Фармакологическое действие
Мегейс (мегестрол) является синтетическим прогестагеном. Точный механизм противоопухолевого эффекта препарата Мегейс при карциноме эндометрия остается неизвестным. Считается, что действие связано с наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз. Существует указание о местном эффекте мегестрола, полученном при непосредственном введении прогестагенов в полость матки.
Противоопухолевый эффект препарата при раке молочной железы и механизм с помощью которого препарат эффективен при анорексии и кахексии также неизвестны. Увеличение массы тела при приеме мегестрола ацетата связано с увеличением аппетита и увеличением массы жировой ткани и всего организма в целом.
Фармакокинетика
Концентрации в плазме зависят от степени инактивации препарата в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, масса тела, диета и функциональное состояние печени.
Лишь около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола ацетата приходится на метаболиты.
Основными путями выделения препарата из организма человека является выделение почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.
Показания препарата
Мегейс
- паллиативное лечение распространенного рака молочной железы или рака эндометрия;
- лечение анорексии или уменьшения массы тела при злокачественных новообразованиях или синдроме приобретенного иммунодефицита.
Режим дозирования
Внутрь. Для определения эффективности применения препарата необходимо, по крайней мере, 2 месяца непрерывного лечения.
Рак молочной железы: 160 мг/сут (однократно или в несколько приемов).
Рак эндометрия: 80-320 мг/сут (однократно или в несколько приемов).
Анорексия или уменьшения массы тела: однократная ежедневная доза составляет 400-300 мг.
Пожилые больные: корректировки дозы не требуется.
Побочное действие
Увеличение массы тела является частым эффектом при применении препарата Мегейс у больных раком молочной железы или эндометрия и является следствием повышенного аппетита.
Тромбоэмболия: сообщалось о случаях тромбоэмболии, включая тромбофлебит и эмболию легкого.
Прочие побочные эффекты: тошнота, рвота, отеки и кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями, отмечаются приблизительно у 1-2% больных; сообщалось о наличии у больных одышки, болей, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, приливов, изменений настроения, кушингоидных признаков на лице, временной активизации развития опухоли (в отсутствие или при наличии гиперкальциемии), гипергликемии, алопеции, синдрома запястного канала, диареи, летаргии, кожных высыпаний.
Сообщалось о развитии патологических состояний, связанных с нарушением функционирования гипофизарно — надпочечниковой системы: непереносимость глюкозы , возникновение сахарного диабета и обострение имеющегося сахарного диабета со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга. В редких случаях у больных вскоре после прекращения лечения препаратом Мегейс наблюдались клинические признаки надпочечниковой недостаточности. Следует иметь в виду возможность подавления функции надпочечников у всех больных, принимающих препарат в течение длительного времени, а также после отмены препарата. В таких случаях могут быть показаны ударные дозы ГКС в качестве заместительной терапии.
Противопоказания к применению
- в качестве диагностического теста на беременность;
- беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к мегестролу или любому другому веществу, входящему в состав препарата.
С осторожностью Мегейс следует применять у больных с тромбофлебитом в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказание: беременность и период кормления грудью.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Пожилые больные: корректировки дозы не требуется.
Особые указания
Лечение Мегейсом следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения химиотерапевтического лечения. На фоне терапии Мегейсом и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Передозировка
В клинических исследованиях препарат применялся в дозах до 1600 мг/сут в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.
В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.
Условия хранения препарата Мегейс
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Мегейс
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П N013296/01
Торговое название препарата:
Мегейс®
Международное непатентованное название:
мегестрол (megestrole)
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
Одна таблетка содержит:
активное вещество: мегестрола ацетат 160 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремиия диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой «160» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство, прогестаген.
Код ATX: L02AB01
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Мегейс (мегестрол) является синтетическим прогестагеном. Точный механизм противоопухолевого эффекта препарата Мегейс при карциноме эндометрия остается неизвестным. Считается, что действие связано с наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз. Существует указание о местном эффекте мегестрола, полученном при непосредственном введении прогестагенов в полость матки.
Противоопухолевый эффект препарата при раке молочной железы и механизм с помощью которого препарат эффективен при анорексии и кахексии также неизвестны. Увеличение массы тела при приеме мегестрола ацетата связано с увеличением аппетита и увеличением массы жировой ткани и всего организма в целом.
Фармакокинетика
Концентрации в плазме зависят от степени инактивации препарата в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, вес тела, диета и функциональное состояние печени.
Лишь около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола ацетата приходится на метаболиты. Основными путями выделения препарата из организма человека является выделение почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.
Показания к применению:
— паллиативное лечение распространенного рака молочной железы или рака эндометрия;
— лечение анорексии или потери веса при злокачественных новообразованиях или синдроме приобретенного иммунодефицита.
Противопоказания:
Способ применения и дозы:
Внутрь. Для определения эффективности применения препарата необходимо, по крайней мере, два месяца непрерывного лечения.
Рак молочной железы: 160 мг в день (однократно или в несколько приемов).
Рак эндометрия: 80-320 мг в день (однократно или в несколько приемов). Анорексия или потеря массы тела: однократная ежедневная доза составляет 400-800 мг.
Престарелые больные: корректировки дозы не требуется.
Побочное действие:
Увеличение массы тела является частым эффектом при применении препарата Мегейс у больных раком молочной железы или эндометрия и является следствием повышенного аппетита.
Тромбоэмболия. Сообщалось о случаях тромбоэмболии, включая тромбофлебит и эмболию легкого.
Прочие побочные эффекты. Тошнота, рвота, отеки и кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями, отмечаются приблизительно у 1-2% больных. Сообщалось о наличии у больных одышки, болей, сердечной недостаточности, гипертонии, приливов, изменений настроения, кушингоидных признаков на лице, временной активизации развития опухоли (в отсутствие или при наличии гиперкальциемии), гипергликемии, алопеции, синдрома запястного канала, диареи, летаргии, кожных высыпаниях.
Сообщалось о развитии патологических состояний, связанных с нарушением функционирования гипофизарно-надпочечниковой системы: непереносимость глюкозы, возникновение сахарного диабета и обострение имеющегося сахарного диабета со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга. В редких случаях у больных вскоре после прекращения лечения препаратом МЕГЕЙС наблюдались клинические признаки надпочечниковой недостаточности. Следует иметь в виду возможность подавления функции надпочечников у всех больных, принимающих препарат в течение длительного времени, а также после отмены препарата. В таких случаях могут быть показаны ударные дозы глюкокортикоидов в качестве заместительной терапии.
Передозировка:
В клинических исследованиях препарат применялся в дозах до 1600 мг/день в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.
В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.
Особые указания
Лечение Мегейсом следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения химиотерапевтического лечения.
На фоне терапии Мегейсом и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Форма выпуска:
Таблетки по 160 мг.
По 30 таблеток в стеклянный флакон темного стека, укупоренный полипропиленовой крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению, помещенной под этикетку флакона, в пачку картонную.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту Владелец регистрационного удостоверения
Бристол-Майерс Сквибб Компани, США
345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, USA
Производитель:
Сигма Фармасьютикалз (Австралия) Пти Лтд.
556, Принс Хайвэй, Нобл Парк, штат Виктория, 3174, Австралия Sigma Pharmaceuticals (Australia) Pty Ltd.
556, Princes Highway, Noble Park Victoria 3174, Australia Представительство
ООО «Бристол-Майерс Сквибб», Россия
105064 Москва, ул. Земляной Вал, д.9.
Состав
Базовый компонент — Мегестрола ацетат.
Остальные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметил крахмал, повидон, стеарат магния, коллоидный кремнезем.
Форма выпуска
Медикамент имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 30 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Мегестрола ацетат — синтетический стероид, обладающий гестагенным действием и подавляющим овуляцию. Он может действовать, подавляя выработку гонадотропинов гипофизом. Увеличение веса после лечения мегестрола ацетатом связано с улучшением аппетита и увеличением массы жировой и мышечной ткани. Концентрация препарата в крови зависит от кишечной и печеночной инактивации препарата, на которую могут влиять: перистальтика желудочно-кишечного тракта, кишечная флора, одновременный прием антибиотиков, масса тела, диета и функция печени.
Фармакокинетика
Метаболизируется только 5-8% введенной дозы. Выводится в основном с мочой (около 66%) и с калом (около 20%). Оставшаяся часть введенной дозы может выводиться через дыхательные пути и накапливаться в жировой ткани.
Показания к применению
Мегейс применяется в следующих случаях:
- лечение анорексии;
- потеря веса из-за рака или синдрома приобретенного иммунодефицита.
Противопоказания
Запрещено использовать лекарство при аллергии на составляющие вещества.
Побочные действия
Лечение лекарством может спровоцировать такие отрицательные реакции: тошнота, рвота, диарея, газы, сыпь, маточное кровотечение, бессилие, слабость, боль, отек в месте укола.
Медикаментозные взаимодействия
Нет никаких известных взаимодействий между мегестрола ацетатом и другими сопутствующими лекарствами.
Применение и дозы
Доза для взрослых в зависимости от показаний составляет от 160 мг до 320 мг в сутки.
Передозировка
При соблюдении правильной дозировки отравление маловероятно.
Особые указания
При внезапном прекращении приема препарата, могут возникнуть клинические и лабораторные симптомы легкого угнетения функции надпочечников (гипотензия, тошнота, рвота, головокружение или слабость).
Применение при беременности и кормлении грудью
Медикамент запрещено назначать в вышеупомянутые периоды.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Не влияет.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, без доступа для маленьких детей.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Мегейс — мощный гормональный препарат, разработанный для борьбы с определенными типами злокачественных опухолей. Его действие основано на мегестролацетате, который активно используется в медицинской практике.
Состав и форма выпуска
Активным компонентом выступает мегестролацетат. В зависимости от конкретной дозировки, его содержание в одной таблетке может составлять 40 мг, 160 мг или 480 мг. В препарате также присутствуют дополнительные вещества, такие как лактоза, крахмал, магния стеарат и другие.
Медикамент продается в виде таблеток, которые упакованы в блистеры, в упаковке 3 блистера.
Фармакологическое действие и фармакодинамика
Мегейс обладает ярко выраженным противоопухолевым действием. Мегестролацетат, входящий в состав препарата, активно подавляет рост определенных видов раковых клеток, которые находятся под контролем гормонов. Кроме того, рассматриваемый препарат используется для борьбы с анорексией и кахексией различного происхождения, представляя собой эффективный инструмент в борьбе с этими состояниями.
Показания к применению
Мегейс активно применяется при лечении рака молочной железы и эндометрия, а также при анорексии и кахексии различного происхождения. Важно отметить, что препарат следует принимать строго по назначению врача, это поможет минимизировать риск развития побочных эффектов и усилить терапевтический эффект.
Противопоказания
Ограничения к приему лекарственного средства включают тяжелую печеночную недостаточность, тромбофлебит, тромбоэмболию, а также беременность и период кормления грудью. Не следует принимать препарат в случае индивидуальной непереносимости любого из его компонентов.
Побочные эффекты
Как и любой мощный лекарственный препарат, Мегейс может вызывать побочные эффекты. Среди наиболее часто встречающихся стоит отметить увеличение веса, гипергликемию, нервозность, депрессию, нарушения сна. В редких случаях возможно развитие тромбоэмболии и гипертензии.
Совместимость с другими препаратами и алкоголем
Медикамент может взаимодействовать с рядом других препаратов, изменяя их фармакологическое действие. Это особенно актуально при одновременном приеме с индукторами или ингибиторами микросомального окисления.
Что касается алкоголя, его употребление может усиливать некоторые из побочных эффектов препарата и повышать гепатотоксичность.
Применение препарата
Лекарство принимается внутрь, независимо от приема пищи. Дозировка определяется врачом и зависит от конкретного заболевания и состояния пациента. Как правило, она находится в диапазоне от 80 мг до 320 мг в день.
Передозировка
Отравление медикаментом может проявляться в виде тошноты, рвоты, резкого увеличения веса, гипергликемии. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться к врачу.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия, в сухом месте, защищенном от света и маленьких детей.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Противопоказан из-за риска возможных негативных воздействий на ребенка.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Препарат может вызывать головокружение и сонливость, что может негативно повлиять на способность к вождению автомобиля или работе с другими механизмами.
Особые указания
При приеме Мегейса следует строго соблюдать рекомендации врача и регулярно проходить медицинские обследования.
При каких заболеваниях применяют?
- рак молочной железы
- рак эндометрия
- анорексия
- болезненное снижение веса
- потеря веса при злокачественных новообразованиях
- потеря веса при лечении ВИЧ-инфекции
Автор инструкции
Онколог, маммолог. Ведущий специалист. Проводит лечение доброкачественных и злокачественных опухолей различных локализаций, радикальные, реконструктивно-пластические, органосберегающие, в том числе и симультантные операции на органах брюшной полости, малого таза, молочной железе, щитовидной железе, коже и мягких тканях при злокачественных и доброкачественных опухолях. Участник российских и международных онкологических конгрессов и съездов.
Образование: Тихоокеанский государственный медицинский университет (лечебное дело, хирургия);
Российская Медицинская академия Непрерывного Профессионального Образования (РМАНПО) (онкология)
Опыт работы: врач онколог-маммолог, Клинический госпиталь на Яузе, Москва
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Подавляет продукцию эстрадиола и андростендиона надпочечниками, оказывает цитотоксическое влияние на гормоночувствительные клетки опухолей и подавляет либерацию ряда факторов их роста. Блокирует образование кахектина и интерлейкина-1 или их эффект.
Показания к применению
Диссеминированный рак молочной железы, рак эндометрия, анорексия и кахексия у онкологических больных и больных СПИД.
Форма выпуска
1 таблетка содержит мегестрола ацетата 40 или 160 мг; во флаконах по 100 шт., в коробке 1 флакон.
Фармакодинамика
Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина−1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) — 2–3 ч. Длительно циркулирует в организме (T1/2 составляет 2–3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50–70% осуществляется почками, на 30% — кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% — повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — D.
Противопоказания к применению
Первые 4 мес беременности.
Побочные действия
Кровянистые выделения из влагалища; крайне редко — задержка жидкости, тромбофлебит, синдром Иценко-Кушинга (ятрогенный).
Способ применения и дозировка
Внутрь, однократно или в несколько (2–4) приемов. При диссеминированном раке молочной железы — по 160 мг в сутки; при анорексии и кахексии у онкологических больных и больных СПИД — 480 мг (и более) в сутки.
Передозировка
В клинических исследованиях препарат применялся в дозах до 1600 мг/сут в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.
В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.
Меры предосторожности
Не следует использовать в диагностике беременности. Осторожно назначают при тромбофлебите, даже в анамнезе. Мегейс не исключает хирургическое, химиотерапевтическое или лучевое лечение рака.
Особые случаи при приеме
Ограничения к применению: тромбофлебит (в анамнезе).
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Избегать хранения при температуре выше 40°C.
Срок годности
36 мес.