Метопролол (Metoprolol)
💊 Состав препарата Метопролол
✅ Применение препарата Метопролол
Описание активных компонентов препарата
Метопролол
(Metoprolol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AB02
(Метопролол)
Лекарственная форма
| Метопролол |
Р-р д/в/в введения 1 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-(002022)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-004520 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метопролол
Раствор для в/в введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. Vd составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Метопролол
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница.
Общие реакции: редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Лабораторные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с дозы 50 мг/сут, т.к. резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Метопролол р-р — Московский эндокринный завод — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004520
Торговое наименование препарата
Метопролол
Международное непатентованное наименование
Метопролол
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
Метопролола тартрат — 1,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид — 9,0 мг,
Вода для инъекции — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
β1-адреноблокатор селективный
Код АТХ
C07AB
Фармакодинамика:
У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.
Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.
Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.
Метопролол — β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования р2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном применении с β2-адреномиметиками метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика:
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.
Показания:
— Наджелудочковая тахикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
Противопоказания:
— Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;
— метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
— известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
— при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
— пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
— постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
— Атриовентрикулярная блокада I степени;
— стенокардия Принцметала;
— хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);
— сахарный диабет;
— тяжелая почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Беременность
Как и большинство препаратов, Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении p-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.
Период грудного вскармливания
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
Способ применения и дозы:
Наджелудочковая тахикардия
Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают Метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.
Побочные эффекты:
Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
В результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Метопролол не была установлена.
Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 — 1/100; нечасто 1/100 — 1/1000; редко 1/1000 — 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны ССС: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная возбудимость, тревожность; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко — гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при нагрузке; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Прочие: редко — импотенция/сексуальная дисфункция.
Передозировка:
Симптомы
При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.
Лечение
Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.
При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости — устанавливают искусственный водитель ритма.
При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.
Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.
Взаимодействие:
Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими препаратами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и p-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усилениеβ-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приёма β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.
Йодсодержащие рентгенконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Особые указания:
Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β2-адреномиметика. При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
В случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., Метопролол должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).
При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Оценка влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл препарата в ампулы бесцветного стекла.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД» (ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Эндокринные технологии»
Купить Метопролол р-р — Московский эндокринный завод в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Метопролол (раствор для инъекций, Химфарм АО)
МНН: Метопролол
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024233
Информация о регистрации в РК:
05.08.2019 — 05.08.2024
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
954.06 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название препарата
Метопролол
Международное непатентованное название
Метопролол
Лекарственная форма
Раствор
для инъекций 1 мг/мл, 5 мл
Состав
1мл
раствора содержит:
активное
вещество — метопролола тартрата 1.0
мг
вспомогательные
вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная,
бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы, селективные. Метопролол.
Код
АТХ С07АВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в
печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых
не обладает клинически значимым b-
блокирующим эффектом.
Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в
неизмененном виде.
Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови
составляет около 3- 5 часов.
Фармакодинамика
Метопролол является конкурентным антагонистом
бета-адренорецепторов. Он преимущественно ингибирует деятельность
бета-адренорецепторов (обеспечивая некоторую кардиоселективность),
лишен внутренней симпатомиметической активности (активности
частичного агониста) и обладает активностью блокирования
бета-адренорецепторов, сравнимой по силе с пропранололом.
Характерной особенностью приема метопролола является
отрицательное хронотропное воздействие на сердце. Таким образом,
после однократного приема объемная скорость кровотока сердца и
систолическое давление быстро снижаются.
У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение
метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и
трепетания предсердий. Облегчение боли может также снизит
необходимость применения опиоидных анальгетиков.
Метопролол показал снижение смертности при применении у
пациентов с острым инфарктом миокарда.
Показания к применению
— наджелудочковая тахикардия
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и
боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
Способ применения и дозы
Парентеральное
применение препарата Метопролол должно контролироваться
соответствующим персоналом в центрах, где имеется возможность
измерить артериальное давление и ЭКГ и провести реанимационные
мероприятия.
Наджелудочковая тахикардия
Начинают введение с 5 мг препарата Метопролол со
скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным
интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная
доза составляет 10-15 мг.
Во время анестезии
2-4 мг вводят медленно в индукции, что является
достаточным для предупреждения развития аритмий во время анестезии.
Такая же доза может быть использована для контроля аритмий
развивающихся во время анестезии. Дальнейшее внутривенное введение 2
мг возможно, при условии не превышения максимальной дозы 10 мг.
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и
боли при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно 5мг препарата с 2 минутным интервалом, не
превышая максимальную дозу в 15мг в общем, под постоянным контролем
кровяного давления и сердечных сокращений.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с
нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы,
коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции
печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может
потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов
пожилого возраста.
Побочные действия
Частота проявления определяется следующим образом:
очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10),
нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000)
и очень редко (≤1/10000).
Сердечно-сосудистая система:
Часто (≥1/100 до <1/10):
-
брадикардия,
сердцебиение
Нечасто (≥1/1000 до
<1/100):
-
боли
в грудной клетке, преходящее временное усиление симптомов сердечной
недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов
с острым инфарктом миокарда;
Редко (≥1/10000 до
<1/1000):
-
другие
нарушения сердечной проводимости, аритмии, усиление имеющейся
блокады сердца;
Часто (≥1/100 до <1/10):
-
ортостатическая
гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание
конечностей;
Очень редко (≤1/10000):
-
гангрена
у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического
кровообращения
Центральная нервная система:
Часто (≥1/100 до <1/10):
-
головокружение,
головная боль
Нечасто (≥1/1000 до
<1/100):
-
парестезии,
судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или
бессонница, ночные кошмары
Редко
≥1/10000 до <1/1000):
нервозность,
беспокойство,
Очень редко (≤1/10000):
-
повышенная
утомляемость -
повышенная
нервная возбудимость, тревожность, -
амнезия/нарушения
памяти, спутанность сознания, подавленность, галлюцинации
Желудочно-кишечный тракт:
Часто (≥1/100 до <1/10):
-
тошнота,
боли в области живота, диарея, запор, рвота
Редко (≥1/10000 до
<1/1000):
-
сухость
во рту
Печень:
Очень редко (≤1/10000):
-
гепатит
Кожные покровы:
Нечасто (≥1/1000 до
<1/100):
-
сыпь
(в виде крапивницы) -
повышенная
потливость
Редко (≥1/10000 до
<1/1000):
-
выпадение
волос
Очень редко (≤1/10000):
-
фотосенсибилизация,
обострение псориаза
Органы дыхания:
Часто (≥1/100 до <1/10):
-
одышка
при физическом усилии
Нечасто (≥1/1000 до
<1/100):
-
бронхоспазм
Редко (≥1/10000 до
<1/1000):
-
ринит
Органы чувств:
Редко (≥1/10000 до
<1/1000):
-
нарушения
зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит
Очень редко (≤1/10000):
-
звон
в ушах, нарушения вкусовых ощущений
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Очень редко (≤1/10000):
-
артралгия,
мышечные судороги
Обмен веществ:
Нечасто (≥1/1000 до
<1/100):
-
увеличение
массы тела
Кровь:
Очень редко (≤1/10000):
-
тромбоцитопения.
Репродуктивная
система, молочные и грудные железы:
Редко (≥1/10000 до
<1/1000):
-
импотенция/сексуальная
дисфункция
Противопоказания
-
известная
повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к
другим b-адреноблокаторам -
артериальная
гипотензия -
атриовентрикулярная
блокада II и III степени -
сердечная
недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия
или гипотензия) -
пациентам,
получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными
средствами и действующими на бета-адренорецепторы -
брадикардия
(менее 45 ударов в минуту) -
синдром
слабости синусового узла -
кардиогенный
шок -
выраженные
нарушения периферического кровообращения -
нелеченая
феохромоцитома -
метаболический
ацидоз -
возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— острый инфаркт миокарда осложнённый брадикардией
(пока частота сердечных сокращений <45 ударов/мин.,
PQ-интервал >0,24 сек., систолическим артериальным давлением менее
100 мм рт.ст., сердечной блокадой первой степени или серьезной
сердечной недостаточностью
— при
лечении наджелудочковой тахикардии Метопролол не должен назначаться
пациентам с систолическим артериальным давлением ниже 110
мм рт.ст.
Лекарственные взаимодействия
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем,
препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин,
флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут
влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Метопролол со
следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты
Барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом)
усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон
При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим
лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации
метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные
эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было
подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно,
взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно
хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома
Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает
свойствами b-адреноблокатора,
совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется
целесообразным.
Верапамил
Комбинация b-адреноблокаторов
(атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать
брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и b-адреноблокаторы
имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную
проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Метопролол со следующими
препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон
Совместное применение амиодарона и Метопролола может
приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание
крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует
учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после
отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса
Антиаритмические средства I класса и b-адреноблокаторы
могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта,
который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным
эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также
следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости
синусового узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано
на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект
b-адреноблокаторов.
Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно,
описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с
сулиндаком. С диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамин
Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до
a-гидроксиметопролола
в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Гликозиды наперстянки
Гликозиды наперстянки при совместном применении с
β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной
проводимости и вызывать брадикардию.
Дилтиазем
Дилтиазем и b-адреноблокаторы
взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию
синусового узла.
При комбинации Метопролола с дилтиаземом отмечались
случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин)
Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной
гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные
b-адреноблокаторы
(включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).
Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев.
Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при
применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном
попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо
ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг
может вызывать повышение диастолического АД до патологических
значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует
повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако,
b-адреноблокаторы
могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у
пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о
нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема
фенилпропаноламина.
Хинидин
Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой
группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90%
населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение
плазменной концентрации метопролола и усиление b-блокады.
Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других
b-адреноблокаторов,
в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.
Клонидин
Гипертензивные реакции при резкой
отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме
b-адреноблокаторов.
При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение
приёма b-адреноблокаторов
следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола,
уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие
b-адреноблокаторы
(глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны
находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема
b-адреноблокаторов
ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На
фоне приёма b-адреноблокаторов
пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь,
может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при
приеме циметидина или гидралазина.
Особые указания
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или
обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена
сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости
следует увеличить дозу b2-адреномиметика.
При использовании b1-адреноблокаторов
риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования
гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных
b-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в
стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до,
так и во время лечения препаратом.
Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не
рекомендуется назначать неселективные b-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости
может наступать ухудшение (возможный исход –
атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась
брадикардия, дозу Метопролола необходимо уменьшить. Метопролол может
ухудшать симптомы нарушения периферического артериального
кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам,
страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом
ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. При
необходимости отмены препарата это необходимо делать постепенно, в
течении 10-14 дней, уменьшив дозировку до 25 мг в сутки в последние 6
дней. У пациентов, принимающих b-адреноблокаторы,
анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам,
страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Метопролол
следует назначать альфа-адреноблокаторы. В случае хирургического
вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что
пациент принимает b-адреноблокаторы
перед применением общего наркоза. Обычно пациентам, которым предстоит
операция, не рекомендуется прекращать лечение Метопрололом. Если
желательно отменить метопролол, последнюю дозу препарата следует,
если возможно, принять по меньшей мере, за 48 часов до общего
наркоза. В начале лечения пациентов, которым предстоят некардиальные
хирургические вмешательства, следует избегать назначения
высокодозированного метопролола, поскольку его прием был связан с
развитием брадикардии, гипотензии, инсульта и увеличением смертности
у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Однако, у некоторых пациентов может быть желательно применение
какого-либо бета-адреноблокатора в качестве средства премедикации. В
таких случаях для минимизации риска развития миокардиальной депрессии
следует выбирать болеутоляющее средство с незначительной
отрицательной инотропной активностью.
Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью
при частоте сердечных сокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом
PQ более 0,26 секунд и систолическим артериальным давлением менее 90
мм рт.ст.
Во время беременности или лактации
Метопролол не следует назначать во время беременности и
в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда
ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода
и/или ребенка. Бета- блокаторы замедляют плацентарный кровоток, что
связывают с внутриутробной смертью, выкидышем и преждевременными
родами. Поэтому для беременных женщин, получающих раствор Метопролола
для внутривенного введения, рекомендуется проводить мониторинг
состояния плода и матери. Как и другие бета-адреноблокаторы,
Метопролол может вызвать побочные эффекты, особенно брадикардию и
гипогликемию у плода, новорожденных или детей находящихся на грудном
вскармливании. Так же у новорожденных существует повышенный риск
развития сердечных и легочных осложнений. Однако раствор для
внутривенных инъекций Метопролола применялся под тщательным
наблюдением для лечения гипертензии беременных на сроках после 20
недель. Хотя раствор для внутривенных инъекций Метопролола проникает
через плацентарный барьер и присутствует в пуповинной крови,
сообщений об аномалиях плода не поступало. Метопролол необходимо
отменять постепенно в течении 48-72 часов до запланированных родов.
Если это невозможно необходимо наблюдать новорожденного ребенка в
течении 48-72 часов после родов на предмет признаков и симптомов
бета-блокады (например, со стороны сердца и легких).
Кормление грудью не рекомендуется. Количество
метопролола, потребляемое новорожденным через грудное молоко, не
должно оказать на него бета-адреноблокирующее действие, при условии,
что мать принимает препарат в нормальных терапевтических дозах.
Особенности влияния препарата на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными
механизмами
При вождении автотранспорта и занятиями потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при
применении Метопролола могут наблюдаться головокружение или общая
слабость.
Передозировка
Симптомы: при передозировке
метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны
сердечно-сосудистой системы (брадикардия, AV блокада I-III
степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая
перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок), удлинение
интервала QT,
однако иногда, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление
легочной функции (угнетение функции легких, апноэ, а также,
повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор,
судороги, повышенное потоотделение, парестезии). Другие симптомы:
бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм,
гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки;
транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя,
антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить
состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться
через 20 мин — 2 часа после приема препарата.
Лечение:
лечение должно проводится в отделении, где могут быть проведены
поддерживающая терапия, мониторинг и наблюдение. Атропин, агонисты
адренорецепторов или кардиостимулятор для лечения брадикардии и
нарушений проводимости.
При
необходимости, поддержание проходимости дыхательных путей (интубация)
и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей
крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0 мг
в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае
вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда
показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также
применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В
некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии
адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе
инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна
установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца
вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные
мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма
может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций).
Проводится симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл разливают в ампулы
шприцевого наполнения из стекла с точкой
или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают
этикетку.
По 5 ампул упаковывают в контурную
ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые
упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению
на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Допускается контурные ячейковые
упаковки (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона. В
каждую коробку по числу упаковок вкладывают утвержденные инструкции
по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не
выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Наименование
и страна организации-производителя/упаковщика
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г.
Шымкент, ул. Рашидова, 81
Наименование
и страна держатель регистрационного удостоверения
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Наименование, адрес и
контактные данные (телефон,
факс, электронная почта)
организации
на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610151)
Номер
автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес
электронной почты complaints@santo.kz
Наименование, адрес и
контактные данные (телефон,
факс, электронная почта)
организации на территории
Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение
за безопасностью лекарственного средства
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610150)
Адрес
электронной почты phv@santo.kz;
infomed@santo.kz
| ИМП_Метопролол_рус.doc | 0.1 кб |
| ИМП_Метопролол_каз.doc | 0.13 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
 |
Международное непатентованное название? Метопролол |
 |
1 мл раствора содержит:Действующее вещество: метопролола тартрат 1,0 мг.Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, вода для инъекции до 1 мл. |
 |
Бета1-адреноблокаторы селективные |
 |
ПроизводителиМосковский эндокринный завод(Россия) |
 |
Показания к применению Метопролол раствор для инъекций 1мг/мл 5млНаджелудочковая тахикардия;профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него. |
 |
Способ применения и дозировка Метопролол раствор для инъекций 1мг/мл 5млНаджелудочковая тахикардия: начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него:Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают Метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.Нарушение функции почек: нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени: обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.Пожилой возраст: нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста. |
 |
Противопоказания Метопролол раствор для инъекций 1мг/мл 5млАтриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим бета-адреноблокаторам;при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим ф артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как бета-адреномиметики;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.Метопролол – бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.Фармакокинетика: Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов. |
 |
Побочное действие Метопролол раствор для инъекций 1мг/мл 5млМетопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.В результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Метопролол не была установлена.Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 — 1/100; нечасто 1/100 — 1/1000; редко 1/1000 — 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.Со стороны ССС: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.Со стороны центральной нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная возбудимость, тревожность; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко — гепатит.Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при нагрузке; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.Прочие: редко — импотенция/сексуальная дисфункция. |
 |
ПередозировкаСимптомы: при передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.Лечение: лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости — устанавливают искусственный водитель ритма.При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с альфа1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.Для купирования бронхоспазма следует применять бронхидилататоры. |
 |
Взаимодействие Метопролол раствор для инъекций 1мг/мл 5млСледует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими препаратами:Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы ф (включая пиндолол и пропраполол) и получавших эпинефрин (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных р-адреноблокаторов.Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление р-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6. Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие р-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.На фоне приёма бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.На фоне приёма бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.Йодсодержащие рентгенконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. |
 |
Особые указанияатриовентрикулярная блокада I степени;стенокардия Принцметала;хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);сахарный диабет;тяжелая почечная недостаточность.Как и большинство препаратов, Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, (бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении бета-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия бета2-адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу бета2-адреномиметика. При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает бета-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию бета-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.В случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., Метопролол должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг.Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота. Оценка влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась. |
 |
Условия храненияХранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |
Раствор для внутривенного введения
Действующее вещество: метопролола тартрат — 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9,0 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Прозрачная бесцветная жидкость.
бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB02 Метопролол
Фармакодинамика
У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.
Раннее начало лечения метопрололом приходит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.
Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.
Метопролол — ß1-адреноблокатор, блокирующий ß1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования ß2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с ß2-адреномиметиками. При совместном применении с ß2-адреномиметиками метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую ß2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные ß-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные ß-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными ß-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым ß-блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.
— Наджелудочковая такикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
— Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;
— метопролол противопоказан пациентам с подозрением с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
— известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим ß-адреноблокаторам;
— при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
— пациентам, получающим ß-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
— постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как ß-адреномиметики;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— Атриовентрикулярная блокада I степени;
— стенокардия Принцметала;
— хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);
— сахарный диабет;
— тяжелый почечная недостаточность.
Беременность
Как и большинство препаратов, метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
ß-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, ß-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении ß-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.
Период грудного вскармливания
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и ß-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
Наджелудочковая тахикардия
Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.
Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
В результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Метопролол не была установлена.
Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто > 1/10; часто 1/10 — 1/100; нечасто 1/100 — 1/1000; редко 1/1000 — 1/10000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная возбудимость, тревожность; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), ощущения сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, боли в области сердца, редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.
Нарушения со стороны сосудов: часто — чувство похолодания конечностей; нечасто — отеки; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка при нагрузке; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — артралгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — импотенция/сексуальная дисфункция.
Симптомы
При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.
Лечение
Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояние пациента. При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости — устанавливают искусственный водитель ритма.
При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как. добутамин) совместно с си-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.
Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.
Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими препаратами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами ß-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация ß-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и ß-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и ß-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем: Дилтиазем и ß-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект ß-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные ß-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропарнолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных ß-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропноламином. Однако ß-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление ß-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других ß-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме ß-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема ß-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, серталин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие ß-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема ß-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема ß-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные гликозиды при совместном применении с ß-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Пациентам, принимающим ß-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия ß2-адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу ß2-адреномиметика. При применении ß1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных ß-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные ß-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих ß-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает ß-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию ß-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
В случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., метопролол должен вводиться внутривенно только при соблюдении специальный мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).
При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале РQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.
Оценка влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность управлять транспортньми средствами и другими механизмами не изучалась.
Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.
По 5 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с кольцом или точкой разлома марки НС-3.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-006827
Дата регистрации
2021-03-09
Владелец регистрационного удостоверения
Представительство
ФАРМПОТРЕБСОЮЗ ООО
Россия