Метизол (Metizol)
💊 Состав препарата Метизол
✅ Применение препарата Метизол
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Метизол
(Metizol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Метизол |
Таб. 5 мг: 50 шт. рег. №: П N013841/01-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метизол
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Тиамазол снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0.4 — 1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 3-6 ч. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм осуществляется в почках и печени, выводится с мочой и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% тиамазола (7-12% в неизмененном виде).
Показания активных веществ препарата
Метизол
Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом, терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4-6 мес). В исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.
Со стороны обмена веществ: очень редко — аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), с выраженным снижением концентрации глюкозы в плазме крови.
Со стороны нервной системы: редко — нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия); очень редко — неврит, полиневропатия.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — острый отек слюнной железы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — изолированные случаи холестатической желтухи или токсического гепатита.
Со стороны иммунной системы: очень часто — зуд, сыпь, крапивница; редко — лекарственная лихорадка; очень редко — тяжелые формы аллергических кожных реакций вплоть до генерализованного дерматита, лекарственно-индуцированная красная волчанка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиамазолу; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), холестаз перед началом лечения; детский возраст до 3 лет. Терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия при беременности.
С осторожностью: у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Противопоказано применение тиамазола в комбинации с левотироксином натрия при беременности.
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности тиамазол следует назначать в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
Тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери. Возможно развитие гипотиреоза у новорожденного. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности. Назначают тиамазол в минимально эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
Особые указания
В период лечения тиамазолом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Перед началом лечения пациента следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти явления могут быть симптомами агранулоцитоза.
При появлении во время лечения тиамазолом подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена тиамазола.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием тиамазола, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Лекарственное взаимодействие
При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
У пациентов с дефицитом йода в организме усиливается фармакологическое действие тиамазола, у пациентов с избытком йода (например, на фоне одновременного приема лекарственных препаратов, содержащих большие количества йода) — ослабляется.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
При одновременном применении препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола.
При одновременном применении тиамазола с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
При одновременном применении гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| тиамазол | 5 мг |
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. T1/2 составляет 6 ч. Биотрансформируется в организме.
Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 48 ч) и неизмененного вещества.
Показания
Диффузный токсический зоб, тиреотоксический криз, смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами), в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом.
Противопоказания
Выраженная лейкопения или гранулоцитопения, повышенная чувствительность к тиамазолу, беременность, лактация (грудное вскармливание).
Дозировка
Устанавливается индивидуально. Обычная доза — 20-40 мг/сут в 2-4 приема, в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) применяют поддерживающие дозы — 2.5-10 мг/сут.
Детям — 300-500 мкг/кг, поддерживающие дозы — 200-300 мкг/кг. В поддерживающих дозах тиамазол можно принимать 1 раз/сут (утром после приема пищи).
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — лихорадка; в единичных случаях — волчаночноподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко — нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях — генерализованная лимфаденопатия.
Со стороны пищеварительной системы: редко — нарушения вкуса; в единичных случаях — нарушение функции печени, тошнота, рвота,
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — невриты и полиневриты, головные боли.
Со стороны эндокринной системы: гиперплазия щитовидной железы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Особые указания
В период лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.
Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост струмы.
Перед началом лечения больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.
За 1-2 недели перед операцией тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.
Следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект тиамазола.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудное вскармливание).
Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.
Выделяется с грудным молоком.
Описание препарата МЕТИЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Токсокароз — паразитарное заболевание, вызываемое миграцией личинок аскарид животных семейства псовых (T. canis ). Характеризуется длительным рецидивирующим течением и полиорганными поражениями иммунологической природы. Возбудителями токсокароза могут быть также личинки других аскарид — кошки (T. mystax), коровы, буйвола, (T. vitulorum). Однако роль этих возбудителей в патологии человека практически не изучена
- Биология возбудителя
Половозрелые формы T. canis — крупные раздельнополые черви длиной 4 — 18 см локализуются в желудке и тонком кишечнике животных (собак). Интенсивность инвазии у собак может быть очень высокой, особенно у молодых животных. Средняя продолжительность жизни половозрелых особей составляет 4 месяца, максимальная — 6 месяцев. Самка паразита за сутки откладывает более 200 тыс. яиц. В 1 г фекалий может содержаться 10 000—15 000 яиц, так что в почву попадают миллионы яиц, обусловливая тем самым высокий риск заражения токсокарозом.
Яйца токсокар округлой формы, крупнее яиц аскариды (65—75 мкм). Наружная оболочка яйца толстая, плотная, мелкобугристая. Внутри яйца располагается темный бластомер.
Цикл развития возбудителя следующий. Выделившиеся яйца токсокар попадают в почву, где, в зависимости от влажности и температуры почвы, созревают за 5—36 суток, становясь инвазионными. Инвазионность яиц сохраняется в почве длительное время, в компосте — несколько лет.
