Мифепристон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002175
Торговое наименование препарата
Мифепристон
Международное непатентованное наименование
Мифепристон
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: мифепристон — 200,0 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 30,0 мг, крахмал кукурузный — 84,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг, кросповидон — 17,5 мг, повидон — 12,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг.
Описание
Таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антигестаген
Код АТХ
G03XB01
Фармакодинамика:
Мифепристон — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца.
Фармакокинетика:
Всасывание
После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация мифепристона 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.
Распределение
В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.
Метаболизм
Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.
Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник. Период полувыведения составляет 18 часов.
Показания:
Медикаментозное прерывание развивающейся маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) при совместном применении с аналогом простагландина.
Подготовка и индукция родов при доношенной беременности.
Противопоказания:
Для всех показаний:
— наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или к любому другому компоненту препарата;
— надпочечниковая недостаточность;
— острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
— наследственная порфирия;
— длительный прием глюкокортикостероидов (ГКС);
— анемия (содержание гемоглобина менее 100 г/л);
— кахексия;
— бронхиальная астма, тяжелая форма;
— острые воспалительные заболевания половых органов;
— миома матки больших размеров;
— нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами);
— наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
— курение у женщин старше 35 лет без предварительной консультации терапевта.
Для медикаментозного прерывания беременности:
— подозрение на внематочную беременность;
— беременность, не подтвержденная клинико-лабораторно;
— беременность сроком более 42 дней аменореи;
— беременность, наступившая на фоне применения внутриматочного контрацептива (ВМК) (до его удаления) или после отмены гормональных контрацептивных средств;
— противопоказания к применению мизопростола.
Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности:
— гестоз тяжелой степени;
— преэклампсия, эклампсия;
— недоношенная или переношенная беременность;
— предлежание или отслойка плаценты;
— несоответствие размеров головки плода и таза женщины;
— аномальное положение плода;
— кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии;
— тяжелые формы гемолитической болезни плода.
С осторожностью:
С осторожностью применяют при хронических обструктивных болезнях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности, миоме матки.
Беременность и лактация:
Мифепристон применяется в период беременности только с целью ее прерывания или для подготовки и индукции родов при доношенной беременности.
Мифепристон может проникать в грудное молоко. При медикаментозном аборте — грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней от даты приема препарата.
Применение мифепристона для подготовки родов не влияет на последующую лактацию.
Способ применения и дозы:
Для медикаментозного прерывания беременности: 600 мг (3 таблетки по 200 мг) или 200 мг (1 таблетку) препарата Мифепристон принимают внутрь однократно в присутствии врача, запивая 100 мл воды (через 1-1,5 ч после легкого завтрака). Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2-х часов после приема мифепристона. Через 36-48 часов после приема мифепристона назначают синтетический аналог простагландина — мизопростол внутрь в дозе 400 мкг. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 3-х часов после применения мизопростола.
Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности: внутрь однократно препарат Мифепристон в дозе 200 мг (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 часа повторный прием препарата Мифепристон в дозе 200 мг. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей, и, по необходимости, вводят простагландины или окситоцин.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение.
Со стороны психики: беспокойство, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь на коже, крапивница, эритро-дермия, эритема.
Со стороны иммунной системы: очень редко — отек Квинке.
Со стороны половых органов и молочной железы: субинволюция матки, лохиометра; очень часто — дискомфорт и боль внизу живота; часто — обострение воспалительных заболеваний матки и придатков, кровянистые выделения из половых путей; очень редко — токсический шок.
Со стороны сосудов: не часто — артериальная гипотензия, обморок.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в нижних конечностях.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Общие расстройства: редко — судороги, недомогание, лихорадка, «приливы».
Передозировка:
В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение, включая введение дексаметазона.
Взаимодействие:
Исследования взаимодействия мифепристона не проводились. Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3A4, не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 (в том числе и лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации их в плазме крови и длительности такого взаимодействия.
Не рекомендуется одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
При одновременном применении мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.
Особые указания:
Для прерывания беременности препарат должен применяться только в медицинских акушерско-гинекологических учреждениях, относящихся к государственной системе здравоохранения, а также в учреждениях муниципальной и частной собственности, имеющих лицензии на данный род деятельности и соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.
При прерывании беременности пациентки должны быть проинформированы о необходимости сочетать применение мифепристона с применением простагландинов; необходимости повторного посещения в течение 14-21 дней после приема мифепристона для подтверждения полного изгнания плодного яйца (клиническое обследование, УЗИ органов малого таза и определение концентрации Р-ХГЧ в плазме крови); о том, что в случае неэффективности применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность необходимо прервать оперативным путем (возможность возникновения врожденных пороков развития у плода); о снижении эффективности метода с увеличением возраста женщины; о возможности длительных кровянистых выделений из влагалища (в среднем около 12 дней и более после приема мифепристона), вплоть до обильного кровотечения (в связи с этим не рекомендуется ездить в дальние поездки до тех пор, как будет подтвержден полный аборт). Женщина должна получить четкие указания, куда ей обращаться в случае возникновения обильного кровотечения или каких-либо других проблем. Продолжающиеся кровянистые выделения из влагалища могут свидетельствовать о неполном аборте или недиагностированной эктопической беременности, для исключения данных состояний должно быть проведено соответствующее обследование и лечение. В случае тяжелого кровотечения (в 1,4% случаев) может потребоваться выскабливание полости матки с гемостатической целью, в связи с этим особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза и анемией. Решение о применении препарата в таких случаях должно приниматься совместно со специалистами, в зависимости от типа нарушения гемостаза и степени выраженности анемии. Результаты клинических сравнительных исследований применения мифепристона в дозе 600 мг или 200 мг однократно в сочетании с мизопростолом 400 мкг внутрь для прерывания беременности на ранних сроках не исключают несколько более высокий риск продолжения беременности при применении мифепристона в дозе 200 мг однократно.
Очень редко были зарегистрированы случаи эндометрита, вызванного Clostridium sordellii или кишечной палочкой, осложнившегося токсическим шоком с летальным исходом, протекающего без лихорадки и других клинических проявлений инфекции, после медикаментозного аборта с применением мифепристона и последующего не разрешенного интравагинального введения таблеток мизопростола для перорального применения. Врач-гинеколог должен знать о таком потенциально возможном смертельном осложнении.
Применение препарата требует проведения профилактики резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.
В случае беременности, наступившей на фоне ВМК, его необходимо удалить до начала применения мифепристона. Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
В случае подозрения на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется введение дексаметазона (из расчета: на 400 мг мифепристона — 1 мг дексаметазона). В связи с антиглюкокортикостероидной активностью мифепристона, эффективность долгосрочной терапии ГКС, в том числе ингаляционными, у пациенток с бронхиальной астмой может быть снижена в течение 3-4 дней после приема мифепристона. У таких пациенток требуется коррекция терапии ГКС.
Возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при совместном применении с НПВП, в том числе и с ацетилсалициловой кислотой, из-за анти-простагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают отсутствие отрицательного влияния на действие мифепристона и аналога простагландина и клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности при одновременном назначении НПВП в день применения аналога простагландина.
Редкие, но серьезные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы были зарегистрированы после внутримышечного введения аналога простагландина. В связи с этим, следует относиться с особой осторожностью к пациенткам с факторами риска развития или установленными сердечнососудистыми заболеваниями. Во время приема и в течение 3 часов после приема простагландина пациентка должна находиться в лечебном учреждении, для того чтобы не пропустить возможные острые состояния, вызванные применением простагландина.
Чтобы избежать потенциального негативного воздействия мифепристона на последующую беременность, рекомендуется исключить возможность наступления беременности во время следующего менструального цикла. После применения мифепристона следует как можно раньше использовать надежные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований влияния препарата Мифепристон на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось, однако, учитывая профиль возможных побочных эффектов препарата (головокружение, артериальная гипотензия, обморок) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 200 мг.
Упаковка:
По 1 или 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Изварино Фарма» (ООО «Изварино Фарма»), 142750, г. Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Изварино Фарма»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Мифепристон (Mifepristone)
💊 Состав препарата Мифепристон
✅ Применение препарата Мифепристон
Описание активных компонентов препарата
Мифепристон
(Mifepristone)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.01.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G03XB01
(Мифепристон)
Лекарственная форма
| Мифепристон |
Таб. 200 мг: 1, 3 или 9 шт. рег. №: ЛП-002175 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мифепристон
Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, крахмал кукурузный — 84.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, кросповидон — 17.5 мг, повидон — 12 мг, магния стеарат — 3 мг.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Фармакокинетика
После однократного приема Cmax мифепристона в плазме крови достигается через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%. Связь мифепристона с белками плазмы крови (альбумином и кислым α1-гликопротеином) составляет 98%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро. T1/2 составляет 18 ч. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Мифепристон
Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи); индукция родов при доношенной беременности; экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным); лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.
Противопоказания к применению
Общие противопоказания: надпочечниковая недостаточность, длительное применение ГКС, острая или хроническая почечная недостаточность, острая или хроническая печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология (без консультации терапевта), курящие женщины старше 35 лет, повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).
При медикаментозном прерывании беременности: подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, беременность сроком более 42 дней аменореи, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.
При подготовке и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, несоответствие размеров таза матери и головки плода, аномальное положение плода, кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии.
При лейомиоме: субмукозное расположение миоматозных узлов, величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности, опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.
С осторожностью следует назначать при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости назначения мифепристона следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней.
Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острой или хронической почечной недостаточности.
Особые указания
Пациентки, использующие мифепристон для прерывания беременности на ранних сроках, должны быть проинформированы, что если на 10-14-й день эффект от применения отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом из-за риска формирования врожденных пороков развития у плода.
Применение мифепристона требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.
Пациенткам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическую антибактериальную терапию.
Следует избегать одновременного приема мифепристона с НПВС.
Применение мифепристона для посткоитальной контрацепции не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД.
Не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Агеста
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Внеплания®
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Гинепристон®
(НИЖФАРМ, Россия)
Гинестрил®
(НИЖФАРМ, Россия)
Женале®
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Миропристон®
(НИЖФАРМ, Россия)
Мифегин®
(EXELGYN, Франция)
Мифедвест®
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Мифепрекс
(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Мифепристон
(CHINA RESOURCES ZIZHU PHARMACEUTICAL, Китай)
Все аналоги
Мифепристон
МНН: Мифепристон
Производитель: Цзычжу Ресурс Фармасьютикал Ко., Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mifepristone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009918
Информация о регистрации в РК:
22.12.2021 — 22.12.2031
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
1 238.1 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Мифепристон
Международное непатентованное название
Мифепристон
Лекарственная форма
Таблетки 200мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — мифепристон 200 мг,
вспомогательные вещества:лактоза, крахмал пептизированный, повидон (PVP) К30, магния стеарат.
Описание
Круглые таблетки светло-желтого цвета; без запаха и вкуса.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие половые гормоны. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон.
Код АТХ G03XB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 200 мг максимальная концентрация 1,98 мг/л достигается через 1.30 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69% .В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа 1-гликопротеином. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. Выводится через почки.
Фармакодинамика
Мифепристон — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм к глюкокортикостероидам (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.
Показания к применению
— медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках до 49 дней аменореи
— подготовка и индукция родов при доношенной беременности
Способ применения и дозы
Для медикаментозного прерывания беременности: 200 мг мифепристона принимают внутрь однократно в присутствии врача, через 2 часа после приема пищи, запивая половиной стакана кипяченой воды. Через 36-48 часов, после приема Мифепристона, с целью усиления эффекта, назначается синтетический аналог простагландина Е1 — мизопростол в дозе 0,6 мг (3 таблетки по 0,2мг) однократно. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 4-6 часов после применения мизопростола.
Для подготовки и индукции родов: однократно 200 мг мифепристона (1 таблетка) в сутки принимают внутрь в присутствии врача. Через 24 часа, в случае необходимости, назначается повторно 200 мг мифепристона. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей.
Через 8-14 дней после приема Мифепристона пациентка должна явиться на УЗИ — контроль, необходимо также определить уровень бета-хорионического гормона для подтверждения того, что беременность прервана. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14-й день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуум аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Пациентки должны быть проинформированы, что если на 8-14-й день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность должна быть прервана иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода.
Побочные действия
Часто(≥ 1/100)
— незначительные боли внизу живота, тошнота
Нечасто ( ≥ 1/1000)
— рвота, диарея
Редко(<1/1000)
— головокружение, головная боль, слабость, гипертермия
— зуд кожи
Крайне редко (<1/10000)
— кожная сыпь, крапивница
Противопоказания
— наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и вспомогательным веществам
— надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия
— острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия
— миома матки, наличие рубца на матке, воспалительные заболевания женских половых органов
— экстрагенитальная патология
— тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами)
— курение у женщин старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта)
— подозрение на внематочную беременность; беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или превышающая по сроку 49 дней после прекращения менструации, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.
—наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (в препарате содержится лактоза)
Лекарственные взаимодействия
Следует избегать одновременного применения мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов: индометацина, метиндола, ибупрофена, напроксена, бутадиона, реопирина, диклофенака, вольтарена, аспирина, цитрамона, седалгина, целебрекса, так как они могут снизить эффективность препарата.
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений
Препарат должен применяться в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.
Изгнание плодного яйца наблюдается сразу после применения мифепристона – менее чем у 5% пациенток, у 80% пациенток — в течение 6 часов после применения мизопростола, у 10% пациенток – в течение недели после применения мизопростола.
Применение препарата требует предупреждения резус аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.
С осторожностью препарат назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности. При инфекционном эндокардите и с искусственным сердечным клапаном проводится профилактическое лечение антибиотиками.
Лактация
Грудное вскармливание следует прекратить на 2 недели после приема мифепристона.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: надпочечниковая недостаточность с выраженной общей интоксикацией, сонливостью, рвотой, тошнотой и характерной почечной коликой.
Лечение: следует вызвать рвоту; если это не удается — провести промывание желудка, назначить активированный уголь, солевое слабительное.
Форма выпуска и упаковка
По 1 таблетке в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
+ 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
China Resources Zizhu Pharmaceutical Co., Ltd.
100024, Китай, г. Пекин, Чаоянг Норс Роад .27 Тел.: 86 (10) 62272593
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО « ИнтерФармасьютикал» — эксклюзивный дистрибьютор компании China Resources Zizhu Pharmaceutical Co., Ltd. в Казахстане
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО « ИнтерФармасьютикал»
г. Алматы, микр-он Ерменсай , ул . Университетская 1 А ,
тел: 8 (7272)60 97 73
| 936463271477977163_ru.doc | 59 кб |
| 324440391477978324_kz.doc | 64.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Мифепристон (таблетки, 200 мг)
Дата последней актуализации: 09.12.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Мифепристон
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Изварино Фарма ООО
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Порошок желтого цвета, очень легко растворим в метаноле, хлороформе и ацетоне и слабо растворим в воде, гексане и изопропиловом эфире. Молекулярная масса 429,6 Да, температура плавления 192–196 °C.
Фармакология
Синтетический стероид с антипрогестагенным действием.
Механизм действия
Антипрогестагенное действие мифепристона обусловлено конкурентным взаимодействием с прогестероном на уровне рецепторов прогестерона. Основываясь на результатах исследований с применением различных пероральных доз у нескольких видов животных (мыши, крысы, кролики и обезьяны), введение мифепристона ингибирует активность эндогенного или экзогенного прогестерона, что приводит к такому влиянию на матку и шейку матки, при котором в сочетании с мизопростолом происходит прерывание внутриматочной беременности.
Во время беременности прием мифепристона повышает чувствительность миометрия к ПГ, стимулирующему сокращение матки.
Фармакодинамика
Применение мифепристона в сочетании с мизопростолом нарушает беременность, вызывая некроз децидуальной оболочки, сокращения миометрия и размягчение шейки матки, что приводит к изгнанию продуктов зачатия.
Доказано, что дозы мифепристона 1 мг/кг или выше противодействуют влиянию прогестерона на эндометрий и миометрий у женщин.
Антиглюкокортикоидная и антиандрогенная активность. Мифепристон также проявляет антиглюкокортикоидную и слабую антиандрогенную активность. Введение доз мифепристона от 10 до 25 мг/кг у крыс приводило к ингибированию активности дексаметазона. Дозы мифепристона 4,5 мг/кг и выше у человека приводили к компенсаторному повышению уровня АКТГ и кортизола. Антиандрогенная активность наблюдалась у крыс после многократного введения доз мифепристона от 10 до 100 мг/кг.
Фармакокинетика
Абсорбция
Мифепристон быстро всасывается после перорального приема с нелинейной фармакокинетикой для Cmax после однократных пероральных доз 200 и 600 мг у здоровых пациентов.
Абсолютная биодоступность пероральной дозы мифепристона в 20 мг у женщин детородного возраста составляет 69%. После перорального приема однократной дозы 600 мг мифепристон быстро всасывается, Cmax в плазме крови составляет (1,98±1) мг/л примерно через 90 мин после приема.
После перорального приема однократной дозы 200 мг у здоровых мужчин (n=8) средняя Cmax составляла (1,77±0,7) мг/л примерно через 45 мин после приема. Средняя AUC0–∞ составляла (25,8±6,2) мг·ч/л.
Распределение
Мифепристон на 98% связывается с белками плазмы крови, альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связывание с последним белком является насыщаемым, и мифепристон демонстрирует нелинейную кинетику в отношении концентрации в плазме и клиренса.
Метаболизм
Метаболизм мифепристона в основном осуществляется путями, включающими N-деметилирование и терминальное гидроксилирование 17-пропиниловой цепи. Исследования in vitro показали, что за метаболизм в основном отвечает CYP3A4. Идентифицированы три основных метаболита у человека: RU 42633 — наиболее часто обнаруживается в плазме крови и является N-монодеметилированным метаболитом, RU 42848 — образуется в результате потери двух метильных групп от 4-диметиламинофенила в положении 11β и RU 42698 — образуется в результате терминального гидроксилирования 17-пропиниловой цепи.
Экскреция
После фазы распределения элиминация мифепристона сначала происходит медленно (50% выводится за период 12–72 ч), а затем становится более быстрой с конечным T1/2 18 ч.
Через 11 дней после приема 600 мг меченного тритием соединения 83% мифепристона выводится с калом и 9% — с мочой. Концентрация в сыворотке крови через 11 дней не определяется.
Особые группы пациентов
Исследований влияния возраста, заболеваний печени и почек на безопасность, эффективность и фармакокинетику мифепристона не проводилось.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Долгосрочные исследования по оценке канцерогенного потенциала мифепристона не проводились.
Мутагенность. Результаты исследований, проведенных in vitro и на животных, не выявили генотоксического потенциала мифепристона. Проведенные тесты включали тест Эймса с метаболической активацией и без нее, тест на конверсию генов в клетках D4 Saccharomyces cerevisiae, тест на прямую мутацию в клетках P1 Schizosaccharomyces pompe (pombe), индукцию внепланового синтеза ДНК в культивируемых клетках HeLa, индукцию хромосомных аберраций в клетках CHO, тест in vitro на мутацию генов в клетках V79 легких китайского хомячка, микроядерный тест на клетках мышиной лимфомы.
Влияние на фертильность.У крыс введение 0,3 мг/кг мифепристона в день вызывало серьезное нарушение эстрального цикла на срок 3 нед в течение периода введения. После возобновления цикла течки животных спаривали, влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.
Клинические исследования
Ниже представлены данные по безопасности и эффективности клинических исследований мифепристона в дозе 200 мг перорально с последующим, спустя 24–48 ч, приемом мизопростола в дозе 800 мкг буккально на сроке беременности до 70 дней. Успех определялся как полное изгнание плодного яйца без необходимости хирургического вмешательства. Общие показатели успеха и неудачи с указанием причин неудачи, основанные на результатах 22 международных клинических исследований (включая 7 исследований, проведенных в США), представлены в таблице 1.
Демографические данные женщин, принимавших участие в клинических исследованиях, проводимых в США, варьируют в зависимости от места проведения исследования и представляют расовое и этническое разнообразие американских женщин. Были представлены женщины всех репродуктивных возрастов, включая моложе 18 и старше 40 лет, большинство из них были в возрасте 27 лет или моложе.
Таблица 1
Результаты клинических исследований применения мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) на сроке беременности до 70 дней
| Результат | В США (n=1794) | За пределами США (n=18425) |
| Полный медикаментозный аборт | 97,4% | 96,2% |
| Хирургическое вмешательство1 | 2,6% | 3,8% |
| Продолжающая развиваться беременность2 | 0,7% | 0,9% |
1 Причины хирургического вмешательства включают продолжающую развиваться беременность, медицинскую необходимость, постоянное или сильное кровотечение после лечения, просьбу пациента или неполное изгнание.
2 Продолжающая развиваться беременность — это подкатегория хирургического вмешательства, указывающая на процент женщин, перенесших хирургическое вмешательство в связи с продолжающей развиваться беременностью.
Результаты клинических исследований, в которых сообщалось об исходах, включая частоту неудач при продолжающей развиваться беременности, в зависимости от срока беременности, представлены в таблице 2.
Таблица 2
Результаты международных клинических исследований (включая исследования, проведенные в США) применения мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в зависимости от срока беременности
| Срок беременности | Показатель оценки | Полный медикаментозный аборт | Хирургическое вмешательство при продолжающей развиваться беременности |
| <49 дней | n | 12046 | 10272 |
| % | 98,1 | 0,3 | |
| Количество оцениваемых исследований | 10 | 6 | |
| 50–56 дней | n | 3941 | 3788 |
| % | 96,8 | 0,8 | |
| Количество оцениваемых исследований | 7 | 6 | |
| 57–63 дня | n | 2294 | 2211 |
| % | 94,7 | 2 | |
| Количество оцениваемых исследований | 9 | 8 | |
| 64–70 дней | n | 479 | 453 |
| % | 92,7 | 3,1 | |
| Количество оцениваемых исследований | 4 | 3 |
В одном клиническом исследовании пациенткам со сроком беременности до 70 дней предлагалось оценить, когда произошло прерывание беременности (изгнание плодного яйца), при этом 70% пациенток предоставили данные. Из них 23–38% сообщили об изгнании в течение 3 ч и более 90% — в течение 24 ч после приема мизопростола.
Показания к применению
Медикаментозное прерывание внутриматочной беременности на сроке беременности до 70 дней (в сочетании с мизопростолом); экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным (таблетки 10 мг).
Противопоказания
Аллергия на мифепристон, мизопростол или другие ПГ в анамнезе; подтвержденная или подозреваемая внематочная беременность или недиагностированная придаточная масса (аднексальная масса) (процедура лечения неэффективна для прерывания внематочной беременности) (см. «Меры предосторожности»); хроническая надпочечниковая недостаточность (риск развития острой почечной недостаточности); сопутствующая длительная терапия ГКС (риск развития острой почечной недостаточности); геморрагические нарушения или одновременная терапия антикоагулянтами (риск развития обильного кровотечения); наследственные порфирии (риск ухудшения состояния или учащения приступов); пациентки с установленной внутриматочной спиралью (ВМС) (ВМС может помешать прерыванию беременности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Мифепристон показан в сочетании с мизопростолом для медикаментозного прерывания внутриматочной беременности на сроке до 70 дней.
Риск неблагоприятных последствий при продолжающей развиваться беременности после неудачного прерывания беременности с помощью мифепристона в схеме с мизопростолом неизвестен, однако процесс неудачного прерывания беременности может нарушить нормальное развитие эмбриона и плода и привести к неблагоприятным последствиям. Сообщалось о врожденных пороках развития при продолжении беременности после неудачного прерывания беременности мифепристоном в схеме с мизопростолом. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась повышенная потеря плода у мышей, крыс и кроликов, а также деформация черепа у кроликов при применении мифепристона в дозах ниже эффективных доз воздействия у человека в пересчете на площадь поверхности тела.
В исследованиях тератогенного воздействия на мышах, крысах и кроликах в дозах от 0,25 до 4 мг/кг (от менее 1/100 до приблизительно 1/3 эффективной дозы воздействия у человека в пересчете на площадь поверхности тела) из-за антипрогестагенной активности мифепристона потери плода были намного выше, чем у животных в контрольных группах. Деформация черепа наблюдалась в исследованиях на кроликах при дозе, равной приблизительно 1/6 от эффективной дозы воздействия у человека, хотя тератогенного воздействия мифепристона на крыс и мышей до сих пор не наблюдалось. Эти деформации, скорее всего, были вызваны механическим воздействием сокращений матки в результате ингибирования действия прогестерона.
Мифепристон обнаруживается в грудном молоке у человека. Ограниченные данные демонстрируют неопределяемые или низкие уровни мифепристона в грудном молоке у женщин при относительной (скорректированной по массе тела) дозе для младенцев 0,5% или менее по сравнению с материнской дозой. Нет информации о влиянии приема мифепристона в схеме с мизопростолом на грудное вскармливание младенцев или на выработку молока. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка наряду с любым потенциальным нежелательным воздействием мифепристона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в схеме приема с мизопростолом.
Побочные действия
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частоту возникновения побочных реакций, наблюдаемых в одном клиническом исследовании, нельзя напрямую сравнивать с частотой, отмечавшейся в другом исследовании, и она может не отражать частоту возникновения нежелательных реакций, наблюдаемую на практике.
Имеющаяся информация по обычно отмечавшимся побочным реакциям основана на данных исследований, проведенных в США. В трех клинических исследованиях, проведенных в США, с участием 1248 женщин на сроке беременности до 70 дней, которые принимали мифепристон в дозе 200 мг перорально, а через 24–48 ч — мизопростол в дозе 800 мкг буккально, женщины сообщали о побочных реакциях в дневниках и при опросе во время контрольного визита. В этих исследованиях принимали участие в целом здоровые женщины репродуктивного возраста без противопоказаний к применению мифепристона или мизопростола.
Срок беременности определялся до начала участия в исследованиях по дате последней менструации у женщины, клиническому осмотру и/или результатам УЗИ.
Около 85% пациенток сообщали по крайней мере об одной побочной реакции после приема мифепристона и мизопростола, но ожидалось, что многие из них сообщат о более чем одной нежелательной реакции. Наиболее часто возникавшими побочными реакциями (>15%) были тошнота, слабость, перемежающаяся лихорадка (лихорадка/озноб), рвота, головная боль, диарея и головокружение (см. таблицу 3). Частота возникновения нежелательных реакций в разных исследованиях различается и может зависеть от многих факторов, включая популяцию пациентов и срок беременности.
У всех пациенток, проходящих через процедуру медикаментозного аборта, ожидаются абдоминальная боль (боль в животе)/спазмы, и информация о частоте их возникновения в клинических исследованиях не приводится. Применение мифепристона и мизопростола нацелено на индукцию маточного кровотечения и спазмов, вызывающих прерывание внутриматочной беременности, поэтому маточное кровотечение и спазмы являются ожидаемыми последствиями действия мифепристона и мизопростола, применяемых в данной процедуре. У большинства женщин ожидаются более сильные кровотечения, чем во время обильной менструации (см. «Меры предосторожности»).
В таблице 3 перечислены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях, проведенных в США, с частотой >15%.
Таблица 3
Побочные реакции, наблюдавшиеся у женщин после приема мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в клинических исследованиях, проведенных в США
| Побочная реакция | Количество исследований (в США) | Количество оцениваемых женщин | Частота, % | Наибольший срок беременности, зарегистрированный в исследовании, дни |
| Тошнота | 3 | 1248 | 51–75 | 70 |
| Слабость | 2 | 630 | 55–58 | 63 |
| Лихорадка/озноб | 1 | 414 | 48 | 63 |
| Рвота | 3 | 1248 | 37–48 | 70 |
| Головная боль | 2 | 630 | 41–44 | 63 |
| Диарея | 3 | 1248 | 18–43 | 70 |
| Головокружение | 2 | 630 | 39–41 | 63 |
В одном исследовании побочные реакции были стратифицированы по срокам беременности 57–63 и 64–70 дней, разница в частоте обычно отмечавшихся побочных реакций в зависимости от срока беременности была незначительной.
Информация о тяжелых побочных реакциях была представлена в 6 клинических исследованиях, проведенных в США, и 4 исследованиях, проведенных за пределами США, включавших в общей сложности 30966 женщин на сроке беременности до 70 дней, которые принимали мифепристон в дозе 200 мг перорально, а через 24–48 ч — мизопростол в дозе 800 мкг буккально. Показатели, полученные в исследованиях, проведенных в США, были схожи с таковыми, полученными в исследованиях, проведенных за пределами США, поэтому ниже представлены показатели, полученные в исследованиях, проведенных как в США, так и за пределами США. В исследованиях, проведенных в США, 1 женщина принимала участие на сроке беременности 56 дней, 4 женщины — на сроке 63 дня и 1 женщина — на сроке 70 дней, а в исследованиях, проведенных за пределами США, 2 женщины принимали участие на сроке 63 дня и 2 женщины — на сроке 70 дней. Тяжелые побочные реакции были зарегистрированы у <0,5% женщин. Информация о результатах этих исследований представлена в таблице 4.
Таблица 4
Тяжелые побочные реакции, наблюдавшиеся у женщин после приема мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в международных клинических исследованиях (включая проведенные в США)
| Побочная реакция | В США | За пределами США | ||||
| Число исследований | Число пациенток | Частота, % | Число исследований | Число пациенток | Частота, % | |
| Необходимость переливания крови | 4 | 17774 | 0,03–0,5 | 3 | 12134 | 0–0,1% |
| Сепсис | 1 | 629 | 0,2 | 1 | 11155 | <0,01%1 |
| Вызов скорой помощи | 2 | 1043 | 2,9–4,6 | 1 | 95 | 0 |
| Госпитализация в связи с медикаментозным абортом | 3 | 14339 | 0,04–0,6 | 3 | 1286 | 0–0,7% |
| Инфекция без сепсиса | 1 | 216 | 0 | 1 | 11155 | 0,2% |
| Кровотечение | NR | NR | NR | 1 | 11155 | 0,1% |
1 В т.ч. 1 пациентка, у которй наступила смерть по причине развития сепсиса.
NR — не сообщалось.
Опыт пострегистрационного наблюдения
В ходе пострегистрационного применения мифепристона и мизопростола были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку информация о их возникновении была получена от популяции неопределенного размера, нет возможности достоверно оценить частоту их развития или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.
Инфекции и инвазии: постабортные инфекции (включая эндометрит, эндомиометрит, параметрит, инфекцию органов малого таза, воспалительные заболевания органов малого таза, сальпингит).
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд).
Со стороны психики: тревожность.
Со стороны сердца: тахикардия (включая учащенный пульс, учащенное сердцебиение, ощущение сердцебиения).
Со стороны сосудов: обморок, предобморочное состояние (внезапная слабость), потеря сознания, гипотензия (включая ортостатическую), головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны ЖКТ: диспепсия.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: боль в спине, боль в ногах.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: разрыв матки, разрыв внематочной беременности, гематометра, лейкорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
ЛС, которые могут снижать экспозицию мифепристона (индукторы CYP3A4)
Метаболизм мифепристона в основном осуществляется с участием CYP3A4. Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, дексаметазон, зверобой продырявленный и некоторые противосудорожные ЛС, такие как фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, могут индуцировать метаболизм мифепристона, снижая его концентрацию в сыворотке крови. Неизвестно, оказывает ли это воздействие влияние на эффективность схемы дозирования. Пациентам следует пройти обследование примерно через 7–14 дней после приема мифепристона, чтобы убедиться, что процедура лечения была успешной.
ЛС, которые могут увеличивать экспозицию мифепристона (ингибиторы CYP3A4)
Хотя конкретные лекарственные или пищевые взаимодействия с мифепристоном не изучались, на основании данных по метаболизму мифепристона с участием CYP3A4 можно предположить, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок могут ингибировать его метаболизм, повышая его концентрацию в сыворотке крови. Мифепристон следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих или недавно принимавших ингибиторы CYP3A4.
Влияние мифепристона на другие ЛС (субстраты CYP3A4)
На основании данных по ингибированию in vitro, совместное применение мифепристона может привести к повышению концентрации в сыворотке крови ЛС, являющихся субстратами CYP3A4. Из-за медленного выведения мифепристона из организма такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного периода времени после его приема. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона и ЛС, которые являются субстратами CYP3A4 и имеют узкий терапевтический диапазон.
Передозировка
В исследованиях переносимости у здоровых небеременных женщин и здоровых мужчин при применении мифепристона в разовой дозе более 1800 мг (9-кратная рекомендуемая доза для медикаментозного аборта) тяжелых побочных реакций не наблюдалось. При сильной передозировке следует тщательно наблюдать за состоянием пациентки на предмет развития признаков надпочечниковой недостаточности.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Перорально. Срок беременности высчитывается от первого дня последней менструации. Срок беременности может быть определен на основании менструального анамнеза и клинического обследования. Если срок беременности не определен или есть подозрение на внематочную беременность, следует оценить наличие беременности с помощью УЗИ. Перед началом применения мифепристона следует удалить любую ВМС. Прием мифепристона и мизопростола проводят по специальной схеме, указанной в соответствующих инструкциях по медицинскому применению.
Меры предосторожности
Инфекции и сепсис
Как и в случае спонтанных, хирургических и медикаментозных абортов, в т.ч. после применения мифепристона, были зарегистрированы случаи развития серьезной бактериальной инфекции, включая очень редкие случаи септического шока с летальным исходом. При проведении обследования пациенток, проходящих процедуру медикаментозного аборта, необходимо учитывать возможность возникновения такой редкой побочной реакции. Признаками развития инфекции могут быть продолжительная (>4 ч) лихорадка с температурой 38 °C или выше, сильные боли в животе или болезненность в области таза в течение нескольких дней после медикаментозного аборта.
Чтобы исключить развитие сепсиса (например, вызванного Clostridium sordellii), следует очень тщательно проводить обследование пациенток, сообщающих о боли или дискомфорте в животе или общем недомогании (включая слабость, тошноту, рвоту или диарею) более чем через 24 ч после приема мизопростола. Очень редко сообщалось о случаях со смертельным исходом у пациенток, поступавших без лихорадки, с болями в животе или без них, но с лейкоцитозом с выраженным сдвигом влево, тахикардией, гемоконцентрацией и общим недомоганием. Причинно-следственная связь между применением мифепристона и мизопростола и повышенным риском развития инфекции или летального исхода не установлена.
Также очень редко сообщалось о развитии инфекций, вызванных Clostridium sordellii, после родов (вагинальные роды и кесарево сечение) и при других гинекологических и негинекологических заболеваниях.
Маточное кровотечение
Маточное кровотечение возникает практически у всех пациенток во время медикаментозного аборта. Длительное обильное кровотечение (пропитывание двух толстых полноразмерных гигиенических прокладок за 1 ч в течение 2 ч подряд) может быть признаком неполного аборта или других осложнений, и для предотвращения развития гиповолемического шока может потребоваться оперативное медикаментозное или хирургическое вмешательство. Пациенткам следует незамедлительно обращаться за медицинской помощью, если у них наблюдается длительное обильное вагинальное кровотечение после медикаментозного аборта.
Обычно вагинальное кровотечение или кровянистые выделения в среднем длятся от 9 до 16 дней. Зарегистрированы сообщения о сильных кровотечениях средней продолжительностью 2 дня. Приблизительно у 8% женщин могут наблюдаться кровотечения того или иного типа в течение 30 дней и более. В целом продолжительность кровотечения и кровянистых выделений увеличивалась по мере увеличения срока беременности.
У женщин с обильными кровотечениями может наблюдаться снижение концентрации Hb, гематокрита и количества эритроцитов.
Сильное маточное кровотечение обычно требует применения утеротоников, сосудосуживающих ЛС, хирургического выскабливания полости матки, введения физиологического раствора и/или переливания крови. По данным нескольких крупных клинических исследований, сосудосуживающие ЛС применялись у 4,3% всех пациенток, снижение уровня Hb более чем на 2 г/дл наблюдалось у 5,5% пациенток, а переливание крови было назначено ≤0,1% пациенток. Поскольку сильное кровотечение, требующее хирургического выскабливания полости матки, возникает примерно у 1% пациенток, особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза, гипокоагуляцией или тяжелой анемией.
Внематочная беременность
Мифепристон противопоказан пациенткам с подтвержденной или подозреваемой внематочной беременностью (см. «Противопоказания»). Необходимо внимательно относиться к возможности наличия недиагностированной внематочной беременности у пациенток, проходящих процедуру медикаментозного аборта, поскольку некоторые из ожидаемых симптомов, возникающих при медикаментозном аборте (боль в животе, маточное кровотечение), схожи с таковыми при разрывах внематочной беременности. Наличие внематочной беременности могло быть не диагностировано, даже если пациентка прошла УЗИ до применения мифепристона.
Женщины, забеременевшие при установленной ВМС, должны быть обследованы на предмет внематочной беременности.
Резус-иммунизация
Предполагается, что применение мифепристона требует тех же профилактических мер, которые принимаются до и во время проведения хирургического аборта для предотвращения резус-иммунизации.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность мифепристона были установлены у беременных женщин. Данные клинического исследования мифепристона, включавшего подгруппу из 322 девушек-подростков в возрасте до 17 лет, продемонстрировали профиль безопасности и эффективности, аналогичный таковому у взрослых.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для девушек и женщин
Автор статьи
Ибраева Екатерина Анатольевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510869 рег. номер 31955
Все авторы
Содержание статьи
- Мифепристон: для чего
- Мифепристон: для стимуляции родов
- Мифепристон: при замершей беременности
- Когда начинает действовать Мифепристон при прерывании беременности
- Мифепристон: противопоказания
- Мифепристон: побочные действия
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Стимуляция родов – распространенная процедура в акушерской практике. Частота применения препаратов для искусственного начала родовой деятельности варьируется от 6,8 до 35,5% в зависимости от страны. Однако показатель возрастает с каждым годом. Обычно процедура производится по медицинским показаниям, если существует угроза здоровью матери и ребенка. Например, естественное родоразрешение не приходит слишком долго. Тем не менее в последнее время все чаще медикаментозную стимуляцию используют для удачного исхода родов, поскольку это дает возможность подобрать оптимальное время и условия для оказания помощи.
Провизор расскажет о препарате Мифепристон: ознакомит с его назначением, применением в различных ситуациях, а также списком противопоказаний и побочных действий.
Мифепристон: для чего
Мифепристон – таблетки из группы антигестагенов или по-другому средств, блокирующих действие естественных женских половых гормонов – прогестагенов. В норме прогестагены необходимы на всем протяжении беременности, поскольку выполняют ряд функций: начиная от подготовки эндометрия матки к присоединению яйцеклетки до развития тканей молочных желез для будущего вскармливания. Однако в этой теме интересна иная их функция: снижение активности мышечной ткани матки, дабы не допустить ранних сокращений и преждевременных родов.
Так, от чего таблетки Мифепристон и что происходит после приема Мифепристона. Препарат блокирует эффекты прогестагена, в следовательно, повышает сократительную способность мышечного слоя матки. В результате происходит отслаивание питательного слоя эмбриона и самопроизвольный аборт.
Таким образом, в показания к применению Мифепристона входят:
- Медикаментозное прерывание беременности при отсутствии менструации не более 6 недель;
- Подготовка и стимуляция родов при доношенной беременности.
Мифепристон: для стимуляции родов
Таблетка для стимуляции родов Мифепристон включена в список медицинских стандартов России по подготовке шейки матки к родам. Применение препарата проводится в случаях, когда слабая родовая деятельность начинает создавать угрозу для плода или матери, что вынуждает врачей принять решение о применении медикаментов.
Мифепристон для стимуляции родов применяется по специальной схеме: по одной таблетке с перерывом в сутки. Прием лекарства осуществляется в присутствии врача, который окажет необходимую помощь и принять роды.
Сказать с точностью, через сколько действует Мифепристон, сложно, поскольку это индивидуальная характеристика. Препарат может сработать через 3-4 часа или пару дней. Через 2-3 суток оценивают состояние родовых путей и при необходимости вводят иные лекарства для стимуляции родовой деятельности.
Мифепристон: при замершей беременности
Замершая беременность – это остановка развития и гибель эмбриона. Такое явление, как правило, свойственно для первого триместра беременности. В зависимости от персональных особенностей, врач назначает медикаментозную стимуляцию родов для удаления плодного яйца, либо его устранения вакуумной аспирацией или методом выскабливания. Как правило, физические методы показаны на более поздних сроках. В первом же случае для стимуляции может быть использован Мифепристон в комбинации с другими препаратами.
Когда начинает действовать Мифепристон при прерывании беременности
Для прерывания беременности на ранних сроках применяют комбинацию из рассматриваемого препарата и лекарства, принадлежащего группе синтетических аналогов простагландина. Например, комбинацию Мифепристон и Миролют.
Как уже говорилось выше, скорость самопроизвольного аборта – индивидуальная характеристика. В среднем, при прерывании беременности Мифепристон начинает действовать через 6 часов, но в некоторых случаях ожидание может продлиться вплоть до недели. Через 10-14 дней пациентка должна заново пройти обследование на эффективность процедуры.
Мифепристон: противопоказания
Мифепристон таблетки для прерывания ранней беременности и стимуляции родов имеют ряд противопоказаний, которые можно разделить на три категории. Общие ограничения для приема Мифепристона:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Нарушение функций надпочечников;
- Почечная или печеночная недостаточность;
- Наследственная порфирия;
- Длительный прием препаратов из группы глюкокортикостероидов;
- Анемия при содержании гемоглобина ниже 100 г/л;
- Истощение организма;
- Бронхиальная астма;
- Воспалительные заболевания половых органов;
- Доброкачественная опухоль матки;
- Нарушение гомеостаза;
- Тяжелые экстрагенитальные патологии;
- Курение у женщин старше 35 лет.
Помимо вышеперечисленных противопоказаний, существуют ограничения для применения таблеток Мифепристон при родах и прерывании беременности. С полным списком можно ознакомиться в инструкции к препарату.
Мифепристон: побочные действия
После медикаментозного аборта пациентка находится под присмотром медицинского персонала, как минимум 3 часа, чтобы исключить риск серьезных побочных реакций. Применение препарата для стимуляции родов проходит исключительно в медицинской организации. Побочные эффекты Мифепристона:
- Головная боль и головокружение;
- Беспокойство;
- Тошнота и рвота;
- Кожная сыпь;
- Крапивница и отек Квинке;
- Боли внизу живота;
- Обострение воспалительных заболеваний матки и придатков;
- Кровянистые выделения;
- Снижение артериального давления;
- Боли в нижних конечностях;
- Анемия;
- Судороги.
Мифепристон и алкоголь: совместимость
На протяжении двух недель после приема Мифепристона рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. При контакте со спиртом лекарственное средство снижает эффективность, а риск возникновения побочных реакций повышается.
Краткое содержание
- Мифепристон – таблетки из группы антигестагенов или по-другому средств, блокирующих действие естественных женских половых гормонов прогестагенов.
- Таблетка для стимуляции родов Мифепристон включена в список медицинских стандартов России по подготовке шейки матки к родам.
- Замершая беременность – это остановка развития и гибель эмбриона.
- Для прерывания беременности на ранних сроках применяют комбинацию из рассматриваемого препарата и лекарства, принадлежащего группе синтетических аналогов простагландина.
- Мифепристон имеет противопоказания и побочные действия.
- После медикаментозного аборта пациентка находится под присмотром медицинского персонала, как минимум 3 часа, чтобы исключить риск серьезных побочных реакций.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда