Месипол® (Mesipol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Месипол®
💊 Состав препарата Месипол®
✅ Применение препарата Месипол®
📅 Условия хранения Месипол®
⏳ Срок годности Месипол®
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
Мелоксикам-Акрихин
Описание лекарственного препарата
Месипол®
(Mesipol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2013.07.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственная форма
| Месипол® |
Р-р д/в/м введения 10 мг/1 мл: амп. 1.5 мл 3 или 5 шт. рег. №: ЛП-000555 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Месипол®
Раствор для в/м введения желтого или зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: меглюмин — 6.25 мг, гликофурол — 100 мг, полоксамер 188 — 50 мг, натрия хлорид — 3 мг, глицин — 5 мг, натрия гидроксид — 0.152 мг, вода д/и — до 1 мл.
1.5 мл — ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (3) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (5) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Всасывание
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама Cmax в плазме, составляющая 1.62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 ч.
Распределение
Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Vd низкий и составляет 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.
Выведение
Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче.
Средний T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Показания препарата
Месипол®
Симптоматическое лечение:
- ревматоидного артрита;
- остеоартроза;
- анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
- других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Режим дозирования
В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Месипол® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Препарат нельзя вводить в/в.
Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.
Комбинированное применение: суммарная суточная доза препарата Месипол®, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное кровотечение из ЖКТ, стоматит; менее 0.1% — перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1% — анемия; 0.1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; менее 0.1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% — бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: более 1% — головокружение, головная боль; 0.1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0.1-1% — повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органа зрения: менее 0.1% — конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).
Аллергические реакции: менее 0.1% — ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.
Противопоказания к применению
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.
С осторожностью: пожилой возраст, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин); прогрессирующих заболеваниях почек, в т.ч. подтвержденных гиперкалиемией.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилой возраст.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточность (КК более 25 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности мелоксикама.
Условия хранения препарата Месипол®
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Месипол®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Генитрон®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Мелбек®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Мелоксикам
(МОСФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(АТОЛЛ, Россия)
Мелоксикам
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Мелоксикам
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Мелоксикам
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Все аналоги
Описание препарата Максипим® (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1000 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2009 году
Дата согласования: 08.10.2009
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Максипим®
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A41.9 Септицемия неуточненная
- G00.9 Бактериальный менингит неуточненный
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпускa
| Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения | 1 фл. |
| цефепима дигидрохлорида моногидрат | 500 мг |
| 1 г | |
| вспомогательные вещества: L-аргинин |
в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антибактериальное широкого спектра.
Фармакодинамика
Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки. Обладает широким спектром
действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. штаммов, резистентных к
аминогликозидам и цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высоко устойчив к гидролизу большинства бета-
лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в
грамотрицательные бактериальные клетки.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis
(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis,
Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки
группы B); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МПК от
0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D),
стрептококки группы Viridans. Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и
стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.
Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas sp., включая Pseudomonas
aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri; Escherichia coli; Klebsiella sp., включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella
oxytoca, Klebsiella ozaenae; Enterobacter sp., включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans,
Enterobacter sakazakii; Proteus sp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus,
lwoffii); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga sp.; Citrobacter sp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii;
Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-
лактамазу), Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella sp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella
catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы,
продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitidis; Providencia sp., включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
Salmonella sp.; Serratia, включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens; Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.
Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas
maltophilia).
Анаэробы: Bacteroides sp., включая Bacteroides melaninogenicus и другие
микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium sp.; Mobiluncus sp.;
Peptostreptococcus sp.; Veillonella sp. Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
Фармакокинетика
Средние концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин в
различные сроки
после однократного 30-минутного в/в введения и их фармакокинетические параметры приведены в таблице
1. T1/2
цефепима из организма составляет в среднем около 2 ч. Общий клиренс составляет в среднем 120
мл/мин. При
в/в ведении 2 г препарата с интервалом в 8 ч в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось.
Таблица 1
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутривенного введения
| Доза цефепима | 0,5 ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 8 ч | 12 ч | Сmax, мкг/мл |
| 500 мг | 38,2 | 21,6 | 11,6 | 5,0 | 1,4 | 0,2 | 39,1±3,5 |
| 1 г | 78,7 | 44,5 | 24,3 | 10,5 | 2,4 | 0,6 | 81,7±5,1 |
| 2 г | 163,1 | 85,8 | 44,8 | 19,2 | 3,9 | 1,1 | 163,9±25,3 |
После в/м введения цефепим всасывается полностью. Средние концентрации
цефепима в
плазме крови после однократного в/м введения и их фармакокинетические параметры приведены в таблице
2.
