Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-005099/10
Торговое наименование препарата
Метопролол-OBL
Международное непатентованное наименование
Метопролол
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
активное вещество: метопролола сукцината (в пересчете на сухое вещество) 23,75 мг или 47,50 мг или 95,0 мг, в пересчете на метопролола тартрат 25,0 мг или 50,0 мг или 100,0 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), Коллидон SR [поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0,8%, Кремния диоксид 0,2%], коповидон (кополивидон), магния стеарат
вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), тальк, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (при дозировке 25 мг) и белого или почти белого цвета (при дозировке 50 мг и 100 мг); круглые, двояковыпуклой формы без риски (при дозировке 25 мг и 50 мг) или двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами с риской (при дозировке 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ
C07AB
Фармакодинамика:
Метопролол — бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-адренорецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного Диастолического давления левого желудочка и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика:
Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь (95%). Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.
Длительность терапевтического эффекта после приема метопролола в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Метопролол метаболизируется в печени, 3 основных метаболита не оказывают клинически значимого бета-адреноблокирующего действия. Около 5% принятой внутрь дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.
Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.
Показания:
— Артериальная гипертензия;
— стенокардия напряжения;
— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA;
— снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
— нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии;
— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— профилактика приступов мигрени.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим бета- адреноблокаторам;
— атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
— пациенты, получающие длительную инотропную терапию или средства, влияющие на бета-адренорецепторы;
— клинически значимая синусовая брадикардия;
— синдром слабости синусового узла;
— кардиогенный шок;
— артериальная гипотензия;
— больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0,24 сек. или систолическим АД менее 100 мм рт.ст;
— выраженные нарушения периферического кровообращения (при угрозе гангрены);
— одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушения периферического кровообращения, псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), миастения, феохромоцитома при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, тиреотоксикоз.
Беременность и лактация:
При беременности препарат Метопролол-OBL назначают, если польза для матери превышает риск для плода и/или новорожденного (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Метопролол проникает в грудное молоко (незначительно), при необходимости применения препарата Метопролол-OBL в период лактации, грудное вскармливание необходимо отменить.
Способ применения и дозы:
Метопролол-OBL предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку препарата Метопролол-OBL следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить.
Артериальная гипертензия
50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридинового ряда;
Стенокардия напряжения
100-200 мг препарата Метопролол-OBL 1 раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиангинальное средство.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Метопролол-OBL должна обеспечивать ЧСС; в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
Стабильная ХСН II функционального класса по классификации NYHA
Пациенты должны находиться в стабильном состоянии без эпизодов обострения течения ХСН в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терация ХСН бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматики. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
В случае развития артериальной гипотензии и/или брадикардии может потребоваться коррекция сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Метопролол-OBL. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза не будет переноситься пациентом при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна увеличиваться до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.
Рекомендуемая начальная доза препарата Метопролол-OBL первые 2 недели 25 мг 1 раз в сутки. После 2-х недель Терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата Метопролол-OBL 1 раз в сутки.
Стабильная ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг препарата Метопролол-OBL (возможно применение препарата метопролол в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия по 25 мг с риской) 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов возможно ухудшение течения ХСН.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки. Затем, по прошествии 2-х недель, доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата Метопролол-OBL 1 раз в сутки.
Нарушения ритма сердца
100-200 мг 1 раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда 200 мг 1 раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг 1 раз в сутки.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата у детей до 18 лет ограничен.
Побочные эффекты:
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — развитие (усугубление) течения ХСН (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко — другие нарушения проводимости миокарда, аритмии.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезии в конечностях (у пациентов с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; очень редко — спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор, астения, миастения, замедление скорости психических и двигательных реакций.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз); очень редко — гепатит, изменение вкуса.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, повышенное потоотделение; редко — обратимая алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, боль в спине или в суставах.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.
Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения; агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Передозировка:
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.
Симптомы: при передозировке наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС, брадикардия, AV блокада I-III степени (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженная синусовая брадикардия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, повышенная утомляемость, головокружение, обморок, кома, цианоз, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.
