Эфервен (600 мг)
МНН: Эфавиренз
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриез Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Efavirenz
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005492
Информация о регистрации в РК:
29.12.2017 — 29.12.2023
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Эфервен
Торговое название
Эфервен
Международное непатентованное название
Эфавиренз
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество –эфавиренз 600 мг,
вспомогательные вещества
внутренняя грануляция: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), натрия кроскармеллоза (AC DISOL), гидроксипропилцеллюлоза-L, натрия лаурилсульфат,
наружная грануляция: лактозы моногидрат, магния стеарат,
оболочка: опадрай 03В52874 желтый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол/PEG-400, железа(III) оксид желтый Е172, железа(III) оксид красный Е172).
Описание
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой персикового цвета, с выдавленной маркировкой «RС68» с одной стороны и гладкие с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия
Ненуклеозиды — ингибиторы обратной транскриптазы
Код АТХ J05AG03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пиковая концентрация эфавиренза в плазме 1.6 — 9.1 мкг достигается через 5 часов после приема однократной дозы от 100 мг до 1600 мг. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmax) 3-5 часов, равновесная плазменная концентрация достигалась через 6-10 дней. Эфавиренз в высокой степени связывается с белками плазмы (приблизительно 99.5 — 99.75 %), в основном, с альбумином. Концентрация в цереброспинальной жидкости колеблется от 0.26 до 1.19 % (среднее значение 0.69 %) соответствующих концентраций в плазме. Такое соотношение приблизительно в 3 раза выше, чем «несвязанная с белками» (свободная) фракция эфавиренза в плазме.
Эфавиренз, преимущественно, метаболизируется системой цитохром P450 в гидроксилированные метаболиты с последующей глюкоронидацией этих гидроксилированных метаболитов. Эти метаболиты практически не действуют в отношении ВИЧ-1. Исследования in vitro предполагают, что CYP3A4 и CYP2B6 — главные изозимы, ответственные за метаболизм эфавиренза. Эфавиренз активирует ферменты CYP, приводя к индукции его собственного метаболизма.
Эфавиренз имеет относительно длинный период полувыведения 52 — 76 часов после приема однократной дозы и 40 — 55 часов после приема многократных доз. Приблизительно 14-34 % эфавиренза обнаруживается в моче, 16-61 % в фекалиях и менее 1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Педиатрия
У детей, Cmax составляет 14.2±5.8 мкм, установившееся состояние Cmin составляет 5.6±4.1 мкм, и AUC — 218±104 мкм/час. Фармакокинетика эфавиренза у детей одинакова с фармакокинетикой у взрослых.
Пожилые
Подбор дозировки для пожилых пациентов старше 65 лет должен осуществляться с осторожностью, учитывая более высокую частоту сниженной печеночной, почечной или сердечной функции, сопутствующие заболевания или курсы лечение другими препаратами.
Печёночная недостаточность
Ввиду экстенсивности цитохрома Р450 опосредованного метаболизма эфавиренза необходимо соблюдать осторожность при назначении эфавиренза пациентам с печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность
Фармакокинетика эфавиренза у пациентов с почечной недостаточностью недостаточно исследована; так как менее 1% эфавиренза выводится с мочой в неизменном виде, влияние почечной недостаточности на выведение эфавиренза будет минимальным.
Пол и раса
Фармакокинетика эфавиренза одинакова у мужчин и женщин, и не зависит от расовой группы.
Фармакодинамика
Эфервен – противовирусный препарат, является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1. Эфервен является неконкурентным ингибитором ВИЧ-1 обратной транскриптазы (RT) и является незначительным ингибитором ВИЧ-2 обратной транскриптазы или клеточной полимеразы ДНК (α, β, γ и δ).
Эфервен продемонстрировал своё антивирусное действие против монофилетической группы В и большинства подтипов немонофилетической группы В (подтипы A, AE, AG, C, D, F, G, J, N), и имеет меньшее антивирусное действие по отношению к вирусам группы О. Эфервен продемонстрировал своё дополнительное антивирусное действие без цитотоксичности против ВИЧ-1 в клеточной культуре при совместном использовании с препаратами класса ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (делавирдин и невирапин), препаратами класса нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (абакавир, диданозин и эмтрицитабин, ламивудин, ставудин, тенофовир, залцитабин, зидовудин, а также (ампренавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир).
Эфервен оказывал антагонистическую противовирусную активность в клеточной культуре при комбинации с препаратом атазанавир. Эфервен не проявил свою антагонистическую противовирусную активность в клеточной культуре в сочетании с препаратом адефовир, который используется для лечения вирусного гепатита В, или при соединении с препаратом рибавирин, который используется вместе с препаратом интерферон для лечения вирусного гепатита С.
Устойчивость
В клеточной культуре изоляты ВИЧ-1 с пониженной восприимчивостью к эфавиренз (380-среднекратный прирост в значении EC90) быстро проявляются в присутствии таблеток. Генотипическая характеристика этих вирусов показала одинарное аминокислотное замещение L100I или V179D, двойное замещение L100I/V108I, тройное замещение L100I/V179D/Y181C в обратной транскриптазе.
Перекрёстная устойчивость
Среди ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы выявлена перекрёстная устойчивость. Клинические изоляты, предварительно характеризующиеся как резистентные к эфавирензу, также были фенотипически устойчивыми в клеточной культуре по отношению к препарату делавирдин и невирапин по сравнению с исходной линией. Клинические вирусные изоляты резистентные к делавирдину и невирапину с резистентными замещениями ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (A98G, L100I, K101E/P, K103N/S, V106A, Y181X, Y188X, G190X, P225H, F227L, или M230L) показали уменьшение восприимчивости к препарату эфавиренз в клеточной культуре. Более чем 90% резистентных клинических вирусных изолятов в клеточной культуре сохраняют восприимчивость к препарату эфавиренз.
Показания к применению
— лечение ВИЧ-1 инфицированных в комбинации с другими антиретровирусными препаратами
Способ применения и дозы
Лечение должно проводиться по назначению врача, имеющего опыт в лечении ВИЧ-инфекции.
Взрослые
Рекомендуемая доза Эфервен составляет 600 мг, принимается внутрь, один раз в сутки, в сочетании с ингибиторами протеазы и/или аналогами ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Эфервен рекомендуется принимать натощак, предпочтительно перед сном. Прием перед сном может улучшить переносимость побочных симптомов со стороны нервной системы.
Сопутствующая антиретровирусная терапия
Эфервен должен назначаться в сочетании с другими антиретровирусными препаратами.
Подбор дозы лекарственного средства
Если таблетки Эфервен назначены вместе с препаратом вориконазол, то используя альтернативные формы дозировки, поддерживающая доза препарата вориконазол должна быть увеличена до 400 мг, каждые 12 часов, а доза Эфервена должна быть сокращена до 300 мг один раз в день. Когда лечение с применением препарата вориконазол закончено, возобновляется приём первоначальной дозы Эфервена. Таблетки Эфервен не нужно разламывать.
Дети
Рекомендуется принимать таблетки Эфервен натощак, предпочтительно перед сном. Рекомендуемая доза Эфервена для детей массой тела более 40 кг – 600 мг один раз в день. Таблетки Эфервен 600 мг не могут назначаться пациентам весом менее 40 кг. При необходимости могут быть использованы другие альтернативные формы дозировки.
Побочные действия
Часто
— потеря аппетита, тошнота, рвота
— общая слабость, головокружение, головная боль, бессонница
— покраснение кожи, зуд, макулопапулезные высыпания, шелушение кожи
Редко
— шум в ушах
— возбуждённое состояние, дезориентация, эмоциональная неустойчивость, состояние психоэмоционального напряжения, депрессия, паранойя, сонливость, «кошмарные» сновидения, эйфория, беспокойство, потеря памяти, нарушение координации движений, судороги, гипестезия, парестезия, нейропатия, тремор
— мультиформная эритема, аллергический дерматит, фотосенсибилизация
— лихорадка
— одышка, учащённое сердцебиение
— повышение уровня ферментов печени, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, перераспределение/накопление жировой ткани, гинекомастия
— артралгии, миалгии, миопатия
— печёночная недостаточность, гепатит, панкреатит
Очень редко
— агрессивная реакция, галлюцинации, помрачнение сознания, патологическое мышление и деперсонализация, суицид
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному компоненту или к вспомогательным
компонентам препарата
— печеночная недостаточность тяжелой степени
— совместный прием с препаратами (производные эрготамина – дигидроэрготамин, эргоновин, эрготамин, метилэргоновин; бензодиазепины – мидазолам, триазолам; блокаторы кальциевых канальцев – бепридил; средство для улучшения моторики ЖКТ – цизаприд; нейролептическое средство – пимозид; зверобой обыкновенный (Hypericum perforatum)
— совместный прием с терфенадином и астемизолом
— редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы
— детский возраст до 6 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Эфервен показал индукцию CYP3A in vivo. Другие соединения, которые являются субстратами CYP3A, могут снижать концентрацию в плазме при совместном введении с Эфервеном. Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами CYP2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Взаимодействия с Эфервеном приведены в таблице ниже. Таблица включает потенциально значимые взаимодействия.
Таблица: Установленныеa и другие потенциально важныеb взаимодействия лекарств: на основе исследований взаимодействия лекарств может быть рекомендовано изменение дозы или режима приема.
|
Наименование лекарственного препарата |
Эффект |
Клинические комментарии |
|
Антиретровирусные препараты |
||
|
Ингибитор протеазы: Фосампренавир кальций |
↓ампренавир |
Соответствующие комбинации доз с точки зрения безопасности и эффективности не были установлены. При приеме Эфервена с фосампренавир/ритонавиром 1 раз в день рекомендуется прием дополнительных доз 100 мг/день (300 мг общим количеством) ритонавира. Не требуется изменение дозы ритонавира при приеме Эфервена с фосампренавир + ритонавиром 2 раза в день. |
|
Ингибитор протеазы: Атазанавир |
↓атазанавира |
Пациенты, ранее не получавшие антиретровирусную терапию: при совместном применении с Эфервеном, рекомендуемая доза атазанавира составляет 400 мг с ритонавиром 100 мг (вместе 1 раз в день во время еды) и 600 мг Эфервена (1 раз в день натощак, желательно на ночь). Пациенты, получавшие антиретровирусную терапию: одновременный прием атазанавира и Эфервена не рекомендуется. |
|
Ингибитор протеазы: Индинавир |
↓индинавира |
При одновременном применении с индинавиром дозу индинавира следует увеличить до 1 г каждые 8 час, в то время, как коррекция дозы Эфервена не требуется. При введении индинавира в увеличенной дозе (1000 мг каждые 8 часов) с Эфервеном (600 мг ежедневно), AUC индинавира и Сmin снизились в среднем на 33-46% и 39-57%, соответственно, по сравнению с тем, когда принимался только индинавир (800 мг каждые 8 часов). |
|
Ингибитор протеазы: Лопинавир Лопинавира/ритонавира |
↓лопинавира |
Лопинавир/ритонавир в таблетках не следует принимать по схеме один раз в день в комбинации с эфавирензом. У пациентов, ранее не получавших антиретровирусной терапии таблетки лопинавир/ритонавир можно применять дважды в день в комбинации с эфавирензом без корректировки дозы. Увеличение дозы лопинавира/ритонавира в таблетках до 600/150 мг (3 таблетки) два раза в день может рассматриваться в случае применения его в комбинации с эфавирензом у пациентов, получавших лекарственную терапию в тех случаях, когда клинически подозревается снижение восприимчивости к лопинавиру (на основании истории болезни или лабораторных данных). При применении в комбинации с эфавирензом рекомендовано увеличение дозы перорального раствора лопинавира/ритонавира до 533/133 мг (6.5 мл) два раза в день во время еды. |
|
Ингибитор протеазы: Ритонавир |
↑ритонавира ↑эфавиренза |
Комбинированное применение Эфервена с ритонавиром плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонению лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов). В случае приема Эфервена в сочетании с ритонавиром рекомендуется проводить постоянный мониторинг активности ферментов печени. |
|
Ингибитор протеазы: Саквинавир |
↓саквинавира |
Не рекомендуется применение Эфервена в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз. |
|
Антагонист ко-рецептора CCR5: Маравирок |
↓маравирока |
Смотрите инструкцию маравирок для получения информации относительно совместного применения с Эфервеном. |
|
Другие препараты |
||
|
Антикоагулянт: Варфарин |
↑ или ↓ варфарина |
Эфервен может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина. |
|
Противосудорожные средства: Карбамазепин |
↓карбамазепина ↓эфавиренза |
Недостаточно данных для предоставления рекомендаций относительно дозы Эфервена. Должно применяться альтернативное противосудорожное лечение. |
|
Фенитон Фенобарбитал |
↓антиконвуль- сант ↓эфавиренз |
Потенциальное снижение уровня антиконвульсанта и/или Эфервена в плазме; должно проводиться периодическое наблюдение за уровнем антиконвульсантов в плазме. |
|
Антидепрессант: Сертралин |
↓сертралина |
Увеличение дозы сертралина должно быть основано на клинической эффективности. |
|
Фунгициды: Вориконазол |
↓вориконазола ↑эфавиренза |
Эфервен значительно уменьшает концентрацию вориконазола в плазме. Вориконазол значительно увеличивает концентрацию Эфервена в плазме, что может увеличить риск побочных эффектов, связанных с Эфервеном. При совместном применении вориконазола с Эфервеном, поддерживающая доза вориконазола должна быть увеличена до 400 мг каждые 12 часов, а доза Эфервена должна быть уменьшена до 300 мг 1 раз в день (принимать в форме капсулы, т.к. таблетки Эфервен нельзя разламывать). |
|
Итраконазол |
↓итраконазола ↓гидроксил итраконазола |
До тех пор, пока не может быть определена рекомендуемая доза итраконазола, должно быть рассмотрено альтернативное противогрибковое лечение. |
|
Кетоконазол |
↓кетоконазол |
Исследования взаимодейтсвия Эфервена и кетоконазола не проводились. Эфервен потенциально уменьшает концентрацию кетоконазола в плазме. |
|
Посаконазол |
↓посаконазола |
Следует избегать сопутствующего использования до тех пор, пока предполагаемая польза от применения не превысит потенциальные риски. |
|
Антибактериальные: Кларитромицин |
↓кларитроми-цина ↑14-ОН метаболита |
Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме Эфервена и кларитромицина появилась сыпь. При назначении Эфервена вместе с кларитромицином коррекции дозы Эфервена не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина. |
|
Антимикобактериальные: Рифабутин |
↓рифабутина |
Необходимо увеличение суточной дозы рифабутина на 50%. Также необходимо предвидеть удвоение дозы рифабутина в терапевтических схемах, при которых рифабутин назначается 2 — 3 раза в неделю. |
|
Рифампин |
↓эфавиренза |
Клиническая значимость снижения концентрации Эфервена неизвестна. Рекомендации относительно совместного применения Эфервена и рифампина не установлены. |
|
Блокаторы кальциевых канальцев: Дилтиазем |
↓дилтиазема ↓дезацетил дилтиазема ↓N-монодезметил дилтиазема |
При назначении дозы дилтиазема необходимо руководствоваться клинической эффективностью (см. полную инструкцию-вкладыш для дилтиазема). При совместном приеме с дилтиаземом корректировка дозы Эфервена не требуется. |
|
Другие (напр., фелодипин, никардипин, найфдипин, верапамил) |
↓блокаторы кальциевых канальцев |
Нет доступных данных о потенциальном взаимодействии Эфервена с другими блокаторами кальциевых канальцев, которые являются субстратами CYP3A. Существует вероятность уменьшения концентрации в плазме ингибиторов кальциевых канальцев. Корректировка дозы должна осуществляться исходя из клинической реакции (см. инструкцию блокаторов кальциевых канальцев). |
|
Ингибиторы ГМГ-КoA редуктазы: Аторвастатин Правастатин Симвастатин |
↓аторвастатина ↓правастатина ↓симвастатина |
Наблюдается снижение концентрации аторвастатина, правастатина и симвастатина в плазме. Ознакомьтесь с инструкцией в отношении ингибиторов ГМГ-КoA редуктазы для принятия решения о назначении индивидуальной дозы препарата пациенту. |
|
Гормональные контрацептивы: Перорально Этинилэстрадиол/норгес-тимат |
↓активные метаболиты норгестиматаа |
В дополнение к гормональной контрацепции должны использоваться другие виды контрацепции. Эфервен не влиял на концентрацию этинилэстрадиола, однако уровни прогестина (норэлгестромина и левоноргестрела) значительно уменьшились. Влияния этинилэстрадиола/норгестимата на концентрацию Эфервена в плазме не наблюдалось. |
|
Имплантирование Этоногестрела |
↓этоногестрел |
В дополнение к гормональной контрацепции должны использоваться надежные методы контрацепции. Можно ожидать уменьшение экспозиции препарата этоногестрел. Имеются постмаркетинговые отчеты об отсутствии действия контрацептива этоногестрела у пациентов, принимавших Эфервен. |
|
Иммуносупрессанты: циклоспорин, такролимус, сиролимус и прочие, метаболизированные CYP3A |
↓иммуносупрес-санты |
При совместном применении с Эфервеном уменьшается действие иммуносупрессантов. Ожидается, что иммуносупрессанты не окажут влияния на действие Эфервена. Может потребоваться корректировка дозы иммуносупрессантов. В начале или при прекращении лечения с использованием Эфервена рекомендуется подробное отслеживание концентрации иммуносупрессантов, в течение как минимум 2-х недель (до стабилизации концентрации). |
|
Наркотический аналгетик: Метадон |
↓метадона |
Одновременное использование с метадоном у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые раньше принимали инъекционные наркотики, приводило к снижению уровня метадона в плазме крови и проявлению признаков синдрома отмены опиатов. Доза метадона должна быть увеличена в среднем на 22% чтобы смягчить симптомы отмены. |
а В отношении величины установленных взаимодействий
b. Настоящая таблица не включает все взаимодействия препаратов.
Прочие препараты
Одновременное использование Эфервена с антацидными средствами (содержащие гидроксид алюминия и гидроксид магния), азитромицином, цетиризином, фамотидином, флюконазолом, ламивудином, лоразепамом, нелфинавиром, пароксетином, тенофовира дизопроксил фумаратом и зидовудином не требует коррекции дозы этих препаратов.
Исследование взаимодействия Эфервена с другими препаратами ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы не проводилось, кроме исследования взаимодействия с препаратами ламувидин и зидовудин. Клинически значимое взаимодействие не ожидается, так как схема метаболизма препаратов ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы отличается от метаболизма эфавиренза, и маловероятно конкурентное использование метаболических систем ферментов и путей выведения.
Особые указания
Концентрация Эфервена в плазме может изменяться из-за субстратов, ингибиторов и индукторов CYP3A. Кроме того, Эфервен может изменять концентрацию в плазме препаратов, метаболизируемых CYP3A.
Невосприимчивость
Эфервен не должен использоваться в качестве единственного препарата для лечения ВИЧ или добавлен как отдельный препарат к неправильно подобранному режиму лечения. Как и со всеми другими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, устойчивость вируса появляется быстро, когда Эфервен назначается в качестве монотерапии. Выбор нового антиретровирусного препарата, который используется в комбинации с Эфервеном, должен учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса. Если прекращается прием одного из антиретровирусных препаратов в комбинированном лечении из-за подозрений на непереносимость, следует серьезно рассмотреть возможность одновременного прекращения приема других назначенных антиретровирусных препаратов. Лечение антиретровирусными препаратами необходимо возобновить сразу после устранения и выявления симптомов непереносимости. Промежуточная монотерапия и дальнейшее повторное назначение антиретровирусных препаратов нежелательно из-за усиления риска развития устойчивости вируса. Не рекомендуется одновременный прием препарата ЭФЕРВЕН 600 мг с препаратами, имеющими в составе эфавиренз 600 мг, эмтрицитабин 200 мг и тенофовира дисопроксила фумарат 300 мг, поскольку активное вещество препарата ЭФЕРВЕН уже имеется в данной комбинации.
Психиатрические симптомы
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску таких серьезных побочных эффектов, как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении этих побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением Эфервена и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Симптомы со стороны нервной системы
Симптомы обычно появляются в течение 1-го или 2-го дня терапии и, в целом, исчезают после первых 2-4 недель терапии. Прием препарата перед сном может улучшить переносимость побочных симптомов со стороны нервной системы. Пациенты, принимающие Эфервен, должны быть предупреждены о возможных эффектах со стороны центральной нервной системы, при приеме одновременно с алкоголем или психотропными препаратами.
Кожная сыпь
У больных с выраженной сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией эпидермиса, при вовлечении слизистых оболочек или появлении лихорадки, Эфервен нужно отменить. При повторном назначении Эфервена рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов.
Гепатотоксичность
Рекомендуется осуществлять контроль за ферментами печени до и во время лечения для пациентов с сопутствующими заболеваниями печени, включая гепатит В или С; пациентов с заметным повышением уровня трансаминазы, и пациентов принимающих другие препараты, связанные с гепатотоксичностью. У пациентов не имеющих заболеваний печени или других идентифицируемых факторов риска может наблюдаться печеночная недостаточность. Поэтому контроль уровня ферментов печени следует также проводить для всех пациентов, принимающих препарат независимо от наличия или отсутствия нарушений функции печени или других факторов риска. При наличии признаков прогрессирования заболевания печени или постоянно повышающегося уровня сывороточной трансаминазы более чем в 5 раз, чем верхний допустимый предел, следует оценить соотношения пользы длительного лечения Эфервеном против потенциального риска токсического действия на печень. В этих случаях, следует решить вопрос о необходимости прекращения лечения. Пациентам, получающим лечение другими препаратами, оказвающими токсическое действие на печень, рекомендуется регулярный контроль ферментов печени.
Судороги
Судороги наблюдались у пациентов, принимающих Эфервен. Пациентам принимающим противосудорожные препараты, в основном, метаболизирующиеся в печени, может потребоваться периодический контроль концентрации фенитоина и фенобарбитала в плазме крови.
Повышение липидов
Лечение Эфервеном привело к увеличению концентрации общего холестерина и триглицеридов. Исследование на холестерин и триглицериды должно проводиться до начала терапии Эфервеном и периодически во время терапии.
Иммуннореактивный синдром
Синдром восстановления иммунитета наблюдался у пациентов, получавших комбинированную антиретровирусную терапию, в том числе Эфервен. На начальном этапе комбинированной антиретровирусной терапии, у пациентов, чья иммунная система реагирует, может наблюдаться воспалительный ответ на вялые или остаточные оппортунистические инфекции (например, инфекция Mycobacterium avium, цитомегаловирус, Pneumocystis jiroveci или туберкулез), что может потребовать дальнейшего обследования и лечения.
Перераспределение жира/липодистрофия
Перераспределение/накопление жировых отложений в организме, включая центральное ожирение, увеличение дорсоцервикального ожирения (горб бизона), периферическое истощение, истощение лица, увеличение груди, наблюдались у пациентов, получавших антиретровирусную терапию. Механизм и долгосрочные последствия этих реакций в настоящее время неизвестны. Причинно-следственная связь не установлена.
Остеонекроз
Хотя этиология считается многофакторной (в том числе кортикостероиды, употребление алкоголя, тяжелый иммунодефицит, высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза наблюдались чаще у пациентов с прогрессирующим ВИЧ-заболеванием и/или длительным воздействием комбинированной антиретровирусной терапии.
Совместный прием с терфенадином и астемизолом
Конкуренция Эфервена за CYP3A4 может привести к ингибированию метаболизма и привести к развитию тяжелых и/или угрожающих жизни нежелательных эффектов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Эфервен может вызвать головокружение, снижение внимания и/или сонливость. Пациенты должны быть проинформированы о том, что если у них отмечаются такие симптомы, то следует избегать выполнения потенциально опасных работ, таких как, управление транспортным средством и работа на производственном оборудовании.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных симптомов.
Лечение: рекомендуется прием активированного угля для выведения непоглощенного Эфервена, симптоматическая терапия. Проводить общие мероприятия неотложной медицинской помощи. Так как Эфервен хорошо связывается с белками, гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток помещают в банку из белого непрозрачного полиэтилена высокой плотности (HDPE), завинчивающуюся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия.
Банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Sun Pharmaceutical Ind Ltd
Paonta Sahib,
District Sirmour
Himachal Pradesh – 173025
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство Sun Pharmaceutical Ind Ltd в РК
г.Алматы,
ул. Манаса 32А, БЦ САТ, офис 602
тел./факс: +7(727) 237-84-49, 237-84-50
тел.: 8-800-080-5202
эл.адрес: regulatory.kz@sunpharma.com
| 472597661477977116_ru.doc | 144.5 кб |
| 133482741477978287_kz.doc | 175.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Mukozero Efervesan Tablet 600 Mg
Mukozero Efervesan Tablet 600 Mg is a highly effective mucolytic drug that has been designed to treat bronchopulmonary diseases and bronchial secretion disorders. Its active ingredient, acetylcysteine, is derived from the amino acid cysteine and has proven expectorant properties.
| Manufacturer |
Pharmactive |
|---|---|
| Origin |
Turkey |
| Generic Name (Ingredient) |
Acetylcysteine 600 Mg Ascorbic Acid 200 Mg |
Assuming your emergency circumstances for this product, visit Urgent Quotation page. Besides, for any pharmaceutical questions, please ask us in the comments section.
-
Description
-
Comments
-
Report / Upload
-
Disclaimer
Description
Usage
Mukozero Efervesan Tablet 600 Mg is primarily used to help manage bronchopulmonary diseases and bronchial secretion disorders. This medication works by reducing the thickness of mucus and regulating its density, making it easier to expel from the body. Mukozero is also used to prevent liver failure caused by high doses of paracetamol.
Dosage and Administration
Mukozero Efervesan Tablet 600 Mg is taken orally, and it should be completely dissolved in water before administration. It is available in a cardboard box that contains 10, 20, or 30 effervescent tablets. The tablets themselves are round and orange-white in color.
When taking Mukozero, it is important to follow the recommended dosage and administration instructions provided by your doctor. This medication should not be taken in larger amounts than prescribed or for a longer duration than recommended.
Precautions
Before taking Mukozero Efervesan Tablet 600 Mg, it is important to inform your doctor if you have any hypersensitivity to acetylcysteine or any of the other ingredients in the medication. Additionally, if you have been told by your doctor that you have an intolerance to some sugars, you should contact your doctor before taking this medication.
Conclusion
Overall, Mukozero Efervesan Tablet 600 Mg is an effective medication for treating bronchopulmonary diseases and bronchial secretion disorders. With its powerful expectorant properties, it can help reduce the thickness of mucus and regulate its density, making it easier to expel from the body. If you have any concerns or questions about using this medication, be sure to speak with your doctor or healthcare provider.
Use the form below to report an error
Please answer the questions as thoroughly and accurately as possible. Your answers will help us better understand what kind of mistakes happen, why and where they happen, and in the end the purpose is to build a better archive to guide researchers and professionals around the world.
The information on this page is not intended to be a substitute for professional medical advice, diagnosis, or treatment. always seek the advice for your physician or another qualified health provider with any questions you may have regarding a medical condition. Always remember to
- Ask your own doctor for medical advice.
- Names, brands, and dosage may differ between countries.
- When not feeling well, or experiencing side effects always contact your own doctor.
Cyberchondria
The truth is that when we’re sick, or worried about getting sick, the internet won’t help.
According to Wikipedia, cyberchondria is a mental disorder consisting in the desire to independently make a diagnosis based on the symptoms of diseases described on Internet sites.
Why you can’t look for symptoms on the Internet
If diagnoses could be made simply from a textbook or an article on a website, we would all be doctors and treat ourselves. Nothing can replace the experience and knowledge of specially trained people. As in any field, in medicine there are unscrupulous specialists, differences of opinion, inaccurate diagnoses and incorrect test results.
People also search for…
 |
Международное непатентованное название? Ацетилцистеин |
 |
Действующее вещество: ацетилцистеин — 600.00 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 409,20 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60,00 мг, кросповидон — 60,00 мг, повидон-К25 — 24,00 мг, ароматизатор лимонный — 12,00 мг, натрия сахаринат — 9,90 мг, аспартам — 8.10 мг, лимонной кислоты моногидрат — 3,90 мг, кремния диоксид коллоидный — 9,00 мг, магния стеарат — 3,90 мг. |
 |
Муколитические средства |
 |
ПроизводителиОзон(Россия) |
 |
Показания к применению Мукоцил Солюшн Таблетс таблетки диспергируемые 600мгМуколитическое средство для лечения острых и хронических заболеваний органов дыхания, связанных с чрезмерным выделением бронхиального секрета: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета). Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях. |
 |
Способ применения и дозировка Мукоцил Солюшн Таблетс таблетки диспергируемые 600мгДиспергируемые таблетки могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приёмом, растворить в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 50 мл воды. Перед приёмом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.Муколитическая терапияВзрослые: 600 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 1 раз в день или 300 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 2 раза в день или 200 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 3 раза в день.Максимальная суточная доза ацетилцистеина составляет 600 мг/день.Дети: дети от 2 до 6 лет: 100 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 2-3 раза в день (соответствует 200-300 мг ацетилцистеина в день).дети от 6 до 14 лет: 100 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 3-4 раза в день или 200 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 2 раза в день (соответствует 300-400 мг ацетилцистеина в день).дети старше 14 лет: 300 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 2 раза в день или 200 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 2-3 раза в день (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в день).Муковисцидоз: дети от 2 до 6 лет: 100 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 3-4 раза в день (соответствует 300-400 мг ацетилцистеина в день);дети от 6 до 14 лет: 100 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 4 раза в день или 200 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 2-3 раза в день (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в день);дети старше 14 лет и взрослые: 200 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 3 раза в день или 300 мг (в перерасчете на необходимое количество таблеток диспергируемых) 2 раза в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний — до нескольких месяцев (по рекомендации врача).Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются. или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. |
 |
Противопоказания Мукоцил Солюшн Таблетс таблетки диспергируемые 600мгПовышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, детский возраст до 2 лет (для таблеток диспергируемых 100 мг. 200 мг), детский возраст до 14 лет (для таблеток диспергируемых 600 мг), беременность и период грудного вскармливания. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика:Ацетилцистеин — муколитическое, отхаркивающее средство, применяющееся для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы. Ацетилцистеин является производным природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин). Обладает выраженным муколитическим действием, относится к классу прямых муколитиков. Действие ацетилцистеина связано со способностью свободной сульфгидрильной группы расщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи агрегатов гликопротеинов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов. оказывая сильное разжижающее действие и уменьшая вязкость слизи. Ацетилцистеин проявляет муколитическую активность в отношении любого вида мокроты — слизистой, слизисто-гнойной, гнойной. Ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.Ацетилцистеин разжижает мокроту, увеличивает её объем, облегчает отделение мокроты и значительно смягчает кашель.Помимо прямого муколитического действия, ацетилцистеин обладает мощным антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обеспечивающими эффективную защиту органов дыхания от токсического влияния негативных факторов: метаболитов воспаления, факторов окружающей среды, табачного дыма.Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное воздействие, поскольку включает в себя свободную тиольную группу (-SH), способную вступать в непосредственное взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.Кроме того, снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР- органов.Ацетилцистеин предохраняет альфа 1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазы) от потери активности, которая может наступить в результате воздействия на него HOCL — мощного окислительного вещества, вырабатываемого энзимом миелопероксидазы активынх фагоцитов.Легко проникая внутрь клетки ацетилцистеин дезацетилируется. освобождая L-цистеин — аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важнейшим фактором внутриклеточной защиты от экзогенных и эндогенных окислительных токсинов и различных цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами и др.).Муколитические свойства ацетилцистеина начинают проявляться в течение 1-2 дней от начала терапии.Фармакокинетика:Ацетилцистеин хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%.Ацетилцистеин распределяется как в неизменном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%), проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина варьирует от 0,33 до 0.47 л/кг, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы — 50% через 4 часа после приема и снижается до 20% через 12 часов. Проникает через плацентарный барьер.После приема внутрь ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также цистина, диацетилцистеина.Выводиться почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Период полувыведения — около 1 ч. при нарушении функции печени увеличивается до 8 ч. |
 |
Побочное действие Мукоцил Солюшн Таблетс таблетки диспергируемые 600мгЧастота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>/=1/10), часто (>/=1/100, <1/10), нечасто (>/=1/1000, < 1/100), редко (>/=1/10 000, < 1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.По каждой группе частоты, нежелательные явления представлены в порядке убывающей серьезности.Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок, анафилактическая/анафилактоидная реакция.Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.Со стороны органов слуха и внутреннего уха: нечасто — шум в ушах.Со стороны сердца: нечасто — тахикардия.Со стороны сосудистой системы: очень редко — кровотечение.Со стороны органов дыхания. грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм, диспноэ.Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота; редко — диспепсия.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.Общие нарушения и состояния в местах применения: нечасто — пирексия: частота неизвестна — отек лица.Анализы и исследования: нечасто — пониженное артериальное давление.В очень редких случаях сообщалось о проявлении таких серьезных кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, в хронологической зависимости от применения ацетилцистеина. В большинстве случаев, по меньшей мере, один одновременно принимаемый препарат мог быть вовлечен в запуск вышеуказанных слизисто-кожных синдромов. По этой причине следует незамедлительно обратиться к врачу при возникновении каких-либо новых изменений кожи или слизистой оболочки, и незамедлительно прекращать прием ацетилцистеина.Снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина подтверждалось различными исследованиями. Клиническое значение до сих пор не установлено.Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. |
 |
ПередозировкаАцетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.Симптомы: Могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота и диарея.Лечение: Конкретный антидот отсутствует, лечение является симптоматическим. |
 |
Взаимодействие Мукоцил Солюшн Таблетс таблетки диспергируемые 600мгСочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать выраженное снижение артериального давления и головную боль.Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может выражаться в субтерапевтических уровнях карбамазепина. Активированный уголь способен снижать действие ацетилцистеина. Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов. Ацетилцистеин может оказывать влияние на анализ кетонов в моче. |
 |
Особые указанияС осторожностью: Бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания надпочечников, варикозное расширение вен пищевода, артериальная гипертензия, склонность к легочным кровотечениям, кровохарканью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.Препарат содержит аспартам, его применение у пациентов с фенилкетонурией противопоказано.При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими, резиновыми поверхностями, кислородом и легко окисляющимися веществами.При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18:00).Ацетилцистеин может в незначительной степени влиять на гистаминный метаболизм, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата для долгосрочного лечения пациентов, страдающих непереносимостью гистамина, при проявлении симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).В терапевтических дозах ацетилцистеин не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. |
тонкая брошюра
1/6
KULLANMA TALİMATI
MUKOZERO
®
900 MG EFERVESAN TABLET
SUDA ERITILDIKTEN SONRA IÇILEREK KULLANILAN EFERVESAN TABLET
AĞIZDAN ALINIR.
_ _
_ETKIN MADDE: _
Her bir efervesan tablet
_ _
900 mg asetilsistein (kaz/ördek tüyü kaynaklıdır.) içerir.
_YARDIMCI MADDELER: _
Sitrik asit (susuz), laktoz (susuz) (inek sütü kaynaklıdır),
povidon, sodyum
bikarbonat, limon aroması, sükraloz, PEG 8000.
_ _
BU ILACI KULLANMAYA BAŞLAMADAN ÖNCE BU KULLANMA TALİMATINI
DIKKATLICE
OKUYUNUZ, ÇÜNKÜ SIZIN IÇIN ÖNEMLI BILGILER IÇERMEKTEDIR.
•
_Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya
ihtiyaç duyabilirsiniz. _
•
_Eğer ilave sorularınız olursa lütfen doktorunuza veya
eczacınıza danışınız. _
•
_Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir,
başkalarına vermeyiniz. _
•
_Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye
gittiğinizde doktorunuza _
_bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz. _
•
_Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size
önerilen dozun dışında _
_YÜKSEK VEYA DÜŞÜK doz kullanmayınız. _
BU KULLANMA TALIMATINDA:
_1)_
_ _
_MUKOZERO NEDIR VE NE IÇIN KULLANILIR? _
_2)_
_ _
_MUKOZERO’YU KULLANMADAN ÖNCE DIKKAT EDILMESI GEREKENLER _
_3)_
_ _
_MUKOZERO NASIL KULLANILIR? _
_4)_
_ _
_OLASI YAN ETKILER NELERDIR? _
_5)_
_ _
_MUKOZERO’NUN SAKLANMASI _
BAŞLIKLARI YER ALMAKTADIR.
1.
MUKOZERO_ _NEDIR VE NE IÇIN KULLANILIR?
MUKOZERO suda tamamen eritildikten sonra içilerek kullanılan bir
ilaçtır. Karton kutuda 20
efervesan tablet içermektedir. Tabletler yuvarlak, sarı-beyaz
renkli, her iki yüzü düz efervesan
tablettir.
MUKOZERO’nun etkin maddesi asetilsistein; bir aminoasit olan sistein
türevi bir ajandır.
Balgam söktürücü etkiye sahiptir.
MUKOZERO
yoğun kıvamlı balgamın atılması, azaltılması, yoğunluğunun
düzenlenmesi,
ekspektorasyonun
(balgamın
atılabilmesi)
kolaylaştırılması
gereken
durumlarda,
bronkopulmoner (bronş ve akciğer) hastalıklarda, bronşiyal
sekresyon (solunum yolu sal
Прочитать полный документ
Характеристики продукта
1/7
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1.
BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
MUKOZERO
®
900 mg Efervesan Tablet
2.
KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
ETKIN MADDE:
Asetilsistein (Kaz/ördek tüyü kaynaklıdır) 900 mg
YARDIMCI MADDELER:
Laktoz (susuz)(İnek sütü kaynaklıdır.) 485 mg
Sodyum bikarbonat
600 mg
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1.'e bakınız.
3.
FARMASÖTİK FORM
Efervesan Tablet
Tabletler yuvarlak, sarı-beyaz renkli her iki yüzü düz, efervesan
tablettir.
4.
KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1.
TERAPÖTIK ENDIKASYONLARI
MUKOZERO;
yoğun
kıvamlı
balgamın
atılması,
azaltılması
ve
ekspektorasyonun
kolaylaştırılması gereken durumlarda, bronkopulmoner
hastalıklarda endikedir.
Ayrıca
yüksek
doz
parasetamol
alımına
bağlı
olarak
ortaya
çıkan
karaciğer
yetmezliğinin
önlenmesinde kullanılır.
4.2.
POZOLOJI VE UYGULAMA ŞEKLI
POZOLOJI/UYGULAMA SIKLIĞI VE SÜRESI
_14 YAŞIN ÜZERI ADÖLESAN VE YETIŞKINLERDE: _
Solunum
yollarını
ilgilendiren
hastalıklarda
artmış
sekresyonu
azaltmak
ve
atılımı
kolaylaştırmak amacıyla günde 1 kez 1 efervesan tablet uygulanır.
Parasetamol zehirlenmesinde, yükleme dozu; 140 mg/kg, idame dozu ise;
4 saatte bir 70
mg/kg (toplam 17 doz) olarak önerilir.
UYGULAMA ŞEKLI:
MUKOZERO oral kullanım içindir.
Bir
bardak
suda
eritilerek
içilir.
Suda
çözülerek
kullanıma
hazırlanan
ilaç
bekletilmeden
içilmelidir. Efervesan tabletler çiğnenmemeli ve yutulmamalıdır.
MUKOZERO aç veya tok karnına alınabilir.
Bol sıvı alımı MUKOZERO’nun mukolitik etkisini destekler.
ÖZEL POPÜLASYONLARA ILIŞKIN EK BILGILER:
BÖBREK/KARACIĞER YETMEZLIĞI:
MUKOZERO daha fazla nitrojenli maddenin salgılanmasından kaçınmak
amacıyla böbrek ve
karaciğer yetmezliği olanlarda uygulanmamalıdır.
2/7
PEDIYATRIK POPÜLASYON:
12 yaş altındaki çocuklarda, MUKOZERO’nun bu yaş grubuna uygun
formunun kullanılması
önerilir.
GERIYATRIK POPÜLASYON:
Bu yaş grubuna özel bir kullanımı yoktur, erişkinler için
önerilen dozlarda kullanılmalıdır.
4.3.
K
Прочитать полный документ
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер :
ЛС-000334
Действующее вещество :
Ацетилцистеин
Лекарственная форма :
порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Состав :
2 г порошка содержат:
активное вещество: ацетилцистеин 100 мг
или
ацетилцистеин 200 мг
вспомогательные вещества:
изомальт (FE и С), ароматизатор лимонно-гранатовый, натрия сахаринат, лимонное масло.
3 г порошка содержат:
активное вещество: ацетилцистеин 600 мг
вспомогательные вещества:
ксилитол, аспартам, ароматизатор малиновый, лимонное масло.
Описание :
Белый кристаллический порошок с запахом граната и лимона — дозировки 100 и 200 мг.
Белый кристаллический порошок с запахом малины — дозировка 600 мг.
Фармакотерапевтическая группа :
Отхаркивающее муколитическое средство
АТХ :
S.01.X.A.08
Фармакодинамика :
Ацетилцистеин проявляет секретолитическое и секрето-моторное действия в области бронхиального тракта. Разжижает мокроту, увеличивая ее Объем, облегчает ее отделение. Сохраняет свою активность и при наличии гнойной мокроты. Механизм действия основан на способности сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи.
Способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки, что, в частности, объясняет его эффективность как антидота при отравлениях парацетамолом.
Фармакокинетика:
Терапевтическое действие наблюдается уже через 30-90 минут и сохраняется в течение 2-4 часов.
Показания к применению
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой трудно отделяемой слизисто-гнойной мокроты:
— острый и хронический бронхиты;
— трахеиты вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции;
— бронхиолиты;
— пневмония; бронхиальная астма; бронхоэктатическая болезнь;
— ателектазы вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой;
— муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);
— удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
— облегчение секреции и выделения слизи при синусите.
Противопоказания
— известная повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим ингредиентам готовой лекарственной формы;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
Для дозировки 600 мг:
— фенилкетонурия;
— детский и подростковый возраст (до 14 лет).
С осторожностью :
Бронхиальная астма, заболевания печени, почек, надпочечников, варикозное расширение вен пищевода, артериальная гипертензия; склонность к легочным кровотечениям, кровохарканью, детский возраст до 2-х лет.
Младенцам и детям в возрасте до 2 лет может назначаться только по жизненным показаниям, в стационарных условиях и при прямом врачебном контроле в дозе 10 мг/кг массы тела.
Беременность и лактация :
Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, предварительно растворив порошок в стакане с водой. Обычно рекомендуются следующие дозировки:
- взрослые и подростки старше 14 лет: 400-600 мг ацетилцистеина в сутки, поделенные на 2-3 приема;
- дети старше 6 лет: 400 мг ацетилцистеина в сутки, поделенные на 2-3 приема;
- дети 2-6 лет: 200 мг ацетилцистеина в сутки, поделенные на 2-3 приема.
- у новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложечки или бутылочки для кормления. Детям от 1 года до 2 лет /только под строгим врачебным наблюдением) назначают 100-200 мг ацетилцистеина в сутки, поделенные на 2-3 приема.
Лечение муковисцидоза:
- дети старше 6 лет: 600 мг ацетилцистеина в сутки, поделенные на 3 приема;
- дети 2-6 лет: 400 мг ацетилцистеина в сутки, поделенные на 4 приема;
- младенцы с 10 дня и дети до 2 лет: 100-150 мг ацетилцистеина в сутки, поделенные на 2-3 приема под строгим врачебным контролем.
Продолжительность (непрерывность) применения зависит от особенностей заболевания. При терапии хронических бронхитов и муковисцидоза лечение может быть длительным (до нескольких месяцев).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм. Прочие: редко — носовые кровотечения, шум в ушах, сонливость, лихорадка. При возникновении нежелательных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.
Передозировка :
До настоящего времени случаев передозировки препаратами ацетилцистеина при пероральном применении не описано.
Симптомы: при случайном приеме очень больших доз возможны тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилиться застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому подобное комбинированное лечение должно проводиться только под прямым врачебным наблюдением.
Имеются данные, что тиоловая группа ацетилцистеина может нейтрализовать активность некоторых антибиотиков (амфотерицин В,
ампициллин, тетрациклины, исключая
доксициклин, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды). Поэтому целесообразным является пероральный прием этих антибиотиков через 2 часа после приема ацетилцистеина.
Установлено также, что такие антибиотики, как
амоксициллин,
доксициклин,
эритромицин, триамтерен,
цефуроксим не взаимодействуют с ацетилцистеином.
Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.
Особые указания :
При применении препарата у больных бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты, сочетать с бронхолитиками.
В период применения препарата больным рекомендуется обильное употребление жидкости, что поддерживает секретолитическое действие препарата.
При применении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта препарата с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.
Больным сахарным диабетом следует помнить, что один пакетик (саше) 100 мг содержит 1,85 г углеводов, а один пакетик (саше) 200 мг содержит 1,75 г углеводов, что соответствует около 0,15 ХЕ.
Влияние на способность управлять транспортным средством :
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг или 200 мг, 600 мг.
Упаковка :
2 г препарата в саше (пакетик из алюминиевой фольги); по 20 или 50 саше вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
3 г препарата в саше (пакетик из алюминиевой фольги); по 20 или 50 саше вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения :
При температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте.
Срок годности :
5 лет.
Не применять после истечения срока, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек :
Без рецепта
Владелец регистрационного удостоверения :
Владелец Регистрационного удостоверения:ратиофарм ГмбХ
Производитель
MERCKLE, GmbH Германия
Представительство: ратиофарм РУС ООО
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)