Метронидазол (Metronidazole) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Метронидазол
💊 Состав препарата Метронидазол
✅ Применение препарата Метронидазол
📅 Условия хранения Метронидазол
⏳ Срок годности Метронидазол
Описание лекарственного препарата
Метронидазол
(Metronidazole)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2021.01.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01XD01
(Метронидазол)
Лекарственная форма
| Метронидазол |
Таб. 250 мг: 20 шт. рег. №: ЛС-000751 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метронидазол
Таблетки белого с желтоватым или белого с зеленовато-желтым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, стеариновая кислота, повидон К-29/32, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Vd у взрослых — примерно 0.55 л/кг, у новорожденных — 0.54-0.81 л/кг. Cmax препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax — 1-3 ч. Связывание с белками плазмы — 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 10.2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания препарата
Метронидазол
- протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
- инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
- алкоголизм;
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
- лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A04.7 | Энтероколит, вызванный Clostridium difficile |
| A06 | Амебиаз |
| A07.0 | Балантидиаз |
| A07.1 | Жиардиаз [лямблиоз] |
| A41 | Другой сепсис |
| A59 | Трихомоноз |
| B55 | Лейшманиоз |
| F10.2 | Хронический алкоголизм |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| G06 | Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| J90 | Плевральный выпот |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При гиардиазисе — по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.
При острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При балантидиазе — 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.
При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания к применению
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- повышенная чувствительность.
С осторожностью — беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности (в случае назначения больших доз).
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при почечной недостаточности.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Применение у детей
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При абсцессе печени — детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При язвенном стоматите детям препарат не показан.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Условия хранения препарата Метронидазол
Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Метронидазол
Срок годности — 2 года. Рекомендуется использовать до срока, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Клион
(ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, Россия)
Метрогил®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Метронидазол
(АВЕКСИМА, Россия)
Метронидазол
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метронидазол
(АТОЛЛ, Россия)
Метронидазол
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Метронидазол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Метронидазол
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Метронидазол
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Метронидазол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N002071/01
Торговое наименование препарата
Метронидазол
Международное непатентованное наименование
Метронидазол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: метронидазол 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 45,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 2,0 мг, кислота стеариновая — 3,0 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым или с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
P01AB
Фармакодинамика:
Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов Peptostreptococcus species, Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens). Подавляет развитие простейших — Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клеток, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь Метронидазол быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Препарат быстро проникает в ткани и органы, обнаруживается почти во всех тканях и жидкостях организма, проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Метронидазол метаболизируется путем окисления в печени и связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч). Выведение препарата осуществляется на 40-70% через почки (в неизмененной форме — около 20% от принятой дозы) и с калом. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения остается без изменений.
Почечный клиренс — 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из. крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания:
Трихомонадный вагинит и уретрит у женщин, трихомонадный уретрит у мужчин, лямблиоз, амебная дизентерия; анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций.
Профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях).
В комбинации с амоксициллином: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и имидазолам;
— органические поражения, центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия);
— беременность и период кормления грудью;
— болезни крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Почечная и/или печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
При амебиазеМетронидазол применяют в течение 7 дней по 0,25-0,5 г 3 раза в сутки (взрослые) и по 30-40 мг/кг в сутки также в три приема (дети).
При лямблиозе препарат назначают в течение 5 дней — взрослым по 0,25-0,5 г 2-3 раза в сутки (максимально 1,0 г/сут), детям в возрасте 3-5 лет по 0,25 г в сутки, детям 6-10 лет по 0,375 г и детям 11-15 лет по 0,50 г в сутки. Принимают препарат 2-3 раза в сутки.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) и у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (0,25 г) 2 раза в сутки. Для исключения возможной реинфекции необходимо одновременно проводить лечение половых партнеров. Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.
При неспецифических вагинитахприменяют по 0,5 г препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней.
При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1,0-1,5 г в сутки, детям — из расчета 20-30 мг/кг в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Побочные эффекты:
В редких случаях наблюдаются тошнота, металлический привкус во рту, анорексия, боли в эпигастрии, рвота, диарея, головная боль, головокружение, а также местные кожные реакции в виде крапивницы и зуда.
Крайне редко — депрессия.
При длительном лечении большими дозами могут наблюдаться лейкопения, периферические нейропатии.
Описаны крайне редко встречающиеся и обратимые случаи панкреатита.
Возможно окрашивание мочи в красновато-коричневый цвет из-за присутствия пигментов, связанных с метаболизмом Метронидазола.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Передозировка:
Симптомы: рвота, диарея, судороги, спутанность сознания, галлюцинации.
Лечебные мероприятия: выведение препарата из организма, симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Фармакодинамическое: совместное пероральное применение метронидазола с антибиотиками-аминогликозидами (неомицин, стрептомицин, гентамицин и др.) и эритромицином угнетает патогенную флору в пищеварительном тракте, что уменьшает вероятность осложнений после операций на толстой и прямой кишке.
Под влиянием метронидазола возможно усиление эффектов антикоагулянтов непрямого действия.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Спектр действия метронидазола расширяется при комбинированном назначении его с сульфаниламидами и цефалоспоринами.
При совместном применении метронидазола и этилового спирта вследствие блокады метронидазолом фермента алкогольдегидрогеназы возможно покраснение лица, рвота, боли в животе и др.
Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом (тетурамом), поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, психотические расстройства (интервал между назначением — не менее 2 нед).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Фармакокинетическое: адсорбенты, холестирамин, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание метронидазола в желудочно-кишечном тракте.
Особые указания:
Употребление алкогольных напитков во время лечения метронидазолом противопоказано.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположителыюму тесту Нельсона.
При терапии трихомонадного вагинита у женщин лечение во время менструаций не прекращается. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до, и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 250 мг.
Упаковка:
10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
После окончания срока годности препарат не использовать.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Фармстандарт ОАО [Курск], ~, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Фармстандарт-Лексредства ОАО
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Метронидазол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Метронидазол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Метронидазол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Метронидазол
Структурная формула
Русское название
Метронидазол
Английское название
Metronidazole
Латинское название
Metronidazolum (род. Metronidazoli)
Химическое название
2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол
Брутто формула
C6H9N3O3
Фармакологическая группа вещества Метронидазол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A06.0 Острая амебная дизентерия
-
A06.4 Амебный абсцесс печени
-
A06.8 Амебная инфекция другой локализации
-
A07.0 Балантидиаз
-
A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]
-
A41.9 Септицемия неуточненная
-
A59 Трихомониаз
-
A59.0 Урогенитальный трихомониаз
-
B55.1 Кожный лейшманиоз
-
E14.5 Язва диабетическая
-
G00.8 Менингит, вызванный другими бактериями
-
G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
-
I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
-
I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
-
I84 Геморрой
-
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
-
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
-
J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит
-
J85 Абсцесс легкого и средостения
-
J86 Пиоторакс
-
K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
-
K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
-
K12 Стоматит и родственные поражения
-
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
-
K29 Гастрит и дуоденит
-
K52.8.0* Колит псевдомембранозный
-
K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная
-
K65 Перитонит
-
K75.0 Абсцесс печени
-
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
-
L21 Себорейный дерматит
-
L21.0 Себорея головы
-
L70 Угри
-
L71 Розацеа
-
L89 Декубитальная язва
-
L98.4.2* Язва кожи трофическая
-
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
-
M86 Остеомиелит
-
N34 Уретрит и уретральный синдром
-
N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные
-
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
-
N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
-
T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
-
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
-
Z51.0 Курс радиотерапии
Код CAS
443-48-1
Фармакологическое действие
—
антиалкогольное, антибактериальное, противомикробное, противопротозойное, противоязвенное, трихомонацидное.
Характеристика
Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.
Фармакология
Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.
После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).
Применение вещества Метронидазол
Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.
Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.
В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению
Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС, беременность (II–III триместры).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).
Категория действия на плод по FDA — B.
Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.
Побочные действия вещества Метронидазол
Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.
Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.
Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).
Взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в, интравагинально, наружно. Внутрь, во время или после еды. Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или дозу повышают ло 0,75–1 г/сут. Интервал между курсами лечения — 3–4 нед с проведением повторных лабораторных исследований. Альтернативная схема — однократно 2 г. Проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
Лямблиоз: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2–4 лет — по 250 мг/сут, 5–8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут внутрь, в 2 приема. Курс лечения — 5 дней. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.
Гиардиаз: по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
Амебиаз: суточная доза взрослым — 1–1,5 г в 2–3 приема, в течение 5–10 дней; при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. Детям (в зависимости от возраста) — 1/4–1/2 дозы взрослого.
Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).
Анаэробная инфекция: взрослым — по 400-500 мг 3–4 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях препарат вводится в/в (капельно). Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500–1000 мг, затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Детям в возрасте до 12 лет — из расчета 7,5 мг/кг массы тела.
Для профилактики инфекционных осложнений: по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
Хронический алкоголизм: внутрь, по 500 мг/сут в течение 6 мес (не более).
При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Интравагинально: однократно 2 г или в виде курсового лечения по 500 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10 дней. Во время курса лечения следует избегать половых сношений.
Наружно: применяют 2 раза в сутки (утром и вечером), в течение 3–9 нед.
Меры предосторожности
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.
Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.
Особые указания
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).
Торговые названия с действующим веществом Метронидазол
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Метровагин® |
55.00 |
| Метрогил® |
от 151.30 до 300.00 |
| Метронидазол |
от 71.00 до 229.90 |
| Метронидазол Медисорб |
35.00 |
| Метронидазол Реневал |
109.00 |
| Метронидазол-АКОС |
26.00 |
| Розамет |
от 251.00 до 319.00 |
| Трихопол |
от 74.00 до 363.00 |
| Флагил® |
от 812.00 до 835.00 |
Метронидазол (250 мг)
МНН: Метронидазол
Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metronidazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-6№021418
Информация о регистрации в РК:
17.09.2020 — 17.09.2030
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
4.21 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Метронидазол
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — метронидазол 250.0 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым или с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Производное имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J01XD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь Метронидазол быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Препарат быстро проникает в ткани и органы, обнаруживается почти во всех тканях и жидкостях
организма, проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метронидазол метаболизируется путем
окисления в печени и связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч). Выведение препарата осуществляется на 40-70% через почки (в неизмененной форме — около 20% от принятой дозы) и с калом. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения остается без изменений. Почечный клиренс — 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Фармакодинамика
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Он обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов Peptostreptococcus species, Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens). Подавляет развитие простейших — Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клеток, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Показания к применению
— трихомонадный вагинит и уретрит у женщин
— трихомонадный уретрит у мужчин
— лямблиоз, амебная дизентерия
— анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
— комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
— профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)
В комбинации с амоксициллином
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
ассоциированные с Helicobacter pylori
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. При амебиазе Метронидазол применяют в течение 7 дней по 0,25-0,5 г 3 раза в сутки (взрослые) и по 30-40 мг/кг в сутки также в три приема (дети).
При лямблиозе препарат назначают в течение 5 дней — взрослым по 0,25-0,5 г 2-3 раза в сутки (максимально 1,0 г/сут), детям 6-10 лет по 0,375 г и детям 11-15 лет по 0,50 г в сутки. Принимают препарат 2-3 раза в сутки.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) и у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (0,25 г) 2 раза в сутки. Для исключения
возможной реинфекции необходимо одновременно проводить лечение половых партнеров. Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.
При неспецифических вагинитах применяют по 0,5 г препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней.
При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1,0-1,5 г в сутки, детям — из расчета 20-30 мг/кг в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Побочные действия
— диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит
— головная боль ,головокружение, слабость, сонливость, бессонница, обморок, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, судороги, галлюцинация
— периферическая нейропатия, в большинстве случаев исчезающая после отмены препарата, энцефалопатия, мозжечковый синдром (атаксия, нарушение координации движений, нистагм, тремор, психические нарушения, дезориентация, галлюцинация)
— диплопия, близорукость, светофобия
— шум в ушах, потеря слуха
— дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет
— аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, фотодерматит)
— анафилактический шок
— миалгия, артралгия
— развитие кандидозной суперинфекции
— обратимые отклонения функциональных проб печени, холестатический гепатит
— прочие (нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), уплощение зубца Т на электрокардиограмме
Противопоказания
— повышенная чувствительность к имидазолам и/или любому из компонентов препарата
— органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)
— нарушения кроветворения, лейкопения (в т.ч. в анамнезе)
— комбинированный прием с дисульфирамом
— комбинированный прием с алкоголем
— беременность и период лактации
— применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином
— детский возраст до 6 лет
С осторожностью
— печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамическое: совместное пероральное применение метронидазола с антибиотиками-аминогликозидами (неомицин, стрептомицин, гентамицин и др.) и эритромицином угнетает патогенную флору в пищеварительном тракте, что уменьшает вероятность осложнений после операций на толстой и прямой кишке.
Под влиянием метронидазола возможно усиление эффектов антикоагулянтов непрямого действия.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Спектр действия метронидазола расширяется при комбинированном назначении его с сульфаниламидами и цефалоспоринами.
При совместном применении метронидазола и этилового спирта вследствие блокады метронидазолом фермента алкогольдегидрогеназы возможно покраснение лица, рвота, боли в животе и др.
Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом (тетурамом), поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, психотические расстройства (интервал между назначением не менее 2 нед).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Фармакокинетическое: адсорбенты, холестирамин, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание метронидазола в желудочно-кишечном тракте.
Особые указания
Употребление алкогольных напитков во время лечения метронидазолом противопоказано.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
При терапии трихомонадного вагинита у женщин лечение во время менструаций не прекращается. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность
Передозировка
Симптомы: рвота, тошнота, атаксия, судороги, спутанность сознания, галлюцинации.
Лечение: выведение препарата из организма, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием.
Контурные упаковки или пачки с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
После окончания срока годности препарат не использовать!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел/факс (34355) 3-60-90
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ОАО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел/факс (34355) 3-60-90
Адрес электронной почты: info@ihfz.ru
6
| 441287221477976500_ru.doc | 61.5 кб |
| 168986831477977668_kz.doc | 65.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Метронидазол
Metronidazole
Регистрационный номер
Торговое наименование
Метронидазол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Описание
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia sppю, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объём распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорождённые — 0,54–0,81 л/кг.
Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 1–3 ч. Связь с белками плазмы — 10–20 %.
В организме метаболизируется около 30–60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Период полувыведения (T½) при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорождённых: родившихся при сроке беременности — 28–30 нед — примерно 75 ч, соответственно, 32–35 нед — 35 ч, 36–40 нед — 25 ч. Выводится почками 60–80 % (20 % в неизменённом виде), через кишечник — 6–15 %.
Почечный клиренс — 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T½сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания
Протозойные инфекции: внекишечный амёбиаз, включая амёбный абсцесс печени, кишечный амёбиаз (амёбная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс лёгких.
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей,
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B. fragilis и видами Clostridium: сепсис.
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения (в том числе в анамнезе), органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия), печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.
С осторожностью
Беременность (Ⅱ–Ⅲ триместры), почечная/печёночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжёвывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75–1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3–4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнёру.
Детям 2–5 лет — 250 мг/сут; 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приёма. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2–4 лет — по 250 мг/сут, 5–8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приёма). Курс лечения — 5 дней.
При гиардиазисе — по 15 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 5 дней.
Взрослым: при бессимптомном амёбиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1–1,5 г (по 500 мг 2–3 раза в сутки) в течение 5–7 дней.
При хроническом амёбиазе суточная доза — 1,5 г в 3 приёма в течение 5–10 дней, при острой амёбной дизентерии — 2,25 г в 3 приёма до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2,5 г в 1 или 2–3 приёма, в течение 3–5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.
Детям 1–3 лет — ¼ дозы взрослого, 3–7 лет — ⅓ дозы взрослого, 7–10 лет — ½ дозы взрослого.
При балантидиазе — 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–6 дней.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3–4 раза в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1,5–2 г.
При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750–1500 мг/сут в 3 приёма за 3–4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции (когда уже разрешён приём внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приёме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
В период лечения противопоказан приём этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в тёмный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнёров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трёх очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Форма выпуска
Таблетки, 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую или безъячейковую упаковку.
По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Контурные ячейковые или безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по медицинскому применению или пачки из картона помещают в групповую упаковку.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту