Месалазин таблетки 400 мг цена инструкция аналоги

Состав

В 1 таблетке месалазина 500 мг.

Кальция гидрофосфат, коповидон, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, натрия альгинат, микрокристаллическая целлюлоза, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным действием № 50.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противовоспалительное средство, оказывающее местное действие в слизистой оболочке кишечника. Проявляет активность в отношении кишечной палочки и кокков. Подавляет синтез медиаторов воспаления — простагландинов и лейкотриенов. Имеет антиоксидантные свойства за счет способности разрушать свободные кислородные радикалы. Снижает риск рецидивов при болезни Крона.

Фармакокинетика

Около 50% дозы абсорбируется в тонкой кишке. Подвергается ацетилированию в кишечнике и в печени. Связывается с белками на 43%. Метаболиты выводятся почками и кишечником. T1/2 0,5-2 ч. Накапливается у лиц с хронической почечной недостаточностью.

Показания к применению

Лечение и профилактика неспецифического язвенного колита, проктита, болезни Крона.

В I триместре беременности возможно назначение по строгим показаниям.

Противопоказания

• нарушения функции печени и почек;
• геморрагический диатез;
• язвенная болезнь;
• повышенная чувствительность;
• последний месяц беременности;
• кормление грудью;
• возраст до 2 лет;
• дети с весом менее 50 кг.

Побочные действия

• парестезии, головная боль, нарушение сна, судороги, депрессия, тремор, шум в ушах;
• боль в животе, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, гепатит, панкреатит;
• сердцебиение, повышение АД, тахикардия, одышка;
• гемолитическая или апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия;
• олигурия или анурия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром;
• сыпь, эритема, зуд, бронхоспазм;
• лихорадка, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Месалазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Месалазин принимают внутрь, целиком, после еды, запивая достаточным количеством воды.

При язвенном колите в стадии обострения взрослым назначается 4 г в сутки (за несколько приемов). Максимальная СД — 6-8 г. Доза для детей — 20-30 мг на 1 кг веса в сутки, разделенная на несколько приемов. При переходе на поддерживающую терапию взрослые принимают 2 г в сутки.

При дистальном проктите назначают препараты в виде свечей. Поскольку не существует формы выпуска свечи Месалазин, применяют свечи Салофальк или Пентаса по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения 2-3 мес.

Ежемесячно при лечении контролируется картина периферической крови, функции печени и почек. У лиц со сниженной скоростью ацетилирования в печени повышается риск появления побочных реакций.

Передозировка

Легкая степень передозировки проявляется головокружением, недомоганием, тошнотой, рвотой, нарушением зрения и лихорадкой (неблагоприятный прогностический признак). При тяжелой степени развивается метаболический ацидоз, сонливость, коллапс, анурия, судороги и кровотечения.

С целью выявления передозировки, которая не всегда проявляется клинически, определяют концентрацию салицилатов в крови (выше 70 мг% — тяжелое отравление, выше 100 мг% — крайне тяжелое).

Лечение: прием слабительного, промывание желудка, назначение сорбентов, симптоматическая терапия, контроль кислотно-щелочного состава. В зависимости от этого введение натрия гидрокарбоната или натрия цитрата. Ощелачивание мочи (если уровень салицилатов более 40 мг%) проводится инфузией натрия гидрокарбоната. При отеке легких — проведение ИВЛ смесью с кислородом.

Взаимодействие

При применении с Азатиоприном и Меркаптопурином увеличивается токсичность этих препаратов.

Усиливает сахароснижающее действие препаратов сульфонил мочевины, побочные действия (ульцерогенность) ГКС.

Усиливает эффект антикоагулнтов и урикозурических препаратов.

Замедляет всасывание цианокобаламина, уменьшает эффективность действия Варфарина, Фуросемида, Спиронолактона, Рифампицина, сульфаниламидов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Месалазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Пентаса, Месакол, Салофальк, Самезил.

Отзывы о Месалазине

Аминосалицилаты рассматривают как препараты первой линии при лечении легкой и средне-тяжелой форм неспецифического язвенного колита. Нередко встречаются отзывы от больных, страдающих этим заболеванием. При легком течении больные принимали Месалазин, а при средней тяжести заболевания врачи назначали Салофальк.

Дозу в зависимости от тяжести заболевания увеличивали до 4,0 г/сут и даже до 6,0 г/сут. По стиханию процесса больные принимали препарат для поддерживающего лечения. У детей наиболее часто применяли Пентасу, гранулы которой можно перемешать с пищей, что удобно для детей. При длительном применении отмечались побочные реакции: тошнота, боли в правом подреберье, вздутие живота.

Гормоны при тяжелом течении этого заболевания обеспечивают быстрый результат, однако третья часть больных становится гормонально-зависимыми — после кортикостероидов аминосалицилаты неэффективны.

Цена Месалазина, где купить

Купить Месалазин российского производства в настоящий момент невозможно. Месалазин импортного производства зарегистрирован в России под торговыми названиями: Пентаса, Месакол, Салофальк.

Стоимость таблеток Пентаса 500 мг №50 от 2235 руб. до 3183 руб., таблеток Салофальк 500 мг №50 от 2145 руб. до 3130 руб., таблеток Месакол 400 мг №50 от 759 руб. до 929 руб.

