Мепротан инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

Структурная формула

Русское название

Мепробамат

Английское название

Meprobamate

Латинское название

Meprobamatum (род. Meprobamati)

Химическое название

Брутто формула

C₉H₁₈N₂O₄

Фармакологическая группа вещества Мепробамат

Нозологическая классификация

Код CAS

57-53-4

Фармакологическое действие

Характеристика

Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Белый кристаллический порошок с характерным запахом и горьким вкусом. Мало растворим в воде, легко растворим в спирте и ацетоне.

Фармакология

Применение вещества Мепробамат

Неврозы, тревожные расстройства, бессонница, климактерический и предменструальный синдромы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным карбамата; алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч. в анамнезе, эпилепсия, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, острая перемежающаяся порфирия, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре, т.к. повышает риск врожденных пороков развития при назначении в этот период). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Мепробамат

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, анальгетиков, нейролептиков, средств для наркоза, снотворных и гипотензивных препаратов, периферических миорелаксантов.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, взрослым — по 200–400 мг 2–4 раза в сутки; максимальная разовая доза для взрослых — 800 мг, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 г. При бессоннице — 200–600 мг за 30 мин до сна. Детям — по 100–200 мг 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 1–2 мес.

Меры предосторожности

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Лекарство «Мепробамат» — анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Этот препарат является транквилизатором. Основные свойства: седативное, миорелаксирующее, анксиолитическое. Форма выпуска — таблетки по 0,2 г, в упаковке по 20 штук.

Что это за препарат

Это лекарственное средство используется при лечении нервно-психических патологий. Также оно назначается при невротических состояниях, обусловленных соматическими болезнями. Показаниями к приему являются бессонница, повышенная тревожность, возбуждение и раздражительность.

Применение «Мепробамата» в качестве успокоительного допускается при:

• Гипертонии (в начальной стадии). Болезнь, характеризующаяся повышением артериального давления. При отсутствии своевременной помощи развиваются тяжелые последствия — инсульт, инфаркт, потеря трудоспособности, инвалидность.
• Нейроциркуляторной дистонии. В основе лежит нарушение нервной и эндокринной регуляции. Проявления — респираторные, вегетативные и сердечно-сосудистые расстройства. Провоцирует плохую переносимость физических нагрузок и стрессовых ситуаций.

Выраженного влияния на вегетативный отдел нервной системы средство не оказывает. Согласно инструкции, принимать «Мепробамат» нужно внутрь после приема пищи. Оптимальная суточная дозировка — 200–400 мг. Максимальная доза — 800 мг, при необходимости она увеличивается до 3 г. Подходящее количество при нарушениях сна — 200–600 мг за полчаса до отбоя.

Как формируется зависимость

Привыкание развивается из-за легкого прохождения вещества через гематоэнцефалический барьер. Постепенно потенцируется действие ГАМК, изменяется психическое состояние. Толерантность, развивающаяся при изменении активности рецепторов, часто «перекрещивается» с зависимостью от:

• снотворных медикаментов;
• опиатов;
• алкогольной продукции;
• барбитуратов.

Как воздействует

Наркотическое действие «Мепробамата» обуславливается увеличением количества и стимулированием выделения дофамина — гормона удовольствия. Интоксикационная картина очень напоминает симптоматику, возникающую при регулярном употреблении спиртосодержащей продукции.

Проявления:

• Нарушение координации движений. Мышечный тонус существенно снижается. Кожные покровы бледнеют, ослабляется реакция расширенных зрачков на свет. Движения больного беспорядочные и хаотичные, речь — дизартричная.
• Уменьшение тревожности. Притупляются реакции, внимание рассеивается. Дополнительные проявления — удовлетворение, безмятежность, расслабленность, спокойствие, умиротворенность. Одновременно снижается чувствительность к боли.

Когда наркотический эффект заканчивается, человек становится вялым и сонным. Стремительно дебютировавшее опьянение завершается глубоким продолжительным сном.

Передозировка и абстинентный синдром

Сознание глубоко угнетается, утрачивается произвольная и сохраняется рефлекторная деятельность. Далее пациент впадает в наркотическую кому — состояние, характеризующееся угнетением центральной нервной системы. Перед ее наступлением учащается пульс и снижается АД. Потом ухудшается тонус мышц, сужаются зрачки. По причине нехватки кислорода в крови кожные покровы начинают синеть.

На фоне привыкания к «Мепробамату» выявляются редуцированные двигательные нарушения. Настроение обычно приподнятое, состояние — возбудимое. Абстиненция формируется при многомесячном бесконтрольном увеличении дозировки. Основной признак синдрома — психические нарушения.

У большинства пациентов развивается депрессия. Она может быть:

• Тревожной. Симптомы напоминают невроз или обсессивно-компульсивное расстройство. Сопровождаются сильным беспокойством, которое граничит с паникой. Человеку кажется, что приближается какая-то страшная катастрофа, которую он не может предотвратить.
• Тоскливой. Характерный признак — мучительная тоска, невозможность испытывать радость. Больному кажется, что он попал в безысходную, тупиковую ситуацию. Будущее видится ему невероятно мрачным.
• Дисфорической. Настроение болезненно-пониженное. Наркоман взвинчен, раздражен. Окружающие вызывают у него немотивированную неприязнь.
• Астенической. Также называется неврастенической меланхолией. Нарастающая тревожность сочетается с пугающими «картинками» и мыслями.

У зависимого от «Мепробамата» возникают инсомнические расстройства. Это выражается в частых пробуждениях. Интервалы между ними постоянно увеличиваются.

Больной не спит, а скорее дремлет — его сон поверхностный, нервный. Многим снятся мрачные тоскливые сны. В них они часто блуждают по темному лесу или пытаются найти выход из тесного коридора. При развитии тревожной депрессии возможны сюжеты о войнах, терактах, землетрясениях, наводнениях.

Также в сновидениях могут присутствовать элементы фантастики — зависимым кажется, что они убегают от страшных чудовищ или маньяков. Многим снится ад, при пробуждении они пребывают в уверенности, что действительно там побывали. Часто после этого творческие и мнительные личности, склонные к неврозам, сочетающимся с обсессиями и компульсиями, решают «завязать» с приемом психоактивных веществ.

Нередки случаи сонного паралича. Он характеризуется ощущением сдавленности грудной клетки — больному кажется, что у него на груди кто-то сидит. Иногда присутствуют зрительные или слуховые галлюцинации.

Тяжелые реакции

На фоне приема «Мепробамата» развиваются соматоневрологические нарушения. Голова кружится и болит. Человека мутит и рвет, аппетит исчезает.

Дополнительно отмечаются:

• Тахипноэ. Дыхание учащенное и очень неглубокое. Вдохов совершается больше, чем обычно. Руки дрожат. Характер тремора — мелкоразмашистый. Ноги, верхние конечности и лицо несильно подергиваются.
• Гипергидроз. Зависимый обильно потеет. Выделяют диффузное и очаговое потоотделение.
• Атаксия. Расстройство моторики, выражающееся в нарушенной согласованности движений различных мышц (только если отсутствует мышечная слабость).

Фотореакция постоянно расширенных зрачков ослабляется, постепенно (при отведении глазных яблок кнаружи) формируется горизонтальный нистагм, при котором глаз отклоняется в правую или левую сторону.

Пациенту то очень жарко, то, наоборот, — слишком холодно. Выявляются гиперестезии — зубы реагируют на холодную и горячую пищу, а также на механические и химические раздражители. Нередко наблюдаются парестезии — жжение, покалывание, пощипывание кожи.

В 5–10% случаев при прекращении приема «Мепробамата» отмечаются судороги. Средняя продолжительность абстиненции — 13–21 день. Если употребление многолетнее, обнаруживаются устойчивые изменения личности.

В 8–15% случаев диагностируется психоорганический синдром — психическая беспомощность, которая сочетается с ухудшением памяти и сообразительности. Различные возможности адаптации, например, трудоспособность, снижаются. Воля ослабевает. Морально-нравственные принципы нивелируются, в характере присутствуют черствость, грубость, циничность.

Лицо — маскообразное, мимика крайне бедная. При утрате всяческой критики формируется торможение всех видов психической деятельности — брадипсихия.

Что происходит потом

Главным последствием длительного злоупотребления «Мепробаматом» является развитие сосудистой гипотонии, ожирения или хронической бессонницы. Зависимый попадает в травмоопасные ситуации, нередко получает тяжелые ушибы, а иногда — переломы.

У части больных прогрессирует токсическое поражение печени — гепатит. Многие страдают продолжительной депрессией, сочетающейся с суицидальными мыслями или селфхармом.

Литература:

1. Стратегия и тактика выбора методов лечения в психиатрической практике (роль и место психофармакотерапии). Давыдов А. Т., Агишев В. Г. — Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии — 2004 — №12.
2. Препараты-психолептики в терапии тревожных расстройств. Казова Анастасия — Ремедиум. Журнал о российском рынке лекарств и медицинской технике — 2016 — №5.
3. Эффективность и безопасность применения лекарственных средств: значение и возможности клинической фармакологии. Журавлева М.В., Кукес В.Г., Прокофьев А.Б., Архипов В.В., Олефир Ю.В., и др. — Ведомости Научного центра экспертизы средств медицинского применения — 2015 — №9.

