Милдронат® (Mildronate) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Милдронат®
💊 Состав препарата Милдронат®
✅ Применение препарата Милдронат®
📅 Условия хранения Милдронат®
⏳ Срок годности Милдронат®
Описание лекарственного препарата
Милдронат®
(Mildronate)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2020 года.
Дата обновления: 2019.12.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГРИНДЕКС АО
(Латвия)
Лекарственные формы
| Милдронат® |
Р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 500 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. рег. №: П N016028/02 |
|
|
Р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 500 мг/5 мл: амп. 10 шт. рег. №: П N016028/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Милдронат®
Раствор для в/м, в/в и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Мельдоний — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Биодоступность препарата после в/в введения равна 100%. Cmax в плазме крови достигается сразу после его введения.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч.
Показания препарата
Милдронат®
- в комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда);
- хроническая сердечная недостаточность;
- дисгормональная кардиомиопатия;
- в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);
- гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
- тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
- ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
- сниженная работоспособность;
- умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
- синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Режим дозирования
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.
Милдронат® назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.
При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.
При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.
В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0:5 г (5 мл препарата Милдронат®) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения — 4-6 недель.
При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения — 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат®) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.
При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней.
Побочное действие
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы нежелательных побочных реакций по ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту оценить невозможно).
Аллергические реакции: редко — покраснение, высыпания, зуд, отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления.
Прочие: редко — возбуждение; очень редко — эозинофилия, общая слабость.
Противопоказания к применению
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.
Выделение препарата Милдронат® с грудным молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность не установлены.
Особые указания
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат® не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.
С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат® на скорость психомоторной реакции.
Передозировка
Милдронат® малотоксичен и не вызывает нежелательных реакций, опасных для здоровья пациентов.
Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Милдронат® можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Препарат усиливает действие сердечных гликозидов.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, т.к. Милдронат® усиливает их действие.
Условия хранения препарата Милдронат®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.
Срок годности препарата Милдронат®
Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГРИНДЕКС АО
(Латвия)
|
|
Организация, уполномоченная принимать претензии потребителей в России: |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ангиокардил
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Мельдоний
(ЭЛЛАРА, Россия)
Мельдоний
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Мельдоний
(БИОХИМИК, Россия)
Мельдоний
(АТОЛЛ, Россия)
Мельдоний
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Мельдоний Органика
(ОРГАНИКА, Россия)
Мельдоний-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Мельдоний-Эском
(ЭСКОМ НПК, Россия)
Мельфор®
(АВИСТА, Россия)
Все аналоги
Регистрационный номер:
П N016028/02-200509
Торговое название препарата
Милдронат®.
Международное непатентованное название
мельдоний.
Химическое название
3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата дигидрат.
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного, внутривенного и парабульбарного введения.
Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество — мельдония дигидрат 100 мг;
вспомогательное вещество — вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое средство.
Код ATX: С01ЕВ.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мельдоний (Милдронат®) — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата после внутривенного введения равна 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу после его введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов.
Показания к применению
В комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность). Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Сниженная работоспособность; умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов).
Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерегшых опухолях), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период кормления грудью.
С осторожностью
При заболеваниях печени и/или почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано. Выделение препарата Милдронат® с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому, при необходимости применения, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня. Милдронат назначают внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) и парабульбарно.
Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и др.
1. Сердечно-сосудистые заболевания
В составе комплексной терапии:
Общий курс лечения 4-6 недель.
2. Нарушение мозгового кровообращения
В составе комплексной терапии в острой фазе по 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) 1 раз в день в/в в течение 10 дней, переходя на прием внутрь по 0,5-1 г. Общий курс лечения — 4-6 недель. При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) по 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз в день в течение 10 дней, затем по 0,5 г внутрь. Общий курс лечения -4-6 недель.
Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
3. Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)).
По 0,05 г (0,5 мл препарата Милдронат®) парабульбарно в течение 10 дней. В том числе применяется в составе комбинированной терапии.
4. Умственные и физические перегрузки
По 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз в день. Курс лечения -10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
5. Хронический алкоголизм
По 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 2 раза в день. Курс лечения -7-10 дней.
Побочное действие
Редко — аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, возбуждение. Очень редко — эозинофилия, общая слабость.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: симптоматическое.
Милдронат® малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Усиливает действие сердечных гликозидов.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, так как Милдронат® усиливает их действие.
Особые указания
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат® на скорость психомоторной реакции.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного, внутривенного и парабульбарного введения, 100 мг/мл.
По 5 мл в ампуле бесцветного стекла с линией или точкой разлома.
По 5 ампул в ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки или из полиэтилентерефталатной пленки без покрытия (поддон).
Две ячейковые упаковки (поддона) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс» Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Производитель(и)
-АО «Санитас».Ул. Вейверю 134 В, Каунас, LT-46352, Литва
-Ельфа Фармасьютикал компани С.А. Ул. Винцентего Поля, 21, Еленя Гура, 58-500, Польша
-ПАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия. 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28;
-Эйч Би Эм Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия Организации, принимающие претензии
-Представительство в Москве (при производстве препарата АО «Санитас», Литва; Ельфа Фармасьютикал компани С.А., Польша; Эйч Би Эм Фарма ср.о., Словакия).
117556, г. Москва, Варшавское шоссе, д. 74, корп. 3, 5 этаж,
-ПАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия (при производстве препарата ПАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия). 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28.
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.
МИЛДРОНАТ® вводят внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и др.
- Сердечно-сосудистые заболевания
В составе комплексной терапии:
— ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда) в/в струйно по 0,5-1,0 г в день (510 мл препарата МИЛДРОНАТ®);
— ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия); хронической сердечной недостаточности и кардиомиопатии на фоне дисгормональных нарушений в/в струйно по 0,5-1,0 г в день (5-10 мл препарата МИЛДРОНАТ®) или в/м по 0,5 г 1-2 раза в сутки, курс лечения 1014 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения 46 недель.
- Нарушение мозгового кровообращения
В составе комплексной терапии в острой фазе по 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ®) 1 раз в день в/в в течение 10 дней, переходя на прием внутрь по 0,51 г. Общий курс лечения – 4-6 недель.
При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) по 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ®) в/м или в/в 1 раз в день в течение 10 дней, затем по 0,5 г внутрь. Общий курс лечения – 46 недель.
Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
- Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)).
По 0,05 г (0,5 мл препарата МИЛДРОНАТ®) парабульбарно в течение 10 дней. В том числе применяется в составе комбинированной терапии.
- Умственные и физические перегрузки
По 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ®) в/м или в/в 1 раз в день. Курс лечения – 1014 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
- Хронический алкоголизм
По 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ®) в/м или в/в 2 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.
1 ампула (5 мл) содержит:
активное вещество – 0,5 г мельдония дигидрата;
вспомогательное вещество: вода для инъекций до 5 мл.
Прочие средства для лечения заболеваний сердца. Код ATX: С01ЕВ22
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, неокисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом предотвращаются повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения)
Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.
Хроническая сердечная недостаточность
В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях
Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.
Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.
Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Фармакокинетика
Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.
Всасывание
После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.
Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Сmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т½), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Применяют в комплексной терапии в следующих случаях:
— болезни сердца и кровеносной системы – стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и кровеносной системы;
— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
— пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;
— в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.
В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.
В дальнейшем перечисленные побочные действия классифицированы соответственно группам системы органов и частоте встречаемости MedDRA: часто (>1/100 до <1/10), редко (>1/10 000 до <1/1000).
Со стороны иммунной системы
Часто: аллергические реакции*.
Редко: повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
Со стороны психики
Редко: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.
Со стороны нервной системы
Часто: головные боли*.
Редко: парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания.
Со стороны сердца
Редко: аритмия, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.
Со стороны сосудов
Редко: повышение/понижение кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожи.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Редко: воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диспепсия*.
Редко: дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и сопутствующей системы
Редко: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящей системы
Редко: поллакиурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Редко: общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.
Исследования
Редко: отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*.
* Побочные действия, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.
В связи с применением мельдония сообщалось также о болях в эпигастрии и мигрени.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
— Повышенная чувствительность к мельдония дигидрату.
— Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
— Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
— Беременность и кормление грудью.
— Детский возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).
Нет сообщений о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения в связи с выраженным связыванием мельдонием с белками.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (необходим контроль функций печени и/или почек).
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат в период беременности противопоказан.
Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью этот препарат применять нельзя.
Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Препарат можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.
Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.
Бесцветная прозрачная жидкость. Раствор для внутривенного введения.
По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла с линией или точкой разлома.
По 5 ампул в ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
По 2 или 4 ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Информация о производителе (заявителе)
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205
Факс: +371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv
Производитель(и)
ХБМ Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия