Моксонидин (Moxonidine)
💊 Состав препарата Моксонидин
✅ Применение препарата Моксонидин
Описание активных компонентов препарата
Моксонидин
(Moxonidine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02AC05
(Моксонидин)
Лекарственные формы
| Моксонидин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-007055 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-007055 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Моксонидин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, краситель железа оксид красный, титана диоксид.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, краситель железа оксид красный, титана диоксид.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания активных веществ препарата
Моксонидин
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.
Применение у детей
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Особые указания
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Моксарел®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Моксонидин
(ФАРМЗАЩИТА НПЦ, Россия)
Моксонидин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Моксонидин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Моксонидин
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(АТОЛЛ, Россия)
Моксонидин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Моксонидин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Моксонидин Реневал
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Все аналоги
26.06.2023
Описание препарата Моксонидин-СЗ (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 26.06.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| моксонидин | 0,2 мг |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 — 25,0 мг; повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 мг; полисорбат 80 (твин 80) — 0,46 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,488 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0, 002 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| моксонидин | 0,3 мг |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47,6 мг; МКЦ 102 — 25,0 мг; повидон К30 (полливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 мг; полисорбат 80 (твин 80) — 0,64 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,30 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0,01 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| моксонидин | 0,4 мг |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 19,5 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 47,5 мг; МКЦ 102 — 25,0 мг; повидон К30 (полливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,4 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,60 мг; полисорбат-80 (твин-80) — 0,64 мг; тальк — 0,45 мг; титана диоксид (Е171) — 0,29 мг; алюминиевый лак на основе красителя кармуазин — 0, 02 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.
Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.
Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное.
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.
Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Особые группы пациентов
Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.
Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- синдром слабости синусного узла;
- выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
- одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);
- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
- гемодиализ;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- период лактации;
- пациенты старше 75 лет;
- пациенты до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сут.
В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0,4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
Побочные действия
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок*.
Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
* Частота сопоставима с плацебо.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин.
Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг. По 10, 14 или 30 табл. в упаковке ячейковой контурной. По 60 табл. в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждую банку, флакон, 3 упаковки ячейковые контурные по 10 табл., 1, 2 упаковки ячейковые контурные по 14 табл. или 1, 2, 3, 4 упаковки ячейковые контурные по 30 табл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия.
Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещение 47.
Претензии от потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, корп. 1.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
e-mail: safety@ns03.ru
Тел./факс: (812) 309-21-77.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
На одну таблетку:
Дозировка 0,2 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 92,800 мг, кроскармеллоза натрия — 4,000 мг, повидон-К25 — 2,000 мг, магния стеарат — 1,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1,710 мг, титана диоксид — 0,840 мг, макрогол-4000 — 0,450 мг.
Дозировка 0,4 мг
Действующее вещество: моксонидин 0,400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 185,600 мг, кроскармеллоза натрия — 8,000 мг, повидон-К25 — 4,000 мг, магния стеарат — 2,000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 3,420 мг, титана диоксид — 1,680 мг, макрогол-4000 — 0,900 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Гипотензивное средство центрального действия
АТХ C02AC05 Моксонидин
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин
быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.
У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Артериальная гипертензия.
— Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин.);
— атриовентрикулярная блокада II или III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период грудного вскармливания;
— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин
у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина.
Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин
составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение (вертиго), головная боль*, сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
(*- частота сопоставима с плацебо).
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином (см. раздел «Противопоказания»).
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, принимающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Моксонидин. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин следует начинать с минимальной дозы.
В связи с возможным развитием головокружения, сонливости и других нежелательных реакций на фоне приема препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефтатата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-002898
Дата регистрации
2015-03-04
Дата переоформления
2021-07-27
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
Моксонидин-СЗ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002321
Торговое наименование препарата
Моксонидин-СЗ
Международное непатентованное наименование
Моксонидин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 0,2 мг:
активное вещество: моксонидин — 0,2 мг;
вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 95,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32 мг; титана диоксид Е171 — 0,6027 мг; тальк- 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705 мг; лецитин соевый Е322 — 0,105 мг; краситель железа оксид (II) желтый — 0,0003 мг; краситель железа оксид (II) красный — 0,0015 мг).
дозировка 0,3 мг:
активное вещество: моксонидин — 0,3 мг
вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 95,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32 мг; титана диоксид Е 171 — 0,6003 мг; тальк — 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705 мг; лецитин соевый Е322 — 0,105 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] — 0,0039 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0,0003 мг).
дозировка 0,4 мг:
активное вещество: моксонидин — 0,4 мг
вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32 мг; титана диоксид Е171 — 0,5751 мг; тальк — 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 — 0,105 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина — 0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,0153 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] — 0,0123 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,3 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
C02AC05
Фармакодинамика:
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин);
— атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
— одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— гемодиализ;
— период лактации;
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— возраст старше 75 лет;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью:
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).
Беременность и лактация:
Беременность
Клинические данные о применении Моксонидина-СЗ у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонидин-СЗ следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Моксонидин-СЗ проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.
Моксонидин-СПри необходимости применения Моксонидина-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки.
В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость.
Нечасто: обморок*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.
Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: кожная сыпь, зуд.
Нечасто: ангионевротический отек.
Нарушения психики:
Часто: бессонница.
Нечасто: нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто: боль в спине.
Нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: астения.
Нечасто: периферические отеки.
(* — частота сопоставима с плацебо).
Передозировка:
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение
Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Взаимодействие:
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
Особые указания:
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета- адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета- адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
Во время лечения исключить употребление алкоголя.
Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние Моксонидина-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг
Упаковка:
По 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 60 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные.
Каждую банку, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Северная звезда» (ЗАО «Северная звезда»), 188663, Ленинградская обл., Всеволожский район, г.п. Кузьмоловский, здание цеха № 188, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Северная звезда»
Купить Моксонидин-СЗ в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Инструкция по применению
Немного фактов
Лекарственный препарат Моксонидин-С3 разработан для борьбы с повышением артериального давления.
Детальный состав и лекарственная форма
Эффективное действие на состояние сердечно-сосудистой системы медикамент оказывает, с помощью содержащегося в нем активного вещества — моксонидина.
Моксонидин-С3 производится в форме таблеток трех подвидов. Различие разновидностей состоит в содержании действующего вещества: по 0,2 г, 0,3 г, 0,4 г в каждой отдельной пилюле.
Помимо активного компонента при создании таблеток используются общие для всех подвидов вспомогательные вещества, представленные:
- Аэросилом;
- Моногидратом лактозы;
- Кроскармеллозой натрия;
- Аэросилом;
- Стеарилфумаратом натрия.
Вещества используются в необходимом для каждой разновидности количестве.
Кроме этого, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов, розового цвета. Насыщенность оттенка связана с дозировкой действующего вещества в медикаменте. Наиболее светлые содержат наименьшее количество моксонидина, темные – наибольшее. Таблетки обладают небольшим размером, гладкой, двояковыпуклой поверхностью и округлой формой.
Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками или в полиэтиленовый флакон (банку). В одну конвалюту может вкладываться 10, 14 или 30 таблеток указанной дозировки. Флакон (банку) наполняют 60 единицами лекарства. В пачке из картона может находиться одна полиэтиленовая емкость с таблетками, 3 конвалюты по 10 штук, или 1 или 2 блистера по 14 или 30 штук таблеток, а также инструкция по применению.
Средство отпускается при наличии рецепта специалиста. Рекомендации к применению (длительность терапии, режим дозирования) определяются лечащим врачом.
Фармакологические возможности
Действующим веществом в составе медикамента является моксонидин. Вещество относится к избирательным антагонистам имидазол-чувствительных рецепторов. С помощью данной рецепторной системы регулируются тонус и рефлекторные реакции симпатической части нервного аппарата. Лекарство может подавлять влияние этого отдела нервной системы на периферические части системы кровообращения, выражающегося в сужении сосудистых просветов и поднимающемся вследствие этого артериальном давлении. Активный компонент вызывает снижение сосудистого тонуса, что приводит к уменьшению периферического сопротивления и падению систолического и диастолического давления. При этом лекарство не оказывает существенного воздействия на объем крови, выбрасываемый сердцем, и частоту его сокращений.
Результативность Моксонидина-С3 одинакова при однократном и постоянном использовании.
Дополнительное воздействие длительного курса лечения выражается в способности позитивно влиять на миокард, уменьшая его гипертрофию в левом желудочке и купируя признаки фиброзной кардиомиопатии, микроаретриопатии, а также улучшать трофику сердца через систему капилляров.
Вещество вызывает снижение активности ряда гормонов, включающего адреналин, норэпинефрин, ангиотензиногеназу, ангиотензин-II, ПНП (при нагрузках) и альдостерон.
В отличие от других лекарств этой фармакологической группы, моксонидин менее родственен альфа-2-адренорецепторам, что снижает риск появления признаков седации и сухости слизистых во рту.
Лекарство не воздействует на метаболизм глюкозы и липидов, но снижает устойчивость тканей к влиянию инсулина.
При приеме внутрь из ЖКТ, независимо от употребления пищи, абсорбируется 90% вещества, а до места воздействия доходит около 88% дозы. Максимальное количество действующего компонента фиксируется в кровяном русле в промежутке 30-180 минут с момента приема.
С плазменными белками образует взаимосвязи около 7% средства. Эксперименты показали способность активного вещества преодолевать гематоэнцефалический барьер и отсутствие накапливания.
Моксонидин биотрансформирутся в печени до дигидратного состояния. Действенность основного метаболита сравнительно с неизмененным средством составляет около 10%.
Период выведения половины средства активного компонента и метаболитов занимает 150 и 300 мин соответственно. За суточный интервал времени с помощью мочевыделительной системы выводится до 90% вещества в виде:
- 78% — неизменных элементов;
- 13% — основного метаболита;
- 8% — других продуктов метаболизма.
До 1% средства выводится кишечником.
Фармакокинетика лекарства у пациентов пожилых возрастных категорий несущественно разнится с показателями больных в молодом возрасте, что связывают с возрастными изменениями метаболизма и повышением биодоступности.
Прослеживается значительная зависимость фармакокинетических показателей от клиренса креатинина. При значении последнего в пределах 30-60 мл за минуту средняя концентрация моксонидина в крови и время выведения половины его количества увеличиваются в 2 и 1,5 раза. При тяжелых патологиях почечных функций и клиренсе креатинина ниже 30 мл за минуту Моксонидин-С3 демонстрирует повышение общей концентрации за период наблюдения концентрации и времени выведения &fras12; вещества в три раза. В организме больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, с КК до 10 мл/мин вышеуказанные показатели возрастают в 6 и 4 раз соответственно. Необходимо корректировать дозировку средства, учитывая изменения фармакокинетики.
Показания к использованию
Препарат рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (первичная гипертензия), а также возникающего в качестве симптома основного заболевания (вторичная гипертензия). Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) находятся под кодами I10, I15.
Способ применения и дозировка
Суточная доза средства составляет 1 таблетку. Употребление Моксонидина-С3 рекомендуется проводить в дообеденное время, независимо от режима питания. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.
Исходная дозировка при стандартной терапии составляет 0,2 мг лекарства в сутки. В случае недостаточной выраженности или длительности результата возможно повышение дозировки через три недели лечения до 400 мкг за день. Повышенное количество средства можно делить между двумя приемами или принимать за раз.
При сохранении симптоматики артериальной гипертензии возможно использование максимальной суточной дозировки — 600 мкг моксонидина, разделенной на утренний и вечерний приемы. За одно употребление недопустимо использование более 0,4 мг средства.
Отмена терапии производится постепенно. В случае потребности в отказе от лечения препаратом и параллельно употребляемыми бета-блокаторами, сначала прекращают использование последних, а через несколько дней отменяют моксонидин.
Дозирование в особых группах пациентов
Пожилым пациентам с нормально функционирующими почками назначается стандартныя режим дозирования. После 75-летия рекомендуется отказаться от лечения медикаментом.
При почечных функциональных патологиях и клиренсе креатинина от 30 до 60 мл за минуту, допускается использование минимальных доз (0,2 мг/сутки) с постоянным отслеживанием состояния пациента. Максимальное возможное количество — 0,4 мг/сутки. Запрещена терапия медикаментом при клиренсе креатинина за 60 секунд менее 30 мл и содержанием его в крови в объеме 160 мкмоль/л.
Препарат у пациентов с недостаточными функциями печени используется с осторожностью. Тяжелые нарушения в работе печени являются противопоказанием к лечению медикаментом.
Средство не используется в педиатрии (до 18 лет) из-за отсутствия доказательств результативности и безопасности приема.
Противопоказания
Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:
- Патологиями ритма сердца (включая синдром слабости синусового узла);
- Нарушениями атриовентрикулярной (2-3 степень) и синоатриальной проводимости;
- Сильной брадикардией;
- Недостаточностью сердечной деятельности(3-4 класс);
- Ангионевротическим отеком в анамнезе;
- Тяжелыми функциональными отклонениями работы почек и печени;
- Гемодиализом;
- Использованием трициклических антидепрессантов;
- Возрастом до 18 и старше 75 лет;
- Индивидуальной непереносимости компонентов;
- Нарушения метаболизма лактозы.
Под наблюдением Моксонидин-С3 назначается пациентам с:
- Болезнью Паркинсона;
- Эпилепсией;
- Повышенным внутриглазным давлением;
- Депрессией;
- Болезнью Рейно;
- Легкими патологиями атриовентрикулярной проводимости;
- Выраженными отклонениями в мозговом кровообращении;
- Патологиями коронарных сосудов, ишемией, стенокардией;
- Перенесенным инфарктом миокарда;
- Нарушениями функций почек и печени средней тяжести.
Побочные эффекты
Во время клинических исследований было выяснено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:
- Понижения концентрации внимания, депрессии, беспокойства, раздражительности;
- Астении, нарушений сна, цефалгии, головокружений, нарушения кожной чувствительности, синкопе;
- Сухости роговицы, жжения и зуда в глазах;
- Звона в ушах;
- Признаков падения тонуса гладкой мускулатуры сосудистых стенок, гипотензии, синдрома Рейно, отклонений в периферическом кровообращении;
- Сухости слизистых рта, запора, тошноты, диспепсических нарушений, анорексии, гепатита, холестаза;
- Энуреза, ишурии, нарушений потенции, снижения полового влечения, гинекомастии;
- Высыпаний, зуда, отечности, ангионевротического отека;
- Болевых ощущений в области шеи и спины;
- Слабости нижних конечностей.
При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций.
Передозировка
Моксонидин-С3 при значительном превышении допустимой дозировки может стать причиной развития:
- Головной боли и успокоительного эффекта;
- Сонливости;
- Выраженной гипотензии;
- Головокружения и слабости;
- Снижения частоты сердечных сокращений;
- Рвоты;
- Острой желудочной боли.
Существует небольшой риск дальнейшего возрастания артериального давления, тахикардии, гипергликемии.
Лечение — симптоматическое. Первая помощь — провоцирование рвотных позывов, промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных препаратов. Для купирования симптомов передозировки возможен прием атропина, допамина и восстановление объема циркулирующей крови с помощью внутривенных вливаний изотонических растворов.
Период беременности и лактации
Лечение препаратом в период вынашивания плода разрешено только при превышении пользы для матери над риском для ребенка из-за недостаточного количества исследований в данной группе пациентов.
Средство способно проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо отказаться от кормления грудью.
Лекарственное взаимодействие
Моксонидин-С3 разрешено использовать параллельно с диуретиками тиазидной группы и блокирующими медленные кальциевые каналы средствами с учетом возможного усиления гипотензивных свойств.
Лекарство не оказывает влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, глибенкламида, дигоксина.
Использование трициклических антидепрессантов способно привести к отсутствию терапевтического эффекта.
Совместно с лоразепамом наблюдается улучшение когнитивных функций, угнетенных последним.
При одновременном лечении бензодиазепинами возможно усиление седативных свойств, а при приеме анксиолитиков, барбитуратов и употреблении алкоголя — угнетения деятельности центрального нервного аппарата.
Использование лекарства с бета-адренаблокаторами вызывает замедление сердцебиения, ухудшение атриовентрикулярной проводимости, снижение силы сокращений сердца.
Условия хранения
Следует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев с даты производства.
Аналоги
Аналогами Моксонидина-С3 являются: Моксарел, Моксогамма, Физиотенз, Цинт и др.
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены