Небитенз 5 мг инструкция по применению - Большая энциклопедия инструкций и руководств

Небитенз инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Небитенз таблетки 5 мг. Описание и применение Nebitenz, аналоги и отзывы. Инструкция Небитенз таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: небиволол;

1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида 5,45 мг, что соответствует 5 мг небиволола;

Вспомогательные вещества: лактоза, макрогол 6000, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого цвета, с крестообразной насечкой для деления таблетки с одной стороны, с маркировкой «N5» с другой стороны.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код ATХ С07A В12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Небиволол — это рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и

RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические действия

он является конкурентным и селективным антагонистом β-рецепторов: этот эффект объясняется SRRR энантиомером (d-энантиомером)
он имеет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота.

Одноразовые и повторные дозы небиволола снижают частоту сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническое значение этого гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено.

У пациентов с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин (ACh), опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

Известно, что в плацебо-контролируемых исследованиях летальности-заболеваемости со стабильной хронической сердечной недостаточностью, продолжались в среднем 20 месяцев, небиволол как основной препарат в составе стандартной терапии существенно продолжал время до наступления летального исхода или госпитализации из-за сердечно-сосудистую патологию (конечная точка первичной эффективности). Влияние небиволола не зависел от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка у участников исследования. Польза по предотвращению всех причин летальности по сравнению с плацебо не достиг статистической значимости. У пациентов, лечившихся небивололом, наблюдалось снижение частоты летальных случаев. Эксперименты in vitro и in vivoна животных показали, что небиволол не имеет собственной симпатомиметической активности. Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего воздействия на мембраны. У здоровых добровольцев небиволол не имеет существенного влияния на переносимость максимальной нагрузки или на выносливость.

Фармакокинетика.

После приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать с пищей или без пищи.

Небиволол полностью метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем ациклического или ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическом окислительному полиморфизма, зависит от CYP2D6. Биодоступность перорально примененного небиволола составляет 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Если учитывать сумму постоянного лекарственного средства и его активных метаболитов, то разница максимальной концентрации в плазме крови составляет от 1,3 до 1,4 раза. Учитывая различия в степенях метаболизма, дозу лекарственного средства Небитенз следует корректировать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: потому лицам с медленным метаболизмом могут потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляют в среднем 10:00. У лиц с медленным метаболизмом это значение в 3-5 раз выше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-энантиомера несколько выше, чем концентрация SRRR-энантиомера. У лиц с медленным метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.

Устойчивый уровень в плазме крови у большинства пациентов с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов — в течение нескольких дней.

Концентрация в плазме крови, составляет от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональна дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%.

Через неделю после применения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола почками составляет менее 0,5% дозы.

Доклинические данные по безопасности.

Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях генотоксичности и канцерогенности, не выявили опасности для человека.

Клинические характеристики

Небитенз Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность легкой степени или средней степени тяжести в дополнение к стандартным методам лечения больных в возрасте от 70 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, указанной в разделе «Состав»;
печеночная недостаточность или нарушение функции печени
острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом.

Кроме того, как и другие β-блокаторы, Небитенз противопоказан при:

синдроме слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
АВ-блокаде II-III степени (без искусственного водителя ритма)
бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе
нелеченной феохромоцитоме;
метаболическом ацидозе;
брадикардии (до начала лечения ЧСС менее 60 ударов / мин);
артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.)
тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение не рекомендуется:

а) с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный инотропный эффект;

б) с антагонистами кальция типа верапамил / дилтиазем — негативное воздействие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ-блокады;

в) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, Метилдофа, рилменидин) — может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения β-адреноблокаторов, вероятность роста артериального давления (синдром отмены) может повышаться.

При одновременном применении следует быть осторожными:

а) с антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) — может усиливаться влияние на АВ-проводимость;

б) с галогенированные летучими анестетиками — может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если больной применяет Небитенз, то об этом следует проинформировать анестезиолога;

в) с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами — хотя Небитенз и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение;

г) с баклофен (антиспастическое средство), амифостин (дополнительный противоопухолевое средство) — одновременное их применение с антигипертензивными средствами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому дозу антигипертензивных средств нужно откорректировать.

При одновременном применении следует учитывать:

а) гликозиды наперстянки — замедляется АВ-проводимость, однако клинические исследования указаний по этому взаимодействия не дали. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина;

б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск артериальной гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;

в) антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может повышаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов)

г) нестероидные противовоспалительные средства — не влияют на антигипертензивное действие Небитензу;

д) симпатомиметики — могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергической действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:

— поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения чрезмерной брадикардии и других побочных реакций;

— циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;

— при условии, что Небитенз следует применять во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, эти препараты можно назначать вместе;

— при комбинированном применении небиволола с никардипином несколько повышались уровни концентраций обоих лекарственных средств в плазме без изменения клинической эффективности;

— одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;

— небиволол не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.

Особенности применения

Общими для β-адреноблокаторов является нижеприведенные предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия.

Продолжение β-блокады уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству β-блокаду следует прервать, то блокаторы β-адренорецепторов следует отменить не менее чем за 24 часа до этого.

Применение отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, требует осторожности. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердечно-сосудистая система.

Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) блокаторы

β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным.

Прекращать терапию β-адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение стенокардии, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.

Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и / или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуется уменьшить.

Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;

б) пациентов с AV блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;

в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной вазоконстрикции коронарных артерий, опосредованной через a-адренорецепторы: блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются вообще (подробную информацию см. В разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Обмен веществ и эндокринная система.

Небитенз не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при его применении больным этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, усиленное сердцебиение). Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. Внезапное прекращение терапии может усилить эти симптомы.

Дыхательная система.

Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться сужение дыхательных путей.

Др.

Больным псориазом в анамнезе назначать β-адреноблокаторы следует только после тщательного взвешивания.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходим регулярный мониторинг за состоянием больного. Информацию о способе применения и дозы см. в разделе «Способ применения и дозы».

Без необходимости не следует резко прекращать лечение (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Для дополнительной информации см. раздел «Способ применения и дозы».

Лекарственное средство содержит лактозу. Лекарственное средство Небитенз не следует применять больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Небиволол имеет фармакологические эффекты, которые негативно влияют на беременность и / или на плод / младенец. В общем, β-адреноблокаторы уменьшают кровообращение в плаценте, с чем связывают задержку роста, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные роды. Побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение β-блокаторами необходимо, то лучше отдать предпочтение β1-селективным β-адреноблокаторы.

Небиволол нельзя применять в период беременности, только если в этом есть несомненная необходимость. Если лечение небивололом считается необходимым, следует наблюдать за маточно-плацентарного кровообращения и ростом плода. При обнаружении вредоносного влияния на беременность или на плод следует рассмотреть вопрос о альтернативное лечение. За новорожденным младенцем нужно тщательно наблюдать. Симптомы гипогликемии и брадикардии целом можно ожидать в течение первых трех дней.

Период кормления грудью.

Исследования на животных показали, что небиволол проникает в грудное молоко. Неизвестно, это вещество проникает в грудное молоко. Большинство β-блокаторов, а именно липофильные соединения — такие как небиволол и его активные метаболиты — проникают, хотя в разной степени, в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время применения небиволола не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по влиянию на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили. Исследования по фармакодинамики показали, что Небитенз в дозе 5 мг не влияет на психомоторную функцию. Однако, иногда возможно возникновение головокружения и чувство усталости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения Небитенз и дозы

режим дозирования

Артериальная гипертензия.

взрослые

Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; желательно применять ее в одно и то же время суток. Гипотензивный эффект становится явным через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.

Комбинация с другими антигипертензивными средствами.

β-блокаторы можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами. К этому времени дополнительный антигипертензивный эффект наблюдался только при комбинации лекарственного средства Небитенз 5 мг с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Данные о применении лекарственного средства пациентам с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение Небитенз таким пациентам противопоказано.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в сутки. В случае необходимости ее можно увеличить до 5 мг. Однако из-за недостаточного опыта применения лекарственного средства больными старше 75 лет его применение требует осторожности и тщательного надзора за такими пациентами.

Хроническая сердечная недостаточность.

Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким пациентам следует назначать препарат в случае, если у них наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Рекомендуется, чтобы врач имел опыт в лечении хронической сердечной недостаточности. Пациенты, применяющие другие сердечно-сосудистые средства, включая диуретики и / или дигоксин и / или ингибиторы АПФ (АПФ) и / или антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны иметь уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель до начала терапии лекарственным средством Небитенз.

Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 2,5 мг небиволола в сутки, а в дальнейшем до 5 мг 1 раз в сутки, а затем до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных явлений может помешать лечению с применением максимальной рекомендуемой дозы всем пациентам.

При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).

Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является долгосрочным.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному усилению сердечной недостаточности. Если отмена лекарственного средства необходима, то дозу следует поэтапно уменьшить, уменьшая ее в два раза с интервалом 1 месяц.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку титрования дозы до максимальной переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения лекарственного средства больным с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки крови ≥ 250 мкмоль / л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

По применению лекарственного средства пациентам с печеночной недостаточностью существуют лишь ограниченные данные. Учитывая это применение лекарственного средства Небитенз этим пациентам противопоказано.

Пациенты пожилого возраста.

Поскольку титрования дозы до максимальной переносимой осуществляется индивидуально, корректировки дозы не требуется.

Способ применения.

Пероральное применение.

Таблетки можно применять вместе с пищей.

Дети

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Небитенз детям и подросткам (до 18 лет) не исследовались. Данные недоступны. Таким образом, применение детям и подросткам (до 18 лет) не рекомендуется.

Передозировка

При передозировке β-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Искусственная вентиляция легких также может потребоваться. Рекомендуется контроль за уровнем глюкозы в крови. В случае необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии — введение атропина или метилатропину, при гипотензии и шока — введение плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно прекратить путем медленного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения ожидаемого эффекта. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если вышеуказанные меры не помогают, следует назначать глюкагон из расчета 50-100 мкг / кг, если нужно — инъекцию можно повторить в течение часа и, в случае необходимости, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / ч. В экстремальных случаях резистентной к терапии брадикардии можно подключать искусственного водителя ритма.

Побочные эффекты

Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различий патологических процессов, которые лежат в основе этих заболеваний.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

система органов	Часто (³ 1/100 до </ 10)	иногда (³ 1/1000 до </ 100)	Очень редко (³ 1/10000)	частота неизвестна
Со стороны иммунной системы				Ангионевротический отек, гиперчувствительность
Со стороны психики		Ночные кошмары, депрессия
Со стороны нервной системы	Головная боль, головокружение, парестезии		Обморок
Со стороны органов зрения		нарушение зрения
Со стороны сердца		Брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ проводимости / АВ блокада
Со стороны сосудов		Артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты
Со стороны дыхательных путей	одышка	Бронхоспазм
Со стороны пищеварительного тракта	Запор, тошнота, диарея	Диспепсия, метеоризм, рвота
Со стороны кожи и подкожных тканей		Зуд, эритематозная кожная сыпь	усиление псориаза	крапивница
Со стороны половых органов		импотенция
Расстройства общего характера	Повышенная утомляемость, отеки

Кроме этого, сообщали о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание / цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанна токсичность по практололовим типу.

Хроническая сердечная недостаточность.

Сведения о побочных реакциях у больных сердечной недостаточностью были получены во время плацебо-контролируемых клинических исследований. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, которые применяли небиволол, были брадикардия и головокружение. Сообщалось о нижеприведенные побочные реакции, хотя бы потенциально были связаны с применением лекарственного средства, и рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

усиление сердечной недостаточности
ортостатическая гипотензия
непереносимость лекарственного средства
АВ-блокада I степени;
отеки нижних конечностей.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции в послерегистрационный период лекарственного средства является важным. Это позволяет наблюдение за соотношением польза / риск лекарственного средства. Работники здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Срок годности Небитенз

3 года.

Условия хранения Небитенз

Специальные условия хранения не требуются.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Актавис Лтд.

Местонахождение производителя

БЛБ 016, Промышленная зона Бюлебель, Зейтун, ZTN3000, Мальта.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Небитенз только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

Актавис ЛТД
http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Небитенз
Производитель:	Актавис ЛТД
Форма выпуска:	таблетки по 5 мг, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке
Регистрационное удостоверение:	UA/13347/01/01
Дата начала:	30.11.2018
Дата окончания:	неограниченный
МНН:	Nebivolol
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида 5,45 мг, что соответствует 5 мг небиволола
Фармакологическая группа:	Селективные блокаторы адренорецепторов.
Код АТХ:	C07AB12
Заявитель:	ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед
Страна заявителя:	Мальта
Адрес заявителя:	этаж 1, ПМ Комплекс, ул. Брювер, Мрихель, Биркиркара ВKR3000, Мальта
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

Источник

діюча речовина: nebivolol;

1 таблетка містить небівололу гідрохлориду 5,45 мг, що відповідає 5 мг небівололу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, макрогол 6000, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β-адренорецепторів.

Код ATC С07A В12.

Ессенційна артеріальна гіпертензія.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності легкого і середнього ступеня в доповнення до стандартної терапії у пацієнтів віком від 70 років.

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату. Печінкова недостатність або порушення функції печінки. Гостра серцева недостатність, кардіогенний шок або епізоди декомпенсації серцевої недостатності, що вимагають внутрішньовенного введення препаратів із позитивним інотропним ефектом. Синдром слабкості синусового вузла, у тому числі синоатріальна блокада, атріовентрикулярна (АВ)-блокада ІІ-ІІІ ступеня (без штучного водія ритму). Бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі. Нелікована феохромоцитома. Метаболічний ацидоз. Брадикардія (до початку лікування частота серцевих скорочень менше 60 ударів на хвилину.). Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.), тяжкі порушення периферичного кровообігу.

Есенційна артеріальна гіпертензія. Дорослі пацієнти приймають 1 таблетку небівололу (5 мг) на добу, за можливості в один і той самий час. Препарат можна приймати під час їжі. Гіпотензивний ефект стає явним через 1-2 тижні лікування, але іноді оптимальна дія спостерігається лише через 4 тижні.

Небітенз можна застосовувати як для монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. До цього часу додатковий гіпотензивний ефект спостерігався тільки при його комбінації з 12,5-25 мг гідрохлоротіазиду.

Хронічна серцева недостатність. Лікування хронічної серцевої недостатності повинно починатися з повільного титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримувальної дози. Таким хворим призначають препарат у випадку, якщо має місце хронічна серцева недостатність без епізодів її гострої декомпенсації протягом останніх 6 тижнів. Лікар повинен мати досвід терапії серцевої недостатності. Хворі, що застосовують інші серцево-судинні засоби (діуретики, дигоксин, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ), повинні приймати вже підібрану дозу цих ліків протягом останніх 2 тижнів, перш ніж розпочнеться їх лікування небівололом. Початкове титрування дози слід проводити за нижченаведеною схемою, витримуючи при цьому інтервали від 1 до 2 тижнів і орієнтуючись на переносимість дози пацієнтом: 1,25 мг небівололу на добу можна збільшити до 5 мг на добу, а надалі – до 10 мг один раз на добу. Максимальна рекомендована доза становить 10 мг на добу. На початку лікування та при кожному підвищенні дози хворий повинен не менше 2 годин перебувати під наглядом досвідченого лікаря, щоб впевнитися в тому, що клінічний стан залишається стабільним (особливо це стосується артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, порушення провідності міокарда, а також посилення симптомів серцевої недостатності). За необхідності вже досягнуту дозу можна поетапно знову зменшити або знову до неї повернутися. При посиленні симптомів серцевої недостатності або при непереносимості препарату в фазі його титрування дозу небівололу рекомендують спочатку понизити або, у разі необхідності, негайно його відмінити (при появі тяжкої гіпотензії, посиленні симптомів серцевої недостатності з гострим набряком легень, при появі кардіогенного шоку, симптоматичної брадикардії або АВ-блокади). Як правило, лікування хронічної серцевої недостатності небівололом є тривалим. Лікування небівололом не слід припиняти раптово, оскільки це може призвести до посилення симптомів серцевої недостатності. Якщо відміна препарату необхідна, то дозу слід понижувати поетапно, зменшуючи її на половину в тиждень.

Пацієнти з нирковою недостатністю: оскільки титрування дози до максимально переносимої відбувається індивідуально, її корекція при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості не потрібна. Досвіду застосування препарату хворим на тяжку ниркову недостатність (рівень креатиніну сироватки ≥ 250 мкмоль/л) немає, тому застосування небівололу таким хворим не рекомендується.

Пацієнти з печінковою недостатністю: досвід застосування препарату таким пацієнтам обмежений, тому небіволол протипоказаний.

Побічні реакції при ессенційній артеріальній гіпертензії та при хронічній серцевій недостатності наведені окремо через різницю в захворюваннях, що лежать в основі цих станів.

Ессенційна артеріальна гіпертензія.

Система органів	Часті (≥1/100 та < 1/10)	Нечасті (≥ 1/1000 та < 1/100)	Дуже рідко (≤ 1/10000)	Частота невідома
Психічні розлади		Нічні кошмари, депресія
З боку нервової системи	Головний біль, запаморочення, парестезія		Непритомність
З боку органів зору		Порушення зору
З боку серця		Брадикардія, серцева недостатність, уповільнення АВ-провідності / АВ-блокада
З боку судин		Артеріальна гіпотензія, посилення переміжної кульгавості
З боку дихальної системи	Задишка	Бронхоспазм
З боку травної системи	Запор, нудота, діарея	Диспепсія, метеоризм, блювання
З боку шкіри та підшкірних тканин		Свербіж, еритематозний висип	Посилення псоріазу
З боку репродуктивної системи		Імпотенція
Загальні розлади	Підвищена втомлюваність, набряки
З боку імунної системи				Гіперчутливість, ангіоневротичний набряк

Також надходили повідомлення про такі побічні реакції, спричинені деякими β-адреноблокаторами: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість очей та окуло-мукокутанна токсичність за практололовим типом.

Хронічна серцева недостатність. Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляли пацієнти, що отримували небіволол, були брадикардія та запаморочення. Повідомлялося про такі побічні реакції, потенційно пов’язані із застосуванням небівололу, які розглядалися як характерні і значущі при лікуванні хронічної серцевої недостатності: посилення симптомів серцевої недостатності; ортостатична гіпотензія; АВ-блокада І ступеня; набряки нижніх кінцівок.

При передозуванні β-адреноблокаторів спостерігаються: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність. Лікування передозування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проносних засобів. Рекомендується контроль рівня глюкози в крові. За необхідності проводиться інтенсивна терапія в умовах стаціонару: при брадикардії та підвищеній ваготонії – введення атропіну, при артеріальній гіпотензії та шоку – внутрішньовенне введення плазмозамінників та катехоламінів. Бета-блокувальну дію можна припинити повільним внутрішньовенним введенням ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози 5 мкг/хв або добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв, до досягнення очікуваного ефекту. Якщо наведені заходи не допомагають призначають глюкагон із розрахунку 50-100 мкг/кг, якщо треба – ін’єкцію можна повторити протягом години та, за необхідності, провести внутрішньовенну інфузію глюкагону із розрахунку 70 мкг/кг/год. В екстремальних випадках проводиться штучна вентиляція легень та підключення штучного водія ритму.

Фармакологічні ефекти небівололу чинять негативну дію на вагітність, плід та немовля, тому його застосовують лише тоді, коли користь від застосування переважає ризик для плода. Якщо лікування небівололом необхідне, то треба проводити спостереження за матково-плацентарним кровообігом та за ростом плода. При підтвердженні негативної дії необхідно розглянути питання про лікування альтернативними препаратами. За немовлям треба ретельно спостерігати і мати на увазі, що такі симптоми, як гіпоглікемія та брадикардія можна очікувати протягом перших 3 діб. Під час лікування небівололом годувати груддю не рекомендується.

Діти

Не застосовувати дітям через відсутність клінічного досвіду застосування препарату цій категорії пацієнтів.

Особливості застосування

Підтримування блокади β-адренорецепторів зменшує ризик порушень серцевого ритму під час введення у наркоз і інтубації. При підготовці до хірургічного втручання не менше ніж за 24 години слід припинити застосування блокаторів β-адренорецепторів. Обережність потрібна при застосуванні окремих анестетиків, які спричиняють пригнічення міокарда, таких як циклопропан, ефір або трихлоретилен. Появу вагусних реакцій у пацієнта можна попередити за допомогою внутрішньовенного введення атропіну.

Як правило, пацієнтам із нелікованою хронічною серцевою недостатністю блокатори β-адренорецепторів не слід призначати доти, доки їх стан не стане стабільним. Припиняти терапію блокатором β-адренорецепторів пацієнтам, які мають ішемічну хворобу серця, слід поступово, тобто протягом 1-2 тижнів. За необхідності, щоб запобігти загостренню захворювання, рекомендується одночасно починати лікування препаратом-замінником. Блокатори β-адренорецепторів можуть спричиняти брадикардію. Якщо пульс у стані спокою понижується до 50-55 ударів за хвилину і/або у пацієнта розвиваються симптоми, які вказують на брадикардію, то дозу рекомендують зменшити. Блокатори β-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю при лікуванні: а) пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу (синдром Рейно, переміжна кульгавість), оскільки може розвинутися загострення зазначених захворювань; б) пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня у зв’язку з негативним впливом блокаторів β-адренорецепторів на провідність; в) хворих на стенокардію Принцметала через безперешкодну, опосередковану через a-адренорецептори вазоконстрикцію коронарних артерій (блокатори β-адренорецепторів можуть збільшувати частоту і тривалість нападів стенокардії).

Небіволол не впливає на вміст глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. Незважаючи на це, необхідно бути обережним при застосуванні його для лікування хворих цієї категорії, оскільки небіволол може маскувати деякі ознаки гіпоглікемії, наприклад тахікардію та посилене серцебиття. Блокатори b-адренорецепторів можуть маскувати симптоми тахікардії при гіперфункції щитовидної залози. При раптовому припиненні терапії ці симптоми можуть посилитися.

Пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів блокатори β-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю, бо може посилитись констрикція дихальних шляхів.

Хворим із псоріазом в анамнезі призначати β-адреноблокатори можна тільки ретельно виваживши ситуацію. Блокатори β-адренорецепторів можуть підвищувати чутливість до алергенів і ступінь тяжкості анафілактичних реакцій. Цей препарат містить лактози моногідрат, тому його не слід приймати хворим із спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом в організмі лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Відповідні дослідження не проводились. Дослідження з фармакокінетики показали, що небіволол не впливає на психомоторну функцію. Однак слід враховувати, що іноді можуть мати місце запаморочення та відчуття втоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Сумісне застосування не рекомендується:

а) з антиаритмічними препаратами І групи (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) – може посилитися дія на АВ-провідність та збільшитися негативний ізотропний ефект;

б) з антагоністами кальцію типу верапамілу/дилтіазему – негативна дія на АВ-провідність та скоротливість міокарда. Внутрішньовенне введення верапамілу хворим, що приймають β-адреноблокатори, може призвести до значної артеріальної гіпотензії та АВ-блокади;

в) з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдофа, рилменідин) – може призвести до посилення серцевої недостатності внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень, ударного об’єму та вазодилатації. При раптовій відміні, зокрема перед закінченням застосування β-адреноблокаторів, імовірність підйому артеріального тиску (синдром відміни) може підвищуватись.

При одночасному застосуванні слід бути обережними:

а) з антиаритмічними препаратами ІІI класу (аміодарон) – можуть посилюватись вплив на АВ-провідність;

б) з галогенованими леткими анестетиками – можуть пригнічувати рефлекторну тахікардію та підвищувати ризик гіпотензії. Якщо пацієнт застосовує небіволол, то про це слід повідомити анестезіолога;

в) з інсуліном та пероральними антидіабетичними засобами – хоча небіволол і не впливає на рівень глюкози в крові, однак він може маскувати такі симптоми гіпоглікемії, як тахікардія та посилене серцебиття.

При сумісному застосуванні слід враховувати, що:

а) з глікозидами групи наперстянки – сповільнюється АВ-провідність, однак клінічні дослідження цієї взаємодії не виявили. Небіволол не впливає на кінетику дигоксину;

б) з антагоністами кальцію типу дигідропіридину (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, німодипін, нітрендипін) – підвищується ризик гіпотензії, а у хворих із серцевою недостатністю може погіршитися насосна функція шлуночків;

б) з антипсихотичними, антидепресантами (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину) – може підвищуватись антигіпертензивна дія (адитивні ефекти);

в) нестероїдні протизапальні засоби – не впливають на антигіпертензивну дію небівололу; г) симпатоміметики – можуть протидіяти антигіпертензивній дії β-адреноблокаторів. Діючі речовини з β-адренергічною дією можуть призвести до безперешкодної α-адренергічної активності симпатоміметиків з наявністю як α- так і β-адренергічних ефектів (небезпека розвитку артеріальної гіпертензії, тяжкої брадикардії та серцевої блокади).

Взаємодії, зумовлені фармакокінетикою препарату:

а) оскільки в процесі метаболізму небівололу бере участь ізофермент CYP2D6, то сумісне застосування препаратів, що пригнічують цей фермент (пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин), підвищують рівень небівололу в плазмі і таким чином підвищують ризик виникнення значної брадикардії та інших побічних реакцій;

б) циметидин підвищує рівень небівололу в плазмі, але без зміни клінічної ефективності. Ранітидин не впливає на фармакокінетику небівололу;

в) за умови, що Небітенз застосовують під час їжі, а антацидний засіб між прийомами їжі, обидва препарати можна призначати разом;

г) при сумісному застосуванні небівололу та нікардипіну незначно підвищувались концентрації обох речовин в плазмі без зміни клінічної ефективності;

д) одночасне застосування алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу;

е) небіволол не впливає на фармакокінетику варфарину.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

завдяки D-енантіомеру небіволол є конкурентним і селективним блокатором β1-адренорецепторів;
завдяки L-енантіомеру він має м’які вазодилатуючі властивості внаслідок метаболічної взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту (NO).

При одноразовому і повторному застосуванні небівололу знижується частота серцевих скорочень у стані спокою і при навантаженні як в осіб з нормальним артеріальним тиском, так і в осіб з артеріальною гіпертензію. Антигіпертензивний ефект при довготривалому лікуванні зберігається. У терапевтичних дозах α-адренергічний антагонізм не спостерігається. Під час короткотермінового та тривалого лікування небівололом у хворих з артеріальною гіпертензією понижується системний судинний опір. Незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду в стані спокою та при навантаженні обмежено з причини збільшення ударного об’єму. Клінічне значення цієї гемодинамічної різниці у порівнянні з іншими блокаторами β-адренорецепторів ще недостатньо вивчене. У хворих із артеріальною гіпертензією небіволол підвищує реакцію судин на ацетилхолін, опосередковану монооксидом азоту; у пацієнтів із дисфункцією ендотелію ця реакція знижена. Застосування небівололу як доповнення до стандартної терапії хронічної серцевої недостатності зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка або без такої суттєво подовжувало час до настання смерті або госпіталізації, пов’язаної із серцево-судинною патологією. Дія небівололу не залежить від віку, статі або показника фракції викиду лівого шлуночка. У хворих, що отримували небіволол, встановлено зниження частоти випадків раптової смерті.

Фармакокінетика. Після перорального прийому відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів небівололу. На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати незалежно від прийому їжі. Небіволол метаболізується в печінці, зокрема з утворенням активних гідроксиметаболітів. Біодоступність перорально введеного небівололу становить у середньому 12 % в осіб зі швидким метаболізмом та є майже повною в осіб з повільним метаболізмом. Виходячи з різниці швидкості метаболізму, дозування Небітензу потрібно призначати залежно від індивідуальних потреб пацієнта; особи з повільним метаболізмом потребують нижчих доз. В осіб зі швидким метаболізмом значення періоду напіввиведення енантіомерів небівололу з плазми становлять в середньому 10 годин, а в осіб з повільним метаболізмом ці значення у 3-5 разів більші. Концентрації у плазмі, які становлять від 1 до 30 мг небівололу, пропорційні дозі. Вік людини на фармакокінетику небівололу не впливає. Через тиждень після введення 38 % дози виводиться із сечею, 48 % – з калом. Виведення незміненого небівололу із сечею становить менше 0,5 % від дози.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею білого кольору, з хрестоподібною рискою для поділу таблетки на одному боці, з маркуванням «N5» на іншому боці.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Спеціальні умови зберігання не вимагаються.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, 3 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Источник

Проверено

Описание

Селективные блокаторы ?-адренорецепторов. Код ATC С07А В12.

Инструкция — Небитенз табл.5мг №30

Производитель

Актавис Лтд, Мальта

Страна происхождения

Мальта

Состав

діюча речовина: nebivolol;
1 таблетка містить небівололу гідрохлориду 5,45 мг, що відповідає 5 мг небівололу;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, макрогол 6000, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной пачке.

Лекарственная форма

Таблетки.
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого цвета, с крестообразной риской для деления таблетки на одной стороне, с маркировкой «N5» на другой стороне.

Действующее вещество

НЕБИВОЛОЛ

Фармакодинамика

Небіволол є рацематом, який складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол ) та RSSS-небівололу (L-небіволол). Він поєднує дві фармакологічні властивості:
— завдяки D-енантіомеру небіволол є конкурентним і селективним блокатором ?1-адренорецепторів;
— завдяки L-енантіомеру він має м’які вазодилатуючі властивості внаслідок метаболічної взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту (NO).

При одноразовому і повторному застосуванні небівололу знижується частота серцевих скорочень у стані спокою і при навантаженні як в осіб з нормальним артеріальним тиском, так і в осіб з артеріальною гіпертензію. Антигіпертензивний ефект при довготривалому лікуванні зберігається. У терапевтичних дозах ?-адренергічний антагонізм не спостерігається. Під час короткотермінового та тривалого лікування небівололом у хворих з артеріальною гіпертензією понижується системний судинний опір. Незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду в стані спокою та при навантаженні обмежено з причини збільшення ударного об’єму. Клінічне значення цієї гемодинамічної різниці у порівнянні з іншими блокаторами ?-адренорецепторів ще недостатньо вивчене. У хворих із артеріальною гіпертензією небіволол підвищує реакцію судин на ацетилхолін, опосередковану монооксидом азоту; у пацієнтів із дисфункцією ендотелію ця реакція знижена. Застосування небівололу як доповнення до стандартної терапії хронічної серцевої недостатності зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка або без такої суттєво подовжувало час до настання смерті або госпіталізації, пов’язаної із серцево-судинною патологією. Дія небівололу не залежить від віку, статі або показника фракції викиду лівого шлуночка. У хворих, що отримували небіволол, встановлено зниження частоти випадків раптової смерті.

Фармакокинетика

Після перорального прийому відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів небівололу. На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати незалежно від прийому їжі.
Небіволол метаболізується в печінці, зокрема з утворенням активних гідроксиметаболітів.
Біодоступність перорально введеного небівололу становить у середньому 12 % в осіб зі швидким метаболізмом та є майже повною в осіб з повільним метаболізмом. Виходячи з різниці швидкості метаболізму, дозування Небітензу потрібно призначати залежно від індивідуальних потреб пацієнта; особи з повільним метаболізмом потребують нижчих доз. В осіб зі швидким метаболізмом значення періоду напіввиведення енантіомерів небівололу з плазми становлять в середньому 10 годин, а в осіб з повільним метаболізмом ці значення у 3-5 разів більші.
Концентрації у плазмі, які становлять від 1 до 30 мг небівололу, пропорційні дозі. Вік людини на фармакокінетику небівололу не впливає. Через тиждень після введення 38 % дози виводиться із сечею, 48 % — з калом.
Виведення незміненого небівололу із сечею становить менше 0,5 % від дози.

Показания

Ессенційна артериальная гипертензия.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степени в дополнение к стандартной терапии у пациентов возрастом от 70 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусового узла, в том числе синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (АВ)-блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма). Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе. Нелеченная феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту). Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сумісне застосування не рекомендується:
а) з антиаритмічними препаратами І групи (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) — може посилитися дія на АВ-провідність та збільшитися негативний ізотропний ефект;
б) з антагоністами кальцію типу верапамілу/дилтіазему — негативна дія на АВ-провідність та скоротливість міокарда. Внутрішньовенне введення верапамілу хворим, що приймають ?-адреноблокатори, може призвести до значної артеріальної гіпотензії та АВ-блокади;
в) з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдофа, рилменідин) — може призвести до посилення серцевої недостатності внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень, ударного об’єму та вазодилатації. При раптовій відміні, зокрема перед закінченням застосування ?-адреноблокаторів, імовірність підйому артеріального тиску (синдром відміни) може підвищуватись.

При одночасному застосуванні слід бути обережними:
а) з антиаритмічними препаратами ІІI класу (аміодарон) — можуть посилюватись вплив на АВ-провідність;
б) з галогенованими леткими анестетиками — можуть пригнічувати рефлекторну тахікардію та підвищувати ризик гіпотензії. Якщо пацієнт застосовує небіволол, то про це слід повідомити анестезіолога;
в) з інсуліном та пероральними антидіабетичними засобами — хоча небіволол і не впливає на рівень глюкози в крові, однак він може маскувати такі симптоми гіпоглікемії, як тахікардія та посилене серцебиття.

При сумісному застосуванні слід враховувати, що:
а) з глікозидами групи наперстянки — сповільнюється АВ-провідність, однак клінічні дослідження цієї взаємодії не виявили. Небіволол не впливає на кінетику дигоксину;
б) з антагоністами кальцію типу дигідропіридину (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, німодипін, нітрендипін) — підвищується ризик гіпотензії, а у хворих із серцевою недостатністю може погіршитися насосна функція шлуночків;
б) з антипсихотичними, антидепресантами (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину) — може підвищуватись антигіпертензивна дія (адитивні ефекти);
в) нестероїдні протизапальні засоби — не впливають на антигіпертензивну дію небівололу;
г) симпатоміметики — можуть протидіяти антигіпертензивній дії ?-адреноблокаторів. Діючі речовини з ?-адренергічною дією можуть призвести до безперешкодної ?-адренергічної активності симпатоміметиків з наявністю як ?- так і ?-адренергічних ефектів (небезпека розвитку артеріальної гіпертензії, тяжкої брадикардії та серцевої блокади).

Взаємодії, зумовлені фармакокінетикою препарату:
а) оскільки в процесі метаболізму небівололу бере участь ізофермент CYP2D6, то сумісне застосування препаратів, що пригнічують цей фермент (пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин), підвищують рівень небівололу в плазмі і таким чином підвищують ризик виникнення значної брадикардії та інших побічних реакцій;
б) циметидин підвищує рівень небівололу в плазмі, але без зміни клінічної ефективності. Ранітидин не впливає на фармакокінетику небівололу;
в) за умови, що Небітенз застосовують під час їжі, а антацидний засіб між прийомами їжі, обидва препарати можна призначати разом;
г) при сумісному застосуванні небівололу та нікардипіну незначно підвищувались концентрації обох речовин в плазмі без зміни клінічної ефективності;
д) одночасне застосування алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу;
е) небіволол не впливає на фармакокінетику варфарину.

Способы применения

Хронічна серцева недостатність. Лікування хронічної серцевої недостатності повинно починатися з повільного титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримувальної дози. Таким хворим призначають препарат у випадку, якщо має місце хронічна серцева недостатність без епізодів її гострої декомпенсації протягом останніх 6 тижнів. Лікар повинен мати досвід терапії серцевої недостатності. Хворі, що застосовують інші серцево-судинні засоби (діуретики, дигоксин, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ), повинні приймати вже підібрану дозу цих ліків протягом останніх 2 тижнів, перш ніж розпочнеться їх лікування небівололом. Початкове титрування дози слід проводити за нижченаведеною схемою, витримуючи при цьому інтервали від 1 до 2 тижнів і орієнтуючись на переносимість дози пацієнтом: 1,25 мг небівололу на добу можна збільшити до 5 мг на добу, а надалі — до 10 мг один раз на добу. Максимальна рекомендована доза становить 10 мг на добу. На початку лікування та при кожному підвищенні дози хворий повинен не менше 2 годин перебувати під наглядом досвідченого лікаря, щоб впевнитися в тому, що клінічний стан залишається стабільним (особливо це стосується артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, порушення провідності міокарда, а також посилення симптомів серцевої недостатності). За необхідності вже досягнуту дозу можна поетапно знову зменшити або знову до неї повернутися. При посиленні симптомів серцевої недостатності або при непереносимості препарату в фазі його титрування дозу небівололу рекомендують спочатку понизити або, у разі необхідності, негайно його відмінити (при появі тяжкої гіпотензії, посиленні симптомів серцевої недостатності з гострим набряком легень, при появі кардіогенного шоку, симптоматичної брадикардії або АВ-блокади). Як правило, лікування хронічної серцевої недостатності небівололом є тривалим. Лікування небівололом не слід припиняти раптово, оскільки це може призвести до посилення симптомів серцевої недостатності. Якщо відміна препарату необхідна, то дозу слід понижувати поетапно, зменшуючи її на половину в тиждень.

Пацієнти з нирковою недостатністю: оскільки титрування дози до максимально переносимої відбувається індивідуально, її корекція при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості не потрібна. Досвіду застосування препарату хворим на тяжку ниркову недостатність (рівень креатиніну сироватки ? 250 мкмоль/л) немає, тому застосування небівололу таким хворим не рекомендується.

Пацієнти з печінковою недостатністю: досвід застосування препарату таким пацієнтам обмежений, тому небіволол протипоказаний.

Передозировка

При передозировке ?-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии — введение атропина, при артериальной гипотензии и шока — внутривенное введение плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокировочную действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если приведенные меры не помогают, назначают глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг, если надо — инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях проводится искусственная вентиляция легких и подключение искусственного водителя ритма.

Побочные действия

Ессенційна артеріальна гіпертензія.

Система органів
Часті

(?1/100 та < 1/10)
Нечасті

(? 1/1000 та < 1/100)
Дуже рідко

(? 1/10000)
Частота невідома

Психічні розлади

Нічні кошмари, депресія

З боку нервової системи
Головний біль, запаморочення, парестезія

Непритомність

З боку органів зору

Порушення зору

З боку серця

Брадикардія, серцева недостатність, уповільнення АВ-провідності / АВ-блокада

З боку судин

Артеріальна гіпотензія, посилення переміжної кульгавості

З боку дихальної системи
Задишка
Бронхоспазм

З боку травної системи
Запор, нудота, діарея
Диспепсія, метеоризм, блювання

З боку шкіри та підшкірних тканин

Свербіж, еритематозний висип
Посилення псоріазу

З боку репродуктивної системи

Імпотенція

Загальні розлади
Підвищена втомлюваність, набряки

З боку імунної системи

Гіперчутливість,

ангіоневротичний набряк

Також надходили повідомлення про такі побічні реакції, спричинені деякими ?-адреноблокаторами: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість очей та окуло-мукокутанна токсичність за практололовим типом.

Особые условия

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Фармакологічні ефекти небівололу чинять негативну дію на вагітність, плід та немовля, тому його застосовують лише тоді, коли користь від застосування переважає ризик для плода. Якщо лікування небівололом необхідне, то треба проводити спостереження за матково-плацентарним кровообігом та за ростом плода. При підтвердженні негативної дії необхідно розглянути питання про лікування альтернативними препаратами. За немовлям треба ретельно спостерігати і мати на увазі, що такі симптоми, як гіпоглікемія та брадикардія можна очікувати протягом перших 3 діб. Під час лікування небівололом годувати груддю не рекомендується.

Діти.
Не застосовувати дітям через відсутність клінічного досвіду застосування препарату цій категорії пацієнтів.

Особливості застосування.

Підтримування блокади ?-адренорецепторів зменшує ризик порушень серцевого ритму під час введення у наркоз і інтубації. При підготовці до хірургічного втручання не менше ніж за 24 години слід припинити застосування блокаторів ?-адренорецепторів. Обережність потрібна при застосуванні окремих анестетиків, які спричиняють пригнічення міокарда, таких як циклопропан, ефір або трихлоретилен. Появу вагусних реакцій у пацієнта можна попередити за допомогою внутрішньовенного введення атропіну.

Як правило, пацієнтам із нелікованою хронічною серцевою недостатністю блокатори ?-адренорецепторів не слід призначати доти, доки їх стан не стане стабільним. Припиняти терапію блокатором ?-адренорецепторів пацієнтам, які мають ішемічну хворобу серця, слід поступово, тобто протягом 1-2 тижнів. За необхідності, щоб запобігти загостренню захворювання, рекомендується одночасно починати лікування препаратом-замінником. Блокатори ?-адренорецепторів можуть спричиняти брадикардію. Якщо пульс у стані спокою понижується до 50-55 ударів за хвилину і/або у пацієнта розвиваються симптоми, які вказують на брадикардію, то дозу рекомендують зменшити. Блокатори ?-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю при лікуванні: а) пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу (синдром Рейно, переміжна кульгавість), оскільки може розвинутися загострення зазначених захворювань; б) пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня у зв’язку з негативним впливом блокаторів ?-адренорецепторів на провідність; в) хворих на стенокардію Принцметала через безперешкодну, опосередковану через a-адренорецептори вазоконстрикцію коронарних артерій (блокатори ?-адренорецепторів можуть збільшувати частоту і тривалість нападів стенокардії).

Пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів блокатори ?-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю, бо може посилитись констрикція дихальних шляхів.

Хворим із псоріазом в анамнезі призначати ?-адреноблокатори можна тільки ретельно виваживши ситуацію. Блокатори ?-адренорецепторів можуть підвищувати чутливість до алергенів і ступінь тяжкості анафілактичних реакцій. Цей препарат містить лактози моногідрат, тому його не слід приймати хворим із спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом в організмі лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Відповідні дослідження не проводились. Дослідження з фармакокінетики показали, що небіволол не впливає на психомоторну функцію. Однак слід враховувати, що іноді можуть мати місце запаморочення та відчуття втоми.

Категорія відпуску.
За рецептом.

Особые условия хранения

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.
Спеціальні умови зберігання не вимагаються.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Синоним

НЕБИВОЛОЛ, НЕБИВАЛ, НЕБИВОЛОЛ ОРИОН, НЕБИВОЛОЛ САНДОЗ®, НЕБИВОЛОЛ-РАТИОФАРМ, НЕБИКАРД, НЕБИКОР, НЕБИЛЕТ®, НЕБИЛОНГ, НЕБИТЕНЗ, НЕБИТРЕНД, НОДОН, НЕБИВОЛОЛА ГИДРОХЛОРИД

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

Источник

Основная информация
Инструкция производителя
Наличие в аптеках
Аналоги и заменители
Оставить отзыв

Кому можно

Аллергикам

с осторожностью

Диабетикам

с осторожностью

Водителям

с осторожностью, возможно головокружение и усталость

Торговое название	Небитенз
Действующие вещества	Небиволол
Количество действующего вещества	5 мг
Форма выпуска	таблетки для внутреннего применения
Количество в упаковке	30 таблеток (3 блистера по 10 шт.)
Первичная упаковка	блистер
Способ применения	Оральные
Взаимодействие с едой	Во время
Температура хранения	от 15°C до 25°C
Чувствительность к свету	Не чувствительный
Признак	Импортный
Происхождение	Химический
Рыночный статус	Брендированный дженерик
Производитель	АКТАВИС ЛТД МАЛЬТА
Страна производства	Мальта
Заявитель	ProPharma
Условия отпуска	По рецепту
Код АТС	C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C07 Средства для лечения сердечной аритмии и гипертонии (Бета-адреноблокаторы) C07A Блокаторы бета-адренорецепторов C07AB Селективные блокаторы бета-адренорецепторов C07AB12 Небиволол

Скачать сертификат соответствия

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: srrr-небиволола (d-небиволол) и rsss-небиволола (l-небиволол). он объединяет два фармакологических свойства: благодаря d-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов, благодаря l-энантиомеру он проявляет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с l-аргинином/оксидом азота.

При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у лиц с АГ. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не отмечен. При краткосрочном и длительном лечении небивололом у больных с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническая значимость гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучена. У больных с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняет продолжительность жизни у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода.

Фармакокинетика. После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от еды. Небиволол метаболизируется в печени, в частности, с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность введенного внутрь небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы в скорости метаболизма, дозу небиволола следует устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, лицам с медленным метаболизмом следует назначать низкие дозы. У лиц с быстрым метаболизмом значение T_½ энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч, а у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз больше. Концентрация небиволола в плазме крови пропорциональна дозе в диапазоне 1–30 мг. Возраст на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% дозы.

Показания

Эссенциальная аг. хроническая сердечная недостаточность в качестве дополнения к стандартной терапии у больных пожилого возраста ≥70 лет.

Применение

Эссенциальная аг. для взрослых пациентов доза составляет 5 мг (1 таблетка) небиволола 1 раз в сутки. препарат можно принимать во время еды, желательно в одно и то же время. гипотензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения. однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед приема. небитенз можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. к этому времени дополнительный гипотензивный эффект отмечают только при его комбинации с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным назначают препарат в случае наличия хронической сердечной недостаточности без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 нед. Врач должен иметь опыт терапии сердечной недостаточности. Больные, которые применяют другие сердечно-сосудистые лекарственные средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II) с уже установленной дозой в течение последних 2 нед до начала лечения небивололом.

Исходное титрование дозы следует проводить по схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: дозу 1,25 мг небиволола в сутки можно повысить до 5 мг/сут, а в дальнейшем — до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача для подтверждения того, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При усугублении симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или в случае необходимости немедленно отменить препарат (при развитии тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).

Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, на половину в неделю.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку титрование дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекции при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин в плазме крови ≥250 мкмоль/л) ограничен, поэтому назначение небиволола таким больным не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Прием небиволола противопоказан из-за недостаточного опыта применения препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. печеночная недостаточность или тяжелые заболевания печени. острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом. синдром слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярная блокада, av-блокада ii–iii степени (без искусственного водителя ритма). бронхоспазм и ба в анамнезе. нелеченная феохромоцитома. метаболический ацидоз. брадикардия (до начала лечения чсс 60 уд./мин). артериальная гипотензия (систолическое ад 90 мм рт. ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при эссенциальной аг и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различий в заболеваниях, лежащих в основе этих состояний.

Эссенциальная АГ

Система органов

Часто

(≥1/100, /10)

Нечасто

(≥1/1000, /100)

Очень редко (≥1/10 000)

Частота неизвестна

Нарушения со стороны психики

Кошмарные сновидения, депрессия

Нарушения со стороны ЦНС

Головная боль, головокружение, парестезии

Синкопе

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушения зрения

Нарушения со стороны сердца

Брадикардия, сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости/ AV-блокада

Нарушения со стороны сосудов

Артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты

Нарушения со стороны дыхательных путей

Одышка

Бронхоспазм

Нарушения со стороны ЖКТ

Запор, тошнота, диарея

Диспепсия, метеоризм, рвота

Нарушения со стороны кожи

Зуд, эритематозная сыпь

Усиление кожных проявлений псориаза

Нарушения со стороны половой системы

Импотенция

Нарушения общего характера

Повышенная утомляемость, отеки

Нарушения со стороны иммунной системы

Ангионевротический отек, гиперчувствительность

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, принимавшие небиволол, были брадикардия и головокружение. Сообщалось о таких побочных реакциях, потенциально связанных с приемом препарата, которые считаются характерными и значимыми при лечении хронической сердечной недостаточности: усиление симптомов сердечной недостаточности; ортостатическая гипотензия; AV-блокада I степени; отеки нижних конечностей.

Особые указания

Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время интубации и введения в наркоз. при подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 ч следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.

Пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до стабилизации состояния. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов у пациентов с ИБС следует постепенно — в течение 1–2 нед. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем.

Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют снизить.

Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с AV-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии).

Небиволол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение.

Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

У пациентов с ХОБЛ блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей.

Больным с псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов можно только после тщательной оценки ситуации.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и младенца, поэтому его применяют только тогда, когда польза от применения превышает риск для плода. Если лечение небивололом необходимо, то надо проводить наблюдения за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При подтверждении негативного воздействия необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем необходимо тщательно наблюдать и иметь в виду, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия можно ожидать в течение первых 3 сут. Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.

Дети. Не применять у детей из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились. Исследования по фармакокинетике показали, что небиволол не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда могут возникать головокружение и ощущение усталости.

Взаимодействия

Сочетанное применение не рекомендуется:

а) с антиаритмическими препаратами I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — усиливается действие на AV-проводимость и повышается отрицательный изотропный эффект;

б) с антагонистами кальция типа верапамил/дилтиазем — негативное воздействие на AV-проводимость и сократимость миокарда. В/в введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, приводит к значительной артериальной гипотензии и АV-блокаде;

с) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) — приводит к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов отмечают развитие синдрома отмены с повышением АД.

При одновременном применении следует соблюдать осторожность:

а) с антиаритмическими препаратами II группы (амиодарон) — усиливается влияние на AV-проводимость;

б) с галогенированными летучими анестетиками — может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии. Если больной принимает небиволол, об этом следует проинформировать анестезиолога;

в) с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами — хотя небиволол и не влияет на уровень глюкозы в крови, все же он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение.

При сочетанном применении следует учитывать, что:

а) гликозиды наперстянки замедляют AV-проводимость, однако в клинических исследованиях указаний на это взаимодействие не выявлено. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина;

б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;

в) антипсихотические средства, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может усиливаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов);

г) НПВП не влияют на антигипертензивное действие небиволола;

д) симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:

а) поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сочетанное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций;

б) циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;

в) при условии, что Небитенз применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, препараты можно назначать одновременно;

г) при сочетанном применении небиволола и никардипина незначительно повышается концентрация обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности;

д) одновременное употребление алкоголя, применение фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;

е) небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Передозировка

При передозировке блокаторами β-адренорецепторов возникают: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств.

Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии — в/в введение атропина, при артериальной гипотензии и шоке — в/в введение плазмозаменителей и катехоламинов. β-Блокирующее действие можно прекратить медленным в/в введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. Если указанные мероприятия неэффективны, назначают глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг массы тела, при необходимости инъекцию можно повторить в течение 1 ч и провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях проводится ИВЛ и подключается искусственный водитель ритма.

Условия хранения

Специальные условия хранения не требуются.

Описание товара заверено производителем Актавис.

Редакторская группа

Дата создания: 23.09.2023
Дата обновления: 24.09.2023

Автор

Рецензент

Обратите внимание!

Описание препарата Небитенз табл. 5мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Небитенз табл. 5мг №30?

Цены на Небитенз табл. 5мг №30 начинаются от 37.00 грн. — пластина / 10 шт.

Можно ли давать это лекарство детям?

Нельзя. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.

Какие условия хранения у таблеток Небитенз (Актавис)?

Согласно с инструкцией температура хранения Небитенз (Актавис) составляет от 15°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Какие аналоги у таблеток Небитенз №10?

Какая страна производства у Небитенз (Актавис)?

Страна производитель у Небитенз (Актавис) — Мальта.

Источник

Под эссенциальной артериальной гипертензией понимается стойкое повышение артериального давления, обычно от 140/90 мм рт. ст. и выше.

Данная разновидность составляет около 90-95 процентов случаев гипертонии. У остальных пациентов наблюдаются вторичные, симптоматические артериальные гипертензии.

Часто для лечения заболевания применяются бета-адреноблокаторы. К числу таких препаратов относится медикамент под названием «Небитенз».

Содержание статьи: Скрыть

- 1. Фармакологическое действие
- 2. Показания к применению
  - 2.1. Способ применения
- 3. Форма выпуска, состав
- 4. Взаимодействие с другими препаратами
- 5. Побочные действия
  - 5.1. Передозировка
- 6. Противопоказания
  - 6.1. При беременности
- 7. Условия и сроки хранения
- 8. Цена
- 9. Аналоги
- 10. Отзывы
- 11. Итог:

Фармакологическое действие

Однократное и повторное применение небиволола приводит к снижению ЧСС при нагрузке и в состоянии покоя как у людей с нормальным АД, так и у людей с артериальной гипертензией.

При длительном лечении антигипертензивный эффект сохраняется. Во время длительной и краткосрочной терапии небивололом у пациентов с артериальной гипертензией системное сосудистое сопротивление снижается.

Использование небиволола в составе терапии ХСН со снижением фракции выброса ЛЖ либо без таковой увеличивало время до наступления госпитализации или смерти, связанной с сердечно-сосудистым заболеванием. От показателя фракции выброса ЛЖ, пола или возраста действие небиволола не зависит. У пациентов, которые получали небиволол, частота случаев внезапной смерти заметно снижалась.

Показания к применению

Применяется при эссенциальной артериальной гипертензии, а также стабильной ХСН средней и легкой степени в качестве дополнения к стандартному лечению у людей в возрасте от 70-ти.

Способ применения

При эссенциальной артериальной гипертензии принимают по 1 таблетке препарата (5 мг) в день, желательно в одно и то же время суток. Принимать лекарство можно во время еды. Небитенз можно использовать для монотерапии и в сочетании с иными препаратами.

При ХСН лечение начинают с медленного титрования дозы, пока не будет достигнута оптимальная поддерживающая доза. При необходимости достигнутую дозу можно постепенно уменьшить либо снова к ней вернуться.

В начале терапии и при каждом увеличении дозы человек должен находиться под наблюдением врача. Если в процессе титрования выявляется непереносимость препарата либо симптомы сердечной недостаточности усиливаются, следует снизить дозу либо прекратить прием ЛС (при появлении кардиогенного шока, тяжелой гипотензии, АВ-блокады или симптоматической брадикардии, усилении симптомов СН с острым отеком легких).

Обычно лечение ХСН Небитензом является длительным. Прекращать лечение небивололом внезапно нельзя, т.к. это чревато усилением симптомов сердечной недостаточности. Снижать дозу следует постепенно, уменьшая ее на 50% в неделю.

Форма выпуска, состав

Лекарство выпускается в виде таблеток – круглых, белых, двояковыпуклых, с маркировкой «N5» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой стороне.

Активный компонент Небитенза – небиволол, а вспомогательные – лактоза, натрия кроскармеллоза, безводный коллоидный кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется принимать Небитенз вместе с:

Антиаритмическими ЛС первой группы (гидрохинидин, флекаинид, лидокаин, пропафенон, хинидин, цибензолин, дизопирамид, мексилетин)	Возможно увеличение отрицательного изотропного эффекта и усиление действия на АВ-проводимость.
Гипотензивными ЛС центрального действия (гуанфацин, моксонидин, клонидин, рилменидин)	Возможно усиление сердечной недостаточности, вызванное уменьшением ЧСС, вазодилатации и ударного объема.
Антагонистами кальция	Негативное воздействие на сократимость миокарда и АВ-проводимость.

Следует соблюдать осторожность при параллельном применении антиаритмических ЛС третьего класса, галогенированных летучих анестетиков, пероральных гипогликемических средств, инсулина.

При совместном применении нужно учитывать, что:

гликозиды наперстянки замедляют АВ-проводимость, но в клинических исследованиях этого взаимодействия обнаружено не было;
анатагонисты кальция типа дигидропиридина (фелодипин, нифедипин, нитрендипин, амлодипин, лацидипином, нимодипин) повышают риск гипотензии, ухудшают насосную функцию желудочков у лиц с сердечной недостаточностью;
нестероидные противовоспалительные средства на антигипертензивное действие Небитенза не влияют;
антидепрессанты и антипсихотические препараты (трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, барбитураты) способны повышать антигипертензивное действие;
симпатомиметики способны снижать антигипертензивное действие.

Побочные действия

Нежелательные реакции при ХСН и эссенциальной артериальной гипертензии приводятся отдельно.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Психические расстройства	редко – депрессия, кошмары ночные.
Органы зрения	нарушения зрения.
Нервная система	парестезии, боли головные, головокружения.
Сосуды	редко – усиление хромоты перемежающейся, артериальная гипотензия.
Сердце	редко – сердечная недостаточность, АВ-блокада, брадикардия, замедление АВ-проводимости.
Респираторная система	часто – одышка; редко – бронхоспазм.
Подкожные ткани, кожа	редко – эритематозная сыпь, зуд; весьма редко – усиление псориаза.
Общие расстройства	часто – отеки, утомляемость повышенная.
Репродуктивная система	редко – импотенция.
Иммунная система	с неизвестной частотой – отек ангионевротический, гиперчувствительность.

Также были зарегистрированы сообщения о появлении галлюцинаций, спутанности сознания, психозов, синдрома Рейно, цианоза конечностей, сухости глаз и т.д.

Хроническая сердечная недостаточность

К самым частым побочным реакциям, зарегистрированным при лечении пациентов небивололом, относят головокружение и брадикардию.

Также сообщалось об усилении признаков сердечной недостаточности, отеках нижних конечностей, АВ-блокаде I степени, ортостатической гипотензии.

Передозировка

Передозировка β-адреноблокаторов чревата появлением брадикардии, бронхоспазма, артериальной гипотензии, острой сердечной недостаточности. В качестве терапевтических мер используется прием слабительных средств и активированного угля, промывание желудка. Рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Если есть необходимость, в условиях стационара проводится интенсивная терапия: при повышенной ваготонии и брадикардии вводится атропин, а при шоке и артериальной гипотензии – катехоламины и плазмозаменители.

Также возможно медленное внутривенное введение изопреналина гидрохлорида (начинают с дозу 5 мкг/мин.) либо добутамина (начинают с дозы 2,5 мкг/мин.), пока не будет достигнут ожидаемый эффект.

Если перечисленные меры оказываются неэффективными, пациенту назначают глюкагон (по 50-100 мкг на килограмм веса). При необходимости инъекцию повторяют в течение часа и, если нужно, проводят инфузию глюкагона (70 мкг/кг/ч).

В экстремальных случаях подключается искусственный водитель ритма и проводится искусственная вентиляция легких.

Противопоказания

Не применяется у пациентов с:

гиперчувствительностью к активному ингредиенту либо иным компонентам препарата;
нарушением печеночной функции либо печеночной недостаточностью;
кардиогенным шоком, острой сердечной недостаточностью либо эпизодами декомпенсации сердечной недостаточности, требующими введения медикаментов, обладающих положительным инотропным эффектом;
перенесенными бронхиальной астмой и бронхоспазмом;
синдромом слабости синусового узла, включая AV (АВ) блокаду II-III степени (искусственный водитель ритма отсутствует), синоатриальную блокаду;
метаболическим ацидозом;
нелеченной феохромоцитомой;
артериальной гипотензией;
брадикардией (до начала терапии ЧСС меньше 60 уд./мин.);
тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

При беременности

Так как фармакологические эффекты небиволола негативно влияют на беременность, младенца и плод, применять лекарство следует в случаях, когда польза от назначения препарата превышает потенциальную угрозу для плода.

Если терапия небивололом необходима, следует проводить наблюдения за ростом плода и маточно-плацентарным кровотоком.

Если негативное воздействие лекарства на плод будет подтверждено, придется рассмотреть вопрос о применении альтернативных медикаментов.

За младенцем, который подвергался действию небиволола в утробе матери, нужно тщательно наблюдать.

Врач должен иметь в виду, что на протяжении первых трех суток можно ожидать появления таких симптомов, как брадикардия и гипогликемия.

Во время терапии небивололом не рекомендуется кормить грудью.

Условия и сроки хранения

Может храниться на протяжении трех лет. Специальных условий хранения не нужно. Главное, чтобы препарат был недоступен для детей.

Цена

Согласно Государственному реестру лекарственных средств, Небитенз на территории страны не зарегистрирован.

Небитенз в аптеках Украины можно приобрести за 60-70 гривен.

Аналоги

К аналогам Небитенза, содержащим небиволол, относят следующие медикаменты: Небивал, Небикард, Небилет, Небикор, Небитренд, Небилонг, Нодон, Небитрикс и другие.

Отзывы

На форумах, где обсуждаются способы лечения гипертонии и стенокардии, встречается большое количество отзывов о Небитензе.

Врачи акцентируют внимание на том, что причины развития данных состояний могут быть разными, поэтому эффективность препарата по-разному распространяется на всех пациентов.

Мнение людей, принимавших Небитенз, тоже неоднозначно: кто-то оставляет положительные отзывы, кто-то – нейтральные. Тем не менее, большинство пациентов отмечают значительное улучшение здоровья на фоне применения лекарственного средства.

Отзывы о Небитензе можно изучить в конце статьи. Поделитесь своим мнением о препарате, если врач назначал его вам или вашим близким.

Итог:

Показаниями к применению Небитенза являются такие заболевания, как стабильная ХСН и эссенциальная артериальная гипертензия.
Нужно соблюдать осторожность, применяя препарат для лечения людей с сахарным диабетом. Дело в том, что небиволол способен маскировать ряд признаков гипогликемии, например, усиленное сердцебиение и тахикардию. При гиперфункции щитовидки блокаторы b-адренорецепторов способны маскировать признаки тахикардии. При внезапной отмене терапии данные симптомы могут усилиться.
Людям с обструктивными недугами дыхательных путей Небитенз нужно принимать с осторожностью, т.к. это может привести к усилению констрикции дыхательных путей.
Согласно проведенным исследованиям, на психомоторную функцию небиволол не влияет. Тем не менее, стоит учитывать, что изредка могут возникать ощущение усталости и головокружение.
Небитенз способен повышать степень тяжести анафилактических реакций и чувствительность к аллергенам. Препарат не стоит принимать людям с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицитом лактазы, наследственной непереносимостью галактозы.

Похожие статьи:

Фармакологические свойства и инструкция по применению Тридукарда — таблетки для лечения сердечно-сосудистых болезней
Как правильно принимать препарат от артериальной гипертензии Бипрол Вы узнаете тут https://upheart.org/lechenie/tabletki/biprol-pokazaniya.html
Здесь находится подробное описание комбинированного антигипертензивного лекарства Тенорик

Терапевт, Кардиолог

Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы

Комментарии для сайта Cackle

Источник