Мелоксикам (Meloxicam) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мелоксикам
💊 Состав препарата Мелоксикам
✅ Применение препарата Мелоксикам
📅 Условия хранения Мелоксикам
⏳ Срок годности Мелоксикам
Описание лекарственного препарата
Мелоксикам
(Meloxicam)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственные формы
| Мелоксикам |
Таб. 7.5 мг: 10, 20 или 30шт. рег. №: ЛС-001708 |
|
|
Таб. 15 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-001708 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мелоксикам
Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания препарата
Мелоксикам
- симптоматическое лечение остеоартроза;
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.
Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов с циррозом печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии.
С осторожностью: ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), а также пациентам, отмечающим на фоне приема препарата нарушения зрения, необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ- кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, ускоряется выведение препарата из организма.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Условия хранения препарата Мелоксикам
Препарат хранят в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Мелоксикам
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Генитрон®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Мелбек
(NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, Турция)
Мелбек Форте
(NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, Турция)
Мелокс
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мелоксикам
(ОЗОН, Россия)
Мелоксикам
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Мелоксикам
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)
Мелоксикам
(МЕДИСОРБ, Россия)
Все аналоги
Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с возможным наличием мраморности (для таблеток 7,5 мг); круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с возможным наличием мраморности и с риской на одной стороне (для таблеток 15 мг).
Каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 7,5 мг и 15 мг мелоксикама.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
Код АТС: М01АС06
Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) семейства оксикамов, обладающее противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами. Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана в классических моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВС, точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, существует по крайней мере один общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в том числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.
Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.
Долговременное симптоматическое лечение ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.
Лекарственное средство Мелоксикам применяется внутрь.
Суточная доза препарата принимается однократно во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Вероятность возникновения нежелательных эффектов может быть сведена к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически проводить оценку необходимости проведения терапии и ответа пациента на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.
Обострения остеоартроза: 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). При необходимости в отсутствие улучшения доза может быть увеличена до 15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мгили 1 таблетка 15 мг).
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мг или 1 таблетка 15 мг). В зависимости от выраженности ответа на терапию, дозировка может быть снижена до 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг).
Не следует превышать дозу мелоксикама 15 мг в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций
Рекомендуемая доза при длительном лечении пожилых пациентов с ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилитом составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки.
Нарушение функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Не требуется снижение дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.).
Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени снижения дозы не требуется.
Дети и подростки
Мелоксикам противопоказан детям и подросткам до 16 лет
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт).
При применении НПВС наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
Большинство побочных эффектов наблюдались со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в том числе летального, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения сообщалось о случаях тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит.
Зарегистрированы тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.
Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза.
Со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции, исключая анафилактические и анафилактоидные; неизвестно: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
Со стороны психики: редко: изменение настроения, ночные кошмары; неизвестно: спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость.
Со стороны органа зрения: редко: нарушение функции зрения, включая нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: головокружение; редко: звон в ушах.
Со стороны сердца: редко: сердцебиение.
Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВС.
Со стороны сосудов: нечасто: повышение артериального давления, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто: скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, запор, отрыжка; редко: колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; очень редко: перфорация ЖКТ.
Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов, пожилого возраста.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: нарушение показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина); очень редко: гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь; редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко: буллезный дерматит, мультиформная эритема; неизвестно: фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения в лабораторных тестах функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови); очень редко: острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска.
Общие нарушения и реакция в месте введения: нечасто: отек, включая отек нижних конечностей.
Отдельные серьезные и/или частые нежелательные реакции
Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства.
Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением препарата, но которые являются общепринято характерными для других соединений этого класса
Органическое поражение почек, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза.
реакции гиперчувствительности к мелоксикаму или какому-либо вспомогательному компоненту или гиперчувствительность к веществам с аналогичным действием, например, НПВС, ацетилсалициловой кислоте. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носовой полости, ангионевротический отек или крапивница после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС;
активная фаза или рецидивирующее течение язв/кровотечений ЖКТ (два или более отдельных эпизода, при которых подтверждено наличие язвы или кровотечения);
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа;
желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения свертываемости крови в анамнезе;
выраженная сердечная недостаточность;
беременность, или кормление грудью;
дети и подростки в возрасте до 16 лет.
Мелоксикам противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:
преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.
У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов. Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при проведении поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, дисфункцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. При терапевтическом применении НПВС сообщалось об анафилактоидных реакциях, которые также могут наблюдаться при передозировке.
При передозировке НПВС пациентам рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Исследования показали ускорение выведения мелоксикама при пероральном приеме 4 г холестирамина 3 раза/сутки.
Риск гиперкалиемии
Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска.
Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.
Фармакодинамические взаимодействия
Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота
Одновременное применение с другими НПВС, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (≥500 мг однократно или ≥3 г в сутки) не рекомендуется. Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды)
При одновременном применении с кортикостероидами необходимо соблюдать осторожность из-за повышения риска кровотечения или перфорации ЖКТ.
Антикоагулянты или гепарин
Значительно повышается риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина в терапевтических дозах или в гериатрии не рекомендуется.
В остальных случаях гепарин назначается с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения. При необходимости назначения данной комбинации рекомендуется тщательный мониторинг МНО.
Тромболитики и антитромбоцитарные препараты
Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина
НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, блокирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Таким образом, данная комбинация должна применяться с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. У пациентов необходимо исключить возможную дегидратацию (включая латентную) проводить мониторинг функции почек после начала и периодически во время проведения комбинированной терапии.
Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-блокаторы)
Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов за счет ингибирования синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом.
Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)
За счет влияния НПВС на синтез почечных простагландинов возможно повышение нефротоксичности ингибиторов кальциневрина. При проведении данной комбинированной терапии необходимо мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Деферазирокс
Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств
Литий
Сообщалось, что НПВС могут повышать концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВС не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.
Метотрексат
НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременное применение НПВС пациентами, принимающими высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделя).
Риск взаимодействия НПВС и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, особенно пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВС и метотрексата длится в течение 3 дней, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и, соответственно, его токсичности.
Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВС.
Пеметрексед
Если мелоксикам и пеметрексед должны применяться одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин.), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <45 мл/мин.) одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа не рекомендуется. У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин.) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к снижению клиренса пеметрекседа и, следовательно, усилению его побочного действия. Таким образом, одновременно применять мелоксикам 15 мг и пеметрексед у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин.) следует с осторожностью.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама
Холестирамин
Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама за счет снижения энтерогепатической циркуляции, что приводит к повышению клиренса мелоксикама на 50% и снижению периода полувыведения до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.
Не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.
Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.
В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу и/или назначать дополнительно НПВС, т.к. это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома.
При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема препарата, рекомендуется повторно провести оценку назначенного лечения
Необходимо удостовериться в излеченности пациентов с эзофагитом, гастритом, и/или пептической язвой в анамнезе до назначения мелоксикама. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, принимающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥500 мг разовая доза или ≥3 г общая суточная доза).
При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.
НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки.
Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки их состояния. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечнососудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих).
Кожные реакции
При применении мелоксикама зарегистрированы жизнеугрожающие тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза отмечался в течение первых недель лечения. Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями, или поражение слизистой). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства.
Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развился на фоне приема, то в последующем данному пациенту мелоксикам не должен назначаться повторно.
Показатели функции печени и почек
Как и при применении большинства НПВС, редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови, и других лабораторных нарушений. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или их персистенция требует прекращения введения мелоксикама и проведения соответствующего обследования.
Функциональная почечная недостаточность
НПВС за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска:
пожилой возраст;
сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками;
гиповолемия (независимо от причины);
сердечная недостаточность;
почечная недостаточность;
нефротический синдром;
волчаночная нефропатия;
тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или оценка по Чайлд-Пью ≥10).
В редких случаях НПВС могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, медуллярного некроза почки или нефротического синдрома.
Доза мелоксикама у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Не требуется снижение дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.).
Натрий, калий и удержание воды
Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств. Кроме того, возможно снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно появление или усиление отеков, симптомов сердечной недостаточности или гипертензии. Для данных пациентов рекомендовано клиническое наблюдение/
Гиперкалиемия
Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с сахарным диабетом или при сопутствующей терапии лекарственными средствами, повышающими уровень калия в крови. В таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.
Совместное применение с пеметрекседом
Пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.
