Метилфенидат инструкция по применению цена аналоги

Психостимулирующие и ноотропные средства. Симпатомиметики центрального действия. Код ATX N06B А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Метилфенидата гидрохлорид — мягкий стимулятор центральной нервной системы (ЦНС). Механизм его терапевтического действия при лечении синдрома дефицита внимания с признаками гиперактивности (СДВГ) до конца неизвестен. Считается, что метилфенидат блокирует обратный захват норадреналина и дофамина в пресинаптической области нейрона и увеличивает выброс этих моноаминов в экстранейрональную среду. Метилфенидат — это рацемическая смесь d- и 1-изомеров, d-изомер фармацевтически более активен, чем 1-изомер.

Фармакокинетика

Абсорбция

Метилфенидат быстро абсорбируется. После перорального приема препарата Концерта® верхний слой таблетки под оболочкой быстро абсорбируется, обеспечивая максимальную начальную концентрацию в течение 1 часа. Метилфенидат, содержащийся в следующих двух внутренних слоях таблетки, постепенно высвобождается в течение следующих нескольких часов. Максимальная концентрация метилфенидата в плазме крови достигается через 5-9 часов, после чего постепенно снижается. Прием препарата Концерта® один раз в день дает возможность получить минимальные колебания концентрации метилфенидата в крови по сравнению с трехразовым приемом аналогичных препаратов с метилфенидатом немедленного высвобождения. Уровень абсорбции препарата Концерта®, в случае приема один раз в сутки можно сравнить с уровнем абсорбции препаратов быстрого высвобождения.

После приема препарата Концерта® 18 мг один раз в сутки группой пациентов из 36 взрослых средние фармакокинетические параметры были следующими: максимальная концентрация (Сmax) ~ 3,7 ± 1,0 (нг/мл), время достижения максимальной концентрации (Тmax) ~ 6,8 ± 1,8 (час), площадь под кривой концентрации (AUC) — 41,8 ± 13,9 (нг.час /мл) и период полувыведения (t1/2) -3,5 ± 0,4 (час).

Не было выявлено разницы в фармакокинетике препарата после первого или повторного применения его один раз в сутки, что подтверждает отсутствие какой-либо значимой кумуляции. Площадь под кривой концентрации (AUC) и период полувыведения (t1/2) после повторного применения один раз в сутки соответствовали таковым после приема первой дозы препарата Концерта® 18 мг.

После приема взрослыми одной дозы 18, 36 и 54 мг препарата в сутки максимальная концентрация (Сmax), площадь под кривой концентрации (AUC) метилфенидата оказывались пропорциональными дозировке.

Распределение

Плазменная концентрация метилфенидата у взрослых пациентов и подростков после перорального приема снижалась биэкспоненциально. Период полувыведения препарата Концерта® у взрослых пациентов и подростков после перорального приема составлял около 3,5 часов.

Метаболизм

Основной путь метаболизма метилфенидата у человека — это деэтерификация до альфа-фенил- пиперидинуксусной кислоты (РРА, приблизительно 50-кратная разница в сравнении с уровнем неизмененного вещества), которая имеет низкое или вообще не имеет фармакологического действия. У взрослых, принимающих препарат Концерта® один раз в сутки, уровень метаболизма к РРА соответствует таковому у пациентов, принимающих препараты метилфенидата трижды в сутки. Метаболизм однократной и многократных доз препарата Концерта® одинаковый.

Выведение

Период полувыведения препарата Концерта® у взрослых после перорального приема составляет около 3,5 часов. После перорального приема препарата около 90 % дозы выводится с мочой и от 1 до 3 % — с калом в виде метаболитов в течение 48-96 часов. Незначительное количество метилфенидата (< 1%) реабсорбируется из мочи. Основной метаболит, выделяющийся с мочой — альфа-фенил-пиперидин уксусная кислота (60-90 %).

После перорального приема меченного радиоактивной меткой метилфенидата около 90 % радиоактивности было зафиксировано в моче (у людей). Главным метаболитом мочи была РРА, составляющая около 80 % дозы.

Влияние еды

Не наблюдалось разницы в фармакодинамике и фармакокинетике препарата Концерта® после приему его во время еды, насыщенной жирами, или натощак.

Взаимодействие с алкоголем

Для изучения влияния алкоголя на высвобождение метилфенидата из таблетированной формы препарата Концерта®, 18 мг, было проведено исследование in vitro. При концентрации алкоголя до 40 % не происходило увеличения высвобождения метилфенидата во время первого часа. Результаты, полученные в ходе исследования таблетированной формы препарата Концерта®, 18 мг, считаются репрезентативными для таблетированных форм, которые содержат другие дозы препарата.

Особые группы пациентов

Пол

У здоровых взрослых среднее значение показателей AUC(0-inf) для откорректированных дозировок препарата Концерта® составило 36,7 нг.час/мл для мужчин и 37,1 нг.час/мл для женщин без существенных отличий между двумя группами.

Расовая принадлежность

У здоровых взрослых показатели AUC(0-inf) для откорректированных дозировок препарата Концерта® согласовывались для всех этнических групп; однако, возможно, объем выборки был недостаточным для выявления этнических вариаций в фармакокинетике.

Возраст

Увеличение возраста приводит к увеличению явного клиренса при пероральном приеме (58 % увеличения среди подростков в сравнении с детьми). Данные различия могут быть частично связаны с разницей в массе тела между данными возрастными группами. Можно допустить, что субъекты с большей массой тела могут иметь более низкую концентрацию общего метифенидата при условии одинаковой дозировки. Фармакокинетика препарата Концерта® не исследовалась у детей в возрасте до 6 лет.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет данных по применению препарата Концерта® пациентами с почечной недостаточностью. После перорального применения радиоактивно меченного метилфенидата он интенсивно метаболизировался и около 80 % радиоактивности выделялось с мочой в форме РРА. Поскольку почечный клиренс не является важным путем выведения метилфенидата, считается, что почечная недостаточность не будет иметь значительного влияния на фармакокинетику препарата Концерта®.

Пациенты с нарушением функции печени

Опыта применения препарата Концерта® пациентам с печеночной недостаточностью нет.

Клинические характеристики.

Показания.

Синдром дефицита внимания с проявлениями гиперактивности

Препарат Концерта® показан для лечения детей в возрасте от 6 лет и взрослых пациентов в возрасте до 65 лет с синдромом дефицита внимания с проявлениями гиперактивности (СДВГ). Синдром дефицита внимания с проявлениями гиперактивности предусматривает наличие симптомов гиперактивности и импульсивности, а также невнимательности, которые привели к ухудшению состояния и проявились в возрасте до 7 лет. Симптомы должны вызывать клинически значимое нарушение функций, например, социальных, учебных или профессиональных, и проявляться в двух или более окружениях, например, в школе (на работе) и дома. Симптомы не должны быть вызваны другими психическими расстройствами. При рассеянном типе синдрома дефицита внимания по крайней мере 6 из указанных далее симптомов должны проявляться в течение как минимум 6 месяцев: недостаточное внимание к деталям/небрежные ошибки; недостаточная длительность внимания; неспособность слушать других; неспособность доводить задание до конца; плохая организованность; избегание заданий, требующих длительной концентрации внимания; потеря вещей; отвлечение внимания; забывчивость. При гиперактивно-импульсивном типе СДВГ по крайней мере 6 из указанных далее симптомов должны проявляться в течение как минимум 6 месяцев: суетливость; непоседливость; неадекватный бег/перемещение по комнате; трудности в выполнении «тихих» заданий; нахождение в постоянном движении; чрезмерная говорливость; стремление отвечать, не дослушав вопрос до конца; неспособность ждать своей очереди; навязчивость. При комбинированном типе СДВГ должны присутствовать симптомы двух типов: рассеянного и гиперактивно-импульсивного.

Специфическая этиология данного синдрома неизвестна, единого диагностического теста не существует. Постановка соответствующего диагноза требует использования медицинских и специализированных психологических, образовательных и социальных ресурсов. Способность к обучению может быть как нарушена, так и не нарушена. Диагноз необходимо устанавливать в соответствии с критериями руководства по диагностике и статистике психических заболеваний DSM-IV либо руководства Всемирной организации здравоохранения ICD-10 на основе полной истории болезни пациента и медицинского обследования.

Комплексная лечебная программа должна включать психологические, образовательные, социально-оздоровительные приемы. Лечение препаратом Концерта® не может назначаться всем без исключения детям и взрослым с диагнозом СДВГ, решение о его применении должно основываться на очень тщательной оценке тяжести симптомов и их хронического течения. Важной является соответствующая образовательная нагрузка, как правило, также необходимо и психосоциологическое вмешательство. Только когда лечебные приемы оказываются недостаточными, решение о назначении стимуляторов должно основываться на тщательном изучении тяжести симптомов пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метилфенидату или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

глаукома;

одновременное применение с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение не менее 14 дней после их отмены (для возможности избежания развития гипертензивного криза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

имеющиеся сейчас или в анамнезе психотические симптомы, такие как тревога, напряжение, ажитация, поскольку прием препарата может усилить данные симптомы;

имеющийся сейчас или в анамнезе синдром Туретта или моторные тики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Существуют данные, что метилфенидат может угнетать метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных препаратов (например, фенобарбитала, фенитоина, примидона) и некоторых антидепрессантов (трициклических и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). В начале применения метилфенидата или во время его отмены может потребоваться коррекция дозы таких лекарственных средств и контроль их концентрации в плазме (либо времени свертывания крови, для кумаринов).

Фармакодинамическое взаимодействие

Ингибиторы МАО

В связи со способностью вызывать гипертонический криз, метилфенидат не следует применять пациентам, которые лечатся (на данный момент или в течение предыдущих 14 дней) неселективными необратимыми ингибиторами МАО (см. раздел «Противопоказания»).

Антигипертензивные препараты

Метилфенидат может уменьшать эффективность препаратов, предназначенных для лечения гипертонии.

Препараты, повышающие артериальное давление

Метилфенидат следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают любой препарат, повышающий артериальное давление (см. также информацию о сердечно-сосудистых и цереброваскулярных расстройствах в разделе «Особенности применения»).

Алкоголь

Алкоголь может усиливать побочные реакции на психоактивные лекарственные средства, включая метилфенидат, со стороны ЦНС. Поэтому во время лечения препаратом пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.

Галогенсодержащие средства для наркоза

Существует риск внезапного повышения артериального давления во время хирургического вмешательства. В случае планирования хирургических операций прием метилфенидата в данный день следует отменить.

Агонисты альфа-2-адренорецепторов центрального действия (например, клонидин) Безопасность долговременного применения комбинации метилфенидата и клонидина или других агонистов альфа-2-адренорецепторов центрального действия не была тщательно исследована.

Дофаминергические препараты

Метилфенидат следует с осторожностью применять вместе с дофаминергическими препаратами, включая антипсихотические препараты (нейролептики). Поскольку основным действием метилфенидата является повышение внеклеточного уровня дофамина, метилфенидат может ассоциироваться с фармакодинамическими взаимодействиями при одновременном применении с прямыми и непрямыми агонистами дофамина, включая ДОФА и трициклические антидепрессанты, или с антагонистами дофамина, включая антипсихотические препараты.

Меры предосторожности

Лечение препаратом Концерта® не может назначаться всем без исключения пациентам с диагнозом СДВГ, решение о его применении должно основываться на очень тщательной оценке тяжести симптомов и их хронического течения.

Внезапная смерть и ранее существовавшие структурные нарушения или другие серьезные заболевания сердца

Дети

При применении стимуляторов центральной нервной системы в обычных дозах были зарегистрированы случаи внезапной смерти у детей со структурными сердечными патологиями либо серьезными сердечными заболеваниями у некоторых из них. Хоть некоторые серьезные заболевания сердца сами по себе могут вызвать повышенный риск внезапной смерти, применение стимуляторов не рекомендуется для лечения детей и подростков со структурными сердечными патологиями, кардиомиопатиями, серьезными нарушениями сердечного ритма в анамнезе из-за повышенного риска симпатомиметических эффектов, связанных с применением стимуляторов.

Взрослые

Были зарегистрированы случаи внезапной смерти, инсульта и инфаркта миокарда среди взрослых, которые получали терапию стимуляторами ЦНС для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Несмотря на то, что роль стимуляторов в данных случаях не была установлена, взрослые пациенты более склонны к серьезным нарушениям со стороны сердца, кардиомиопатии, серьезным нарушениям сердечного ритма, заболеваниям коронарной артерии и другим нарушениям сердечной деятельности, чем дети. Взрослым с подобными заболеваниями не рекомендуется лечение с применением стимуляторов.

Артериальная гипертензия и другие сердечно-сосудистые нарушения

Применение препаратов метилфенидата детьми и подростками с СДВГ может привести к повышению систолического и диастолического давления (на 2-4 мм рт. ст.) и ускорению сердечного ритма (на 3-6 уд/мин). Последствия кратковременного и долговременного воздействия на сердечно-сосудистую систему детей и взрослых при лечении данным препаратом неизвестны. С осторожностью рекомендуется лечить пациентов, состояние здоровья которых может ухудшиться вследствие повышения артериального давления или ускорения сердечного ритма, то есть пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда либо вентрикулярной аритмией.

Сердечно-сосудистые расстройства

В случае принятия решения о назначении пациенту стимуляторов, необходимо тщательно исследовать историю болезни (включая изучение истории внезапной сердечной смерти либо смерти неопределенной этиологии, либо злокачественной аритмии в семейном анамнезе) и провести медицинский осмотр с целью выявления сердечных заболеваний, в случае выявления последних пациенту необходимо пройти тщательное обследование у кардиолога. Пациенты, у которых были выявлены такие симптомы, как сильное сердцебиение, боль в грудной клетке во время физической нагрузки, потеря сознания неопределенной этиологии, диспноэ или другие симптомы сердечных заболеваний, должны пройти тщательное обследование у кардиолога.

Психические расстройства

Имеющиеся психические расстройства

Применение стимуляторов ЦНС может ухудшить симптомы течения уже существующих расстройств поведения и мышления у пациентов с уже имеющимися психотическими расстройствами.

Биполярные расстройства

С особой осторожностью метилфенидат необходимо применять для лечения СДВГ у пациентов с сопутствующим биполярным расстройством (включая неизлечимое биполярное расстройство I типа и другие формы биполярных расстройств) из-за возможности смешанных/маниакальных эпизодов у таких пациентов. Перед началом лечения метилфенидатом пациенты с сопутствующими депрессивными симптомами должны пройти надлежащее обследование с целью выявления риска биполярного расстройства; такое обследование должно включать детальное изучение истории психических заболеваний, включая историю самоубийств, биполярного расстройства и депрессий в семейном анамнезе.

Появление новых психотических или маниакальных симптомов

Обычные дозы метилфенидата могут вызвать психотические симптомы (визуальные/тактильные/слуховые галлюцинации и бред) у детей и подростков без психотических заболеваний или мании в анамнезе. Если возникают маниакальные и психотические симптомы, их причиной может быть применение метилфенидата и, возможно, будет целесообразным прекратить лечение.

У пациентов с психотическими расстройствами прием метилфенидата может усилить симптомы нарушения поведения и расстройства мышления.

Агрессивное или враждебное поведение

Появление или усиление агрессии либо враждебности может быть вызвано лечением стимуляторами. Появление или усиление агрессивного или враждебного поведения у пациентов, принимающих метилфенидат, необходимо контролировать в начале лечения, при каждой корректировке дозы, а потом каждые 6 месяцев, не менее, при каждом визите к врачу. Врачи должны оценивать необходимость корректирования режима лечения пациентов с изменением поведения и принимать во внимание необходимость уменьшения или увеличения дозы препарата. Может быть целесообразным прекращение лечения.

Судороги

Пациентам с эпилепсией метилфенидат следует применять с осторожностью, поскольку метилфенидат может снижать судорожный порог у пациентов с эпилептическими приступами в анамнезе, у пациентов с отклонениями ЭЭГ в анамнезе и редко при наличии отклонений ЭЭГ без эпилептических приступов, а также редко у пациентов с судорогами в анамнезе, но без отклонений ЭЭГ. Если частота эпилептических припадков увеличивается либо появляются ранее отсутствовавшие эпилептические приступы, лечение метилфенидатом необходимо прекратить.