Действующее вещество

— месалазин (mesalazine)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы не требуется.

Регистрационный номер:

№ЛС — 000326; №ЛС — 000327; №ЛС — 000328 от 27.05.2005 г.
Торговое название: Самезил

месалазин
Химическое название: 5-аминосалициловая кислота, 5-АСК
Лекарственные формы: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; суппозитории ректальные; суспензия ректальная.

Состав:

Каждая таблетка содержит

Активное вещество: месалазин — 400 мг или 800 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметил крахмал, мальто декстрин, повидон, натрия лаурил сульфат, тальк, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты (метил метакрилат и метил акрилат), натрия гидроксид, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, тальк, триэтилцитрат, краситель оксид железа красный (Е 172), краситель оксид железа желтый (Е 172).

Каждый суппозиторий содержит:

Активное вещество: месалазин — 500 мг .
Вспомогательные вещества: твердый жир.

50 мл ректальной суспензии содержит 2 г активного вещества месалазина.
100 мл ректальной суспензии содержит 4 г активного вещества месалазина.
Вспомогательные вещества: трагакант, ксантановая камедь, натрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия бензоат, натрия ацетат, вода дистиллированная.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета.
Допускается наличие вкраплений. Вид в изломе: сероватая масса.
Суппозитории ректальные: конические суппозитории кремовато-серого цвета.
Суспензия ректальная: однородная суспензия кремового цвета.
Фармакотерапевтическая группа противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX: A07EC02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Из таблеток месалазин высвобождается в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Ректальная суспензия и суппозитории действуют в дистальной трети толстой кишки и в прямой кишке.

Фармакокинетика

Около 30-50 % принятой внутрь дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы — 43 %, a N- ацетил-5-аминосалициловой кислоты- 73-83 %. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания к применению

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Неспецифический язвенный колит (НЯК) и болезнь Крона.
Суппозитории ректальные

Неспецифический язвенный колит с поражением прямой кишки (язвенный проктит).
Суспензия ректальная

Неспецифический язвенный колит с поражением дистальных отделов толстой кишки и прямой кишки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморраргический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 4 недели беременности, детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью — беременность (1 триместр), печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение в период беременности и лактации

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарата у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. При беременности назначать препарат следует только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск для матери и ребенка. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит — ацетил-месалазин — обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг и 800 мг

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, как минимум за час до еды со стаканом жидкости.
Стадия обострения

Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно — по 800 мг 3 раза в сутки.
Максимальная доза — 4 г в сутки в несколько приемов.
Дети с массой тела более 40 кг: доза подбирается индивидуально, максимум 50 мг на 1 кг массы тела в сутки.
Поддерживающая терапия

Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 400 мг 4 раза в сутки или 800 мг 2 раза в сутки.
Дети с массой тела более 40 кг: доза подбирается индивидуально, максимально — 30 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Суппозитории ректальные 500 мг

Взрослые и дети массой тела более 40 кг:
Стадия обострения

1 суппозиторий (500мг) 3 раза в сутки.
Поддерживающая терапия

1 суппозиторий (500мг) в сутки.
Перед введением суппозитория следует опорожнить кишечник. Суппозиторий следует вводить как можно глубже в прямую кишку и удерживать как минимум час. Для облегчения применения суппозиторий можно поместить в холодную воду на несколько минут.

Суспензия ректальная 2г/50мл и 4г/100мл

Взрослые и дети с массой тела более 40 кг:
Стадия обострения

4г( 100мл суспензии) или 2г(50 мл суспензии) 2 раза в сутки
Поддерживающая терапия

2г (50 мл суспензии) перед сном.
Дети с массой тела менее 40 кг:

У детей старше двухлетнего возраста дозы и длительность лечения определяются врачом-специалистом. Максимальная доза — 50 мг месалазина на кг массы тела при обострении заболевания и 30 мг на кг массы тела при поддерживающей терапии.
Перед введением суспензии следует опорожнить кишечник, хорошо встряхнуть контейнер и удалить защитный колпачек. Аппликатор вводится как можно глубже в прямую кишку в положении лежа на левом боку с вытянутой левой ногой и согнутой правой. Содержимое контейнера следует вводить медленно. После введения суспензии необходимо находиться в положении лежа как минимум полчаса, поворачиваясь с боку на бок. Средняя длительность лечения составляет 8-12 недель, критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая противорецидивную терапию, не лимитирована.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегабластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Особые указания.

Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменения формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить: в случае выраженных патологических изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, или в случае перикардита и/или миокардита — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергии к сульфасалазину — возможно развитие непереносимости и препарата Самезил (риск аллергии к салицилатам).
Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 400 и 800 мг в блистере по 10 таблеток. По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Суппозитории ректальные 500 мг.
По 5 суппозиториев в контурно-ячейковой упаковке. По 6 контурно-ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Суспензия ректальная 2г/50мл и 4г/ 100мл в пластиковых контейнерах. По 7 пластиковых контейнеров в комплекте с аппликатором п инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Хранить при температуре не выше 30°С.
Суппозитории ректальные и суспензия ректальная

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой и суппозитории ректальные
3 года.
Суспензия ректальная
2 года.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.