Другие предупреждения и меры предосторожности
Пожилые, ослабленные и истощенные пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций и, следовательно, требуют тщательного наблюдения. Как и при применении других НПВС, особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пожилым пациентам, у которых часто встречаются нарушения функций почек, печени и сердца. У пожилых пациентов также повышена частота развития нежелательных реакций при применении НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации ЖКТ, которые могут привести к летальному исходу.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Применение мелоксикама может снизить фертильность у женщин и, соответственно, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Специальных исследований в отношении влияния мелоксикама на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.
Таблетки по 7,5 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой №10×1, №10×2 и в банках из полиэтилентерефталата №40; таблетки по 15 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой №10×1, №10×2 и в банках из полиэтилентерефталата №20. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или банка вместе с листком-вкладышем помещаются в пачки из картона.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
МЕЛОКСИКАМ отпускают по рецепту врача.
Производитель
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22,
тел./факс: (017) 309 44 88, e-mail: ft@ft.by; ft.by.
Мелоксикам таблетки — Медисорб — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003236
Торговое наименование препарата
Мелоксикам
Международное непатентованное наименование
Мелоксикам
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На 1 таблетку:
активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 80,5 мг или 161 мг; повидон (поливинилпирролидон) 4,0 мг или 8,0 мг; крахмал картофельный 7,0 мг или 14,0 мг; магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
НПВП
Код АТХ
M01AC06
Фармакодинамика:
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие.
Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (ПГ) — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Фармакокинетика:
Всасывание
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная доступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 5-6 часов.
Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание.
При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в течение 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно значениям максимальной и минимальной концентрации в плазме крови (Сmах и Cmin) в период устойчивого состояния фармакокинетики), но отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.
Сmах мелоксикама в плазме крови в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь.
Распределение
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Объем распределения после многократного приема мелоксикама внутрь (в дозах от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). В данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.
Недостаточность функции печени и /или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.
Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
У женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и длинный Т1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Показания:
Симптоматическое лечение:
— остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом;
— ревматоидный артрит;
— анкилозирующий спондилит.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к активному компоненту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) в стадии обострения или недавно перенесенные;
— воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
— активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
— выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
— детский возраст до 12 лет;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и ДПК, заболевания печени); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия / гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе цитапопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Беременность и лактация:
Применение препарата противопоказано во время беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применения в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение препарата может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.
Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7,5-15 мг.
Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
При остеоартрите назначают по 7,5 мг в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
При ревматоидном артрите 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг сут.
При анкилозирующем спондилите 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Общие рекомендации
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Подростки
Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг.
Препарат должен применяться у подростков старше 12 лет.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); редко (≥1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения;
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — ангионевротический отек; редко — крапивница; частота неизвестна — анафилактоидные/анафилактические реакции, анафилактический шок;
Нарушения со стороны психики: часто — изменение настроения; частота неизвестна — спутанность сознания, дезориентация;
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость;
Нарушения со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения;
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго;
Нарушения со стороны сердца: редко — сердцебиение;
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления (АД), чувство «прилива» крови к лицу;
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, ангиоотек; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема, частота неизвестна — фотосенсибилизация;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность;
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз или билирубина); изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови);
Совместное применение с лекарственными препаратами, угнетающими костный мозг (метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Передозировка:
Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: антидот не известен, в случаях передозировки препарата следует провести: эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестерамин ускоряет выведение мелоксикама.
Взаимодействие:
Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая глюкокортикостероиды и салицилаты, одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Препараты лития: НПВП повышают уровень лития в плазме крови, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме крови в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат: НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
Контрацепция: есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Диуретики: применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных препаратов, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты ангиотензин II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
Холестирамин: связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Мифепристон: не следует применять НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту в течение 8-12 дней после применения мифепристона, т.к. НПВП могут повлиять на эффективность лечения мифепристоном.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP2A4 (или метаболизируется при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь.
При одновременном приеме антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Особые указания:
Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у пациентов пожилого возраста.
При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.
Препарат может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.
В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические препараты, ингибиторы АПФ, антогонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолиемии. У таких пациентов в начале лечения следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных препаратов. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат необходимо отменить и проводить дальнейшее наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, поэтому прием препарата не рекомендован женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 7,5 мг и 15 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 20, 30, 50 или 100 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 1, 2, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Медисорб» (ЗАО «Медисорб»), 614113, г. Пермь, ул. Причальная, д. 1б, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Медисорб»
Купить Мелоксикам таблетки — Медисорб в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Ниже описаны НР, связь которых с применением мелоксикама расценивалась как возможная.
НР, зарегистрированные при пострегистрационном применении, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком *.
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Мелоксикам может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Наиболее серьезными нежелательными реакциями являются:
— резкое снижение артериального давления, с потерей сознания и обмороком (анафилактоидные реакции, анафилактический шок, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа);
— отек кожи и слизистых оболочек, с угрозой удушья (ангионевротический отек);
— тяжелые кожные реакции, сопровождающиеся высокой температурой тела, болью и отеком в горле, сильным зудом, образованием пузырей и шелушением кожи, и
кровотечением из губ, глаз, рта, носа (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, многоформная эритема);
— образование дефекта в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (перфорация), рвота с кровью, стул черного цвета, мелена, кровавая рвота «кофейной гущей» (желудочно-кишечное кровотечение);
— свистящее дыхание во время вдоха и выдоха, кашель, одышка (ощущение удушья, нехватки воздуха), стеснение в груди (бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам):
— уменьшение или отсутствие мочи, потеря аппетита, тошнота, рвота, вздутие кишечника, понос или запор, слабость, потливость, заторможенность (острая почечная недостаточность).
В случае развития перечисленных нежелательных реакций прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью!
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
— изменение настроения
— головная боль;
— ощущение боли или дискомфорта в животе (диспепсия), понос (диарея), тошнота, рвота.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
— снижение концентрации гемоглобина и количества эритроцитов в крови (анемия);
— головокружение, сонливость;
— головокружение, сопровождающееся ощущением вращения пространства вокуг себя или себя в пространстве (вертиго);
— повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу;
— стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;
— изменения показателей функции печени в анализе крови (например, повышение
активности трансаминаз или концентрации билирубина);
— зуд, кожная сыпь;
— изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая задержку мочи;
— поздняя овуляция.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):
— изменения числа клеток крови включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения;
— воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит);
— нарушения зрения, включая нечеткость зрения;
— шум в ушах;
— ощущение сердцебиения;
— воспаление слизистой оболочки толстой кишки (колит). воспал слизистой оболочки пищевода (эзофагит);
— белые или красные, набухшие, зудящие высыпания на коже (крапивница).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
— воспалительные заболевания печени (гепатит).
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
— спутанность сознания, дезориентация;
— фотосенсибилизация;
— бесплодие у женщин.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.
К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
МНН: Мелоксикам
Производитель: Фармтехнология ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023055
Информация о регистрации в РК:
21.06.2017 — 21.06.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Мелоксикам
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки,
7.5 мг и 15 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
Активное
вещество: мелоксикама 7.5 мг и 15 мг.
Вспомогательные
вещества: лактоза моногидрат,
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал
кукурузный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния
диоксид коллоидный безводный.
Описание
Таблетки
круглые двояковыпуклые светло-желтого цвета с возможным наличием
мраморности (для таблеток 7.5 мг).
Таблетки
круглые двояковыпуклые светло-желтого цвета с возможным наличием
мраморности и с риской на одной стороне (для таблеток 15 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные
противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
Мелоксикам.
Код
АТХ: М01АС06
Фармакологические
свойства.
Фармакокинетика
Мелоксикам
хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем
свидетельствует его высокая абсолютная биодоступность при приеме
внутрь (89%).
При
однократном приеме лекарственного средства в виде таблеток средняя
максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 час. При
многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики
достигается в срок от 3 до 5 дней.
Диапазон
различий между максимальными (Cmax)
и базальными концентрациями (Cmin)
препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его
приема один раз в день относительно невелик и составляет 0.4—1.0
мкг/мл — для дозы 7.5 мг, и 0.8-2.0 мкг/мл — для дозы 15 мг.
Максимальная концентрация в плазме в период устойчивого состояния
фармакокинетики при приеме таблеток достигается в течение 5-6 час.
Концентрации
мелоксикама после постоянного приема лекарственного средства в
течение более 1 года, сходны с концентрациями, которые отмечаются
после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Одновременный
прием пищи не влияет на всасывание мелоксикама.
Мелоксикам
хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами — 99%)
Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации
составляют примерно 50% от концентраций в плазме. Объем распределения
низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания -30-40%.
Мелоксикам
почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х
фармакологически неактивных производных. Основной метаболит,
5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем
окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама,
который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины
дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом
превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет
изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов
(составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы
лекарственного средства) принимает участие пероксидаза, активность
которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Мелоксикам
выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде
метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от
величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат
обнаруживается только в следовых количествах. Средний период
полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.
Плазменный
клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует
линейную фармакокинетику в дозах 7.5 — 15 мг при приеме внутрь.
Недостаточность
функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная
недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама
не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение
объема распределения может привести к более высоким концентрациям
свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не
должна превышать 7.5 мг.
У
пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого
состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Фармакодинамика
Мелоксикам
— нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относится к
производным эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное,
обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное
противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех
стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит
в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных
медиаторов воспаления.
In
vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления
в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти
различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2
(ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что
ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда
как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может
быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Селективность
мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах,
как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама
ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы
цельной крови человека in vitro. In
vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 и 15 мг) активнее
ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию
простагландина E2,
стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем
на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови
(реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины
дозы. In
vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на
агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина,
диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли
агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.
В
клинических исследованиях побочные эффекты со стороны
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме
мелоксикама 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми
проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со
стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже
наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота,
абдоминальные боли.
Показания к применению
-
симптоматическое
кратковременное лечение активизированных артрозов; -
симптоматическое
долговременное лечение ревматоидного артрита (хронический
полиартрит) или анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Способ применения и дозы
Лекарственное
средство Мелоксикам применяется внутрь.
Дневная
доза назначается в виде однократного приема во время еды со стаканом
воды или другой жидкости. При применении самой низкой эффективной
дозы лекарственного средства, контролирующей симптомы заболевания в
течение короткого интервала времени, выраженность побочного действия
может быть минимальной. Терапевтическая эффективность и безопасность
данного средства должна регулярно контролироваться, в частности, у
больных активизированным артрозом.
Активизированные
артрозы: доза составляет 7.5 мг (одна
таблетка 7.5 мг или полтаблетки 15 мг) в день. При отсутствии
терапевтического эффекта эта доза может быть увеличена до 15 мг в
день (две таблетки 7.5 мг или одна таблетка 15 мг).
Ревматоидный
артрит и анкилозирующий спондилоартрит: доза
составляет 15 мг (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг) в
день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена
до 7.5 мг (одна таблетка 7.5 мг или полтаблетки 15 мг) в день.
ДНЕВНАЯ
ДОЗА 15 МГ МЕЛОКСИКАМА НЕ ДОЛЖНА ПРЕВЫШАТЬСЯ.
Особые
группы пациентов:
Пожилые
пациенты и пациенты с повышенным риском побочных реакций:
у пожилых пациентов при длительном лечении ревматоидного артрита
или анкилозирующего спондилоартрита, а также у лиц с повышенным
риском побочных реакций суточная доза мелоксикама не должна превышать
7.5 мг.
Пациенты
с ограничением функции почек: у пациентов с
тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе,
дневная доза мелоксикама не должна превышать 7.5 мг; у пациентов с
легким или умеренным ограничением функции почек (клиренс креатинина
не менее 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Пациенты
с ограничением функции печени: у пациентов с
легким или умеренным ограничением функции печени снижение дозы не
требуется.
Дети
и молодые люди: мелоксикам противопоказан
детям и молодым людям младше 16 лет.
Побочные действия
Со
стороны желудочно-кишечного тракта: >
1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм,
диарея; 0.1%-1% — преходящие изменения показателей функции печени
(например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка,
эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное
желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; < 0.1% — перфорация
желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит,
желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и
перфорация ЖКТ потенциально могут приводить угрожающим жизни
состояниям.
Гематологические:
> 1% — анемия; 0.1% -1% — изменение формулы крови, включая
изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.
Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является
одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных
средств, в частности метотрексата.
Дерматологические:
> 1% — зуд, кожная сыпь; 0.1% -1% — крапивница; <0.1%-
фотосенсибилизация. В редких случаях возможно развитие буллезных
реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона,
токсического эпидермального некролиза.
Со
стороны органов дыхания: <0.1% — у
предрасположенных пациентов после назначения аспирина или других
НПВС, включая мелоксикам, сообщалось об остром развитии бронхиальной
астмы
Со
стороны центральной нервной системы: >
1% — дурнота, головная боль; 0.1%-1% — головокружение, шум в ушах,
сонливость; < 0.1% — спутанность сознания, нарушение ориентации,
изменение настроения.
Со
стороны сердечно-сосудистой системы: >
1% — отеки; 0.1% -1% — повышение артериального давления,
сердцебиение, чувство прилива крови к лицу.
Со
стороны мочеполовой системы: 0.1% -1% —
изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина
и/или мочевины в сыворотке крови); < 0.1% — острая почечная
недостаточность при применении НПВС могут возникать интерстициальный
нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с
применением мелоксикама пока не установлена.
Со
стороны зрения: < 0.1% — конъюнктивит,
нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Реакции
гиперчувствительности: <0.1% —
ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного
типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.
Противопоказания
-
Известная
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту
готовой лекарственной формы. Существует вероятность перекрестной
чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Лекарство нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема
ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы
бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или
крапивница. -
Язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. -
Гастроинтестинальное
кровотечение или перфорация в анамнезе в связи с предыдущей терапией
НПВС. -
Существующие
или имевшиеся в анамнезе пептические язвы или геморрагии (минимум 2
разных эпизода подтвержденной ульцерации или кровотечения). -
Гастроинтестинальное
кровотечение, церебоальное кровотечение в прошлом или другая
повышенная склонность к кровотечениям. -
Тяжелая
недостаточность функции печени. -
Тяжелая
почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ). -
Явное
желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное
кровотечение или другое кровотечение. -
Тяжелая
неконтролируемая сердечная недостаточность. -
Дети
и молодые люди младше 16 лет. -
Беременность
или кормление грудью.
Лекарственное
взаимодействие
Другие
НПВС, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота):
одновременное применение более чем одного НПВС увеличивает риск
образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие
синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС
не рекомендуется. Совместное применение аспирина (1000 мг 3 раза в
сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC
(10%) и Сmax (24%)
мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.
Антикоагулянты
для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения,
тромболитические средства: повышение
риска кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного
применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за
эффектом антикоагулянтов.
Литий.
НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной
экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать
токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не
рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии
следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения,
при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат.
НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким
образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с
этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в
неделю) одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск
взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС
возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата,
особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости
комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и
функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС
и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к.
концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие
могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение
мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в
неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая
токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме с НПВС.
Контрацепция.
Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных
контрацептивных устройств при применении НПВС. Это наблюдение требует
дальнейшего подтверждения.
Диуретики.
Применение НПВС повышает риск развития острой почечной
недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих
мелоксикам и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Антигипертензивные
средства (например, бета-адреноблокаторы,
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры,
диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств,
вследствие ингибирования простагландинов, обладающих
вазодилатирующими свойствами.
Совместное
применение НПВС и антагонистов рецепторов
ангиотензина II (также как и ингибиторов
АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов
с нарушением функции почек это может привести к развитию острой
почечной недостаточности.
Холестирамин,
связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более
быстрому выведению.
НПВС,
оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать
нефротоксичность циклоспорина.
В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать
функцию почек.
Мелоксикам
выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма,
около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени,
разрушается ферментами системы цитохром Р-450 (основной путь
метаболизма — цитохром 2С9, дополнительный — цитохром 3А4), около 1/3
метаболизируется другими системами, например, путем перекисного
окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных
препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP
2C9 и/или CYP 3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов),
следует принимать во внимание возможность фармакокинетического
взаимодействия.
При
одновременном применении мелоксикама и антацидов,
циметидина, дигоксина или фуросемида
значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было. Нельзя
исключить возможность взаимодействия с пероральными
антидиабетическими средствами.
Особые указания
Следует
соблюдать осторожность (так же как и при использовании других НПВС)
при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в
анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у
которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта,
должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения
желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения
Мелоксикам необходимо отменить.
Как
и при использовании других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение,
язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут
возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии
настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных
осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.
Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого
возраста.
