Описание препарата Метокард® (таблетки, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2006 году
Дата согласования: 14.07.2006
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Метокард®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| метопролола тартрат | 50 мг |
| 100 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза; ПВП; магния стеарат; КМЦ; рисовый крахмал |
в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.
Фармакодинамика
Уменьшает минутный объем и работу сердца. Угнетает центральную симпатическую импульсацию. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax и Tmax при приеме Метокард 100 мг или Метокард ретард составляют 99,4±33 нг/мг и 1,58±0,55 ч, либо 152,9±72,8 нг/мл и 2,75±0,87 ч. Связывание с белками — 11–12%. Метаболизируется в печени, T1/2 — 3,5 ч. Экскретируется в основном почками (95%). Проходит через плаценту.
Показания
Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (кроме Метокард ретард).
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, острая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, кардиогенный шок, поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременное назначение ингибиторов МАО, внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) или др. антиаритмических средств (дизопирамид), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия — по 50 мг 2 раза в сутки; при необходимости через неделю дозу повышают до 200 мг/сут (2 табл. по 100 мг). В случае отсутствия положительного терапевтического результата возможно применение препарата в комбинации с другими антигипертензивными или диуретическими средствами.
Стенокардия — 50–100 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости возможно увеличение дозы до 400 мг/сут.
При нарушениях ритма сердца — по 50 мг 2–3 раза в сутки.
При лечении пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (в основном корректировки дозы не требуется).
Максимальная доза — 400 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, кратковременная амнезия, дезориентация, парестезия; нарушение зрения, сухость глаз, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, нарушение AV проводимости, недостаточность кровообращения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, удушье.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, метеоризм, боль в желудке, рвота, запор/диарея.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, псориатические изменения кожи.
Прочие: болезнь Пейрони, миалгия, алопеция.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, кардиодепрессивный эффект наркозных и антиаритмических средств, депримирующий — алкоголя. Циметидин повышает концентрацию в крови, рифампицин — понижает. Сердечные гликозиды увеличивают вероятность развития брадикардии, резерпин, верапамил и др. антагонисты кальция — нарушений ритма сердца и гипотензии, производные эрготамина — расстройств периферического кровообращения.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости введение атропина сульфата (1–2 мг в/в), изопреналина сульфата (в/в медленно).
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при сахарном диабете, нарушении периферического кровообращения, в том числе синдроме Рейно, феохромоцитоме, тяжелых нарушениях функции почек и печени, бронхиальной астме, обструктивном бронхите, гипертиреозе, продолжительном голодании, ацидозе, у пациентов в пожилом возрасте. Следует воздержаться от применения Метокарда ретард в педиатрической практике (безопасность и эффективность не определены). Необходимо отменить за 48–72 ч до родов (возможно развитие брадикардии и гипотензии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Метокард® (Metocard) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Метокард®
💊 Состав препарата Метокард®
✅ Применение препарата Метокард®
📅 Условия хранения Метокард®
⏳ Срок годности Метокард®
Описание лекарственного препарата
Метокард®
(Metocard)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009
года, дата обновления: 2019.03.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Код ATX:
C07AB02
(Метопролол)
Лекарственные формы
| Метокард® |
Таб. 50 мг: 30 шт. рег. №: П N013293/01 |
|
|
Таб. 100 мг: 30 шт. рег. №: П N013293/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метокард®
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Острое антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и снижение продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, препарат урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax метопролола в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 10%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата.
Показания препарата
Метокард®
- артериальная гипертензия (в т.ч. гиперкинетический тип) в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
- ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
- гипертиреоз (комплексная терапия);
- профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать, и запивать жидкостью.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 100-200 мг. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта Метокард можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Максимальная суточная доза — 200 мг.
При стенокардии, аритмии, профилактике приступов мигрени назначают по 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
При вторичной профилактике инфаркта миокарда назначают в дозе 200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат назначают в дозе 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
У пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа не требуется коррекции дозы препарата.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда — потеря сознания; редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко — гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях — незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.
Противопоказания к применению
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II или III степени;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- выраженная брадикардия;
- хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
- период лактации;
- одновременный прием с ингибиторами МАО;
- одновременное в/в введение верапамила;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной и/или почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Метокард должен применяться только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Метопролол проникает через плацентарный барьер. При необходимости применения препарата во время беременности в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии необходимо обеспечить тщательное наблюдение за развитием плода. После родоразрешения необходимо обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол выделяется с грудным молоком. Влияние метопролола на новорожденного не изучено, поэтому при необходимости применения Метокарда в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции почек.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Метокард, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов для больных сахарным диабетом следует подобрать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
На фоне приема Метокарда могут усилиться симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, уменьшая дозу в течение 10 дней.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Метокард может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют стимуляторы β2-адренорецепторов; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.
Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем решать это вопрос следует после оценки индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов — до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы β2-адренорецепторов.
Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО ввиду значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
На фоне одновременного применения с Метокардом средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС при одновременном применении с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта — со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).
При сочетании с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При применении Метокарда с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами наблюдается увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения — повышают риск развития анафилактических реакций.
Метопролол при одновременном применении снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения; снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Метокард при одновременном применении усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении Метокарда с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные препараты при совместном применении с метопрололом усиливают угнетение ЦНС.
Условия хранения препарата Метокард®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Метокард®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Беталок®
(ASTRAZENECA, Швеция)
Беталок® ЗОК
(ASTRAZENECA, Швеция)
Метокор Адифарм
(ADIPHARM, Болгария)
Метопролол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Метопролол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Метопролол
(ОЗОН, Россия)
Метопролол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Метопролол
(АВЕКСИМА, Россия)
Метопролол
(БИОХИМИК, Россия)
Метопролол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Состав
В состав лекарства входит основное вещество: метопролола тартрат.
Дополнительные составляющие: лактоза, ПВП, КМЦ, магния стеарат, рисовый крахмал.
Форма выпуска
Выпускается Метокард в таблетках, упакованных в контурные ячейки, по 10 штук, по 3 ячейки в упаковке.
Фармакологическое действие
Препарат проявляет антиаритмический, гипотензивный и антиангинальный эффект.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Приём данного препарата способствует уменьшению минутного объёма и нормализует работу сердца. Также отмечено угнетение центральной симпатической импульсации. При этом не оказывается мембраностабилизирующий эффект и не проявляется внутренняя симпатомиметическая активность.
Внутри организма таблетки Метокард подвергаются быстрому и полноценному всасыванию из ЖКТ. Препарат незначительно связывается с белками и хорошо проникает сквозь плаценту. Процесс метаболизма происходит в печени, из организма выводится преимущественно при помощи почек.
Показания к применению Метокарда
Препарат назначается при:
- артериальной гипертензии;
- ишемической болезни сердца;
- нарушениях сердечного ритма, например, наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии;
- гепертиреозе – в составе комплексной терапии;
- профилактике приступов мигрени.
Противопоказания
Метокард не назначают при:
- высокой чувствительности к нему;
- кардиогенном шоке;
- синоатриальной (SA) и антриовентрикулярной (AV) блокаде II – III степени;
- синдроме слабости синусового узла;
- выраженной брадикардии;
- сердечной недостаточности;
- стенокардии Принцметала;
- лактации;
- одновременном применении ингибиторов МАО или введении верапамила;
- артериальной гипотензии;
- возрасте до 18 лет.
Максимальная осторожность требуется при: сахарном диабете, облитерирующих болезнях периферических сосудов, бронхиальной астме, метаболическом ацидозе, хронической обструктивной болезни лёгких, хронической печёночной, а также и почечной недостаточности, миастении, феохромацитоме, AV блокаде I степени, депрессии, псориазе, тиреотоксикозе, беременности и в пожилом возрасте.
Побочные эффекты
Во время лечения Метокардом могут развиваться побочные эффекты, которые имеют зависимость от индивидуальных особенностей пациента. В большинстве случаев они не отличаются яркой выраженностью и проходят, когда приём препарата прекаращается.
Обычно нежелательные действия затрагивают работу нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной и других систем.
Они могут проявиться: повышенной утомляемостью, слабостью, головной болью, синусовой брадикардией, сердцебиением, понижением артериального давления, ортостатической гипотензией, головокружением, иногда потерей сознания, тошнотой, рвотой, болью в животе, сухостью во рту, диареей, запором, заложенностью носа, затруднением выдоха, одышкой, гипергликемией, гипотиреозом.
