Краткая характеристика готовой лекарственной формы
Белые или почти белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны таблетки.
Состав лекарственного средства
Действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг;
Вспомогательные вещества:
Ядро таблетки: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, магния стеарат;
Оболочка таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, двуокись титана (Е 171), полиэтиленгликоль.
Прочие препараты для лечения деменции.
Код ATX: N06DX01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Имеются доказательства значения нарушений глутаматергической передачи импульсов (особенно при нарушениях нейротрансмиссии NMDA-рецепторов) для симптоматики и прогрессирования нейродегенеративной деменции.
Мемантин — потенциалзависимый, средней афинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, подавляющий эффекты патологически повышенных уровней глутамата, которые могут привести к развитию нейрональной дисфункции.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100%, время достижения максимальной концентрации (Тmax) — 3-8 часов. Влияния пищи на всасывание мемантина не выявлено.
Распределение
При приеме суточной дозы 20 мг достигается плато концентрации 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль), со значительными межиндивидуальными колебаниями. При приеме препарата в суточных дозах 5-30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к сывороточной концентрации равно 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Мемантин связывается с белками плазмы крови примерно на 45%.
Метаболизм
В организме человека около 80 % циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде исходного соединения. Основные метаболиты у человека — N-3,5-диметил-глудантан (смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан — не обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецепторов. В условиях in vitro участия цитохрома Р450 в метаболизме препарата не выявлено. В условиях исследования с пероральным введением мемантина, меченого изотопом 14С, в среднем, 84% исходной дозы выводилось через 20 дней, причем — 99% почками.
Выведение
Элиминация мемантина описывается моноэкспоненциальной зависимостью: конечный период полувыведения составляет от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий почечный клиренс (Сlобщ) равен 170 мл/мин/1,73 м2, при этом часть препарата подвергается канальцевой секреции.
При прохождении через почки препарат также подвергается реабсорбции в канальцах, вероятно, при участии катионных транспортных белков. При ощелачивании мочи до pH 7-9 (например, при радикальных изменениях рациона, в частности, переходе на вегетарианскую диету, или во время интенсивного приема щелочных желудочных буферов) скорость выведения мемантина почками может снижаться (также см. раздел «Меры предосторожности»).
Линейность
По данным исследований у добровольцев фармакокинетика мемантина носит линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетические/фармакодинамические параметры
При приеме 20 мг мемантина в сутки уровень его содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа ингибирования), что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Показания к применению
Лечение пациентов с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапия может быть начата только при условии, что лицо, осуществляющее уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием лекарственного средства.
Диагноз устанавливается в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослые
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозировки на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
1-я неделя (1-7 день):
принимать 1/2 таблетки (5 мг в сутки) в течение недели;
2-я неделя (8-14 день):
принимать 1 таблетку (10 мг в сутки) в течение недели;
3-я неделя (15-21 день):
принимать 1 1/2 таблетки (15 мг в сутки) в течение недели;
начиная с 4-й недели:
принимать 2 таблетки (20 мг) каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Во время лечения регулярно контролируют эффективность подобранной дозы и переносимость лекарственного средства, особенно в течение 3 месяцев от начала приема мемантина. В дальнейшем частота проведения оценки эффективности и переносимости лечения определяется действующими клиническими рекомендациями. При достаточной эффективности и хорошей переносимости лекарственного средства поддерживающая терапия может быть длительной. При отсутствии эффекта или непереносимости лекарственного средства лечение следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста
На основании результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.
Пациентам с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. При хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения доза может быть повышена до 20 мг/сутки согласно указанной схеме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза составляет 10 мг в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени
Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (Child Pugh А, В) коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени применение мемантина не рекомендуется.
Побочные действия
Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и пострегистрационного применения мемантина, по частоте определяются как: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 — <1/10, нечасто ≥1/1000 — <1/100, редко ≥1/10000 — <1/1000, очень редкие <1/10000, частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). Наиболее распространенными побочными реакциями, которые встречались в группе пациентов, получавших мемантин, чаще, чем в группе плацебо, были головокружение (6,3% по сравнению с 5,6% соответственно), головная боль (5,2% по сравнению с 3,9%), запор (4,6% по сравнению с 2,6%), сонливость (3,4% по сравнению с 2,2%) и артериальная гипертензия (4,1% по сравнению с 2,8%).
| Системы органов | Частота | Побочные реакции |
| Инфекции и паразитарные заболевания | Нечасто | Грибковые инфекции |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Часто | Реакции гиперчувствительности |
| Нарушения психики | Часто | Сонливость |
| Нечасто | Спутанность сознанияГаллюцинации1 | |
| Частота неизвестна | Психотические реакции2 | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головокружение Нарушение равновесия |
| Нечасто | Нарушение походки | |
| Очень редко | Судорожные припадки | |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто | Сердечная недостаточность |
| Нарушения со стороны сосудов | Часто | Артериальная гипертензия |
| Нечасто | Тромбоз/Тромбоэмболия вен | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Одышка |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Запор |
| Нечасто | Рвота | |
| Частота неизвестна | Панкреатит2 | |
| Нарушения со стороны печени и/или желчевыводящих путей | Часто | Повышение показателей функциональных проб печени |
| Частота неизвестна | Гепатит | |
| Общие нарушения | Часто | Головная боль |
| Нечасто | Усталость |
1 галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелой болезнью Альцгеймера.
2 получены отдельные сообщения в пострегистрационном периоде.
При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения были получены сообщения о случаях развития указанных нарушений у пациентов, принимавших мемантин.
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата. Беременность и период кормления грудью. Дети до 18-ти лет.
Препарат содержит лактозу: не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке.
Симптомы
Передозировка при приеме относительно больших доз мемантина (200 мг и 105 мг/день в течение 3 дней соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой <140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и (или) желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).
В наиболее тяжелом случае передозировки (прием 2000 мг мемантина) летальный исход не возникал. Однако передозировка сопровождалась нарушениями со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. Пациенту были назначены симптоматическое лечение и плазмаферез. Наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.
В другом зарегистрированном случае передозировки пациент также выжил и восстановился. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например, активированный уголь (нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию), закисление мочи, форсированный диурез.
При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить тщательное симптоматическое лечение.
В случае передозировки следует обратиться к врачу!
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными.
Некоторые факторы, вызывающие увеличение pH мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают значительные изменения характера питания, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, pH мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТПА) при тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной Proteus bacteria.
Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени по классификации NYHA), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из числа участников. В связи с ограниченными данными пациентам с указанными заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство Мемодекс не следует назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Дети
Данные о применении у детей до 18 лет отсутствуют.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Беременность
Клинические данные о применении мемантина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять при беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Лактация
Женщинам, принимающим мемантин, не следует кормить грудью. Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, но учитывая его липофильность, такая возможность существует.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Необходимо информировать лечащего врача обо всех лекарственных средствах, в том числе безрецептурных, которые принимает пациент.
Учитывая механизм действия, при совместном применении с антагонистами NMDA-рецепторов, например с мемантином, возможно усиление эффектов L-допы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических средств. Возможно снижение выраженности эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Поскольку эффекты миорелаксантов дантролена и баклофена могут изменяться на фоне мемантина, необходима коррекция их доз.
Мемантин и амантадин выступают в роли антагонистов NMDA-рецепторов. В связи с этим нельзя назначать их одновременно из-за повышенного риска фармакотоксических осложнений, в частности, психоза. По той же причине следует избегать сочетания мемантина с кетамином и декстрометорфаном (также см. раздел «Меры предосторожности»). Опубликовано одно сообщение о риске при одновременном применении мемантина и фенитоина.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, новокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску повышения уровней содержания в плазме крови.
При совместном назначении мемантина с гидрохлортиазидом или его содержащими комбинированными препаратами, возможно снижение уровня содержания гидрохлортиазида в сыворотке крови.
При пострегистрационном применении были описаны отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.
В исследованиях фармакокинетики мемантина с участием взрослых здоровых добровольцев молодого возраста при однократном введении препарата не выявлено взаимодействий между мемантином и комбинацией глибенкламид-метформин, а также между мемантином и донепезилом.
У молодых здоровых добровольцев в условиях клинического исследования мемантин не влиял на фармакокинетику галантамина.
В условиях in vitro мемантин не подавляет активность изоферментов системы цитохрома 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, ЗА, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы и сульфатирования.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.
По 3 контурные ячейковые упаковки (30 таблеток, покрытых оболочкой) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО «Олайнфарм»,
ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Беларусь претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство АО «Олайнфарм», г. Минск, ул. Краснозвездная, д. 18 «Б», к. 501, Республика Беларусь.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 10139/13 от 25.07.2013 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| мемантина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МЕМОДЕКС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 07.11.2016 г.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения деменции, производное адамантана. Являясь неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса, улучшает когнитивные процессы, концентрацию внимания, память и способность к обучению, повышает повседневную активность, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Cmax достигается спустя 3-8 ч после приема. Пища не влияет на всасывание. Суточная доза 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 нг/мл. Объем распределения составляет 10 л/кг. Связывание с белками — 45%. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизмененным веществом. Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основные метаболиты — N-3,5-диметилглудантан (в виде 2-х изомеров) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан — не обладают фармакологической активностью.
Выводится почками. Элиминация происходит однофазно, период полувыведения составляет — 60-100 часов; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2, препарат частично секретируется почечными канальцами. При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется.
Реклама
Режим дозирования
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Препарат следует принимать 1 раз/сут каждый день в одно и тоже время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослые: максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом: 1-я неделя (1-7 день) — принимать 1/2 таблетки (5 мг/сут) в течение недели; 2-я неделя (8-14 день) — принимать 1 таблетку (10 мг/сут) в течение недели; 3-я неделя (15-21 день) — принимать 1.5 таблетки (15 мг/сут) в течение недели; начиная с 4-й недели — принимать 2 таблетки (20 мг) каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу мемантина, лучше в течение 3 месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект препарата Мемодекс® и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения препаратом Мемодекс®, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.
На основании результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста старше 65 лет составляет 20 мг (2 таблетки по 10 мг 1 раз/сут), как указано выше.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если нет негативных реакций, по крайней мере, после 7 дней лечения.
Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени применение мемантина не рекомендуется.
Побочные действия
Во время клинических исследований мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а явления имели легкую или среднюю степень тяжести.
Определение частоты побочных реакций, которые наблюдались во время клинических исследований и медицинского применения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неопределенные (нельзя установить по имеющимся данным).
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Редко | Грибковые инфекции |
| Со стороны иммунной системы | Часто | Гиперчувствительность к лекарству |
| Психические нарушения | Часто | Сонливость |
| Нечасто | Спутанность сознания | |
| Редко | Галлюцинации1 | |
| Неопределенные | Психотические реакции2 | |
| Со стороны нервной системы | Часто | Головокружение |
| Нечасто | Расстройства равновесия | |
| Нечасто | Нарушение походки | |
| Очень редко | Припадки | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Часто | Артериальная гипертензия |
| Редко | Венозный тромбоз/тромбоэмболия Сердечная недостаточность |
|
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Одышка |
| Со стороны пищеварительной системы | Часто | Запор |
| Редко | Рвота | |
| Неопределенные | Панкреатит2 | |
| Со стороны печени и/или желчевыводящих путей | Часто | Повышение функциональных тестов печени |
| Неопределенные | Гепатит | |
| Общие нарушения | Часто | Головная боль |
| Редко | Усталость |
1 Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с тяжелой болезнью Альцгеймера.
2 Отдельные случаи, зарегистрированные при постмаркетинговом опыте применения.
Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.
Если у пациента проявились какие-либо побочные реакции, которые не указаны в инструкции по применению или какая-либо из упомянутых побочных реакций выражена особенно сильно, необходима консультация врача.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о влиянии мемантина при его применении при беременности нет. Мемантин не следует применять при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больших от тех, которые применяются у человека. Потенциальный риск для человека не известен.
Неизвестно, выделяется ли мемантин с грудным молоком, но учитывая липофильность активного вещества, это возможно. Женщины, получающие мемантин, должны воздерживаться от кормления грудью.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Мемодекс® больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут обусловливать необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают значительные изменения диеты, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.
При большинстве клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA), а также неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из участия в исследовании. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а за пациентами с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.
Использование в педиатрии
Препарат не применяют у детей в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение возможности управлять транспортными средствами и нарушение способности работать с другими механизмами. Более того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении транспортными средствами или работе с оборудованием.
Передозировка
Опыт ограничен.
Симптомы: относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг в течение 3 дней соответственно) либо проявлялись симптомами утомления, слабости и/или диареей, либо протекали бессимптомно. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозе наблюдали симптомы нарушения со стороны ЦНС, например, спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).
После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома (10 дней), латеральная диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.
Лечение: проведение симптоматической терапии, специфического антидота не существует. Следует применять стандартные клинические процедуры для удаления активного вещества из организма, например, промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.
В случае чрезмерной общей стимуляции ЦНС симптоматическое лечение следует проводить с осторожностью
Лекарственное взаимодействие
Лечащий врач должен иметь информацию обо всех лекарственных средствах, которые принимает пациент, в т.ч. о безрецептурных препаратах.
Следует избегать одновременного применения антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин или декстрометорфан). Указанные лекарственные средства влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с ЦНС) могут быть частыми или выраженными. В одном опубликованном отчете говорилось также о возможном риске комбинации мемантина и фенитоина.
Механизм действия предусматривает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких антагонистов NMDA-рецепторов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови.
При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение концентрации содержания последнего в сыворотке крови.
Были сообщения об отдельных случаях повышения МНО при применении мемантина пациентами, принимающими варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов, которые одновременно принимают пероральные антикоагулянты.
В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не обнаружено.
Мемантин in vitro не является ингибитором CYP1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксид гидролазы или сульфатиона.
Контакты для обращений
ОЛАЙНФАРМ АО, представительство, (Латвия)
Представительство АО «Olainfarm»
в Республике Беларусь
220034 Минск
ул. Краснозвездная 18б, пом. 5, 6, 30
Тел./факс: (375-17) 284-52-73
E-mail: olainbelarus@olainfarm.by
http://www.olainfarm.lv
Характеристики товара
Действующее вещество
Мемантин
Производитель
Олайнфарм, Латвия
Импортер
Общество с ограниченной ответственностью»ВитФармМаркет», 210004 г.Витебск ул.5-я Кооперативная, 8;
ИООО «Интерфармакс», Республика Беларусь, 223028, Минская область, Минский район, Ждановичский с/с, аг. Ждановичи, ул. Звездная, 19А-5, пом. 5-2
Наименование
Мемодекс (Memodex) таб.п/об.10мг в блист.в уп.№10х3
Основное действующее вещество
Мемантин
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг;
Вспомогательные вещества:
Ядро таблетки: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, магния стеарат;
Оболочка таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, двуокись титана (Е 171), полиэтиленгликоль.
Описание
Белые или почти белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны таблетки.
Дозировка
10мг
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Имеются доказательства значения нарушений глутаматергической передачи импульсов (особенно при нарушениях нейротрансмиссии NMDA-рецепторов) для симптоматики и прогрессирования нейродегенеративной деменции.
Мемантин — потенциалзависимый, средней афинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, подавляющий эффекты патологически повышенных уровней глутамата, которые могут привести к развитию нейрональной дисфункции.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100%, время достижения максимальной концентрации (Тmax) — 3-8 часов. Влияния пищи на всасывание мемантина не выявлено.
Распределение
При приеме суточной дозы 20 мг достигается плато концентрации 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль), со значительными межиндивидуальными колебаниями. При приеме препарата в суточных дозах 5-30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к сывороточной концентрации равно 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Мемантин связывается с белками плазмы крови примерно на 45%.
Метаболизм
В организме человека около 80 % циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде исходного соединения. Основные метаболиты у человека — N-3,5-диметил-глудантан (смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан — не обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецепторов. В условиях in vitro участия цитохрома Р450 в метаболизме препарата не выявлено. В условиях исследования с пероральным введением мемантина, меченого изотопом 14С, в среднем, 84% исходной дозы выводилось через 20 дней, причем — 99% почками.
Выведение
Элиминация мемантина описывается моноэкспоненциальной зависимостью: конечный период полувыведения составляет от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий почечный клиренс (Сlобщ) равен 170 мл/мин/1,73 м2, при этом часть препарата подвергается канальцевой секреции.
При прохождении через почки препарат также подвергается реабсорбции в канальцах, вероятно, при участии катионных транспортных белков. При ощелачивании мочи до pH 7-9 (например, при радикальных изменениях рациона, в частности, переходе на вегетарианскую диету, или во время интенсивного приема щелочных желудочных буферов) скорость выведения мемантина почками может снижаться (также см. раздел «Меры предосторожности»).
Линейность
По данным исследований у добровольцев фармакокинетика мемантина носит линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетические/фармакодинамические параметры
При приеме 20 мг мемантина в сутки уровень его содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа ингибирования), что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Показания к применению
Лечение пациентов с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата. Беременность и период кормления грудью. Дети до 18-ти лет.
Препарат содержит лактозу: не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Применение при беременности и в период лактации
Беременность
Клинические данные о применении мемантина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять при беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Лактация
Женщинам, принимающим мемантин, не следует кормить грудью. Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, но учитывая его липофильность, такая возможность существует.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Способ применения и дозы
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапия может быть начата только при условии, что лицо, осуществляющее уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием лекарственного средства.
Диагноз устанавливается в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослые
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозировки на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:
1-я неделя (1-7 день):
принимать 1/2 таблетки (5 мг в сутки) в течение недели;
2-я неделя (8-14 день):
принимать 1 таблетку (10 мг в сутки) в течение недели;
3-я неделя (15-21 день):
принимать 1 1/2 таблетки (15 мг в сутки) в течение недели;
начиная с 4-й недели:
принимать 2 таблетки (20 мг) каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Во время лечения регулярно контролируют эффективность подобранной дозы и переносимость лекарственного средства, особенно в течение 3 месяцев от начала приема мемантина. В дальнейшем частота проведения оценки эффективности и переносимости лечения определяется действующими клиническими рекомендациями. При достаточной эффективности и хорошей переносимости лекарственного средства поддерживающая терапия может быть длительной. При отсутствии эффекта или непереносимости лекарственного средства лечение следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста
На основании результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.
Пациентам с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. При хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения доза может быть повышена до 20 мг/сутки согласно указанной схеме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза составляет 10 мг в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени
Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (Child Pugh А, В) коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени применение мемантина не рекомендуется.
Побочное действие
Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и пострегистрационного применения мемантина, по частоте определяются как: очень часто ?1/10, часто ?1/100 — <1/10, нечасто ?1/1000 — <1/100, редко ?1/10000 — <1/1000, очень редкие <1/10000, частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). Наиболее распространенными побочными реакциями, которые встречались в группе пациентов, получавших мемантин, чаще, чем в группе плацебо, были головокружение (6,3% по сравнению с 5,6% соответственно), головная боль (5,2% по сравнению с 3,9%), запор (4,6% по сравнению с 2,6%), сонливость (3,4% по сравнению с 2,2%) и артериальная гипертензия (4,1% по сравнению с 2,8%).
