Метокарбамол
Methocarbamol
Фармакологическое действие
Метокарбамол — центральный миорелаксант, блокирует полисинаптические рефлексы спинного мозга, снижает нервную передачу в спинномозговых и супраспинальных полисинаптических путях и продлевает рефрактерный период мышечных клеток. Метокарбамол не влияет на сокращение мышечных волокон, моторных концевых пластинок или нервных волокон.
Показания
- Болезненный мышечный спазм при заболеваниях и травмах опорно-двигательного аппарата;
- дополнительное средство лечения столбняка.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метокарбамолу.
- Почечная недостаточность (для инъекционной формы).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения метокарбамола при беременности не проведено.
Применение метокарбамола у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения метокарбамола в период грудного вскармливания не проведено.
Не известно, выводится ли препарат с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Дети, только при столбняке, внутривенно: 15 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 6 часов, максимальная доза 1,8 г/м2/сут в течение 3 суток.
Взрослые: мышечный спазм — внутрь: 1,5 г 4 раза в сутки в течение 2–3 суток, затем 4–4,5 г/сут в 3–6 приёмов; внутримышечно, внутривенно (при невозможности приёма внутрь): 1 г 3 раза в сутки в течение 3 суток; столбняк — внутривенно: 1–2 г струйно, затем инфузия, 1–2 г, максимальная общая доза 3 г; при необходимости эту схему повторяют каждые 6 часов.
Побочные действия
Частота встречаемости нежелательных реакций не определена.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, гиперемия, гипотензия, обморок, тромбофлебит.
Со стороны центральной нервной системы
Амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, металлический привкус, седация, судороги, головокружение.
Со стороны кожи
Зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Диспепсия, тошнота, рвота.
Гематологические и онкологические нарушения
Лейкопения.
Со стороны печени
Холестатическая желтуха, желтуха.
Гиперчувствительность
Анафилаксия, ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности.
Местные
Местное отшелушивание кожи (инъекция), боль в месте инъекции.
Со стороны органа зрения
Нечёткое зрение, конъюнктивит, диплопия, нистагм.
Со стороны органов дыхания
Заложенность носа.
Прочее
Лихорадка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что метокарбамол может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
M03BA03
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Метокарбамол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метокарбамол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Generic name: methocarbamol (oral/injection) [ meth-oh-KAR-ba-mal ]
Brand names: Carbacot, Robaxin, Skelex, Robaxin-750
Drug class: Skeletal muscle relaxants
What is methocarbamol?
Methocarbamol is a muscle relaxer. It works by blocking nerve impulses (or pain sensations) that are sent to your brain.
Methocarbamol is used together with rest and physical therapy to treat skeletal muscle conditions such as pain or injury.
Methocarbamol injection is sometimes used in the treatment of tetanus, (lockjaw) which causes painful tightening of the muscles.
Warnings
You should not use this medication if you are allergic to methocarbamol.
Before using methocarbamol, tell your doctor if you have myasthenia gravis.
You may need to reduce your dose after the first 2 or 3 days of treatment. Follow your doctor’s instructions regarding the number of tablets you take each day.
Methocarbamol may impair your thinking or reactions. Be careful if you drive or do anything that requires you to be alert. Drinking alcohol can increase certain side effects of this medicine.
Before taking this medicine
You should not use methocarbamol if you are allergic to it.
To make sure this medicine is safe for you, tell your doctor if you have:
-
kidney disease;
-
a seizure; or
-
myasthenia gravis.
Methocarbamol may harm an unborn baby. Use effective birth control to prevent pregnancy, and tell your doctor if you become pregnant.
It may not be safe to breastfeed while using this medicine. Ask your doctor about any risk.
Methocarbamol is not approved for use by anyone younger than 16 years old unless to treat tetanus.
How should I use methocarbamol?
Take methocarbamol exactly as prescribed by your doctor. Follow all directions on your prescription label and read all medication guides or instruction sheets. Methocarbamol is only part of a complete treatment program that may also include rest, physical therapy, or other pain relief measures.
Methocarbamol oral is taken by mouth. You may need to reduce your dose after the first 2 or 3 days of treatment. Carefully follow your doctor’s dosing instructions.
Methocarbamol injection is injected into a muscle or given as an infusion into a vein. A healthcare provider will give you this injection.
The injection is usually given as a single dose before you start taking the oral form.
Tell your caregivers if you feel any burning, pain, or swelling around the IV needle when methocarbamol is injected.
This medicine can affect the results of certain medical tests. Tell any doctor who treats you that you are using this medicine.
Store at room temperature away from moisture and heat. Keep the bottle tightly closed when not in use.
Dosing information
Usual Adult Dose for Muscle Spasm:
ORAL:
Initial Dose: 1500 mg orally 4 times a day
-Doses of 6000 mg per day are generally used for the first 48 to 72 hours
-In severe cases, doses up to 8000 mg per day may be used
Maintenance dose:
500 mg tablets: 1000 mg orally 4 times a day
750 mg Tablets: 750 mg orally every 4 hours OR 1500 mg orally 3 times a day
PARENTERAL:
-For the relief of moderate symptoms: 1 g IV or IM once, then switch to oral
-For relief of severe symptoms or postoperative conditions: 1 g IV or IM every 8 hours
Maximum Dose: 3 g in 24-hours
Maximum Duration: 3 consecutive days; may repeat after a drug-free interval of 48 hours
Comments:
-Higher doses are recommended in the first 48 to 72 hours of treatment, then doses can usually be reduced to approximately 4000 mg per day.
-Oral tablets should be administered whenever feasible; IV/IM therapy should not be administered for more than 3 consecutive days without a drug-free interval of 48 hours.
Use: As an adjunct to rest and physical therapy for the relief of discomfort associated with acute, painful musculoskeletal conditions.
Usual Adult Dose for Tetanus:
Initial dose: 1 to 2 g IV followed by an additional 1 to 2 g via IV infusion
Maximal Initial Dose: 3 g
Repeat initial IV dose every 6 hours until NG tube or oral therapy is possible
Once NG tube is in place, may crush tablets, suspend in water or saline and administer through tube
-Total oral doses of up to 24 g may be needed based on patient response
Comments:
-There is clinical evidence to suggest this drug may have a beneficial effect in the control of the neuromuscular manifestations of tetanus.
-This drug should not replace the usual procedure of debridement, tetanus antitoxin, penicillin, tracheotomy, attention to fluid balance, and supportive care; if used, this drug should be added to the regimen as soon as possible.
Use: To control the neuromuscular manifestations of tetanus.
Usual Pediatric Dose for Tetanus:
Initial dose: 15 mg/kg or 500 mg/m2 IV; repeat initial dose every 6 hours as needed
Maximum dose: 1.8 g/m2/day IV for 3 consecutive days
Maintenance dose: May be given by injection into tubing or by IV infusion with an appropriate quantity of fluid
Comments:
-There is clinical evidence to suggest this drug may have a beneficial effect in the control of the neuromuscular manifestations of tetanus.
-This drug should not replace the usual procedure of debridement, tetanus antitoxin, penicillin, tracheotomy, attention to fluid balance, and supportive care; if used, this drug should be added to the regimen as soon as possible.
Use: To control the neuromuscular manifestations of tetanus.
What happens if I miss a dose?
Take the medicine as soon as you can, but skip the missed dose if it is almost time for your next dose. Do not take two doses at one time.
What happens if I overdose?
Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222.
Overdose symptoms may include nausea, extreme drowsiness, fainting, seizure, or coma.
What to avoid
Avoid driving or hazardous activity until you know how methocarbamol will affect you. Dizziness or drowsiness can cause falls, accidents, or severe injuries.
Drinking alcohol with this medicine can cause side effects.
Methocarbamol side effects
Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction to methocarbamol: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.
Stop using methocarbamol and call your doctor at once if you have:
-
a light-headed feeling, like you might pass out;
-
slow heartbeats;
-
a seizure;
-
jaundice (yellowing of your skin or eyes); or
-
pain, bruising, swelling, or skin changes where the injection was given.
Common methocarbamol side effects may include:
-
headache, dizziness, drowsiness;
-
fever;
-
confusion, problems with memory;
-
nausea, vomiting, upset stomach;
-
blurred vision, double vision;
-
flushing (warmth, redness, or tingly feeling);
-
sleep problems (insomnia); or
-
lack of coordination.
This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.
What other drugs will affect methocarbamol?
Using methocarbamol with other drugs that make you sleepy or slow your breathing can cause dangerous side effects or death. Ask your doctor before using opioid medication, a sleeping pill, a muscle relaxer, or medicine for anxiety or seizures.
Other drugs may interact with methocarbamol, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Tell your doctor about all your current medicines and any medicine you start or stop using.
Popular FAQ
When taken by mouth, it takes methocarbamol about 30 minutes to start working. It is usually taken 4 times a day to relax muscles and ease pain and discomfort.
Methocarbamol does not come with a label warning regarding abuse, addiction or dependency. Human studies regarding abuse have provided mixed results, so the answer remains unclear. It may have abuse potential. It can also cause problems if it’s taken with other drugs that have abuse potential, such as alcohol, benzodiazepines, opioids and central nervous system depressants.
Methocarbamol is not labeled as a controlled substance by the U.S. Drug Enforcement Administration (DEA). However, there is some evidence that methocarbamol may have abuse potential. It should be used with caution in patients taking other drugs with abuse potential, such as alcohol and drugs that treat sleep disorders.
Yes, methocarbamol can cause sleepiness. It may affect your ability to think or to do physical abilities such as operating machinery or driving a motor vehicle. While taking methocarbamol, you should avoid taking other drugs that have similar effects, such as alcohol and medicines that treat sleep disorders.
Methocarbamol is not known to cause weight gain. The most common side effects of methocarbamol are drowsiness or dizziness. It can also cause headaches in some people.
There is no known drug interaction between methocarbamol and non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) such as diclofenac. You may take methocarbamol and diclofenac together. Because it may cause drowsiness or dizziness, methocarbamol interacts with other drugs that have similar effects, such as alcohol and drugs that treat sleep disorders.
Common antidepressants used for orthopedic pain relief may include SSRIs like fluoxetine (Prozac), paroxetine (Paxil), and sertraline (Zoloft), SNRIs such as duloxetine (Cymbalta), or tricyclic antidepressants (TCAs) like amitriptyline (Elavil) or nortriptyline (Pamelor). Continue reading
Ardosons is a medicine reported as being from Mexico that may contain 25 mg of indomethacin (in Spanish called «indometacina»), 0.75 mg of betamethasone («betametasona») and 215 mg of methocarbamol («metocarbamol») per capsule. There is no FDA-approved oral combination product in the U.S. that is equivalent to Ardosons. The safety and effectiveness of imported online drugs have not been reviewed by the FDA and their identity and potency can’t be assured. Continue reading
More FAQ
- What is Miderizone used for?
View more FAQ
Further information
Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use methocarbamol only for the indication prescribed.
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 10.01.
 |
|
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Робаксин, Марбаксин и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682579 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | Внутрь, внутривенно |
| Код УВД |
|
| Legal статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 1,14–1,24 часа |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
|
|
| Номер CAS |
|
| PubChem CID |
|
| IUPHAR / BPS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) |
|
ECHA 100.007 0,751  |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C11H15NO5 |
| Молярная масса | 241,243 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) |
|
УЛЫБКИ
|
|
InChI
|
|
| (что это?) |
Метокарбамол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Робаксин, является лекарством, используемым от краткосрочной скелетно-мышечной боли. Его можно использовать вместе с отдыхом, физиотерапией и обезболивающими. Он менее предпочтителен при боли в пояснице. Он имеет ограниченное применение при ревматоидном артрите и церебральном параличе. Эффект обычно начинается в течение получаса. Его принимают внутрь или вводят в вену..
Общие побочные эффекты включают головные боли, сонливость, головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать анафилаксию, проблемы с печенью, спутанность сознания и судороги. Не рекомендуется использовать при беременности и грудном вскармливании. Из-за риска травм у гериатрических пациентов следует избегать применения релаксантов скелетных мышц. Метокарбамол — миорелаксант центрального действия . Как он работает, неясно, но, похоже, он не влияет напрямую на мышцы.
Метокарбамол был одобрен для медицинского применения в США в 1957 году. Он доступен как общий препарат. По состоянию на 2016 год это относительно недорогое лекарство. В 2017 году это было 178-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем тремя миллионами рецептов.
Содержание
- 1 Использование в медицинских целях
- 1.1 Сравнение с аналогичными препаратами
- 2 Противопоказания
- 3 Побочные эффекты
- 3.1 Пожилые люди
- 3.2 Беременность
- 3.3 Передозировка
- 3.4 Злоупотребление
- 4 Взаимодействия
- 5 Фармакология
- 5.1 Механизм действия
- 5.2 Фармакокинетика
- 5.3 Метаболизм
- 6 Общество и культура
- 6.1 Экономика
- 6.2 Маркетинг
- 7 Исследования
- 8 Ссылки
- 9 Внешние ссылки
Использование в медицине
Methocarbamol является миорелаксант используется для лечения острых, болезненных скелетно-мышечных спазмов в различных условиях опорно-двигательного аппарата. Тем не менее, ограниченно и непоследовательно опубликованные исследования по эффективности и безопасности лекарственного средства в лечении опорно-двигательный аппарат, в первую очередь шеи и боли в спине.
Methocarbamol инъекция может иметь положительный эффект в борьбе с нервно-мышечными спазмами столбняк. Однако он не заменяет существующую схему лечения.
Он не полезен при хронических неврологических расстройствах, таких как церебральный паралич или другие дискинезии.
В настоящее время существует некоторые предположения, что миорелаксанты могут улучшить симптомы ревматоидного артрита ; однако недостаточно данных, чтобы доказать его эффективность, а также ответить на опасения относительно оптимальной дозировки, выбора миорелаксанта, побочных эффектов и функционального статуса.
Сравнение с аналогичными агентами
Клиническая эффективность Метокарбамол по сравнению с другими миорелаксантами малоизвестен. Одно испытание метокарбамола по сравнению с циклобензаприном, хорошо изученным миорелаксантом, у пациентов с локализованным мышечным спазмом не выявило значительных различий в их влиянии на улучшение мышечного спазма, ограничение движения или ограничение повседневной активности.
Противопоказания
Метокарбамол имеет несколько противопоказаний. К ним относятся:
- Повышенная чувствительность к метокарбамолу или любому из компонентов для инъекций.
- В случае инъекционной формы подозрение на почечную недостаточность или патологию почек из-за большого содержания полиэтиленгликоля 300, который может увеличивать ранее существовавший ацидоз и удержание мочевины.
Побочные эффекты
Метокарбамол — это релаксант скелетных мышц центрального действия, который оказывает значительное неблагоприятное воздействие, особенно на центральную нервную систему.
Возможные побочные эффекты метокарбамола включают:
- Чаще всего сонливость, нечеткость зрения, головная боль, тошнота и кожная сыпь.
- Возможная неуклюжесть (атаксия ), расстройство желудок, гиперемия, изменения настроения, проблемы с мочеиспусканием, зуд и лихорадка.
- Сообщалось как о тахикардии (учащенное сердцебиение), так и брадикардии (медленное сердцебиение).
- Также сообщается о реакциях гиперчувствительности и анафилатических реакциях.
- Может вызывать угнетение дыхания в сочетании с бензодиазом. эпины, барбитураты, кодеин или другие миорелаксанты.
- Может вызывать окрашивание мочи в черный, синий или зеленый цвет.
На этикетке продукта утверждает, что метокарбамол может вызывать желтуху, есть минимальные доказательства того, что метокарбамол вызывает повреждение печени. Во время клинических испытаний метокарбамола не проводилось лабораторных измерений показателей повреждения печени, таких как уровни аминотрансферазы (AST / ALT ) в сыворотке, чтобы подтвердить гепатотоксичность. Хотя маловероятно, но невозможно исключить, что метокарбамол может вызвать легкое повреждение печени при использовании.
Пожилые люди
Релаксанты скелетных мышц связаны с повышенным риском травм у пожилых людей. Метокарбамол обладал меньшим седативным действием, чем другие миорелаксанты, в первую очередь циклобензаприн, но имел аналогичный повышенный риск травм. Метокарбамол цитируется вместе с «большинством миорелаксантов» в Критериях Пива 2012 года как «плохо переносимый пожилыми людьми из-за антихолинергических побочных эффектов, седативного эффекта, повышенного риска переломов», отмечая, что «эффективные дозы переносятся. «
Беременность
Метокарбамол помечен FDA как препарат категории C при беременности». тератогенный эффект препарата неизвестен, и его следует назначать беременным женщинам только по четким показаниям.
Передозировка
Имеется ограниченная информация об острой токсичности препарата. метокарбамол. Передозировка часто используется в сочетании с депрессантами ЦНС, такими как алкоголь или бензодиазепины, и будет иметь симптомы тошноты, сонливости, нечеткости зрения, гипотонии, судорог и комы.. Сообщается о случаях смерти при передозировке только метокарбамола или в присутствии других депрессантов ЦНС.
Злоупотребление
В отличие от других карбаматов, таких как мепробамат и его пролекарство Каризопродол, метокарбамол значительно снижает вероятность злоупотребления. Исследования, сравнивающие его с бензодиазепином лоразепамом и антигистаминным препаратом дифенгидрамином вместе с плацебо, обнаружили, что метокарбамол вызывает усиленные реакции «симпатии» и некоторые седативные эффекты; однако при более высоких дозах сообщается о дисфории. Считается, что профиль злоупотребления подобен, но слабее, чем у лоразепама.
Взаимодействия
Метокарбамол может подавлять эффекты пиридостигмина бромида. Таким образом, метокарбамол следует с осторожностью назначать пациентам с миастенией, принимающим препараты антихолинэстеразы.
Метокарбамол может нарушить определенные скрининговые тесты, так как он может вызвать искажение цвета в лабораторных тестах. для 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA) и при анализе мочи на ваниллилминдальную кислоту (VMA) с использованием метода Гитлоу.
Фармакология
Механизм действия
Механизм действия метокарбамола в настоящее время не установлен. Считается, что его действие локализовано в центральной нервной системе, а не в прямом воздействии на скелетные мышцы. Он не влияет на концевую пластину мотора или периферическое нервное волокно. Эффективность лекарства, вероятно, связана с его седативным эффектом. Альтернативно, метокарбамол может действовать путем ингибирования ацетилхолинэстеразы, аналогично карбамату.
Фармакокинетика
У здоровых людей клиренс метокарбамола из плазмы колеблется от 0,20 до 0,80 л / ч / кг. Средний период полувыведения из плазмы колеблется от 1 до 2 часов, а связывание с белками плазмы колеблется от 46% до 50%. Период полувыведения был больше у пожилых людей, у людей с проблемами с почками и у людей с проблемами с печенью.
Метаболизм
Метокарбамол является наиболее эффективным препаратом. карбамат производное гвайфенезина, но не продуцирует гвайфенезин в виде метаболита, поскольку карбаматная связь не гидролизуется метаболически; его метаболизм осуществляется путем гидроксилирования кольца фазы I и O-деметилирования с последующим конъюгацией фазы II. Все основные метаболиты представляют собой негидролизованные карбаматы. Небольшие количества неизмененного метокарбамола также выводятся с мочой.
Общество и культура
Метокарбамол был одобрен в качестве миорелаксанта при острых болезненных скелетно-мышечных заболеваниях в США в 1957 году. Миорелаксанты — это миорелаксанты. широко используется для лечения боли в пояснице, одной из наиболее частых проблем со здоровьем в промышленно развитых странах. В настоящее время ежегодно выписывается более 3 миллионов рецептов. Метокарбамол и орфенадрин каждый год используются в более чем 250 000 посещений отделений неотложной помощи США по поводу боли в пояснице каждый год. В Соединенных Штатах боль в пояснице является пятой по частоте причиной всех посещений врача и второй по частоте симптоматической причиной. В 80% обращений за первичной медико-санитарной помощью по поводу боли в пояснице, по крайней мере, одно лекарство было прописано при первом посещении врача, а более одной трети — два или более лекарства. Наиболее часто назначаемые препараты от боли в пояснице включали релаксанты скелетных мышц. Циклобензаприн и метокарбамол включены в формуляр US Medicare, что может объяснить более частое использование этих продуктов.
Экономика
Общая формулировка лекарства относительно недорога и стоит меньше, чем альтернативный метаксалон в 2016 году. В Великобритании NHS платит около £ 13 на 100 таблеток по 750 мг метокарбамола по состоянию на 2019 год. В США оптовая стоимость этого количества составляет около 10 долларов США по состоянию на 2020 год.
Маркетинг
Общая таблетка метокарбамола 750 мг
Метокарбамол без других ингредиентов продается под торговой маркой Робаксин в Великобритании, США, Канаде и Южной Африке; он продается как Lumirelax во Франции, Ortoton в Германии и многие другие бренды по всему миру. В сочетании с другими активными ингредиентами он продается под другими названиями: с ацетаминофеном (парацетамол), под торговыми названиями Robaxacet и Tylenol Body Pain Night; с ибупрофеном как Robax Platinum; с ацетилсалициловой кислотой в качестве Robaxisal в США и Канаде. Однако в Испании для комбинации парацетамола используется торговое название Робаксизал вместо Робаксасета. Эти комбинации также доступны от независимых производителей под названиями-генериками.
Исследования
Хотя опиоиды обычно являются первой линией лечения сильной боли, несколько исследований показывают, что метокарбамол может улучшить выздоровление и сократить продолжительность пребывания в больнице у пациентов со спазмами мышц, связанными с переломами ребер. Однако метокарбамол в целом был менее полезен при лечении острой травматической боли.
Долгосрочные исследования, оценивающие риск развития рака при использовании метокарбамола, не проводились. В настоящее время нет исследований, оценивающих влияние метокарбамола на мутагенез или фертильность.
Безопасность и эффективность метокарбамола не были установлены у детей в возрасте до 16 лет, за исключением столбняка.
Литература
Внешние ссылки
- «Метокарбамол». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
Токарба инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Токарба таблетки 500 мг, 750 мг. Описание и применение Tokarba, аналоги и отзывы. Инструкция Токарба таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: methocarbamol:
1 таблетка содержит 500 мг или 750 мг метокарбамолу;
крахмал кукурузный, К-30, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный, краситель Aquarius Prime ВКХ 113006 orange.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 500 мг таблетки круглой формы покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета с нажатие буквы «G» выше риска разделения с одной стороны и «500» с другой стороны.
таблетки по 750 мг таблетки капсулоподобной формы покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета с нажатие буквы «G» выше риска разделения с одной стороны и «750» с другой стороны.
Фармакологическая группа
Эфиры карбаминовой кислоты. Метокарбамол.
Код АТХМ03В А03.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Метокарбамол используется в качестве краткосрочного дополнение к систематического лечения острых костно-мышечных нарушений, связанных с болевыми спазмами мышц. Механизм действия метокарбамолу на человека не установлен, но может быть связан с общим угнетением центральной нервной системы. Препарат не имеет прямого действия на механизм сокращения поперечно-полосатых мышц, двигательную конечную пластинку или нервные волокна.
Фармакокинетика.
Метокарбамол всасывается из желудочно-кишечного тракта и максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Его активность является производной от цельной молекулы и лишь небольшая часть превращается в Гвайфенезин.
Пациенты с почечной недостаточностью
Клиренс метокарбамолу у пациентов с почечной недостаточностью, проходят гемодиализ снижается примерно до 40% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек или с общей популяцией, но средние значения периода полувыведения данных двух групп одинаковы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с циррозом печени, вызванный злоупотреблением алкоголя, средний общий клиренс метокарбамолу снижается примерно до 70% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек с общей популяцией (11,9 л / ч), а период полувыведения увеличивается примерно до 3,4 часа. Доля метокарбамолу связанного с белками плазмы снижается примерно до 40-45% по сравнению с 46-50% в соответствующей возрастной и весовой категории.
Клинические характеристики
Токарба Показания
Дополнение к систематического лечения острых костно-мышечных нарушений, связанных с болевыми спазмами мышц.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метокарбамолу или к вспомогательному веществу препарата. Запятая или передкомовий состояние. Поражение головного мозга и эпилепсия. Миастения гравис.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Токарба может усиливать действие препаратов, угнетающих ЦНС и стимуляторов, таких как (алкоголь, барбитураты, обезболивающие лекарственные средства) и препаратов, которые снижают аппетит. Комплексное действие антихолинергических препаратов, например атропин в комплексе с психотропными препаратами, может усиливать действие метокарбамолу. Метокарбамол может подавлять действие пиридостигмина бромида. Поэтому следует с осторожностью применять метокарбамол пациентам с миастенией гравис, принимающих антихолинергические препараты. Мало данных о возможности применения метокарбамолу с другими лекарственными средствами.
Метокарбамол может вызвать изменение цвета при проведении некоторых скрининг тестов, а именно при определении 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НИАА) с использованием иитрозоииафтольного реактива и при определении вапилилмигдальнои кислоты в моче (VMA) методом Gitlow.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Фертильность. Исследования репродуктивности животных при применении метокарбамолу не проводилось. Поэтому неизвестно, может метокарбамол повредить плоду при его применении беременными женщинами или повлиять на репродуктивную способность.
Беременность.
При применении метокарбамолу не было выявлено признаков нежелательного влияния на развитие плода. Существуют очень редкие сообщения о эмбриональные и врожденные аномалии в результате внутриутробного воздействия метокарбамолу. Применение препарата в период беременности и особенно на раннем сроке беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормления грудью.
Исследования на животных показали выведение метокарбамолу и / или его метаболитов с грудным молоком: однако неизвестно что именно — метокарбамол или его метаболиты попадают в грудное молоко. Решение о прекращении кормления грудью или о воздержании от лечения Токарба следует принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения Токарба для матери.
Особенности применения
Препарат Токарба следует применять с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью
Фертильность. Исследования репродуктивности животных при применении метокарбамолу не проводилось. Поэтому неизвестно, может метокарбамол повредить плоду при его применении беременными женщинами или повлиять на репродуктивную способность.
Беременность.
При применении метокарбамолу не было выявлено признаков нежелательного влияния на развитие плода. Существуют очень редкие сообщения о эмбриональные и врожденные аномалии в результате внутриутробного воздействия метокарбамолу. Применение препарата в период беременности и особенно на раннем сроке беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормления грудью.
Исследования на животных показали выведение метокарбамолу и / или его метаболитов с грудным молоком: однако неизвестно что именно — метокарбамол или его метаболиты попадают в грудное молоко. Решение о прекращении кормления грудью или о воздержании от лечения Токарба следует принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения Токарба для матери.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат Токарба может вызвать сонливость (см. Раздел «Побочные реакции»), что может снижать концентрацию и внимание. Пациентам, у которых наблюдались такие побочные реакции, не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Способ применения Токарба и дозы
Взрослые
Начальная доза Токарба, таблетки по 500 мг составляет по 3 таблетки 4 раза в сутки. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до поддерживающего уровня — 2 таблетки 4 раза в сутки.
Терапевтический эффект достигается при дозе всего 1 таблетка 3 раза в сутки.
Начальная доза Токарба, таблетки по 750 мг составляет по 2 таблетки 4 раза в сутки. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до поддерживающего уровня — 1 таблетка каждые 4:00 или 2 таблетки 3 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста прием половины максимальной суточной дозы или меньше препарата может быть достаточным для достижения терапевтического эффект} ‘.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с хроническими заболеваниями печени период полувыведения может быть продлен. Поэтому следует рассмотреть возможность увеличения интервала между приемами доз препарата.
Дети
Не рекомендуется применять детям.
Передозировка
Имеется ограниченная информация об острой токсичности метокарбамолу. Передозировка метокарбамолом часто случается в сочетании с алкоголем или другими препаратами, угнетающими ЦНС, и сопровождается следующими симптомами: тошнота, сонливость, ухудшение зрения, артериальная гипотензия, судороги и кома.
Следует применять симптоматическое лечение, направленное на устранение осложнений. Поддерживающие мероприятия включают обеспечение поддержки свободной проходимости дыхательных путей, контроль количества выделяемой мочи и поддержку общих показателей состояния здоровья и, при необходимости, введение внутривенных жидкостей. Польза лечения путем гемодиализа при передозировке неизвестна.
Побочные эффекты
При применении метокарбамолу наблюдались такие побочные эффекты организм в целом: ангионевротический отек, анафилактические реакции, лихорадка, цефалгия; со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы крови к лицу и верхней половины тела, снижение артериального давления, потеря сознания;
органы пищеварения: диспепсия, желтуха (включая холестатическая желтуха), тошнота, рвота
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения
со стороны нервной системы: возбуждение, чувство тревоги, тремор, амнезия, спутанность сознания, диплопия, дезориентация или переднспритомний состояние, всртиго, бессонница, сонливость, слабость и умеренная несогласованность в работе мышц, нистагм, судороги (включая эпилептические припадки); со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечеткость зрения, конъюнктивит, заложенность носа, металлический привкус во рту, зуд, сыпь, крапивница.
Срок годности Токарба
С года.
Условия хранения Токарба
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 20 ° С до 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 24 таблетки в полиэтиленовом флаконе, закупоренной пробкой с системой защиты от детей, с защитным кольцом.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Гранулес Индия Лимитед Granules India Limited.
Местонахождение производителя
Сьорвей № 160 / А, 161 / Е, 162, 174 / А, Гагиллапур Виллидж, Дундигал-Гандимаисамма Мандал, Медчал-Малкаджгири Дистрикт, Телангана 500043. Индия.
Sy.No. 160 / А. 161 / Е, 162, 174 / А, Gagillapur Village, Dundigal-Gandimaisamma Mandal, Medchal-Malkajgiri District, Telangana 500043. India (IND).
Заявитель.
M. БИОТЕК ЛИМИТЕД M. BIOTECH LIMITED.
Местонахождение заявителя.
Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Егам ТВ20 9ГЫ. Суррей, Великобритания Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Токарба только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- Гранулес Индия Лимитед
- http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Токарба |
| Производитель: | Гранулес Индия Лимитед |
| Форма выпуска: | таблетки по 500 мг или 750 мг, по 24 таблетки во флаконе |
| Регистрационное удостоверение: | UA/17425/01/01, UA/17425/01/02 |
| Дата начала: | 05.06.2019 |
| Дата окончания: |
05.06.2024 |
| МНН: | Methocarbamol |
| Условия отпуска: | по рецепту |
| Состав: | 1 таблетка содержит 500 мг метокарбамолу |
| Фармакологическая группа: | Эфиры карбаминовой кислоты. Метокарбамол. |
| Код АТХ: | M03BA03 |
| Заявитель: | М. Биотек Лимитед |
| Страна заявителя: | Великобритания |
| Адрес заявителя: | Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Егам ТВ20 9ГЫ, Суррей, Британия |
| Тип ЛС: | Обычный |
| ЛС биологического происхождения: | Нет |
| ЛС растительного происхождения: | Нет |
| Гомеопатическое ЛС: | Нет |
| Тип МНН: | Моно |
| Досрочное прекращение | Нет |
| Код ATХ | Название группы |
| M | Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат |
| M03 | Миорелаксанты |
| M03B | Миорелаксанты центрального действия |
| M03BA | Эфиры карбаминовой кислоты |
| M03BA03 |
Метокарбамол
|
Произношение
Общее название: метокарбамол (meth oh KAR ba mal)
Именамарок:Robaxin, Robaxin-750, Carbacot, Skelex
Метокарбамол — это миорелаксант. Он работает, блокируя нервные импульсы (или болевые ощущения), которые отправляются в ваш мозг.
Метокарбамол используется вместе с отдыхом и физической терапией для лечения состояний скелетных мышц, таких как боль или травма.
Methocarbamol может также использоваться для целей, не указанных в этом руководстве лекарства.
Вы не должны использовать этот препарат, если у вас аллергия на метокарбамол.
Прежде чем использовать метокарбамол, сообщите врачу, если у вас есть миастения.
Слайд-шоу Наркомания по рецепту — Лучшие 18 фактов для вас и вашей семьи
Возможно, вам понадобится уменьшить дозу метокарбамола после первых 2 или 3 дней лечения. Следуйте инструкциям своего врача относительно количества таблеток, которые вы принимаете каждый день.
Methocarbamol может ухудшить ваше мышление или реакции. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания. Питье алкоголя может увеличить некоторые побочные эффекты этого лекарства.
Вы не должны использовать этот препарат, если у вас аллергия на метокарбамол.
Прежде чем использовать метокарбамол, сообщите врачу, если у вас есть миастения.
УЛХ беременности категории C. Не известно, будет ли метокарбамол вредит нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть при использовании этого лекарства. Неизвестно, переходит ли метокарбамол в грудное молоко или может нанести вред кормящему ребенку. Не используйте этот препарат, не сообщив своему врачу, если вы кормите ребенка грудью.
См. Также: Предупреждения о беременности и грудном вскармливании (более подробно)
Принимайте метокарбамол точно в соответствии с предписаниями вашего врача. Не принимайте большее или меньшее количество или дольше, чем рекомендуется. Следуйте указаниям на наклейке рецепт.
Возможно, вам понадобится уменьшить дозу метокарбамола после первых 2 или 3 дней лечения. Следуйте инструкциям своего врача относительно количества таблеток, которые вы принимаете каждый день.
Метокарбамол может вызывать необычные результаты при определенных медицинских тестах. Скажите любому врачу, который относится к вам, что вы используете это лекарство.
Methocarbamol является лишь частью полной программы лечения, которая может также включать отдых, физическую терапию или другие меры по обезболиванию. Следуйте инструкциям вашего врача.
Хранить при комнатной температуре в метообрагамоле от влаги и тепла.
См. Также: Информация дозирования (более подробно)
Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Читайте так же про препарат Герцептин.
Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.
Симптомы передозировки могут включать чрезмерную сонливость, обморок или приступы (судороги).
Methocarbamol может ухудшить ваше мышление или реакции. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания. Питье алкоголя может увеличить некоторые побочные эффекты метокарбамола.
Читайте так же про препарат Lunesta.
Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть какие-либо из этих признаков аллергической реакции на метокарбамол: ульи; затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.
Прекратите использование метокарбамола и немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть серьезные побочные эффекты, такие как:
-
Лихорадка, озноб, симптомы гриппа;
-
Медленный сердечный ритм;
-
Ощущение, что вы можете исчезнуть;
-
Захват (судороги); или
-
Желтуха (пожелтение кожи или глаз).
Менее серьезные побочные эффекты метокарбамола могут включать:
-
Головокружение, дрожание, сонливость;
-
Головная боль, спутанность сознания, проблемы с памятью, потеря баланса или координация;
-
Тошнота, рвота, расстройство желудка;
-
Промывание (теплота, покраснение или ощущение теней);
-
Помутнение зрения, двойное зрение, покраснение глаз;
-
Проблемы со сном (бессонница);
-
заложенный нос; или
-
Мягкий зуд или сыпь.
Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.
См. Также: Побочные эффекты (более подробно)
Обычная доза для взрослых для судорог мышц:
Оральные:
Начальная доза: 1500 мг четыре раза в день в течение первых 48-72 часов, до максимальной дозы 8 г / сут для тяжелых симптомов.
Поддерживающая доза: от 4000 до 4500 мг / сут в разделенных дозах.
IV или IM:
1000 мг до 8 часов, если необходимо, не более 3 г / день в течение более трех последовательных дней, за исключением лечения столбняка. Подобный курс может повторяться по прошествии 48 часов, если состояние сохраняется. Оральную терапию следует назначать как можно скорее. Для симптомов умеренной степени тяжести устные дозы могут быть адекватными после одной инъекции, если пациент может переносить пероральные препараты.
Обычная доза для взрослых для столбняка:
1 до 2 г непосредственно в IV трубку, а затем дополнительно 1 — 2 г путем внутривенного вливания для общей дозы до 3 г изначально. Эту процедуру можно повторять каждые 6 часов, пока не может быть вставлена ??назогастральная трубка. Затем раздаются дробленые таблетки, взвешенные в воде или солевом растворе, через назогастральную трубку. Может потребоваться общая ежедневная устная доза до 24 г.
Обычная Детская доза для столбняка:
Минимальная начальная доза 15 мг / кг может повторяться каждые 6 часов, если это необходимо. Поддерживающая доза может вводиться путем инъекции в трубку или путем внутривенного вливания с соответствующим количеством жидкости.
Прежде чем использовать метокарбамол, сообщите врачу, если вы регулярно пользуетесь другими лекарствами, которые заставляют вас спать (например, лекарство от холода или аллергии, седативные средства, лекарство от наркотической боли, снотворное, мышечные релаксеры и лекарство от судорог, депрессии или тревоги). Они могут добавить к сонливости, вызванной метокарбамолом.
Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы используете, особенно пиридостигмин (Местинон).
Этот список не является полным, а другие лекарства могут взаимодействовать с метокарбамолом. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете. Сюда входят рецептурные, внебиржевые, витаминные и растительные продукты. Не начинайте новое лекарство, не сообщив своему врачу.
- Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о метокарбамоле.