Периферические заболевания сосудов, включая феномен Рейно

Применение стимуляторов, в т.ч. препарата Концерта®, для лечения СДВГ связано с возникновением васкулопатии, в частности феномена Рейно. Признаки и симптомы, как правило, имеют периодический и умеренный характер. Однако осложнения крайне редко включают дискретные язвы или разрыв мягких тканей. Случаи периферической васкулопатии, а также феномен Рейно, наблюдались в ходе постмаркетинговых исследований в разное время и при разной дозировке во всех возрастных группах в течение курса лечения. Данные признаки и симптомы, как правило, корректировались путем уменьшения дозы либо полной отмены препарата. Детальное наблюдение дискретных изменений необходимо во время лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности с применением стимуляторов. Для определенных пациентов может быть целесообразным дальнейшее медицинское наблюдение (например, направление в ревматологическое отделение).

Длительное подавление роста

Тщательный мониторинг роста и массы тела у детей в возрасте от 7 до 10 лет, которые были разделены на группу, получавшую лечение метифенидатом в течение 14 месяцев, и контрольную группу, а также натуралистическую подгруппу детей, которые недавно начали лечение препаратом метифенидат, и субгруппу, проходившую немедикаментозную терапию в течение 36 месяцев (возраст до 10-13 лет), продемонстрировал, что у детей, которые получают регулярное медикаментозное лечение (например, 7 дней в неделю в течение года), наблюдается замедление роста (в среднем их рост на 2 см ниже, а масса — на 2,7 кг меньше за трехлетний прием препарата) без признаков «скачков» роста в течение данного периода развития. Опубликованных данных недостаточно для определения, может ли хроническое применение амфетаминов вызвать подобное угнетение роста. Однако можно ожидать, что они оказывают подобное действие. Таким образом, необходимо вести тщательный мониторинг роста во время терапии с применением стимуляторов, а пациентам с признаками задержки роста и увеличения массы тела стоит отменить препарат.

Расстройства зрения

Сообщалось о случаях нарушения аккомодации и нечеткости зрения во время терапии стимуляторами.

Возможность желудочно-кишечной непроходимости

Поскольку таблетки Концерта® не поддаются деформации и ощутимо не изменяют свою форму в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), их не стоит назначать пациентам с диагностированным серьезным сужением ЖКТ (патологическим или ятрогенным) или пациентам с дисфагией либо трудностями при глотании таблеток. Известны единичные случаи развития обструктивных симптомов у пациентов со стриктурами ЖКТ во время приема лекарственных форм пролонгированного действия, которые не поддаются деформации в ЖКТ. Для обеспечения пролонгированного действия препарата Концерта® таблетки необходимо принимать только пациентам, способным проглотить их целиком. Пациентов следует проинформировать о необходимости проглатывать таблетку Концерта® целой, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать, делить или измельчать. Активное вещество постепенно и контролируемо высвобождается из нерастворимой оболочки. Оболочка таблетки выводится из организма; поэтому пациенты не должны беспокоиться, если заметят в своих испражнениях что-то похожее на таблетку.

Гематологические эффекты Во время длительной терапии рекомендуется регулярно проводить развернутый и дифференциальный анализ крови, а также определять количество тромбоцитов.

Пациенты пожилого возраста

Метилфенидат не следует назначать пациентам пожилого возраста. Безопасность и эффективность препарата не изучались в данной категории пациентов.

Дети в возрасте до 6 лет

Метилфенидат нельзя применять детям в возрасте до 6 лет. Безопасность и эффективность препарата не изучались в данной категории пациентов.

Почечная или печеночная недостаточность

Нет данных по применению метилфенидата пациентами с почечной или печеночной недостаточностью.

Цереброваскулярные расстройства

Пациенты с дополнительными факторами риска (например, в анамнезе заболевания системы кровообращения, приём сопутствующих препаратов, повышающих кровяное давление), должны наблюдаться во время каждого визита по поводу неврологических симптомов после начала лечения метилфенидатом.

Проявление церебрального васкулита представляется очень редкой реакцией идиосинкразии на воздействие метилфенидата. Недостаточно очевидно, что пациенты с высоким риском могут быть выявлены и первоначальные симптомы могут быть первым индикатором основной клинической проблемы. Ранняя диагностика, основанная на высоком индексе подозрения, может позволить скорейшую отмену метилфенидата и своевременно начать лечение. Поэтому, диагноз должен быть обоснован для любого пациента, у кого развиваются новые неврологические симптомы, которые связаны с ишемией головного мозга во время терапии метилфенидатом. Эти симптомы могут включать: сильные головные боли, онемение, слабость, паралич и нарушение координации, зрения, речи, языка и памяти. Лечение метилфенидатом не противопоказано пациентам с гемиплегическим церебральным параличом.

Суицидальные тенденции

Пациенты с возникающими суицидальными мыслями и поведением во время лечения СДВГ должны быть немедленно обследованы врачом. Следует рассмотреть вопрос в отношении обострения основного психического заболевания и возможной причинной роли лечения метилфенидатом. Лечение основного психического заболевания может быть необходимым и следует рассмотреть вопрос о возможном прекращении лечения метилфенидатом.

Тики

Лечение метилфенидатом ассоциировано с наступлением или обострением моторных и вербальных тиков. Также было отмечено ухудшение синдрома Туретта. Должен быть рассмотрен семейный анамнез, а клиническая оценка наличия тиков и синдрома Туретта у детей должна предшествовать назначению метилфенидата. Пациенты должны быть под постоянным контролем на предмет появления или усиления тиков при лечении метилфенидатом. Мониторинг должен проводиться на каждом этапе корректировки дозы, а затем, по крайней мере, каждые 6 месяцев или при каждом визите.

Приапизм

При применении метилфенидата, включая Концерта®, были зарегистрированы случаи длительной и болезненной эрекция, потребовавшей немедленного медицинского вмешательства (иногда включая хирургическое вмешательство). Приапизм может развиваться через некоторое время при приеме метилфенидата, часто после увеличения дозы. Приапизм также проявлялся в период отмены метилфенидата (во время временного прекращения приема препарата, а также при полной отмене). Пациентам, у которых возникают аномально устойчивые или частые и болезненные эрекции, следует немедленно обратиться к врачу.

Отмена

Необходимо тщательное наблюдение в течение периода отмены препарата, поскольку это может демаскировать депрессию, а также хроническую чрезмерную активность. Некоторым пациентам может потребоваться длительное последующее наблюдение.

Тщательное наблюдение также требуется при отмене из состояния злоупотребления, во время которого может случиться эпизод тяжелой депрессии.

Усталость

Метилфенидат не следует использовать для профилактики или лечения обычного состояния усталости.

Скрининг на наркотики

Этот продукт содержит метилфенидат, который может вызвать ложный позитивный тест на амфетамины, в частности, скрининговый иммунологический тест.

Концерта® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не должны применять данное лекарственное средство.

Пациентов необходимо тщательно контролировать по поводу неправильного применения препарата.

Метилфенидат необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим наркотической или алкогольной зависимостью.

Хроническое злоупотребление метилфенидата может привести к заметному снижению чувствительности и психологической зависимости с разнообразными проявлениями нарушений поведения. Могут развиться выраженные психотические эпизоды, особенно при парентеральном применении.

Решение о выборе лечения метилфенидатом при лечении СДВГ необходимо принимать, учитывая возраст пациента, наличие факторов риска (таких как сопутствующее оппозиционно-вызывающее расстройство, поведенческое расстройство и биполярное расстройство), вызванных приемом психоактивных веществ, предыдущих и имеющихся случаев неправильного приема препарата. С осторожностью препарат необходимо назначать эмоционально нестабильным пациентам, например, пациентам, у которых известны случаи наркотической или алкогольной зависимости, поскольку такие пациенты могут повысить дозу по собственной инициативе.

Для некоторых пациентов с высоким риском неправильного приема препарата назначение метилфенидата и других стимуляторов может быть нецелесообразным, следует рассмотреть возможность лечения без применения стимуляторов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Метилфенидат проявил тератогенное действие во время исследования на кроликах при применении в дозировке 200 мг/кг/сутки, что приблизительно в 100 и 40 раз превышает максимально рекомендованную дозу для человека, выраженную в мг/кг и мг/м2 соответственно.

Исследование репродуктивности на крысах не выявило доказательств вреда для плода при пероральном приеме доз до 30 мг/кг/сутки, что превышает в 15 и 3 раза соответственно рекомендованную дозу препарата Концерта® для человека, выраженную в мг/кг и мг/м2. Приблизительное содержание метилфенидата и его основного метаболита РРА в плазме у беременных крыс было в 1-2 раза большим, чем у добровольцев и пациентов, которые принимали наибольшую рекомендованную дозу препарата Концерта®, основываясь на показателе средней концентрации в моче.

Безопасность метилфенидата во время беременности не определена. Не было проведено целесообразных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин. Метилфенидат не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли метилфенидат в грудное молоко. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, следует быть осторожными при применении препарата Концерта® женщинам, кормящим грудью.

Необходимо решить вопрос о целесообразности прекращения кормления грудью или прекращения приема препарата, учитывая степень его важности для матери.

Фертильность

В ходе доклинических исследований не наблюдалось влияния на фертильность.

Способность оказывать влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Метилфенидат может вызывать головокружение, сонливость и расстройства зрения, включая трудности с аккомодацией, диплопию и нечеткость зрения. Все это может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Пациентов необходимо предупредить о возможных побочных реакциях и посоветовать избегать потенциально небезопасной деятельности, такой как управление автомобилем или работа с механизмами.

Не все аптечные лекарственные средства безопасны. Препарат метилфенидат, реализуемый под названием «Риталин», – наглядный тому пример. Имеющий выраженный психостимулирующий эффект, он способен менять сознание, вызывая быстрое физическое и психологическое привыкание при несанкционированном приеме или систематическом превышении дозировки.

Риталин – инструкция по применению

Согласно инструкции, Риталин – это ингибитор норадреналивых и адреналиновых нейромедиаторов, получивший широкое применение в педиатрии. Угнетая выработку гормонов радости посредством блокировки их переносчиков, препарат способствует их высокой внеклеточной концентрации, в итоге давая обратный психостимулирующий эффект.

Поэтому принимать препарат следует со строгим соблюдением дозировки, избегая лечения детей до 6 лет. Однако, согласно показаниям, его рецептурное назначение актуально для терапии детской гиперактивности, синдрома дефицита внимания, определенных форм аутизма, ожирения и психоневрологических расстройств.

Употребление Риталина в малых дозах обеспечивает мягкое стимулирующее воздействие, действительно обеспечивая большую концентрацию внимания, усидчивость, и снижая импульсивность и эмоциональность. Такое действие особенно актуально сегодня, когда появляется все больше пациентов с перечисленными синдромами и заболеваниями.

Усугубляет прогноз возможные побочные действия, среди которых наркотический эффект при превышении предписанной дозировки. Еще один фактор, который следует учитывать заранее, заключается в том, что действие Риталина не до конца изучено, поэтому последствия его применения остаются непредсказуемыми.

Почему Риталин запрещен в России

Впервые метилфенидат был синтезирован в Штатах еще в 1944 году. Однако широкое применение он получил гораздо позже – в 60-е, когда американские педиатры стали активно назначать аптечный ингибитор ЦНС детям с гиперактивностью и синдромом дефицита внимания.

Так продолжалось вплоть до 2002 года, когда вокруг Риталина разгорелся скандал. Поводом для разбирательства стали многочисленные зафиксированные случаи зависимости от препарата и опасных для жизни побочных эффектов. Среди них устойчивые суицидальные настроения, о чем предупреждает и инструкция метилфенидата.

Однако высокая результативность применения препарата позволила и далее использовать его в американской педиатрии. В России же распространение Риталина находится под запретом. Приобрести его в аптеках нельзя даже по рецепту от работающего в официальном медучреждении лечащего врача.

Но несмотря на то, что Риталин запрещен и отсутствует в аптеках, его по-прежнему распространяют подпольно. Этому способствуют черные лаборатории, работающие при многих фармацевтических компаниях, контрафакт и прочие схемы, позволяющие обходить запрет на метилфенидат в России.

В группе риска – молодые люди от 16 до 25 лет. Одни принимают его, готовясь к экзаменам, чтобы повысить концентрацию внимания и выносливость, другие пытаются таким образом избавиться от лишних килограммов. Есть и те, кто злоупотребляет изготовленным кустарным способом или контрабандным стимулятором для достижения эйфории и для усиления действия принимаемых на его фоне антидепрессантов.

Эффект Риталина

Увеличение внеклеточной концентрации дофаминов и других гормонов радости, как побочный эффект при передозировке, привело к тому, что Риталин начали называть детским кокаином. Однако это не помешало дальнейшему распространению аптечного наркотика, несмотря на то, что помимо приятных ощущений его прием сопровождается и негативной симптоматикой на фоне разносторонней стимуляции центральной нервной системы.

Обычно она имеет такие проявления:

• высокая физическая активность и выносливость;
• хорошее настроение без всяких причин или его скачки;
• отсутствие сна;
• повышенная тревожность, эмоциональность;
• расширение зрачков;
• ясность ума, повышенная концентрация внимания;
• полное отсутствие аппетита, нередко сопровождаемое тошнотой, рвотой;
• раздражительность, необоснованная агрессия;
• гиперемия (повышенная температура);
• панические атаки, фобии, психоз и пр.

Риталин не относится к стимуляторам амфетаминовой группы, но их действие имеет много общего. Употребляющий психостимулирующее вещество также ощущает бодрость, эйфорию, дружелюбный настрой, но при этом он не страдают от скачков артериального давления, как это бывает с амфетамином и его производными.

Еще одна особенность препарата заключается в том, что он стимулирует мыслительный процесс и помогает сконцентрироваться на обучении, способствуя усвоению большого объема новой информации. И это одна из причин, почему его так часто принимают студенты во время сессий.

По инструкции Риталин необходимо принимать перорально. Однако в этом случае приходится долго ждать, когда он подействует, да и психостимулирующий эффект будет менее выраженным. Именно поэтому большинство зависимых предпочитают интраназальный способ приема. Для этого таблетки стимулятора измельчаются в порошок. Так удается ускорить и усилить действие психоактивного вещества, получив ряд дополнительных побочных эффектов в виде раздраженной и пересушенной слизистой.

Последствия применения Риталина

Для усиления эйфорических ощущений зависимые от Риталина принимают его в высоких дозах. И чем выше концентрация психоактивного вещества, тем больше толерантность к аптечному наркотику.

В результате можно наблюдать обратный эффект, когда после эйфории и общего подъема приходит апатия, депрессия, подавленность и полный упадок сил. Усугубляет это состояние острое нежелание жить, которое может стать причиной суицида.

На фоне таких переживаний и ухудшения самочувствия формируется зависимость, поскольку употребляющий Риталин вынужден сокращать интервал между его приемом, попутно повышая дозировку. Такая тенденция приводит к необратимым последствиям, которые могут сопровождаться такой клинической картиной:

• нарушения в работе внутренних органов и систем, их постепенное разрушение на клеточном уровне;
• полное изнеможение, хроническая усталость, вялость и апатия;
• дисфория – состояние, обратно эйфории;
• нарушение нейронных связей, мозгового кровообращения и мыслительных процессов;
• ослабление иммунной системы с обостряющимися на ее фоне хроническими заболеваниями и появлением новых патологий инфекционного характера;
• галлюцинации, психические расстройства;
• тахикардия;
• хроническая бессонница.

При длительном употреблении зависимые страдают от поражения глазных сосудов, разрушения и отслоения сетчатки, эпилепсии, угнетения репродуктивной функции, заболевания мочеполовой системы, проблем с дыханием и сильного физического и психоэмоционального истощения.

Еще опаснее состояние передозировки Риталином, которая может сопровождаться такими проявлениями:

• лихорадочный и судорожный синдром;
• нарушение сердечного ритма;
• панические атаки, обострение суицидных настроений;
• покраснение кожи;
• повышенное потоотделение;
• спутанное сознание;
• сильная тошнота, рвота.

Не стоит совмещать прием препарата с другими стимуляторами или спиртными напитками. В последнем случае повышается риск получить смертельную интоксикацию. Подобные эксперименты крайне опасны, и в случае проявления негативной симптоматики рекомендуется как можно быстрее обратиться в клинику.

Зависимость от Риталина, как от наркотика, и ее лечение

Психическая и физическая тяга к аптечному наркотику формируется не сразу. Но она очень плохо поддается лечению, поэтому чем быстрее зависимый обратится за помощью, тем лучше прогноз.

Условно зависимость от Риталина можно поделить на три стадии:

• Первая заключается в желании пережить эйфорию и ее достижение. В этом периоде наркоман получает максимальное удовольствие от наркотика, что способствует формированию устойчивой психологической тяги.
• Переход на второй этап обусловлен стремительно растущей толерантностью на фоне пропорционально увеличиваемой дозировки. При этом удовольствия становится все меньше, а абстиненция ухудшается.
• На третьей стадии стимулятор вообще перестает доставлять удовольствие. Однако его употребление связано с желанием облегчить самочувствие, избежав синдрома отмены.

Продолжая употребление, наркозависимый неизменно деградирует. Место старых привычек, увлечений и друзей занимает непреодолимая тяга к повторному употреблению.

Лечение зависимых от Риталина (метилфенидата) проводится после диагностики, сбора анамнеза и детоксикации. Пройдя полное очищение с помощью капельниц, наркоман избавляется от физической потребности дальнейшего употребления.

И только после этого проводится основная терапия, включающая комплекс мер. Среди них наиболее эффективно показала себя медикаментозная схема лечения, работа с психологами и психотерапевтами индивидуально и в группе, кодирование и пр.

Содержание:

1. Действие «Метилфенидата» на организм
2. Симптомы злоупотребления
3. Последствия
4. Абстинентный синдром
5. Принципы лечения зависимости

«Метилфенидат» относится к наркотическим веществам. Он близок по действию к амфетамину и используется для лечения СДВГ. Второе название — «Риталин». Наркоманами применяется для снятия абстиненции от других ПАВ. При превышении дозировок и продолжительности лечения возможно развитие зависимости. 

Действие «Метилфенидата» на организм

Лекарственное средство является психостимулятором, в некоторых странах, в частности, Японии, Израиле используется для лечения нарколепсии, СДВГ. Также вещество известно как безотказный вариант для увеличения концентрации внимания и объемов памяти при необходимости усвоить большое количество информации в сжатые сроки. Из-за этого свойства его используют студенты, невзирая на явное наркотическое действие препарата.

Относится к психостимуляторам, внесен в список средств строгого контроля, при применении у спортсменов может быть приравнен к допингу. Всего несколько десятилетий назад вещество считалось безопасным, назначалось детям от 1 года при гиперактивности и дефиците внимания для нормализации психических функций.

«Метилфенидат» использовался при:

• апатии;
• нарколепсии;
• биполярном расстройстве;
• некоторых формах аутизма;
• ортостатической тахикардии;
• угнетении функций нервной системы после длительного курса антипсихотиков.

Лекарственное средство усиливает активность симпатической нервной системы, повышает концентрацию внимания и усидчивость, облегчает адаптацию в социуме. В отличие от нейролептиков, «Метилфенидат» снижает двигательную активность, но при этом увеличивает сосредоточение на деталях, вызывая непривычную ясность ума.

Он рассматривается как вещество, способное провоцировать развитие зависимости при нарушении инструкции и рекомендаций врача. Применение без назначения доктора запрещено и опасно для здоровья.

Форма выпуска — суспензия, таблетки, жевательные и в оболочке, трансдермальный пластырь. На фармацевтическом рынке предлагается под торговыми названиями «Риталин», «Рубифен», «Дейтрана», «Бифентин», «Концерт». Есть препараты с немедленным высвобождением вещества и с пролонгированным действием. Биодоступность низкая, для достижения терапевтического эффекта требуются достаточно высокие дозы.

«Метилфенидат» противопоказан при:

• острых психозах;
• выраженной тревоге;
• ажитации;
• глаукоме;
• тиках;
• синдроме Туретта;
• гипертонии;
• патологиях сердца.

Не назначается при беременности, грудном вскармливании, а также в возрасте до 6 лет. Стоит учесть, что в терапевтических дозах препарат представляет собой достаточно мягкий психостимулятор, вызывает меньше побочных эффектов по сравнению с другими лекарственными средствами.

При назначении принимают во внимание, что в рамках комплексной терапии «Метилфенидат» замедляет метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных лекарств, трициклических антидепрессантов. При расчете дозировок проводится их коррекция с учетом взаимодействия веществ.

Симптомы злоупотребления

Эффекты лекарства определяются дозой и способом употребления. Терапевтическая дает уверенность в своих силах, бодрость, способность к длительной концентрации внимания. Увеличение количества провоцирует ясность мысли, энергичность, эйфорию. Наркотический эффект — цель зависимых, использующих препарат для усиления действия алкоголя и других стимулирующих веществ.

Признаки зависимости:

• расширенные зрачки;
• галлюцинации;
• эмоциональная неуравновешенность;
• бессонница;
• цикличность периодов активности и апатии.

При передозировке возникают проблемы с дыханием, конвульсии, обмороки, тахикардия, головная боль. Наблюдаются интенсивные галлюцинации, сопоставимые с кокаиновыми. Нередко поступают жалобы на боли в животе, нарушения зрения, нервозность. Возможно развитие психозов, неврозов, летальный исход.

При появлении тревожных симптомов необходимо сразу вызывать неотложную наркологическую помощь. До приезда врача желательно промыть пострадавшему желудок слабым раствором марганцовки или чистой водой в большом количестве, удерживать в сознании и не оставлять в одиночестве.

Доктору надо предоставить всю информацию о возрасте, степени зависимости, времени приема вещества и его количестве, возможных аллергических реакциях на препараты.

Последствия

Прием «Метилфенидата» для получения эйфорических ощущений приводит к серьезным осложнениям в работе всех систем и органов. Наступает психологическое и физическое истощение, появляются признаки депрессии, мысли о суициде.

Если не контролировать процесс лечения или самовольно продолжать употребление фармсредства, патологии переходят в разряд необратимых. Развивается эпилепсия, разрушаются сосуды, ослабевает сердечная мышца. Разрыв нейронных связей ведет к снижению интеллекта, задержке роста и развития, психическим расстройствам.

Потенциально опасные для жизни побочные реакции — артериальная гипертензия, ишемический инсульт, инфаркт. На этом фоне вопрос эффективности и потенциальной опасности «Метилфенидата» остается открытым, поскольку у других психостимуляторов список возможных осложнений не меньше.

Абстинентный синдром

Привыкание к препарату развивается при условии длительного приема с нарушением рекомендованных дозировок. При резкой отмене лекарства наблюдаются слабость, тошнота, головокружение, лавинообразные приступы страха, снижение настроения и повышенная сонливость. Возрастают тревога, раздражительность, агрессия. Человек не способен контролировать свои поступки и эмоции.

На пике абстиненции зависимый может быть опасен для окружающих. При появлении устрашающих галлюцинаций возрастает риск суицида, в некоторых случаях диагностировалась гибель от остановки сердца. Предположительно, причиной являлся сильный страх на фоне иллюзий.

Принципы лечения зависимости

Основная форма привязки — психологическая. Медикаментозно купируется болевой синдром, уменьшается тошнота и стабилизируется эмоциональный фон. Также нередко требуется лечение осложнений, вызванных длительным приемом «Метилфенидата». Основная часть работы по устранению тяги к препарату приходится на долю психотерапевта.

Нужно скорректировать негативные установки, убедить пациента в том, что он способен справиться с текущими событиями без дополнительной лекарственной поддержки, сформировать критическое отношение к медикаменту. В ходе групповых и индивидуальных сеансов выявляются причины, которые привели к зависимости.

Для коррекции поведения у взрослых используют когнитивно-поведенческую терапию. Она фокусируется на преодолении и изменении негативных мыслей и установок, разработке стратегии их трансформации в позитивную сторону. Преимущества терапии заключаются в высокой эффективности, понятном плане действий, решении конкретных проблем в сжатые сроки.

У детей и подростков также эффективны семейные сеансы, арт-терапия, игровые методы коррекции поведения. Прогноз при своевременном обращении к наркологу благоприятный, если причиной зависимости была некорректно назначенная терапия. Когда изначально целью было получение эйфории, то курс будет более длительным, с применением нескольких психотерапевтических и адаптивных методик.

Литература:

1. Справочник невропатолога и психиатра ред. Гращенков Н. И., Снежневский А. В.  — М.: Медицина, 1979
2. Дойл, Дж. Б., Дэниелс, Л. Е. «Симптоматическое лечение нарколепсии». ДЖАМА . 1931
3. Сиддалл, О.М.: «Применение метилфенидата при черепно-мозговой травме». Энн Фармакотер Июль-аг 2005; 39 (7-8).

Метилфенидат — это стимулятор центральной нервной системы, лекарственное средство, чаще всего реализующееся под названием «Риталин». За рубежом это вещество используют для лечения гиперактивности у детей, аутизма и иных нарушений. В России и некоторых других странах медикамент изъят из аптечного оборота. Однако за рубежом он все еще активно применяется в педиатрии и психиатрии. У препарата есть аналоги, в том числе — разрешенные в Российской Федерации.

Общая информация о лекарстве

Метилфенидат чаще всего выпускается в форме таблеток или капсул. В медицинской практике он используется при коррекции синдрома дефицита внимания, нарколепсии, гиперактивности, а также первичной гиперсомнии. На территории РФ его продажа, приобретение, перевозка и хранение запрещены. Все потому, что препарат способен вызывать зависимость.

К самым распространенным побочным эффектам метилфенидата относят нарушения сна, двигательные тики, преходящую артериальную гипертонию и не только. Его опасность заключается в том, что он способен вызвать привыкание всего за несколько недель с момента начала применения. В большинстве случаев патологическая тяга наблюдается на фоне превышения терапевтических доз.

В зарубежной практике известны ситуации, когда прием препарата, который часто называют детским кокаином, приводил к самоубийствам. В связи с неоднократными скандалами во многих странах пиперидиновое производное амфетамина прекратили использовать в лечебных целях. Однако в некоторых государствах, входящих в Евросоюз, и в США медикамент все еще остается легальным.

В лекарственных средствах этой категории активное вещество представлено метилфенидатом гидрохлорида. Оно быстро растворяется в воде и других жидкостях. Белый кристаллический порошок без запаха в рекреационных целях зачастую употребляют инъекционным способом или вдыхая через нос. Встречается и применение таблеток.

Как действует стимулятор

Механизм действия метилфенидата строится на том, что его активный компонент является ингибитором обратного захвата дофамина и серотонина. Под влиянием таблеток или капсул усиливается высвобождение нейромедиаторов. В результате человек ощущает подъем работоспособности, прилив сил, усиление концентрации. Из-за этих свойств состав распространен в молодежной среде.

Чтобы снизить вероятность наступления привыкания, врачи в основном назначают минимально возможные дозы лекарственного средства. Зарубежные исследования показывают, что психостимулятор может принести пользу, если в диагнозе пациента нет ошибки, и его случай относится к выраженным проявлениям СДВГ, гиперсомнии или нарколепсии.

Метилфенидат имеет ряд противопоказаний, при которых возможно серьезное ухудшение самочувствия. Его применение может быть опасным при следующих патологиях: 

• атеросклероз;
• гипертоническая болезнь;
• гиперчувствительность к компонентам;
• депрессия, тревожное расстройство и другие нарушения психики;
• злоупотребление наркотиками, алкоголем;
• анорексия;
• терапия антидепрессантами;
• повышенное внутриглазное давление;
• недавно перенесенный инсульт и т. д.

В зарубежной практике относительными противопоказаниями также считают эпилептические припадки, патологии кровоснабжения головного мозга, порок сердца, зарегистрированные попытки суицида.

Помимо широкого спектра противопоказаний, существует внушительный перечень возможных побочных эффектов при использовании метилфенидата в лечебных целях. Это повышение артериального давления и тахикардия, потеря сна и аппетита, снижение массы тела. У ряда пациентов возникали сильные головные боли, дискомфорт в животе, раздражительность.

Некоторые исследования показывают, что побочные проявления встречаются у незначительного числа детей — до 10%. Головные боли и нарушения пищеварения в основном диагностировались у них на первых стадиях приема психостимулятора. Однако затем эти симптомы замещались или дополнялись головокружениями, двигательными тиками и другими тревожными признаками.

Как формируется зависимость

Для получения наркотического эффекта дозировку медикамента увеличивают в несколько раз. По своему действию фармпрепарат напоминает кокаин  или амфетамин, его сравнивают также с «Прозаком». При регулярном повышении дозы у пациента возникает психологическая тяга, а после формирования привыкания на уровне психики — физическая зависимость.

Риск появления болезненного пристрастия к лекарственному средству повышается, если таблетки употребляют совместно с алкоголем. Это сочетание является убийственным для организма, поскольку этанол замедляет распад действующего ингредиента, что может стать причиной острого отравления, манифестации психоза, невроза, галлюцинаций и других тревожных проявлений.

По мере развития привыкания наркозависимые испытывают потребность в увеличении дозы. Это нередко оборачивается передозировкой, классическими проявлениями которой становятся рвота, судороги, конвульсии, снижение артериального давления. Могут наблюдаться галлюцинации, внутричерепное кровоизлияние, а в тяжелых случаях — повреждения головного мозга, острые психозы и летальные исходы.

Медикаментозная зависимость требует обязательного лечения. Справиться с ней самостоятельно практически невозможно. И чем дольше аддикт будет оттягивать момент обращения к наркологу, тем более выраженными будут последствия злоупотребления для его здоровья. «Умные пилюли» способны разрушить внутренние органы, стать причиной развития отклонений психики, деградации личности.

Лечение наркозависимости от фармпрепарата начинается с тщательной диагностики и тестирования человека на предмет употребления наркотических веществ. Затем врачи должны подобрать индивидуальную программу избавления от заболевания, включающую детоксикацию, медикаментозное восстановление, курсы психотерапии и реабилитацию.

Какие аналоги существуют

Чтобы снизить вероятность возникновения побочных эффектов и развития наркозависимости, в медицинской практике осуществляют замену метилфенидата медикаментами со схожим действием. Среди распространенных аналогов фармпрепарата находятся лекарства, которые разрешены к применению в России и имеют доказанную клиническую эффективность. К их числу относят «Страттеру» или атомоксетин, а также гуанфацин — эти разработки используются при лечении СДВГ у детей и подростков.

Для коррекции проявлений гиперактивности нередко применяют антидепрессанты. Однако исследования свидетельствуют о том, что подобные препараты не оказывают выраженного эффекта или вовсе неэффективны. К ним чаще всего относят:

• флуоксетин или «Прозак»;
• дезипрамин или «Норпрамин»;
• венлафаксин — «Випакс»;
• имипрамин — «Антидеприн» и другие.

Неэффективными считаются также пирацетам и глицин. Зарекомендовавшие себя аналоги «Риталина» могут стать решением при необходимости подбора терапии для детей с диагнозом СДВГ.

Литература:

1. А. Г. Гофман. Наркомании и токсикомании, возникающие при злоупотреблении стимуляторами // Клиническая наркология. — М.: Миклош, 2003.
2. Клиническая фармакология: Национальное руководство (Серия «национальные руководства»). Под ред. Ю.Б. Белоусова, В.Г. Кукеса, В.К. Лепахина, В.И. Петрова. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009.
3. Алкоголизм, наркомании и другие психические и поведенческие расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ: учеб. пособие / Л.М. Барденштейн, А.В. Молодецких, Ю.Б. Можгинский, Н.И. Беглянкин, Г.А. Алёшкина, — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015.

Синдром дефицита внимания или СДВГ – это неврологическое поведенческое расстройство, проявляется данное заболевание в раннем детстве, а симптоматика данного расстройства включает в себя: трудности концентрации и удержания внимания, гиперактивность, импульсивность. Риталин – лекарственный препарат, разработанный для лечения синдрома дефицита внимания. Данный препарат широко применяется в ряде стран, но имеет большое количество последствий и вызывает привыкание. Данный препарат нашел широкое применение в кругах наркозависимых. Какие побочные эффекты могут быть при приеме данного препарата, как быстро формируется зависимость и каков механизм ее формирования – на все вопросы ответим в статье.

Что такое Риталин?

Риталин – препарат, содержащий в своем составе Метилфенидат. Данное вещество имеет свойство возбуждать определенные отделы ЦНС, является психостимулятором, стоит отметить что данное лекарственное средство не относится к амфетаминовому ряду. Риталин применяется для лечения заболеваний, симптоматика которых заключается в угнетении нервной системы, такие состояния могут быть вызваны антипсихотическими препаратами, а самая частая область применения – лечение нехватки внимания. Метилфенидат, в редких случаях, может применяться при депрессии. Риталин – применяется во многих странах, но в Российской Федерации он внесен в список запрещенных веществ.

Риталин не является обычным обитателем домашней аптечки. Данное лекарственное средство имеет весьма ограниченное применение, иногда назначается при астеничных состояниях, а также при повышенной утомляемости, нарколепсии. Психостимуляторы пришли в нашу жизнь с конца 80-х годов. Но Риталин был разработан немного позже, в 90-е годы ХХ столетия. Исследования эффективности, безопасности и обоснованности применения данных препаратов начались в ХХ веке и идут до сих пор. И с каждым годом выявляются все больше и больше побочных эффектов, а также отдаленных последствий применения. Самое широкое применение данный препарата нашел в США и некоторых странах Европы. По статистике, в США почти 4 миллиона детей (с 3 до 18 лет) применяют данное лекарственное средство. Прием такого препарата возможет только по назначению психиатра или невролога, так как должны иметься абсолютные показания к применению такого препарата. Самое страшное последствие употребления Риталина – привыкание и серьезная зависимость.

Применение Риталина без назначения врача, нелегальная покупка или распространение препарата могут иметь серьезные последствия. Данный препарат входит в Список 1. Существует Федеральный Закон № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах», и согласно ему, в РФ существует монополия на ввоз таких препаратов. Таким образом, ввоз, хранение, распространение таких веществ и препаратов несет за собой уголовную ответственность.

Причем данное средство нельзя купить или ввезти в страну даже при имеющихся показаниях. Существуют случаи, когда люди пытались ввести в РФ Риталин, из-за границы, имея на руках рецепт и показания, но даже такие документы не дают право задекларировать препарат и сделать его хранение в РФ – легальным.

История создания

Риталин, а точнее его действующее вещество – Метилфенидат, был выведен в 1944 году. Запатентовано данное вещество было лишь в 1954 году, то есть через 10 лет! Уже тогда ему присвоили название Риталин. Но эффективность его действия при СДВГ была доказана в 1960-х годах, а продолжали исследования препарата и его эффективности в 1970-х годах. В 70-е было выдвинуто предположение, что препаратом можно лечить детей и подростков. Даже до результатов данных исследований Риталин активно применялся во всем мире, как средство от усталости и нарколепсии. Были зарегистрированы случаи употребления препарата для активации умственных способностей, а также использование как допинг в спортивных соревнованиях.

В 1960-е годы, научное сообщество пришло к единому мнению по поводу данного препарата – разрешить применение Метилфенидата при СДВГ, пациентам, любого возраста. Также было выявлено, что препарат можно использовать даже в диагностических целях: если у человека наблюдалось улучшение при применении Метилфенидата, то такому больному ставился диагноз – СДВГ. Конечно, в современном мире, в связи с развитием психологии, психиатрии и неврологии, критериев для постановки диагноза СДВГ стало намного больше.

В 60-70-е годы отмечался рост потребления Метилфенидата среди студентов, научных сотрудников, даже школьников. Употреблялся препарат с целью повышения активности нервной системы, то есть улучшения когнитивных процессов, повышение работоспособности, усиления процессов консолидации. Почти каждый 2 случай употребления Метилфенидата, в те годы, был связан с безрецептурной покупкой препарата. Через несколько лет, теория, что Метилфенидат повышает когнитивные способности была разрушена. Но все те люди, которые использовали препарат длительно, с целью улучшения своих мыслительных способностей, оказались зависимы от данного лекарственного средства.

С течением времени, при проведении новых исследований, были установлены побочные эффекты препарата, последствия употребления, а также механизм формирования зависимости и как быстро она формируется. Именно такие исследования и показали миру, что Риталин опасен для пациентов, а вреда от него оказывается чаще больше, чем пользы. Поэтому препарат внесен в список запрещенных веществ во многих странах СНГ.

Аналоги Риталина

Несмотря на все отрицательные аспекты употребления Риталина, фармакологи многих стран продолжают создавать аналоги данного лекарственного средства, и если одни препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, то некоторые другие – наоборот, становятся еще более опасными. Аналогами Риталина можно назвать:

• Аддерал. Это комбинированное лекарственное средство. Данный препарат содержит четыре соли амфетаминов. Аддерал, так же, как и Риталин применяется при СДВГ, нарколепсии, а также в качестве спортивного допинга, для улучшения когнитивных способностей. Аддерал способен оказывать такие эффекты как эйфория, изменение уровня либидо. Даже небольшое превышение дозировки вызывает психоз, нервозы, а при длительном употреблении – разрушение мышечной ткани и даже секвестрация костной ткани (отделение небольших участков от кости, в следствие некроза). Как и Риталин, Аддерал запрещен законом Российской Федерации. Это вещество признается наркотиком и недоступно даже при наличии рецепта.
• Декседрин. Данный препарат также носит название Декстроамфетамин, Дексамфетамин. Препарат имеет высокое сродство к дофаминовым рецепторам. Показания для применения препарата такие же, как у Риталина, ранее препарат использовался при депрессии и астении. Данное лекарственное средство относится к группе так называемых рекреационных препаратов, то есть нередко применяется для получения эйфории у наркозависимых, такое употребление препарата не связано с медицинскими показаниями и наносит непоправимый вред здоровью.
• Виванс. Еще одно название – Лиздексамфетамин. Это психостимулятор группы амфетаминов. Препарат содержит L-лизин – аминокислоту, которая необратимо связана с дексамфетамином. Виванс применяется в западных странах для терапии СДВГ и психогенного переедания. Препарат также, как и вышеперечисленные лекарственные средства, входит в перечень наркотических средств, подлежащих контролю в РФ.
• Фокалин. Данный препарат называют во многих источниках «очищенной формой» Риталина. Препарат был одобрен Федеральным Управлением США по контролю за продуктами и лекарствами для лечения СДВГ, несмотря на целый ряд побочных эффектов и формирование зависимости.
• Дайтран. Препарат содержит в составе Метилфенидат, так же, как и Риталин. Это психостимулятор, выпускаемый в форме трансдермальной терапевтической системы, то есть пластыря, для постоянного дозированного введения. Препарат так же запрещен в РФ, как и все лекарственные средства, содержащие Метилфенидат.

Прием данных препаратов вызывает стойкую наркотическую зависимость. Эффективность лекарственных средств, содержащих Метилфенидат, не доказана в полной мере, а вред, приносимый ими здоровью пациентов – доказан. Большинство стран СНГ уже отказались от применения данных препаратов, так как это чревато серьезными последствиями.

Сравнение Риталина с Аддералом

Аддерал – наиболее распространённый аналог Риталина. Некоторые наркозависимые могут применять сразу два препарата, что несет за собой тяжелые последствия, начиная от передозировки, заканчивая комой и смертью. Сравнивать препараты можно по составу и по эффектам, которые они оказывают.

Действующие вещества Аддерала и Риталина отличаются химическим строением и составом. Риталин, как было упомянуто, содержит Метилфенидат. Данное вещество производит активацию всех процессов ЦНС, увеличивает синтез и секрецию норадреналина и дофамина. Препарат блокирует обратный нейрональный захват данных нейромедиаторов в синапсах, что позволяет данным гормонам дольше оставаться в синапсе. Но такой эффект может вызывать истощение нейронов и секреторных систем, так как в какой-то момент, нейромедиатора просто перестает хватать для нормального функционирования ЦНС, а синтезировать данные гормоны в таких объёмах просто неоткуда.

Аддерал же содержит в составе левамфетамин и декстроамфетамин. Левамфетамин действует очень схоже с Риталином. Он повышает концентрацию норадреналина и дофамина в ЦНС, а именно в так называемых центрах удовольствия. Такое действие вызывает чувство эйфории у наркозависимых, а также уменьшение слабости и сонливости. Декстроамфетамин имеет такой же механизм действия, но имеет более выраженное действие.

Сочетание двух этих веществ обеспечивает так называемый синергизм. Это явление, при котором одно лекарственное средство усиливает действие другого. Данным свойством часто пользуются наркоманы, при употреблении наркотиков с какими-либо веществами, например, алкоголь. Но данное явление чаще оказывает отрицательный характер, чем положительный. Именно синергизм -одна из самых главных причин явления передозировки, интоксикации и коматозных состояний, при употреблении наркотиков и алкоголя.

Риталин, по сравнению с Аддералом, действует быстрее. Но длительность действия Аддерала почти в 2 раза выше, чем у Риталина. Первый препарат действует от 4-х до 6-ти часов. Действие Риталина не превышает 3-х часов.

Терапевтический эффект у двух этих препаратов схож. Оба препарата ранее применяли более широко – депрессии, апатии, астении, быстрая утомляемость. Сейчас же существует только одно показание для применения – СДВГ.

Побочные эффекты

Самая главная причина запрета данного препарата – высокий риск возникновения побочных эффектов, а также большой список этих эффектов, проявление негативных последствий для организма, возникновение зависимости. Причем такие побочные эффекты могут проявиться как при приеме Риталина, так и его аналогов. Ни один существующий аналог Риталина не отличается особой безопасностью.

Возможные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы: вазовагинальный синдром, обморок, расширение границ сердца, то есть гипертрофия, трепетание предсердий, желудочковая экстрасистолия, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга, брадикардия, ощущение сердцебиения, инфаркты миокарда, причем разнообразной локализации, как поверхностные, так и глубокие. Так же может быть нарушения проводимости, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, возможна сердечная недостаточность, ишемия миокарда, всевозможные тромбозы, флебит, гипотензия, тахикардия.

Ответ пищеварительной системы на прием Риталина проявляется: эзофагитом, кровоточивостью десен, слизистой, глоссит, мелена (кал в виде дегтеобразных масс) – может быть проявлением кровотечения в верхних отделах ЖКТ, кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, увеличение размеров печени, гепатиты невирусной природы, панкреатит, повышение или же напротив снижение аппетита, гастроэнтерит, прободение кишечника, затрудненность акта глотания, метеоризм, спазм, гастрит, частый кариес, геморрой, отек языка, колит, изъязвления слизистой полости рта, недержание кала, холецистит, холелитиаз, кислотная отрыжка вследствие повышения кислотности желудочного сока, диспепсия, тошнота, запоры, тошнота.

В некоторых случаях проявляются аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), крапивница, атопический дерматит, отек, шелушение кожи, слезоточивость. Аллергическая реакция может быть очень опасной, так как в некоторых случаях возникает сильный спазм сосудов и дыхательной мускулатуры. В таком случае больной нуждается в скорой медицинской помощи, так как существует риск летального исхода.

Нервная система – это главная мишень действующего вещества Риталина. Поэтому побочные эффекты и нежелательные реакции с ее стороны – самое частое явление. Возможные побочные эффекты: тревожность, апатия, седативное действие, сильная утомляемость, сонливость, головные боли, которые могут иметь кластерный характер или в виде мигрени, бессонницы, головокружение, нарушения со стороны анализаторных систем (нарушения зрения, слуха, тактильных ощущений), ригидность мышц, тремор, дистония, нейролептический синдром, нарушения терморегуляции (гипотермия или гипертермия), эпилептические припадки, судороги, депрессия.

Эндокринная система регулируется посредствам нервной системы, поэтому любые, даже незначительные нарушения в нервной системе, могут приводить к серьезным заболеваниям эндокринного характера: гиперпролактинемия, сахарный диабет, гипертиреоз, остеопороз, себорея, ожирение из-за гормональных нарушений, аутоиммунные нарушения. Нарушения эндокринной системы влекут за собой нарушения со стороны репродуктивной и мочеполовой системы: снижение полового влечения, импотенция, аменорея, гинекомастия, бесплодие. Также, было установлено, что прием Риталина может повышать риск развития онкологического заболевания.

Прием Риталина может сопровождаться заболеваниями со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипернатриемия, гипогликемия, гипергликемия, подагра, гиперлипидемия, анемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, часто наблюдается состояние анорексии – экстремальное снижение массы тела.

Как можно заметить, многие проявления абсолютно противоположны. Это можно объяснить влиянием Риталина и его аналогов на нервную систему, которая весьма специфична у каждого человека. Одни и те же препараты могут оказывать абсолютно разное влияние на разных пациентов.

Наркотическая зависимость

Действующее вещество Риталина вызывает сильнейшую, прочную лекарственную зависимость, которая характеризуется привыканием. Привыкание или толерантность формируется из-за многих факторов, фамакодинамических и фармакокинетических. К фармакокинетическим механизмам относят:

• Изменение активности ферментов метаболизма.
• Повышение активности гликопротеина Р. Данный белок удаляет молекулы препарата из эпителия кишечника, нефронов, гепатоцитов, гистогематического барьера. Чем дольше прием того или иного препарата – тем выше активность гликопротеина Р. Повышение активности гликопротеина несет за собой развитие лекарственной устойчивости.

К фармакодинамическим механизмам относят:

• Уменьшение чувствительности циторецепторов, в следствие их повреждения или блокировки.
• Уменьшение количества рецепторов.
• Нарушение выделения нейромедиаторов из-за истощения.
• Включение компенсаторных механизмов регуляции функций.

Явление привыкания может развиться как через пару неделю приема, так и через месяцы. Но кроме привыкания формируется еще и психологическая зависимость. Если у больного уже сформирована психологическая зависимость – то при отмене препарата возникает абстинентный синдром. Он сопровождается раздражительностью, депрессией, несдержанностью, агрессивностью, бессонницей, амнезией, прострацией.

Физическая зависимость от данного препарата развивается крайне редко. Но при отмене данного препарата развивается усталость, снижение когнитивных процессов, сонливость. Это происходит из-за изменения налаженного механизма положительной обратной связи, а также отрицательной обратной связи. Ранее, при приеме препарата, нейромедиаторов и гормонов было достаточно, даже в избытке, поэтому передавались сигналы в управленческие центры ЦНС, что более выделять гормоны не нужно. Но когда препарат отменили – гормонов стало меньше. Но организм еще не «научился» выделять гормоны в таких количествах заново. Этим и объясняются все данные симптомы.

Лечение зависимости

Психологическая зависимость от Риталина возникает чаще физической. Данный факт затрудняет лечение зависимости, так как психологическая зависимость поддается медикаментозному лечению с трудом. Но психологическую зависимость можно вылечить если подобрать хорошего специалиста – психолога или психиатра. Если вы столкнулись с такой проблемой – найдите в себе силы, для обращения за специализированной помощью, специалисты клиники окажут вам анонимную качественную помощь.

Психологическая помощь должна проводится на всех этапах лечения зависимости, но она не отменяет остальных аспектов терапии. Этапы лечения наркозависимых от Риталина должны включать в себя: купирование абстинентного синдрома, фармакологическая терапия, в той степени, в которой она возможна при данном состоянии, дезинтоксикация организма, реабилитационный курс, постоянная поддержка больного и контроль его действий.

Реабилитация бывших зависимых может длиться годами, так как это бывает непросто, стойко держаться при патологической зависимости. Для избавления от зависимости и поддержки больных сформированы группы поддержки, в которых люди делятся своим опытом избавления от зависимости, всесторонне поддерживают друг друга.

Заключение

Психостимуляторы – непростая группа лекарственных средств, которая разработана для лечения больных с нарушениями психики, нервной системы и других психоневрологических проблем. Но не все психостимуляторы способны приносить пользу больным, некоторые такие препараты могут оказаться опасными для здоровья и жизни. К таким препаратам относят Риталин и его аналоги. Ввоз, распространение и хранение таких препаратов карается законом Российской Федерации. Последствия от применения таких препаратов могут быть очень серьезными и даже летальными.