Особое
внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии
нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких
случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения
лекарственного средства Мелоксикам.
НПВС
ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в
поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со
сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей
крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной
недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно
восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску
развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные,
у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная
недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или явные
заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства,
ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также
пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства,
приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует
тщательно контролировать диурез и функцию почек.
В
редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит,
гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический
синдром.
У
пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности,
находящихся на гемодиализе доза препарата Мелоксикам не должна
превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями
функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин)
снижение дозы не требуется.
При
использовании препарата Мелоксикам (так же как и большинства других
НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или
других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве
случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные
изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мелоксикам
следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными
изменениями.
У
пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы
лекарственного средства не требуется.
Ослабленные
или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления,
поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность
(как и в случае применения других НПВС) должна соблюдаться при
лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность
нарушений функции почек, печени и сердца.
Применение
НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия
и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных
средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно
усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.
Мелоксикам,
также как и другие НПВС может маскировать симптомы инфекционного
заболевания.
Применение
мелоксикама, как и других лекарственных средств, блокирующих
циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность,
поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При
нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования
по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене
мелоксикама.
При
проведении терапии мелоксикамом требуется контроль и консультации
пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной
недостаточностью (от легкой до декомпенсированной) в анамнезе, так
как сообщалось о возможности включения жидкости в клетки и
возникновения отеков на фоне терапии НПВС. Клинический мониторинг
артериального давления рекомендован у больных из группы риска перед
началом и сразу после начала приема мелоксикама. Клинические
исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что
применение некоторых НПВС, включая мелоксикам, особенно в высоких
дозах и в долговременном режиме, связано с риском артериальных
тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Для
мелоксикама такой риск к настоящему времени не исключен. Решение о
назначении мелоксикама пациентам с повышенным артериальным давлением,
сердечной недостаточностью, сушествующим ишемическим заболеванием
сердца и цереброваскулярной патологией должно приниматься только
после тщательного взвешивания всех вопросов риска и пользы для
пациента. Такой же подход следует применять и перед назначением
длительного лечения мелоксикамом пациентам, имеющим факторы риска
сердечно-сосудистых заболеваний (например, повышенное артериальное
давление, дислипидемия, диабет, курение).
Беременность
и лактация
Мелоксикам
противопоказан во время беременности. Подавление синтеза
простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на
беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований
указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков
сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов
во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца
увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением
дозы и продолжительности терапии.
В
III триместре беременности применение ингибиторов синтеза
простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:
-
преждевременное
закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие
токсического воздействия на сердечно-легочную систему; -
дисфункция
почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением
количества амниотической жидкости.
У
матери во время родов может увеличиваться продолжительность
кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как
следствие, увеличиваться время родов. Известно, что НПВС
проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется
применять в период кормления грудью.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами.
Специальных
исследований в отношении влияния мелоксикама на способность управлять
автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности
следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам,
отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной
нервной системы.
Передозировка
Антидот
не известен. В случае передозировки лекарственного средства следует
провести: промывание желудка и общую поддерживающую терапию. В
клинических исследованиях показано, что холестирамин ускоряет
выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По
10 таблеток в
контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой
упаковки на основе алюминиевой фольги.
Каждые
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачки из
картона.
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2
года. Срок годности указан на упаковке.
Не
использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту врача.
Организация-производитель
ООО
«Фармтехнология», Республика Беларусь, 220024, г. Минск,
ул. Корженевского, 22.
Тел./факс
+375 17 309 44 88, е-mail:
ft@ft.by
Сайт:
www.ft.by
Владелец регистрационного удостоверения
ООО
«Фармтехнология», Республика Беларусь.
Наименование,
адрес и контактные данные организации, принимающей на территории
Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству
лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное
наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО
«КазБелМедФарм»
Юридический
адрес/ Фактический адрес:
040923,
Алматинская область, Карасайский район, село Райымбек,
улица
Жастар, 22.
Номера
телефонов/факса: +7 (727) 225-59-98, +7 (727) 378-52-74.
Электронный
адрес: info@kbmf.kz
| Мелоксикам_каз.doc | 0.12 кб |
| Мелоксикам_рус.doc | 0.09 кб |