Мед препарат гептор инструкция по применению

Рекомендуются более актуальные описания:

• Гептрал®

Выбор описания

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Дата обновления: 23.08.2023

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав на одну таблетку

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатой формы (облонг)

Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ, аминокислоты и их производные
АТХ A16AA02 Адеметионин

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмитгеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).
Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до З месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.
Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин
высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь 5 %, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmах) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmах адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет ≤ 5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 1,5 часа. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, а в кале — 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

• жировая дистрофия печени
• хронический гепатит
• токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы)
• хронический некалькулезный (бескаменный) холецистит
• холангит
• цирроз печени
• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.

• генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион-бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В 12 (цианокобаламин))
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
• возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен)
• биполярные расстройства

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептор® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Внутрь.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептор® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь.
Начальная терапия:
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Внутрипеченочный холестаз
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом.
Терапия препаратом Гептор® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептор® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептор® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептор® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептор® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептор® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептор® утаких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептор® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n = 2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100) и редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000).

* — нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95 % доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка препарата Гептор® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном.

При применении препарата Гептор® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови.

Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионом.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание этих витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептор® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки комбинированной (ОПА/АЛ/ПВХ) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 или 40, или 50 таблеток помещают в банки полимерные с крышками полимерными с контролем первого вскрытия со вставкой из силикагеля.

Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку или 1, или 2, или З, или 4, или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-001820

Дата регистрации

2011-08-22

Дата переоформления

2020-09-24

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, повидон К-30, магния стеарат, тальк, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, Опадрай 03В56501 Коричневый (гипромеллоза 6сР Е464, титана диоксид Е171, макрогол ПЭГ 400 Е1521, железа оксид красный Е172, железа оксид жёлтый Е172), полиэтиленгликоль 400.

Неоднородного коричнево-красного цвета (возможна мраморность), круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки. Показания к применению

Лечение заболеваний, сопутствующих или развивающихся на фоне нарушений печёночной детоксикации (например, цирроза печени) с симптомами латентной или манифестной печёночной энцефалопатии.

In vivo L-орнитина L-аспартат действует на два основных пути детоксикации аммиака: синтез мочевины и синтез глутамина — через аминокислоты орнитин и аспартат. Синтез мочевины происходит в перипортальных гепатоцитах, в которых орнитин выступает как в качестве активатора двух ферментов (орнитин-карбамоилтрансферазы и карбамоилфосфатсинтетазы), так и субстрата для синтеза мочевины. Синтез глутамина происходит в перивенозных гепатоцитах. Аспартат и дикарбоксилаты, с особенности в патологических условиях, поглощаются перивенозными клетками печени и служат субстратом или стимулом для синтеза глутамина, уровень которого при циррозе печени снижен. Это ведёт к повышению связывания аммиака в форме глутамина. Глутамин как физиологически, так и патофизиологически не только является нетоксической формой экскреции аммиака, но и активирует важный цикл образования мочевины (межклеточный обмен глутамина).

При физиологических условиях орнитин и аспартат не органичивают синтез мочевины. В экспериментальных исследованиях на животных было показано повышение синтеза глутамина в качестве одного из механизмов снижения уровня аммиака. В нескольких клинических исследованиях наблюдалось улучшение соотношения уровня аминокислот с разветвлённой цепью к уровню ароматических аминокислот.

L-орнитин L-аспартат быстро абсорбируется и распадается на орнитин и аспартат. Обе аминокислоты имеют короткий период полувыведения: 0,3 — 0,4 часа. Часть аспартата выделяется с мочой в неметаболизированной форме.

Гиперчувствительность к L-орнитину L-аспартату или другим компонентам препарата. Тяжёлые нарушения функции почек (почечная недостаточность). Ориентировочным показателем можно считать уровень сывороточного креатинина выше Змг/100мл.

Клинических данных о применении L-орнитина L-аспартата для приёма внутрь в период беременности не существует. Исчерпывающих исследований L-орнитина L-аспартата относительно его токсического влияния на репродуктивную функцию у животных не проводилось. Поэтому применения ГЕПТОРА в период беременности следует избегать. Однако, если лечение препаратом признано необходимым, следует тщательно рассмотреть вопрос соотношения польза/ риск.

Не известно, попадает ли L-орнитин L-аспартат в грудное молоко. Поэтому применения ГЕПТОРА в период лактации следует избегать. Однако, если лечение препаратом признано необходимым, следует тщательно рассмотреть вопрос соотношения польза/риск.

Внутрь назначают по 1-3 таблетки три раза в день после еды в течение 1-2 недель, а затем по 1 таблетке три раза в день в течение 4-5 недель. Продолжительность лечения определяется динамикой концентрации аммиака в крови и состоянием больного. Курс лечения можно повторять каждые 2-3 месяца.

Очень часто: (> 1 /10).

Часто: (>1/100, <1/10).

Нечасто: (>1/1000, <1/100).

Редко: (>1/10000, <1/1000).

Очень редко: (<1/10000), не известно (не могут быть оценены из имеющихся данных). Желудочно-кишечный тракт: нечасто — тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм. Скелетно-мышечная и соединительная ткани: очень редко — боль в конечностях.

Эти побочные эффекты обычно являются проходящими и не требуют отмены препарата.

До сих пор не наблюдалось признаков интоксикации при передозировке L-орнитином L- аспартатом. В случае передозировки показана симптоматическая терапия.

Не известно значимых лекарственных взаимодействий.

блистеры по 10 таблеток. 1, 2, 3, или 5 таких блистеров упаковываются в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

2 года со дня производства