Метипред инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

Клинико-фармакологическая группа

ГКС для перорального применения

Действующее вещество

— метилпреднизолон (methylprednisolone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

1 таб.
метилпреднизолон 4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, крахмал кукурузный — 38 мг, желатин — 2 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 5 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и гравировкой «ORN 346» на одной стороне.

1 таб.
метилпреднизолон 16 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 131 мг, крахмал кукурузный — 72 мг, желатин — 4 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 10 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь составляет 1.5 ч.

Связывание с белками плазмы (только с альбумином) — 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% — в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение

T1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

Показания

  • системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
  • острые и хронические воспалительные заболевания суставов — подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плече-лопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
  • острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;
  • бронхиальная астма, астматический статус;
  • острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);
  • заболевания кожи — пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
  • отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией) после предварительного парентерального применения ГКС;
  • аллергические заболевания глаз — аллергические формы конъюнктивита;
  • воспалительные заболевания глаз — симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
  • первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
  • врожденная гиперплазия надпочечников;
  • заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);
  • нефротический синдром;
  • подострый тиреоидит;
  • заболевания крови и системы кроветворения — агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
  • интерстициальные заболевания легких — острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;
  • туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
  • бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
  • рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
  • рассеянный склероз, в т.ч. в стадии обострения;
  • язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
  • гепатит;
  • гипогликемические состояния;
  • профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
  • гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
  • миеломная болезнь.

Противопоказания

  • системный микоз;
  • одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата;
  • период грудного вскармливания.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста препарат Метипред следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

  • заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
  • паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз, системный микоз; активный и латентный туберкулез (применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии);
  • пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
  • иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
  • эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV степени);
  • тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
  • гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
  • системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
  • беременность;
  • вторичная надпочечниковая недостаточность;
  • судорожный синдром.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы).

Применение препарата при хронической сердечной недостаточности возможно только по абсолютным показаниям.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. Дозу следует снизить после достижения терапевтического эффекта. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности — внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м2/сут в 3 приема, при других показаниях — по 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/м2/сут в 3 приема.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата Метипред. Риск развития побочных эффектов увеличивается при приеме более 6 мг/сут.

При применении препарата Метипред могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей, подавление синтеза собственного АКТГ и кортизола (при длительном приеме), недостаточность функции гипофиза, синдром «отмены».

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки желудка и кишечника, нарушение пищеварения, метеоризм, перитонит, боль в животе, диарея.

Со стороны сердца и сосудов: аритмии, у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, снижение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; атеросклероз, васкулит. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление (сопровождающееся папиллоэдемой — отек диска зрительного нерва), судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головная боль, головокружение.

Нарушения психики: подавленное настроение, эйфория, перемены настроения, психологическая зависимость, суицидальные мысли, психотические расстройства (включая мании, бредовые идеи, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нервозность или беспокойство, изменения личности, патологическое поведение, бессонница, делирий, дезориентация, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя. У детей наиболее часто встречаются перемена настроения, расстройства поведения, бессонница, раздражительность.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, глаукома.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциурия, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, метаболический ацидоз, повышение концентрации мочевины в крови, липоматоз, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), некроз костей, разрыв сухожилий мышц, компрессионный перелом позвоночника, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия), болезнь Шарко, артралгия, миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, пурпура, атрофические изменения кожи, стероидный панникулит, гематома, гипертрихоз у женщин, покраснение, уртикария.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: увеличение общего количества лейкоцитов, снижение общего количества эозинофильных лейкоцитов, моноцитов и лимфоцитов, уменьшение массы лимфоидной ткани.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны половых органов и молочной железы: нерегулярные менструации.

Системные нарушения: недостаточность функции надпочечников при длительном лечении.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), «приливы» крови к голове, повышение или снижение аппетита, икота.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): кортикостероид- индуцированный синдром лизиса опухоли.

Лабораторные и инструментальные данные: снижение концентрации калия в крови, повышение концентрации АЛТ, ACT и ЩФ в крови; нарушение усвоения углеводов; повышение содержания кальция в моче; подавление реакций кожных проб.

Передозировка

Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. В случае однократного перорального приема избыточной дозы лечение должно быть поддерживающим; можно провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома Р450; метаболизируется, главным образом, ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является ключевым ферментом подсемейства CYP. Наибольшее количество содержится в печени. Он катализирует 6-бета-гидроксилирование стероидов и является важной первой фазой метаболического процесса как для эндогенных, так и синтетических кортикостероидов. Известно много веществ-субстратов CYP3A4, некоторые из них (включая прочие лекарственные вещества) способны влиять на метаболизм ГКС путем индукции или ингибирования фермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: лекарственные препараты, ингибирующие активность CYP3A4, снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4 (метилпреднизолон). Если пациент уже получает ингибитор CYP3A4, дозу препарата Метипред следует корректировать таким образом, чтобы не допустить явлений передозировки.

К данной группе относят эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид, дилтиазем, апрепитант, фосапрепитант, ингибиторы протеазы ВИЧ (индинавир и ритонавир), циклоспорин и этинилэстрадиол, норэтистерон, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин). Ингибитором CYP3A4 является также грейпфрутовый сок.

Индукторы изофермента CYP3A4: лекарственные вещества, индуцирующие активность CYP3A4, увеличивают печеночный клиренс и тем самым понижают концентрации в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4. Сопутствующая терапия индукторами CYP3A4 требует увеличения дозы препарата Метипред для достижения необходимого результата от лечения. К препаратам данной группы относятся: рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин.

Субстраты изофермента CYP3A4

Если пациент уже получает какие-либо субстраты CYP3A4, это может ингибировать или индуцировать печеночный клиренс метилпреднизолона. В таком случае требуется коррекция дозы препарата Метипред. Существует вероятность, что побочные явления, характерные для обоих препаратов, могут возникать чаще при их совместном приеме. Одновременный прием метилпреднизолона и такролимуса может снизить концентрации такролимуса в организме.

Одновременный прием циклоспорина и метилпреднизолона ингибирует их совместный метаболизм, что может повысить концентрации в плазме или одного из этих веществ, или их обоих. Как следствие, нежелательные влияния данных препаратов, возникающие при монотерапии, могут проявиться сильнее при их комбинировании. Известны случаи судорог, возникавших при одновременном лечении циклоспорином и метилпреднизолоном.

ГКС могут ускорять метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, тем самым снижая их концентрацию в плазме.

Метилпреднизолон может влиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида.

Влияние на другие вещества, кроме фермента CYP3A4

Остальные взаимодействия и влияния, связанные с применением метилпреднизолона, приводятся в Таблице 1.

