Метопролол инструкция по применению таблетки 25мг

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Купить Метопролол таблетки 25, 50 — Озон в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

В 1 таблетке препарата содержится:
действующее вещество: метопролола тартрат 25,0 мг или 50,0 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 19,1 мг или 38,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8,9 мг или 17,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34,7 мг или 69,4 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный медицинский) — 0,3 мг или 0,6 мг, магния стеарат — 0,9 мг или 1,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,1 мг или 2,2 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB02 Метопролол

Фармакодинамика
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета1-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфага (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и иногропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)), угнетает проводимость, возбудимость и снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин — ангиотензин — альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (АВ) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через АВ-узел и по дополнительным путям).
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен.
При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКХ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 20-40% и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы — 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, 2 метаболита метопролола обладают бета-адреноблокируюгцей активностью. В метаболизме метопролола участвует изофермент CYP2D6.
Период полувыведения из плазмы составляет около 3,5 ч. Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет приблизительно 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), около 3% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола.
При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительного изменения в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
Нарушение функции почек не требует снижения дозы препарата, а при нарушении функции печени доза препарата должна быть снижена.

— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
— Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
— Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
— Гипертиреоз (комплексная терапия);
— Профилактика приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; АВ блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала; острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила, дилтиазема; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); тяжелые нарушения периферического кровообращения; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа — адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст, отягощенный аллергологический анамнез, АВ блокада I степени.

Во время беременности назначают с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, особенно, в ранние сроки беременности (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Если прием метопролола необходим в период грудного вскармливания, то его необходимо прекратить.

Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.
Артериальная гипертензия:
Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипергензивные средства. Максимальная суточная доза 200 мг.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда:
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени:
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией:
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При гипертиреозе:
150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
У пожилых пациентов, при нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют.
При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: часто (≥ 1% и < 10%), нечасто (≥ 0,1% и < 1%), редко (≥ 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%).
Со стороны нервной системы: часто — слабость, головокружение и головная боль; нечасто — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно); редко — нервозность, тревога, тремор, судороги, депрессия, снижение внимания; очень редко — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, ксерофтальмия, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха: шум в ушах, снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца: часто — синусовая брадикардия, сердцебиение, нечасто — сердечная недостаточность, атриовентрикулярная (АВ) блокада, боль в груди; редко — снижение сократимости миокарда, аритмии, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений АВ проводимости.
Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто — отеки; редко — проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения);
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, дистрофические изменения кожи; редко — обратимая алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза, зуд, эритема, крапивница.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм; редко — вазомоторный ринит, диспноэ.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипотиреоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — крапивница, кожный зуд, сыпь.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гипербилирубинемия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко — внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в спине или суставах, увеличение или уменьшение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД), артрит, болезнь Пейрони.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, АВ-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, судороги. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств (ЛС), симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — внутривенное введение с интервалом 2-5 мин бета-адреностимуляторов — до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможна постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести внутривенно бета-адреномиметики. При судорогах — медленное внутривенное введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

При одновременном применении:
— антиаритмических препаратов (хининоподобные средства и амиодарон) возможно усиление инотропного и дромотропного эффектов;
— блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин) или других ангиаритмиков происходит снижение минутного и ударного объема сердца, снижение ЧСС, причем при внутривенном введении вераиамила существует угроза остановки сердца;
— барбитуратов — ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности;
— индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов возможно изменение концентрации метопролола в плазме — понижение при приеме рифампицина, — повышение при приеме циметидина, этанола, гидралазина, ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина, сертралина), пероральных противозачаточных средств;
— индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) ингибиторов циклооксигеназы возможно снижение антигипертензивного действия;
— блокаторов кальциевых каналов, сердечных гликозидов, резерпина, нитратов, повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, АВ блокады, отрицательного инотропного действия,
— инсулина и пероральных противодиабетических средств повышение риска развития гипогликемии;
— наркотических средств, ингаляционных анестетиков и некоторых других препаратов, влияющих на центральную нервную систему (ЦНС), в частности снотворных препаратов (бромазепам, лоразепам), транквилизаторов (хлордиазепоксид, триметоцин, тофизопам), три- и тетрациклических антидепрессантов — взаимное потенцирование кардиодепрессивного эффекта;
— аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышается риск развития тяжелых системных реакций и анафилаксии; йодсодержащих рентгеноконтрастных ЛС для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций;
— норэпинефрина, эпинефрина и других симпатомиметиков повышается риск развития артериальной гипертензии;
— фенилпропаноламина в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза);
— клонидина — риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема метопролола , поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема метопролола необходимо начинать за несколько дней до его отмены;
— симпатомиметических средств, ганглиоблокаторов, других блокаторов бета — адренорецепторов (например глазные капли), ингибиторов МАО типа В необходим тщательный мониторинг состояния пациента;
— диазепама — возможно снижение клиренса и увеличение AUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций;
— лидокаина — возможно нарушение выведения лидокаина;
— флуоксетина — приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию, вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина. Описан случай развития летаргии;
— ципрофлоксацина — уменьшение клиренса метопролола из организма;
— эрготамина — возможно усиление нарушений периферического кровообращения;
— эстрогенов — уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
— мибефрадила у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о приеме метопролола (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотроиным действием), отмена препарата не рекомендуется.
В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), АВ блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам со стенокардией.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000754

Дата регистрации

2011-09-29

Дата переоформления

2016-12-13

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Действующее вещество препарата МЕТОПРОЛОЛ, метопролола тартрат, принадлежит к группе соединений, которые называются бета-блокаторами. Бета-блокаторы замедляют сердцебиение, уменьшают силу сокращения сердечной мышцы и снижают степень сокращения кровеносных сосудов в сердце, головном мозге и во всем организме.
МЕТОПРОЛОЛ применяется:
— при гипертензии (повышенном артериальном давлении);
— при стенокардии (состояние, которое характеризуется болью или дискомфортом в области груди, вызванными недостатком кровоснабжения в определенном участке сердца);
— при нарушениях сердечного ритма, в том числе при гипертиреозе (повышенной функции щитовидной железы);
— при функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией (учащенным сердцебиением);
— в качестве профилактики повторного инфаркта миокарда;
— для предотвращения приступов мигрени.

• у Вас аллергия на метопролол или любой из компонентов этого лекарственного препарата (указанных в разделе «Состав») или на другие бета-блокаторы;
• у Вас заболевание сердца, связанное с нарушением проводимости электрических импульсов в сердце (блокада сердца второй и третьей степени);
• у Вас слишком низкая частота сердечных сокращений в покое, сниженный уровень сознания, одышка, гипотензия, если Вы чувствуете слабость или боль в груди (в связи с симптоматической брадикардией);
• у Вас кардиогенный шок (серьезное заболевание сердца, вызванное очень низким артериальным давлением, которое лечится в стационаре);
• Вы страдаете нарушением сердечного ритма (имеете нерегулярный пульс);
• у Вас сердечный приступ или если существует подозрение на сердечный приступ, осложненный следующими состояниями: очень низкая частота сердечных сокращений; замедленный или нерегулярный пульс; верхнее значение артериального давления ниже 100 мм рт. ст. и (или) тяжелая сердечная недостаточность;
• у Вас очень низкое артериальное давление;
• Вы страдаете сердечной недостаточностью и в недавнее время произошло ухудшение;
• Вы страдаете тяжелым нарушением кровообращения;
• Вы получаете лечение агонистами бета-рецепторов, такими как добутамин, в связи с сердечной недостаточностью;
• Вы получаете внутривенные инъекции кальциевых блокаторов, таких как верапамил или дилтиазем;
• у Вас астма либо имели место эпизоды бронхоспазма (остро развивающейся дыхательной недостаточности, обусловленной сужением просвета бронхов);
• у Вас высокое артериальное давление, вызванное опухолью в области почки (нелеченная феохромоцитома);
• у Вас слишком высокая кислотность крови (метаболический ацидоз);
• Вы страдаете от диабета, связанного с частыми эпизодами низкого уровня сахара в крови (гипогликемия);
• у Вас есть заболевания печени или почек (печеночная или почечная недостаточность);
• у Вас имеются проблемы с мочеиспусканием;
• у Вас низкий уровень калия или натрия в крови;
• у Вас высокий уровень кальция в крови.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите лечащему врачу перед началом лечения препаратом МЕТОПРОЛОЛ.
Не принимайте лекарственное средство, не посоветовавшись с лечащим врачом!

Очень важно перед началом приема препарата МЕТОПРОЛОЛ сообщить врачу, если:
• Вы страдаете астмой или у вас имеет место значительное сужение воздушных путей, называемое ХОЗЛ (хроническое обструктивное заболевание легких);
• у Вас есть проблемы с кровообращением (например, болезнь Рейно);
• Вы страдаете диабетом;
• Вы страдаете стенокардией Принцметала (испытываете боль в груди в периоды покоя);
• у Вас псориаз (тяжелая кожная сыпь);
• если у Вас пониженное или неконтролируемое артериальное давление, в особенности после изменений в лечении гипертензии;
• у Вас имеет место гиперактивность щитовидной железы (симптомы включают тремор, учащенное сердцебиение, повышенное потоотделение или снижение массы тела);
• Вы собираетесь пройти хирургическую операцию, для которой требуется общее обезболивание;
• Вы находитесь в пожилом возрасте;
• Вы страдаете тяжелыми заболеваниями печени;
• Вы страдаете хроническим заболеванием сетчатки глаза или если у Вас ухудшается зрение;
• у Вас в анамнезе имеют место реакции повышенной чувствительности или если Вы проходите лечение для снижения чувствительности.
Если у Вас наблюдается какое-либо из описанных выше состояний, немедленно проконсультируйтесь со своим врачом до или во время приема препарата МЕТОПРОЛОЛ.

Не допускается резкое прекращение приема препарата МЕТОПРОЛОЛ, так как это может вызвать тяжелые изменения сердечного ритма или частоты сердечных сокращений и повысить риск сердечного приступа!

Дети и подростки
Препарат МЕТОПРОЛОЛ не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без предписания, а также к вакцинам.
Если Вы принимаете МЕТОПРОЛОЛ одновременно с лекарственными средствами, которые перечислены ниже, обязательно посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом:
• Препараты, которые используются для снижения артериального давления, включая:
      • Антагонисты кальция, например верапамил, нифедипин и дилтиазем.
      • Препараты центрального действия, например клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа и рилменидин.
      • Альфа блокаторы, например празозин, тамсулозин, теразозин, доксазозин.
Эффекты метопролола и других антигипертензивных препаратов на артериальное давление обычно суммируются (аддитивны).
• Рифампицин (используется при лечении туберкулеза).
• Препараты для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).
• Препараты для лечения депрессивных состояний (антидепрессанты).
• Препараты для лечения тяжелых психических заболеваний (нейролептики).
• Нестероидные противовоспалительные препараты, применяемые для снижения воспаления, жара и боли, такие как целекоксиб, индометацин и флоктафенин.
• Другие бета-блокаторы, схожие с метопрололом, в том числе в виде глазных капель (например тимолол).
• Эрготамин (применяется при лечении мигрени).
• Нитраты, такие как нитроглицерин (применяются при лечении стенокардии).
• Наркотические препараты, такие как оксикодон (применяются для купирования сильных болей).
• Дигоксин (применяется для лечения сердечной недостаточности).
• Препараты для лечения нерегулярных сердечных сокращений, такие как пропафенон, миодарон, хинидин.
• Атропин (применяется для лечения определенных заболеваний глаз).
• Адреналин (применяется для неотложной терапии аллергических реакций).
• Ингаляционные анестетики.
• Препараты для лечения диабета.
• Лидокаин (местный анестетик).
• Баклофен (миорелаксант).
• Мефлохин (применяется для лечения малярии).
• Антацид (препарат, применяемый при расстройствах желудка).
• Препараты для лечения астмы.
• Барбитураты для лечения эпилепсии.
Прием МЕТОПРОЛОЛА совместно с едой и напитками
Вы должны свести к минимуму употребление алкоголя в период лечения данным препаратом, поскольку алкоголь может усилить воздействие метопролола.

Беременность
Если думаете, что Вы беременны или планируете иметь ребенка, проконсультируйтесь с Вашим врачом, прежде чем принимать данный препарат.
МЕТОПРОЛОЛ обычно не рекомендуется принимать во время беременности, хотя Ваш врач может принять решение об использовании метопролола на поздних сроках беременности под тщательным наблюдением.
Лактация
Сообщите Вашему врачу, если Вы кормите грудью.
Грудное вскармливание следует прекратить во время лечения метопрололом, однако Ваш врач может решить использовать метопролол в период лактации с тщательным наблюдением за состоянием ребенка.

МЕТОПРОЛОЛ может влиять на Вашу способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами, так как может вызвать головокружение и усталость. Это в большей степени относится к началу лечения. Воздержитесь от управления транспортными средствами или потенциально опасными механизмами, если возникают такие нежелательные явления как усталость и головокружение.

Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Таблетки следует принимать внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды после еды.

Обычно назначаемые дозы:

• при высоком артериальном давлении (гипертензии): при мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза – 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сутки.
• при боли в груди (стенокардии): начальная доза – 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно (недельный интервал) повысить до 200 мг/сутки, разделенных на два приема.
• при нарушениях сердечного ритма: начальная доза – 25-50 мг два или три раза в сутки. При необходимости Ваш врач может постепенно увеличить суточную дозу до 200 мг/сутки, разделенных на несколько приемов.
• при гипертиреозе (повышенной функции щитовидной железы) обычная суточная доза составляет 150-200 мг, разделенные на 3-4 приема.
• при функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией (учащенным сердцебиением): 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
• для профилактики повторного инфаркта миокарда: 50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).
• для профилактики приступов мигрени: обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
МЕТОПРОЛОЛ обычно принимают длительно.
Доза может быть уменьшена у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
Никогда не изменяйте дозу препарата самостоятельно.
Риска не предназначена для деления таблетки на равные части, она может применяться для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания, если у Вас существует такая проблема.
Если у Вас есть вопросы касательно приема препарата, проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом.
Дети и подростки. Препарат МЕТОПРОЛОЛ не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет.
Если Вы приняли большую дозу препарата МЕТОПРОЛОЛ, чем Вам назначено, немедленно обратитесь к врачу.
Симптомы передозировки включают низкое артериальное давление, медленное сердцебиение, одышку, головокружение, усталость, кашель, хрипы и, в тяжелых случаях, остановку сердца. Иногда может потребоваться госпитализация.
Если Вы забыли принять МЕТОПРОЛОЛ
Если вы забыли принять дозу препарата МЕТОПРОЛОЛ, примите следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если Вы прекратите использование МЕТОПРОЛОЛА
Не допускается резкое прекращение приема препарата МЕТОПРОЛОЛ, так как это м.ожет вызвать тяжелые изменения сердечного ритма или частоты сердечных сокращений и повысить риск сердечного приступа. Изменять дозу или прекращать лечение можно только после консультации с врачом. Если Ваше состояние ухудшилось во время периода снижения дозы, проконсультируйтесь с Вашим врачом.
Если у вас есть какие-либо дополнительные вопросы об использовании данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Подобно всем лекарственным препаратам, МЕТОПРОЛОЛ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас наблюдаются следующие нежелательные явления:
• аллергическая реакция, такая как зуд, затруднение дыхания или отек лица, губ, горла или языка;
• сильное снижение артериального давления и замедление ритма сердца (Вы можете почувствовать очень сильное головокружение или слабость).
Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек): усталость.
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
• головокружение, головная боль;
• замедление сердечного ритма, нарушения ритма, ощущение сердцебиения, низкое артериальное давление, похолодание стоп и кистей рук;
• покалывание и изменение цвета (побеление, посинение, затем покраснение) пальцев на руках и ногах под воздействием холода (болезнь Рейно);
• затрудненное дыхание при физической нагрузке;
• тошнота, боль в животе, диарея, запор.
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):
• увеличение веса;
• депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмары;
• аномальные кожные ощущения (покалывание, щекотание, зуд или жжение), мышечная слабость, судороги, спазмы;
• ухудшение симптомов сердечной недостаточности, отеки, боль в груди;
• затруднения дыхания, бронхоспазм;
• рвота;
• кожная сыпь (в виде крапивницы, псориаза и дистрофических поражений кожи), повышенное потоотделение.
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):
• нервозность, беспокойство, нарушения потенции;
• помутнение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
• нерегулярное сердцебиение;
• насморк, сухость во рту;
• изменение показателей функциональных проб печени;
• обратимое выпадение волос.
Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10000 человек):
• снижение количества лейкоцитов в крови;
• снижение количества тромбоцитов в крови, что увеличивает риск кровотечения или кровоподтеков;
• изменение уровня липидов (жиров) в крови;
• низкий уровень сахара в крови у диабетиков, принимающих инсулин;
• нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, изменения личности;
• шум в ушах, обратимая потеря слуха;
• гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения);
• гепатит;
• повышенная чувствительность к свету, ухудшение псориаза;
• боль в суставах;
• болезненная эрекция (болезнь Пейрони);
• искажение вкусовых ощущений.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Храните препарат в недоступном для детей месте.
Храните препарат при температуре от 15 °C до 25 °C.
Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности – 3 года.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Каждая таблетка содержит: активное вещество – метопролола тартрат – 25 мг, 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), картофельный крахмал, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К-25, тальк (Е 553b), магния стеарат (Е 572).

Таблетки 25 мг, 50 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, допускается наличие мраморности.
Таблетки 100 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с риской* и фаской, допускается наличие мраморности.
*Риска не предназначена для деления таблетки на равные дозы, при этом может применяться для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания.
По 10 таблеток дозировкой 25 мг, 50 мг и 100 мг или по 20 таблеток дозировкой 25 мг, 50 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов.
По две, три или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по две или три контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

По рецепту врача.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 25 мг и 50 мг).

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 100 мг).

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: метопролола тартрат – 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), тальк, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы. Метопролол.

Код ATX: С07А В02

Фармакодинамика

Метопролол является бета-адреноблокатором. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Повышенное артериальное давление уменьшает как в положении стоя, так и в положении лежа. Не вызывает ортостатическую гипотензию и не влияет на электролитный состав крови. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. В первые дни применения препарат увеличивает ОПСС, которое при длительном применении нормализуется или даже снижается. Снижает потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителя ритма и замедлением AV проводимости. Предупреждает развитие головной боли сосудистого генеза. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95 %) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Биодоступность метопролола составляет примерно 50 % при однократном и приблизительно 70 % при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30–40 %. Связывание с белками плазмы – 10 %. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).

Метаболизм и выведение

Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 9 часов (в среднем – 3,5 часа). Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин. Выводится в основном почками (95 %), около 5 % – в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов.

Отдельные группы пациентов

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень бета-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Артериальная гипертензия;

Стенокардия;

стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности);

снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;

нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

как вспомогательное средство при гиперфункции щитовидной железы.

Дозировка подбирается индивидуально в соответствии с симптоматикой заболевания.

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально и зависит от особенностей течения заболевания. Если после длительного применения препарата требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, так как внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению артериального давления.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии умеренной и средней тяжести начальная доза составляет 25–50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг (по 100 мг утром и вечером) или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия. Начальная доза 25–50 мг два-три раза в сутки. В зависимости от эффекта эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Обычная доза составляет 50–100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

Аритмии. Начальная доза составляет 25–50 мг два-три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз. Дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению: в начале лечения по 50 мг 3–4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100 мг 3–4 раза в сутки, если ЧСС выше чем 75 уд/мин спустя 3–4 дня лечения начальной дозой препарата. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы препарата. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся тахикардией. Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости разовую дозу можно повысить до 100 мг, сохраняя прежний режим приема.

Профилактика приступов мигрени. Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Изменение дозирования лекарственного средства при нарушениях функции почек не требуется.

Нарушения функции печени. Пациентам, страдающим заболеваниями печени, метопролол назначают в тех же дозах, что и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае значительного нарушения функции печени (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Дети. Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 – < 1/10), нечасто (> 1/1000 – < 1/100), редко (> 1/10 000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко – обострение скрытого сахарного диабета.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – увеличение массы тела.

Нарушения психики: нечасто – депрессия, ослабление концентрации, сонливость или бессонница, кошмарные сны; редко – нервозность, напряжение; очень редко – забывчивость или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, изменения личности (например, смены настроения).

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружения, головные боли; нечасто – парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто – нарушения равновесия (вместе с потерей сознания); очень редко – шум в ушах, расстройства слуховой функции.

Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия, тахикардия; нечасто – преходящее обострение симптомов сердечной недостаточности, блокада атриовентрикулярного узла I степени, боль за грудиной, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – функциональные признаки нарушений сердечной функции, нарушения ритма сердечных сокращений, нарушения сердечной проводимости.

Нарушения со стороны сосудов: часто – выраженное понижение артериального давления крови и ортостатическая гипотония, очень редко с потерей сознания; нечасто – холодные ладони и стопы; очень редко – некроз у пациентов с тяжелыми заболеваниями периферических сосудов, которые встречаются до лечения, нарушения капиллярного кровотока или синдром Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм; редко – катаральные явления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, боли в животе, понос, запоры; нечасто – рвота; редко – сухость во рту; очень редко – расстройства вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения печеночных проб; очень редко – гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь (лишаеподобная крапивница и дистрофические кожные изменения), повышенная потливость; редко – выпадение волос; очень редко – реакции, связанные с повышенной чувствительностью к свету, обострение чешуйчатого лишая, появление чешуйчатого лишая, лишаеподобные изменения на коже.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — судороги мышц; очень редко – боли в суставах, ослабление мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – импотенция и другие сексуальные расстройства, пластическая индурация полового члена (болезнь Пейрони).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – повышенная утомляемость; нечасто – отеки.

Повышенная чувствительность к метопролола тартрату, другим бета-адренолитическим средствам или к любым другим вспомогательным веществам.

Блокада атриовентрикулярного узла второй или третьей степени.

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, нарушения кровообращения или гипотония) и постоянное или периодическое применение лекарств, повышающих сократительную функцию миокарда (агонисты бета-адренергических рецепторов).

Симптоматическая и клиническая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений < 50 уд/мин).

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок.

Стенокардия Принцметала.

Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения.

Гипотония (систолическое давление <90 мм рт. ст.).

Метаболический ацидоз.

Тяжелая бронхиальная астма или хроническое обструктивное заболевание легких.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В).

Тяжелое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Метопролол нельзя назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда и частотой сердечных сокращений меньше 45 уд/мин, интервалом PQ > 0,24 секунды или систолическим давлением < 100 мм рт. ст.

Метопролол нельзя применять пациентам с сердечной недостаточностью и повторяющимся систолическим давлением менее 100 мм рт. ст. (показано обследование перед началом лечения). Противопоказано (за исключением отделения интенсивной терапии) одновременное назначение внутривенно препаратов, блокирующих кальциевые каналы, таких как верапамил или дилтиазем, или других препаратов антиаритмического действия (как дизопирамид).

Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Лечение: необходима интенсивная терапия и мониторинг жизненно важных функций пациента (кровообращения и дыхания, почек, гликемия, электролиты сыворотки). Если препарат был принят не слишком давно, обязательно промывание желудка, если промывание невозможно и больной находится в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала) с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного.

Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимуляции блуждающего нерва).

При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить бета1-агонисты (добутамин) с интервалом 2–5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных бета1-агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1–10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением бета2-агониста (например, сальбутамола или тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Гемодиализ неэффективен.

Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Беременность

Бета-адренолитические препараты могут ухудшать перфузию плаценты и стать причиной смерти плода, а также преждевременных родов. Наблюдалась задержка внутриутробного развития плода после длительного применения метопролола для беременных с небольшим, умеренно повышенным артериальным давлением. Бета-адренолитические препараты могут удлинять течение родов и вызывать брадикардию у плода и новорожденного. Имеются также сообщения о появлении гипогликемии, гипотонии, повышенной билирубинемии, а также затрудненной реакции на гипоксемию тканей у новорожденного. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48–72 ч до планируемой даты родов. В том случае, когда это невозможно, за новорожденным необходимо наблюдать на протяжении 48–72 часов после рождения относительно субъективных и объективных симптомов блокирования бета-адренергических рецепторов (например, сердечных и легочных осложнений).

Кормление грудью

Концентрация метопролола в молоке приблизительно в три раза больше, чем в плазме крови. Несмотря на то что после применения лекарства в терапевтических дозах риск вредного воздействия на грудного ребенка невелик (за исключением людей с медленным метаболизмом), за грудным ребенком, который находится на грудном вскармливании, необходимо наблюдать с точки зрения признаков блокирования бета-адренергических рецепторов.

В случае увеличения брадикардии дозу препарата необходимо уменьшить или отменить лекарство, постепенно уменьшая дозу.

Бета-адренолитические препараты необходимо применять осторожно пациентам с бронхиальной астмой. Если больной астмой принимает бета2-адреномиметический препарат (в виде таблеток или ингаляций), в таком случае, начиная лечение метопрололом, следует проконтролировать дозу бета2-адреномиметика и увеличить ее в случае необходимости.

Метопролол может нарушать контроль гликемии при лечении сахарного диабета и маскировать признаки гипогликемии. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

Расстройства предсердно-желудочковой проводимости могут иногда усиливаться во время лечения метопрололом (возможность появления блокады атриовентрикулярного узла).

Метопролол может приводить к обострению заболеваний периферических артерий, таких как перемежающаяся хромота.

При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.

У пациентов с псориазом на фоне приема метопролола возможно обострение заболевания. Бета-адренолитические препараты могут обострять симптомы чешуйчатого лишая или вызывать его появление.

В том случае, когда метопролол прописан пациентам с опухолями, исходящими из хромаффинной ткани (феохромоцитома), необходимо предварительно применить препарат альфа-адренолитического действия и продолжать его применение одновременно с метопрололом.

Лечение метопрололом может маскировать признаки гиперфункции щитовидной железы.

При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется.

Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение.

Следует избегать назначения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе со смертельным исходом.

Так же, как и другие бета-адренолитические препараты, метопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных бета-адренолитическими препаратами.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.

Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Лекарственный препарат Метопролол содержит лактозу моногидрат. Его не следует назначать пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола тартрата.

Следует избегать совместного применения препарата Метопролол со следующими лекарственными средствами

Производные барбитуровой кислоты. Барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон. При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил. Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы

Амиодарон. Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса. Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). НПВС ослабляют антигипертензивный эффект действия бета-адреноблокаторов. Исследования были сосредоточены в основном на индометацине. Данное действие не будет проявляться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком такого взаимодействия не обнаружено.

Дифенгидрамин. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин. Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин. Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин. Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин. Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Метопролол может вызывать уменьшение вывода других лекарств (например, лидокаина).

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.