Также не исключены повреждения кожных покровов, проявляемые крапивницей, кожным зудом, сыпью, обострением псориаза, гиперемией кожи, экзантемой, фотодерматозом, усилением потоотделения, обратимой алопецией.
Возможно понижение остроты зрения, секреции слёзной жидкости, развитие конъюнктивита. Могут изменяться лабораторные показатели, что проявляется тромбоцитопенией, агранулоцитозом, лейкопенией и так далее.
Метокард, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Данные таблетки предназначены для приёма внутрь. Делать это рекомендуется во время или после еды. Допускается делить таблетки пополам, проглатывать, не разжевывая, обильно запивая жидкостью.
Лечение артериальной гипертензии начинают с начальной суточной дозировки, составляющей 50-100 мг. Таблетки следует принимать 1-2 раза – с утра и вечером. Если терапевтический эффект оказывается недостаточным, то возможно постепенное повышение суточной дозировки до 100-200мг. Также допускается дополнительное назначение прочих антигипертензивных препаратов. При этом максимальное суточное дозирование не должно быть больше 200мг.
При лечении стенокардии, аритмии и проведении профилактики приступов мигрени таблетки назначаются в суточной дозировке 100-200мг, которые делят на два приёма.
Дозировка при вторичном проведении профилактики инфаркта миокарда составляет 200мг. Препарат делится на два приёма – с утра и вечером. Во время лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, препарат назначают в суточном дозировании 100мг.
Пожилым пациентам, при проблемах с функциями почек и в период проведения гемодиализа дозировка не изменяется. Снижение дозировки при нарушениях деятельности печени может осуществляться с учётом клинического состояния больного.
Передозировка
В случаях передозировки могут возникать симптомы в виде выраженной тяжёлой синусовой брадикардии, головокружения, тошноты, рвоты, цианоза, выраженного снижения давления, аритмии, желудочковой экстасистолии, бронхоспазма, обморока. Случаи острой передозировки сопровождаются кардиогенным шоком, потерей сознания, коматозными состояниями, антриовентрикулярной блокадой, кардиалгией.
При этом проявление первых признаков передозировки возможно в течение 30 минут-2 часов с момента приёма препарата. Лечение включает промывание желудка, приём адсорбирующих препаратов и проведение подходящей симптоматической терапии.
Взаимодействие
Совместный приём с ингибиторами МАО может усилить гипотензивный эффект. Поэтому необходимо выдерживать перерыв между применением ингибиторов МАО и Метокарда не меньше 2-х недель. При одновременном введении в вену Верапамила может возникнуть остановка сердца.
Сочетание с Нифедипином способно значительно понизить артериальное давление. Препараты для проведения ингаляционной общей анестезии могут вызвать угнетение функций миокарда и артериальную гипотензию.
Ослабление гипотензивного эффекта отмечается при одновременном применении бета-адреностимуляторов, Теофиллина, кокаина, этрогенов, Индометацина и других нестероидных противоспалительных препаратов.
Прием Метокарда и гипогликемических средств может снизить их эффективность, а с инсулином – увеличивает риск развития гипогликемии, усиливает ее выраженность, маскируя симптомы гипогликемии, например, тахикардию, потливость и высокое артериальное давление.
Значительное понижение артериального давления может развиваться при совместном приёме с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов, некоторыми диуретиками и Нитроглицерином.
Урежение сердечных сокращений и проблемы с атриовентрикулярной проводимостью могут развиваться при приёме метопролола и Верапамила, Дилтиазема, антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина, Гуанфацина, препаратов общей анестезии и сердечных гликозидов.
Совместное применение с индукторами микросомальных ферментов печени, например, Рифампицином и барбитуратами может усилить метаболизм метопролола, понизить его концентрацию в составе плазмы крови, значительно уменьшая эффективность. Повысить концентрацию препарата в составе плазмы крови способны некоторые ингибиторы, к примеру, Циметидин, фенотиазины и пероральные контрацептивы.
Аллергены, которые применяются для иммунотерапии, а также экстракты аллергенов, предназначенные для кожных проб, способны повысить риск развития системных аллергических реакций, а также анафилаксии, как и некоторые йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты.
Возможно усиление и пролонгирование эффекта антидеполяризующих миорелаксантов, удлинение антикоагулянтного действия кумаринов. Комплексная терапия с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарствами, седативными и снотворными препаратами может усилить угнетение нервной системы.
Особые указания
Отмена данного препарата проводится постепенно, с предварительным сокращением дозировки на протяжении 10 дней. Если лечение прекращается резко, то может развиваться синдром «отмены», сопровождаемый усилением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Особенно это касается пациентов, страдающих стенокардией.
При использовании контактных линз важно помнить, что во время лечения бета-адреноблокаторами нередко происходит уменьшение слёзной жидкости.
Также препарат способен маскировать клинические симптомы гипертиреоза, такие, как тахикардия. При тиреотоксикозе опасно резко отменять препарат, так как это может усиливать нежелательную симптоматику.
Сахарный диабет нередко маскирует тахикардию, которую вызывает гипогликемия. При этом не отмечено усиление гипогликемии, вызванной инсулином, происходит нормальное восстановление концентрации глюкозы в составе крови.
При лечении пациентов в пожилом возрасте необходимо осуществление регулярного контроля функционирования печени. Корректировку дозирования проводят только в случаях нарастающей брадикардии, значительного понижения давления, атриовентрикулярной блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазмов и так далее – появление всех перечисленных симптомов требует прекращения лечения.
Дополнительный контроль работы почек также требуется при лечении пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. Не меньшее внимание необходимо во время лечения больных, страдающих депрессивными расстройствами, а если их вызывает приём бета-адреноблокаторов, то рекомендуется прекращение терапии.
На начальной стадии лечения может развиваться головокружение и усталость. Потому необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасной деятельности, при которой требуется внимание и быстрота реакций.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить таблетки Метокард можно в сухом, прохладном и недоступном детям месте.
Срок годности
3 года.
Аналоги Метокарда
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги: Эгилок, Беталок, Корвитол, Вазокардин, Сердол, Метопролол, Метокор и Метозок.
Алкоголь
Совместный приём Метокарда с этанолом может увеличить риск значительного понижения давления. Поэтому от употребления алкоголя и приёма любых спиртосодержащих средств необходимо отказаться.
Отзывы о Метокарде
Данный препарат широко применяется для лечения людей, страдающих гипертонией и различными сердечными патологиями. Поэтому и отзывы о Метокарде встречаются довольно часто. Как известно, это лекарственное средство может применяться долгое время, а значит, выбор необходимой дозировки требует особого подхода. Идеальным результатом лечения является стабилизация показателей артериального давления и сердечного ритма.
Однако этот препарат помогает не всегда. Нередко пациентам назначается дополнительная терапия. При этом важно учитывать сочетаемость с другими лекарствами, особенно на начальной стадии лечения. К сожалению, некоторые больные самостоятельно дополняют лечение всевозможными настойками и народными методами. Опасность может представлять одновременное применение Метокарда со спиртосодержащими средствами, которые способны угнетать деятельность нервной системы, вызывая нежелательные эффекты.
Во время лечения не исключено развитие побочных эффектов, затрагивающих деятельность нервной и сердечно-сосудистой систем. При этом не всегда удаётся точно определить, является это развитием побочных действий или проявлением симптомов основного заболевания.
Так или иначе, при назначении подходящей дозировки препарат позволяет значительно улучшить состояние здоровья многих пациентов. Согласно сообщениям пользователей, улучшение они заметили достаточно быстро. Важным моментом является назначение дозировки на начальной стадии терапии и дальнейшая корректировка. Если улучшения здоровья не происходит в течение месяца, то об этом сообщается врачу для своевременного подбора другого более подходящего лечения.
Цена на Метокард, где купить
Купить Метокард в таблетках 50 мг можно по стоимости 60-80 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
Аптека Диалог
-
Метокард (таб. 50мг №30)Polfa
показать еще
Клинико-фармакологическая группа
Бета1-адреноблокатор
Действующее вещество
— метопролола тартрат (metoprolol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.
| 1 таб. | |
| метопролола тартрат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.
| 1 таб. | |
| метопролола тартрат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Острое антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и снижение продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, препарат урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax метопролола в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 10%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата.
Показания
- артериальная гипертензия (в т.ч. гиперкинетический тип) в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
- ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
- гипертиреоз (комплексная терапия);
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II или III степени;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- выраженная брадикардия;
- хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
- период лактации;
- одновременный прием с ингибиторами МАО;
- одновременное в/в введение верапамила;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной и/или почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также пациентам пожилого возраста.
Дозировка
Препарат принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать, и запивать жидкостью.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 100-200 мг. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта Метокард можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Максимальная суточная доза — 200 мг.
При стенокардии, аритмии, профилактике приступов мигрени назначают по 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
При вторичной профилактике инфаркта миокарда назначают в дозе 200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат назначают в дозе 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
У пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа не требуется коррекции дозы препарата.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда — потеря сознания; редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко — гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях — незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов — до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы β2-адренорецепторов.
Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО ввиду значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
На фоне одновременного применения с Метокардом средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС при одновременном применении с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта — со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).
При сочетании с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При применении Метокарда с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами наблюдается увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения — повышают риск развития анафилактических реакций.
Метопролол при одновременном применении снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения; снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Метокард при одновременном применении усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении Метокарда с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные препараты при совместном применении с метопрололом усиливают угнетение ЦНС.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Метокард, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов для больных сахарным диабетом следует подобрать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
На фоне приема Метокарда могут усилиться симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, уменьшая дозу в течение 10 дней.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Метокард может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют стимуляторы β2-адренорецепторов; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.
Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем решать это вопрос следует после оценки индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию.
Беременность и лактация
При беременности Метокард должен применяться только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Метопролол проникает через плацентарный барьер. При необходимости применения препарата во время беременности в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии необходимо обеспечить тщательное наблюдение за развитием плода. После родоразрешения необходимо обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол выделяется с грудным молоком. Влияние метопролола на новорожденного не изучено, поэтому при необходимости применения Метокарда в период лактации кормление грудью следует прекратить.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата МЕТОКАРД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 63
Форма выпуска, состав и упаковка
Метокард выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит:
• metoprolol succinate;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• крахмал, добываемый из рисовых зерен;
• поливинилпирролидон;
• полисорб;
• химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты;
• искусственный, водорастворимый, термопластичный полимер;
• полиэтиленгликоль;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана;
• пищевая добавка Е172.
Метокард купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена Метокард составляет 200 рублей. Пользовательские отзывы препарата Метокард, говорят о высокой эффективности во время лечения. На нашем сайте можно найти аналоги Метокард. Метокард в Москве отпускается по рецепту. При покупке на других ресурсах уточняйте наличие и способ доставки.
Фармакологическое действие
Метокард широко распределяется по всему организму с указанным объемом распределения от 3,2 до 5,6 л/кг. Препарат приблизительно на 10-12% связан с сывороточным альбумином. Metoprolol tartrate умеренно жирорастворим, он более растворим в липидах, чем атенолол, но менее растворим в липидах, чем пропранолол или бетаксолол. Metoprolol tartrate проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом 78% концентрации в плазме распределяется в спинномозговой жидкости. Он также проникает через плаценту и концентрируется в грудном молоке, Равновесие в плаценте достигается через 4-5 часов после дозирования.
Пораженные цитохрома P450 изоферменты и переносчики лекарств: CYP2D6.
Метопролол метаболизируется преимущественно CYP2D6. По сравнению с обширными метаболизаторами, плохие метаболизаторы CYP2D6 демонстрируют более длительный период полувыведения (от 7 до 9 часов против 3 до 4 часов), и больший процент препарата выводится с мочой в неизмененном виде (от 30% до 40% против менее чем 10%).
Metoprolol tartrate быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако предполагаемая пероральная биодоступность составляет всего около 50% из-за значительного эффекта первого прохождения. Предсистемный метаболизм насыщается, что приводит к непропорциональному увеличению воздействия при увеличении дозы. Значительный эффект бета-блокады (измеряемый по уменьшению частоты сердечных сокращений при физической нагрузке) возникает в течение 60 минут после введения. Продолжительность варьируется и зависит от дозы, 50% снижение максимальной частоты сердечных сокращений после однократного приема 20, 50 и 100 мг происходит через 3,3, 5 и 6,4 часа соответственно. Однако антигипертензивные эффекты, по-видимому, не связаны напрямую с концентрацией в плазме, полный терапевтический эффект обычно проявляется после 1 недели терапии.
Поглощение быстрое и полное. В устойчивом состоянии биодоступность составляет приблизительно 77% от соответствующей дозы таблеток немедленного высвобождения, но бета блокада сопоставима в течение 24-часового интервала дозирования. Пиковые концентрации metoprolol tartrateа в сыворотке составляют примерно от одной четверти до половины тех, которые достигаются с помощью таблеток с немедленным высвобождением, и наблюдается значительно более низкая вариация от пика до минимума.
В устойчивом состоянии биодоступность снижается на 25% относительно соответствующей дозы таблеток немедленного высвобождения. Пиковые концентрации в плазме, достигаемые через 10 часов после введения капсулы, снижаются в среднем на 50-75% по сравнению с соответствующей дозой таблеток немедленного высвобождения. Воздействие (Cmax и AUC) капсулы с пролонгированным высвобождением аналогично действию таблетки с пролонгированным высвобождением. Администрация с высоким содержанием жиров, калорийной едой не оказывает существенного влияния на всасывание. При введении в голодных условиях путем разбрызгивания содержимого на яблочном пюре Tmax, Cmax и AUC не претерпели значительных изменений.
После в/в инфузии в течение 10 минут максимальная бета-блокада наступает через 20 минут. Концентрация в плазме, достигаемая после внутривенного введения, примерно в 2,5 раза выше, чем при использовании пероральной таблетки с немедленным высвобождением.
Показания
Метокард имеет показания в лечебных курсах для улучшения состояния при:
• поражений сердечной мышцы, вызванным острым нарушением ее кровоснабжения из-за тромбоза;
• дискомфорта и боли за грудиной, которые возникают вследствие острого недостатка кровоснабжения миокарда;
• синдрома повышения систолического АД;
• функциональных нарушений сердечной функциональности.
Противопоказания
Метокард имеет ряд противопоказания:
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата;
• AV блокады тяжелых форм;
• серьезные поражения сердечной системы;
• грудное вскармливание;
• одновременный прием блокаторов кальция.
Способ применения и дозы
Применение пероральной дозировки (обычные таблетки): 50 мг метокард перорально два раза в день (от 25 до 50 мг перорально два раза в день). Дозу можно титровать с еженедельными интервалами, пока не будет получен оптимальный клинический ответ или пока не произойдет заметное замедление сердечного ритма. Обычный эффективный диапазон доз составляет от 100 до 400 мг/день в 2 приема. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.
Пероральная дозировка (пролонг релиз таблетки, капсулы): первоначально 100 мг лекарства один раз в день. При необходимости титруйте дозу еженедельно до 400 мг один раз в день. Мониторинг симптомов стенокардии и частоты сердечных сокращений для руководства титрования дозы. При переходе от метопролола с немедленным высвобождением, дозировка может быть преобразована в такую же общую суточную дозу препаратов с пролонгированным высвобождением. Чтобы прекратить лечение, постепенно уменьшайте дозу в течение 1-2 недель. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.
Для нестабильной стенокардии: руководства по клинической практике рекомендуют 5 мг медленным в/в болюсом каждые 5 минут для общей начальной дозы 15 мг. Затем дать метопролол перорально. Более консервативный режим (например, пациенты с ХОБЛ в анамнезе) заключается в снижении внутривенных доз до 1-2,5 мг. В соответствии с практическими рекомендациями, внутривенная доза может быть зарезервирована для пациентов с высоким риском и исключена из режима у пациентов со средним и низким риском. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.
Пероральная дозировка (обычные таблетки): в руководствах по клинической практике рекомендуется принимать от 25 до 50 мг перорально каждые 6 часов, начиная с 1-2 часов после 3 внутривенных болюсных доз в течение 15 минут. Более консервативный режим (например, пациенты с ХОБЛ в анамнезе) должен давать 12,5 мг ПО каждые 6 часов. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.
Побочные действия
Метокард имеет ряд побочных эффектов:
• зуд;
• головокружение;
• обморок;
• боль в животе;
• тошнота;
• метеоризм;
• ксеростомия;
• пироз (изжога);
• снижение либидо;
• депрессия;
• сердцебиение;
• боль в груди;
• периферические отеки;
• периферическая вазоконстрикция;
• фиброз полового члена;
• импотенция;
• путаница сознания;
• затуманенное зрение;
• запор;
• одышка;
• хрипы;
• амнезия;
• галлюцинации;
• повышенные печеночные ферменты;
• гепатит;
• желтуха;
• сахарный диабет;
• агранулоцитоз;
• тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
• некроз тканей;
• забрюшинный фиброз;
• симптомы волчанки;
• гипотония;
• гипогликемия;
• гипергликемия;
• тромбоцитопения;
• гипертриглицеридемия;
• псориаз;
• синусовая тахикардия;
• гипертония;
• сонливость;
• ксерофтальмия;
• увеличение веса;
• скелетно-мышечная боль;
• артралгия;
• диафорез;
• тремор;
• головокружение;
• усталость;
• диарея;
• сыпь;
• бессонница;
• парестезии;
• шум в ушах;
• кошмары;
• головная боль;
• тревога;
• рвота;
• ринит;
• пурпура;
• ксероз;
• сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• AV блок;
• бронхоспазм;
• инсульт;
• нарушения зрения;
• ларингоспазм;
• алопеция;
• светочувствительность;
• гипергидроз;
• дисгевзия;
Передозировка
В случае передозировки срочно обратиться к врачу с описанием возникших реакций.
Лекарственное взаимодействие
Монитор для увеличения побочных реакций метокард, включая брадикардию и гипотонию во время совместного назначения. Уменьшение дозировки для метопролола может потребоваться на основе ответа. Одновременное использование может увеличить воздействие метопролола. Метопролол является субстратом CYP2D6. Абиратерон является умеренным ингибитором CYP2D6. В присутствии другого умеренного ингибитора CYP2D6 AUC метопролола увеличивался в 3,29 раза без влияния на сердечно-сосудистую реакцию на метопролол.
Метопролол значительно метаболизируется изоферментами CYP2D6, а ингибиторы CYP2D6, такие как пропоксифен, теоретически могут нарушать метаболизм метопролола. Клиницисты должны быть готовы к преувеличенным эффектам бета-блокатора, если метопролол назначается с пропоксифеном.
Алемтузумаб может вызвать гипотонию. Тщательный мониторинг артериального давления и гипотензивных симптомов рекомендуется особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца и у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
Мониторинг сердечного ритма у пациентов, получающих сопутствующий клонидин и агентов, которые, как известно, влияют на функцию синусового узла или AV узловой проводимости (например, бета-блокаторы). О тяжелой брадикардии, приводящей к госпитализации и введению кардиостимулятора, сообщалось во время комбинированной терапии с клонидином и другими симпатолитическими средствами. Одновременный прием клонидина с бета-адреноблокаторами может также вызвать аддитивную гипотензию. Бета-блокаторы не следует заменять клонидином при внесении изменений в антигипертензивную терапию пациента, поскольку введение бета-блокаторов во время отмены клонидина может усиливать отмену клонидина, что может привести к гипертоническому кризу. Если бета-адреноблокатор должен заменить клонидин, клонидин должен постепенно сужаться, а бета-адреноблокатор должен постепенно увеличиваться в течение нескольких дней, чтобы избежать вероятности гипертонии с отскоком. Введение бета-адреноблокаторов во время отмены клонидина может вызвать сильное повышение кровяного давления в результате непоправимой альфа-стимуляции.
Особые указания
Резкое прекращение действия любого бета-адренергического блокирующего агента, включая метопролол, может привести к развитию ишемии миокарда, инфаркта миокарда, желудочковых аритмий или тяжелой гипертонии, особенно у пациентов с ранее существовавшим заболеванием сердца. Даже у пациентов с гипертонической болезнью без явной ИБС целесообразно снижать дозу метопролола, поскольку ИБС часто встречается и часто не распознается.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном месте. Не подвергать чрезмерной влаге.
Цены на Метокард в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 63 руб.