Мефлоцид 500 мг инструкция по применению

Торговое название препарата
Мефлоцид™ (Meflotsid)

Действующие вещества
Levofloxacin

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов)., Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500мг; 750мг №7 (1х7) (блистеры).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 750 мг N7 (1х7) (блистеры)

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит
Активное вещество левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин) — 500 мг.
Вспомогательные вещества микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, натрия гликолят крахмала, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный BP.
Красители Opadry II белый, Opadry II Желтый

Фармакологические свойства

Левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo. К действию препарата чувствительны — аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/ умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp, включая Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/ умеренно чувствительные /резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans. — аэробные грамотрицательные микроорганизмы Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens, Acinetobacter, Citrobacter, Bordetella pertussis. — анаэробные микроорганизмы Clostridium perfringens — др. микроорганизмы Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).
Биодоступность — 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме – 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме cоставляет 5,2 мкг/мл.
Связь с белками плазмы около 24-38 %. Хорошо проникает в органы и ткани легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата – 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; Сmax левофлоксацина в жидкости волдырей – 4,0-6,7 мкг/мл, TCmax в этом случае – 2-4 ч. Сmax в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата – 11,3 мкг/г, а TCmax – 4-6 ч. Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения Сmax в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата – 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем – 1,84. Среднее значение Сmax в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч – 200 мг/л.
В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата.
Период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85 % принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4 % принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 часов. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т1/2. В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.

Показания
к применению

Препарат Левофлоксацин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами
• — нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внутрибольничная и внебольничная пневмония);
• — мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
• — половых органов (в т.ч. хронический бактериальный простатит);
• — кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• — интраабдоминальные инфекции;
• — острый бактериальный синусит;
• — туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Способ применения

Левофлоксацин следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы препарата Левофлоксацин определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)>50 мл/мин)
• — При остром бактериальном синусите – 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;
• — При обострении хронического бронхита – 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
• — При пневмонии – 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
• — При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек – 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3-х дней;
• — При осложненных инфекциях мочевыводящих путей – 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;
• — При бактериальном простатите – 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней;
• — При инфекциях кожи и мягких тканей –500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
• — Интраабдоминальные инфекции – по 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки – 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
• — Туберкулез – по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения до 3 месяцев.
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК≤50 мл/мин) Режим дозирования при нормальной функции почек, каждые 24 часа Клиренс креатинина, мл/мин 50 — 20 19 — 10 < 10 (включая гемодиализ и ДАПД*) 500 мг первая доза 500 мг, затем 250 мг каждые 24 часа первая доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 часов первая доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 часов 250 мг корректировки дозы не требуется 250 мг каждые 48 часов, если не отягощено инфекцией мочевыводящих путей, то корректировка дозы не требуется Нет данных о возможности корректировки дозы * длительный амбулаторный перитонеальный диализ.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
Если пропущен прием препарата нужно, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме.
Длительность терапии зависит от типа заболевания (см. выше). Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия).
Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств нарушение зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции зуд и гиперемия кожи; отек кожи, и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенcа-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью Пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении уровня судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов, теофиллина, фенбуфена или сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств.
Действие левофлоксацина снижают действие лекарственных средств, угнетающих моторику кишечника, сукральфат, магний- или аллюминийсодержащие антацидные средства, соли железа и цинка.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида в виду возможного блокирования канальцевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с нарушенной функцией почек.
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипогликемия и гипергликемия).

Особые указания

Левофлоксацин должен применяться, по крайней мере, за 2 часа до или 2 часа после приема препаратов солей железа, цинка, антацидов и сукральфата.
Во время лечения препаратом Левофлоксацин необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механическими средствами в период лечения препаратом Левофлоксацин необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек.
Лечение при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25˚С.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Drogsan Ilaclari San. Ve Tic. A.S.,Турция

Описания

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета продолговатой формы, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны.

При нозокомиальных инфекциях, вызванных P.aeruginosa, возможно, потребуется комбинация с другими антибиотиками. В период как минимум 60-тиминутного введения Мефлоцид™ раствора для в/в инфузии рекомендуется наблюдать за пациентом. При инфузии Мефлоцид™ раствора для в/в инфузии возможны преходящая тахикардия и снижение артериального давления, в редких случаях сосудистый коллапс вследствие значительного снижения артериального давления.

Если при введении левофлоксацина (l-изомер офлоксацина) наблюдается значительное снижение артериального давления, следует немедленно прекратить инфузию. Если в период лечения или после него наблюдается тяжелая упорная и/или кровавая диарея, следует помнить о возможности псевдомембранозного энтероколита, связанного с Clostridium difficile. При подозрении на это лечение Мефлоцид™ раствором для в/в инфузии следует немедленно прекратить и, не задерживая, начать соответствующую поддерживающую и/или специфическую терапию. При таком клиническом состоянии препараты, подавляющие перистальтику кишечника, противопоказаны.

При применении антибактериальных средств из группы фторхинолонов в редких случаях возможен тендинит, который в отдельных случаях может привести к разрыву ахиллова сухожилия. Это нежелательное явление может возникнуть через 48 часов после начала лечения и быть билатеральным. Риск тендинита и разрыва сухожилия возрастает у пожилых больных и у принимающих кортикостероиды, поэтому при применении Мефлоцид™ раствора для в/в инфузии необходимо наблюдать за такими пациентами. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить терапию Мефлоцид™ раствором для в/в инфузии и начать соответствующее лечение (то есть обеспечить поврежденному сухожилию покой).

Как и другие фторхинолоны, Мефлоцид™ следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам, с предшествующим поражением головного мозга, одновременно с препаратами, снижающими судорожную готовность, такими как фенбуфен или сходными с ним нестероидными противовоспалительными средствами или теофиллином.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как сообщалось о гемолитических реакциях при применении антибактериальных средств из группы хинолонов у данной группы больных.

Несмотря на то что фотосенсибилизация при применении левофлоксацина наблюдается очень редко, пациентам не рекомендуется подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению, такому как пребывание в солярии.

В связи с тем что некоторые побочные эффекты, наблюдаемые при лечении Мефлоцид™ раствором для в/в инфузии, могут ухудшать способность к концентрации внимания и реакционную способность, это может представлять собой определенный риск, особенно при управлении транспортными средствами и рабочей техникой.

Как и при применении других хинолонов, сообщалось о нарушениях уровня глюкозы в крови, в том числе симптоматической гипер- или гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (глибурид/глибенкламид) или инсулин. У этих больных следует внимательно следить за уровнем глюкозы в крови. При возникновении гипогликемической реакции у больного, получающего лечение Мефлоцид™ раствором для в/в инфузии, следует немедленно прекратить лечение и провести соответствующую терапию.

При применении хинолонов, в том числе левофлоксацина, сообщалось о серьезных, иногда фатальных, реакциях гиперчувствительности и/или анафилактическом шоке. Такого типа реакции часто появляются после введения первой дозы. Некоторые реакции наблюдаются одновременно с сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией/шоком, судорогами, потерей сознания, чувством жжения кожи, ангионевротическим отеком, одышкой, крапивницей, зудом и другими серьезными кожными реакциями. При первой же кожной сыпи или других каких-либо симптомах гиперчувствительности следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином. При серьезных острых реакциях гиперчувствительности может потребоваться применение эпинефрина, а также кислорода, внутривенных жидкостей, антигистаминных средств, кортикостероидов, прессорных аминов и проведение других реанимационных мероприятий, в том числе обеспечение проходимости дыхательных путей.

Как и при лечении другими антибиотиками, применение левофлоксацина, особенно длительное, может привести к размножению резистентных микроорганизмов, поэтому при повторном лечении учитывается состояние пациента. В случае появления во время лечения суперинфекции должны быть приняты соответствующие меры.

Удлинение интервала QT
У больных, получающих фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT. Не следует применять фторхинолоны, в том числе и левофлоксацин у больных с известными факторами риска для удлинения интервала QT, таких как пожилые больные, нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия), врожденный синдром удлинения интервала QT, болезни сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, известными своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса ІV и ІІІ, трициклические антидепрессанты, макролиды).

В связи с тем что некоторые побочные эффекты, наблюдаемые при применении левофлоксацина, могут ухудшать способность к концентрации внимания и реакционную способность, это может представлять собой определенный риск, особенно при таких состояниях, как управление транспортными средствами и рабочей техникой.

Это антибиотик группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр действия. Оказывает блокирующее действие на ферменты топоизомеразу IV, ДНК-гиразу, что приводит к нарушению синтеза ДНК, морфологическим изменениям в мембране, цитоплазме бактерий.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: левофлоксацин (500 мг).

Выпускается Мефлоцид в форме таблеток.

Показания

Мефлоцид применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к левофлоксацину антибиотику микроорганизмами:

— инфекции мочеполовой системы (эндометрите, цистите, уретрите, пиелонефрите, простатите, неосложненной гонорее);

— оториноларингологических инфекциях (синусите, фарингите, среднем отите, ангине);

— инфекции нижних отделов дыхательного тракту (эмпиеме плевры, бронхите, пневмонии, абсцессе легких);

— инфекции мягких тканей, кожи (пиодермии, фурункулезе, абсцессе, флегмоне);

— инфекции суставов, костей (остеомиелите, артрите);

— инфекции органов брюшной полости (брюшном тифе, энтероколите, холецистите, перитоните, холангите);

— туберкулезе.

Противопоказания

Мефлоцид не применяют при:

— аллергии на компоненты;

— при поражении сухожилий вследствие приема хинолонов;

— при эпилепсии;

— детям.

С осторожностью применяется:

— у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Мефлоцид не применяется в эти периоды.

Способ применения и дозы

Мефлоцид применяют внутрь.

Стандартная доза взрослым — 250—500 мг каждые 12—24 часа.

Продолжительность терапии индивидуальна (обычно 7—10 дней) и зависит от тяжести инфекционного процесса, клинического течения, демонстрируемого эффекта.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства, спутанность сознания, судороги, головокружение, удлинение интервала QT, эрозивные поражения слизистых оболочек.

Необходим ЭКГ-мониторинг, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, удлинение интервала Q—T, сосудистый коллапс, снижение артериального давления, мерцательная аритмия.

Пищеварительные расстройства: диарея (иногда с кровью), псевдомембранозный колит, гипербилирубинемия, боль в животе, снижение аппетита, повышение активности трансаминаз, гепатит, тошнота, дисбактериоз.

Метаболические расстройства: гипогликемия (проявляется усиленным потоотделением, повышением аппетита, дрожью).

Неврологические расстройства: слабость, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, эпилептические припадки, бессонница, головная боль, двигательные расстройства.

Опорно-двигательные расстройства: разрыв сухожилий, мышечная слабость, рабдомиолиз, артралгия, миалгия, тендинит.

Нарушения восприятия: расстройства слуха, зрения, обоняния, вкусовой, тактильной чувствительности.

Мочевыделительные расстройства: острая почечная недостаточность, гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: отек кожи и/или слизистых, гиперемия кожи, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, удушье, крапивница, синдром Лайелла, бронхоспазм, аллергический пневмонит, анафилактический шок, васкулит, фотосенсибилизация.

Гематологические расстройства: лейкопения, геморрагии, эозинофилия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Прочие: обострение порфирии, астения, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Условия и сроки хранения

Хранить Мефлоцид при температуре до +25 °С не более 2 лет.