Карбаминовые эфиры замещённого пропандиола

Мепротан (Meprotanum). Синонимы: Мепробамат, Andaxin, Gadexyl, Quantil, Sedral, Tranqul и др. Блокирует передачу возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, благодаря этому оказывает общее успокаивающее, миорелаксантное действие, обладает противосудорожной активностью, усиливает эффект снотворных и обезболивающих средств, не оказывая при этом влияния на вегетативную нервную систему. В качестве успокаивающего средства и анксиолитика показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, в том числе связанных с тяжёлыми соматическими заболеваниями или сопровождающихся мышечной гипертонией, а также болезней суставов со спазмами мышц. Применяется также при лечении вегетодистонии, синдроме предменструального напряжения, климакса, начальных форм гипертонической болезни, язвенной болезни желудка, кожного зуда, перед операциями и др., поскольку устраняет связанное с указанной патологией и опасными вмешательствами беспокойство пациентов.

Назначается внутрь после еды 2–3 раза в день по 200–400 мг на один приём. Доза может быть увеличена до 2–3 г/сут. При бессоннице назначается по 200–600 мг за полчаса до сна. Высшая доза для взрослых — 800 мг/сут.

Детям в возрасте 3–8 лет мепротан назначают по 100–200 мг 2–3 раза в сутки, в возрасте 8–14 лет — по 200 мг 2–3 раза в день. Увеличение и уменьшение доз производится постепенно. Внезапное прекращение приёма препарата может повлечь возобновление страха, тревоги, бессонницы.

Возможные побочные явления: аллергические реакции, симптомы диспепсии, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях, нарушение координации движений. В отдельных случаях наблюдается эйфория. Обычно указанные явления проходят в ближайшие дни после отмены препарата. Существует опасность привыкания к мепротану.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг в упаковке по 20 штук.

Производные дифенилметана

Амизил (Amizilum). Синонимы: Бенактизин, Actozint, Lucidil, Phobex, Procalm и др. Центральный холинолитик, блокирует преимущественно м-холинореактивные рецепторы. Обладает успокаивающим эффектом, усиливает действие барбитуратов, других снотворных средств, анальгетиков, местноанестезирующих средств, угнетает кашлевой рефлекс и блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва, вследствие чего возникают мидриаз, уменьшается секреция желёз, понижается тонус гладкой мускулатуры. В психиатрической практике используется ныне редко. В соматической медицине применяется при болезни Паркинсона, спазмах гладкой мускулатуры, кашле, перед операциями, как мидриатическое средство при диагностике болезней глаз и др.

Назначается внутрь после еды 3–4 раза в день по 1–2 мг (взрослым). Курс лечения — до 6 недель. При кашле назначают по 1–2 мг 1–3 раза в день.

Побочные явления обусловлены главным образом холинолитическим свойством амизила. Подобно атропину он может вызывать сухость во рту, учащение пульса, мидриаз  и др., а в связи с местноанестезирующим действием — онемение языка и нёба. Иногда наблюдаются эйфория и лёгкое головокружение, при передозировке — двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинации.

Формы выпуска: таблетки по 1 мг и 2 мг; порошок (для приготовления раствора в офтальмологической практике).

Транквилизаторы разных химических групп

Имеются в виду «малые» транквилизаторы, уступающие по силе действия бензодиазепинам, особенно сибазону и феназепаму, но они меньше угнетают пациентов и в терапетических дозах не вызывают значительной миорелаксации. Кроме того, им не свойственно противосудорожное действие.

1. Оксилидин — см. «Другие антидепрессанты».

2. Мебикар (Mebicarum). Синоним: Мебикс. Обладает умеренной транквилизирующей активностью, усиливает действие снотворных средств, улучшает качество сна. Не обладает холинолитической и миорелаксантной активностью, не нарушает координации движений, не вызывает привыкания, не кумулирует. Применяется при лечении неврозов и неврозоподобных состояний с тревогой, страхами, аффективной напряжённостью, эмоциональной лабильностью, а также в качестве средства, снижающего влечение к курению табака.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 300–500 мг 2–3 раза в день (взрослым). Максимальная суточная доза — 10 г. Длительность курса лечения — до 2–3 месяцев. Курильщикам назначают по 300–900 мг/сут в течение 5–6 недель.

Побочные явления: возможно снижение АД и температуры тела, которые нормализуются обычно самостоятельно. При появлении кожного зуда препарат необходимо отменить.

Форма выпуска: таблетки по 300 мг и 500 мг в упаковке по 10 штук.

3. Триоксазин (Trioxazin). Синонимы: Триметозин, Sedoxazin, Trimetozine. Умеренный анксиолитик с активирующим действием, повышает настроение. Применяется при невротических нарушениях с вялостью, адинамией, заторможенностью.

Назначается внутрь после еды по 300 мг 2 раза в день (взрослым). Доза в течение  3–4 дней при необходимости может быть увеличена до 1200–1800 мг/сут, в отдельных случаях — до 3000 мг/сут. Детям назначают по ј — Ѕ таблеток до 3–5 раз в день (в зависимости от возраста).

Побочные явления возникают обычно на относительно больших дозах препарата. Могут появляться слабость, вялость, лёгкая тошнота, сонливость, иногда — аллергические реакции, диспептические явления, сухость во рту и горле. Редко отмечается усиление беспокойства, напряжения, страха. Возможно развитие привыкания к триоксазину.

Форма выпуска: таблетки по 0,3 г в упаковке по 20 штук.

4. Тофизопам (Tofizopam). Синонимы: Грандаксин, Grandaxin. Обладает транквилизирующей активностью, близкой по силе к таковой у бензодиазепинов, а также психоактивирующим свойством. Не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия. Показан при лечении неврозов и неврозоподобных состояний со страхами, тревогой,  заторможенностью и вегетативными нарушениями, а также апатией и понижением активности. Используется, кроме того, при лечении алкогольной абстиненции.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 50–100 мг 1–3 раза в день (взрослым). Детям, пожилым пациентам суточная доза снижается примерно в 2 раза. Курс лечения не должен превышать 12 недель, включая время постепенного увеличения и снижения дозировки.

Побочные эффекты: возможны диспептические явления, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд), повышенная возбудимость и агрессивность. В таких случаях препарат следует отменить. Могут быть также нарушения сна, тошнота, гастралгия, экзантема, снижение мышечного тонуса, редко — синдром отмены. Одновременное применение лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, и грандаксина может усилить депрессию.

Противопоказания к применению: психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией, дыхательная недостаточность, сверхчувствительность. Не следует назначать препарат женщинам в первом триместре беременности, в период грудного кормления, а также лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.

5. Атаракс (Atarax). Синонимы: Гидроксизин, Atazina, Hydroxacen, Hydroxyzinum, Neucalm, Othatrex, Ulgrax, Vistazine и др. Производное пиперазина. Блокирует центральные м-холинои гистаминовые рецепторы, угнетает активность определённых субкортикальных структур. Умеренный анксиолитик быстрого действия (клинический эффект наступает через 15–30 минут после приёма внутрь) с выраженным седативным действием. Обладает противорвотной активностью. Показан к применению для лечения неврозов   и неврозоподобных состояний (при психических заболеваниях, постстрессовом расстройстве, алкоголизме, органических заболеваниях ЦНС) со страхами, тревогой, ажитацией, агрессивностью, пугающими сновидениями.

Назначается внутрь и в/м. При пероральном употреблении препарат в психиатрической практике назначают в дозе до 100–300 мг/сут независимо от приёма пищи в 2–3 приёма (взрослым). Детям атаракс назначают в дозе из расчёта 1 мг/кг массы тела и индивидуальной переносимости.

При остром психомоторном возбуждении атаракс назначают в/м (50–150 мг/сут) с последующим переходом на приём препарата внутрь.

Побочные явления: сонливость (особенно в начале лечения), слабость, головокружение, головная боль, сухость во рту. Если сонливость не исчезает через несколько дней после начала лечения, дозу препарата следует уменьшить. При значительном превышении дозы могут быть тремор, судороги, спутанность сознания.

Противопоказания к применению: острая форма порфирии, беременность, грудное кормление, сверхчувствительность. Следует быть осторожным при лечении пациентов  с почечной недостаточностью.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг в упаковке по 100 штук; раствор гидроксизина гидрохлорида для инъекций в ампулах по 25 мг/мл и 50 мг/мл.

6. Бутироксам (Butiroxam). Блокирует центральные и периферические альфа-адренорецепторы, обладает слабой н-холинолитической активностью. Уменьшает психическое напряжение, тревогу, зуд, снижает АД. Показан для лечения зудящих дерматозов (экзема, крапивница, нейродермит), абстинентного синдрома при алкоголизме и неркомании, диэнцефальной патологии симпатоадреналового типа и панических атак, постинфекционных гипоталамических нарушений.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3–4 раза в день в дозе до 150 мг/сут. Длительность лечения — 2–4 недели. При необходимости вводится парентерально (п/к или в/м) по 1–2 мл 1–4 раза в день. Эффект препарата усиливают холинолитики и антигистаминные средства.

Побочные явления: понижение АД, учащение приступов стенокардии. При передозировке возможны брадикардия и сосудистый коллапс.

Противопоказания к применению: гипотония, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, стенокардия, глаукома.

7. Мексидол (Mexidolum). Синоним: Оксиметилэтилпиридин сукцинат. Антиоксидант, стимулирует синтез белка и нуклеиновых кислот, восстанавливает структуру и функцию мембран, транспортные связи нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга и др. Оказывает анксиолитическое, ноотропное, церебропротекторное, адаптогенное действие. Применяется для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, вегетодистонии, психосоматических заболеваний, неврозов и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения, а также нарушений памяти и внимания, алкогольной абстиненции, острой интоксикации нейролептиками.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 250–500 мг на 2–3 приёма в течение 2–6 недель с последующей постепенной отменой препарата (для взрослых). Максимальная доза — 600–800 мг/сут. Купирование алкогольной абстиненции: курс 5–7 дней.

При лечении неврозов и неврозоподобных состояний назначается также в/м до 400 мг/сут, алкогольной абстиненции — в/м по 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки. При острой интоксикации нейролептиками назначают в/в струйно  (в течение 5–7 минут) по 300 мг/сут. Парентерально препарат назначают при лечении острого нарушения мозгового кровообращения в/в капельно по 200–300 мг/сут в первые 2–4 дня, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. При лечении дисциркуляторной энцефалопатии и вегетодистонии рекомендуют в/м введение по 50–100 мг 3 раза в сутки, а при лечении атеросклеротической деменции у лиц пожилого возраста — в/м инъекции препарата по 100–300 мг/сут.

Рекомендуется также лицам, работающим в чрезвычайных и осложненных ситуациях (спасателям, участникам боевых действий и др.).

Побочные явления: тошнота, горечь и сухость во рту, сонливость.

Пртивопоказания к применению: сверхчувствительность, острые нарушения функции печени и почек, беременность, грудное кормление.

Формы выпуска: таблетки, раствор в ампулах.

8. Бензоклидин (Benzoclidine). Угнетает ретикулярную формацию и активность корковых нейронов, умеренно блокирует ганглии, адренои гистаминорецепторы, не обладает центральным миорелаксирующим действием. Показан для лечения тревожно-депрессивных состояний при неврозах, психопатии, циклотимии, а также соматических заболеваний (гипертоническая болезнь, синусовая тахикардия, пароксизмальная тахикардия).

Назначается внутрь независимо от приёма пищи в дозе до 500 мг/сут на 3–4 приёма (взрослым). Начальная доза для взрослых — 20 мг 3–4 раза в сутки. Дозы увеличиваются и снижаются постепенно, курс лечения — до 2 месяцев и более. При парентеральном введении препарат назначается п/к или в/м в суточной дозе 200–300 мг, инъекции делают  2 раза в сутки.

Побочные явления: привыкание, зависимость, синдром отмены, нарушения функций печени и почек, ксеростомия, диспептические явления, аллергические реакции. Препарат усиливает действие снотворных и наркозных средств, анальгетиков, нейролептиков, алкоголя, гипотензивных препаратов.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, гипотония, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, грудное вскармливание.

Формы выпуска: таблетки по 20 мг; раствор в ампулах по 20 мг.

9. Фенибут или гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Анксиолитик, ноотроп, обладает психоактивирующим эффектом, усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, по некоторым сведениям — и антипаркинсонических средств. Лишён противосудорожного свойства. Показан для лечения астенических, тревожно-невротических состояний, страхов, нарушений сна, алкогольной абстиненции. Используется также при терапии болезни Меньера, головокружениях в связи с вестибулярной дисфункцией, для профилактики укачивания, заикания и тика у детей, волнения перед операциями.

Назначается внутрь после еды по 250–500 мг 3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 750 мг/сут (пожилым пациентам — не более 500 мг/сут). Детям до 8 лет назначают по 150 мг, от 14 лет — по 250 мг на один приём. Для профилактики укачивания за 1 час до соответствующей ситуации назначают однократно по 250–500 мг.

Побочные явления: могут быть дневная сонливость, аллергические реакции. С осторожностью назначается лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстрой реакции.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, почечная недостаточность. Форма выпуска: таблетки по 250 мг в упаковке по 50 штук.

К содержанию