Метилпреднизолон инструкция по применению цена таблетки взрослым от чего помогает

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Метилпреднизолон

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Метилпреднизолон

  • Противопоказания

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Метилпреднизолон

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Торговые названия с действующим веществом Метилпреднизолон

Структурная формула

Структурная формула Метилпреднизолон

Русское название

Метилпреднизолон

Английское название

Methylprednisolone

Латинское название

Methylprednisolonum (род. Methylprednisoloni)

Химическое название

(1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-Дигидрокси-14-(2-гидроксиацетил)-2,8,15-триметилтетрацикло[8.7.0.02,7.011,15]гептадека-3,6-диен-5-он

Брутто формула

C22H30O5

Фармакологическая группа вещества Метилпреднизолон

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)

  • A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении

  • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)

  • B49 Микоз неуточненный

  • B75 Трихинеллез

  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого

  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]

  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы

  • C90.0 Множественная миелома

  • C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа

  • C95.9 Лейкоз неуточненный

  • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии

  • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная

  • D61.0 Конституциональная апластическая анемия

  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

  • D69.5 Вторичная тромбоцитопения

  • D70 Агранулоцитоз

  • D86.0 Саркоидоз легких

  • E06.1 Подострый тиреоидит

  • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников

  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников

  • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников

  • E83.5.0* Гиперкальциемия

  • E88.1 Липодистрофия, не классифицированная в других рубриках

  • G35 Рассеянный склероз

  • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса

  • G93.6 Отек мозга

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит

  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный

  • H16 Кератит

  • H16.0 Язва роговицы

  • H20 Иридоциклит

  • H20.9 Иридоциклит неуточненный

  • H30 Хориоретинальное воспаление

  • H30.9 Хориоретинальное воспаление неуточненное

  • H44.1 Другие эндофтальмиты

  • H46 Неврит зрительного нерва

  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца

  • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит

  • J38.4 Отек гортани

  • J45 Астма

  • J63.2 Бериллиоз

  • J69 Пневмонит, вызванный твердыми веществами и жидкостями

  • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках

  • K51 Язвенный колит

  • K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты

  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный

  • L10 Пузырчатка [пемфигус]

  • L13.9 Буллезные изменения неуточненные

  • L20 Атопический дерматит

  • L21 Себорейный дерматит

  • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена

  • L26 Эксфолиативный дерматит

  • L28.0 Простой хронический лишай

  • L40 Псориаз

  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)

  • L43 Лишай красный плоский

  • L63.2 Гнездная плешивость (лентовидная форма)

  • L91.0 Келоидный рубец

  • L92 Гранулематозные изменения кожи и подкожной клетчатки

  • L93.0 Дискоидная красная волчанка

  • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

  • M08 Юношеский [ювенильный] артрит

  • M10.0 Идиопатическая подагра

  • M19.9 Артроз неуточненный

  • M32 Системная красная волчанка

  • M33.2 Полимиозит

  • M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные

  • M45 Анкилозирующий спондилит

  • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный

  • M67.8 Другие уточненные поражения синовиальной оболочки и сухожилия

  • M71.9 Бурсопатия неуточненная

  • M77.9 Энтезопатия неуточненная

  • M79.0 Ревматизм неуточненный

  • R11 Тошнота и рвота

  • R57.0 Кардиогенный шок

  • R57.8.0* Шок ожоговый

  • R60.9 Отек неуточненный

  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный

  • T78.4 Аллергия неуточненная

  • T79.4 Травматический шок

  • T80 Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией

  • T80.6 Другие сывороточные реакции

  • Y57 Другие и неуточненные лекарственные средства и медикаменты

  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Код CAS

83-43-2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.

Характеристика

Гормональное средство (глюкокортикоид).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 °C (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, этиловом спирте, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, без запаха, гигроскопичное, аморфное вещество. Хорошо растворим в воде, этиловом спирте, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.

Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18–36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6–48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40–90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T1/2 из организма — 12–36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Применение вещества Метилпреднизолон

Метилпреднизолон, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

Для системного применения (парентерально и внутрь). Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться  в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; миастения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, в т.ч. шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (в т.ч. анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; отек головного мозга, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 ч после травмы).

Для внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), дискоидной красной волчанке, диабетической липодистрофии, гнездной плешивости; кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): язвенный колит.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Побочные действия вещества Метилпреднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Системные эффекты

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.

Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).  

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.

Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Взаимодействие

Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Передозировка

Симптомы: отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Способ применения и дозы

Внутрь, инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально. Способ введения и режим дозирования подбираются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания, возраста и состояния пациента, ответа на проводимое лечение.

Внутрь, взрослым: 4–60 мг/сут однократно или в разделенных дозах; обычно начальная доза — 4–48 мг/сут, в отдельных случаях — до 100 мг/сут; поддерживающая доза — 4–12 мг/сут. Детям: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м2 в сутки в 3 приема, в/м — та же доза через двое суток или 0,039–0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по другим показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 в трех разделенных дозах, в/м — 0,139–0,835 мг/кг или 4,16–25 мг/м2 каждые 12–24 ч.

В/м, в виде суспензии (депо-форма) взрослым: 40–120 мг в течение 1–4 нед.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости — метилпреднизолона натрия сукцинат.

В/в («пульс-терапия») вводят 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 мин, при необходимости — повторно каждые 6 ч.

Внутрисуставно, в синовиальные сумки и влагалища — 20–60 мг, в брюшную и плевральную полость — до 100 мг, эпидурально — до 80 мг, в/в — 100–500 мг, в область кожных повреждений — 20–60 мг.

С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40–120 мг, для купирования тошноты и рвоты: взрослым — в дозе 250 мг за 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям — не менее 25 мг/сут.

При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.

Меры предосторожности

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед.

Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, грибами, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.

Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Торговые названия с действующим веществом Метилпреднизолон

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Медрол®

от 353.00 до 734.00

Метипред

от 293.00 до 1102.00

Метипред® Орион

от 398.00 до 637.00

Метилпреднизолон-Натив (Methylprednisolone-Nativ)

💊 Состав препарата Метилпреднизолон-Натив

✅ Применение препарата Метилпреднизолон-Натив

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Описание активных компонентов препарата

Метилпреднизолон-Натив
(Methylprednisolone-Nativ)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.30

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

H02AB04

(Метилпреднизолон)

Лекарственные формы

Метилпреднизолон-Натив

Таб. 4 мг: 30 или 100 шт.

рег. №: ЛП-004809
от 19.04.18
— Действующее

Таб. 16 мг: 50 шт.

рег. №: ЛП-004809
от 19.04.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метилпреднизолон-Натив

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и с риской для деления на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, крахмал кукурузный — 38 мг, желатин — 2 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 5 мг.

30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.


Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и с риской для деления на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 131 мг, крахмал кукурузный — 72 мг, желатин — 4 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 10 мг.

50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично — синтез эндогенных ГКС) и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Уменьшает содержание белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.

Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 2 ч. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

Показания активных веществ препарата

Метилпреднизолон-Натив

Для приема внутрь, в/в введения (формы обычной продолжительности действия) и в/м введения (депо-формы): первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, тяжелые аллергические заболевания, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острые лейкозы у детей, паллиативная терапия при злокачественных опухолях; для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, в критическом периоде при язвенном колите и регионарном энтерите, рассеянном склерозе в фазе обострения; отек мозга вследствие опухоли или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией, черепно-мозговой травмой; шок вследствие недостаточности коры надпочечников или резистентный к стандартной терапии, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или с его угрозой (совместно с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, трансплантация органов; кратковременная терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического и неспецифического генеза.

Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани (депо-форма): вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.

Для введения в патологические очаги (депо-форма): келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции; кистозные опухоли апоневроза или сухожилия.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, применяемой лекарственной формы, возраста пациента, клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.

Противопоказания к применению

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Длительное применение при беременности вызывает нарушение роста плода. В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание для наружного применения — детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет).

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Особые указания

C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, при неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Не эффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).

При стрессах во время терапии ГКС показано увеличение дозы.

При туберкулезе применение возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.

После приема в течение нескольких дней отмену следует производить постепенно.

Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).

В период лечения не проводить никаких видов вакцинации.

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.

При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие; с салицилатами — возможно уменьшение действия салицилатов; с тиазидными диуретиками, фуросемидом — возможно потенцирование гипокалиемии.

При одновременном применении с глибенкламидом, метформином, инсулинами уменьшается эффективность гипогликемических средств; с кетоконазолом, итраконазолом — повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови; с метотрексатом — синергизм иммунодепрессивного действия; с неостигмином, пиридостигмином — возможно развитие миастенического криза; с панкуронием — уменьшение нервно-мышечной блокады; с сальбутамолом — увеличение эффективности и потенциальной токсичности сальбутамола; с рифампицином — увеличение клиренса метилпреднизолона.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.

При одновременном применении возможно уменьшение действия фенитоина; с циклоспорином — ингибирование метаболизма циклоспорина и метилпреднизолона; с эритромицином — существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Химическое название

(6α, 11β)-11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-diene-3,20–dione

Химические свойства

Данное вещество – синтетический глюкокортикоид. Наиболее распространенные торговые названия: МедролМетипред.

Основные формы выпуска Метилпреднизолона

Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон в основном выпускается в виде таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте, метаноле или диоксане, его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.

Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, противошоковое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антитоксическое, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолон по фармакологической активности превышает гормон кортизон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности. Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и лейкоцитов, ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма интерферона из макрофагов и лимфоцитов.

Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина.

После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина. Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты. В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2) и выработка простагландинов.

Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина.

В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин, так интенсивнее происходит синтез альбуминов в тканях почек и печени.

На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие, что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот, что вызывает гиперхолестеринемии. Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы, глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором глюконеогенеза. В организме накапливается вода и ионы натрия, интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).

Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин, снижается число циркулирующих базофилов, перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции антител, изменяется иммунный ответ организма в целом.

При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам, разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.

Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков. Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1, интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект.

Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина, что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.

Показания к применению

Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:

  • при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
  • пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников;
  • при негнойном тиреоидите;
  • лицам с гиперкальциемией, обусловленной наличием опухоли;
  • при ревматизме;
  • пациентам с различными коллагеновыми болезнями;
  • при пузырчатке и тяжелой многоформной эритеме;
  • для лечения буллезного герпетиформного дерматита;
  • при тяжелом течении псориаза;
  • пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым себорейным дерматитом;
  • для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
  • при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
  • для лечения симптоматического саркоидоза;
  • если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
  • при бериллиозе;
  • пациентам с диссеминированным или очаговым легочным туберкулезом в составе комплексного лечения;
  • при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
  • лицам с аутоиммунной гемолитической анемией;
  • при эритробластопении;
  • пациентам с врожденной эритроидной анемией;
  • детям с острыми лейкозами;
  • в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
  • чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме;
  • во время обострения язвенного колита и регионального энтерита;
  • пациентам с рассеянным склерозом во время обострения заболевания;
  • при отеке мозга вследствие операции, проведения лучевой терапии, ЧМТ или опухоли;
  • для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
  • в составе комплексного лечения туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
  • при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
  • после трансплантации органов;
  • в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.

Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:

  • в качестве вспомогательной терапии при остром синовите;
  • при ревматоидном артрите тяжелого течения;
  • для лечения подагрического артрита;
  • при эпикондилите;
  • пациентам с неспецифическим тендосиновитом;
  • при посттравматическом остеоартрозе.

Также препарат в депо-форме вводят:

  • в патологические очаги в келоидные рубцы, локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае;
  • в очаги воспаления при псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах;
  • при нейродермите и дискоидной красной волчанке;
  • пациентам с диабетическим липоидным некробиозом;
  • при гнездной алопеции;
  • в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза.

Противопоказания

Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии аллергии на Метилпреднизолон.

Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:

  • после артропластики;
  • при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами);
  • после внутрисуставного перелома кости;
  • при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции;
  • пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения иммунитета;
  • при выраженном околосуставном остеопорозе;
  • если нет признаков воспаления в суставе;
  • при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
  • пациентам с нестабильными суставами вследствие артрита;
  • при асептическом некрозе формирующих сустав эпифизов костей.

Активное вещество не назначают наружно:

  • при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
  • больным туберкулезом кожи;
  • при кожных проявлениях сифилиса;
  • пациентам с опухолями кожи;
  • в период после вакцинации;
  • при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
  • детям до 2 лет;
  • при розацее или вульгарных угрях;
  • пациентам с периоральным дерматитом.

В офтальмологической практике средство не используют:

  • при туберкулезе глаз;
  • пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
  • при трахоме;
  • если нарушена целостность глазного эпителия.

Побочные действия

Лекарство может вызвать:

  • нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
  • снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет, задержку роста и полового развития у детей;
  • интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию, потливость;
  • язву желудка и 12-перстной кишки, рвоту, панкреатит, тошноту, эзофагит, перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
  • повышенное газообразование, рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
  • остеопороз, слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию, атрофию мышц;
  • редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости;
  • гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, сердечную аритмию, брадикардию, стероидную миопатию, гиперкоагуляцию, редко – остановку сердца;
  • петехии, повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи, акне, стрии и угревую сыпь, кандидозы или пиодермию;
  • маниакально-депрессивный психоз, беспокойство и нервозность, бессонницу, вертиго, судороги, ложную опухоль мозжечка;
  • сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме, рост артериального давления, тромбоз;
  • акропатию, стерильные абсцессы;
  • головные боли, делирий, эйфорию, рост внутриглазного давления, нарушение ориентации в пространстве, галлюцинации;
  • заднюю субкапсулярную катаракту, рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
  • экзофтальм, вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
  • замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
  • аллергию, вплоть до анафилаксии, гипопигментацию, атрофию подкожной клетчатки или кожи.

Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.

Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.

Инструкция на Метилпреднизолон внутрь

Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.

Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.

В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном

Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.

Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.

Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.

Передозировка

При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия, пониженное АД, кардиопатия, пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга.

В качестве лечения проводят форсированный диурез, вводят хлорид калия. Если у пациента депрессия или психоз, то рекомендовано снизить дозировку препарата или отменить его и применить фенотиазиновые лекарства или соли лития.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с Метформином, Глибенкламидом или инсулином снижает эффективность такого рода препаратов.

Одновременное применение лекарства и пероральных антикоагулянтов (Гепарина) может привести как к снижению, так и росту эффективности препаратов.

Прием лекарства с нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты способны снизить эффективность данного вещества.

При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками, в том числе Фуросемидом, повышается риск развития гипокалиемии.

Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов.

Кетоконазол и Итраконазол вызывают рост плазменной концентрации данного лекарственного средства.

Прием Метилпреднизолона с Метотрексатом еще больше снижает иммунитет.

При проведении терапии средством с пиридостигмином или неостигмином может возникнуть миастенический криз.

Панкуроний уменьшает нервно-мышечную блокаду.

Препарат увеличивает эффективность, но в тоже время повышает токсичность Сальбутамола.

С осторожностью лекарство следует сочетать с Рифампицином, это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.

Фармакологическая активность препарата снижается под действием фенитоина и Фенобарбитала.

Лекарство снижает действие фенитоина, Циклоспорина, Эритромицина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.

Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.

Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, повреждения зрительного нерва, глаукомы.

Если во время лечения у пациента развились острая миопатия, нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез, повысился уровень креатинкиназы, то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.

При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.

Препарат крайне не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При подкожном и внутримышечном введении необходимо менять места, куда производится инъекция.

Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.

Детям

В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.

При беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.

В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников, может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.

Кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые название вещества:

  • Ивепред
  • Медрол
  • Солу-Медрол
  • Депо-Медрол
  • Лемод
  • Метипред
  • Урбазон

Отзывы о Метилпреднизолоне

Отзывы о Метилпреднизолоне в основном положительные. Лекарства на основе данного синтетического глюкокортикоида достаточно эффективны, однако применять их следует с особой осторожностью. Препарат нередко вызывает побочные реакции, иногда – средней тяжести. После прохождения курса может потребоваться некоторое время на восстановление нормальной работы организма.

Цена Метилпреднизолона, где купить

Стоимость суспензии для инъекционного введения Депо-Медрол – примерно 1500 руб. рублей за флакон емкостью 1 мл. Цена Метилпреднизолона в составе таблеток Медрол составляет порядка 800 рублей за 50 штук по 16 мг.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью и под строгим контролем врача пациентам с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с заболеваниями пищеварительного тракта (язвенная болезнь, местный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания пищеварительного тракта или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), герпес глаз (поскольку возможна перфорация роговицы), гипотиреоидизмом, кортикостероид-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или иными пиогенными инфекциями, глаукомой, склонным к тромбофлебитам и с психическими расстройствами.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, с недавно наложенными кишечными анастомозами и почечной недостаточностью.

Пациентам с нарушением свертывания крови необходимо находиться под наблюдением врача.

Иммуносупрессивные эффекты/повышенная восприимчивость к инфекциям

Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям и маскировать некоторые симптомы инфекций; кроме того, на фоне кортикостероидной терапии могут развиваться новые инфекции.

При применении кортикостероидов может снижаться резистентность к инфекциям и наблюдаться неспособность организма локализовать инфекцию.

Существует риск развития вторичных инфекций, вызванных бактериями, грибками, вирусами, простейшими или гельминтами с любой локализацией в организме, которые могут возникать на фоне применения кортикостероидов в качестве монотерапии или в сочетании с другими иммуносупрессивными средствами, влияющими на состояние клеточного и гуморального иммунитета и функцию нейтрофилов.

Эти инфекции могут протекать легко, однако иногда возможно тяжёлое течение и даже летальный исход.

При увеличении дозы кортикостероидов частота развития инфекционных осложнений увеличивается.

Пациенты, принимающие лекарственные средства, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди.

Ветряная оспа и корь, например, могут иметь более серьезные или даже летальные исходы у неиммунизированных детей или взрослых, которые принимают кортикостероиды.

Применение живых или живых ослабленных вакцин пациентам, которые получают кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано.

Пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, можно проводить вакцинацию, применяя убитые или инактивированные вакцины, однако их ответ на такие вакцины может быть ослабленным. Указанные процедуры иммунизации можно проводить пациентам, которые получают кортикостероиды в дозах, не оказывающих иммуносупрессивного действия.

Применение кортикостероидов при активном туберкулезе следует назначать только в случаях фульминантного или диссеминированного туберкулеза, когда кортикостероиды необходимо применять в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если кортикостероиды показаны больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, лечение следует проводить под строгим наблюдением врача, поскольку возможна реактивация процесса. Во время длительной кортикостероидной терапии таким больным необходимо назначать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщалось о случаях саркомы Капоши у пациентов, получавших терапию кортикостероидами. В таких случаях прекращение терапии кортикостероидами может привести к клинической ремиссии.

Не существует единого мнения о роли кортикостероидов в терапии пациентов с септическим шоком.

В исследованиях, проводившихся ранее, сообщалось как о положительных, так и о негативных последствиях применения кортикостероидов в этой клинической ситуации.

В проведенных позже исследованиях показано, что кортикостероиды в качестве дополнительной терапии имели положительное влияние у пациентов с септическим шоком на фоне недостаточности надпочечников.

Однако рутинное применение этих препаратов пациентам с септическим шоком не рекомендуется. Систематический обзор данных позволил сделать вывод об отсутствии положительного эффекта применения коротких курсов высоких доз кортикостероидов у таких пациентов.

Однако по данным метаанализа и одного обзора было показано, что более длительные (5-11 дней) курсы лечения кортикостероидами в низких дозах могут вызывать уменьшение летальности, особенно у пациентов с септическим шоком, зависимым от вазопрессорной терапии.

Кроме того, кортикостероиды следует с большой осторожностью применять пациентам с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, например, в случае стронгилоидоза (заражение угрицами).

У таких больных иммуносупрессия, индуцированная кортикостероидами, может привести к стронгилоидозной гиперинфекции и диссеминации с распространенной миграцией личинок, что нередко сопровождается тяжелым энтероколитом и потенциально летальной септицемией, вызванной грамотрицательными микроорганизмами.

Влияние на иммунную систему

Могут возникать аллергические реакции (например, ангионевротический отек).

Поскольку в редких случаях у пациентов, получавших терапию кортикостероидами, регистрировались кожные реакции и анафилактические/анафилактоидные реакции, перед применением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе наблюдалась аллергия на любое лекарственное средство.

Влияние на эндокринную систему

Пациентам, которым проводится терапия кортикостероидами и которые подвергаются воздействию стресса, показано повышение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

Длительное применение глюкокортикоидов может приводить к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (развитию недостаточности вторичной коры надпочечников) и способствовать обострению заболеваний и развитию осложнений в различных условиях, например, при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве.

Степень и продолжительность адренокортикальной недостаточности варьируют у разных пациентов и зависят от дозы, частоты, времени применения, а также продолжительности терапии глюкокортикоидами.

Этот эффект может быть минимизирован при применении альтернирующей терапии (см. раздел «Способ применения и дозы»). Высокие дозы метилпреднизолона значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.

При внезапной отмене глюкокортикоидов может развиваться острая недостаточность надпочечников, что может привести к летальному исходу.

Адренокортикальная недостаточность, вызванная применением препарата, может быть минимизирована путем постепенного снижения дозы.

Этот тип относительной недостаточности может регистрироваться в течение нескольких месяцев после отмены терапии, следовательно, если в этот период возникнут стрессовые ситуации, гормональную терапию необходимо восстановить.

Поскольку может быть нарушена секреция минералокортикоидов, одновременно следует вводить электролиты и/или минералокортикоиды.

При длительном применении глюкокортикоидов терапию следует прекращать постепенно, в течение нескольких недель, чтобы избежать «синдрома отмены» и серьезных осложнений. К этому синдрому относятся такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, повышение температуры тела, боль в суставах, десквамация, миалгия, уменьшение массы тела и/или артериальная гипотензия. Считается, что эти эффекты являются следствием внезапного изменения концентрации глюкокортикоидов, а не низких уровней кортикостероидов.

Долговременную терапию нельзя прекращать внезапно также и в случае беременности. Поскольку глюкокортикостероиды могут вызывать или усиливать синдром Кушинга, пациентам с болезнью Кушинга следует избегать их применения.

Следует уделять особое внимание использованию кортикостероидов у пациентов с гипотиреозом, что требует частого проведения мониторинга их состояния. Больным гипотиреозом или с тяжелыми заболеваниями печени из-за увеличенного эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.

Расстройства метаболизма и питания

Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут увеличивать содержание глюкозы в крови, ухудшать состояние пациентов с сахарным диабетом в анамнезе, а также способствовать развитию сахарного диабета у пациентов, применяющих кортикостероиды длительно.

Психические расстройства

При применении кортикостероидов возможны различные психические расстройства: от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменения личности к тяжелой депрессии с выражением психотических манифестаций.

Кроме того, на фоне приема кортикостероидов может усиливаться уже имеющаяся эмоциональная нестабильность и склонность к психотическим реакциям.

Особое внимание следует уделять при системном использовании кортикостероидов как у пациентов, так и у их родственников первой степени, с уже имеющимися тяжелыми аффективными расстройствами психики. Данные расстройства включают депрессивные или маниакально-депрессивные заболевания или уже имевший место стероидный психоз. Симптомы обычно возникают в течение нескольких дней или недель с момента начала терапии.

Большинство реакций исчезает после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя может возникнуть необходимость в назначении специального лечения.

Отмечались реакции со стороны психики при отмене кортикостероидов; их частота неизвестна.

Пациентам и лицам, которые за ними ухаживают, следует рекомендовать обращаться к врачу, если у пациента развиваются любые нарушения со стороны психики, особенно если есть подозрения на то, что пациент находится в депрессивном настроении или у него возникли суицидальные мысли.

Пациентам и лицам, которые за ними ухаживают, следует проявлять бдительность в отношении возможных психических расстройств, которые могут возникнуть при применении или сразу после постепенного снижения дозы или отмены системных стероидов.

Расстройства со стороны нервной системы

Пациентам с судорогами, а также с миастенией гравис следует применять кортикостероиды с осторожностью (см. сведения о миопатии в разделе «Нежелательные реакции»).

Хотя в контролируемых клинических исследованиях была установлена эффективность кортикостероидов по ускорению уменьшения острых симптомов обострений рассеянного склероза, но они не продемонстрировали влияния кортикостероидов на конечный результат или естественное течение этого заболевания.

Согласно результатам этих исследований для демонстрации значительного эффекта нужно применять относительно высокие дозы кортикостероидов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поступали сообщения о возникновении эпидурального липоматоза у пациентов, принимающих кортикостероиды, обычно в высоких дозах при длительном приеме.

Расстройства со стороны органов зрения

При поражении глаз, вызванном глаукомой (или в случае наличия данного заболевания у близких родственников) или вирусом простого герпеса, кортикостероиды следует применять с осторожностью, так как при этом возможна перфорация роговицы.

При длительном применении кортикостероидов могут развиться задняя субкапсулярная катаракта и ядерная катаракта (особенно у детей), экзофтальм или повышение внутриглазного давления, что может привести к глаукоме с возможным поражением зрительного нерва.

У пациентов, принимающих глюкокортикоиды, возрастает вероятность развития вторичных инфекций глаза, вызванных грибами и вирусами.

Терапия кортикостероидами ассоциировалась с развитием, которая может приводить к отслоению сетчатки.

Расстройства со стороны сердца

Негативные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и артериальная гипертензия, при их длительном применении в высоких дозах может способствовать появлению у пациентов с уже существующими сердечно-сосудистыми факторами риска, дополнительных сердечно-сосудистых побочных проявлений.

В связи с этим кортикостероиды следует рационально применять таким пациентам, а также учитывать модификацию факторов риска и, при необходимости, дополнительно мониторить сердечную деятельность. Низкие дозы и альтернирующая терапия могут снизить частоту возникновения осложнений при проведении терапии кортикостероидами. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью системные кортикостероиды следует применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Особая осторожность требуется при использовании системных кортикостероидов у пациентов с недавним инфарктом миокарда (сообщалось о разрыве миокарда), необходим частый мониторинг за состоянием пациентов. Следует проявлять осторожность у пациентов, получающих кардиоактивные препараты, такие как дигоксин, из-за вызываемого стероидами нарушения баланса электролитов/потери калия.

Расстройства со стороны сосудов

Сообщалось о случаях тромбоза, в том числе тромбоэмболии при применении кортикостероидов.

Следует соблюдать осторожность при назначении кортикостероидов пациентам, которые имеют тромбоэмболические расстройства или могут быть подвержены им.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Высокие дозы кортикостероидов могут вызывать развитие острого панкреатита.

Не существует единого мнения по поводу того, что кортикостероиды сами по себе вызывают развитие язвенной болезни желудка в ходе терапии.

Кортикостероиды могут затруднять диагностику осложнений пищеварительного тракта, поскольку они вызывают уменьшение болевого синдрома, а также могут маскировать симптомы язвенной болезни. В комбинации с НПВП риск развития желудочно-кишечных язв повышается. Поэтому аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты необходимо с осторожностью применять в комбинации с кортикостероидами.

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если есть риск перфорации стенок ЖКТ, образования абсцесса или другой гнойной инфекции; при дивертикулах; в случае недавно наложенных кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве.

Расстройства гепатобилиарной системы

Следует уделять особое внимание использованию системных кортикостероидов у пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью.

Сообщалось о единичных гепатобилиарных расстройствах, большинство из которых имели обратимый характер после отмены препарата.

Необходим тщательный мониторинг.

Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата

Сообщалось о случаях острой миопатии при применении кортикостероидов в высоких дозах, чаще всего у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (например, миастенией гравис) или у пациентов, получающих терапию антихолинергическими средствами, блокирующими нервно-мышечную передачу (например, панкуроний). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаз и дыхательные мышцы и приводить к тетрапарезу.

Может наблюдаться повышение уровня креатинкиназы.

Для улучшения клинического состояния или выздоровления после отмены кортикостероидов может потребоваться от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз — одна из побочных реакций, которая наблюдается часто, но редко диагностируется, развивается при длительном применении высоких доз глюкокортикоидов.

При длительной терапии метилпреднизолоном необходимо рассмотреть вопрос о назначении бисфосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза является возраст от 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела.

Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы метилпреднизолона, уменьшая ее до самого низкого терапевтического уровня.

Расстройства со стороны почек и мочевыделительной системы

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Лабораторные и инструментальные исследования

При применении гидрокортизона или кортизона в средних и высоких дозах возможны повышение артериального давления, задержка солей и воды, увеличение экскреции калия. Эти эффекты наблюдаются реже при применении синтетических производных этих препаратов, кроме случаев, когда они применяются в высоких дозах.

Во время длительного лечения метилпреднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначение соответствующей диеты с ограничением потребления соли и прием калиевых пищевых добавок. Все кортикостероиды повышают экскрецию калия.

Травмы, отравления и осложнения процедур

Системные кортикостероиды не показаны и, следовательно, не должны использоваться для лечения травматического повреждения головного мозга. В ходе многоцентрового исследования было выявлено повышение смертности через 2 недели и 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона натрия сукцинатом по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Причинная связь данного факта с применением метилпреднизолона натрия сукцината установлена не была.

Другие

Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами зависят от дозы препарата и продолжительности терапии, в каждом случае следует проводить оценку соотношения польза/риск при определении дозы, продолжительности лечения и режима введения (ежедневно или с интервалами).

При проведении лечения кортикостероидами следует назначать самую низкую дозу, которая обеспечивает достаточный терапевтический эффект, и если становится возможным проводить постепенное снижение дозы.

Аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты необходимо с осторожностью применять в комбинации с кортикостероидами.

После применения системных кортикостероидов сообщалось о развитии феохромоцитомного криза, который может привести к летальному исходу.

Кортикостероиды должны назначаться пациентам с подозреваемой или установленной феохромоцитомой только после соответствующей оценки соотношения «риск/польза».

При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, определение показателей СОЭ, рентгенологический контроль позвоночника.

Следует тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении метилпреднизолона с диуретиками.

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, предположительно приведет к повышению риска развития системных побочных реакций. Следует избегать одновременного применения таких препаратов за исключением случаев, когда польза превышает риск развития системных побочных реакций кортикостероидов. В этом случае следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов на предмет проявления системных побочных эффектов.

Применение у лиц пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста глюкокортикоиды следует назначать с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (язвенная болезнь, остеопороз и язвы кожи).

Применение у детей

У детей, получающих глюкокортикоиды в течение длительного времени ежедневно по несколько раз в сутки, может наблюдаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует использовать только по абсолютным показаниям.

Применение альтернирующей терапии, как правило, позволяет избежать или свести к минимуму этот побочный эффект.

Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия препарата, а также его неблагоприятного воздействия на репродуктивные функции.

Системные кортикостероиды не следует применять в высоких дозах при лечении пациентов с травматическими поражениями головного мозга.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применять метилпреднизолон не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью, фертильность

Беременность

Результаты исследований на животных показали, что введение самкам кортикостероидов в высоких дозах может приводить к возникновению пороков развития у плода.

В одном ретроспективном исследовании у матерей, принимавших кортикостероиды, отмечалось увеличение частоты случаев низкой массы тела младенцев при рождении.

Соответствующих исследований влияния кортикостероидов на организм человека не проводилось. Поскольку нет точного подтверждения безопасности применения кортикостероидов в период беременности, эти препараты необходимо назначать только в случае крайней необходимости. Некоторые кортикостероиды легко проникают через плацентарный барьер.

При принятии решения о назначении метилпреднизолона беременным и кормящим грудью, или женщинам, которые могут забеременеть, необходимо проводить тщательную оценку соотношения пользы от применения препарата и потенциального риска для матери, плода и ребенка.

Младенцы, матери которых в период беременности получали достаточно высокие дозы кортикостероидов, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков недостаточности надпочечников, хотя недостаточность надпочечников у новорожденных, подвергавшихся воздействию кортикостероидов внутриутробно, отмечается редко.

Влияние кортикостероидов на ход и последствия родов неизвестен.

У новорожденных, матери которых в период беременности получали длительное лечение кортикостероидами, регистрировали появление катаракты.

Период кормления грудью

Кортикостероиды проникают в грудное молоко. Кортикостероиды, которые выделяются в грудное молоко, могут подавлять рост и влиять на эндогенное продуцирование глюкокортикоидов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Поскольку надлежащих исследований по изучению влияния глюкокортикоидов на репродуктивную функцию людей не проводили, при необходимости применения препарата кормящим грудью, назначать данные лекарственные средства кормящим матерям следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и младенца.

Фертильность

В исследованиях на животных установлено, что кортикостероиды вызывают нарушение фертильности. Доказательства влияния кортикостероидов на фертильность у человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии препарата на скорость реакции не были системно оценены. Во время лечения кортикостероидами существует риск возникновения побочных реакций, как головокружение, нарушения со стороны зрения, усталость, лабильность настроения. В этом случае пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Дети

Препарат можно применять в педиатрической практике. Дозу и продолжительность терапии врач определяет индивидуально в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания.

Следует тщательно наблюдать за особенностями развития и роста младенцев и детей при применении длительной терапии кортикостероидами. У детей при длительном применении препарата ежедневно по несколько раз в сутки возможно замедление роста. Поэтому такой режим дозирования следует использовать только по наиболее неотложными показаниям. Применение альтернирующей терапии, как правило, позволяет избежать этого побочного эффекта или свести его к минимуму (см. раздел «Способ применения и дозы. Альтернирующая терапия»). Младенцы и дети, которые получают длительную терапию кортикостероидами, имеют особый риск повышения внутричерепного давления.

Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.

Метилпреднизолон: инструкция по применению

Дата публикации: 21.08.2023

Для чего назначают Метилпреднизолон?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Бронхиальная астмаДерматитПсориазРевматоидный артрит

Автор статьи

Ибраева Екатерина Анатольевна

,

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510869 рег. номер 31955

Все авторы

Содержание статьи

  • Метилпреднизолон: состав
  • Метилпреднизолон: дозировка
  • Метилпреднизолон: побочные действия
  • Метилпреднизолон или Преднизолон: что лучше?
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Человеческий организм — сложнейшая биологическая система, состоящая из клеток, тканей и органов. Для взаимосвязи и координации их работы необходимы специальные биологически активные вещества — гормоны. Недаром в переводе с греческого слово «гормон» означает «приводить в движение», то есть запускать все процессы жизнедеятельности.

Гормоны вырабатываются в клетках желез внутренней секреции (эндокринных железах), далее поступают в кровь и связываются с рецепторами клеток-мишеней. Таким образом они регулируют обмен веществ и физиологические функции организма.

Свойства гормонов-глюкокортикостероидов подавлять иммунный ответ и уменьшать воспалительную и аллергическую реакцию вот уже более 70 лет используют в медицине. В качестве лекарств применяют искусственно синтезированные аналоги гормонов. Например, Метилпреднизолон.

Метилпреднизолон: состав

Метилпреднизолон содержит одноименное действующее вещество, которое является синтетическим аналогом стероидных гормонов коры надпочечников. Препарат:

  • оказывает мощное противовоспалительное действие;
  • оказывает иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты;
  • регулирует обмен жиров, белков и углеводов;
  • влияет на мышечную, сердечно-сосудистую и центральную нервную систему.

Метилпреднизолон: дозировка

Препарат с торговым наименованием Метилпреднизолон выпускается отечественными фармацевтическими компаниями в следующих лекарственных формах:

  • Метилпреднизолон — лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (ампулы и флаконы по 250, 500 и 1000 мг);
  • Метилпреднизолон таблетки 4 и 16 мг;
  • Метилпреднизолона ацепонат — мазь 0,1% для наружного применения.

Наружная форма представлена только в виде мази, Метилпреднизолон крем не выпускают. При нанесении на кожу мазь уменьшает воспаление, снимает отечность, покраснение, зуд, боль, раздражение. Применяется при экземах и дерматитах с 4-месячного возраста. Отпускается из аптек без рецепта врача.

Список показаний для Метилпреднизолона в виде уколов, капельниц и таблеток гораздо шире. Они применяются при онкологических и ревматоидных заболеваниях, при рассеянном склерозе, псориазе, бронхиальной астме, трансплантации органов и т.д. Эти средства может назначить только врач, для покупки в аптеке требуется рецепт. Подбор дозы осуществляет лечащий врач индивидуально для каждого пациента, учитывая характер заболевания и реакцию на терапию.

Одно из показаний — пульс-терапия Метилпреднизолоном, схема которой подразумевает использование сверхвысоких доз в течение короткого периода. Например, введение в дозе 1-2 г внутривенно капельно за 30-45 минут один раз в день в течение 3-5 дней. 

Метилпреднизолон: побочные действия

Гормональная терапия связана с риском побочных эффектов, который возрастает с увеличением дозы или курса лечения. Метилпреднизолон может вызвать такие негативные реакции, как:

  • повышение уровня лейкоцитов;
  • тошнота, рвота, диарея, метеоризм, икота, панкреатит, язва, кровотечения;
  • стероидный сахарный диабет, недостаточность функции гипофиза, задержка полового развития у детей;
  • аритмии, сердечная недостаточность, отек легких, развитие очага некроза у пациентов с инфарктом миокарда;
  • судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головная боль, головокружение;
  • перемены настроения, суицидальные мысли;
  • катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, вторичные инфекций глаз;
  • увеличение массы тела, повышенный распад белков, повышенная потливость;
  • периферические отеки, снижение содержания калия в крови;
  • замедление роста и процессов окостенения у детей, мышечная слабость, остеопороз, стероидная миопатия, боли в суставах и мышцах;
  • замедленное заживление ран, развитие пиодермии и грибковых поражений;
  • аллергические реакции;
  • недостаточность функции надпочечников при длительном лечении;
  • для женщин — нарушение менструального цикла.

Нельзя совмещать лечение Метилпреднизолоном и прием алкоголя. Это грозит образованием эрозий, язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерен синдром «отмены» (при резком прекращении приема лекарства), что проявляется тошнотой, болью в суставах и мышцах, головной болью, потерей веса, падением артериального давления.

Метилпреднизолон или Преднизолон: что лучше?

Преднизолон очень похож на Метилпреднизолон по действию и показаниям. Содержит одноименный глюкокортикостероид преднизолон и выпускается в виде готового раствора для инъекций, лиофилизата для приготовления инъекционного раствора, таблеток и мази.

Разница между гормонами заключается в эффективности: Метилпреднизолон действует сильнее. Его дозировка 4 мг соответствует 5 мг Преднизолона. У Метилпреднизолона, в отличие от Преднизолона, незначительно выражена минералокортикостероидная активность. Аналоги по-разному влияют на сосуды.

Оба препарата обладают доказанной эффективностью. Но вопрос о назначении того или иного гормона конкретному пациенту решает только врач.

Краткое содержание

  • Метилпреднизолон содержит одноименное действующее вещество, которое является синтетическим аналогом стероидных гормонов коры надпочечников.
  • Метилпреднизолон выпускается в следующих лекарственных формах: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (ампулы и флаконы по 250, 500 и 1000 мг); таблетки 4 и 16 мг; мазь 0,1% для наружного применения. Подбор дозы осуществляет лечащий врач индивидуально для каждого пациента, учитывая характер заболевания и реакцию на терапию.
  • Гормональная терапия связана с риском побочных эффектов, который возрастает с увеличением дозы или курса лечения. Для препарата характерен синдром «отмены» (при резком прекращении приема лекарства), что проявляется тошнотой, болью в суставах и мышцах, головной болью, потерей веса, падением артериального давления. В некоторых случаях возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к смерти.
  • Разница между гормонами заключается в эффективности: Метилпреднизолон действует сильнее. Его дозировка 4 мг соответствует 5 мг Преднизолона. У Метилпреднизолона, в отличие от Преднизолона, незначительно выражена минералокортикостероидная активность. Оба препарата обладают доказанной эффективностью. Но вопрос о назначении того или иного гормона конкретному пациенту решает только врач.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Цены на товар Метипред:

Гид по аналогам за подписку

подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Инструкция по охране труда для стилиста
  • Рисперидон инструкция по применению детям таблетки
  • Инструкция по пользованию смартфоном на андроиде
  • Флуфеназин инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Инструкция по применению дезсредства жавель син таблетки