Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Мометазон (мазь для наружного применения, 0.1%)
Дата последней актуализации: 13.04.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Мометазон
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
ВЕРТЕКС АО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Синтетический ГКС с противовоспалительным действием для дерматологического применения.
Мометазон в виде фуроата — порошок от белого до почти белого цвета, практически нерастворимый в воде, легко растворимый в ацетоне и хлористом метилене, слабо растворимый в октаноле и умеренно растворимый в этиловом спирте и гептане; молекулярная масса составляет 521,4.
Фармакология
Механизм действия
Как и другие местные ГКС, мометазон обладает противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. Механизм противовоспалительного действия местных стероидов в целом неясен. Считается, что ГКС действуют путем индукции белков, ингибирующих фосфолипазу А2, известных под общим названием липокортины. Предполагается, что эти белки контролируют биосинтез сильных медиаторов воспаления, таких как ПГ и ЛТ, путем ингибирования высвобождения их общего предшественника арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота высвобождается из мембранных фосфолипидов фосфолипазой А2.
Фармакокинетика
Степень чрескожного всасывания местных ГКС определяется многими факторами, включая носитель и целостность эпидермального барьера. Окклюзионные повязки с гидрокортизоном, применяемые сроком до 24 ч, не увеличивали проникновение, однако окклюзия гидрокортизона в течение 96 ч заметно увеличивает его проникновение. Воспаление и/или другие болезненные процессы в коже могут увеличить чрескожное всасывание.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала мометазона в виде мази или лосьона не проводились. Такие исследования проводились при ингаляционом применении на крысах и мышах. В двухлетнем исследовании канцерогенности на крысах линии Sprague Dawley мометазон не продемонстрировал статистически значимого увеличения частоты случаев развития опухоли при ингаляции в дозах до 67 мкг/кг, которые примерно в 0,04 раза превышают МРДЧ мометазона в виде мази в пересчете на площадь поверхности тела. В ходе 19-месячного исследования канцерогенности на мышах линии Swiss CD-1 мометазон не демонстрировал статистически значимого увеличения частоты случаев развития опухоли при ингаляции в дозах до 160 мкг/кг (примерно в 0,05 раза выше МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела).
Мометазон увеличивал число хромосомных аберраций в in vitro тесте в клетках яичника китайского хомячка, но не увеличивал число хромосомных аберраций в in vitro тесте в клетках легких китайского хомячка. Мометазон не проявлял мутагенности в тесте Эймса или в клетках мышиной лимфомы и кластогенности в микроядерном тесте на мышах in vivo, при анализе хромосомных аберраций костного мозга крысы или мужских зародышевых клеток мыши. Мометазон также не индуцировал внеплановый синтез ДНК in vivo в гепатоцитах крысы.
В репродуктивных исследованиях у самцов или самок крыс не наблюдалось ухудшения фертильности при п/к дозах до 15 мкг/кг (примерно в 0,01 раза больше МРДЧ мометазона для местного применения в пересчете на площадь поверхности тела).
Клинические исследования
Исследования, проведенные с применением мометазона в виде мази, показывают, что она находится в среднем диапазоне по эффективности по сравнению с другими местными ГКС.
В исследовании по оценке влияния мази мометазона на ось гипоталамус-гипофиз-надпочечник (ГГН), 15 г мази применяли 2 раза в день в течение 7 дней у 6 взрослых пациентов с псориазом или атопическим дерматитом. Мазь наносили без окклюзии не менее чем на 30% поверхности тела. Результаты показали, что мометазон вызывал небольшое снижение секреции ГКС надпочечниками.
В исследовании по оценке влияния мометазона в виде лосьона на ось ГГН 15 мл лосьона применяли без окклюзии 2 раза в день (30 мл в день) в течение 7 дней у 4 взрослых пациентов с псориазом кожи головы и тела. В конце лечения уровень кортизола в плазме у каждого из 4 пациентов оставался в пределах нормы и мало изменялся по сравнению с исходным.
В исследовании с участием 24 детей с атопическим дерматитом, из которых 19 пациентов были в возрасте от 2 до 12 лет, мометазон в виде 0,01% крема наносили 1 раз в день. Большинство пациентов вылечились в течение 3 нед.
63 пациента в возрасте от 6 до 23 мес с атопическим дерматитом были включены в открытое исследование безопасности по влиянию на ось HPA. Мометазон в виде мази и лосьона применяли 1 раз в день в течение примерно 3 нед на среднюю площадь поверхности тела 39% (диапазон 15–99%). Примерно у 27% пациентов, у которых до начала лечения наблюдалась нормальная функция надпочечников при определении с помощью теста Cortrosyn, в конце лечения отмечено подавление функции надпочечников. Критериями оценки были базальный уровень кортизола ≤5 мкг/дл, уровень 18 мкг/дл после 30-минутной стимуляции или повышение уровня <7 мкг/дл. Последующее тестирование через 2–4 нед после прекращения лечения с использованием тех же критериев, проведенное у 8 пациентов, продемонстрировало подавление оси ГГН у 3 (мазь) и 1 (лосьон) пациента.
Показания к применению
Купирование воспалительных и зудящих проявлений ГКС-зависимых дерматозов у пациентов в возрасте старше 2 лет (мазь) и старше 12 лет (лосьон).
Противопоказания
Гиперчувствительность; детский возраст до 2 лет (мазь) и до 12 лет (лосьон).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поэтому мометазон в виде мази следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза превышает возможный риск для плода.
Было показано, что ГКС обладают тератогенным действием у лабораторных животных при системном введении в относительно низких дозах. Некоторые ГКС обладают тератогенным действием после дерматологического применения на лабораторных животных.
При введении беременным крысам, кроликам и мышам мометазон усиливал пороки развития плода. Дозы, вызывающие пороки развития, также снижали эмбриональное развитие, что определялось по более низкому весу плода и/или задержке образования костной ткани. При введении крысам в конце беременности мометазон также вызывал дистоцию и связанные с ней осложнения.
У мышей мометазон вызывал развитие волчьей пасти при п/к применении в дозах 60 мкг/кг и выше. Выживаемость плода снижалась при дозе 180 мкг/кг. При дозе 20 мкг/кг токсичности не наблюдалось. Дозы 20, 60 и 180 мкг/кг для мышей примерно в 0,01, 0,02 и 0,05 раза превышают МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела.
У крыс мометазон вызывал развитие пупочной грыжи при местном применении в дозах 600 мкг/кг и выше. Доза 300 мкг/кг вызывала задержку образования костного вещества, но без признаков пороков развития. Дозы 300 и 600 мкг/кг для крыс примерно в 0,2 и 0,4 раза превышают МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела.
У кроликов мометазон вызывал множественные пороки развития (например, согнутые передние лапы, агенезия желчного пузыря, пупочная грыжа, гидроцефалия) при местном применении в дозах 150 мкг/кг и выше (примерно в 0,2 раза больше МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела). При пероральном применении мометазон увеличивал резорбцию и вызывал развитие волчьей пасти и/или пороки развития головы (гидроцефалия и куполообразная голова) при дозе 700 мкг/кг. При дозе 2800 мкг/кг большинство приплода были выкидышами или рассосались. При дозе 140 мкг/кг токсичности не наблюдалось. Дозы 140, 700 и 2800 мкг/кг для кроликов примерно в 0,2, 0,9 и 3,6 раза превышают МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела.
Когда крысы получали мометазон п/к на протяжении всего периода беременности или на поздних стадиях беременности, доза 15 мкг/кг вызывала длительные и тяжелые роды и снижала количество живорождений, массу тела при рождении и раннюю выживаемость потомства. Подобные эффекты не наблюдались при дозе 7,5 мкг/кг. Дозы 7,5 и 15 мкг/кг для крыс примерно в 0,005 и 0,01 раза превышают МРДЧ мометазона при местном применении в пересчете на площадь поверхности тела.
ГКС при системном применении обнаруживаются в материнском молоке и могут подавлять рост, препятствовать выработке эндогенных ГКС или вызывать другие нежелательные эффекты. Неизвестно, приводит ли местное применение ГКС к системной абсорбции, достаточной для получения определяемых количеств ГКС в материнском молоке. Поскольку многие ЛС выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при местном применении мометазона у кормящих женщин.
Побочные действия
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических исследованиях ЛС, не может напрямую сравниваться с частотой в других клинических исследованиях и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.
Мазь
В контролируемых клинических исследованиях с участием 812 пациентов частота побочных реакций, связанных с использованием мази мометазона, составила 4,8%. Побочные реакции, о которых сообщалось, включали жжение, зуд, атрофию кожи, покалывание/пощипывание и фурункулез. Сообщалось о случаях развития розацеа, связанных с использованием мази мометазона.
В клинических исследованиях с участием педиатрических пациентов в возрасте от 6 мес до 2 лет сообщалось о развитии следующих побочных реакций у 5% из 63 детей, которые могли быть или вероятно связаны с применением мази мометазона: снижение уровня ГКС в крови — 1 случай, неуточненное кожное заболевание — 1 случай и бактериальная кожная инфекция — 1 случай. Также наблюдались такие признаки атрофии кожи, как блеск — 4 случая, телеангиэктазия — 1 случай, потеря эластичности — 4 случая, потеря нормальной кожи — 4 случая и истончение кожи — 1 случай.
Лосьон
В клинических исследованиях с участием 209 пациентов частота побочных реакций, связанных с применением мометазона в виде лосьона, составила 3%. Отмечались акнеформная реакция — 2 случая, чувство жжения — 4 случая и зуд — 1 случай. В исследовании на выявление раздражения/сенсибилизации с участием 156 здоровых добровольцев частота развития фолликулита составила 3% (4 пациента).
В клиническом исследовании с участием детей в возрасте от 6 мес до 2 лет, получавших мометазон в виде лосьона, побочные реакции, возможно или вероятно связанные с его применением, отмечались у 14% из 65 пациентов и включали снижение уровня ГКС — 4 случая, парестезия — 2 случая, сухость во рту — 1 случай, неуточненное эндокринное заболевание — 1 случай, кожный зуд — 1 случай и неуточненное кожное заболевание — 1 случай. Также наблюдались такие признаки атрофии кожи, как бледность — 4 случая, телеангиэктазия — 2 случая, потеря эластичности — 2 случая и потеря нормального рисунка кожи — 3 случая. Стрии, истончение кожи и гематомы в этом исследовании не отмечались.
Пострегистрационный опыт
Поскольку сообщения о побочных реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.
Пострегистрационые сообщения о местных побочных реакциях ГКС включают раздражение, сухость, фолликулит, гипертрихоз, угревую сыпь, гипопигментацию, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, вторичную инфекцию, атрофию кожи, стрии и потницу. Эти побочные реакции могут возникать чаще при использовании окклюзионных повязок.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Изучение взаимодействия наружных лекарственных форм мометазона с другими ЛС не проводилось.
Передозировка
При местном применении мазь мометазона может абсорбироваться в количестве, достаточном для развития системных эффектов.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Наружно, тонкий слой мази или несколько капель лосьона наносят на пораженный участок кожи 1 раз в день.
Меры предосторожности
Общие
По достижении контроля применение мометазона следует прекратить. Если в течение 2 нед улучшения не наблюдается, может потребоваться повторная оценка диагноза.
Нельзя применять мометазон с окклюзионными повязками без указания врача. Нельзя наносить его на область подгузников, т.к. подгузники или пластиковые штаны представляют собой окклюзионную повязку. Избегать нанесения на лицо, пах или подмышечные впадины. Избегать попадания в глаза.
Мометазон в виде мази и лосьона предназначен только для наружного применения. Эти формы мометазона не предназначены для перорального, офтальмологического или интравагинального применения.
Воздействие на эндокринную систему
Системная абсорбция местных ГКС может вызывать обратимое подавление оси ГГН с возможным развитием глюкокортикостероидной недостаточности. Это может произойти во время лечения или после его отмены. Проявления синдрома Кушинга, гипергликемии и глюкозурии также могут быть вызваны у некоторых пациентов системной абсорбцией местных ГКС во время лечения. Факторы, предрасполагающие к подавлению оси ГГН, включают использование высокоактивных ГКС, большую площадь обрабатываемой поверхности, длительное применение, использование окклюзионных повязок, нарушение защитной функции кожного барьера, печеночную недостаточность и молодой возраст.
Из-за возможности системной абсорбции использование местных ГКС может потребовать периодического обследования пациентов для выявления признаков подавления оси ГГН. Это можно сделать с помощью теста на стимуляцию АКТГ.
В исследовании по оценке влияния применения мометазона в виде мази на ось ГГН мазь в количестве 15 г наносили 2 раза в день в течение 7 дней 6 взрослым пациентам с псориазом или атопическим дерматитом. Результаты показали, что применение мометазона вызывало небольшое снижение секреции ГКС надпочечниками.
В исследовании по оценке влияния применения мометазона в виде лосьона на ось ГГН лосьон в количестве 15 мл применяли без окклюзии 2 раза в день (30 мл в день) в течение 7 дней у 4 взрослых пациентов с псориазом кожи головы и тела. В конце лечения уровень кортизола в плазме у каждого из 4 пациентов оставался в пределах нормы и мало изменялся по сравнению с исходным.
Если результатами обследования подтверждено подавление оси ГГН, следует попытаться постепенно отменить мометазон, уменьшить частоту применения или заменить его на менее активный ГКС. Восстановление функции оси ГГН обычно происходит незамедлительно после отмены местных ГКС. Нечасто могут возникать признаки и симптомы недостаточности ГКС, что требует дополнительныго применения системных ГКС. Дети могут быть более восприимчивыми к системным проявлениям действия местных ГКС при применении в аналогичных дозах из-за большего соотношения площади поверхности кожи и массы тела.
Офтальмологические побочные реакции
Применение местных ГКС может увеличить риск развития задней субкапсулярной катаракты и глаукомы. Катаракта и глаукома были зарегистрированы в пострегистрационном периоде при применении местных ГКС, включая мометазон (см. «Побочные реакции»). Следует избегать попадания мометазона в глаза. Пациент должен быть проинформирован о любых симптомах нарушения зрения, и при их появлении следует рассмотреть возможность направления пациента к офтальмологу для обследования.
Аллергический контактный дерматит
При возникновении раздражения применение мометазона следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Аллергический контактный дерматит при применении ГКС обычно диагностируется при отсутствии заживления, а не при клиническом обострении. Такое диагноз должнен быть подтвержден соответствующими диагностическими тестами.
Сопутствующие кожные инфекции
При наличии или развитии сопутствующих кожных инфекций следует назначить соответствующее противогрибковое или антибактериальное ЛС. Если положительный ответ не наступает в короткий срок, местное применение мометазона следует прекратить до достижения надлежащего контроля инфекции.
Особые группы пациентов
Дети. Мометазон в виде мази может использоваться с осторожностью у детей в возрасте 2 года и старше, хотя безопасность и эффективность его применения более 3 нед не установлены. Поскольку безопасность и эффективность применение мометазона в виде мази у детей младше 2 лет не установлены, ее назначение для этой возрастной группы не рекомендуется.
Поскольку безопасность и эффективность мометазона в виде лосьона у детей младше 12 лет не установлены, его применение в этой возрастной группе не рекомендуется.
Мометазон в виде мази или лосьона вызывал подавление оси ГГН примерно у 27–29% пациентов в возрасте от 6 до 23 мес, у которых нормальная функция надпочечников подтверждалась с помощью теста Cortrosyn до начала лечения, и которые получали лечение в течение примерно 3 нед на средней площади поверхности тела 39% (диапазон 15–99%). Критерии подавления включали базальный уровень кортизола ≤5 мкг дл, уровень ≤18 мкг/дл после 30-минутной стимуляции или повышение <7 мкг/дл. Последующее тестирование через 2–4 нед после прекращения лечения, проведенное у 8 пациентов с использованием тех же критериев, продемонстрировало подавление оси ГГН у 3 пациентов, применявших мазь и у 1 пациента, применявшего лосьон. Долгосрочное применение местных ГКС в этой популяции не изучалось.
Из-за большего соотношения площади поверхности кожи и массы тела дети при лечении местными ГКС подвержены более высокому риску подавления оси ГГН и развития синдрома Кушинга, чем взрослые. Поэтому они также подвержены более высокому риску развития недостаточности ГКС во время и/или после отмены лечения. Педиатрические пациенты, больше, чем взрослые, могут быть более подвержены развитию атрофии кожи, включая появление стрий, при лечении местными ГКС. Более высокий риск подавления оси ГГН у детей наблюдается при применении местных ГКС на поверхности, превышающей более чем на 20% площадь тела.
У детей, получавших местные ГКС, сообщалось о подавлении оси ГГН, развитии синдрома Кушинга, задержке линейного роста, замедленном увеличении веса и развитии внутричерепной гипертензии. Проявления надпочечниковой недостаточности у детей включают низкий уровень кортизола в плазме и отсутствие реакции на стимуляцию АКТГ. Проявления внутричерепной гипертензии включают выбухание родничков, головные боли и двусторонний отек диска зрительного нерва. Мометазон в виде мази и лосьона не следует применять при лечении пеленочного дерматита.
Пожилой возраст. В клинических исследованиях мометазона в виде мази участвовали 310 пациентов в возрасте 65 лет и старше и 57 пациентов в возрасте 75 лет и старше. В целом не наблюдалось различий в безопасности или эффективности между этими и более молодыми пациентами. Однако нельзя исключать повышенной чувствительности у некоторых пожилых людей.
Клинические исследования мометазона в виде лосьона не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше для определения различий по сравнению с более молодыми людьми. В целом не наблюдалось различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. При выборе дозы для пожилого пациента следует соблюдать осторожность.
Мометазон (Mometasone)
💊 Состав препарата Мометазон
✅ Применение препарата Мометазон
Описание активных компонентов препарата
Мометазон
(Mometasone)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2019.08.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Мометазон |
Раствор д/наружного применения 0.1% рег. №: ЛП-008548 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мометазон
Раствор для наружного применения
10 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
100 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
15 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
20 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
25 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
30 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
35 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
40 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
45 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
5 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
50 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
55 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
60 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
65 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
70 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
75 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
80 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
85 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
90 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
95 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
Фармакологическое действие
ГКС для наружного применения. Оказывает противовоспалительное, противозудное и антиэкссудативное действие. ГКС индуцируют выделение белков, ингибирующих фосфолипазу А2, и известных под общим названием липокортины, которые контролируют биосинтез таких медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, путем торможения высвобождения их общего предшественника, арахидоновой кислоты.
Фармакокинетика
Абсорбция лекарственного средства при наружном применении незначительна. Через 8 ч после нанесения на неповрежденную кожу (без окклюзионной повязки) в системном кровотоке обнаруживается 0.7% мометазона.
Показания активных веществ препарата
Мометазон
Воспалительные реакции и зуд при дерматозах, поддающихся терапии ГКС.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют наружно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Инфекции и инвазии: редко — фолликулит, вторичная инфекция.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: редко — раздражение и сухость кожи, ощущение жжения, зуд, гипертрихоз, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, присоединение вторичной инфекции, мацерация кожи, признаки атрофии кожи, стрии, потница, образование папул, пустул.
Со стороны нервной системы: частота не установлена — парестезии.
При применении наружных форм ГКС в течение длительного времени и/или для лечения больших участков кожи, или с использованием окклюзионных повязок, особенно у детей и подростков, могут возникнуть побочные эффекты, характерные для ГКС системного действия, включая надпочечниковую недостаточность и синдром Кушинга.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мометазону; розовые угри; периоральный дерматит; бактериальная, вирусная (Herpes simplex, Herpes zoster, ветряная оспа), грибковая инфекция кожи; туберкулез; сифилис; поствакцинальные реакции; беременность (применение на обширных участках кожи, длительное лечение); период лактации (применение в высоких дозах и/или в течение длительного времени); детский возраст до 2 лет.
С осторожностью следует наносить на кожу лица и интертригинозную кожу, использовать окклюзионные повязки, а также применять на больших участках кожи и/или в течение длительного времени (особенно у детей).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности на обширных участках кожи, в течение длительного времени; в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 2 лет.
Особые указания
При применении на больших участках кожи в течение длительного времени, особенно при использовании окклюзионных повязок, возможно развитие системного действия ГКС. Учитывая это, пациенты должны наблюдаться для выявления признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Кушинга.
Следует учитывать, что ГКС способны изменять проявления некоторых заболеваний кожи, что может затруднить постановку диагноза. Кроме того, применение ГКС может быть причиной задержки заживления ран.
При длительной терапии ГКС внезапное прекращение терапии может привести к развитию синдрома рикошета, проявляющегося в форме дерматита с интенсивным покраснением кожи и ощущением жжения. Поэтому после длительного курса лечения отмену препарата следует производить постепенно, например, переходя на интермиттирующую схему лечения перед тем, как его полностью прекратить.
Любой из побочных эффектов, описанный при системном применении ГКС, включая подавление функции надпочечников, может возникнуть и при наружном применении, особенно у детей.
Использование в педиатрии
В связи с тем, что у детей величина соотношения площади поверхности и массы тела больше, чем у взрослых, дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Кушинга при применении любых ГКС местного действия. Длительное применение ГКС у детей может привести к нарушениям их роста и развития.
У детей следует применять в минимальной эффективной дозе.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Элоком Лосьон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N015969/01
Торговое наименование препарата
Элоком® Лосьон
Международное непатентованное наименование
Мометазон
Лекарственная форма
раствор для наружного применения
Состав
1 г раствора содержит:
Активное вещество: мометазона фуроат — 1,0 мг (0,1 %).
Вспомогательные вещества: изопропанол — 400,0 мг, пропиленгликоль — 300,0 мг, гипролоза — 1,5 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 2,26 мг, фосфорная кислота 85 % — q.s. до установления pH 3,5-5,5, вода очищенная — q.s. до 1000 мг.
Описание
Бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения
Код АТХ
R01AD09
Фармакодинамика:
Мометазон — глюкокортикостероид для наружного применения. Обладает противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим свойствами. В целом механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов (ГКС) местного применения неясен. Полагают, что ГКС индуцируют, выделение белков, ингибирующих фосфолипазу А2 и известных под общим названием липокортины. Считают, что эти белки контролируют биосинтез таких сильнодействующих медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, путем торможения высвобождения их общего предшественника, арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота выделяется из мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы А2. В опытах in vitro было показано, что мометазон — это мощный ингибитор синтеза трех цитокинов, участвующих в развитии воспалительного процесса и его поддержании: интерлейкина-1 (ИЛ-1), интерлейкина-6 (ИЛ-6) и фактора некроза опухолей альфа (ФНОα).
Фармакокинетика:
При воспалении или повреждении кожи абсорбция препарата Элоком® Лосьон (0,1 % раствор для наружного применения) ускоряется. Через 8 часов после нанесения на неповрежденную кожу (без окклюзионной повязки) в системном кровотоке обнаруживается около 0,7 % от нанесенной дозы препарата.
Показания:
Воспалительные явления и зуд при дерматозах, поддающихся глюкокортикостероидной терапии (в т.ч. псориаз), с поражением волосистых участков кожных покровов.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к ГКС или к какому-либо компоненту препарата.
— Розовые угри, периоральный дерматит.
— Бактериальная, вирусная (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай) или грибковая инфекция кожи.
— Туберкулез, сифилис.
— Поствакцинальные реакции.
— Детский возраст до 2 лет.
— Беременность (лечение обширных участков кожи или/и длительное лечение).
— Период лактации (применение в больших дозах или/и в течение длительного времени).
С осторожностью:
Как для всех ГКС, препарат Элоком® Лосьон необходимо применять с осторожностью при нанесении на, обширные участки тела и/или при длительном использовании (особенно у детей). Не рекомендуется использовать в естественных кожных складках, наносить на кожу лица, применять окклюзионные повязки. Длительная терапия ГКС системного действия.
Беременность и лактация:
Назначать при беременности в тех случаях, когда предполагаемая, польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при этом использовать небольшие дозы и применять короткое время.
ГКС выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Наружно.
Наносить по нескольку капель препарата Элоком® Лосьон на пораженные участки кожи один раз в день. После нанесения втирать, мягкимимассирующими движениями до полного всасывания с поверхности кожи. Для наиболее эффективного и экономичного использования препарата поднесите носик флакона к пораженному участку кожи и слегка сожмите флакон. Продолжительность курса лечения определяется врачом на основании оценки эффективности применения препарата, а также переносимости препарата пациентом, наличием и выраженностью побочных эффектов.
Побочные эффекты:
Раздражение и сухость кожи, ощущение жжения, зуд, фолликулит, фурункулез, гипертрихоз, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, присоединение вторичной инфекции, атрофия кожи, стрии, потница.
При применении наружных форм ГКС в течение длительного времени и/или для лечения больших участков кожи, или с использованием окклюзионных повязок, особенно у детей и подростков, могут возникнуть побочные эффекты, характерные для системных ГКС, включая подавление функции, гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия и глюкозурия.
Передозировка:
Симптомы: угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, включая вторичную надпочечниковую недостаточность.
Лечение: симптоматическое, при необходимости — коррекция нарушений водно-электролитного обмена, отмена препарата (при длительной терапии — постепенная отмена).
Взаимодействие:
Какого-либо взаимодействия лекарственного препарата Элоком® Лосьон с другими лекарственными препаратами не зарегистрировано.
Особые указания:
При лечении больших участков кожи в течение длительного времени, особенно при применении окклюзионных повязок, возрастает степень абсорбции ГКС в системный кровоток и развитие системного действия ГКС. Учитывая это, больные должны наблюдаться в отношении признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко-Кушинга.
Следует избегать попадания препарата Элоком® Лосьон в глаза.
Пропиленгликоль, входящий в состав препарата, может вызывать раздражение в месте нанесения, а изопропанол — ощущение жжения при попадании на воспаленную кожу. В таких случаях следует прекратить применение препарата Элоком® Лосьон и назначить соответствующее лечение. Если развивается сопутствующая кожная инфекция, следует использовать необходимое противогрибковое, противовирусное или антибактериальное средство. При отсутствии быстрого положительного ответа на лечение необходимо отменить ГКС до устранения инфекции.
Следует учитывать, что ГКС способны изменять проявления некоторых заболеваний кожи, что может затруднить постановку диагноза.
При длительной терапии ГКС внезапное прекращение терапии может привести к развитию синдрома отмены, проявляющегося в форме дерматита с интенсивным покраснением кожи и ощущением жжения. Поэтому после длительного курса лечения отмену препарата следует производить постепенно, например, переходя на интермиттирующую схему лечения перед тем, как его полностью прекратить.
Любой из побочных эффектов, описанный при системном применении глюкокортикостероидов, включая подавление функции надпочечников, может возникнуть и при местном применении, особенно у детей.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность мометазона при местном применении у детей в течение периода, превышающего 6 недель, не изучались.
В связи с тем, что у детей величина соотношения площади поверхности и массы тела больше, чем у взрослых, дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко-Кушинга при применении любых ГКС местного действия. Длительное ГКС лечение детей может привести к нарушениям их роста и развития. Дети должны получать минимальную дозу препарата, достаточную для достижения эффекта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияния лекарственного препарата Элоком® Лосьон на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не отмечено.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для наружного применения 0,1 %.
Упаковка:
По 30 мл во флакон-капельницу, изготовленный из полиэтилена низкой плотности.
Флакон-капельница закрывается навинчивающимся пластиковым колпачком.
1 флакон-капельница вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Шеринг-Плау С.п.А., Via Fratelli Kennedy 5, Cornazzo (LO), Italy, Италия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Шеринг-Плау С.п.А.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Мометазон — инструкция по применению
Описание
Мометазона фуроат — это сильнодействующее пролекарство для снятия воспаления. Препарат предназначен для местного внешнего применения, поэтому в продаже можно найти мазь, крем, спрей, лосьон или раствор. Основным действующим компонентом является Мометазон, который в форме фуроата не способен всасываться в кровь и оказывать центрального воздействия. Сама по себе мазь однородная, белого или фактически белого цвета. На Мометазон цена относительно невысокая, поэтому купить ее может любой.
Действующие вещества
Мометазон (Mometasone)
Форма выпуска
В продаже можно найти:
- Мометазон спрей;
- Мометазон мазь;
- Мометазон крем;
- Мометазон лосьон.
Все формы лекарственного средства представлены в разном объеме, поэтому найти для себя подходящий вариант не составляет труда.
Состав
1 грамм мази содержит:
— Активное вещество: Мометазона фуроат — 1,0 мг.
— Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 120,0 мг; парафин жидкий (минеральное масло) — 120,0 мг; эмульсионный воск — 50,0 мг; глицерила моностеарат 40-55 (глицерила моностеарат) — 20,0 мг; вода очищенная — 30,0 мг; фосфорная кислота концентрированная (фосфорная кислота, кислота ортофосфорная) — до pH 4,0±1,0; парафин белый мягкий (белый петролатум) — до 1,0 г.
Фармакологический эффект
Глюкокортикоиды интраназального (наружного) применения. Мазь или любая другая форма лекарственного препарата оказывает противовоспалительное действие и способствует снятию аллергической реакции.
Препарат помогает устранить воспаление или аллергию благодаря способности подавлять скорость высвобождения медиаторов воспаления. Лекарственное средство значительно повышает продукцию липомодулина, который выступает ингибитором фосфолипазы А. Все это приводит к снижению высвобождения арахидоновой кислоты и угнетению процессов создания продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндопероксидов и простагландинов. Мометазон позволяет предотвратить краевое скопление нейтрофилов, тем самым значительно уменьшая количество воспалительной жидкости и продукции лимфокинов. Активный компонент снижает скорость миграции макрофагов, тем самым уменьшая процессы инфильтрации и грануляции. Способствует борьбе с воспалением благодаря снижению скорости образования хемотаксиса, подавляет дальнейшее развитие аллергической реакции немедленного типа. Последний эффект связан с торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты, а также со снижением высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток.
Многочисленные исследования с провокационными тестами, в ходе которых участники эксперимента наносили антигенов на слизистую оболочку носа, продемонстрировали крайне высокую противовоспалительную активность препарата не только на ранней, но и на поздней стадиях аллергии. Эффективность состава подтверждает снижение (особенно по сравнению с результатом от плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов. Дополнительно было отмечено уменьшение количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Фармакокинетика
При наружном использовании системная биодоступность Мометазон Сандоз составляет менее одного процента. Лекарство достаточно плохо всасывается и усваивается из желудочно-кишечного тракта. По этой причине незначительный объем Мометазона, что имеет все шансы оказаться в ЖКТ при интраназальном введении, еще до этапа его выведения из организма вместе с мочой или желчью непременно подвергается активному первичному метаболизму.
Показания
Мометазон используют для:
- Устранения сезонного или круглогодичного аллергического ринита у людей разного возраста, включая детей от двух лет.
- Лечения острого синусита или при обострении хронического синусита у взрослых, включая лиц пожилого возраста или подростков старше двенадцати лет. В этом случае лекарство выступает вспомогательным терапевтическим средством при лечении антибиотиками.
- Для устранения острого риносинусита при легких или умеренно выраженных симптомах, когда нет признаков тяжелой бактериальной инфекции у людей от двенадцати лет и старше.
- Профилактики сезонного аллергического ринита, протекающего в среднетяжелой или тяжелой форме у подростков от двенадцати лет и у взрослых.
- Лечение полипоза носа, который сопровождается нарушением носового дыхания и обоняния у пациентов старше восемнадцати лет.
Противопоказания
Препарат строго запрещено принимать:
- при повышенной чувствительности к Мометазону;
- если недавно было осуществлено оперативное вмешательство или получена травма носа, в результате которой произошло повреждение слизистой оболочки носовой полости, вплоть до заживления раны;
- при полипозе носа в детском или подростковом возрасте вплоть до восемнадцати лет;
- при остром синусите или обострении хронического синусита в детском возрасте до двенадцати лет лет;
- при сезонном и круглогодичном аллергическом рините в детском возрасте до двух лет.
С большой осторожностью стоит принимать лекарство при:
- туберкулезной инфекции респираторного тракта, независимо от того, активная она или латентная;
- вовремя нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex, в результате которой были поражены глаза;
- своевременно нелеченной местной инфекции, в результате которой пострадала слизистая оболочка носовой полости.
Меры предосторожности
Препарат не предназначен для использования в офтальмологии. При его применении необходимо постоянно контролировать функцию надпочечников. Важно своевременно обнаружить симптоматику гиперкортицизма. Детей, если их матери во время беременности применяли ГК, в обязательном порядке обязаны подробно обследовать, чтобы выявить возможную гипофункцию надпочечников.
Если в ходе применения проявятся локальные инфекции носа или глотки, то постепенно количество Мометазона начинают снижать и в конце концов отменяют. Детей лечат исключительно при показаниях врача, строго соблюдая все рекомендации. Неправильное использование препарата может спровоцировать развитие системных побочных эффектов.
Применение при беременности и кормлении грудью
На данный момент не было проведено никаких официальных исследований на тему того, как Мометазон влияет на беременных женщин. Поэтому до сих пор неизвестно, выделяется ли он вместе с грудным молоком.
Интраназальное использование лекарства в период вынашивания и ГВ допустимо лишь тогда, когда предполагаемая польза для будущей матери будет на уровень выше, чем потенциальный риск для малыша.
Важно понимать, что новорожденных, если их матери получали соответствующее лечение во время беременности, обязательно должен наблюдать специалист, чтобы своевременно выявить возможные симптомы недостаточности функции коры надпочечников.
Применение у детей
Допустимо применению у детей старше двух лет в соответствии с показаниями.
Применение у пациентов в возрасте
На Мометазон инструкция по применению гласит, что препарат подходит для пациентов старше шестидесяти пяти лет.
Побочные действия
Побочные эффекты могут быть следующими:
- При инфекционных и паразитарных заболеваниях в случае использования препарата нередко возникает фарингит или инфекции верхних дыхательных путей.
- Могут быть проблемы и со стороны иммунной системы, однако их частота не установлена. Время от времени возникает повышенная чувствительность, проявляются анафилактические реакции, одышка даже при ходьбе, ангионевротический отек и бронхоспазм.
- У взрослых могут проявиться побочные эффекты со стороны нервной системы — довольно часто возникает головная боль. У подрастающего поколения подобные симптомы проявляются реже, примерно в шести процентах случаев.
- Время от времени могут возникать проблемы со стороны органа зрения, однако их периодичность не зафиксирована. Иногда повышается внутриглазное давление, формируется глаукома или катаракта, пропадает четкость зрения.
- Очень часто возникают проблемы со стороны дыхательной системы, в том числе носовые кровотечения. Немного реже проявляется чувство жжения в носу, может сформироваться раздражение или изъязвление слизистой оболочки. Периодически может проявляться перфорация носовой перегородки. У шести процентов детей появляются носовые кровотечения, у двух процентов — чихание и раздражение слизистой оболочки носа.
- В ряде случаев страдает и пищеварительная система. Нередко возникает раздражение глотки и время от времени — нарушение вкуса и обоняния.
Передозировка
К симптомам передозировки относятся: нарушения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, в том числе вторичную надпочечниковую недостаточность.
Чтобы снять побочные эффекты, требуется симптоматическое лечение. Обычно оно проявляется в виде коррекции водно-электролитного дисбаланса. Естественно, пациент должен перестать использовать препарат. Если это происходило долгое время, то отменять его необходимо постепенно.
Взаимодействие с другими препаратами
О взаимодействии с другими препаратами ничего не выявлено, официальных исследований на эту тему не проводили.
Особые указания
Во время длительного интраназального использования Мометазона очень важно периодически проходить осмотр слизистой оболочки носа у ЛОРа. Если появится локальная бактериальная или грибковая инфекция носа или глотки, то необходимо сразу же прекратить использование препарата и заняться специальным лечением. Еще одним показанием к отмене лекарства является сохраняющееся в на протяжении длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки.
Иногда у человека возникают проблемы с четкостью зрения или иные зрительные нарушения. В таких случаях необходимо как можно быстрее посетить офтальмолога, чтобы выявить возможные причины. Среди них выделяют катаракту, глаукому и редкие заболевания, в том числе центральную серозную хориоретинопатию. Периодически специалисты регистрируют развитие этих болезней после активного применения системных и местных кортикостероидов.
Во время перехода с ГКС для системного применения на интраназальное применение Мометазона необходимо быть крайне осторожным в связи с возможным риском формирования надпочечниковой недостаточности. Как только произойдет отмена системных ГКС, на полное восстановление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы понадобится не неделя и не две, а как минимум несколько месяцев.
Различные стрессовые ситуации, в том числе травмы, вмешательство хирурга, ряд инфекционных заболеваний или приступ бронхиальной астмы непременно приводит к тому, что пациентам, которые ранее получали ГКС для системного применения, необходимо прохождение небольшого курса системных ГКС. В итоге по мере стихания симптомов и его начинают плавно отменять.
Во время перехода с системных ГКС иногда проявляются сопутствующие аллергические реакции, симптомы которых до этого момента подавлялись за счет системных кортикостероидов. В подобной ситуации у ряда пациентов могут возникнуть признаки отмены системных ГКС. Они проявляются в виде боли в мышцах или суставах, нередко формируется депрессия, возникает постоянное чувство усталости. И все это при том, что показатели функции легких будут либо стабильны, либо будет заметна положительная динамика. Иногда появляются признаки недостаточности надпочечников. В сложившейся ситуации специалисты рекомендуют на небольшой временной промежуток повысить дозу ГКС для системного применения. Как только состояние нормализуется, их отмену необходимо осуществлять более плавно.
Людям, употребляющим ГКС или иные иммунодепрессанты, рекомендуется по максимуму избегать всех контактов с больными инфекциями вроде ветряной оспы или кори. Также следует непременно проконсультироваться со специалистом, если произошел подобный контакт. Это особенно актуально, если речь идет о подростках старше двенадцати лет.
Чтобы поддерживать минимальный потенциал подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, лучше не превышать установленные специалистом дозы. При этом у всех пациентов дозировку Мометазона важно титровать, чтобы получить минимальную эффективную.
В ходе использования Мометазона важно понимать, что в зависимости от индивидуальных особенностей пациента влияние на продукцию кортизола может быть разным.
Появление кандидоза иногда требует проведения специальной противогрибковой терапии или прекращения использования Мометазона.
Применение в педиатрии
Очень важно на постоянной основе контролировать рост детей, которые длительное время получают терапию Мометазоном. Если возникнет замедление роста, то придется сразу же пересмотреть лечение и снизить дозу Мометазона до минимальной, но при этом она должна сохранять эффект, тем самым позволяя контролировать симптомы заболевания.
В ходе проведения плацебо-контролируемых клинических исследований у лиц младше 18 лет при интраназальном использовании Мометазона в дозе 100 мкг в сутки на протяжении года не было отмечено задержек роста.
Отпуск по рецепту
Препарат находится в свободной продаже, приобрести его возможно даже без справки от врача. Мометазон купить возможно в Москве или Московской области фактически в любой аптеке.
Фотографии Мометазон
Частые вопросы
Как использовать Мометазон?
Мазь или Мометазон крем необходимо наносить очень тонким слоем непосредственно на пораженные участки кожи. Делать это необходимо всего один раз в день. С лосьоном также: достаточно нанести несколько капель на кожу и втирать до полного впитывания.
Есть еще интраназальные ингаляции. Взрослым и детям старше двенадцати лет рекомендуется делать по две ингаляции в каждую ноздрю всего один раз в сутки. Таким образом общая суточная доза составит 200 мкг. Как только будет достигнут видимый эффект, пациент обычно переходит на поддерживающее лечение, используя всего по одной ингаляции в сутки. Возможно увеличение суточной дозы до 400 мкг. Детям от двух до одиннадцати лет — по одной ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
При использовании ингаляций важно учитывать, что дозы будут напрямую зависеть от тяжести заболевания. Их важно подбирать строго индивидуально, учитывая все особенности.
Для чего нужны капли Мометазон?
Капли Мометазон снижают воспаление и способствуют торможению развития аллергической реакции. Препарат также ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов.
Как помогает Мометазон спрей?
Спрей помогает справиться с сезонным или круглогодичным ринитом, устранить симптомы полипозного ринита и снять все неприятные ощущения при обострении синусита.
От каких заболеваний Мометазон?
Мометазон используют при лечении:
- кожных заболеваний (экземы и псориаза);
- астмы;
- сенной лихорадки;
- аденоидной гипертрофии.
Чем опасна мазь Мометазон?
В некоторых случаях мазь вызывает раздражение кожи или контактный дерматит.
От чего Мометазон Сандоз?
Назальный спрей Мометазон Сандоз предназначен для лечения полипоза носа, который обычно сопровождается появлением проблем с обонянием и для устранения симптомов круглогодичного ринита. При этом средство не рассчитано на лиц с повышенной чувствительностью.
Доставка заказа Москва
Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Самовывоз из аптеки
Самовывоз из постамата