Наропин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Код ATX:

N01BB09

(Ропивакаин)

Наропин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

П N014458/01

Торговое название:

Наропин® (Naropin®)

Международное непатентованное название:

ропивакаин

Химическое название:

(2S)-N-(2,6-Диметилфенил)-1-пропил-пиперидин-2-карбоксамида гидрохлорид моногидрат

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав на 1 мл

Активное вещество: ропивакаина гидрохлорид моногидрат, соответствующий 2,0 мг, 7,5 мг и 10,0 мг ропивакаина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 8,6 мг, 7,5 мг и 7,1 мг, соответственно, 2 М раствор натрия гидроксида и/или 2 М раствор хлористоводородной кислоты для доведения рН до 4,0 — 6,0, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика

Раствор препарата Наропин® представляет собой стерильный изотонический водный раствор, не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. рКа ропивакаина 8,1; коэффициент распределения – 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7,4 при 25°С).

Фармакотерапевтическая группа:

местноанестезирующее средство

Код АТХ: N01BB09

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Ропивакаин – первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Oбладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы ропивакаина применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают анальгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление эпинефрина не влияет. Обратимо блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Как и другие местные анестетики может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях ропивакаина в плазме (см. раздел «Передозировка»).

Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз ропивакаина приводит к таким же эффектам на сердце.

Внутривенные инфузии ропивакаина здоровым добровольцам показали его хорошую переносимость.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Фармакокинетика

Известная повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

Использование препарата Наропин® в концентрации выше 7,5 мг/мл при кесаревом сече­нии не изучено.

У детей с избыточной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальной» массой тела пациента. За справочной информацией о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует обращаться к специализированным руководствам. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента.

Побочные эффекты, присущие местным анестетикам

Со стороны центральнойи периферической нервной системы

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Раствор для инъекций 7,5 мг/мл и 10 мг/мл:

По 10 мл в запаянные ампулы из полипропилена. Каждую ампулу помещают в контурную ячейковую упаковку. 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

По рецепту.

ФИРМА-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Раствор для инъекций 2 мг/мл, 7,5 мг/мл, 10 мг/мл (ампулы):
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция;

Раствор для инъекций 2 мг/мл (мешки):
АстраЗенека Пти Лтд, Австралия, 10-14 Картоум Роуд, Норт Райд, Новый Южный Уэльс 2113

Дальнейшая информация предоставляется по требованию:

Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз

125284 г. Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

1 мл инъекционного раствора может включать 2 / 5 / 7.5 / 10 мг активного ингредиента гидрохлорида ропивакаина.

Дополнительные составляющие: хлорид натрия, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода д/ин.

Форма выпуска

Компания «AstraZeneca» выпускает Наропин в форме инъекционного раствора в ампулах по 10 или 20 мл №5 или в полипропиленовых контейнерах по 100 или 200 мл №1 или №5.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Наропин является анестетиком амидного ряда, предназначенным для проведения местной анестезии и обезболивания. Применение низких дозировок ропивакаина приводит к блокаде чувствительности определенного участка тела с непрогрессирующей ограниченной двигательной блокадой, а высоких дозировок – к хирургической анестезии. Эффективность ропивакаина проявляется вследствие его способности обратимо уменьшать проницаемость для ионов натрия мембран нервных волокон, благодаря чему наблюдается повышение порога возбудимости и снижение скорости деполяризации, что в свою очередь является причиной местной блокировки нервных импульсов. При применении завышенных доз Наропина отмечается подавляющее воздействие на ЦНС и сердечную мышцу (ухудшение проводимости, снижение автоматизма и возбудимости). Характерным для ропивакаина является длительность его действия, продолжительность которого регулируется применяемой дозировкой и путем введения препарата, в независимости от наличия вазоконстриктора.

При эпидуральном способе введения происходит полная двухфазная абсорбция ропивакаина из эпидурального пространства. Плазменная концентрация ропивакаина зависит от пути его введения, применяемой дозировки и васкуляризации инъекционной области.

Препарат обладает линейной фармакокинетикой, благодаря чему плазменная Cmax всегда пропорциональна вводимой дозе.

Vd ропивакаина равняется 47 литрам. Связь с плазменными белками (по большей части с α1-кислыми гликопротеинами) происходит приблизительно на 94%, несвязанная фракция (активная) равняется примерно 6%. Эпидуральное введение Наропина на протяжении длительного времени приводит к увеличению общей плазменной концентрации ропивакаина, что обусловлено повышением послеоперационного содержания в крови α1-кислых гликопротеинов. Вместе с тем уровень фармакологически активного несвязанного ропивакаина поддается изменению в гораздо меньшей мере по сравнению с его плазменным уровнем.

Ропивакаин подвергается активному метаболическому преобразованию в организме, большей частью благодаря процессу гидроксилирования с образованием основного продукта метаболизма – 3-гидрокси-ропивакаина.

В начальной фазе T1/2 равен 14-ти минутам, в терминальной – 4-м часам. Совокупный плазменный клиренс на уровне 440 мл/мин. При в/в пути введения ориентировочно 86% дозы экскретируется почками, преимущественно в форме продуктов метаболизма и лишь примерно 1% дозы выводится неизмененным. Около 37% основного метаболита выводится почками большею частью в виде конъюгатов.

Показания к применению

Проведение анестезии при хирургических оперативных вмешательствах:

• инфильтрационная анестезия и блокада отдельных нервных волокон;
• блокада нервных сплетений и крупных нервов;
• эпидуральная блокада с целью проведения хирургических операций, включая кесарево сечение.

Купирование симптоматики при остром болевом синдроме:

• внутрисуставные инъекции;
• пролонгированная блокада периферических нервов;
• инфильтрационная анестезия и блокада отдельных нервных волокон;
• периодичное болюсное введение или эпидуральная продленная инфузия, например, для предотвращения болей в послеоперационный период или с целью обезболивания родовой деятельности.

Купирование симптоматики при остром болевом синдроме в педиатрии:

• пролонгированная эпидуральная инфузия, у детей до 12-ти лет, включая новорожденных;
• каудальная эпидуральная блокада, у детей до 12-ти лет, включая новорожденных.

Противопоказания

• персональная гиперчувствительность к ропивакаину или прочим составляющим ЛС;
• персональная гиперчувствительность к анестетикам амидного ряда, наблюдаемая в прошлом.

Осторожного применения требуют пожилые ослабленные пациенты или больные с сопутствующими заболеваниями тяжелого характера, включая II и III степень блокады внутрисердечной проводимости (внутрижелудочковую, атриовентрикулярную, синоатриальную), патологии печени/почек прогрессирующего или тяжелого течения, а также пациенты, находящиеся в состоянии гиповолемического шока. Предпочтительной анестезией для этих групп пациентов является регионарная блокада. В случае необходимости проведения «крупных» блокад, для уменьшения риска формирования тяжелых негативных проявлений, рекомендуют предварительно стабилизировать состояние пациента и откорректировать дозировку анестетика.

Особого осторожного подхода требует введение местных анестетиков в районе шеи/головы, по причине повышенного риска частоты развития тяжелых побочных явлений.

Также осторожно следует вводить препарат внутрисуставно, в особенности при наличии подозрений на недавно перенесенные обширные травмы сустава или предыдущем хирургическом вмешательстве со вскрытием его обширных частей, так как это может привести к повышению абсорбции препарата и, как следствие, к увеличению его плазменной концентрации.

По причине недоразвитости органов и функций у детей до 6-ти месяцев проведению анестезии в этой возрастной группе следует уделять особое внимание.

При прохождении пациентом малонатриевой диеты необходимо учитывать наличие натрия в препарате.

Побочные действия

Отрицательные явления, наблюдаемые при применении Наропина, аналогичны таковым при применении прочих анестетиков амидного ряда. Необходимо отличать побочные эффекты от физиологических проявлений, возникающих по причине блокировки симпатических нервов при проведении эпидуральной анестезии (включая брадикардию, понижение АД) или проявлений, являющихся ответом на технику введения лекарственного средства (включая постпункционные головные боли, менингит, эпидуральный абсцесс, локальное повреждение нерва).

В ходе проведения анестезии со стороны нервной системы могут возникнуть нейропатия и нарушения функциональности спинного мозга (включая синдромы конского хвоста, спинальной передней артерии и арахноидит), которые, как правило, связаны с техникой проведения самой анестезии, а не с эффектами препарата.

В случае случайного введения эпидуральной дозы Наропина интратекально возможна полная спинальная блокировка.

Также возможны тяжелые осложнения при неумышленном внутрисосудистом введении ропивакаина и его системной передозировке.

Анестезия Наропином может стать причиной системных острых токсических проявлений, в случае применения завышенных дозировок или резкого увеличения плазменной концентрации ропивакаина, при неумышленном внутрисосудистом введении и системной передозировке.

Существуют сообщения о различных побочных явлениях, наблюдаемых при применении Наропина, большинство из которых возникало не из-за влияния самого препарата, а являлось следствием проведения процедуры анестезии.

Чаще всего, с частотой более 1% наблюдали следующие побочные явления, расцененные как клинически значимые независимо от происхождения (влияние анестетика или техника введения): понижение/повышение АД, озноб, тошноту, повышение температуры, брадикардию, головокружение, рвоту, гипестезию, парестезии, задержку мочеиспускания, головные боли, беспокойство, тахикардию.

Ниже приведены побочные эффекты Наропина, сгруппированные по частоте сообщений об их возникновении.

Очень часто (больше 1/10 эпизодов):

• тошнота;
• понижение АД.

Часто (меньше 1/10, но больше 1/100 эпизодов):

• рвота;
• гипертензия;
• парестезия;
• озноб;
• головокружение;
• брадикардия;
• головные боли;
• повышение температуры;
• тахикардия;
• боли в спине;
• задержка мочеиспускания.

Нечасто (меньше 1/100, но больше 1/1000 эпизодов):

• беспокойство;
• гипотермия;
• судороги;
• затрудненное дыхание;
• судорожные припадки;
• одышка;
• парестезии в околоротовой зоне;
• обморок;
• дизартрия;
• тремор;
• онемение языка;
• гипестезия;
• нарушения зрения;
• мышечные судороги;
• звон в ушах.

Редко (меньше 1/1000, но больше 1/10000 эпизодов):

• аритмия;
• крапивница;
• отек Квинке;
• анафилактические явления;
• остановка сердца.

Наропин, инструкция по применению

Проведением анестезии с использованием Наропина могут заниматься только квалифицированные специалисты.

Пациенты старше 12-ти лет

Проведение анестезии для хирургических оперативных вмешательств требует применения более концентрированных растворов и более высоких дозировок Наропина в сравнении с использованием анестетика для обезболивания, где рекомендуемая доза обычно составляет 2 мг/мл (при внутрисуставном введении — 7,5 мг/мл).

При подборе дозировок Наропина специалист проводящий анестезию должен руководствоваться собственным клиническим опытом проведения подобных процедур с учетом общих и индивидуальных параметров состояния организма пациента.

Ниже представленные дозировки считаются ориентировочно достаточными для достижения требуемого анестезиологического эффекта у взрослых пациентов.

Эпидуральное введение на поясничном уровне для хирургических вмешательств при применении 15-25 мл инъекционного раствора 7,5мг/мл должно обеспечить начало действия препарата через 10-20 минут с продолжительностью 3-5 часов, а при использовании 15-25 мл раствора 10мг/мл – через 10-20 минут с продолжительностью 4-6 часов.

Та же процедура для обеспечения анестезии при кесаревом сечении при применении 15-25 мл инъекционного раствора 7,5мг/мл должна обеспечить начало действия препарата через 10-20 минут с продолжительностью 3-5 часов.

Эпидуральное введение на грудном уровне для хирургических вмешательств и послеоперационной обезболивающей блокады при применении 5-15 мл инъекционного раствора приводит к наступлению эффекта через 10-20 минут.

Та же процедура с целью блокады крупных нервных сплетений (например, плечевого) при применении 10-40 мл инъекционного раствора 7,5мг/мл должна обеспечить начало действия препарата через 10-25 минут с продолжительностью 6-10 часов.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия с использованием 1-30 мл раствора 7,5мг/мл приводит к наступлению эффекта через 1-15 минут с продолжительностью 1-6 часов.

Эпидуральное введение на поясничном уровне с целью купирования острого болевого синдрома при болюсном применении 10-20 мл раствора 2мг/мл должно обеспечить начало действия препарата через 10-15 минут с продолжительностью 0,5-1,5 часов.

Периодическое болюсное введение на поясничном уровне (например, для обезболивания родовой деятельности) проводят с использованием 10-15 мл раствора 2мг/мл с минимальным интервалом в 30 минут.

Инфузионное введение для обезболивания родовой деятельности проводят раствором для инфузий 2мг/мл в дозе 6-10 мл/ч; для послеоперационного обезболивания тем же раствором в дозе 6-14 мл/ч.

Блокаду периферических нервов (например, межлестничную блокаду или блокаду бедренного нерва) проводят в виде повторных инъекций или инфузий с применением раствора 2мг/мл в дозе 5-10 мл/ч.

Внутрисуставное введение (например, при проведении артроскопии коленного сустава) проводят с использованием 20 мл раствора 7,5мг/мл, что обеспечивает длительность эффекта анестезии на протяжении 2-6 часов.

Следует помнить

Дозировку Наропина, применяемую с целью блокады больших нервных сплетений, нужно подбирать, учитывая место введения и общее состояние пациента.

Проведение блокады плечевого сплетения с использованием надключичного и межлестничного доступа может сопровождаться серьезными побочными реакциями с высокой частотой их проявления, независимо от применяемого местного анестетика.

Существуют сведения о случаях хондролизиса при инфузионном введении местных анестетиков внутрисуставно. По этой причине не рекомендует применение Наропина для данной процедуры.

В случае параллельного использования Наропина для прочих видов анестезии его максимальная дозировка не должна быть выше 225 мг.

С целью изучения факторов, которые влияют на методику проведения отдельных блокад, а также требований, предъявляемых к отдельным группам пациентов, необходимо пользоваться стандартными руководствами.

Для предупреждения случайного введения анестетика в сосуд, пред началом инъекции, а также во время ее проведения, необходимо в обязательном порядке провести аспирационную пробу. В случае предполагаемого применения высоких дозировок анестетика рекомендуют предварительное пробное введение 3-5 мл комбинации Лидокаина с Эпинефрином. Введение препарата внутрисосудисто можно распознать по временному учащению ЧСС, а введение интратекально — по симптоматике спинального блока. В случае наблюдения токсического действия нужно безотлагательно прервать введение.

До начала применения и во время проведения анестезии Наропином (при медленном введении или введении путем последовательного увеличения дозировок раствора со скоростью 25-50 мг/мин) следует тщательнейшим образом следить за нормальной функциональностью жизненно важных систем и органов пациента, а также поддерживать с ним постоянный вербальный контакт.

Одноразовое введение 250 мг ропивакаина при эпидуральной блокаде с целью проведения оперативного вмешательства, как правило, переносится хорошо.

При проведении блокады плечевого сплетения с использованием 40 мл раствора Наропина 7,5 мг/мл у некоторых пациентов наблюдали критическое повышение плазменных концентраций ропивакаина, характеризующиеся легкими проявлениями токсичного действия на ЦНС. В связи с этим, применение Наропина сверх доз, указанных выше, не рекомендуется.

При повторном болюсном введении или длительной инфузии необходимо учитывать вероятность образования токсических плазменных концентраций анестетика, а также локального повреждения нерва. Обычно введение суточной дозы Наропина до 800 мг для послеоперационного обезболивания или оперативного вмешательства, как и послеоперационная эпидуральная инфузия, проводимая со скоростью до 28 мг/ч на протяжении 72 часов, не вызывали каких-либо осложнений.

Для предотвращения послеоперационного болевого синдрома рекомендуют использовать следующую схему применения Наропина. Установить эпидуральный катетер (если его установка не была осуществлена в ходе оперативного вмешательства) и провести болюсную эпидуральную блокаду раствором Наропина 7,5 мг/мл. Дальнейшую анальгезию поддерживают инфузионным раствором Наропина 2 мг/мл. Как правило, для купирования умеренной/выраженной послеоперационной боли достаточно инфузионного введения препарата со скоростью соответственно 6-14 мл/ч/12-28 мг/ч. При этом двигательная блокада является минимальной и не прогрессирующей. Также при применении этой методики отмечали значительное уменьшение потребности в использовании опиоидных анальгетиков.

С целью послеоперационного обезболивания можно вводить Наропин в дозе 2 мг/мл в виде эпидуральной непрерывной инфузии на протяжении 72 часов, с подключением Фентанила в дозе1-4 мкг/мл или без него. В случае применения инфузионного раствора Наропина 2 мг/мл со скоростью 6-14 мл/ч у большинства пациентов наблюдалось адекватное обезболивание. Комбинирование ропивакаина с Фентанилом приводило к усилению обезболивающего эффекта, при этом вызывая побочные явления, характерные для наркотических анальгетиков.

Применение дозировок Наропина более 7,5 мг/мл в случае его использования при кесаревом сечении не изучалось.

Пациенты младше 12-ти лет

Ниже представленные дозировки считаются ориентировочно достаточными (с персональной вариабельностью скорости блокировки и ее длительности) для достижения требуемого анестезиологического эффекта в педиатрической практике.

При каудальном эпидуральном введении с целью купирования острого (пред- и постоперационного) болевого синдрома детям с весом до 25 килограмм проводят блокаду в районе ниже ThXII инъекционным раствором 2 мг/мл в дозе 2 мг/кг.

Болюсное или эпидуральное инфузионное (до 72 часов) введение при весе детей до 25 кг поводят только раствором 2 мг/мл в дозировках согласно возрасту ребенка:

• до 6-ти месяцев – болюсно 1 мг/кг (на грудном уровне) 2 мг/кг (на поясничном или каудальном уровнях); инфузионно 0,2 мг/кг/ч;
• 6-12 месяцев – болюсно 1 мг/кг (на грудном уровне) 2 мг/кг (на поясничном или каудальном уровнях); инфузионно 0,4 мг/кг/ч.

Те же процедуры для возраста 1-12 лет проводятся с применением раствора 2 мг/мл в дозах:

• болюсно 2 мг/кг на поясничном уровне (на грудном уровне следует снизить дозу); инфузионно 0,4 мг/кг/ч.

Для детей, страдающих избыточным весом, часто практикуют постепенное уменьшение дозировки Наропина, при этом ориентируясь на «идеальный» вес ребенка.

С целью изучения факторов, которые влияют на методику проведения отдельных блокад, а также требований, предъявляемых к отдельным группам пациентов, необходимо пользоваться специализированными руководствами.

Для любого пациента максимальный объем Наропина, используемого как для болюсного эпидурального введения, так и для каудального эпидурального введения составляет 25 мл.

Для предупреждения случайного введения анестетика в сосуд, пред началом инъекции, а также во время ее проведения необходимо в обязательном порядке провести аспирационную пробу.

Во время введения Наропина следует тщательнейшим образом следить за нормальной функциональностью жизненно важных систем и органов пациента, а при обнаружении токсических эффектов незамедлительно прервать инъекцию.

Одноразовое введение раствора ропивакаина 2 мг/мл в дозе 2 мг/кг с целью проведения каудальной послеоперационной анальгезии у большинства пациентов, как правило, обеспечивает полное обезболивание области, находящейся ниже уровня ThXII. В возрасте более 4-х лет хорошо переносятся дозировки до 3 мг/кг. Объем используемого раствора при проведении эпидуральной анестезии на каудальном уровне можно корректировать для распространения сенсорного блока на различную площадь, что описано в специальной литературе.

В независимости от типа анестезии, советуют болюсное введение рекомендуемой дозы Наропина.

Использование дозировок ропивакаина выше 5 мг/мл, как и его интратекальное введение, в отношении детей не изучалось. Исследований эффектов препарата на недоношенных детей не проводилось.

Рекомендации по использованию раствора

Инъекционный раствор Наропина не включает консервирующих веществ, в связи с чем предназначен исключительно для однократного использования.

Невскрытые полипропиленовые контейнеры с препаратом не подлежат автоклавированию.

Любой объем неиспользованного раствора, оставшийся в контейнере, должен быть утилизирован.

Невскрытая вторичная упаковка служит гарантией стерильности внешних частей контейнера, что является предпочтительным для применения препарата в стерильных условиях.

Передозировка

Системная токсичность острого характера

В случае случайного введения ропивакаина в сосудистое русло при проведении периферических блокад отмечали развитие судорог.

При неправильном интратекальном введении эпидуральной дозировки анестетика возможно формирование полного спинального блока.

Непреднамеренная внутрисосудистая инъекция анестетика может стать причиной немедленной токсической реакции.

Передозировка ропивакаином при проведении регионарной анестезии вызывает отсроченные (через 15-60 минут) симптомы системной интоксикации, по причине медленного увеличения плазменного содержания местного анестетика. Токсичность системного характера в основном проявляется симптоматикой со сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Данные симптомы возникают из-за высоких концентраций анестетика в крови и являются следствием использования завышенных доз, непреднамеренного внутрисосудистого введения или значительной адсорбции ропивакаина из сильно васкуляризированных зон человеческого организма. Негативные явления со стороны ЦНС практически не отличаются для всех препаратов амидного ряда, тогда как отрицательные эффекты со стороны ССС по большому счету зависят от применяемого анестетика и его дозировки.

Симптоматика со стороны ЦНС

Симптомы системной интоксикации со стороны ЦНС характеризуются постепенным развитием. В первую очередь наблюдаются расстройства зрения, онемение языка и области вокруг рта, гиперакузия, головокружение и звон в ушах. Мышечные подергивания, тремор и дизартрия формируются позже, являются более тяжелыми симптомами интоксикации и могут быть первыми признаками возникновения генерализованных судорог (не стоит принимать данные проявления за невротическое поведение больного). В случае дальнейшего прогрессирования интоксикации фиксировали потерю сознания и судорожные приступы различной продолжительности (несколько секунд или минут), которые сопровождались нарушением дыхания, стремительным развитием гиперкапнии и гипоксии, по причине повышенной активности мышц, а также неадекватной вентиляцией. Особо тяжелые случаи интоксикации могут привести к остановке дыхания. Параллельно возникающие гиперкалиемия, ацидоз и гипокальциемия увеличивают токсическое действие ропивакаина.

Впоследствии происходит перераспределение ропивакаина из ЦНС, его дальнейшее метаболическое преобразование и экскреция, что приводит к достаточно быстрому восстановлению нормальных функций организма, за исключением введения слишком больших доз Наропина.

Симптоматика со стороны сердечно-сосудистой системы

Расстройства деятельности ССС являются симптомами более тяжелых состояний. Вследствие высокого системного уровня ропивакаина могут наблюдаться: брадикардия, понижение АД, аритмия, а в некоторых случаях даже остановка сердца, иногда не сопровождающаяся предшествующими проявлениями со стороны ЦНС. Проведенные добровольные исследования показали, что в/в инфузия Наропина могла стать причиной подавления сократительной способности и проводимости сердечной мышцы. Развитию симптомов со стороны ССС, как правило, предшествуют явления интоксикации со стороны ЦНС, могущие остаться без внимания в случае воздействия на пациента седативных препаратов (барбитураты или бензодиазепины) или общей анестезии.

В детском возрасте ранние симптомы системной интоксикации местными анестетиками в ряде случаев выявить намного сложнее, из-за возникающих затруднений у ребенка при описании испытываемых ощущений, а также при использовании регионарной анестезии в комплексе с общим наркозом.

Терапия острой интоксикации

При выявлении первых симптомов острой системной интоксикации следует незамедлительно прервать процедуру введения препарата.

В случае возникновения судорог и признаков подавления ЦНС пациенту необходимо назначить адекватную терапию, целью которой является поддержка нормальной оксигенации, сердечной деятельности и купирование судорог. Больного следует обеспечить постоянным поступлением кислорода, а в случае необходимости перевести на ИВЛ. Непрекращающиеся спустя 15-20 секунд судороги требуют применения противосудорожных препаратов. В таких случаях показано в/в введение Тиопентала натрия в дозе 1-3 мг/кг или Диазепама в дозе 0,1 мг/кг, действие которого наступает медленнее, чем у Тиопентала натрия. Также быстрое купирование судорог возможно при применении суксаметония в дозе 1 мг/кг, однако в этом случае больной должен быть интубирован и находиться на ИВЛ.

При подавлении функциональности ССС (брадикардия, понижение АД) показано в/в введение Эфедрина в дозе 5-10 мг, с возможным повтором инъекции через 2-3 минуты. В случае формирования циркуляторной недостаточности или признаков остановки сердца проводят срочные стандартные реанимационные процедуры. Жизненно важными факторами успешного лечения является нормальная вентиляция, оксигенация и циркуляция крови, а также своевременная корректировка ацидоза. Остановка сердца может потребовать проведения более длительной реанимации.

При лечении системной интоксикации в детском возрасте необходимо откорректировать назначаемые дозировки препаратов в соответствии с возрастом и весом ребенка.

Взаимодействие

Параллельное применение Наропина с прочими препаратами для местной анестезии или другими лекарственными средствами, схожими по своей структуре с анестетиками амидного ряда, может привести к суммированию их токсических эффектов.

Условия продажи

Приобрести Наропин можно исключительно по рецепту.

Условия хранения

Ампулы и полипропиленовые контейнеры следует хранить при температуре до 30 °C (не подвергать заморозке).

Срок годности

Для ампул – 3 года.

Для полипропиленовых контейнеров – 2 года.

Особые указания

Анестезия с использованием Наропина может проводиться только опытными врачами-анестезиологами. Обязательным является наличие лекарственных средств и специализированного оборудования для проведения мероприятий по реанимации. До начала проведения больших блокад следует предварительно установить катетер. Присутствующий при проведении анестезии медицинский персонал должен быть подготовлен соответствующим образом, свободно владеть методами и способами диагностирования и терапии возможных негативных проявлений, системных токсических симптомов и прочих осложнений.

При случайном субарахноидальном введении ропивакаина может сформироваться спинальный блок со снижением АД и остановкой дыхания. При эпидуральной блокаде и блокаде плечевого сплетения чаще развиваются конвульсии, наверное, вследствие непреднамеренного введения в сосудистое русло или быстрой абсорбции ропивакаина в месте проведения инъекции.

При блокировании периферических нервов часто требуется применение большого объема Наропина с его введением в зоны с большим числом сосудов или инъекцией в место прохождения крупных сосудов, что значительно увеличивает возможность внутрисосудистого введения и/или очень быстрого всасывания препарата и может стать причиной его высоких плазменных концентраций и токсичного действия.

Проведение некоторых процедур, связанных с использованием местных анестетиков, включая инъекции в районе шеи/головы, сопряжены с высокой частотой формирования тяжелых побочных явлений, независимо от выбранного лекарственного средства. В этой связи следует соблюдать особую осторожность для предупреждения проникновения препарата в область воспаления.

Также соблюдения осторожности введения требуют пациенты со II и III степенью блокады внутрисердечной проводимости, больные с тяжелыми патологиями почек и ослабленные пожилые люди.

Существуют редкие свидетельства случаев остановки сердца при использовании препарата Наропин при эпидуральной анестезии, а также блокаде периферических нервов, в особенности после непреднамеренного внутрисосудистого введения ропивакаина пациентам пожилого возраста и больным с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Иногда проведение реанимационных мероприятий в случаях остановки сердца было довольно затруднительным и требовало дополнительного времени.

В связи с тем, что Наропин спинальный подвергается метаболизму в печени, его назначение пациентам с тяжелыми патологиями печени следует проводить с осторожностью. По причине замедленной элиминации ропивакаина иногда может понадобиться корректировка повторных дозировок анестетика в сторону их снижения.

Как правило, пациенты с патологиями почек не требуют корректировки дозировок Наропина, в особенности при его однократном введении или применении на протяжении небольшого периода времени. Тем не менее, наличествующий ацидоз и уменьшение содержания плазменных белков, которые часто наблюдаются у больных с ХПН, могут усилить возможную системную интоксикацию. Повышенный риск формирования системной интоксикации также присущ больным с гиповолемическим шоком и пациентам с низкой массой тела.

Проведение эпидуральной анестезии может сопровождаться брадикардией и понижением АД. Увеличение ОЦК или применение сосудосуживающих ЛС может снизить риск возникновения данных подобных явлений. В ходе проведения анестезии необходимо своевременно регулировать показатели АД путем в/в инъекции эфедрина в дозе 5-10 мг, не исключено повторное введение эфедрина.

При внутрисуставном введении Наропина, в особенности при наличии подозрений на недавно перенесенные обширные травмы сустава или предыдущем хирургическом вмешательстве со вскрытием его обширных частей нужно проявлять осторожность, так как это может привести к повышению абсорбции препарата и как следствие к увеличению его плазменной концентрации.

При прохождении пациентом малонатриевой диеты следует учитывать содержание в Наропине натрия.

В тщательном наблюдении -нуждаются пациенты, проходящие лечение с применением антиаритмических лекарств III класса (Амиодарон). Для этой группы пациентов рекомендуется проведение постоянного ЭКГ-мониторинга по причине риска увеличения негативных сердечно-сосудистых проявлений.

Необходимо избегать продолжительного использования Наропина у пациентов, проходящих терапию с применением сильных ингибиторов Р4501А2 (Эноксацин, Флувоксамин).

Следует брать во внимание возможность возникновения перекрестной гиперчувствительности при параллельном применении ропивакаина и прочих местных анестетиков амидного ряда.

При назначении Наропина новорожденным нужно учитывать у них возможность незрелости внутренних органов и недоразвитости физиологических функций. Показатели клиренса пипелоксилидина (ППК) и несвязанной части ропивакаина в первые годы жизни зависят от возраста и веса ребенка. Влияние возраста ребенка выражается в формировании адекватной печеночной функции, максимального значения клиренс достигает в возрасте 1-3 лет. В возрасте до 30-ти дней T1/2 ропивакаина равняется 5-6 часам, у старших детей этот показатель равен 3 часам. По причине недостаточно сформированной печеночной функции самое высокое системное распределение ропивакаина (в сравнении со старшими детьми) наблюдается у новорожденных детей и несколько ниже у детей 1-6 месяцев. Вариабельность плазменных концентраций ропивакаина у новорожденных позволянт предположить у них повышенный риск развития системной интоксикации, в особенности при проведении эпидуральной инфузии.

Рекомендуемые дозировки Наропина для новорожденных составлены с использованием ограниченных данных его клинического применения.

Введение Наропина новорожденным должно сопровождаться тщательным и постоянным мониторированием возможной местной нейротоксичности и системной интоксикации (проведение ЭКГ, контроль оксигенации крови и токсичной симптоматики ЦНС). После окончания введения ропивакаина некоторое время продолжают контролировать состояние ребенка, так как выведение препарата у новорожденных замедленно.

Использование дозировок ропивакаина выше 5 мг/мл, как и его интратекальное введение, в отношении детей не изучалось.

Потенциально Наропин может вызывать порфирию, в связи с чем его назначение больным с диагностированной острой порфирией возможно только в случае отсутствия более безопасных альтернативных средств. При гиперчувствительности пациентов необходимо принять все соответствующие меры предосторожности.

Есть сообщения о случаях хондролизиса при проведении послеоперационного внутрисуставного (чаще всего в плечевой сустав) инфузионного введения местных анестетиков. В данном случае прямых свидетельств причинно-следственной связи с применением анестетиков нет и, тем не менее, назначать Наропин для проведения внутрисуставной инфузии не следует.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Артикаин;
• БлоккоС;
• Бупивакаин;
• Альфакаин СП;
• Брилокаин-адреналин;
• Лидокаин;
• Мепивакаин;
• Маркаин;
• Пиромекаин;
• Скандонест;
• Ультракаин;
• Тримекаин;
• Цитокартин;
• Хирокаин и т.д.

Детям

Наропин может назначаться детям с рождения, с учетом всех вышеописанных рекомендаций и согласуясь с персональным опытом врача-анестезиолога в проведении анестезии.

С алкоголем

Следует не допускать употребления алкогольных напитков перед использованием и после применения Наропина.

При беременности и лактации

Влияния ропивакаина на репродуктивную функцию, фертильность, а также его тератогенное действие не выявлено. Исследований возможного воздействия Наропина на формирование плода не проводилось.

Применение Наропина при беременности допускается в том случае, когда это оправдано с клинической точки зрения, например, использование препарата в акушерстве для проведения аналгезии или анестезии обосновано достаточно хорошо.

Выделение ропивакаина или продуктов его метаболизма с грудным молоком не изучалось. По данным экспериментов доза препарата, получаемая новорожденным, составляет примерно 4% от дозы, вводимой его матери. Совокупная доза ропивакаина, влияющая на ребенка при кормлении грудью, значительно ниже той, которую может получить плод при проведении анестезии при родах.

В случае необходимости использования Наропина при кормлении грудью следует соотнести все параметры риск/польза для плода/матери.

Отзывы

Как правило, отзывы о Наропине оставляют врачи-анестезиологи, и в подавляющем большинстве случаев эти отзывы положительные. Обобщая мнения врачей, данный анестетик можно охарактеризовать как надежный, испытанный и в меру доступный препарат без каких-либо особенных достоинств, но в тоже время и недостатков.

Цена, где купить

Средняя цена Наропина составляет:

• 2 мг/мл 20 мл №5 – 1100 рублей;
• 5 мг/мл 10 мл №5 – 1600 рублей;
• 7,5 мг/мл 10 мл №5 – 1100 рублей;
• 10 мг/мл 10 мл №5 – 1400 рублей;
• 2 мг/мл 100 мл №5 – 2800 рублей.

Наропин® (2 мг/мл по 20 мл)

МНН: Ропивакаин

Производитель: АстраЗенека АБ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ropivacaine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№012505

Информация о регистрации в РК:
18.03.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
2 085.8 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Наропин

Международное непатентованное название

Ропивакаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 мг/мл, 7.5 мг/мл и 10 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — ропивакаина гидрохлорида моногидрат соответсвующий ропивакаина гидрохлорида – 2 мг, 7.5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций, натрия гидроксид 2 М раствор или хлороводородная кислота (до рН 4-6), вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный, стерильный, изотонический водный раствор для однократного применения

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Ропивакаин

Код АТХ N01BB09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кон­центра­ция ропи­ва­каина в плаз­ме кро­ви зави­сит от дозы, пути вве­де­ния и степени вас­ку­ля­ри­за­ции обла­сти инъ­ек­ции. Фар­ма­ко­ки­не­ти­ка ропи­ва­каина линей­ная, максимальная концентрация (Cmax) про­пор­циональ­на введенной дозе. Пос­ле эпи­ду­раль­но­го вве­де­ния ропи­ва­каин пол­но­стью абсор­би­рует­ся. Абсорбция носит двух­фаз­ный харак­тер, период полувыведения (T1/2) для двух фаз состав­ляет соот­вет­ствен­но 14 мин и  4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Общий плаз­мен­ный кли­ренс ропи­ва­каина – 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, пока­за­тель пече­ноч­ной экстра­кции около 0.4, T1/2-1.8 часа.

Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с 1-кис­лыми гли­ко­про­теинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Ропивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия до несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что влечет за собой более низкую общую концентрацию в плазме крови плода. Ропивакаин активно метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 3-гидрокси-ропивакаина с помощью цитохрома Р4501A2 и путем N-дезалкилирования до РРХ (N-депропилат ропивакаин — pipecoloxylidide) с помощью CYP3A4.

Около 37%  3-гид­ро­кси-ропи­ва­каина, основ­ного мета­бо­лита ропивакаина, выводит­ся с мочой как в связанном, так и в несвязанном виде. Экскреция с мочой PPX и других метаболитов составляет менее 3% всей дозы.

При эпидуральной инфузии основные метаболиты PPX и 3-гидрокси-ропивакаин выводятся с мочой. Общая концентрация PPX в плазме составляет около половины от общей концентрации ропивакаина, однако, значение концентрации несвязанного PPX в 7-9 раз выше, чем концентрация несвязанного ропивакаина при последующей непрерывной эпидуральной инфузии до 72 часов.

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ропивакаина. Почечный клиренс PPX значимо коррелирует с клиренсом креатинина. Отсутствие корреляции между общей экспозицией, выраженной в AUC, и клиренсом креатинина указывает, что общий клиренс PPX включает внепочечную элиминацию в дополнение к почечной экскреции. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек может отмечаться повышение экспозиции PPX в результате низкого почечного клиренса. Из-за пониженной нейротоксичности PPX по сравнению с ропивакаином клинические последствия считаются незначительными при краткосрочном применении.

Свидетельства рацемизации ропивакаина in vivo отсутствуют.

Фармакодинамика

Наропин – первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Oбладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают аналгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление адреналина не влияет. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Наропин может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает сис­тем­ного кровотока за короткий промежуток времени, возможно, проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови.

Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз Наропина приводит к таким же эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Показания к применению

Анес­те­зия при хирур­ги­че­ских вме­ша­тель­ствах:

• эпи­ду­раль­ная блокада при хирур­ги­че­ских вме­ша­тель­ствах, в том числе при кеса­ре­вом сечении

• бло­ка­да круп­ных нервов и нервных спле­тений

• бло­ка­да отдель­ных нервов и инфильтрационная анес­тезия

Купи­ро­ва­ние остро­го боле­во­го синдрома:

• продленная эпи­ду­раль­ная инфу­зия или периодическое болюсное вве­де­ние, например, для устра­не­ния пос­леопе­ра­цион­ной боли или обез­бо­ли­ва­ния родов

• бло­ка­да отдель­ных нервов и инфильтрация

• продленная блокада периферических нервов

• внутрисуставная инъекция

Купи­ро­ва­ние остро­го боле­во­го синдрома в педиатрии:

• каудальная эпидуральная блокада у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно

• бло­ка­да переферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно

• продленная эпидуральная инфузия у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно

Способ применения и дозы

Наропин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии.

Взрослые и дети старше 12 лет

В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата. При обезболивании (например, эпидуральное введение для купирования болевого синдрома) рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата.

Рекомендации по дозированию препарата Наропин для взрослых:

Концентрация препарата (мг/мл)	Объем раствора (мл)	Доза (мг)	Начало действия (мин)	Длитель-ность действия (ч)
Анестезия при хирургических вмешательствах:
Эпи­ду­раль­ная анес­те­зия на пояс­нич­ном уров­не
Хирургические вмешательства	7.5	15 — 25	113 — 188	10 — 20	3 — 5
10.0	15 — 20	150 — 200	10 — 20	4 — 6
Кесарево сечение	7.5	15 — 20	113 — 150	10 — 20	3 — 5
Эпи­ду­раль­ная анес­те­зия на грудном уров­не
Послеоперационная обезболивающая блокада	7.5	5 — 15	38 — 113	10 — 20	—
Блокада крупных нервных сплетений
Например, блокада плечевого сплетения	7.5	10 — 40	75 — 300	10 — 25	6 – 10
Проводниковая и инфильтрационная анестезия	7.5	1 — 30	7,5 — 225	1 — 15	2 — 6
Купи­ро­ва­ние остро­го боле­во­го синдро­ма:
Эпи­ду­раль­ное введение на пояс­нич­ном уров­не:
Болюс	2.0	10 — 20	20 — 40	10 — 15	0,5 – 1,.5
Периодическое вве­де­ние (например, при обезболивании родов)	2.0	10 – 15 (мини­маль­ный интер­вал -30 мин)	20 — 30
Продленная инфузия для: — обезболивания родов	2.0	6 — 10 мл/ч	12 – 20 мг/ч	—	—
-послеоперационного обезболивания	2.0	6 — 14 мл/ч	12 – 28 мг/ч	—	—
Блокада периферических нервов
Блокада бедренного нерва (инфузии или инъекции)	2,0	5 — 10 мл/ч	10– 20 мг/ч	—	—
Эпи­ду­раль­ное введение на грудном уров­не
Продленная инфузия (например, для послеоперационного обезболивания)	2.0	6 — 14 мл/ч	12 – 28 мг/ч	—	—
Проводниковая блокада и инфильтрация	2.0	1 — 100	2 — 200	1 — 5	2 — 6
Внутрисуставное введение
Однократная инъекция при артроскопии коленного сустава	7.5	20	150	—	2-6

Указанные в таблице дозы считаются необходимыми для надежной блокады и должны рассматриваться как руководство для применения у взрослых. Может наблюдаться индивидуальная вариабельность начала и продолжительности действия. Цифры отражают средний диапазон ожидаемых дозировок. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.

Дозировка для блокады крупных нервов должна быть скорректирована в зависимости от места введения и состояния пациента. Межлестничная и надключичная блокада плечевого сплетения может быть связана с большей частотой серьезных побочных реакций, независимо от местного анестетика (см. также раздел «Особые указания»).

Если Наропин дополнительно использовался для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг.

Для пре­дотвра­ще­ния попа­да­ния анес­тетика в сосуд сле­дует обязательно про­во­дить аспирационную пробу до вве­де­ния и в процессе вве­де­ния пре­па­ра­та. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест дозу — 3-5 мл лидокаина с адреналином. Слу­чай­ное внут­ри­со­су­ди­стое вве­де­ние рас­поз­нает­ся по временному уве­ли­че­нию частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение — по признакам спинального блока.

До введения и во время введения Наропина (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. Однократное введение Наропина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносилось пациентами. При появ­ле­нии токсических симптомов сле­дует немедленно пре­кра­тить вве­де­ние пре­па­рата. При длительном про­ве­де­нии бло­ка­ды путем продленной инфу­зии или повторного болюсного вве­де­ния следует учитывать воз­можность созда­ния ток­си­че­ских кон­центра­ций анес­те­ти­ка в кро­ви и местного пов­реж­де­ния нерва. Введение Наропина в тече­ние 24 ч в дозе до 800 мг сум­мар­но при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а так­же продленная эпи­ду­раль­ная инфузия после операции со ско­ро­стью 28 мг/ч в тече­ние 72 ч хоро­шо пере­носится взрослыми пациентами.

Для купи­ро­ва­ния пос­леопе­ра­цион­ной боли реко­мен­дует­ся сле­дующая схе­ма при­ме­не­ния пре­па­рата: если эпи­ду­раль­ный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада Наро­пи­ном (7.5 мг/мл). Аналь­ге­зия под­дер­жи­вает­ся инфу­зией Наропи­на (2 мг/мл). В большинстве случаев для купи­ро­ва­ния пос­леопе­рацион­ной боли от умеренной до выраженной, инфу­зия со ско­ро­стью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обес­пе­чи­вает адек­ват­ную аналь­ге­зию с минимальной непрог­рес­си­рующей дви­га­тель­ной бло­ка­дой (при использовании дан­ной мето­ди­ки наблюдалось зна­чи­тель­ное снижение потреб­ности в опиоид­ных аналь­ге­ти­ках). Для послеоперационного обезболивания Наро­пи­н (2 мг/мл) можно вводить непре­рыв­но в виде эпи­дураль­ной инфу­зии в тече­ние 72 ч без фентанила или в сме­си с ним (1-4 мкг/мл). При применении Наропина 2 мг/мл (6-14 мл/час) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов.

Исполь­зо­ва­ние Наро­пи­на в кон­центра­ции вы­ше 7.5 мг/мл при кеса­ре­вом сече­нии не изучено.

При длительной периферической блокаде с помощью непрерывной инфузии или путем повторных инъекций, следует учитывать риск достижения токсической концентрации препарата в плазме, а также локального повреждения нерва.

Рекомендации по дозированию препарата Наропин для детей до 12 лет:

Концентрация препарата (мг/мл)	Объем раствора (мл/кг)	Доза (мг/кг)
Купи­ро­ва­ние остро­го боле­во­го синдро­ма (пред-операционное и пост-операционное):
Каудальное эпи­ду­раль­ное введение:
Блокада в области ниже Т12 у детей с весом до 25 кг.	2,0	1	2
Блокада периферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно:
(например, для блокады подвздошно-пахового нерва)	5,0	0,6	3
Продленная эпидуральная инфзия у детей с массой тела до 25кг
Возраст от 0 до 6 месяцев
Болюс*	2,0	0,5 — 1	1 — 2
Инфузия до 72 часов	2,0	0,1мл/кг/час	0,2мл/кг/час
Возраст от 6 до 12 месяцев
Болюс*	2,0	0,5 — 1	1 — 2
Инфузия до 72 часов	2,0	0,2мл/кг/час	0,4мл/кг/час
Возраст от 1 до 12 лет включительно
Болюс**	2,0	1	2
Инфузия до 72 часов	2,0	0,2мл/кг/час	0,4мл/кг/час

*Меньшие дозировки из предлагаемого интервала рекомендуются для эпидурального введения на грудном уровне, в то время как большие дозы рекомендованы для эпидурального введения на поясничном или каудальном уровнях.

**Рекомендуется для эпидурального введения на поясничном уровнях. Обоснованным является снижение болюса для эпидуральной анальгезии на грудном уровне.

Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В то же время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.

У детей с избыточным весом часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25мл для любого пациента.

Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.

Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объём раствора 1 мл/кг) для послеоперационной каудальной аналгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня Т12 у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в стандартных руководствах.

Независимо от типа анестезии, рекомендуется дозированное введение рассчитанной дозы препарата. Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение Наропина у детей не исследовалось. Применение Наропина у недоношенных детей не изучалось.

Побочные эффекты

Очень часто (>1/10)

— гипотензия

— тошнота

Часто (>1/100)

— парестезия, головокружение, головная боль

— брадикардия, тахикардия

— гипертония

— рвота

— задержка мочеиспускания

— реакции в месте введения (повышение температуры, озноб, боль в спине)

Нечасто (>1/1000)

— беспокойство

— признаки интоксикации со стороны ЦНС (конвульсии, большой

эпилептический припадок, судороги, легкое головокружение, периоральная

парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, нарушение зрения,

дизартрия, мышечные подергивания, тремор), гипестезия

— синкопе

— одышка

— осложнения общего характера и реакции в месте введения (гипотермия)

Редко (>1/10000)

— остановка сердца, аритмия

— аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек и

крапивница)

Наропин может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке.

Противопоказания

— известная повышенная чувстви­тель­ность к местным анес­те­ти­кам амид­но­го типа

Лекарственные взаимодействия

Возможно суммирование токсических эффектов при одновременном назначении с другими местными анестетиками или препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа.

Взаимодействие ропивакаина и антиаритмических препаратов класса III (например, амиодарона) специально не изучалось, но следует соблюдать осторожность при совместном назначении.

Клиренс ропивакаина уменьшается на 77% при совместном назначении с флувоксамином, являющимся сильным конкурентным ингибитором цитохрома Р4501А2. Таким образом, одновременное применение сильнодействующих ингибиторов CYP1А2, таких как флувоксамин и эноксацин, с Наропином может послужить причиной метаболического взаимодействия, которое приводит к повышению концентрации ропивакаина в плазме крови. Поэтому пациентам, принимающим лечение сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин и эноксацин, не следует назначать продолжительное введение ропивакаина.

Повы­ше­ние рН рас­тво­ра выше 6.0 может при­ве­сти к обра­зо­ва­нию пре­ци­пита­та из-за пло­хой рас­тво­ри­мо­сти ропи­ва­каина при данных условиях.

Особые указания

Регионар­ная анес­те­зия должна про­во­дить­ся опыт­ны­ми спе­циали­ста­ми. Обя­за­тель­но нали­чие обо­ру­до­ва­ния и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До нача­ла выполнения больших блокад должен быть уста­нов­ле­н внутривенный кате­тер.

Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений.

Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объёма циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов.

Имеются сообщения о единичных случаях остановки сердца у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями при применении Наропина для эпидуральной анестезии или блокад периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого попадания препарата. В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Остановка сердца, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий. Поскольку Наропин метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у боль­ных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.

Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако, ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата.

Следует своевременно корректировать гипотензию путем внутривенного введения 5-10 мг эфедрина, с повторным введением, при необходимости. Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций, что особенно важно при продленной инфузии. Наропин – может являться порфириногенным и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случае, если нет более безопасной альтернативы.

Имеются сообщения о случаях хондролиза у пациентов, получавших послеоперационную внутрисуставную продленную инфузию. Большая часть этих сообщений касалась плечевого сустава. Из-за возможности влияния различных факторов и противоречивых литературных данных, точной причинно-следственной связи не установлено. Наропин не показан для продленной внутрисуставной инфузии.

С осто­рож­но­стью: сле­дует вво­дить пре­па­рат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяже­лы­ми сопут­ствующи­ми забо­ле­ва­ниями, такими как бло­ка­ды сердца (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), про­грес­си­рующий цир­ро­з пече­ни, тяжелая хроническая почечная недостаточность. Для данных групп пациентов регионарная анестезия является предпочтительной.

Беременность и лактация

Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.

Наро­пин мож­но при­ме­нять при бере­мен­но­сти только, если это оправ­да­но кли­ни­че­ской ситуацией (в акушерстве использование препарата для анестезии или аналгезии хорошо обосновано).

Экскреция ропивакаина и его метаболитов с грудным молоком не изучена. При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения и слуха, онемение вокруг рта, головокружение, парестезии, дизартрия, мышечный гипертонус, мышечные подергивания, аритмии; при прогрессировании интоксикации – снижение АД, брадикардия, аритмия, потеря сознания, генерализованные судороги, остановка сердца.

Лечение: при появ­ле­нии пер­вых при­зна­ков интоксикации сле­дует пре­кра­тить вве­де­ние; при развитии судорог поддерживают адекватное поступление кислорода с помощью кислородного мешка или маски, в/в вводят 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ вводят суксаметоний. Необходимо поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 2 мг/мл по 20 мл, 7.5 мг/мл по 10 мл, 10 мг/мл по 10 мл, в запаянные ампулы из полипропилена. Каждая ампула помещается в контурную ячейковую упаковку. По 5 контурных ячейковых упаковок помещается в пачку картонную с инструкцией по применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хра­нить при тем­пе­ра­ту­ре не выше 25°С. Не замо­ра­жи­вать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АстраЗенека АБ, SE 151 85 Содерталье, Швеция

Наименование и страна организации-упаковщика

АстраЗенека АБ, Швеция

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека АБ, Швеция

Наропин товарный знак – собственность группы компаний АстраЗенека

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство закрытой акционерной компании «АстраЗенека Ю-Кей Лимитед», в Республике Казахстан

Республика Казахстан, город Алматы, 05000, ул. Наурызбай батыра 31, Бизнес-Центр «Премиум», офис № 84

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: Aigul.Doszhanova@astrazeneca.com

059223621477976719_ru.doc	113 кб
365844631477977869_kz.doc	132 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники