Моксогамма инструкция по применению при каком давлении как принимать

Дата согласования: 01.08.2012

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Моксогамма^®

Таблетки 0,2 мг: светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 0,3 мг: розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 0,4 мг: темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).

Незначительно связывается с центральными α₂-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
• выраженная брадикардия (ЧСС — менее 50 уд./мин);
• хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
• ангионевротический отек в анамнезе;
• нестабильная стенокардия;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — менее 30 мл/мин, концентрация креатинина — более 160 мкмоль/л);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• период лактации;
• одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
• непереносимость галактозы;
• дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью:

• болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
• эпилепсия;
• глаукома;
• депрессия;
• перемежающаяся хромота;
• болезнь Рейно;
• беременность;
• AV-блокада I степени;
• хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — >30, но <60 мл/мин);
• цереброваскулярные заболевания;
• после перенесенного инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения;
• гемодиализ.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы^® составляет 0,2 мг/сут в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале терапии были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, менее 1/10; иногда — более 1/1000 и менее 1/100; очень редко  — менее 1/1000; включая отдельные сообщения (см. таблицу).

Таблица

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК.

При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы^®, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней — Моксогамму^®.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.

Прекращать прием Моксогаммы^® следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальверштрассе, 7, 71034, Беблинген, Германия.

Произведено: Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ.

Представительство/организация, принимающая претензии: представительство фирмы Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в РФ.

117587, Москва, Варшавское шоссе, 125 Ж, корп. 6.

Тел.: (495) 382-85-56.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Действующее вещество: moxonidinum;

1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный (E 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антиадренергические средства центрального действия. Код АТС С02А С05.

Показания 

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата
• синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца;
• брадикардия (менее 50 ударов в минуту в состоянии покоя)
• блокада II или III степени;
• сердечная недостаточность.

Взрослые. Лечение следует начинать с низкой дозы моксонидина — 0,2 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, через 3 недели дозу можно увеличить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать за 1 раз (утром) или разделить на 2 приема (утром и вечером). Если в течение следующих 3-х недель результаты неудовлетворительные, дозу можно увеличить максимум до 0,6 мг, принимать в 2 приема, утром и вечером. Разовую дозу 0,4 мг моксонидина и суточную максимальную дозу 0,6 мг моксонидина нельзя превышать. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать с достаточным количеством жидкости.

Пациенты пожилого возраста. Если нет почечной недостаточности, дозировка такое же, как и для взрослых.

Почечная недостаточность. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации> 30 мл / мин, но <60 мл / мин), и для больных, находящихся на гемодиализе начальная доза не должна превышать 0,2 мг, при необходимости дозу можно увеличить. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин) моксонидин противопоказан.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с нарушениями функции печени клинические данные отсутствуют. Однако моксонидин не подвергается метаболизму в печени, значительного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозирования для пациентов со слабыми умеренными нарушениями функции печени рекомендуется такое же, что и для взрослых. Прием препарата нельзя прерывать внезапно, поскольку возможность рикошетной артериальной гипертензии как «эффекта отмены» невозможно полностью исключить. Прием препарата следует прекратить в течение 2-х недель, постепенно уменьшая дозу.

Наиболее частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость и общую слабость / астении. Эти симптомы часто уменьшаются после нескольких недель лечения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение / вертиго, сонливость, обморок .

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диарея, тошнота / рвота, диспепсия.

Со стороны органов зрения и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, боль в шее.

Психические нарушения: бессонница нервозность.

Общие нарушения: астения отек.

В отдельных случаях передозировки моксонидина, даже в дозе 19,6 мг в сутки, не приводило к летальному исходу. К симптомам передозировки принадлежит головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в верхней части живота и недомогание. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и особенно — угнетение дыхания. Основываясь на исследованиях высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление временной артериальной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.

Специфические антидоты неизвестны. В случае артериальной гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозаминюючих растворов. Атропин может быть эффективным при появлении брадикардии.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на плод. Возможный риск для людей неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости.

Кормления грудью. Моксонидин выводится в грудное молоко и поэтому его можно применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином является необходимым, кормление грудью следует прекратить.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.

Особенности применения.

Моксонидин пациентам с AV блокадой I-й степени следует применять с осторожностью, чтобы избежать брадикардии.

С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.

Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку он выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начать с дозы 0,2 мг в сутки дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг в сутки, если это клинически показано и препарат хорошо переносится.

Если моксонидин применяют в сочетании с β-адреноблокаторами и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней — моксонидин.

В настоящее время проявления эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема моксонидина не отмечалось. Однако внезапное прерывание терапии моксонидином не рекомендуется; вместо дозу следует постепенно уменьшать в течение 2-х недель.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать этот препарат.

Исследования о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводились. Однако сообщалось о сонливость и головокружение. Этот факт следует учитывать при выполнении таких работ.

Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, назначение этих препаратов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Нельзя исключать взаимодействия агентами, выводятся путем канальцевой экскреции.

Фармакологические. 

Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе.

В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолина рецепторы находятся преимущественно в Ростральная отделе вентролатеральном части продолговатого мозга, участке, играет важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижении артериального давления.

Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством с центральными α-адренорецепторами рецепторами по сравнению с родством с имидазолиновыми рецепторами. Поэтому седативный эффект и сухость во рту, при применении моксонидина возникают редко. Моксонидин является эффективным антигипертинзивним средством. Применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижение артериального давления.

Фармакокинетика. 

Моксонидин после приема быстро всасывается. Абсорбируется около 90% дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88%.

Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови.

Моксонидин метаболизируется на 10-20%, преимущественно в 4,5 дигидромоксонидину и производного аминометанамидину, путем открывания имидазолиновой канальца. Гипотензивный эффект 4,5 дигидромоксонидину составляет лишь 1/10, производного аминометанамидину — менее 1/100 эффекта моксонидина.

Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки.

Более 90% дозы выводится в течение первых 24 часов через почки, примерно

1% выводится с калом. Суммарное вывода неизмененного моксонидина составляет примерно 50-75%.

Период полувыведения моксонидина и его метаболитов составляет примерно 2,5 часа и 5:00 соответственно.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл / мин), клиренс снижается до 52%.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Моксонидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выводится в грудное молоко.

• таблетки по 0,2 мг круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета;

• таблетки по 0,3 мг : круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета;

• таблетки по 0,4 мг : круглых таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-розового цвета.

2 года для дозирования 0,2 мг. 3 года для дозирования 0,3 мг и 0,4 мг.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток, покрытых оболочкой в ​​блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 25 таблеток, покрытых оболочкой в ​​блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

активное вещество: моксонидин 0,2; 0,3 или 0,4 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон К-25, кросповидон, магния стеарат, опадрай Y-1-7000, состоящий из титана диоксида, гипромеллоза, макрогол-400, железа оксид красного.

Таблетки 0,2 мг — светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 0,3 мг — розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 0,4 мг — темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

селективный агонист имидазолиновых рецепторов.

Код ATX

С02АС05

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект, снижает артериальное давление (АД). Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. Связь с белками плазмы крови — 7%. Сmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем распределения — 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении. Период полувыведения — 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью

болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, беременность, атриовентрикулярная блокада I стпени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

Беременность и период лактации

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако, следует соблюдать осторожность, назначая Моксогамму беременным.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся на гемодиализе разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина. При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженностьотрицательного ионо- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Моксогаммы, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, Моксогамму.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактозы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг.
По 10 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ и алюминиевой фольги, по 3 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.

2 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ. произведено Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ. Германия. Калвер штрассе. 7. 71034. Бёблингсн,

Представительство/организация, принимающая претензии

17587. Москва. Варшавское шоссе. 125 корп. Ж.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, Opadry Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол-400, железа оксид красный).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, Opadry Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол-400, железа оксид красный).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, Opadry Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол-400, железа оксид красный).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Антигипертензивный препарат, селективный агонист имидазолиновых I-рецепторов, которые отвечают за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга).

В незначительной степени связывается с центральными α₂-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

При однократном и продолжительном приеме моксонидина происходит снижение систолического и диастолического АД, что связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. C_max в плазме определяется через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет — 7%. V_d — 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.

Выведение

T_1/2 — 2-3 ч. Выводится почками — 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Достоверных различий в фармакокинетике у пациентов молодого и пожилого возраста не обнаружено.

— СССУ;

— синоатриальная блокада;

— AV-блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— нестабильная стенокардия;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин, сывороточный креатинин > 160 мкмоль/л);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— период лактации (грудного вскармливания);

— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с болезнью Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсией, глаукомой, депрессией, перемежающейся хромотой, болезнью Рейно, AV-блокадой I степени, хронической почечной недостаточностью (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин), цереброваскулярными заболеваниями, после перенесенного инфаркта миокарда, при хронической сердечной недостаточности I и II функционального класса, легкой и умеренной печеночной недостаточности (из-за недостатка опыта применения), при гемодиализе, при беременности.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксогамма составляет 200 мкг/сут в 1 прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить через 3 недели терапии до 400 мкг/сут в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 600 мкг. Максимальная разовая доза — 400 мкг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию такие же, как и для взрослых пациентов.

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная разовая доза составляет 200 мкг, максимальная суточная доза — 400 мкг.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), очень редко (<1/1000, включая отдельные сообщения).

Наиболее часто (особенно в начале терапии): сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность проявления и частота этих реакций уменьшаются при повторном приеме.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — сонливость, головная боль, рассеянность, угнетение сознания; часто — нарушения способности к концентрации внимания; иногда — депрессия, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация; иногда — снижение АД, ортостатическая артериальная гипотензия, парестезии конечностей, синдром Рейно, нарушения периферического кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота, запор, диспептические расстройства; иногда — анорексия; очень редко — гепатит, застой желчи.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — задержка или недержание мочи.

Со стороны органов чувств: иногда — сухость глаза, сопровождающаяся зудом или ощущением жжения.

Со стороны эндокринной системы: иногда — гинекомастия, импотенция, снижение либидо.

Аллергические реакции: иногда — кожные проявления, ангионевротический отек.

Прочие: часто — астения; иногда — отеки различной локализации, слабость в ногах, обморок, задержка жидкости, боль в области околоушных желез.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке; возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств. Проведение симптоматической терапии.

В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Препарат Моксогамма можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут уменьшать эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Моксогаммы сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — Моксогамму.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении моксонидина возможны сонливость и головокружение, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реацкий, в т.ч. вождения автотранспорта.

С осторожностью следует применять препарат при беременности. Клинических данных о негативном влиянии препарата на течение беременности нет.

Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности (КК 160 мкмоль/л).

С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин).

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью применять при легкой и умеренной печеночной недостаточности (из-за недостатка опыта применения).