Жизненный цикл токсокары сложный. Выделяют основной цикл и два варианта вспомогательных. Основной цикл происходит по схеме: окончательный хозяин (псовые) — почва — окончательный хозяин (псовые). Передача инвазии осуществляется геооральным путем. Вспомогательный цикл (вариант 1) идет трансплацентарно, в этом случае паразит в личиночной стадии переходит от беременной самки к плоду, в организме которого совершает полную миграцию, достигая в кишечнике щенка половозрелой стадии. Инвазированный щенок становится функционально полноценным окончательным хозяином, источником инвазии.
Вспомогательный цикл (вариант 2) осуществляется по цепи: окончательный хозяин (псовые) — почва — паратенический хозяин. Паратеническим (резервуарным) хозяином могут быть грызуны, свиньи, овцы, птицы, земляные черви. Человек также выступает в роли паратенического хозяина, но не включается в цикл передачи инвазии, являясь для паразита биологическим тупиком. Дальнейшее развитие возбудителя происходит при условии, что паратенический хозяин будет съеден собакой или другим окончательным хозяином. Механизм передачи инвазии при этом варианте — геооральный — ксенотрофный.
В зависимости от возраста хозяина реализуются разные пути миграции личинок токсокар. У молодых животных (щенков до 5 недель) почти все личинки совершают полную миграцию с достижением половозрелых форм в кишечнике и выделением яиц во внешнюю среду. В организме взрослых животных большая часть личинок мигрирует в соматические ткани, где сохраняет жизнеспособность несколько лет. В период беременности и лактации у беременных сук возобновляется миграция личинок. Мигрирующие личинки через плаценту попадают в организм плода. Личинки остаются в печени пренатально инвазированных щенков до рождения, а после рождения личинки из печени мигрируют в легкие, трахею, глотку, пищевод и попадают в желудочно-кишечный тракт, где через 3—4 недели достигают половозрелой стадии и начинают выделять во внешнюю среду яйца. Кормящие суки могут передавать щенкам инвазию также через молоко.
У человека цикл развития возбудителя, его миграция осуществляется следующим образом. Из яиц токсокар, попавших в рот, затем в желудок и тонкий кишечник выходят личинки, которые через слизистую оболочку проникают в кровеносные сосуды и через систему воротной вены мигрируют в печень, где часть из них оседает, инцистируется или окружается воспалительными инфильтратами, образуя гранулемы. Часть личинок по системе печеночных вен проходит фильтр печени, попадает в правое сердце и через легочную артерию — в капиллярную сеть легких. В легких часть личинок также задерживается, а часть, пройдя фильтр легких, по большому кругу кровообращения заносится в различные органы, оседая в них. Личинки токсокар могут локализоваться в различных органах и тканях — почках, мышцах, щитовидной железе, головном мозге и др. В тканях личинки сохраняют жизнеспособность многие годы и периодически, под влиянием различных факторов, возобновляют миграцию, обусловливая рецидивы заболевания.
- Географическое распространение и эпидемиология
Токсокароз — широко распространенная инвазия, она регистрируется во многих странах. Показатели пораженности плотоядных являются высокими во всех странах мира. Средняя пораженность собак кишечным токсокарозом, обследованных на различных континентах, составляет свыше 15%, но в некоторых регионах у части животных достигает 93%. По данным сероэпидемиологических исследований, от 2 до 14% обследованных практически здоровых лиц в различных очагах токсокароза имеют положительные иммунологические реакции на токсокароз. Распространенность инвазии в различных регионах точно неизвестна, поскольку токсокароз не подлежит обязательной регистрации. Совершенно очевидно, что токсокароз имеет широкую геграфию распространения, и число больных значительно выше официально регистрируемых.
Токсокароз широко распространен и регистрируется во многих странах. Средняя пораженность кишечным токсокарозом собак, обследованных на различных континентах, составляет свыше 15%, но в некоторых регионах достигает 93%. По данным сероэпидемиологических исследований, от 2 до 14% обследованных практически здоровых лиц в различных очагах токсокароза имеют положительные иммунологические реакции на токсокароз
Основным источником инвазии для человека являются собаки, особенно щенки. Заражение происходит при непосредственном контакте с инвазированным животным, шерсть которого загрязнена инвазионными яйцами, или при попадании в рот земли, в которой были яйца токсокар. Особенно подвержены заражению дети во время игры в песке или с собакой. Наибольший риск заражения у детей, страдающих геофагией. Взрослые заражаются при бытовом контакте с инвазированными животными или в процессе профессиональной деятельности (ветеринары, собаководы, работники коммунальной службы, шоферы, землекопы и др.). У человека возможно заражение также при поедании сырого или плохо обработанного термически мяса паратенических хозяев. Описаны случаи заражения токсокарозом при употреблении в пищу печени ягненка. Не исключается возможность трансплацентарной и трансмаммарной передачи инвазии и у человека.
- Патогенез и патологическая анатомия
Патогенез токсокароза сложный и определяется комплексом механизмов в системе паразит — хозяин. В период миграции личинки травмируют кровеносные сосуды и ткани, вызывая геморрагии, некроз, воспалительные изменения. Ведущая роль принадлежит иммунологическим реакциям организма в ответ на инвазию. Экскреторно-секреторные антигены личинок оказывают сенсибилизирующее действие с развитием реакций немедленного и замедленного типов. При разрушении личинок в организм человека попадают соматические антигены личинок. Аллергические реакции проявляются отеками, кожной эритемой, увеличением резистентности дыхательных путей к вдыхаемому воздуху, что клинически выражается развитием приступов удушья. В аллергических реакциях принимают участие тучные клетки, базофилы, нейтрофилы, но основную роль играют эозинофилы. Пролиферация эозинофилов регулируется Т-лимфоцитами при участии медиаторов воспалительных реакций, выделяемых сенсибилизированными лимфоцитами, нейтрофилами, базофилами. Образующиеся иммунные комплексы привлекают в очаг поражения эозинофилы. Вокруг личинок токсокар кумулируются сенсибилизированные Т-лимфоциты, привлекаются макрофаги и другие клетки — формируется паразитарная гранулома.
Патоморфологическим субстратом токсокароза является выраженное в различной степени гранулематозное поражение тканей. При интенсивной инвазии развиваются тяжелые гранулематозные поражения многих органов и систем, которые при повторных заражениях могут стать хроническими. При токсокарозе находят многочисленные гранулемы в печени, легких, поджелудочной железе, миокарде, лимфатических узлах, головном мозге и других органах.
- Клиническая картина токсокароза
Клинические проявления определяются интенсивностью инвазии, распределением личинок в органах и тканях, частотой реинвазии и особенностями иммунного ответа человека. Симптоматика токсокароза малоспецифична и имеет сходство с клиническими симптомами острой фазы других гельминтозов. Заболевание обычно развивается внезапно и остро или после короткой продромы проявляется в виде легкого недомогания. Появляется температура — субфебрильная в легких случаях и высокая до 39°С и выше, иногда с ознобом, — в тяжелых случаях инвазии. Могут наблюдаться кожные высыпания в виде крапивницы или полиморфной сыпи, иногда отеки типа Квинке. В остром периоде наблюдается легочный синдром различной степени тяжести: от легких катаральных явлений до острого бронхита, пневмонии, тяжелых приступов удушья. Особенно тяжело легочный синдром протекает у детей раннего возраста. Рентгенологически выявляется усиление легочного рисунка, «летучие» инфильтраты, картина пневмонии. Наряду с этим у части больных отмечается увеличение печени, иногда и селезенки. Лимфаденопатия более выражена у детей. Иногда имеет место абдоминальный синдром в виде приступов болей в животе, симптомов диспепсии. Возможно развитие миокардита, панкреатита. Известны случаи поражения щитовидной железы, проявляющиеся симптомами опухоли. Возможно поражение мышечной ткани с развитием болезненных инфильтратов по ходу мышц. При миграции личинок в головной мозг развиваются симптомы поражения ЦНС: упорные головные боли, эпилептиформные приступы, парезы, параличи. У детей заболевание сопровождается слабостью, легкой возбудимостью, нарушением сна.
Наиболее характерным лабораторным показателем является повышенное содержание эозинофилов в периферической крови. Относительный уровень эозинофилии может колебаться в широких пределах, достигая в ряде случаев 70 — 80% и более. Повышается содержание лейкоцитов (от 20х109 до 30х109 на 1 л). При исследовании пунктата костного мозга выявляется гиперплазия зрелых эозинофилов. У детей нередко отмечается умеренная анемия. Некоторые исследователи отмечают прямую корреляцию между тяжестью клинических проявлений инвазии и уровнем эозинофилии и гиперлейкоцитоза периферической крови. Характерным лабораторным признаком является также ускорение СОЭ, гипергаммаглобулинемия. В случаях поражения печени наблюдается повышение билирубина, гиперферментемия.
В хронической стадии болезни острые клинические и лабораторные признаки затухают. Наиболее стабильным лабораторным показателем остается гиперэозинофилия периферической крови.
Выделяют субклиническое, легкое, среднетяжелое и тяжелое течение токсокароза. Возможна так называемая бессимптомная эозинофилия крови, когда явные клинические проявления инвазии отсутствуют, но наряду с гиперэозинофилией выявляются антитела к антигенам T.canis.
Одной из наиболее серьезных проблем, связанных с токсокарозом, является его взаимосвязь с бронхиальной астмой. При сероэпидемиологических исследованиях установлено, что у больных бронхиальной астмой нередко обнаруживаются антитела к антигенам T.canis классов Ig G и Ig E. В зависимости от остроты паразитарного процесса, его длительности и длительности клинических проявлений бронхиальной астмы преобладает тот или другой класс иммуноглобулинов. Имеются клинические наблюдения, свидетельствующие об улучшении течения бронхиальной астмы или выздоровлении после ликвидации токсокарозной инвазии.
- Диагностика
Паразитологический диагноз устанавливается редко и только по наличию в тканях характерных гранулем и личинок и их идентификации при исследовании биопсийного и секционного материала. Это возможно при пункционной биопсии печени, легких, оперативном вмешательстве. Обычно диагноз токсокароза устанавливается на основании данных эпидемиологического анамнеза, клинической симптоматики и гематологических проявлений. Используют также иммунологические реакции, позволяющие выявлять антитела к антигенам токсокар. Обычно применяют ИФА с секреторно-экскреторным антигеном личинок токсокар второго возраста. В настоящее время в России выпускается коммерческий диагностикум. Диагностическим титром считают титр антител 1:400 и выше (в ИФА). Титр антител 1:400 свидетельствует об инвазированности, но не болезни. Титр антител 1:800 и выше свидетельствует о заболевании токсокарозом. Практика показывает, что прямая корреляция между уровнем антител и тяжестью клинических проявлений токсокароза существует не всегда. Не всегда имеется и корреляция между уровнем антител и гиперэозинофилии крови.
При постановке диагноза и определении показаний к специфической терапии следует учитывать, что токсокароз протекает циклически с рецидивами и ремиссиями, в связи с чем возможны значительные колебания клинических, гематологических и иммунологических показателей у одного и того же больного.
М. И. Алексеева и соавт. (1984) разработали алгоритм диагностики токсокароза, основанный на оценках в баллах значимости клинических симптомов и сопоставлении клинико-эпидемиологических и лабораторных показателей. Этот метод может быть перспективен при проведении массовых обследований населения.
Дифференциальный диагноз проводят с миграционной стадией других гельминтозов (аскаридоз, описторхоз), стронгилоидозом, эозинофильной гранулемой, лимфогранулематозом, эозинофильным васкулитом, метастазирующей аденомой поджелудочной железы, гипернефромой и другими заболеваниями, сопровождающимися повышенным содержанием эозинофилов в периферической крови. Следует иметь в виду, что у больных с системными лимфопролиферативными заболеваниями и серьезными нарушениями в системе иммунитета иммунологические реакции могут быть ложно положительными. В этих случаях необходим тщательный анализ клинической картины заболевания.
При интенсивной инвазии развиваются тяжелые гранулематозные поражения многих органов и систем, которые при повторных заражениях могут стать хроническими
Глазной токсокароз. Патогенез этой формы токсокароза до конца не ясен. Существует гипотеза об избирательном поражении глаз у лиц с инвазией низкой интенсивности, при которой не развивается достаточно выраженная иммунная реакция организма из-за слабого антигенного воздействия небольшого числа поступивших в организм личинок токсокар.
Эта форма токсокароза чаще наблюдается у детей и подростков, хотя описаны случаи заболевания и у взрослых.
Для токсокароза характерно одностороннее поражение глаз. Патологический процесс развивается в сетчатке, поражается хрусталик, иногда параорбитальная клетчатка. В тканях глаза формируется воспалительная реакция гранулематозного характера. Патологический процесс часто принимают за ретинобластому, проводят энуклеацию глаза. При морфологическом исследовании обнаруживают эозинофильные гранулемы, иногда — личинки токсокар.
Клинически поражение глаз протекает как хронический эндофтальмит, хориоретинит, иридоциклит, кератит, папиллит. Глазной токсокароз — одна из частых причин потери зрения.
Диагностика глазного токсокароза сложна. Количество эозинофилов обычно нормальное или незначительно повышено. Специфические антитела не выявляются или выявляются в низких титрах.
- Лечение токсокароза
Разработано недостаточно. Применяют противонематодозные препараты — тиабендазол (минтезол), мебендазол (вермокс), медамин, диэтилкарбамазин. Эти препараты эффективны в отношении мигрирующих личинок и недостаточно эффективны в отношении тканевых форм, находящихся в гранулемах внутренних органов.
Минтезол (тиабендазол) назначают в дозах 25—50 мг/кг массы тела в сутки в три приема в течение 5—10 дней. Побочные явления возникают часто и проявляются тошнотой, головной болью, болями в животе, чувством отвращения к препарату (в настоящее время препарат в аптечную сеть России не поступает).
Вермокс (мебендазол) назначают по 200 —300 мг в сутки в течение 1—4 недель. Побочные реакции обычно не наблюдаются.
Медамин применяют в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки повторными циклами по 10 — 14 дней.
Диэтилкарбамазин назначают в дозах 2 — 6 мг/кг массы тела в сутки в течение 2 — 4 недель. (В настоящее время препарат в России не производится, не закупается за рубежом. — Прим. ред.)
Альбендазол назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки в два приема (утро — вечер) в течение 7 — 14 дней. В процессе лечения необходим контроль анализа крови (возможность развития агранулоцитоза) и уровня аминотрансфераз (гепатотоксическое действие препарата). Небольшое повышение уровня аминотрансфераз не является показанием к отмене препарата. В случае нарастающей гиперферментемии и угрозы развития токсического гепатита требуется отмена препарата.
Критерии эффективности лечения: улучшение общего состояния, постепенная регрессия клинических симптомов, снижение уровня эозинофилии и титров специфических антител. Следует отметить, что клинический эффект лечения опережает положительную динамику гематологических и иммунологических изменений. При рецидивах клинической симптоматики, стойкой эозинофилии и положительных иммунологических реакциях проводят повторные курсы лечения.
Прогноз для жизни благоприятный, однако при массивной инвазии и тяжелых полиорганных поражениях, особенно у лиц с нарушениями иммунитета, возможен летальный исход.
- Профилактика
Включает соблюдение личной гигиены, обучение детей санитарным навыкам.
Важным профилактическим мероприятием является своевременное обследование и дегельминтизация собак. Наиболее эффективно преимагинальное лечение щенков в возрасте 4 — 5 недель, а также беременных сук. Для лечения собак используют противонематодозные препараты. Необходимо ограничение численности безнадзорных собак, оборудование специальных площадок для выгула собак.
Следует улучшить санитарно-просветительскую работу среди населения, давать информацию о возможных источниках инвазии и путях ее передачи. Особого внимания требуют лица, по роду деятельности имеющие контакты с источниками инвазии (ветеринарные работники, собаководы, землекопы и другие).
Обратите внимание!
- Основным источником инвазии для человека являются собаки
- Особенно подвержены заражению дети во время игры в песке или с собакой
Содержание
- 1 Общая информация
- 1.1 Состав, свойства и форма выпуска
- 1.2 Показания к препарату
- 1.3 Противопоказания к препарату «Минтезол»
- 2 Инструкция по применению «Минтезола»
- 2.1 Побочные эффекты
- 3 Аналоги медикамента
Для борьбы с инвазией гельминтами можно использовать ряд синтетических препаратов, к одним из них относится «Минтезол». Противоглистное лекарство оказывает губительное действие на паразитов, блокирует их способность к размножению, что в конечном счете уничтожает их. Выпускается в таблетках и суспензиях. Дозировку назначает врач после анализов. Лекарство запрещено детям, беременным и кормящим.
Общая информация
Препарата «Минтезол» на основе тиабендазола, блокирует инвазию паразитов в теле хозяина и имеет ряд фунгицидных возможностей (удаление грибка), что нередко применяется в пищевой отрасли. «Минтезол» используется для уменьшения токсичности от элементов ртути, свинца, сурьмы при отравлении ими. Тиабендазол известен как пищевая добавка Е233, которая блокирует появление плесени на растительных продуктах питания.
Действия «Минтезола» досконально не изучено. Инструкция утверждает, что активное вещество лекарства блокирует процессы размножения паразитов. Уже с первого употребления требуемой дозы медикамента замедляется жизнедеятельность и функции паразитарных организмов. Тиабендазол имеет свойство быстрого растворения в крови. Поэтому уже на 3-й день после применения наблюдается высокая концентрация действующего вещества в организме больного. От этого повышается риск передозировки.
В 2003 году этот препарат был запрещен в производстве, но сегодня его можно найти под другим названием — «Thiaben».
Вернуться к оглавлению
Состав, свойства и форма выпуска
«Минтезол» состоит из (4-Тиазолил)-бензимидазола. Применяется при трихоцефалезе, аскаридозе и анкилостомидозе. Имеет широкий набор инструментов, уничтожающих гельминтов. При энтеробиозе и стронгилоидозе излечивает 9 человек из 100. Выпускался в таблетках по 500 мг либо в виде суспензий в пластиковой упаковке. Действующее вещество тиабендазол — широко применяется в ветеринарии и растениеводстве для уничтожения круглых червей. Помимо антигельминтного свойства, наделен хелатирующей способностью.
Вернуться к оглавлению
Показания к препарату
Инструкция называет такие болезни, с которыми способен сражаться препарат:
- трихостронгилоидоз;
- анкилостомидозв;
- стронгилоидоз;
- трихинеллез;
- энтеробиоз;
- дракункулез;
- капилляроз.
Препарат устраняет инвазию одного вида паразитов или нескольких одновременно. Но назначение может иметь критические последствия для организма, поэтому нужна консультация с врачом и прохождение диагностики. Применим для связывания отравляющих металлов в организме человека, назначается при интоксикации сурьмой, свинцом, ртутью. По некоторым данным, тиабендазол применяется для борьбы с онкологическими болезнями.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания к препарату «Минтезол»
Возможна индивидуальная непереносимость организма к компонентам препарата. Инструкция ограничивает применение препарата:
- для лечения беременных и женщин в период лактации (кормящих мам);
- для противоглистной терапии детей, меньше 15 кг веса;
- при наличии почечной или печеночной недостаточности;
- при анемии;
- при слишком низкой массе тела.
Вернуться к оглавлению
Инструкция по применению «Минтезола»
«Минтезол» употребляют во время трапезы в виде измельченной таблетки, запивая большим количеством жидкости. Дозировка назначается врачом по результатам исследований, в зависимости от веса тела человека, степени заражения, вида гельминта. Максимальная дозировка не должна превышать 6-ти таблеток в день (3 г) для взрослого человека. Рекомендуется принимать 25 мг на 1 кг веса пациента 2 раза в день. Коррекция дозы и курса лечения осуществляется только доктором.
Вернуться к оглавлению
Побочные эффекты
Побочные действия «Минтезол» имеет только в случае нарушения дозировки. Зафиксированные случаи облысения и повышенного слюнотечение у пациентов, применявших лекарство. Лечение может сопровождаться отсутствием аппетита, потемнением мочи, головокружением, пожелтением кожи вокруг глаз, ослаблением зрения. Наиболее вероятные негативные влияния на организм:
- сонливость, слабость;
- тошнота;
- диарея;
- рвота;
- понижение артериального давления;
- зуд кожи;
- тяжесть в эпигастральной области;
- головная боль.
Вернуться к оглавлению
Аналоги медикамента
Аналогами для «Минтезол» выступают препараты, основным действующим веществом у которых тиабендазол. Ввиду отсутствия описываемого противоглистного средства «Минтезол» в свободной продаже, возможна замена идентичным препаратом бразильской фармкомпании под названием «Thiaben». Фитотерапия предлагает к применению препараты на основе мяты, пижмы, репешка, шалфея, календулы, ромашки, тысячелистника, полыни и дубовой коры, что способны заменить «Минтезол». Препаратами с тем же способом борьбы с гельминтами, но другой формулой считаются «Пирантел», «Немозол», «Зентел», «Декарис», «Вормин».
Mintezol Prescribing Information
Package insert / product label
Generic name: thiabendazole
Dosage form: Chewable Tablets and Suspension
Drug class: Anthelmintics
Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Mar 27, 2023.
On This Page
- Description
- Clinical Pharmacology
- Indications and Usage
- Contraindications
- Warnings
- Precautions
- Patient Counseling Information
- Drug Interactions
- Adverse Reactions/Side Effects
- Overdosage
- Dosage and Administration
- How Supplied/Storage and Handling
- Storage and Handling
Mintezol Description
MINTEZOL1 (Thiabendazole) is an anthelmintic provided as
500 mg chewable tablets, and as a suspension, containing 500 mg
thiabendazole per 5 mL. The suspension also contains sorbic acid 0.1%
added as a preservative. Inactive ingredients in the tablets are acacia, calcium
phosphate, flavors, lactose, magnesium stearate, mannitol, methylcellulose,
and sodium saccharin. Inactive ingredients in the suspension are an antifoam
agent, flavors, polysorbate, purified water, sorbitol solution, and tragacanth.
Thiabendazole
is a white to off-white odorless powder with a molecular weight of 201.26,
which is practically insoluble in water but readily soluble in dilute acid
and alkali. Its chemical name is 2-(4-thiazolyl)-1H
-benzimidazole. The empirical formula is C10H7N3S
and the structural formula is:
- 1
- Registered trademark
of MERCK & CO., Inc. COPYRIGHT © MERCK & CO., Inc., 1983 All
rights reserved
Mintezol — Clinical Pharmacology
In man, thiabendazole is rapidly absorbed and peak plasma
concentration is reached within 1 to 2 hours after the oral administration
of a suspension. It is metabolized almost completely to the 5-hydroxy form
which appears in the urine as glucuronide or sulfate conjugates. In 48 hours,
about 5% of the administered dose is recovered from the feces and about 90%
from the urine. Most is excreted in the first 24 hours.
Mechanism of Action
The precise mode of action of thiabendazole on the parasite
is unknown, but it may inhibit the helminth-specific enzyme fumarate reductase.
Thiabendazole
is vermicidal and/or vermifugal against Ascaris
lumbricoides (“common roundworm”), Strongyloides
stercoralis (threadworm), Necator americanus, and Ancylostoma
duodenale (hookworm), Trichuris trichiura
(whipworm), Ancylostoma braziliense
(dog and cat hookworm), Toxocara canis
and Toxocara cati (ascarids),
and Enterobius vermicularis (pinworm).
Its
effect on larvae of Trichinella spiralis that
have migrated to muscle is questionable.
Thiabendazole
also suppresses egg and/or larval production and may inhibit the subsequent
development of those eggs or larvae which are passed in the feces.
Indications and Usage for Mintezol
MINTEZOL is indicated for the treatment of:
-
Strongyloidiasis (threadworm)
-
Cutaneous larva migrans (creeping eruption)
-
Visceral larva migrans
Trichinosis: Relief of symptoms and fever and a reduction
of eosinophilia have followed the use of MINTEZOL during the invasion stage
of the disease.
Thiabendazole is usually inappropriate
as first line therapy for enterobiasis (pinworm). However, when enterobiasis
occurs with any of the conditions listed above, additional therapy is not
required for most patients.
MINTEZOL should be used
only in the following infestations when more specific therapy is not available
or cannot be used or when further therapy with a second agent is desirable:
Uncinariasis (hookworm: Necator americanus and Ancylostoma duodenale); Trichuriasis (whipworm);
Ascariasis (large roundworm).
Contraindications
Hypersensitivity to this product.
Thiabendazole
is contraindicated as prophylactic treatment for pinworm infestation.
Warnings
If hypersensitivity
reactions occur, the drug should be discontinued immediately and not be resumed.
Erythema multiforme has been associated with thiabendazole therapy; in severe
cases (Stevens-Johnson syndrome), fatalities have occurred.
Because
CNS side effects may occur quite frequently, activities requiring mental alertness
should be avoided.
Jaundice, cholestasis, and parenchymal
liver damage have been reported in patients treated with MINTEZOL. In rare
cases, liver damage has been severe and has led to irreversible hepatic failure.
(See ADVERSE REACTIONS.)
Abnormal
sensation in eyes, xanthopsia, blurred vision, drying of mucous membranes,
and Sicca syndrome have been reported in patients treated with MINTEZOL. These
adverse effects of the eye were in some cases persistent for prolonged intervals
which have exceeded one year. (See ADVERSE
REACTIONS.)
Thiabendazole should not usually
be used as first line therapy for the treatment of enterobiasis. It should
be reserved for use in patients who have experienced allergic reactions, or
resistance to other treatments.
Precautions
General
MINTEZOL is not suitable for the treatment of mixed infections
with ascaris because it may cause these worms to migrate.
Ideally,
supportive therapy is indicated for anemic, dehydrated or malnourished patients
prior to initiation of the anthelmintic therapy.
In
the presence of hepatic or renal dysfunction, patients should be carefully
monitored.
MINTEZOL should
be used only in patients in whom susceptible worm infestation has been diagnosedand should not be used prophylactically.
Information for Patients
Because CNS side effects may occur quite frequently, activities
requiring mental alertness should be avoided.
Laboratory Tests
Rarely, a transient rise in liver function tests has occurred
in patients receiving MINTEZOL.
Drug Interactions
Thiabendazole may compete with other drugs, such as theophylline,
for sites of metabolism in the liver, thus elevating the serum levels of such
compounds to potentially toxic levels. Therefore, when concomitant use of
thiabendazole and xanthine derivatives is anticipated, it may be necessary
to monitor blood levels and/or reduce the dosage of such compounds. Such concomitant
use should be administered under careful medical supervision.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility
Thiabendazole has been used in numerous short- and long-term
studies in animals at doses up to 15 times the usual human dose and was without
carcinogenic effects. It did not adversely affect fertility in the mouse at
2½ times the usual human dose or in the rat at a dose equivalent to the
usual human dose. Thiabendazole had no mutagenic activity in in
vitro microbial mutagen test, the micronucleus test and the host
mediated assay in vivo.
Pregnancy
Pregnancy Category C:
Reproduction and teratogenic studies done in the rabbit at a dose
up to 15 times the usual human dose, in the rat at a dose equivalent to the
human dose, and in the mouse at a dose up to 2½ times the usual human
dose, revealed no evidence of harm to the fetus. In an additional study in
the mouse, no defects were observed when thiabendazole was given in aqueous
suspension, at a dose 10 times the usual human dose; however, cleft palate
and axial skeletal defects were observed when thiabendazole was suspendedin olive oil and given at the same dose. There are no adequate and well controlled
studies in pregnant women. MINTEZOL should be used during pregnancy only if
the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.
Nursing Mothers
It is not known whether this drug is excreted in human milk.
Because of the potential for serious adverse reactions in nursing infants
from MINTEZOL, a decision should be made whether to discontinue nursing or
to discontinue the drug, taking into account the importance of the drug to
the mother.
Pediatric Use
The safety and effectiveness of thiabendazole for the treatment
of Strongyloidiasis, Ascariasis, Uncinariasis, Trichuriasis and Trichinosis
in pediatric patients weighing less than 30 lbs has been limited.
Geriatric Use
Clinical studies of MINTEZOL did not include sufficient numbers
of subjects aged 65 and over to determine whether they respond differently
from younger subjects. Other reported clinical experience has not identified
differences in responses between the elderly and younger patients. In general,
dose selection for an elderly patient should be cautious, usually starting
at the low end of the dosing range, reflecting the greater frequency of decreased
hepatic, renal, or cardiac function, and of concomitant disease or other drug
therapy.
This drug is metabolized almost completely
by the liver, and the metabolites are known to be substantially excreted by
the kidney, therefore the risk of toxicity may be greater in patients with
impaired renal function. Because elderly patients are more likely to have
decreased renal function, care should be taken in dose selection, and it may
be useful to monitor renal function.
Adverse Reactions/Side Effects
Gastrointestinal:
anorexia, nausea, vomiting, diarrhea, epigastric distress, abdominal
pain, jaundice, cholestasis, parenchymal liver damage and hepatic failure.
(See WARNINGS.)
Central Nervous System: dizziness, weariness,
drowsiness, giddiness, headache, numbness, hyperirritability, convulsions,
collapse, confusion, depression, floating sensation, weakness and lack of
coordination.
Special Senses:
tinnitus, abnormal sensation in eyes, xanthopsia, blurred vision,
reduced vision, drying of mucous membranes (mouth, eyes, etc.), Sicca syndrome.
(See WARNINGS.)
Cardiovascular: hypotension.
Metabolic: hyperglycemia.
Hematologic: transient leukopenia.
Genitourinary: hematuria, enuresis, malodor
of the urine, crystalluria.
Hypersensitivity:
pruritus, fever, facial flush, chills, conjunctival injection,
angioedema, anaphylaxis, skin rashes (including perianal), erythema multiforme
(including Stevens-Johnson syndrome), and lymphadenopathy.
Miscellaneous: appearance of live Ascaris in
the mouth and nose.
Overdosage
Overdosage may be associated with transient disturbances
of vision and psychic alterations.
There is no specific
antidote in the event of overdosage. Therefore, symptomatic and supportive
measures should be employed. Emesis should be induced or gastric lavage performed
carefully.
The oral LD50 of MINTEZOL is 3.6 g/kg,
3.1 g/kg and 3.8 g/kg in the mouse, rat, and rabbit, respectively.
Mintezol Dosage and Administration
The recommended maximum daily
dose of MINTEZOL is 3 grams.
MINTEZOL
should be given after meals if possible. Tablets MINTEZOL should be chewed
before swallowing. Dietary restriction, complementary medications and cleansing
enemas are not needed.
The usual dosage schedule for
all conditions is two doses per day. The dosage is determined by the patient’s
weight.
A weight-dose chart follows:
| Weight | Each Dose | |
| g | mL | |
| 30 lb | 0.25 (½ tablet) | 2.5 (½ teaspoon) |
| 50 lb | 0.5 (1 tablet) | 5.0 (1 teaspoon) |
| 75 lb | 0.75 (1½ tablets) | 7.5 (1½ teaspoons) |
| 100 lb | 1.0 (2 tablets) | 10.0 (2 teaspoons) |
| 125 lb | 1.25 (2½ tablets) | 12.5 (2½ teaspoons) |
| 150 lb & over |
1.5 (3 tablets) | 15.0 (3 teaspoons) |
The regimen for each indication follows:
| Therapeutic Regimens |
||
| Indication | Regimen | Comments |
|
||
| *STRONGYLOIDIASIS | 2 doses per day for 2 successive days. | A single dose of 20 mg/lb or 50 mg/kg may be employed as an alternative schedule, but a higher incidence of side effects should be expected. |
| CUTANEOUS LARVA MIGRANS (Creeping Eruption) |
2 doses per day for 2 successive days. | If active lesions are still present 2 days after completion of therapy, a second course is recommended. |
| VISCERAL LARVA MIGRANS | 2 doses per day for 7 successive days. | Safety and efficacy data on the seven-day treatment course are limited. |
| *TRICHINOSIS | 2 doses per day for 2-4 successive days according to the response of the patient. |
The optimal dosage for the treatment of trichinosis has not been established. |
| Other Indications *Intestinal roundworms (including Ascariasis, Uncinariasis and Trichuriasis) |
2 doses per day for 2 successive days. | A single dose of 20 mg/lb or 50 mg/kg may be employed as an alternative schedule, but a higher incidence of side effects should be expected. |
How is Mintezol supplied
No. 3331 — MINTEZOL Suspension, 500 mg per
5 mL, is white to off-white and is supplied as follows:
NDC 0006-3331-60 in bottles of 120 mL
(6505-00-935-5835,
0.5 g/5 mL, 120 mL).
Storage
Store in a well-closed container at controlled room temperature
[15-30°C (59-86°F)]. Protect from freezing.
No. 3332 — MINTEZOL Chewable
Tablets, 500 mg, are white to off-white, orange-flavored, round, scored,
compressed tablets, coded MSD 907 on one side and MINTEZOL on the other.
They
are supplied as follows:
NDC
0006-0907-36 unit dose packages of 36
(6505-01-226-9909,
500 mg chewable, individually sealed 36’s).
Storage
Store in a well-closed container at controlled room temperature
[15-30°C (59-86°F)].
MERCK & CO., INC.
Whitehouse Station, NJ 08889, USA
Issued June 2003
Printed
in USA
7930815
| MINTEZOL thiabendazole tablet, chewable |
|||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||
| MINTEZOL thiabendazole suspension |
|||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||
Labeler — Merck & Co., Inc.
Medical Disclaimer