Таблица 1. Важные взаимодействия и влияния при применении метилпреднизолона и сопутствующей терапии другим лекарственным препаратом

Класс или тип лекарственного средства — лекарственное средство или вещество Взаимодействие/эффект
Антикоагулянты (для приема внутрь) Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходим постоянный контроль гемостазиограммы.
Антихолинергические препараты — блокаторы нейромышечной передачи Метилпреднизолон может влиять на антихолинергические препараты.
1. Сообщалось о случаях острой миопатии при одновременном применении метилпреднизолона в высоких дозах и антихолинергических препаратов, таких как блокаторы нейромышечной передачи.
2. Отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония при одновременном применении с метилпреднизолоном. Данный эффект можно ожидать при применении любых блокаторов нейромышечной передачи.
Гипогликемические препараты Т.к. метилпреднизолон может повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, следует корректировать дозу гипогликемических препаратов.
Ингибиторы ароматазы
— аминоглутетимид		 Подавление функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может препятствовать эндокринным изменениям, вызванным длительной терапией метилпреднизолоном.
Иммунодепрессанты Иммунодепрессивное действие метилпреднизолона возрастает при его комбинировании с другими иммунодепрессантами. В этом случае могут увеличиться как эффект от терапии, так и нежелательные явления.
НПВП
— высокие дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты)		 1. Вероятно повышение частоты случаев желудочно-кишечного кровотечения и образования язв при одновременном применении метилпреднизолона и НПВП.
2. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в плазме крови или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. Следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с метилпреднизолоном.
Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови При одновременном применении метилпреднизолона и препаратов, снижающих концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков, амфотерицина В), пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития гипокалиемии. Также следует учитывать, что существует повышенный риск развития гипокалиемии при одновременном применении метилпреднизолона и ксантинов или бета2-адреномиметиков.
Сердечные гликозиды У пациентов с гипокалиемией при одновременном применении метилпреднизолона и сердечных гликозидов повышен риск развития аритмий.
Ингибиторы антихолинэстеразы ГКС могут снижать эффект ингибиторов антихолинэстеразы у пациентов с миастенией gravis.
Антибактериальные препараты — фторхинолоны Совместное применение фторхинолонов и ГКС повышает риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

Особые указания

Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта по возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.

Ввиду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).

При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.

При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 ч после еды, общий анализ мочи, АД, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний ЖКТ).

Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную, разделенную на несколько доз, терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе.

Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

Препарат Метипред также следует назначать с большой осторожностью больным с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, такими как, стронгилоидоз. Вызванная метилпреднизолоном иммуносупрессия у таких больных приводит к стронгилоидной гиперинфекции и диссеминации процесса с распространенной миграцией личинок, часто с развитием тяжелых форм энтероколита и грамотрицательной септицемии с возможным летальным исходом.

Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред.

Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия.

При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.

Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов.

Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром «отмены», по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение АД. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред.

Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета.

На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.

Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.

Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.

Длительное применение препарата Метипред может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. При применении препарата Метипред отмечается повышение АД, задержка жидкости и солей в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребности соли и продуктов, содержащих натрий.

Терапия препаратом Метипред может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома.

Такие побочные реакции препарата Метипред со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение АД, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата Метипред и длительного лечения. В связи с этим препарат Метипред следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Необходим регулярный контроль функции сердца. Применение низких доз препарата Метипред через день может снизить выраженность данных побочных эффектов.

Пациентам, принимающим препарат Метипред, следует с осторожностью назначать анальгетики на основе ацетилсалициловой кислоты и НПВП.

Возможны аллергические реакции. В силу того, что у пациентов, получавших ГКС, редко отмечались такие явления, как раздражения кожи и анафилактические или псевдоанафилактические реакции, перед назначением ГКС следует принять необходимые меры, особенно если в анамнезе пациента имеется история аллергических реакций на лекарственные препараты. В силу существующего риска перфорации роговицы, назначать ГКС при терапии инфекции глаз, вызванной вирусом простого герпеса (офтальмогерпеса) следует с осторожностью.

Высокие дозы ГКС могут вызвать острый панкреатит.

Терапия высокими дозами ГКС может стать причиной острой миопатии; при этом заболеванию более всего подвержены пациенты с нарушениями нейромышечной передачи (например, миастения gravis), а также пациенты, получающие сопутствующую терапию холинолитиками, например, блокаторами нервно-мышечной передачи. Миопатия такого рода является генерализированной; она может затронуть мышцы глаз или дыхательной системы и даже привести к параличу всех конечностей. Кроме этого, может повыситься уровень креатинкиназы. В подобных случаях клиническое выздоровление может занять недели и даже годы.

Остеопороз является часто встречающимся (но редко выявляемым) осложнением при длительной терапии высокими дозами ГКС.

ГКС с осторожностью назначают для длительной терапии у пациентов пожилого возраста из-за увеличенного риска остеопороза и задержки жидкости в организме, что потенциально вызывает повышение АД.

Одновременное лечение метилпреднизолоном и фторхинолонами увеличивает риск разрыва сухожилий, в особенности у пациентов пожилого возраста.

Высокие дозы ГКС могут послужить причиной панкреатита у детей.

Высокие дозы метилпреднизолона не следует применять при поражении головного мозга, обусловленного травмой головы.

Т.к. метилпреднизолон может усиливать клинические проявления синдрома Кушинга, следует избегать применения метилпреднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими системные ГКС, и недавно перенесшими инфаркт миокарда.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, имеющими в анамнезе или в настоящее время тромбозы или тромбоэмболические осложнения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения и слабости при применении препарата Метипред следует соблюдать осторожность лицам, управляющим транспортными средствами или занимающимися видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

В ряде исследований на животных при введении метилпреднизолона в высоких дозах были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Т.к. нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата при беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. Метилпреднизолон следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших метилпреднизолон, также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших метилпреднизолон во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников.

Поскольку метилпреднизолон проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата МЕТИПРЕД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Что лечит Метипред?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АллергияПодавление иммунитетаТаблеткиУколы от аллергии

Автор статьи

Подойницына Алёна Андреевна

,

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917

Все авторы

Содержание статьи

  • Метипред: состав
  • Метипред: дозировка
  • Метипред: как принимать до или после еды
  • Схема отмены Метипреда
  • Метипред: побочные действия
  • Метипред: аналоги
  • Метипред или Преднизолон: что лучше
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Глюкокортикостероиды — это гормоны, которые в нашем организме вырабатывает кора надпочечников. В медицине применяют синтетические препараты-аналоги, которые назначают при недостатке собственных гормонов, для подавления воспаления, при аллергических и иммунных реакциях.

Глюкокортикостероиды (ГКС) — очень «сильные» лекарства. Синтетические аналоги натуральных гормонов отличаются большей противовоспалительной активностью по сравнению с гормонами в организме. Это свойство используют для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, желудочно-кишечного тракта, соединительной ткани, кожи, органов дыхания. ГКС назначают при глазных болезнях, аллергических реакциях, онкологических и гематологических заболеваниях, отеках и трансплантации органов.

Провизор Алена Подойницына рассказывает об одном из таких стероидных гормонов — препарате Метипред: его составе, дозировке, схеме приема и отмены, побочных эффектах и аналогах.

Метипред: состав

В состав Метипреда входит метилпреднизолон — синтетический гормон-глюкокортикоид. Он оказывает иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое и антитоксическое действие.

Препарат выпускают в форме лиофилизата для приготовления раствора инъекций и таблеток.

Метипред: дозировка

Для терапевтических схем используют следующие дозировки препарата:

  • Метипред таблетки 4 мг и 16 мг
  • Метипред лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Дозировка и схема приема препарата зависит от заболевания и назначается лечащим врачом. Так, при ревматоидном артрите, возможны два варианта назначения:

  • 1 г в сутки внутривенно в течение трех или четырех дней
  • 1 г в месяц в течение полугода.

При неотложных состояниях Метипред вводят внутривенно. Высокие дозы Метипреда могут вызывать нарушения сердечного ритма, поэтому такое лечение проводят только в стационаре с ЭКГ и наличием дефибриллятора. Инъекционный раствор готовят с помощью растворителя в комплекте. Приготовленный раствор можно смешивать с 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором хлорида натрия.

Дозировка таблеток может варьироваться от характера болезни и составлять от 4 до 48 мг в сутки. Высокие дозы назначают при рассеянном склерозе (200 мг в сутки), отеке мозга (200-1000 мг в сутки) и трансплантации органов (7 мг/кг в сутки).

Для длительного приема Метипреда часто назначают альтернирующую терапию. Она представляет особый режим дозирования: удвоенную суточную дозу принимают утром через день. При этом достигается максимальный терапевтический эффект и уменьшаются побочные реакции, такие как синдром отмены ГКС, подавление собственной гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга и задержка роста у детей.

Детям в период роста назначают Метипред только по абсолютным показаниям и под строгим медицинским контролем. Начальная доза составляет 0,5 мг/кг веса в сутки. При выборе дозы врач ориентируется на тяжесть состояния и реакцию пациента на лечение, а не на возраст или массу тела.

Метипред: как принимать до или после еды

В инструкции по применению таблеток Метипред не указано, когда их принимать относительно пищи. В связи с тем, что препарат может вызывать эрозивные процессы в желудке и кишечнике, то врачи рекомендуют делать это во время еды или непосредственно после нее, запивая небольшим количеством воды.

Схема отмены Метипреда

После длительной терапии Метипредом отмена препарата должна проходить постепенно. Связано это с возникновением «синдрома отмены» и вторичной вторичной недостаточностью коры надпочечников.

Когда терапия дает положительный эффект, пациенту подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для этого исходную дозу через определенные промежутки времени постепенно уменьшают до минимальной дозы, способной поддерживать достигнутый клинический эффект. При этом строго контролируют режим дозирования Метипреда для своевременной корректировки дозы по обстоятельствам. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.

Метипред: побочные действия

Терапия Метипредом несет риски побочных эффектов, которые возрастают при продолжительном приеме и дозе более 6 мг в сутки.

При курсовом лечении возможны:

  • стероидный сахарный диабет, недостаточность функции гипофиза, задержка полового развития у детей
  • тошнота, рвота, диарея, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки
  • аритмии, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбозы, возможно распространение очага некроза у пациентов с инфарктом миокарда
  • повышенное внутричерепное давление с отеком диска зрительного нерва, судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головная боль, головокружение.
  • перемены настроения, суицидальные мысли, психотические расстройства
  • катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, вторичные инфекций глаз
  • гиперкальциурия, гипокальцемия, увеличение массы тела, повышенный распад белков, повышенная потливость
  • периферические отеки, гипокалиемия
  • замедление роста и процессов окостенения у детей, остеопороз, стероидная миопатия, артралгия, миалгия
  • замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов
  • аллергические реакции
  • недостаточность функции надпочечников при длительном лечении

Прием Метипреда имеет особые побочные действия для женщин — повышенное оволосение и нерегулярные менструации.

Метипред проникает через плацентарный барьер. Препарат назначают при беременности только по абсолютным показаниям в том случае, когда польза для женщины выше риска отрицательного влияния на плод.

Для кратковременного применения лекарства по жизненным показаниям есть только одно противопоказание: повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Противопоказания к применению

  • системный микоз;
  • одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата;
  • период грудного вскармливания.

Метипред: аналоги

Метилпреднизолон входит в состав следующих лекарственных средств:

  • Солу-Медрол
  • Медрол
  • Метилпреднизолон
  • Ивепред

При соблюдении формы выпуска и дозировки препараты взаимозаменяемы.

Метипред или Преднизолон: что лучше

Преднизолон — действующее вещество в лекарственных формах Преднизолона — оказывает такое же действие на организм, что и Метипред. На рынке есть лекарственные формы Преднизолона в виде таблеток, раствора для инъекций, лиофилизата для приготовления инъекционного раствора и мази для наружного применения.

Показания у обоих препаратов аналогичные, противопоказаний меньше у преднизолона — только гиперчувствительность к компонентам. Схемы приема Преднизолона устанавливают индивидуально. При длительной терапии препарат отменяют тоже постепенно. Чем дольше было курсовое лечение — тем медленнее снижают поддерживающую дозу.

Разница между Метипредом и Преднизолоном заключается в эффективности действия: Метипред в дозировке 4 мг эквивалентен по действию 5 мг Преднизолона. А также в большем количестве лекарственных форм и производителей препарата под торговым названием Преднизолон.

Оба препарата обладают доказанной эффективностью. Метипред или Преднизолон — вопрос о назначении аналогов конкретному пациенту решает лечащий врач.

Краткое содержание

  • Действующее вещество Метипреда — синтетический глюкокортикостероидный гормон Метилпреднизолон.
  • Дозировка и схема приема определяется индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания.
  • Метипред принимают утром во время или сразу после еды из-за негативного воздействия препарата на слизистые ЖКТ.
  • Метипред отменяют постепенно, снижая поддерживающую дозу из-за «синдрома отмены» при длительном приеме.
  • У Метипреда много серьезных побочных действий. Назначить терапию ГКС может только врач.
  • Аналоги препарата с метилпреднизолоном в составе: Солу-Медрол, Медрол, Метилпреднизолон и Ивепред. Они взаимозаменяемы при условии соблюдения дозировки и формы приема.
  • Метипред или Преднизолон — несмотря на одинаковые показания, вопрос о выборе препарата должен решать лечащий врач.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Источник

Метипред — противоаллергическое, противовоспалительное лекарственное средство, назначаемое при кожных заболеваниях, ревматических расстройствах, астме, некоторых видах рака и рассеянном склерозе.

Состав

Каждая таблетка содержит:

  • Активное вещество: метилпреднизолон — 4,0 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70,0 мг; кукурузный крахмал 38,0 мг; тальк 5,0 мг; желатин 2,0 мг; стеарат магния 1,0 мг.

Описание

Таблетки круглой формы со скошенными краями и риской на плоской стороне. Имеют окрас в спектре от почти белого до белого цвета.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид.

Фармакодинамика

ГКС (глюкокортикостероиды), преодолевает клеточные мембраны и взаимодействуют со специфичными цитоплазматическими рецепторами, образуя комплексы. Синтезированные комплексы перемещаются в ядро внутри клетки и продолжают взаимодействие с хроматином (ДНК), где стимулируют процесс транскрипции и происходящий после него синтез ферментов различной структуры с мРНК.

Этот процесс при периодическом действии обеспечивает ГКС-эффект. Процесс помимо воздействия на механизм воспаления и ответа иммунной системы сопровождается влиянием на характер обмена белков, углеводов и жиров. Эффект ГКС оказывает последовательное влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, а также на состояние скелетных мышц.

Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ

В наибольшей степени показания к применению глюкокортикостероидов определяется рядом противоаллергических, противовоспалительных и иммунодепрессивных действий. Эти свойства способствуют достижению ряда терапевтических эффектов:

  • уменьшение числа иммуноактивных клеток испытывает очаг воспаления и окружающая область;
  • снижение вазодилатации;
  • лизосомальные мембраны стабилизируются;
  • происходит ингибирование фагоцитоза;
  • продуцирование простагландинов и соединений родственных им уменьшается.

Влияние на углеводный и белковый обмен

При взаимодействии с ГКС белки подвергаются катаболическому действию. Сразу после высвобождения и участия в химических реакциях глюконеогенеза внутри печени происходит преобразование аминокислот в гликоген и глюкозу. Потребление глюкозы в тканях периферии становится пониженным. Эти события наиболее часто в случае риска проявления у больного сахарного диабета приводят пациента к глюкозурии и гипергликемии.

Влияние на жировой обмен

ГКС способствуют интенсивности липолитических реакций преимущественно в зоне конечностей. Данные процессы наиболее выражены локализовано в зоне головы, областях шеи и грудной клетки. Процессы приводят к перераспределению внутри тела подкожной жировой ткани перечисленных зон. Наибольшая активность фармакологического состава ГКС проявляется ярко выраженно после пика концентрации в составе плазмы крови, поскольку активность препаратов обеспечивается взаимодействием с работой ферментов. Метилпреднизолон относится к синтетическим препаратам ГКС.

Фармакокинетика

Вне зависимости от метода введения фармакокинетика препарата имеет линейный характер.

Всасывание

Ускоренное всасывание препарата происходит в проксимальном отделе тонкой кишки (быстрее приблизительно в 2 раза, чем в дистальном). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается по прошествии 1,5 — 2,3 часа после употребления порции препарата.

Связь белков (транскортин, альбумином) с метилпреднизолоном — в пределах 40 — 90 %. Метилпреднизолону свойственна высокая степень биодоступности (82 — 89 %). Кажущийся объем распределения соответствует 1,4 л/кг, а общий клиренс от 5 до 6 мл в минуту на 1 кг веса.

Метаболизм

Процесс метаболизма активных веществ препарата протекает при помощи печени и сравним по качеству реакции с метаболизмом кортизола. 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β -гидрокси-6α-метилпреднизон метаболиты являются основными. Процесс метаболизма протекает в основном при участии изофермента CYP3A4 (больше информации в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Обширно распределяющийся в тканях Метилпреднизолон преодолевает гемато­энцефалический барьер и попадает в состав грудного молока.

Метилпреднизолон способен быть субстратом для транспортных белков (АТФ-связанных) внутри Р-гликопротеина, как и аналогичные субстраты CYP3A4-изофермента, влияющие на распределение и взаимодействие в тканях остальных лекарственных средств.

Выведение

Выделение метаболитов происходит при помощи работы почек в несвязанной форме. Часть метаболитов выделяется в форме глюкуронидов, сульфатов, сформированных при процессах, происходящих в печени. Метилпреднизолон и другие вещества, метаболизирующиеся благодаря CYP3A4 изоферменту, могут участвовать в процессе мембранной транспортировки аденозинтрифосфата, что оказывает влияние на дальнейшее его распределение в тканях, как и на взаимодействие с другими лекарственными средствами внутри организма. ГКС Метилпреднизолон обладает действием промежуточной продолжительности. Оценка периода полувыведения метилпреднизолона из организма составляет широкий диапазон от 12 до 36 часов. Специфика активности внутри клеток демонстрирует значительную разницу между полувыведением из организма и полувыведением из плазмы крови (от 1,8 до 5,2 часов).

Фармакотерапевтическое воздействие удерживается продолжительное время даже после снижения концентрации активного вещества до трудно измеримых величин в плазме крови.

Показания

Заболевания и болезни эндокринной системы

  • Надпочечниковая недостаточность (первичная и вторичная) (предпочтительные препараты — кортизон, гидрокортизон; в случае необходимости минералокортикостероиды могут применяться совместно с синтетическими аналогами; включение минералокортикостероидов имеет особое значение в практической педиатрии).
  • Врожденная гиперплазия надпочечников.
  • Тиреоидит (подострый и хронический).
  • Гиперкальциемия в сопровождении онкологического заболевания.

Заболевания не эндокринального характера

1. Болезни опорно-двигательного аппарата (включая ревматические болезни). Препарат используется кратковременно для преодолений следующих обострений в роли дополнительной терапии

  • Псориатический артрит.
  • Ревматоидный артрит (рекомендуются низкие дозы для поддерживающей терапии в некоторых случаях), в том числе ревматоидный ювенильный артрит.
  • Анкилозирующий спондилит.
  • Острый неспецифический тендосиновит.
  • Подострый и острый бурсит.
  • Острый подагрический артрит.
  • Остеоартрит сопровождающийся синовитом.
  • Посттравматический остеоартрит.
  • Эпикондилит.

2. Заболевания (системные) соединительных тканей (в качестве терапии для поддержки или лечения острых состояний)

  • Системная красная волчанка.
  • Остро протекающий ревмокардит.
  • Полимиозит (системный дерматомиозит).
  • Гигантоклеточный артериит.
  • Полимиалгия ревматическая.

3. Дерматологические болезни

  • Дерматит герпетиформный буллезный.
  • Пузырчатка.
  • Синдром Стивенса-Джонсона (эритема тяжелая мультиформная).
  • Грибовидный микоз.
  • Дерматит эксфолиативный.
  • Тяжелый псориаз.
  • Себорейный дерматит в тяжелой форме.

4. Аллергические реакции (приводящие к инвалидности или тяжелые состояния, в случаях слабой эффективности стандартной терапии)

  • Сывороточная болезнь.
  • Аллергический ринит (круглогодичный или сезонный).
  • Бронхиальная астма.
  • Дерматит контактный.
  • Повышенная чувствительность к лекарственным препаратам с характерными болезненными реакциями.
  • Дерматит атопический.

5. Заболевания глаз (процессы, сопровождающиеся воспалением и поражением глаз, придаточных тканей; хронические аллергические и тяжелые острые диагнозы)

  • Опоясывающий герпес сопровождающийся поражением глаз.
  • Краевые аллергические язвы роговицы.
  • Воспаление передней камеры глаза.
  • Симпатическая офтальмия.
  • Хориоидит и диффузный задний увеит.
  • Конъюнктивит аллергический.
  • Хориоретинит.
  • Кератит.
  • Неврит зрительного нерва.
  • Иридоциклит и ирит.

6. Заболевания органов дыхания

  • Симптоматический саркоидоз.
  • Бериллиоз.
  • Синдром Леффлера, в случае неэффективности терапии стандартными средствами.
  • Диссеминированный или молниеносный туберкулез в сочетании с сопутствующей химиотерапией.
  • Аспирационный пневмонит.

7. Заболевания гематологии

  • Вторичная тромбоцитопения (взрослые пациенты).
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (взрослые пациенты).
  • Аутоиммунная (приобретенная) гемолитическая анемия.
  • Анемия эритроидная гипопластическая (врожденная).
  • Анемия эритроцитарная (эритробластопения).

8. Онкозаболевания (для паллиативной терапии)

  • Лимфомы и лейкозы (взрослые пациенты).
  • Острые лейкозы у детей.

9. Отечный синдром

  • С целью достижения ремиссии протеинурии и стимуляции диуреза у больных с нефротическим синдромом без уремии или вызванного системной красной волчанкой, или нефротическим синдромом идиопатического типа.

10. Болезни желудочно-кишечного тракта (в случаях необходимости выведения пациента из критического состояния)

  • Язвенный колит.
  • Энтерит региональный.

11. Заболевания нервной системы

  • Рассеянный склероз (обостренное состояние).
  • Опухоль при отеке головного мозга.

12. Другие диагнозы и показания

  • Туберкулезный менингит при появлении высокой вероятности угрозы или наступления субарахноидального блока (курс совместно с соответствующей химиотерапией).
  • Трихинеллез с симптомами поражения НС или проявлениями заболеваний миокарда.

13. Осложнения при пересадке органов.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь.

Первоначальная доза медикамента может содержать от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в течение суток, в зависимости от течения и характера болезни. При болезнях с низкой степенью тяжести обосновано использование низких доз. Размер достаточной дозы определяется врачом в процессе терапии.

Повышенные дозы требуются при лечении рассеянного склероза (дозировка до 200 мг в сутки), отеках мозга (дозировка 200-1000 мг в сутки) и пересадке органов (до 7 мг на килограмм массы тела в сутки). В случае отсутствия должного клинического эффекта за достаточный период времени, следует отменить препарат и назначить аналогичный вид терапии.

Размер дозы для детей определяется врачом в соответствии с показателями здоровья тела ребенка. В ситуации острой недостаточности надпочечников – принимается 0,18 мг на килограмм или 3,33 мг на м2 в сутки на три приема в день внутрь, при иных показаниях — по 0,42-1,67 мг на килограмм или 12,5-50 мг на м2.

Требуемый размер дозы может быть скорректирован и должен быть рассчитан персонально по характеру течения болезни и отклику на лечение. Отмена препарата должна происходить постепенно в случаях, когда терапия осуществлялась длительный срок. В случае достижения положительного эффекта, рекомендуется подобрать индивидуальную дозу для поддержки наилучшего состояния пациента при помощи последовательного снижения объема изначальной дозировки через фиксированные промежутки времени до момента, когда будет выявлена наименьшая дозировка, поддерживающая клинический эффект стабильно и положительно. Необходим регулярный контроль объема дозировки и эффективности. Обязательное снижение дозы необходимо в случаях смены состояния, сопровождающегося ремиссией или ухудшениями, индивидуальных реакциях пациента на активные компоненты, в случаях влияния стрессовых факторов, никак не связанных с основными болезнями. В последнем случае возможно появление необходимости срочно повысить дозировку. Продолжительность процесса зависит от самочувствия пациента и степени воздействия болезни.

Альтернирующая терапия

Особый режим расчета и применения доз с характерным удвоением суточной нормы метилпреднизолона. Ввод препарата при альтернирующей терапии производится по утрам, через день после предыдущего введения. Специфическая задача данного вида терапии — срочная максимизация клинического терапевтического эффекта медикаментов для больного. Вместе с тем достигается минимизация отрицательных и негативных последствий (появление синдром Иценко-Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, возникновение синдрома отмены ГКС и задержка роста для пациентов детского возраста).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования препарата на организмах животных показали, что употребление ГКС вероятно ведет к понижению фертильности у женщин. В ряде экспериментов доказано: введение крупных доз может стать причиной появления проблем развития у потомства. Аналогичных испытаний эффектов ГКС на организмы людей не осуществлялось, но нельзя полностью исключать вероятные негативные последствия употребления метилпреднизолона. Поэтому в течение беременности или ее планирования препарат рекомендовано назначать только в случае значительного превосходства потенциального лечебного эффекта от применения у матери над риском негативного влияния на здоровье плода и его матери. Метилпреднизолон разрешено использовать беременным лишь при абсолютных показаниях.

Через плаценту активные вещества ГКС проникают быстро и без сопротивления. В известном исследовании выявлена повышенная доля детей, рожденных с массой тела ниже среднестатистических значений. Матери исследуемых детей употребляли препараты содержащие ГКС в срок беременности. Достоверно установлено, что риск пониженной массы организма плода зависит от размера дозы. Подобные последствия возможно минимизировать методом уменьшения дозировки ГКС. Потомство матерей, получивших крупные дозы ГКС во время беременности, подлежат доскональному обследованию на симптомы возможной гипофункции надпочечников. Данный диагноз возникает в подобных обстоятельствах редко, но не следует исключать вероятность возникновения заболевания.

Известны случаи появления катаракты у детей, матери которых проходили курс лечения данным медикаментом во время вынашивания.

Нет конкретных данных о влиянии ГКС на протекание и результаты родов.

ГКС беспрепятственно проникают в молочные железы и грудное молоко в больших объемах. В случаях неизбежного приема препарата Метипред по показаниям, грудное вскармливание требуется приостановить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность пациента в анамнезе к компонентам глюкокортикоидного препарата.

Грибковые инфекции (системные).

Назначение препарата Метипред в иммуносупрессивных дозах противопоказано с одновременным применением ослабленных или живых вакцин.

Черепно-мозговые травмы, повлекшие повреждение головного мозга.

Грудное вскармливание в период лактации.

С большой осторожностью и вниманием применять при: язвенной болезни ЖКТ и двенадцатиперстной кишки, гастрите, эзофагите, пептической язве (острой или латентной), язвенном колите с угрозой абсцесса или перфорации, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе), дивертикулите; предрасположенности или проявленном сахарном диабете; гиперлипидемии; миастении gravis, гипертиреозе, остеопорозе, гипотиреозе, остром психозе, подостром или остром инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности, судорогах, артериальной гипертензии, тяжелом нарушении функциональности печени (сопровождающееся гипоальбуминемией) или почек, простом герпесе (глазной формы), открытоугольной глаукоме, ветряной оспе, кори, стронгилоидозе, СПИДе, ВИЧ-инфекции; тяжелых бактериальные или вирусных инфекционных заболеваниях (присутствует повышенный риск развития суперинфекции и маскировка симптоматики болезни). Разрешено употребление лишь в качестве дополнения к специфической противомикробной терапии при активной или латентной форме туберкулеза. Метипред полностью противопоказан для пациентов с тромбоэмболическими текущими ухудшениями или имеющих предрасположенность к их развитию; для детей (в частности при долгосрочной терапии); для пожилых больных (повышена вероятность прогрессирования артериальной гипертензии или развитие остеопороза); для страдающих от непереносимости лактозы, дефицита лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия

Паразитарные и инфекционные болезни: различные виды инфекций (в том числе оппортунистическая), активизация скрытой инфекции, маскирование инфекции, перитонит*.

Нарушения в работе лимфатической системы и составе крови: лейкоцитоз.

Нарушения обмена веществ в процессе усвоения пищи: метаболический ацидоз, задержка натрия и жидкости в организме, гипокалиемический алкалоз и интенсивное выведение калия, отрицательный баланс азотистых соединений (сопровождающийся высоким катаболизмом белков), негативное изменение толерантности к глюкозе, дислипидемия, возрастающая потребность в или инсулине или гипогликемических средствах (пероральных) у пациентов с диагнозом сахарный диабет, булимия (способствует набору избыточной массы тела), липоматоз.