Лечение: прием активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.
Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).
При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводят интубацию и обеспечивают адекватную вентиляцию лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии декстрозы (глюкозы). Контроль ЭКГ. При необходимости, повторное введение атропина, в дозе 1,0-2,0 мг в/в возможно в случае возникновения вагусных симптомов. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин.
В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терации норэпинефрина (норадреналина). При аритмии и уширенном желудочковом комплексе (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или гидрокарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться сальбутамол (ингаляционно). Лечение симптоматическое.
При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции микросомальных ферментов печени.
Комбинации со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития, гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (в лекарственной форме, капли глазные) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
На фоне приема бета-адреноблокаторов средства для ингаляционной анестезии (галогенизированные углеводороды) усиливают кардиодепрессивное действие и вероятность снижения АД.
На фоне приёма бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при одновременном приеме циметидина или гидралазина.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Особые указания:
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
Метопролол-OBL может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
При комбинированной терапии препарата Метопролол-OBL с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Метопролол-OBL, во избежание гипертонического криза.
Метопролол-OBL может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Метопролол-OBL может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При необходимости назначения препарата Метопролол-OBL пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии, используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Метопролол-OBL (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Симпатолитики (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата Метопролол-OBL или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Отмену препарата Метопролол-OBL проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией напряжения.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения препаратом Метопролол-OBL возможны слабость, головокружение, судороги, сонливость и др. побочные эффекты, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Упаковка:
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ФП «Оболенское»
Купить Метопролол-OBL в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АритмияВысокое давлениеГоворящие тонометрыДля сердца и сосудовМанжеты для тонометровНагнетатели для тонометровСтенокардияТаблеткиТаблеткиТонометры автоматическиеТонометры механическиеТонометры на запястьеТонометры на плечоТонометры полуавтоматЭлектронные тонометры
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Метопролол: механизм действия
- Метопролол: от чего
- Метопролол: рецепт
- Метопролол: дозировка
- Метопролол: аналоги
- Метопролол или Эгилок: что лучше
- Анаприлин или Метопролол: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Гипертоническая болезнь — хронически протекающее заболевание, основным проявлением которого является повышение артериального давления. Повышенное артериальное давление — причина 10 миллионов смертей и 200 миллионов случаев инвалидности в мире. Симптомов при гипертонической болезни либо нет, либо они неспецифичны: головная боль, головокружение, сердцебиение.
Гипертоническую болезнь можно и нужно лечить и контролировать с помощью лекарственных средств. Мы попросили провизора Алёну Подойницыну рассказать о препарате Метопролол: от чего его назначают, в каких дозировках производится и какой механизм действия у лекарства. Привели несколько примеров аналогов Метопролола, а также сравнили его с Эгилоком и Анаприлином.
Метопролол: механизм действия
Метопролол — лекарство, которое принимают при повышенном артериальном давлении. Препарат блокирует бета-адренорецепторы. Блокада бета-адренорецепторов приводит к уменьшению числа сердечных сокращений, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в кислороде.
Метопролол: от чего
Разбираемся, от чего таблетки Метопролол. Препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Метопролол — бета-адреноблокатор. Он способствует снижению давления в покое, при стрессе и физических нагрузках.
Антиангинальное действие проявляется в уменьшении частоты сердечных сокращений и снижении потребности сердца в кислороде. Антиаритмический эффект выражается в устранении тахикардии, уменьшении возбудимости сердца и проведения нервных импульсов в его тканях.
Метопролол: показания к применению
- повышенное артериальное давление
- стенокардия
- комплексная терапия после инфаркта
- аритмия, тахикардия
- профилактика мигрени
- гипертиреоз
Метопролол: рецепт
Метопролол относится к рецептурным препаратам. При его покупке сотрудник аптеки попросит вас предоставить рецепт от врача. Препарат отпускается по рецепту, так как при применении в рекомендуемых дозах пациент может навредить себе.
У Метопролола есть побочные эффекты и противопоказания. Только врач может оценить соотношение пользы и риска от применения препарата. Поэтому решение о необходимости его назначения тоже принимает врач.
Метопролол: противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому компоненту из состава препарата
- атриовентрикулярная блокада II и III степени
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- терапия пациента ноотропами действующими на бета-адренорецепторы
- уменьшение частоты сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту
- кардиогенный шок
- нарушение кровообращения в органах, или угроза гангрены
- пониженное артериальное давление
- острый инфаркт миокарда
- непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
- детский возраст до 18 лет
- тяжелая форма бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
- одновременное применение некоторых групп лекарств
- период лактации
Метопролол: дозировка
В составе Метопролола действующее вещество: метопролола тартрат, в дозировке 100 мг на 1 таблетку. Но отметим, что Метопролол производится на основе 2 действующих веществ, а точнее, солей. Каждая из них несет действие свойственное только ей.
- Метопролола тартрат — вещество содержится в таблетках немедленного действия, такие таблетки необходимо пить несколько раз в день.
- Метопролола сукцинат — вещество содержится в таблетках с замедленным высвобождением, соответственно, такие таблетки пьют 1 раз в день.
Метопролол: аналоги
Для того чтобы выбирать аналоги и заменители Метопролола, необходима консультация специалиста. Эгилок, Сердол, Метокард, Беталок, Беталок ЗОК содержат метопролол в качестве активного вещества. Метопролол можно заменять на них без консультации врача. Рекомендуем посоветоваться с сотрудником аптеки или провизором в чате на нашем сервисе. Специалист поможет подобрать верную дозировку и лекарственную форму.
Необходимость замены на препараты с другим действующим веществом определяет врач. Метопролол входит в состав комбинированных препаратов. Например, Логимакс, Импликор, Гипотэф. Они, помимо метопролола, содержат и другие действующие вещества. Нельзя заменять ими простой Метопролол.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Метопролол или Эгилок: что лучше
При выборе лучшего препарата предварительно стоит проконсультироваться с врачом. Отличий у Метопролола и Эгилока практически нет. Препараты отличаются производителями:
- Метопролол выпускают в России, Словении, Израиле, Словакии и Германии
- Эгилок выпускают только в Венгрии.
Остальные характеристики, такие как: механизм действия, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты и другие особые указания, у обоих препаратов совпадают. Все характеристики зависят от действующего вещества. И в том, и в другом препарате это метопролола тартрат. Следовательно, Эгилок является заменителем Метопролола.
Анаприлин или Метопролол: что лучше
Оба препарата относятся к одной группе лекарств — бета-адреноблокаторы. Но действующие вещества у средств разные. Анаприлин содержит пропранолола гидрохлорид.
Разница действующих веществ заключается в механизме их действия.
- Метопролол — неселективный адреноблокатор и действует на бета1-адренорецепторы
- Анаприлин — селективный и действует на бета1- и бета2-адренорецепторы.
Таким образом, Анаприлин имеет больше побочных эффектов и противопоказаний, чем Метопролол. Например: оба препарата с осторожностью должны приниматься при сахарном диабете. Метопролол также с осторожностью при: хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмой, а Анаприлин и вовсе противопоказан.
Отличаются препараты и производителями.
- Анаприлин выпускает Россия и Украина
- Метопролол выпускает Россия и еще 4 страны.
Чтобы выбрать лучший препарат, придерживайтесь рекомендаций врача.
Краткое содержание
- Метопролол — антигипертензивный препарат, который чаще назначают для лечения гипертонической, ишемической болезни сердца и аритмий.
- Метопролол является рецептурным средством и отпускается только по назначению врача.
- Действующим веществом Метопролола является соль метопролола сукцинат или тартрат.
- Метопролол снижает давление за счет снижения потребности сердца в кислороде и уменьшения частоты сердечных сокращений.
- Метопролол имеет 4 аналога, на которые его можно заменить.
- При сравнении Метопролола с Эгилок отличия нашлись только в производителях.
- Анаприлин отличается от Метопролол не только выпускающими компаниями, но и действующим веществом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Метопролол (Metoprolol)
💊 Состав препарата Метопролол
✅ Применение препарата Метопролол
Описание активных компонентов препарата
Метопролол
(Metoprolol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AB02
(Метопролол)
Лекарственные формы
| Метопролол |
Таб. 25 мг: от 10 до 500 шт. рег. №: ЛП-(000814)-(РГ-RU) |
|
|
Таб. 50 мг: от 10 до 500 шт. рег. №: ЛП-(000814)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метопролол
Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, допускается незначительная мраморность, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 45 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 15.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, повидон К25 — 4 мг, крахмал кукурузный — 3 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг.
от 10 до 50 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные
Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, допускается незначительная мраморность, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 31 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, повидон К25 — 8 мг, крахмал кукурузный — 6 мг, магния стеарат — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг.
от 10 до 50 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные
.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. Vd составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Метопролол
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница.
Общие реакции: редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Лабораторные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с дозы 50 мг/сут, т.к. резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Беталок®
(ASTRAZENECA, Швеция)
Беталок® ЗОК
(ASTRAZENECA, Швеция)
Метокард®
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Метокор Адифарм
(ADIPHARM, Болгария)
Метопролол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Метопролол
(ОЗОН, Россия)
Метопролол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Метопролол
(АВЕКСИМА, Россия)
Метопролол
(БИОХИМИК, Россия)
Метопролол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Метопролол-ратиофарм (100 мг)
МНН: Метопролол
Производитель: Меркле ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021049
Информация о регистрации в РК:
12.12.2014 — 12.12.2019
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
19.5 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Метопролол-ратиофарм
Международное непатентованное название
Метопролол
Лекарственная форма
Таблетки, 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — метопролола тартрат 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (8.0 ± 0.2) мм (для дозировки 50 мг).
Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (10.0 ± 0.2) мм (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.
Код АТХ C07A B02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол после перорального приема почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% — в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.
У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.
Нарушение функции печени. При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.
Фармакодинамика
Метопролол-ратиофарм — кардиоселективный β1-адреноблокатор, снижает или блокирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце, урежает частоту сердечных сокращений, повышенный минутный объем сердца, снижает сократимость миокарда и артериальное давление. В результате чего также достигается антиангинальное и антиаритмическое действие.
Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.
Показания к применению
— артериальная гипертензия
— хроническая стабильная стенокардия
— вторичная профилактика после инфаркта миокарда
— нарушения сердечного ритма (тахикардия, суправентрикулярные аритмии)
— профилактика приступов мигрени
Способ применения и дозы
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, по возможности в одно и то же время. При необходимости таблетку можно делить пополам.
При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг. В зависимости от клинического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг (по 50 мг 2 раза или по 100 мг 1 раз в сутки).
При стенокардии рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, постепенно дозу можно увеличивать до 50-100 мг 2 раза в день.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза 50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).
При нарушениях сердечного ритма: 25-50 мг 2-3 раза в сутки.
При мигрени: 50-100 мг 2 раза в день.
Нарушение функции почек. Корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, например, при лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.
Пожилые пациенты. Повышение дозы должно осуществляться с особой осторожностью
Корректировка дозы и прекращение лечения должны осуществляться только после консультации с лечащим врачом. Если лечение метопрололом должно быть прервано, то это должно осуществляться постепенно в течение 2-х недель. При этом доза делится пополам до достижения самой низкой.
Побочные действия
Очень часто
— гипотония и ортостатическая гипотония, очень редко с обмороком
— утомляемость
Часто
— головокружение, головная боль
— брадикардия, нарушение равновесия (очень редко связана с обмороком), пальпитация
— одышка при нагрузке
— тошнота, боли в животе, диарея, запор
— похолодание конечностей, усиление сердцебиения
Нечасто
— депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, парестезии
— усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, боли в области сердца,
— бронхоспазм
— рвота
— кожная сыпь, крапивница в виде псориаза и дистрофические поражения кожи, усиление потоотделение
— мышечные судороги
— увеличение массы тела
— отеки
Редко
— нервная возбудимость, тревожность, судороги, страх
— нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и раздражение глаз
— ринит
— сухость во рту
— недомогание, аритмии, нарушение проводимости миокарда
— выпадение волос
— ухудшение латентного сахарного диабета
— изменение функциональных печеночных проб
— нарушение потенции, болезнь Пейрони
Очень редко
— шум в ушах, нарушение слуха, вкусовых ощущений, нарушение или ослабление памяти, настроения, спутанность сознания, галлюцинации
— усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно
— фотосенсибилизация, обострение псориаза
— гепатит
— тромбоцитопения, лейкопения
— артралгии, мышечная слабость
Противопоказания
— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам
— атриовентрикулярная блокада II или III степени
— синоатриальная блокада выраженной степени
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, нарушение кровотока или гипотония)
— пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (бета-агонисты)
— выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту)
— синдром слабости синусового узла
— кардиогенный шок
— выраженные нарушения периферического кровообращения
— выраженная гипотония (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)
— нелеченная феохромоцитома
— метаболический ацидоз
— тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания легких)
— одновременное применение ингибиторов МАО (исключение ингибиторы МАО-В)
— острый инфаркт миокарда, если частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту, интервал QТ превышает 0,24 сек, систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.
— одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов
— I триместр беременности и период лактации
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Метопролол-ратиофарм и:
— блокаторов кальциевых каналов типа верапамила — повышаются отрицательные инотропные и хронотропные эффекты;
— противоаритмических препаратов класса I — возможен риск развития тяжелых гемодинамических побочные эффектов у пациентов со сниженной функцией левого желудочка;
— индометацина — возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;
— cредства для ингаляционного наркоза – повышается риск развития брадикардии;
— с клонидином — прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза;
— другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) и сердечных гликозидов — возможно развитие выраженной брадикардии и нарушений проведения;
— норадреналина, адреналина и других симпатомиметиков – возможен риск развития артериальной гипертензии;
— с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами — возможен риск развития артериальной гипотензии;
— с эрготамином — усиление нарушений периферического кровообращения;
— с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.
— с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
— с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии;
— курареподобных миорелаксантов — усиливает их действие;
— с ингибиторами ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина — пароксетин, флуоксетин и сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлороквин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики) — усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.
— с индукторами ферментов печени (рифампицин и барбитураты) — уменьшение эффекта метопролола вследствие снижения концентрации метопролола в плазме;
В период терапии Метопролол-ратиофармом пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Особые указания
Метопролол-ратиофарм с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. У пациентов с бронхиальной астмой доза β2-адреномиметика должна быть повышена. Метопролол может повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При применении Метопролол-ратиофарм возможно развитие или ухудшение псориаза.
Метопролол-ратиофарм маскируют симптомы гипергликемии и гипертиреоза.
На фоне терапии Метопролол-ратиофарм у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния с развитием AV-блокады, усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. У пациентов со стенокардией Принцметала препарат должен назначаться с осторожностью.
У пациентов с феохроматоцитомой перед или во время терапии метопрололом необходимо применять альфа-адреноблокатор.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метопролол-ратиофармом, отмена препарата не требуется.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений.
Беременность и период лактации
Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. Бета-блокаторы вызывают уменьшение кровообращения в плаценте и могут привести к преждевременным родам и смерти плода, возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипербилирубинемия у новорожденного. При необходимости назначения препарата необходимо завершение терапии метопрололом за 48-72 ч перед расчетной датой родов. Метопролол достигает в 3 раза более высоких концентраций в грудном молоке, несмотря на низкий риск побочных действий для младенца, необходимо наблюдение за ним в отношении признаков бета-блокады.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с наличием побочных эффектов в виде головокружения и утомляемости следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.
Передозировка
Симптомы: тяжелая гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; потеря сознания, кардиогенный шок, кома. Первые симптомы передозировки проявляются от 20 минут до 2 часов после приема препарата. Выше перечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.
Лечение: Адсорбенты, промывание желудка. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности — внутривенное введение β-адреностимуляторов (пренальтерол, добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. Атропина сульфат (0,5-2,0 мг в/в) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При отсутствии положительного эффекта применяют адреналин или норадреналин. Для достижения обратимости эффектов полной блокады β-рецепторов возможно введение глюкагона в дозах 1-10 мг. При выраженной, резистентной к фармакотерапии брадикардии, может потребоваться водитель сердечного ритма. При бронхоспазме — внутривенное введение 2-агониста. Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Меркле ГмбХ”, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
«ратиофарм ГмбХ», Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ратиофарм Казахстан», г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 19,
БЦ «Нурлы-Тау», 1Б, оф. 603, Телефон: (727)3110915, Факс: (727)3110734,
e-mail: teva@teva.kz
| 520765341477976586_ru.doc | 79 кб |
| 576042391477977740_kz.doc | 92.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Метопролол МВ 100 мг:
Капсулы твердые желатиновые, цилиндрической формы с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета.
Метопролол МВ 50 мг:
Капсулы твердые желатиновые, цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета.
Одна капсула Метопролол МВ 100 мг содержит:
активное вещество: метопролола сукцинат пролонгированного действия (в виде микропеллет 60,0%) — 95 мг, что соответствует 100 мг метопролола тартрата;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (в виде сфер, 60-80#), кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза (2910), сахароза, этилцеллюлоза N-50, стеариновая кислота, макрогол (полиэтиленгликоль) (6000);
состав твердой желатиновой капсулы:
желатин, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), азорубин (Е122), понсо 4R (Е124).
Одна капсула Метопролол МВ 50 мг содержит:
активное вещество: метопролола сукцинат пролонгированного действия (в виде микропеллет 60,0%) — 47,5 мг, что соответствует 50 мг метопролола тартрата;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (в виде сфер, 60-80#), кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза (2910), сахароза, этилцеллюлоза N-50, стеариновая кислота, макрогол (полиэтиленгликоль) (6000);
состав твердой желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).
Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы.
Код ATX. С07АВ02
Фармакодинамика
Метопролол — β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы сердца в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов периферических сосудов и бронхов. Селективность метопролола дозозависима, однако пиковая концентрация в плазме крови пролонгированной лекарственной формы значительно ниже, чем аналогичная концентрация обычной таблетированной лекарственной формы. Для пролонгированной лекарственной формы наблюдается более высокая степень β1 селективности.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. В стрессовых ситуациях увеличивается выброс адреналина надпочечниками, и метопролол не предотвращает нормальное физиологическое расширение сосудов.
В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Это свойство метопролола позволяет назначать его пациентам с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких. Пациентам при необходимости можно назначать данный препарат в сочетании с β2-адреномиметиками.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Тем самым, его можно назначать пациентам с сахарным диабетом. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.
Детская популяция
В четырехнедельном исследовании 144 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с эссенциальной гипертензией, получавших данный препарат в дозах 1,0 и 2,0 мг/кг, было продемонстрировано снижение систолического артериального давления на 4-6 мм рт. ст. (с учетом плацебо).
Диастолическое артериальное давление показало плацебо-скорректированное снижение в более высокой дозе на 5 мм рт. ст. и дозозависимое снижение в дозах 0,2, 1,0 и 2,0 мг/кг. Нет заметных различий по возрасту, шкале Таннера, которая показывает физическое развитие подростков, или расе.
У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений.
В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракции сердечного выброса (<0,40), включавшем 3991 пациента) препарат показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия с применением данного препарата показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Кроме того, было показано, что терапия данным препаратом увеличивает фракцию выброса и уменьшает систолический и диастолический объемы левого желудочка.
При тахиаритмии эффект повышенной симпатолитической активности блокируется, тем самым, происходит снижение частоты желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
Метопролол снижает смертность и уменьшает риск повторного инфаркта, особенно риск внезапной смерти после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При контакте с жидкостью капсулы быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества не зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов.
Вещество всасывается по всему желудочно-кишечному тракту, в том числе и в толстой кишке. Биодоступность лекарственного средства составляет 30-40%. После абсорбции метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень (в основном CYP2D6). Три основных метаболита не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта. Приблизительно 95% дозы лекарственного средства, принятой внутрь, выводится почками, из них до 5% в неизмененном виде, остальная часть дозы лекарственного средства выводится в виде метаболитов.
Фармакокинетика метопролола у детей и подростков
Фармакокинетика метопролола у детей и подростков (6-17 лет) сходна с фармакокинетикой взрослых пациентов. Клиренс перорального приема метопролола (CL/F) увеличивается с линейным отношением к массе тела.
Взрослые пациенты
— Артериальная гипертензия.
— Стенокардия.
— Хроническая левожелудочковая сердечная недостаточность.
— Поддерживающая терапия после острого инфаркта миокарда с целью профилактики внезапной смерти и повторного инфаркта.
— Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
— Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
— Профилактика приступов мигрени.
Дети и подростки в возрасте 6-18 лет
— Артериальная гипертензия.
Метопролол МВ предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать лекарственное средство утром. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
Прием пищи не влияет на биодоступность лекарственного средства.
Дозу следует подобрать индивидуально и изменять таким образом, чтобы избежать возникновения брадикардии.
Артериальная гипертензия
50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда.
Стенокардия
100-200 мг препарата один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Ингибиторы АПФ, диуретики и, возможно, гликозиды наперстянки могут дополнять терапию пациентов со стабильной симптоматической сердечной недостаточностью.
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия сердечной недостаточности β-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата. Поэтому инициатива назначения Метопролол МВ пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHAIV) является исключительно врачебной.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели — 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения — 200 мг препарата один раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза — 12,5 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг препарата один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата один раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.
Нарушения сердечного ритма
100-200 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
200 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей дозы.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг один раз в сутки.
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек.
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушения функции печени.
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пациенты пожилого возраста.
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Безопасность и эффективность данного лекарственного средства у детей и подростков по другим показаниям, кроме артериальной гипертензии, не была определена, поскольку нет доступных данных.
Рекомендуемая начальная доза для детей старше 6 лет — 0,5 мг/кг, но не более 50 мг в день. У пациентов, устойчивых к действию дозы 0,5 мг/кг, доза может быть увеличена максимум до 2,0 мг/кг. Дозы выше 200 мг в сутки не изучались у детей и подростков.
Эффективность и безопасность данного лекарственного средства у детей в возрасте до 6 лет не были изучены.
Метопролол МВ хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются | легкими и обратимыми.
Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (>1/10), часто (>1/100 — <1/10), нечасто (>1/1.000 — <1/100), редко (>1/10.000 — <1/1.000), очень редко (<1/10.000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто: головокружение, головная боль; нечасто — парестезия; редко — нарушение вкуса; неизвестно — мышечные спазмы.
Психические нарушения: нечасто — депрессия, ночные кошмары, нарушения сна; редко — нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, беспокойство; неизвестно — нарушение концентрации и внимания.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз; неизвестно — конъюнктивитоподобные явления.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко — звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
часто — брадикардия, учащение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко — AV-блокада, нарушение сердечного ритма.
Нарушения со стороны сосудов:
часто — похолодание конечностей; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или другими заболеваниями легких; частота неизвестна — ринит.
Желудочно-кишечные нарушения:
часто — боли в области живота, тошнота, рвота, диарея, запор; частота неизвестна — сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение уровня трансаминазы в крови; частота неизвестна — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — обострение псориаза, фотосенсибилизация, повышенная потливость, выпадение волос.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — боль в груди; редко — обратимое нарушение либидо.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — отек, увеличение массы тела.
— Кардиогенный шок.
— Синдром слабости синусового узла.
— Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
— Декомпенсированная сердечная недостаточность, которая сопровождается отеком легких, гипоперфузией или гипотонией и является резистентной к обычно применяемому лечению.
— Длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами и действующими на β-адренорецепторы.
— Выраженная синусовая брадикардия.
— Выраженная артериальная гипотензия.
— Острый инфаркт миокарда при:
· ЧСС менее 45 ударов в минуту;
· удлинение интервала PQ более 0,24 секунд;
· систолическом артериальном давлении ниже 100 мм рт. ст., среднетяжелой и тяжелой сердечной недостаточности.
— Тяжелые периферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены.
— Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, или к другим β-адреноблокаторам.
Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого человека вызвал интоксикацию с летальным исходом. У пятилетнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12 лет и прием 1,4 г взрослым человеком привели к умеренной интоксикации, приём 2,5 г метопролола взрослым вызвало тяжелую интоксикацию, приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
При передозировке метопрололом наиболее серьёзными и важными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавления легочной функции.
Симптомы: брадикардия, AV блокада I-III степени, удлинение интервала QT (в исключительных случаях), асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ.
Другие симптомы: повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 часа после приема препарата. Помощь должна быть оказана в отделении, где есть соответствующие условия, мониторинг и надзор.
Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.
Для лечения брадикардии и нарушения проводимости следует использовать атропин. Возможна установка искусственного водителя ритма.
При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. При остановке сердца, вследствие передозировки, могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
При гипотензии, остром инфаркте миокарда ввиду вазодилятации необходимо восполнение объёма циркулирующей крови, инфузионное применение глюкагона. В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение агонистов адренорецепторов, таких как добутамин, с добавлением агонистов α1-адренорецепторов, а также внутривенное использование Са2+.
Для купирования бронхоспазма могут применяться бронходилятаторы.
Беременность
Данное лекарственное средство следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
β-адреноблокаторы уменьшают кровообращение плаценты, что напрямую связано с задержкой роста, внутриматочной смертью, абортом и ранними родами. Поэтому должен проводиться материнский мониторинг состояния беременных женщин, получающих метопролол.
β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию у плода и новорожденных. Эти сведения должны учитываться при назначении метопролола в последнем триместре. Кроме того, следует отменить назначение метопролола за 48-72 часа до запланированного рождения ребенка. Если это невозможно, необходим мониторинг состояния новорожденного в течение 48-72 часов после родов на предмет наличия признаков и симптомов бета-блокады (сердечные и легочные осложнения).
Лактация
Метопролол концентрируется в грудном молоке человека в количестве, которое примерно в три раза превышает его количество, найденное в плазме крови матери. По всей видимости, риск вредных реакций в отношении грудного ребенка низок при назначении лекарства в терапевтических дозах, однако следует наблюдать за состоянием ребенка на предмет наличия признаков бета-блокады.
Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Метопролол может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения, в основном, вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.
Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала ввиду их воздействия на альфа-рецепторы коронарных сосудов. Данной группе пациентов β-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью. Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу метопролола, при этом может потребоваться увеличение дозы β2-адреномиметика.
При применении β-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада).
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с данным препаратом следует назначать альфа-адреноблокатор.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Резкая отмена β-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. Такая отмена адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.
При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 25 мг (с двухкратным снижением), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение артериального давления) рекомендуется более медленный режим отмены.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает метопролол. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии β-адреноблокаторами. Следует избегать назначения высоких доз без предварительной титрации доз препарата у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Метопролол МВ может наблюдаться головокружение и усталость.
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, лекарственные средства, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. При совместном назначении данных препаратов с метопрололом дозу последнего необходимо уменьшать.
Следует избегать совместного применения Метопролол МВ со следующими лекарственными средствами
Производные барбитуровой кислоты:
барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация лекарственного средства Метопролол МВ со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса:
Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): НПВС ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Гликозиды наперстянки: гликозиды наперстянки в сочетании с β-блокаторами могут увеличить время AV-проводимости и вызвать брадикардию.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин: Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у ’ пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев.
Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Десять капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
По рецепту врача.
Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4
Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by