дата переоформления

2018-03-12

Владелец регистрационного удостоверения

ТЕВА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕДПРИЯТИЯ ЛТД
 Израиль

Производитель

TEVA PHARMACEUTICAL WORKS PRIVATE LTD CO
 Венгрия

Представительство

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Микрозим лекарство инструкция 10000 цена отзывы для чего назначают
  • A61w starline руководство
  • Poco m3 сервис мануал
  • Инструкция по эксплуатации ккт aqsi5 ф
  • Таурин таблетки инструкция по применению цена противопоказания