Нарушения нормального состояния соединительной и скелетно-мышечной тканей: артралгия, миалгия, «стероидная» миопатия, мышечная слабость, мышечная атрофия, нейропатическая артропатия, остеопороз, остеонекроз, патологические переломы, задержка роста для детского организма.

Нарушения работы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, язвенный эзофагит, перфорация стенки кишечника, вздутие живота, боль в области живота, диарея, диспепсия, тошнота.

Нарушения, обнаруженные в ходе клинических и лабораторных испытаний: снижение содержания в плазме крови калия, повышение концентрации в моче кальция, подавление отклика при проведении проб на коже, повышение объемов мочевины в плазме крови, снижение углеводной толерантности. По окончании курса ГКС замечалось увеличение активности ACT (аспартаттрансаминазы), АТЛ (аланинтрансаминазы) и щелочной фосфатазы плазмы крови. Изменения активности незначительны и обратимы после курса лечения, поскольку не связаны с клиническими синдромами.

Нарушения тканей кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, акне, гирсутизм, экхимозы и петехии, медленное заживление ран, гипергидроз, истончение и снижение прочности кожи, эритема, сыпь, кожный зуд, стрии, крапивница, атрофия кожи.

Нарушения в работе молочных желез и репродуктивной системы: сбои менструального цикла.

Нарушения в работе эндокринной системы: синдром отмены ГКС, прогрессирование синдрома Иценко-Кушинга, подавление функций гипофизарно-надпочечниковой системы.

Психические нарушения: беспокойство, аффективные нарушения (включая эмоциональную лабильность, депрессию, эйфорию, суицидальные мысли, лекарственную зависимость), неадекватное поведение, спутанность сознания, бессонница, высокая раздражительность, психические расстройства, перепады настроения, изменения личности, психотическое поведение, нарушения психотического характера (галлюцинации, делюзии, мания и обострение шизофрении при хронической склонности).

Нарушения в работе нервной системы: амнезия, псевдоопухоль головного мозга, судороги, когнитивные расстройства, головокружение, головная боль, эпидуральный липоматоз, повышение внутричерепного давления (в сопровождении отека диска зрительного нерва или доброкачественная внутричерепная гипертензия).

Нарушения работы органов зрения: повышение давления внутри глаза (выраженное риском травмы зрительного нерва), хориоретинопатия, катаракта, экзофтальм, истончение склеры и роговицы, глаукома.

Нарушения вестибулярного аппарата и органов слуха: вертиго.

Нарушения в работе иммунной системы: анафилактоидная и анафилактическая реакции (гиперчувствительность).

Нарушения работы сердца: сердечная недостаточность хроническая (у пациентов, имеющих соответствующую предрасположенность).

Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы: тромбоз, снижение артериального давления, тромбоэмболия легочной артерии, повышение артериального давления.

Нарушения работы органов грудной клетки, органов средостении и дыхательной системы: икота.

Общие нарушения и расстройства в месте введения: повышенная утомляемость, слабость, периферические отеки, недомогание.

Осложнения манипуляций, травмы и интоксикации: компрессионный перелом позвоночника, асептический эпифизионекроз кортикального слоя кости, разрыв сухожилия (в особенности ахиллова).

* Частым и наиболее травматичным последствием при болезнях желудочно-кишечного тракта (панкреатите, перфорации желудка и стенок кишечника) становится перитонит.

Передозировка

Случаи значительной и критической передозировки не были описаны. Крайне редки указания описывающие инциденты высокой токсичности в результате передозировки метилпреднизолона. Разработка специфического антидота для препарата не проводилась. Частые постоянные приемы (чаще нескольких раз за неделю) продолжительный период времени способны вызвать развитие синдрома Иценко-Кушинга и прочих осложнений, типичных для долговременного употребления ГКС. Поддерживающая терапия требует постоянного контроля врача. Продукты распада Метилпреднизолона выводится при процессе диализа.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 изофермента — лекарственные вещества, угнетающие изофермент CYP3A4, увеличивают внутри плазмы концентрацию субстратов данного изофермента (метилпреднизолона и др.), уменьшают печеночный клиренс. При использовании совместно с ингибитором изофермента CYP3A4 для устранения случая передозировки понадобится корректировка порции метилпреднизолона.

Индукторы CYP3A4 изоофермента — лекарственные вещества, индуцирующие изофермент CYP3A4 ведут к понижению внутри плазмы концентрации препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3A4 при единовременном повышении печеночного клиренса. Параллельное участие препарата с метилпреднизолоном возможно потребует увеличения порции последнего с целью достижения ожидаемого клинического эффекта.

Субстраты CYP3A4 изофермента – при сопутствующем использовании с альтернативным субстратом изофермента CYP3A4 печеночный клиренс препарата может (ситуативно) сокращаться, или нарастать. Обязательна ситуативная индивидуальная корректировка размера порции. Популярно убеждение, что вызываемые побочные эффекты при текущей работе метилпреднизолона проявляются с большей частотой при участии других субстратов указанного изофермента.

Терапевтический аспект метилпреднизолона уменьшается под воздействием печеночных индукционных микросомальпых ферментов (теофиллина, эфедрина, фенобарбитала, рифампицина, фенитоина). Этот нюанс потребует повышенной дозировки препарата для получения должного эффекта. Примеры взаимодействия фармакологических средств приведенные ниже могут оказаться важны на практике с клинической точки зрения.

Олеандомицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем, грейпфрутовый сок, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы угнетают метаболизм метилпреднизолона в ряде случаев и снижают клиренс, усиливают терапевтические эффекты одновременно с токсическими, увеличивают период полувыведения метилпреднизолона. В целях устранения передозировки, рекомендуется понизить дозу метилпреднизолона.

С особой осторожностью применяется ацетилсалициловая кислота и НПВП в комбинации с метилпреднизолоном.

При возникающей гипокалиемии повышается токсичность сердечных гликозидов (это ведет к проявлениям выраженной аритмии).

Использование ингибиторов карбоангидразы, тиазидных диуретиков, амфотерицина В и других ГКС увеличивает риск развития гипокалиемии.

Повышение АД и возникновение отеков обычно связано с приемом натрийсодержащих лекарств.

Препараты, содержащие в составе алкоголь усиливают риск развития ульцерации ЖКТ и сопутствующие кровотечения.

В процессе лечении артритов при терапии с дополнительным использованием НПВП допускается сниженные порции метилпреднизолона в силу суммирования терапевтического эффекта.

В совместном приеме с парацетамолом нарастает риск повышения гепатотоксичности (появление токсического метаболита с предсказуемой индукцией печеночных ферментов).

Метилпреднизолон уменьшает эффект гипогликемических средств.

Параллельные курсы антацидов сокращают всасывание организмом метилпреднизолона.

Повышенная дозировка метилпреднизолона преуменьшает эффективное воздействие соматотропина.

Риск развития отечности может быть обоснован действием Андрогенов при сочетании с метилпреднизолоном.

Метилпреднизолон уменьшает доказанную эффективность вакцинации (инъекции живых вакцин способны привести пациента к болезни).

Митотан и аналогичные ингибиторы функции для коры надпочечников обычно служат основанием для необходимого повышения порции препарата.

Совместное с препаратом использование антитиреоидных препаратов или тиреоидных гормонов при гипотиреозе ведет к снижению клиренса метилпреднизолона. В случае курса лечения при гипертиреозе, напротив, к повышению клиренса. Концентрацию дозировки метилпреднизолона в этих ситуациях следует подбирать руководствуясь функциональными тестами больного.

Метилпреднизолон делает более быстрым процесс метаболизма мексилетина. Это ведет к скорому сокращению концентрации активных веществ в составе плазмы больного. Наиболее выражено это свойство для «быстрых» ацетиляторов.

Вероятно подавление отклика при осуществлении тестов на коже больного во время употребления Метипред.

Меры предосторожности

Временные осложнения процесса терапии напрямую связаны с объемом порции активных веществ и срока терапии. Это является причиной того, что в каждом индивидуальном случае приходится прибегать к аналитике пропорции между пользой и риском терапии ГКС. Важную роль в процессе оценки оказывают прогнозируемые продолжительность и периодичность приема доз.

Применение минимальной эффективной дозировки препарата, гарантирующее планируемый терапевтический результат почти всегда сопровождается последовательным уменьшением количества активных веществ.

Проявление спектра психических расстройств не исключено на протяжении и после курса терапии. Лечение может вызывать легкие недуги в виде эйфории, неустойчивости настроения, бессонницы, изменений личности. Присутствует вероятность возникновения острых проявлений симптомов психотического характера и депрессии в тяжелой форме. Помимо перечисленного, вероятны обострения эмоциональной нестабильности для пациентов склонных к ним.

Серьезные и значительные расстройства психики могут возникать в ряде ситуаций. Обычно симптомы проявляют себя по прошествии нескольких недель (иногда дней) с момента первого введения. В общем случае реакции пропадают сразу после отмены или вследствие сокращения концентрации дозы. Несмотря на быстрое исчезновение симптомов, может понадобиться специальные меры преодоления последствий для психики. Психические нарушения отмечались также на этапах прекращения приема метилпреднизолона, но значительно реже; частота появления подобных пост эффектов до настоящего момента не изучена.

Окружение, как и самих пациентов рекомендуется предостеречь о возможной вероятности изменений в психологическом состоянии больного (особенно это касается попыток суицида и депрессивного состояния). В данных случаях крайне желательно обращение за помощью к медицинским специалистам. Требуется предупредить перенесших терапию и их окружение о возможности нарушения психического состояния после отмены или во время плавного снижения объема дозировок препарата.

Пациентам, которые подвержены стрессовому влиянию на время (а также до и после) прохждения ГКС терапии рекомендуется увеличить объем дозы препарата.

Контрольные испытания показали значительное ускорение процесса выздоровления в случае обострения рассеянного склероза. В то же время, не выявлено влияние препарата на окончание и патогенез указанного диагноза. Испытания доказали, что для достижения прогресса в лечении необходимо применять дозы метилпреднизолона значительного объема.

Имеются подтвержденные статистической данные о прогрессировании эпидурального липоматоза у больных, принимающих препарат. Тенденция обнаружена в случаях введения доз большого объема и долгосрочного курса терапии.

Для пациентов принимающих иммуносупрессивные или иммуносупрессивные дозы противопоказаны инъекции вакцин живого и ослабленного типа. Следует ограничится вакцинацией убитыми и инактивированными разновидностями. Стоит учитывать, что иммунная реакция на любые вакцины вероятно будет снижена. В случаях применения метилпреднизолона дозами, не вызывающими иммунодепрессии, иммунизация разрешена.

Во время проведения ГКС-терапии ряд инфекций может принимать стертую форму. Помимо этого, в различных зонах тела больного могут получить развитие новые инфекции. В процессе приема активных компонентов вероятно падение устойчивости организма против инфекций и снижение способности легализовывать очаг заражения. Выход за пределы очага вирусных, бактериальных, грибковых инфекций, а также простейших или гельминтов, может быть следствием применения метилпреднизолона. Последствия могут проявляться как при проведении монотерапии, так и при комбинированном курсе с другими иммунодепрессантами, оказывающими влияние на гуморальный иммунитет, клеточный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Перечисленные инфекционные заболевания чаще переносятся без осложнений, но это не исключает случаев тяжелого поражения и смертельного исхода. Чем выше дозировка препарата во время прохождения курса лечения, тем большему риску инфекционных осложнений подвергается пациент.

Применяя метилпреднизолона во время активной фазы туберкулеза, рекомендуется ограничиться неотложными приступами диссеминированного туберкулеза. Препарат ГКС в данных случаях используется в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией. В случаях назначения препарата страдающим от латентного туберкулеза или получивших положительный результат туберкулинового теста, лечение препаратом необходимо проводить под усиленным контролем лечащего врача. Обоснованием служит возможность возобновления патогенного процесса. Рекомендуется давать соответствующее профилактическое лечение таким больным на протяжении всего долгосрочного лечения.

При поражениях глаз вирусом герпеса метилпреднизолон должен использоваться с повышенной осторожностью. Возможные проблемы в последствии лечения объясняются большой вероятностью перфорации роговицы.

Употребление ГКС не редко способствует повышению содержания глюкозы в составе крови. Это может ухудшить самочувствие больных сахарным диабетом или спровоцировать появление сахарного диабета у склонных к нему людей в случае длительного курса терапии.

Задняя субкапсулярная катаракта глаза, глаукомы может быть вызвана продолжительным курсом приема метилпреднизолона. Возникновение проблемы может повлечь серьезное повреждение зрительного нерва. а через более долгий промежуток времени спровоцировать вторичную глазную вирусную или грибковую инфекцию.

Возникновение центральной серозной хориоретинопатии может быть вызвано действием метилпреднизолона. В последствии это может стать первопричиной для отслоения сетчатки глаза.

Дети, получающие длительное лечение метилпреднизолоном, относятся к группе высокого риска развития внутричерепной гипертензии.

Панкреатит может развиваться под воздействием активных веществ метилпреднизолона, если больным является ребенок.

Следствием употребления метилпреднизолона может стать появление аллергические реакций (таких как ангионевротический отек). Следует позаботится о повышенных меры безопасности для пациентов с аллергией на лекарственные препараты в анамнезе.

Повышенное АД, задержка воды и ионов натрия, а также повышенная экскреция калия зачастую могут быть вызваны высокими и средними дозами кортизона или гидрокортизона. Вероятность возникновения эффектов снижается при использовании средней дозировки синтетических ГКС (метилпреднизолона и др.). При использовании высоких доз синтетических ГСК вероятность появления эффектов не снижается. Важно ограничить употребление больным поваренной соли и назначить препараты с содержанием калия. Любые ГКС стимулируют вывод кальция из организма.

Не имеют показаний и не должны применяться для терапии травматического повреждения полушарий головного мозга системные ГКС (метилпреднизолон в том числе). Значительное увеличение летальности через две недели или шесть месяцев после полученного курса метилпреднизолона сукцинатом натрия в процессе лечения травмы головы было выявлено исследователями при клинических испытаниях. Выявлено, что феномен не имеет прямой связи с употреблением метилпреднизолона сукцината натрия.

Частым, но редко своевременно диагностируемым недугом становится Остеопороз. Болезнь проявляет себя при длительном получении крупных объемов метилпреднизолона.

Задержка роста отмечена среди детей, употребляющих препарат ежедневно, несколько раз в сутки. Побочный эффект проявляется при проведении длительного курса. Режим подобного дозирования следует включать в терапию только при абсолютных показаниях. Избежать последствий полностью или свести эффект к минимуму позволяет альтернирующая терапия. Следует тщательно следить за состоянием детского организма на предмет развития и нормального роста при прохождении курса метилпреднизолона.

Протеканию терапии ГКС свойственно появление вторичная недостаточности коры надпочечников. Она может быть сведена к минимуму последовательным уменьшением дозы. По окончании курса лечения подобный тип недостаточности должен строго наблюдаться на протяжении нескольких месяцев. Курс метилпреднизолона имеет смысл возобновить при появлении стрессовых реакций любого характера.

Сбой в секреции минералокортикостероидов может оказаться еще одним следствием приема метилпреднизолона. В данном случае требуется одновременно давать пациенту минералокортикостероиды и электролиты.

У пациентов, страдающих циррозом печени и гипотиреозом отмечаются ярко выраженные побочные эффекты метилпреднизолона.

В большей степени воспримичивы к инфекциям больные, получающие препараты, которые подавляют систему иммунитета. Корь, ветряная оспа и другие инфекции у неиммунизированных детей и взрослых, принимающих метилпреднизолон имеют более тяжелое течение, могут приводить к летальным исходам.

Отсутствует устойчивое мнение относительно прогрессирования пептической язвы в ходе терапии препаратом. Лечение способно маскировать симптомы язвы данного вида. Появление в процессе лечения кровотечений или перфораций возможно и без выраженного болевого синдрома. Приглушение болевых симптомов перитонита и остальных признаков, нарушения работы пищеварительной системы (обструкция, перфорация и панкреатит) обнаруживаются при действии на организм ГСК. Замечено резкое повышение возможности образования язв желудочно-кишечного тракта при одновременном приеме препарата с НПВП.

К вспышке острого панкреатита могут приводить порции с высоким содержанием метилпреднизолона.

Проявления поражений печени (обратимых) часто встречаются на практике. Последствия купируются при отказе от курса терапии, однако для пациентов рекомендуется проводить соответствующий мониторинг.

Длительное использование препарата больными с соответственной предрасположенностью может вызывать нежелательные реакции сердечно-сосудистой системы, такие как повышение АД, дислипидемия.

У пациентов, имеющих предрасположенность к болезням сердечно-сосудистой системы в случае употребления больших доз метилпреднизолона и длительного лечения могут возникнуть новые негативные реакции (дислипидемия, повышение артериального давления). Следует бережно применять метилпреднизолон для лечения больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и уделять значительную долю внимания дополнительному мониторингу состояния кровеносной системы и отклонениям в работе сердца.

Имеется информация о случаях тромбозов в период употребления ГКС, в том числе о венозной тромбоэмболии. ГКС требует бережного применения на протяжении всего времени лечения пациентов с тромбоэмболическими проблемами или предрасположенных к развитию данных недугов.

При язвенном колите Метилпреднизолон назначается с осторожностью тогда, когда присутствует вероятность развития абсцесса или любой гнойной инфекции, при дивертикулите или выявлении новых кишечных анастомозов. Риск перфорации стенок в желудочно-кишечном тракте также присутствует. Постоянный мониторинг в процессе лечения препаратом требует наличие у больного недостаточности почек, пептической язвы в активном или латентном состоянии, остеопороза, миастении gravis, артериальной гипертензии.

У больных феохромоцитомой, получающих терапию с метилпреднизолоном и другими ГСК, были замечены случаи развития кризов. Часть случаев имела летальный исход. Метилпреднизолон применяется только по окончанию тщательного анализа потенциальной пользы и возможного риска для состояния больного в случаях, когда у пациента имеется подозрение на феохромоцитому или подтвержденный диагноз этого заболевания».

Отмена ГКС в случаях развития саркомы Капоши угрожает скорым наступлением клинической ремиссии. Известно о больных получавших терапию ГКС и столкнувшихся с данной проблемой.

В случае наступления септического шока целесообразность применения метилпреднизолона вызывает сомнения. Использование препарата укороченными курсами и в высоких дозах, по результатам систематического обзора не оправдывает возможность его рационального использования в таком режиме. Летальность поможет уменьшить пониженная дозировка метилпреднизолона при большой длительности курса (предположительно от 5 до 11 дней).

Возникает риск развития вторичной надпочечниковой недостаточности (супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы) в течение продолжительного периода в случае применения терапевтических доз метилпреднизолона. зависимы от В зависимости от размера доз, длительности, частоты и времени приема, а также индивидуальных особенностей организма пациента и степень осложнения надпочечниковой недостаточности и его длительность могут быть скорректированы. Хорошие результаты в устранении негативных последствий достигаются при введении метилпреднизолона через день либо последовательным сокращением дозировки.

При резкой отмене метилпреднизолона летальным исходом может закончится проявление надпочечниковой недостаточности в острой форме.

В отношении пациентов, страдающих от системной склеродермии, требуется проявлять повышенную внимательность. Была замечена повышенная вероятность развития острой склеродермической нефропатии у таких больных при приеме метилпреднизолона или подобных ему ГКС.

Следует избегать использования препарата для лечения пациентов с болезнью Иценко-Кушинга, поскольку Метилпреднизолон способен делать более заметными клинические проявления синдрома.

У пациентов, страдающих от нарушений миастении gravis (нервно-мышечной передачи) миопатия в острой форме при использовании повышенных доз метилпреднизолона развивается чаще. Недуг был замечен и у больных, одновременно принимающих периферические миорелаксанты (панкурония бромид и аналоги) и другие н-холинолитики,. Острая миопатия способна охватывать мышцы дыхательной системы и глаз, сводить состояние больного к развитию тетрапареза, поскольку имеет выраженный общий характер.

Выздоровление или улучшение состояния больного, испытавшего повышение активности креатинкиназы после отмены метилпреднизолона проявляется только по прошествии многих недель или лет после окончания курса.

Не относящийся к надпочечниковой недостаточности напрямую синдром «отмены», может быть вызван резкой отменой метилпреднизолона.

Симптомы синдрома «отмены» возникают из-за резкого перепада концентрации метилпреднизолона в плазме крови, но не по причине понижения самой концентрации активного вещества в составе плазмы. К ряду таких симптомов относится тошнота, рвота, анорексия, летаргия, лихорадка, боль в суставах, головная боль, шелушение кожи, снижение массы тела и/или снижение АД, миалгия.

Возможное влияние на репродуктивные органы и ткани не было установлено, как и мутагенные и канцерогенные действия препарата на организм пациента.

Влияние на способность к управлению механизмами и автотранспортом

Трудности в управлении механизами и транспортом во время применения препарата продиктованы риском появления слабости, головокружения и нарушения зрения. В процессе вождения автомобиля и сложной деятельностью, предполагающей повышенную концентрацию внимания и немедленного отклика, лицам следует соблюдать осторожность.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Отпускается по рецепту.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Лечебный лак эвелин 8 в 1 инструкция
  • Какие инструкции по пожарной безопасности должны быть на предприятии
  • Диклофенак уколы инструкция по применению в гинекологии
  • Аспирин кардио инструкция по применению цена в казани
  • Вольво 850 руководство по эксплуатации