Системы органов
Частота
Побочные реакции
Инфекции и паразитарные заболевания
Нечасто
Грибковые инфекции
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто
Реакции гиперчувствительности
Нарушения психики
Часто
Сонливость
Нечасто
Спутанность сознанияГаллюцинации1
Частота неизвестна
Психотические реакции2
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
Головокружение Нарушение равновесия
Нечасто
Нарушение походки
Очень редко
Судорожные припадки
Нарушения со стороны сердца
Нечасто
Сердечная недостаточность
Нарушения со стороны сосудов
Часто
Артериальная гипертензия
Нечасто
Тромбоз/Тромбоэмболия вен
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто
Одышка
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
Запор
Нечасто
Рвота
Частота неизвестна
Панкреатит2
Нарушения со стороны печени и/или желчевыводящих путей
Часто
Повышение показателей функциональных проб печени
Частота неизвестна
Гепатит
Общие нарушения
Часто
Головная боль
Нечасто
Усталость
1 галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелой болезнью Альцгеймера.
2 получены отдельные сообщения в пострегистрационном периоде.
При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения были получены сообщения о случаях развития указанных нарушений у пациентов, принимавших мемантин.
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке.
Симптомы
Передозировка при приеме относительно больших доз мемантина (200 мг и 105 мг/день в течение 3 дней соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой <140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и (или) желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).
В наиболее тяжелом случае передозировки (прием 2000 мг мемантина) летальный исход не возникал. Однако передозировка сопровождалась нарушениями со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. Пациенту были назначены симптоматическое лечение и плазмаферез. Наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.
В другом зарегистрированном случае передозировки пациент также выжил и восстановился. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например, активированный уголь (нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию), закисление мочи, форсированный диурез.
При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить тщательное симптоматическое лечение.
В случае передозировки следует обратиться к врачу!
Взаимодействие с другими препаратами
Необходимо информировать лечащего врача обо всех лекарственных средствах, в том числе безрецептурных, которые принимает пациент.
Учитывая механизм действия, при совместном применении с антагонистами NMDA-рецепторов, например с мемантином, возможно усиление эффектов L-допы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических средств. Возможно снижение выраженности эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Поскольку эффекты миорелаксантов дантролена и баклофена могут изменяться на фоне мемантина, необходима коррекция их доз.
Мемантин и амантадин выступают в роли антагонистов NMDA-рецепторов. В связи с этим нельзя назначать их одновременно из-за повышенного риска фармакотоксических осложнений, в частности, психоза. По той же причине следует избегать сочетания мемантина с кетамином и декстрометорфаном (также см. раздел «Меры предосторожности»). Опубликовано одно сообщение о риске при одновременном применении мемантина и фенитоина.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, новокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску повышения уровней содержания в плазме крови.
При совместном назначении мемантина с гидрохлортиазидом или его содержащими комбинированными препаратами, возможно снижение уровня содержания гидрохлортиазида в сыворотке крови.
При пострегистрационном применении были описаны отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.
В исследованиях фармакокинетики мемантина с участием взрослых здоровых добровольцев молодого возраста при однократном введении препарата не выявлено взаимодействий между мемантином и комбинацией глибенкламид-метформин, а также между мемантином и донепезилом.
У молодых здоровых добровольцев в условиях клинического исследования мемантин не влиял на фармакокинетику галантамина.
В условиях in vitro мемантин не подавляет активность изоферментов системы цитохрома 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, ЗА, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы и сульфатирования.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными.
Некоторые факторы, вызывающие увеличение pH мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают значительные изменения характера питания, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, pH мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТПА) при тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной Proteus bacteria.
Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени по классификации NYHA), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из числа участников. В связи с ограниченными данными пациентам с указанными заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство Мемодекс не следует назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Мемантин (Memantine)
💊 Состав препарата Мемантин
✅ Применение препарата Мемантин
Описание активных компонентов препарата
Мемантин
(Memantine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Мемантин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 60 или 90 шт. рег. №: ЛП-002810 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мемантин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде треугольника с одной стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 104 мг, крахмал прежелатинизированный — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.75 мг, магния стеарат — 0.75 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85F19250 прозрачный (opadry® II 85F19250 clear) (макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.7 мг, поливиниловый спирт — 2.3 мг, полисорбат 80 — 0.2 мг, тальк — 1.3 мг) — 4.5 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.
Показания активных веществ препарата
Мемантин
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна — психические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)
Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)
Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Марукса
(КРКА-РУС, Россия)
Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия)
Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)
Все аналоги
Это нейропротективное, противопаркинсоническое, антиспастическое средство. Относится к группе неконкурентных антагонистов глутаматных NMDA-рецепторов. Оказывает нейромодулирующее действие, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, прогрессирование нейродегенеративных процессов. Способствует нормализации психической активности (улучшению памяти, способности к концентрации внимания, уменьшению утомляемости, выраженности симптомов депрессии), коррекции двигательных нарушений.
Состав и форма выпуска
Активный компонент: мемантин (10 мг).
Выпускается Мемодекс в форме таблеток.
Показания
Применяется Мемодекс:
— при деменции (альцгеймеровского типа, сосудистой, смешанной всех степеней тяжести);
— при нарушении функций ЦНС легкой или средней степени тяжести (проявляющегося ослаблением памяти, способности к концентрации внимания, потерей интереса к деятельности, быстрой утомляемостью, ограничением способности обслуживать себя);
— при церебральном или спинальном спастическом синдроме (вследствие рассеянного склероза, черепно-мозговой травмы, инсульта);
— при болезни Паркинсона;
— при паркинсонизме.
Противопоказания
Нельзя назначать Мемодекс:
— при гиперчувствительности к действующему веществу, вспомогательным компонентам;
— при спутанности сознания;
— при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью назначается:
— при эпилепсии;
— при тиреотоксикозе;
— при судорогах (в т.ч. в анамнезе);
— при инфаркте миокарда;
— при сердечной недостаточности;
— при беременности;
— при кормлении грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Мемодекс применяют внутрь.
Терапия должна проводиться под наблюдением врача и может быть начата при наличии ответственного лица, осуществляющего уход за больным, и регулярно контролирующего режим приема медикаментов.
Препарат принимают в одно и то же время.
Доза для взрослых поддерживающая дозировка подбирается путем постепенного (с целью снижения риска нежелательных эффектов) повышения дозы на 5 мг в неделю в первые 3 недели. Неделя 1 (1—7 дни): 5 мг (половина таблетки) в день. Неделя 2 (8—14 дни): 10 мг (одна таблетка) в день. Неделя 3 (15—21 дни): 15 мг (полторы таблетки) в день. Начиная с недели 4 рекомендуется принимать 20 мг (две таблетки) в день.
Ориентировочное значение поддерживающей дозы — 10—20 мг/сутки.
Максимальная суточная доза — 20 мг.
Рекомендованная максимальная доза для пациентов старше 65 лет — 20 мг в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек средней/тяжелой степени требуется коррекция дозы в зависимости от показателя креатинина.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Часто: головная боль, головокружение, сонливость, одышка, артериальная гипертензия, запоры.
Нечасто: спутанность сознания, грибковые инфекции, беспокойство, бессонница, повышенная возбудимость, утомляемость, галлюцинации, нарушение походки, сердечная недостаточность, повышение внутриглазного давления, венозные тромбозы/тромбоэмболии, рвота, нарушение функции органов дыхательной системы, средостения и грудной клетки.
Очень редко: судорожные припадки.
Частота неизвестна: панкреатит, психотические реакции Альцгеймера.
Условия и сроки хранения
Хранить Мемодекс при температуре до +25°С не более 3 лет.