Мазь диклофенак 5 процентов инструкция по применению взрослым

Описание

Однородная мазь белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: [М02АА15]

Состав

В 100 г мази содержится:

Действующее вещество

Диклофенак натрия — 1,0 г

Вспомогательные вещества

• Димтилсульфоксид — 10,0 г
• Полиэтиленоксид 400 (Макрагол 400) — 49,0 г
• Полиэтиленоксид 1500 (Макрагол 1500) — 30,0 г
• Пропиленгликоль — 10,0 г

Фармакодинамика

Активный компонент диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты.

Используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом.

Благодаря своей водно-спиртовой основе, оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

После нанесения 2,5 г на участок кожи площадью 500 см², абсорбция составляет около 6% от нанесенной дозы диклофенака по сравнению с таблетками, содержащими диклофенак натрия.

Распределение

99,7% вещества связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99.4%).

Измерялась концентрация вещества в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества.

Вещество накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани. При нанесении на область пораженного сустава концентрация синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация вещества в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования.

Выведение

Большая часть вещества и его метаболитов выводится с мочой. Общий системный плазменный клиренс составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака) имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

• Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• Боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;
• Боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• Воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

Противопоказания

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
• Склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отека Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• Беременность (III триместр), грудное вскармливание; детский возраст (до 12 лет);
• Нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

С осторожностью

• Печеночная порфирия (обострение);
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• Тяжелые нарушения функции печени и почек;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Пожилой возраст;
• Беременность (I и II триместр).

Способ применения и дозы

Наружно, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента. Общая доза не должна превышать 32 г/сут на все пораженные суставы.

Следует избегать принятия душа/ванны в течение как минимум 1 ч после использования, попадания диклофенака натрия в виде геля в глаза и на слизистые оболочки, воздействия естественного или искусственного солнечного света на обработанный сустав (суставы), одновременного приема диклофенака натрия в виде геля на обработанном участке кожи с другими средствами местного применения, включая солнцезащитные средства, косметику, лосьоны, увлажняющие средства, репелленты от насекомых или другие ЛС. Не следует наносить на открытые раны.

Не рекомендуется проведение комбинированной терапии с пероральным применением НПВС.

При беременности и в период грудного вскармливания

Применение диклофенака, в т.ч. наружно, в III триместре беременности увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода. Следует избегать приема у беременных женщин, начиная с 30-й нед беременности (III триместр).

Адекватных и хорошо контролируемых исследований наружного применения у беременных женщин не проводилось. Исследования с участием людей и на животных показывают, что диклофенак проникает через плаценту. Данные обсервационных исследований относительно потенциальных рисков для эмбриона при использовании НПВС у женщин в I или II триместре беременности неубедительны. В общей популяции США для всех клинически признанных беременностей, независимо от экспозиции, исходная частота возникновения основных пороков развития составляет 2–4%, а прерванной беременности — 15–20%.

В исследованиях репродукции на животных не наблюдалось признаков тератогенности у мышей, крыс или кроликов, получавших вещество в период органогенеза в дозах, примерно в 4,5; 2 и 9 раз соответственно превышающих МРДЧ, несмотря на наличие токсичности для беременной самки и плода (материнской и фетальной токсичности) при этих дозах. На основании данных, полученных на животных, было показано, что ПГ играют важную роль в проницаемости сосудов эндометрия, имплантации бластоцисты и децидуализации. В исследованиях на животных прием ингибиторов синтеза ПГ, таких как диклофенак, приводило к увеличению потерь до и после имплантации.

Исследований влияния препарата при наружном применении на течение родов и схваток не проводилось. В исследованиях на животных НПВС ингибируют синтез ПГ, вызывают запоздалые роды и увеличивают частоту мертворождений.

В исследовании, в котором беременным крысам перорально вводили 2 или 4 мг/кг вещества (примерно 1 и 2 от МРДЧ на основе данных по биодоступности и в расчете на площадь поверхности тела) с 15-го дня беременности по 21-й день лактации, была отмечена значительная токсичность для беременной самки (перитонит, смертность). Дозы, токсичные для беременных самок, были связаны с дистоцией, длительной беременностью (пролонгированной гестацией), снижением веса и роста плода и снижением выживаемости плода.

Согласно имеющимся данным, диклофенак может проникать в грудное молоко. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, наряду с клинической потребностью матери в диклофенаке и любыми потенциальными неблагоприятными последствиями для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, от применения или из-за основного заболевания матери. У одной женщины, получавшей перорально веществ в дозе 150 мг/сут, концентрация вещества в молоке составила 100 мкг/л, что эквивалентно дозе для младенца около 0,03 мг/кг/сут. Вещество не определялось в грудном молоке у 12 женщин, принимавших (100 мг/сут перорально в течение 7 дней или 50 мг однократно в/м при введении в ближайший послеродовой период).

Исходя из механизма действия, применение диклофенака может отсрочить или предотвратить разрыв фолликулов яичников, что ассоциируется с обратимым бесплодием у некоторых женщин. Опубликованные результаты исследования на животных показали, что прием ингибиторов синтеза ПГ может нарушить опосредованный ими разрыв фолликулов, необходимый для овуляции. Небольшие исследования среди женщин, принимавших НПВС, также показали обратимую задержку овуляции. Пациенткам, испытывающим трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, применение НПВС следует отменить.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы: очень редко — генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко — приступы удушья, бронхоспастические реакции.

Со стороны кожных покровов: часто — эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации.

Передозировка

Симптомы: симптомы после острой передозировки НПВС обычно ограничиваются вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Наблюдались желудочно-кишечные кровотечения. Гипертония, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома наблюдались редко.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии после передозировки НПВС. Специфического антидота не существует. Принудительный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут оказаться неэффективными из-за высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови.

Взаимодействие с лекарствами

Лекарственные препараты, вызывающие фотосенсибилизацию — усиление действия лекарственных препаратов, способных вызывать фотосенсибилизацию.

Особые указания

1. Наносить только на неповрежденные участки кожи. После нанесения не следует накладывать окклюзивную повязку. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
2. При использовании препарата в сочетании с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу.
3. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможно развитие системных побочных эффектов вследствие резорбтивного действия.
4. Применять только наружно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не оказывает влияния на способность водить автотранспорт и выполнять работы, требующие повышенной скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Мазь для наружного применения 1%.

По 25 или 30 г в банки темного стекла типа BTC, укупоренные крышками натягиваемыми с уплотняющим элементом типа 1.2 из полиэтилена высокого давления. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или самоклеящиеся.

По 25, 30, 40, 50 и 60 г в алюминиевые тубы с бушоном полимерным. Каждую банку или алюминиевую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Производители

• ОАО «Акрихин» (Россия)
• ООО «Московская медицинская фабрика» (Россия)
• ОАО «Белмедпрепараты» (Беларусь)
• KRKA, d.d., Novo mesto (Словения)
• ООО «Биокад» (Россия)
• ТОО «Abdi Ibrahim Global Farmasi» (Казахстан)
• Р-Фарм Россия (Россия)
• Меркле ГмбХ (Германия)

Цена

Источник: https://grls.minzdrav.gov.ru/