Небиволол (Nebivolol)
💊 Состав препарата Небиволол
✅ Применение препарата Небиволол
Описание активных компонентов препарата
Небиволол
(Nebivolol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Небиволол |
Таб. 5 мг:10, 14, 20, 28, 30 или 42 шт. рег. №: ЛП-003250 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Небиволол
Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин) — 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 108.55 мг, кросповидон — 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.9 мг, магния стеарат — 1.8 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.
Показания активных веществ препарата
Небиволол
Артериальная гипертензия.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза — 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: нечасто — депрессия, «кошмарные» сновидения, психоз; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко — обморок.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения; редко — сухость глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия; часто — усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто — периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко — синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна — алопеция.
Прочие: часто — повышенная утомляемость; нечасто — фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко — похолодание/цианоз конечностей.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Особые указания
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно.
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.
При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бивотенз
(АТОЛЛ, Россия)
Бинелол®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Небиватор
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Небиволол
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Небиволол
(АТОЛЛ, Россия)
Небиволол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Небиволол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Небиволол Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Небиволол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Небиволол-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Все аналоги
Состав
В 1 таблетке препарата содержится 5 миллиграмм небиволола.
Форма выпуска
Данный препарат выпускается в таблетках, по 30 таблеток в блистере.
Фармакологическое действие
Препарат является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола.
Однократное применение препарата:
- снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление во время нагрузок и в состоянии покоя;
- вызывает антиангинальный эффект у людей, болеющих ИБС;
- увеличивает фракцию выброса;
- снижает давление наполнения и ОПСС, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка.
Устойчивое гипотензивное воздействие развивается по прошествии от 1 до 2 недель регулярного употребления препарата, в некоторых случаях может развиться через месяц. Стабильное воздействие наблюдается по прошествии от одного до двух месяцев.
Антиаритмическое воздействие препарата осуществляется за счет подавления патологического автоматизма сердца и замедления AV-проводимости. Гипотензивное воздействие происходит за счет уменьшения активности ренин-антгиотензиновой системы.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Оба энантиомеров небиволола очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание препарата не влияет. У людей с быстрым метаболизмом биодоступность в среднем составляет 12 процентов, у людей с медленным метаболизмом является практически полной. Поэтому, в зависимости от метаболизма, доза препарата устанавливается индивидуально. В плазме крови небиволол связывается в основном с альбумином.
Выводится на 48 процентов через кишечник и на 38 процентов почками.
Показания к применению
Показанием к применению данного лекарства являются:
- хроническая сердечная недостаточность;
- ИБС (профилактика);
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
Препарат нельзя применять при:
- повышенной чувствительности к небивололу;
- детском и подростковом возрасте до 18 лет;
- депрессиях;
- миастении;
- тяжелых облитерирующих болезнях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
- бронхиальной астме и бронхоспазме в анамнезе;
- значительных нарушениях функций печени;
- метаболическом ацидозе;
- феохромоцитоме;
- кардиогенном шоке;
- брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
- AV-блокаде второй и третьей степени (с отсутствием искусственного водителя ритма);
- СССУ, в том числе синоатриальной блокаде;
- значительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
- хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
- острой сердечной недостаточности.
Побочные действия
Могут быть следующие побочные эффекты при применении лекарства:
- При хронической сердечной недостаточности: достаточно часто – головокружение и брадикардия, а также отеки ног, блокада первой степени, ортостатическая гипотензия, усиление признаков заболевания.
- Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях – импотенция.
- Со стороны кожных покровов: иногда – эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях – реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто – диарея, тошнота, запор, иногда – диспептический синдром.
- Со стороны дыхательной системы: достаточно часто – одышка, иногда – бронхоспазм.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, замедление AV-блокады/проводимости, сердечная недостаточность, брадикардия.
- Со стороны органов зрения: в некоторых случаях – нарушения зрения.
- Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях – кошмары, бессонница, сонливость, снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость, головокружение, головная боль.
Инструкция по применению Небиволола (Способ и дозировка)
Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки (в первой половине дня). Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм. Стабильный эффект отмечается по прошествии от 1 до 2 недель при регулярном приеме, в некоторых случаях – по прошествии месяца.
Для людей пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата составляет 2,5 миллиграмм в сутки (максимум – 5 миллиграмм).
Передозировка
При передозировке данного лекарственного препарата могут наблюдаться следующие симптомы: острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия и брадикардия.
Лечение заключается в промывании желудка и назначении слабительных средств и активированного угля. Если необходимо, проводится интенсивная терапия в стационаре.
Взаимодействие
Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардии).
Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии.
Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови.
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.
Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.
Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола.
Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии.
Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.
Одновременный прием с антиаритмическими препаратами первого класса может усилить отрицательное инотропное воздействие и угнетает AV-проводимость.
Условия продажи
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить препарат нужно при температуре не выше 25 градусов.
Срок годности
Срок годности Небиволола составляет 3 года.
Аналоги Небиволола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Небиволола являются:
- Небилет;
- Бинелол;
- Невотенз;
- Небиватор;
Отзывы о Небивололе
Согласно отзывам многих людей, данный препарат обладает высокой эффективностью, но имеет много побочных эффектов, которые часто проявляются.
Цена Небиволола, где купить
В Москве цена Небиволола Канон в среднем составляет 400 рублей. Средняя цена Небиволола Сандоз в Украине составляет 60 гривен. Торговое название – Небиволол-Тева.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Небиволол таблетки 5мг 14штООО «Изварино Фарма»
-
Небиволол-СЗ таблетки 5мг 56штСеверная звезда НАО
-
Небиволол-тева таблетки 5мг 28штФармацевтический завод Тева Прайвэт Ко.Лтд
-
Небиволол-Канон таблетки 5мг 28штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Небиволол таблетки 5мг 14штОзон ООО
Аптека Диалог
-
Небиволол (таб. 5мг №28)Северная звезда ЗАО
-
Небиволол Канон (таб. 5мг №28)Канонфарма Продакшн
-
Небиволол-СЗ (таб. 5мг №56)Северная звезда ЗАО
-
Небиволол-Тева (таб. 5мг №56)Балканфарма-Дупница АД
-
Небиволол таб. 5мг №28Брайт Вэй ООО/Велфарм ООО
показать еще
Небивол
МНН: Небиволол
Производитель: СПЕЦИФАР С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nebivolol
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022873
Информация о регистрации в РК:
19.11.2021 — 19.11.2031
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Небивол
Международное непатентованное название
Небиволол
Лекарственная форма
таблетки
5
мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активное
вещество – небиволола
гидрохлорида
5.45 мг
(эквивалентно
небивололу) (5.00
мг)
вспомогательные
вещества: лактозы
моногидрат, кросповидон тип А, полоксамер 188, повидон К-30,
целлюлоза микроскристаллическая, вивапур, тип 102, магния стеарат,
вода очищенная1
1
Отсутствует в готовом продукте
Описание
двояковыпуклые таблетки белого цвета, диаметром около 9 мм, с
крестообразной риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.
Код
АТХ С07АВ12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Небиволол
является липофильным, кардиоселективным блокатором
бета-адренорецепторов, он не обладает внутренней симпатомиметической
активностью и мембраностабилизирующей активностью (l-энантиомер).
Оказывает также вазодилатирующее действие, опосредованное оксидом
азота (d-энантиомер).
Всасывание
После
приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров
небиволола. Прием пищи не влияет на всасывание, поэтому небиволол
можно принимать независимо от приема пищи.
Метаболизм
Небиволол
активно метаболизируется, частично до активных гидроксиметаболитов.
Метаболизм небиволола осуществляется путем алициклического и
ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования
и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды
гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем ароматического
гидроксилирования связан с генетическим окислительным полиморфизмом,
зависящим от CYP2D6.
Биодоступность небиволола при приеме внутрь составляет в среднем 12%
у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с
медленным метаболизмом. При достижении равновесного состояния при
применении равных доз максимальная концентрация неизмененного
небиволола в плазме лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23
раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Максимальные
концентрации в плазме этих двух групп пациентов с учетом
неизмененного вида и активных метаболитов препарата отличаются в
1.3–1.4 раза. Исходя из разницы скорости метаболизма,
дозирование препарата Небивол следует всегда устанавливать
индивидуально для каждого пациента, так как лицам с медленным
метаболизмом могут требоваться более низкие дозы.
Кроме
того, доза должна быть скорректирована для пациентов в возрасте
старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с
печеночной недостаточностью.
У
лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения в фазе элиминации
энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 часов, а у лиц с
медленным метаболизмом эти значения в 3–5 раз больше. У лиц с
быстрым метаболизмом концентрация энантиомера RSSS
в плазме несколько выше, чем концентрация энантиомера SRRR.
У лиц с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым
метаболизмом период полувыведения в фазе элиминации
гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 часа,
а у лиц с медленным метаболизмом он примерно в два раза больше.
Состояние
равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства
пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24
часов, а для гидроксиметаболитов – через несколько суток.
Концентрации
в плазме крови пропорциональны дозе в диапазоне от 1 до 30 мг.
Возраст не влияет на фармакокинетику небиволола.
Распределение
В
плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с
альбумином.
Связывание
с белками плазмы для SRRR-небиволола
составляет 98.1%, а для RSSS-небиволола
– 97.9%.
Объем
распределения составляет oт
10.1 дo
39.4 л/кг.
Выведение
Через
неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% – с
калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0.5% введенной
дозы небиволола.
Фармакодинамика
Небиволол
представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров:
SRRR-небиволола
(или d-небиволола)
и RSSS-небиволола
(l-небиволола).
Препарат сочетает два фармакологических действия:
• Является
конкурентным и селективным блокатором бета-адренорецепторов: этот
эффект связывается с энантиомером SRRR
(d—
энантиомер).
• Проявляет
мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического
взаимодействия с L-аргинином/оксидом
азота.
При
однократном и многократном применении небиволола снижается частота
сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при
нагрузке, равно как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и
у пациентов с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект
при длительном лечении сохраняется.
В
терапевтических дозах альфа-адренергический антагонизм небиволола не
наблюдается.
Равно
как при краткосрочном, так и при длительном лечении небивололом у
пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое
сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений,
уменьшение минутного объема сердца в состоянии покоя и при нагрузке
ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое
значение этой гемодинамической разницы, по сравнению с таковой при
применении других блокаторов бета1-адренорецепторов, еще недостаточно
изучено.
У
пациентов с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию
сосудов на ацетилхолин (ACh),
опосредованную оксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта
реакция снижена.
В
ходе плацебо-контролируемого исследования, направленного на оценку
смертности и заболеваемости, с участием 2128 пациентов в возрасте
70 лет (средний возраст 75.2 года)
со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением
фракции выброса левого желудочка или без такового (средняя LVEF:
36 ± 12.3%, со следующим распределением: LVEF
ниже 35% у 56% пациентов, LVEF
от 35% дo
45% у 25% пациентов и LVEF
выше 45% у 19% пациентов), наблюдаемых в среднем в течение 20
месяцев, применение небиволола в качестве дополнения к стандартной
терапии существенно удлиняло время до наступления летального исхода
или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией
(первичная конечная точка оценки эффективности), с относительным
снижением риска на 14% (абсолютное снижение 4.2%). Снижение риска
произошло после 6 месяцев терапии и сохранялось в течение всего
периода лечения (в среднем 18 месяцев). Действие небиволола не
зависело от возраста, пола или показателя фракции выброса левого
желудочка исследуемой популяции. Преимущество терапии по отношению к
риску общей смертности статистически было не выше по сравнению с
плацебо (абсолютное снижение: 2.3%).
У
пациентов, получающих небиволол, отмечалось снижение частоты случаев
внезапной смерти (4,1% к 6,6%, относительное снижение на 38%).
В
исследованиях in
vitro
и in
vivo
на
животных доказано, что небиволол не обладает внутренней
симпатомиметической активностью.
В
исследованиях in
vitro
и in
vivo
на
животных доказано, что небиволол, применяемый в фармакологических
дозах, не оказывает мембраностабилизирующего действия.
В
исследованиях с участием здоровых добровольцев небиволол не оказывал
значимого влияния на максимальную толерантность к физическим
нагрузкам или выносливость.
Показания к применению
Артериальная
гипертензия
Лечение
эссенциальной гипертензии.
Хроническая
сердечная недостаточность
Лечение
стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и умеренной
степени, в качестве вспомогательного лечения при стандартной терапии
у пациентов пожилого возраста (70 лет и старше).
Способ применения и дозы
Дозировка
Артериальная
гипертензия
Взрослые
Доза
составляет одну таблетку (5 мг) в сутки, которую лучше принимать
в одно и то же время каждого дня. Гипотензивный эффект проявляется
через 1–2 недели лечения.
В
редких случаях оптимальный эффект препарата развивается только через
4 недели приема.
Применение
в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами
Бета-адреноблокаторы
могут применяться в монотерапии или в комбинации с другими
антигипертензивными
препаратами.
На сегодняшний день аддитивный антигипертензивный
эффект
наблюдался только при одновременном применении препарата Небивол и
гидрохлоротиазида в дозе 12.5-25 мг.
Пациенты
с почечной недостаточностью
Рекомендуемая
начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет
2.5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до
5 мг.
Пациенты
с печеночной недостаточностью
Опыт
применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или
нарушениями функции печени ограничен. Поэтому применение препарата
Небивол у таких пациентов противопоказано.
Пациенты
пожилого возраста
Для
пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза
составляет 2.5 мг в сутки.
При
необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. В то же
время, учитывая ограниченный опыт применения препарата у пациентов в
возрасте старше 75 лет, следует соблюдать осторожность и
тщательно наблюдать за такими пациентами.
Дети
и подростки
Исследования
у детей и подростков не проводились. Поэтому назначать препарат в
этой группе пациентов не рекомендуется.
Хроническая
сердечная недостаточность
Лечение
стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с
постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной
поддерживающей дозы.
Пациентам
назначают препарат, если имеет место хроническая сердечная
недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение
последних 6 недель. Лечащий врач должен иметь опыт лечения
хронической сердечной недостаточности.
Пациенты,
получающие другие сердечнососудистые лекарственные средства, в том
числе диуретики и (или) дигоксин, и (или) ингибиторы АПФ, и (или)
антагонисты рецепторов ангиотензина II,
должны принимать уже подобранную дозу этих препаратов в течение 2
недель, предшествующих началу лечения препаратом Небивол.
Начальную
дозу следует увеличивать каждые 1-2 недели, в зависимости от
переносимости
препарата
пациентом: 1.25 мг небиволола увеличивают до 2.5 мг
небиволола один раз в сутки, затем до 5 мг один раз в сутки и
далее до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза
составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.
В
начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее
2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы
убедиться в том, что клиническое состояние пациента остается
стабильным (особенно это касается уровня артериального давления,
частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда,
усиления симптомов сердечной недостаточности).
Развитие
побочных реакций может сделать невозможным применение максимальной
рекомендуемой дозы препарата. При необходимости поддерживающую дозу
можно также постепенно снизить и вновь увеличивать, если существуют
показания.
При
усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости
препарата в фазе его титрования в первую очередь рекомендуется
снизить дозу небиволола или, в случае необходимости, незамедлительно
прервать лечение (при появлении тяжелой артериальной гипотензии,
усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких,
при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или
атриовентрикулярной блокады).
Как
правило, терапия стабильной хронической сердечной недостаточности с
применением небиволола является длительной.
Не
рекомендуется резко прекращать применение небиволола, так как это
может привести к транзиторному усилению симптомов сердечной
недостаточности. Если препарат необходимо отменить, дозу следует
снижать поэтапно, уменьшая ее наполовину в течение каждой недели.
Пациенты
с почечной недостаточностью
Поскольку
титрование дозы до максимально переносимой пациентом происходит
постепенно, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и
средней степени тяжести не требуется. Нет опыта применения препарата
у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина
сыворотки крови ≥250 мкмоль/л), поэтому назначение небиволола
таким пациентам не рекомендуется.
Пациенты
с печеночной недостаточностью
Данные,
касающиеся пациентов с печеночной недостаточностью, ограничены.
Поэтому применение препарата Небивол у этих пациентов
противопоказано.
Пациенты
пожилого возраста
Поскольку
титрование дозы до максимально переносимой пациентом дозы
осуществляется постепенно, коррекции дозы не требуется.
Дети
и подростки
Исследования
у детей и подростков не проводились. Поэтому назначать препарат в
этой группе пациентов не рекомендуется.
Способ
применения
Tаблетку
или ее часть следует проглотить, запивая достаточным количеством
жидкости (например, стаканом воды). Таблетки можно принимать
независимо от приема пищи.
Побочные действия
Побочные
реакции, развивающиеся при лечении артериальной гипертензии и
хронической сердечной недостаточности указаны отдельно, в связи с
различиями в течении основных заболеваний.
Артериальная
гипертензия
Зарегистрированные
побочные реакции, которые в большинстве случаев имели степень тяжести
от легкой до умеренной, сгруппированы в таблице ниже в соответствии с
классификацией по основным системам и органам и по частоте
возникновения:
Часто
(≥1/100
дo <1/10)
—
головная
боль, головокружение
—
парестезии
—
одышка
—
запор, тошнота, диарея
—
повышенная утомляемость
—
отеки
Нечасто
(≥1/1000
дo
<1/100)
—
кошмарные
сновидения, депрессия
—
нарушение зрения
—
брадикардия, сердечная недостаточность, замедление
атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада
—
артериальная гипотензия, перемежающаяся хромота (или ее обострение)
—
бронхоспазм
—
диспепсия, метеоризм, рвота
—
зуд, эритематозная сыпь
—
импотенция
Очень
редко
(<1/10000)
—
обморок
—
обострение псориаза
Неизвестно
(на основании доступных
данных определить частоту невозможно)
—
ангионевротический отек, повышенная чувствительность, крапивница
Кроме
того, при применении некоторых блокаторов бета-адренорецепторов
сообщалось о следующих побочных реакциях: галлюцинации, психозы,
спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно,
сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая
сердечная недостаточность
Имеются
данные, касающиеся развития неблагоприятных побочных реакций у
пациентов с хронической сердечной недостаточностью, полученные в
одном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием 1067
пациентов, получающих небиволол, и 1061 пациента, получающего
плацебо. В этом исследовании о побочных реакциях, связь которых с
лечением оценивалась как возможная, сообщали в общей сложности
449 пациентов, получающих небиволол (42.1%), по сравнению с 334
пациентами, получающими плацебо (31.5%). Наиболее частыми побочными
реакциями, о которых сообщали пациенты, принимавшие небиволол, были
брадикардия и головокружения, обе возникали примерно у 11% пациентов.
Частота их развития у пациентов, получающих плацебо, составляла
примерно 2% и 7% соответственно.
Установлена
следующая частота развития побочных реакций (связь которых с
препаратом оценивается, по крайней мере, как возможная), которые
считаются непосредственно связанными с лечением хронической сердечной
недостаточности:
— Усиление
симптомов сердечной недостаточности произошло у 5.8% пациентов,
получающих небиволол, по сравнению с 5.2% пациентов, получающих
плацебо.
— Ортостатическая
артериальная гипотензия отмечена у 2.1% пациентов, получающих
небиволол, по сравнению с 1.0% пациентов, получающих плацебо.
— Непереносимость
препарата возникла у 1.6% пациентов, получающих небиволол, по
сравнению с 0.8% пациентов, получающих плацебо.
— Атриовентрикулярная
блокада 1 степени развилась у 1.4% пациентов, получающих небиволол,
по сравнению с 0.9% пациентов, получающих плацебо.
— Отеки
нижних конечностей отмечены у 1.0% пациентов, получающих небиволол,
по сравнению с 0.2% пациентов, получающих плацебо.
Противопоказания
— гиперчувствительность
к активному веществу или вспомогательных веществ препарата
— печеночная
недостаточность или нарушение функции печени
— острая
сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации
сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения
лекарственных средств с положительным инотропным эффектом.
Подобно
другим бета-адреноблокаторам, препарат Небивол также противопоказан
при:
—
синдроме слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярной
блокаде
—
атриовентрикулярной блокаде второй и третьей степени (без
искусственного водителя ритма)
—
бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе
—
нелеченной феохромоцитоме
—
метаболическом ацидозе
—
нелеченная феохромоцитома
—
брадикардии (частота сердечных сокращений < 60 сокращений в
минуту до начала лечения)
—
артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление крови <
90 мм рт.ст.)
—
серьезных нарушениях периферического кровообращения.
—
детский и подростковый возраст до 18 лет
—
период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамические
взаимодействия
Описанные
ниже формы взаимодействия касаются всех блокаторов
бета-адренорецепторов.
Не
рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
Антиаритмические
препараты I
класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид,
лидокаин, мексилетин, пропафенон):
может усилиться атриовентрикулярная проводимость и увеличиться
отрицательный изотропный эффект.
Антагонисты
ионов кальция
типа
верапамила/дилтиазема:
негативное влияние на сократимость миокарда и атриовентрикулярную
проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, которые
получают бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной
артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные
препараты центрального действия
(клонидин,
гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин):
одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального
действия может ухудшать симптомы сердечной недостаточности вследствие
снижения центрального симпатомиметического тонуса (снижение частоты
сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная
отмена препарата, особенно до прекращения применения
бета-адреноблокатора, может повысить риск возникновения „рикошетной
артериальной гипертензии”.
Препараты,
которые необходимо применять с повышенной осторожностью:
Антиаритмические
препараты III
класса
(амиодарон):
возможно усиление влияния на атриовентрикулярную проводимость.
Общие
анестетики – галогенсодержащие ингаляционные средства:
сочетанное применение бета-адреноблокаторов с общими анестетиками
может уменьшать рефлекторную тахикардию и повышать риск возникновения
артериальной гипотензии. Следует руководствоваться общим правилом
избегать внезапного прекращения приема бета-адреноблокаторов.
Необходимо информировать анестезиолога о приеме пациентом препарата
Небивол.
Инсулин
и пероральные гипогликемические препараты:
несмотря на то, что небиволол не влияет на уровень глюкозы,
одновременное применение может маскировать симптомы гипогликемии
(усиленное сердцебиение, тахикардия).
Баклофен
(миорелаксант), амифостин (вспомогательный противоопухолевый
препарат):
одновременное применение с антигипертензивными препаратами, вероятно,
усиливает эффект снижения артериального давления крови; учитывая это,
дозу антигипертензивных препаратов соответствующим образом
корректируют.
Комбинированное
лечение, требующее оценки целесообразности:
Сердечные
гликозиды:
одновременное применение препаратов может вызвать замедление
атриовентрикулярной проводимости. Клинические исследования небиволола
не выявили клинических доказательств взаимодействия. Небиволол не
оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.
Антагонисты
ионов кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин,
лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин):
одновременное применение таких препаратов может повысить риск
развития артериальной гипотензии, нельзя также исключить повышенный
риск дальнейшего ухудшения функции желудочков у пациентов с сердечной
недостаточностью.
Антипсихотические
препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты,
барбитураты и производные фенотиазина), органические нитраты, а также
другие антигипертензивные
препараты:
при одновременном применении может усиливаться гипотензивное действие
бета-адреноблокаторов (аддитивный эффект).
Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП):
не влияют на гипотензивное действие небиволола.
Симпатомиметики:
при сочетанном применении могут снижать активность блокаторов
бета-адренорецепторов. Бета-адреноблокаторы могут привести к
беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков,
как с альфа-адренергическим, так и бета-адренергическим действием
(риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и
блокады сердца).
Фармакокинетические
взаимодействия
Поскольку
в метаболизме небиволола принимает участие изофермент CYP2D6,
то сочетанное применение ингибиторов этого фермента, особенно таких
как пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин, может привести к
повышению уровня небиволола в плазме крови, что связано с повышением
риска развития брадикардии и побочных действий.
Одновременное
применение циметидина повышает уровень небиволола в плазме крови без
изменения клинических эффектов. Одновременное применение ранитидина
не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол можно применять
совместно с антацидными лекарственными средствами при условии, что
Небивол
принимают
во время еды, а антацидные лекарственные средства
между приемами пищи.
При
сочетанном применении небиволола и никардипина незначительно
повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови без изменения
их клинической эффективности. Одновременное употребление алкоголя,
применение фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на
фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и
фармакодинамику варфарина.
Особые указания
Описанные
ниже предупреждения и меры предосторожности касаются всех блокаторов
бета-адренорецепторов.
Общий
наркоз
Поддержание
блокады бета-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма
во время введения в наркоз и интубации. Если
блокада бета-адренорецепторов
прерывается с целью подготовки пациента к хирургическому
вмешательству, введение бета-адреноблокаторов следует отменить не
менее чем за 24 часа до операции.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении отдельных анестетиков,
вызывающих угнетение функции миокарда. Появление вагусных реакций у
пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения
атропина.
Сердечно-сосудистая
система
Пациентам
с нелеченной застойной сердечной недостаточностью
бета-адреноблокаторы
не
следует назначать до стабилизации их состояния.
Прекращать
терапию бета-адреноблокаторами у пациентов с ишемической болезнью
сердца следует постепенно, т.е. в течение более чем 1–2 недель.
При необходимости, чтобы предупредить обострение стенокардии,
рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.
Бета-адреноблокаторы
могут вызывать брадикардию: если пульс в состоянии покоя снижается до
50–55 ударов в минуту и (или) у пациента развиваются симптомы,
указывающие на брадикардию, дозу необходимо снизить.
Бета-адреноблокаторы
следует применять с осторожностью при лечении:
-
пациентов
с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром
Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение
указанных заболеваний; -
пациентов
с атриовентрикулярной блокадой I
степени в связи с замедлением бета-адреноблокаторами сердечной
проводимости; -
пациентов
со стенокардией Принцметала в связи с риском беспрепятственной,
опосредованной через альфа-адренорецепторы, вазоконстрикции
коронарных артерий: бета-адреноблокаторы могут повышать частоту и
длительность приступов стенокардии.
Обычно
не рекомендуется применять небиволол одновременно с антагонистами
кальция типа верапамила и дилтиазепама, с антиаритмическими
препаратами I
класса и антигипертензивными препаратами центрального действия.
Обмен
веществ/эндокринная система
Небивол
не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.
Однако у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью,
поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии
(тахикардия, усиленное сердцебиение).
Бета-адреноблокаторы
могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной
железы. При внезапной отмене препарата эти симптомы могут усилиться.
Дыхательная
система
Пациентам
с хроническими обструктивными болезнями легких бета-адреноблокаторы
следует применять с осторожностью, ввиду возможного усиления
констрикции дыхательных путей, вызванного данными препаратами.
Другие
системы
Назначать
бета-адреноблокаторы пациентам с псориазом в анамнезе можно только
после сопоставления риска и пользы от приема препарата.
Бета-адреноблокаторы
могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести
анафилактических реакций.
Начинать
лечение хронической сердечной недостаточности необходимо под
постоянным наблюдением. Режим дозирования и способ применения описаны
в разделе «Способ применения и дозы». Не следует внезапно
прерывать лечение, кроме случаев крайней необходимости.
Препарат
Небивол содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам
с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы
(тип Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Беременность
и период лактации
Фармакологическое
действие небиволола может оказывать негативное влияние на течение
беременности и (или) на плод/новорожденного. Бета-адреноблокаторы
снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста,
внутриматочной гибели плода, самопроизвольному аборту или
преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиться
побочные реакции (например, гипогликемия и брадикардия). Если лечение
бета-адреноблокаторами необходимо, рекомендуется применять
лекарственные средства, селективно блокирующие бета1-aдренергические
рецепторы. Препарат Небивол не следует применять в период
беременности без крайней необходимости. Если лечение небивололом
является необходимым, следует проводить наблюдение за
маточно-плацентарным кровообращением и развитием плода. В случае
негативного воздействия на течение беременности или развитие плода,
необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами.
За новорожденным следует тщательно наблюдать. Симптомы гипогликемии и
брадикардии могут развиться в течение первых трех дней.
Исследования
на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Не
известно, выделяется ли препарат с грудным молоком женщин.
Большинство бета-адреноблокаторов, особенно липофильные соединения,
такие как небиволол и его активные метаболиты, выделяются с грудным
молоком, хотя и в различных количествах. Поэтому при применении
препарата Небивол грудное вскармливание не рекомендуется.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Исследования,
касающиеся влияния на способность к управлению транспортными
средствами и обслуживанию механизмов, не проводились.
Фармакодинамические исследования показали, что Небивол не оказывает
влияния на психомоторную функцию.
При
управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов
необходимо учитывать, что прием препарата иногда может вызвать
головокружение и чувство усталости.
Передозировка
Данные,
касающиеся передозировки препарата Небивол, отсутствуют.
Симптомы
Симптомами
передозировки бета-адреноблокаторами являются: брадикардия,
артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная
недостаточность.
Лечение
В
случае передозировки или реакции гиперчувствительности пациент должен
находиться под тщательным наблюдением и пройти лечение в отделении
интенсивной терапии. Необходимо контролировать уровень глюкозы в
крови. Всасывание препарата, находящегося в желудочно-кишечном
тракте, можно предотвратить путем промывания желудка и введения
активированного угля и слабительных средств. Может быть необходимо
проведение искусственной вентиляции легких. При брадикардии и
повышенной ваготонии следует вводить атропин или метилатропин. В
случае артериальной гипотензии и шока следует вводить плазму или
плазмозаменители, при необходимости вводят катехоламины.
Бета-адреноблокирующее действие можно прекратить медленным
внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы
примерно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин
до достижения ожидаемого эффекта.
При
отсутствии реакции на лечение можно ввести изопреналин одновременно с
допамином. В случае если вышеприведенные методы окажутся
неэффективными, следует рассмотреть целесообразность внутривенного
введения глюкагона в дозе 50-100 мкг/кг. Если необходимо,
инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости,
провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В
экстремальных случаях при брадикардии, не поддающейся
фармакологическому лечению, может требоваться подключение
искусственного водителя ритма.
Форма выпуска и упаковка
По
7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По
1 (по 14 таблеток), 2 (по 7 или 14 таблеток) или 4 (по 7 таблеток)
контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель/упаковщик
Специфар
С.А., г. Афины, Греция
Владелец регистрационного удостоверения
АО
«Химфарм», г.
Шымкент, Республика
Казахстан
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610151)
Адрес
электронной почты complaints@santo.kz
Адрес
организации на территории Республики Казахстан, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610150)
Адрес
электронной почты phv@santo.kz;
infomed@santo.kz
| Небивол_инструкция_каз.docx | 0.08 кб |
| Небивол_инструкция_рус.doc | 0.15 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
действующее вещество: 1 таблетка содержит небиволол (в виде небиволола гидрохлорида) 5 мг
вспомогательные вещества : лактоза; крахмал кукурузный натрия кроскармеллоза; гипромеллоза; полисорбат 80 целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС С07А 12.
Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность легкой степени или средней степени тяжести, в дополнение к стандартным методам лечения больных в возрасте от 70 лет.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата
- печеночная недостаточность или ограничение функции печени
- острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом
- синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада, АВ-блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма)
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе
- нелеченная феохромоцитома;
- метаболический ацидоз,
- брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов / мин);
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.)
- тяжелые нарушения периферического кровообращения.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Взрослым пациентам принимать 1 таблетку НЕБИЛЕТА (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. Препарат можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект становится явным через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.
Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Небилет можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.
Больные с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные пожилого возраста (старше 65 лет). Для этой группы больных рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а в случае необходимости ее можно увеличить до 5 мг. -За недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет его применение требует осторожности и тщательного контроля.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным следует назначать в случае, если наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больные, получающие другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны иметь уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечения НЕБИЛЕТА â . Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем — до 10 мг 1 раз в сутки . Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных реакций может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить высокими рекомендованными дозами. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ блокады). Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует поэтапно уменьшить до двух раз в неделю. Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.
Больные с почечной недостаточностью. Поскольку титрования дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения препарата больным тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки ≥ 250 мкмоль / л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.
Больные с печеночной недостаточностью. Больным с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано, через ограниченный опыт применения.
Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различий патологических процессов, которые лежат в основе этих заболеваний.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
|
система органов |
часто (³ 1/100 до |
иногда (³ 1/1000 до |
Очень редко (³ 1/10000) |
частота неизвестна |
|
Со стороны иммунной системы |
Ангионевротический отек, гиперчувствительность |
|||
|
Со стороны психики |
Ночные кошмары, депрессия |
|||
|
Со стороны нервной системы |
Головная боль, головокружение, парестезии |
синкопе |
||
|
Со стороны органов зрения |
нарушение зрения |
|||
|
Со стороны сердца |
Брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ проводимости / АВ блокада |
|||
|
Со стороны сосудов |
Артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты |
|||
|
Со стороны дыхательных путей |
одышка |
бронхоспазм |
||
|
Со стороны пищеварительного тракта |
Запор, тошнота, диарея |
Диспепсия, метеоризм, рвота |
||
|
Со стороны кожи |
Зуд, эритематозная кожная сыпь |
усиление псориаза |
||
|
Со стороны половых органов |
импотенция |
|||
|
Расстройства общего характера |
Повышенная утомляемость, отеки |
Кроме этого, сообщалось о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание / цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и токсичность по типу пропронололу.
Хроническая сердечная недостаточность.
Сведения о побочных реакциях у больных сердечной недостаточностью были получены во время плацебо-контролируемых клинических исследований, в ходе которых 1067 больных получали небиволол и 1061 больной — плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, которые получали небиволол, были брадикардия и головокружение.
Побочные реакции, хотя бы потенциально позвьязани с применением препарата, и такие, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:
- усиление сердечной недостаточности наблюдалось в 5,5% больных, получавших небиволол, и в 5,2% больных, получавших плацебо;
- ортостатическая гипотензия имела место в 2,1% больных, получавших небиволол, и у 1% больных, получавших плацебо;
- непереносимость лекарственного средства наблюдалась в 1,6% больных, получавших небиволол, и в 0,8% больных, получавших плацебо;
- АВ-блокада I степени наблюдалась у 1,4% больных, получавших небиволол, и в 0,9% больных, получавших плацебо;
- отеки нижних конечностей имели место у 1% больных, получавших небиволол, и в 0,2% больных, получавших плацебо.
При передозировке β-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Искусственная вентиляция легких также может потребоваться. Рекомендуется контроль за уровнем глюкозы в крови. В случае необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии — введение атропина или метилатропину, при гипотензии и шока — введение плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно прекратить путем медленного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения ожидаемого эффекта. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если вышеуказанные меры не помогают, следует назначать глюкагон из расчета 50-100 мкг / кг, если нужно — инъекцию можно повторить в течение часа и, в случае необходимости, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / ч. В экстремальных случаях следует проводить искусственную вентиляцию легких и подключать искусственного водителя ритма.
Фармакологические эффекты небиволола могут негативно повлиять на течение беременности, плод и младенца, поэтому его следует применять только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Если лечение небивололом необходимо, то следует проводить наблюдения за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного воздействия необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем нужно тщательно наблюдать и иметь в виду, что таких симптомов как гипогликемия и брадикардия можно ожидать в течение первых 3 суток. Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.
Исследования по применению препарата детям и подросткам не проводились, поэтому для этой возрастной группы препарат не рекомендуется.
Общими для блокаторов b-адренорецепторов является нижеследующие предупреждения и меры предосторожности.
Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству применения блокаторов β-адренорецепторов следует прекратить не менее чем за 24 часа. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и / или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуется уменьшить. Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с AV блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной через a-адренорецепторы: блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.
Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верампамилу и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуется вообще.
Небилет â не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, потому что может усилиться сдавление дыхательных путей.
В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо регулярное наблюдение за больным. Без необходимости не следует резко прекращать лечение.
Больным псориазом в анамнезе назначать β-адреноблокаторы следует только после того, как ситуация будет тщательно взвешена. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Препарат содержит лактоза (141,75 мг в 1 таблетке), поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Соответствующие исследования не проводились. Исследования по фармакокинетики показали, что Небилет â не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда головокружение и ощущение усталости.
Совместное применение не рекомендуется:
а) с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный инотропный эффект;
б) с антагонистами кальция типа верапамил / дилтиазем — негативное воздействие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ-блокады;
в) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, Метилдофа, рилменидин) — может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения β-адреноблокаторов, вероятность роста артериального давления (синдром отмены) может повышаться.
При одновременном применении следует быть осторожными:
а) с антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) — может усиливаться влияние на АВ-проводимость;
б) с галогенированные летучими анестетиками — может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если больной применяет Небилет â , то об этом следует проинформировать анестезиолога;
в) с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами — хотя Небилет â и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение;
г) с баклофен (антиспастическое средство), амифостин (дополнительный противоопухолевое средство) — одновременное их применение с антигипертензивными средствами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому дозу антигипертензивных средств нужно откорректировать.
При совместном применении следует учитывать:
а) гликозиды наперстянки — замедляется АВ-проводимость, однако клинические исследования указаний по этому взаимодействия не дали. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина;
б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск артериальной гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;
в) антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может повышаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов)
г) нестероидные противовоспалительные средства — не влияют на антигипертензивное действие НЕБИЛЕТА â ;
д) симпатомиметики — могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергической действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:
- поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения чрезмерной брадикардии и других побочных реакций;
- циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;
- при условии, что Небилет â применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, эти препараты можно назначать вместе;
- при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности;
одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;
- небиволол не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.
Фармакологические.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства:
- благодаря D-энантиомера небиволол является конкурентным и селективным блокатором β 1 -адренорецепторов;
- благодаря L-энантиомера он имеет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота (NO).
При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этого гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода.
Фармакокинетика.
После приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическом окислительному полиморфизма, зависит от CYP2D6. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.
Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка НЕБИЛЕТА â нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленной метаболизма требуют более низких доз. У лиц с быстрым метаболизма период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10:00, а у лиц с медленной метаболизма эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от дозы.
круглые двояковыпуклые почти белого цвета с крестообразной насечкой для деления с одной стороны.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Специальные условия хранения не требуются. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.
7 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке 14 таблеток в блистере, по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.
Производство «in bulk», контроль серий:
БЕРЛИН-Хеми АГ.
Темпельхофер Вег 83, 12347 Берлин, Германия.
BERLIN-CHEMIE AG.
Tempelhofer Weg 83, 12347 Berlin, Germany.
Упаковка, контроль и выпуск серий:
БЕРЛИН-Хеми АГ.
Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия
BERLIN-CHEMIE AG.
Glienicker Weg 125, 12489 Berlin, Germany
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Небивал
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Небивал – медикамент, обладающий выраженной гипотензивной активностью.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Антиангинальные препараты
Гипотензивные препараты
Антиаритмические препараты
Показания к применению Небивала
Применяется для терапии у людей с первичной гипертензией.
Кроме этого может использоваться при комбинированном лечении у пожилых людей с ХСН, когда стандартные лечебные методы не дают требуемого результата.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]
Код по МКБ-10
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
Форма выпуска
Выпуск медикамента реализуется в таблетках, упакованных в блистерные ячейки по 10 штук. Внутри коробки содержится 2 таких ячейки.
Фармакодинамика
Действующим элементом Небивала является вещество небиволол (сочетание 2-х энантиомеров – L- и D-небиволола). Лекарство обладает гипотензивным эффектом, развивающимся при помощи 2-х главных терапевтических механизмов – конкурентной избирательной блокировки активности β1-адренорецепторов (элемент D-небиволол), а также метаболической связи с L-аргинином/NO (элемент L-небиволол).
После использования ЛС наблюдается уменьшение значений ЧСС (без привязки к уровню АД и интенсивности нагрузок), снижение показателей АД и системного сопротивления периферических сосудов (это происходит вследствие понижения тонуса гладкой мускулатуры внутри слоя сосудистой мембраны).
Использование лекарства в комбинации с другими средствами для лечения недостаточности сердца приводит к повышению длительности жизни и уменьшению потребности в госпитализации из-за болезней, связанных с ССС.
[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]
Фармакокинетика
После употребления внутрь небиволол хорошо всасывается внутри тонкой кишки. Степень интенсивности и скорость всасывания ЛС не привязаны к приёму еды.
Действующий элемент лекарства участвует в обменных процессах внутри печени, формируя при этом активные метаболические продукты. Срок полураспада компонента может существенно отличаться у разных больных и составлять в диапазоне от 10-ти до 30-50-ти часов.
Приблизительно 40% действующего вещества экскретируется через почки, а ещё примерно 50% – с фекалиями.
[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]
Способ применения и дозы
Употреблять Небивал следует внутрь, без привязки к приёму еды. При потребности позволяется разделять таблетку на половинки. Дневную порцию ЛС обычно употребляют за 1 приём. Чтобы получить максимальное медикаментозное воздействие, следует принимать лекарство в одинаковое время суток. Длительность лечения и дозировочные размеры подбирает лечащий доктор.
Людям с повышенными показателями АД обычно применяют 1-ну таблетку ЛС за день. Если оптимального контроля значений АД не удаётся достичь по истечении 4-х недель с момента начала лечения, нужно дополнительно назначить гипотензивный препарат из иной категории либо мочегонное средство (к примеру, гидрохлоротиазид в порции 12,5-25 мг за день).
Лицам с ХСН зачастую назначают употреблять за день по 12,5 мг медикамента. Если отмечается хорошая переносимость ЛС, порцию можно повышать с 2-недельными промежутками, пока не будет получена дневная порция, составляющая 10 мг вещества.
Перед началом использования Небивала у людей, употребляющих иные лекарства, уже должна быть подобрана оптимальная лекарственная порция этих средств (последнюю коррекцию дозировки таких ЛС необходимо проводить не раньше, чем за 14 дней перед началом применения небиволола).
За сутки позволяется употреблять максимум 10 мг медикаментозного вещества.
Если потребуется отменить лекарство, его дозировку рекомендуется понижать постепенно (кроме ситуаций, когда наблюдается ухудшение состояния больного в связи с приёмом препарата).
Людям с расстройствами почечной деятельности за день можно принимать не больше 5-ти мг терапевтического препарата.
[42]
Использование Небивала во время беременности
Так как небиволол способен негативно влиять на процесс развития плода, медикамент запрещается использовать при беременности. Прежде чем начинать лечение, женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, нужно исключить возможность беременности.
Во время планирования зачатия нужно отказаться от приёма Небивала и подобрать какой-либо аналог, который будет более безопасен для плода.
При лактации употреблять лекарство позволяется только при условии отказа от грудного вскармливания.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- использование у людей с непереносимостью относительно гидрохлорида небиволола;
- гиполактазия (также лица с лактазной недостаточностью), галактоземия и расстройство всасывания глюкозы-галактозы внутри кишечника;
- выраженные формы расстройств в работе печени и почек;
- острая стадия недостаточности сердца, а также недостаточность сердца, на фоне которой отмечаются эпизоды декомпенсации (в этих ситуациях необходимо введении лекарств, обладающих положительным инотропным влиянием);
- сниженные показатели АД и кардиогенный шок;
- выраженная степень брадикардии, СССУ, АВ-блокада 2-3-ей степени;
- неизлеченная феохромоцитома, БА (также в анамнезе), ацидоз метаболического характера и склонность к появлению спазмов бронхов;
- расстройства периферического кровообращения в тяжёлой стадии.
Необходимо прекращать применение гидрохлорида небиволола минимум за 24 часа перед выполнением плановой хирургической процедуры, при которой используется общая анестезия.
С осторожностью лекарство назначается при умеренных формах расстройств периферического кровообращения, АВ-блокаде 1-ой степени, сахарном диабете, спонтанной стенокардии, обструктивных формах легочных патологий хронического характера, а кроме этого при псориазе (также в анамнезе).
Вместе с этим, осторожность требуется при использовании ЛС у людей с депрессией или миастенией, а также лицам в возрасте более 75-ти лет.
Нужно отказаться от управления опасными для жизни механизмами и от вождения автомобиля на время лечения с использованием Небивала.
[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]
Побочные действия Небивала
После использования лекарства могут развиваться разнообразные побочные проявления, вызванные активностью гидрохлорида небиволола:
- нарушения в работе ССС и кровеносной системы: расстройство ритма сердцебиения, сильное понижение уровня АД, ухудшение состояния у людей с нарушением периферического кровообращения, недостаточность сердца острого характера, а кроме того АВ-блокада, болевые ощущения в сердце и отёчности периферического характера;
- проблемы с функцией НС: головные боли, синкопе, усиленная утомляемость, парестезии, головокружение, кошмарные сны, депрессия, а кроме того ослабление зрительной остроты. Вместе с этим единично наблюдалось появление галлюцинаций, психических расстройств и болезни Рейно;
- расстройства пищеварительной деятельности: тошнота, нарушения стула, вздутие и симптомы диспепсии;
- признаки аллергии: зуд, эритема, отёк Квинке, спазмы бронхов, крапивница, анафилаксия и обострение имеющегося псориаза;
- прочие: цианоз в области конечностей, импотенция и сухой кератоконъюнктивит.
[40], [41]
Передозировка
Использование лекарства в чрезмерно больших порциях может вызывать появление брадикардии или спазмов бронхов, а также снижение значений АД и развитие недостаточности сердца в острой стадии или коллапса.
При отравлении большой дозой ЛС необходимо провести желудочное промывание и дать пострадавшему энтеросорбенты. Кроме этого могут быть назначены слабительные – с целью снизить всасывание небиволола. В случае передозировки требуется отслеживать значения на ЭКГ, уровень АД, кровяные показатели глюкозы и контролировать общее состояние больного.
При тяжёлых формах интоксикации проводят процедуры интенсивной терапии.
В случае развития брадикардии нужно вводить пациенту атропин.
Если отмечается выраженное понижение уровня АД, следует вводить больному плазмозаменители, чтобы повысить значения общего объёма циркулирующей крови, а помимо этого катехоламины.
При блокаде активности β-адренорецепторов требуется использовать гидрохлорид изопреналина либо добутамин в подобранных дозировках.
Если вышеуказанные меры оказались неэффективны, нужно ввести пациенту глюкагон в порции, составляющей 50-100 мкг/кг.
При тяжёлых формах нарушений может понадобиться искусственная легочная вентиляция и использование пейсмейкера.
[43], [44]
Взаимодействия с другими препаратами
Нельзя комбинировать лекарство с сультопридом либо флоктафенином.
Запрещается сочетать Небивал с противоаритмическими лекарствами из 1-ой категории, кальциевыми антагонистами (к примеру, дигидропиридин или верапамил), а кроме этого с антигипертензивными медикаментами, оказывающими центральное влияние. Это связано с увеличением вероятности появления АВ-блокады либо недостаточности сердца в острой стадии.
Необходимо с осторожностью использовать медикамент вместе с амиодароном, а также с летучими обезболивающими галогенированного типа.
Небиволол способен маскировать признаки гипогликемии, из-за чего его нужно осторожно применять в комбинации с инсулином и противодиабетическими ЛС для приёма внутрь.
Амифостин и баклофен с антидепрессантами и антипсихотиками при комбинированном использовании с медикаментом потенцируют его антигипертензивный эффект.
При сочетании с симпатомиметиками ослабляется медикаментозное влияние препарата.
Вещества, замедляющие активность энзима CYP2 D6 (сюда включены хинидин с пароксетином, тиоридазин и декстрометорфан с флуоксетином), увеличивают значения неизменённого небиволола внутри плазмы.
[45], [46], [47], [48], [49], [50], [51]
Условия хранения
Небивал необходимо содержать при температурных значениях, не превышающих отметку, составляющую 30°C.
[52], [53], [54], [55], [56]
Срок годности
Небивал может использоваться в пределах 24-х месяцев с момента выпуска лекарственного препарата.
[57], [58], [59], [60], [61]
Применение у детей
Небивал запрещено назначать в педиатрии.
Аналоги
Аналогами средства являются медикаменты Небилет и Небиволол.
[62], [63], [64], [65], [66], [67], [68], [69], [70], [71], [72], [73]
Отзывы
Небивал в основном получает положительные отзывы как и от пациентов, и от докторов. При постоянном использовании ЛС с назначения врача он демонстрирует высокую эффективность при ишемии либо высоком давлении.
Следует принимать во внимание, что применять лекарство нужно с особой осторожностью – не допуская несоблюдения назначенного режима, потому как это может ослабить его терапевтическую эффективность. При этом нужно помнить и о том, что отравление медикаментом может привести к очень тяжёлым последствиям, вплоть до смерти пациента. Из-за этого крайне важно во всём следовать инструкциям, назначенным специалистом.
Вместе с этим необходимо отметить, что довольно часто применяется комбинированная терапия (в особенности у пожилых людей) с применением нескольких разных ЛС. В этих случаях следует тщательно контролировать самочувствие пациента, чтобы не допустить отрицательных последствий, связанных с взаимодействием этих препаратов.
Из плюсов медикамента отмечают также его довольно приемлемую стоимость.
Производитель
Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Небивал» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.