Таблица 2
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутримышечного введения
| Доза цефепима | 0,5 ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 8 ч | 12 ч | Cmax, мкг/мл | Tmax ,ч |
| 500 мг | 8,2 | 12,5 | 12,0 | 6,9 | 1,9 | 0,7 | 13,9±3,4 | 1,4±0,9 |
| 1 г | 14,8 | 25,9 | 26,3 | 16,0 | 4,5 | 1,4 | 29,6±4,4 | 1,6±0,4 |
| 2 г | 36,1 | 49,9 | 51,3 | 31,5 | 8,7 | 2,3 | 57,5±9,5 | 1,5±0,4 |
Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих
жидкостях и тканях:
моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистом секрете бронхов, простате, аппендиксе и
желчном пузыре.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро
превращается в оксид N-
метилпирролидина. Цефепим выводится почти полностью за счет почечных механизмов регуляции, главным
образом
путем гломерулярной фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче
обнаруживается
приблизительно 85% от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1% N-метилпирролидина, около
6,8% оксида N-
метилпирролидина и около 2,5% эпимера цефепима. Связывание цефепима с плазменными белками
составляет менее
19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
После однократного в/в введения 1 г препарата больным старше 65 лет
отмечалось
увеличение фармакокинетического показателя AUC и уменьшение почечного клиренса по сравнению с
молодыми
больными. Поэтому при нарушенной функции почек больным старшего возраста может потребоваться
корректировка
дозы.
У больных с различной степенью почечной недостаточности T1/2 из
организма
увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, T1/2
составляет в среднем 13 ч — при гемодиализе и 19 ч — при перитонеальном
диализе. Больным с
нарушенной функцией почек требуется корректировка дозы.
Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или
муковисцидозом
не изменена. Корректировки дозы для таких больных не требуется.
У детей в возрасте от 2 мес до 11 лет после однократного введения дозы 50
мг/кг массы
тела в/в или в/м и после введения нескольких доз препарата каждые 8 ч (n=29) или каждые 12 ч (n=13), но не
менее 48 ч,
общий клиренс и объем распределения составляли (3,3±1,0) мл/мин/кг и (0,3 ± 0,1) л/кг.
Выведение
цефепима в неизмененном виде с мочой составляло (60,4±30,4)% от введенной дозы, а почечный
клиренс в
среднем составил (2,0±1,1) мл/мин/кг. Возраст и пол пациентов не оказывали существенного
влияния на общий
клиренс и объем распределения с учетом поправки на массу тела каждого.
При введении цефепима в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч (n=13) кумуляции
препарата не
отмечалось, в то время как Сmах, площадь под кривой AUC и T1/2 увеличивались
примерно на
15% в стационарном состоянии при введении по схеме 50 мг/кг каждые 8 ч. Фармакокинетические
параметры цефепима у
детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с фармакокинетическими параметрами препарата у
взрослых после
в/в введения 2 г. После в/м введения Cmax цефепима в плазме крови в равновесном состоянии
составляла в
среднем 68 мкг/мл за медиану 0,75 ч . Через 8 ч после в/м введения концентрации цефепима в плазме
крови составляли
в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после в/м инъекции составляла в среднем 82%.
Таблица 3
Концентрации препарата в СМЖ и в плазме крови у детей больных бактериальным
менингитом
| Время после введения, ч | Концентрация в плазме, мкг/мл** | Концентрация в СМЖ, мкг/мл** | Отношение концентраций в СМЖ /плазме крови** |
| 0,5 | 67,1±51,2 | 5,7±0,14 | 0,12±0,14 |
| 1 | 44,1±7,8 | 4,3±1,5 | 0,10±0,04 |
| 2 | 23,9±12,9 | 3,6±2,0 | 0,17±0,09 |
| 4 | 11,7±15,7 | 4,2 ±1,1 | 0,87±0,56 |
| 8 | 4,9±5,9 | 3,3±2,8 | 1,02±0,64 |
** возраст от 3,1 мес до 12 лет со стандартным отклонением в возрасте
±3 года.
Доза препарата 50 мг/кг массы тела при в/в введении в течение от 5 до 20 мин
каждые 8 ч .
Концентрации в плазме и СМЖ определены в конце введения на 2-й или 3-й день лечения препаратом.
Показания
- инфекции нижних дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит);
- инфекции мочевыводящих путей, как осложненные (в т.ч. пиелонефрит), так и неосложненные;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей);
- гинекологические инфекции;
- септицемия;
- фебрильная нейтропения;
- бактериальный менингит у детей;
- профилактика инфекций при полостных хирургических операциях.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам и пенициллинам, L-аргинину).
Применение при беременности и кормлении грудью
Испытания на животных продемонстрировали отсутствие воздействия на репродуктивную функцию и какого-либо вредного воздействия на плод. Однако адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, поэтому препарат следует применять во время беременности только под наблюдением врача. Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях и его применение возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Дозы и путь введения зависят от чувствительности микроорганизмов возбудителей,
тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного. В/в путь введения предпочтителен для
больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.
Таблица 4
Дозировки взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек
| Вид инфекции | Доза и путь введения | Периодичность введения |
| Инфекции мочевого тракта, легкие и средней тяжести |
500 мг–1г в/в или в/м | каждые 12 ч |
| Другие инфекции, легкие и средней тяжести | 1 г в/в или в/м | каждые 12 ч |
| Тяжелые инфекции | 2 г в/в | каждые 12 ч |
| Очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции | 2 г в/в | каждые 8 ч |
Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических
операций: за 60 мин до начала хирургической операции вводится 2 г препарата в/в в течение 30 мин. По
окончании вливания — дополнительно 500 мг метронидазола в/в. Растворы метронидазола не
следует вводить одновременно с препаратом Максипим. Инфузионную систему перед введением
метронидазола следует промыть (см. Внутривенное введение). Во время длительных (более 12 ч)
хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы
препарата Максипим с последующим введением метронидазола.
Детям от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу
для взрослых. Обычная рекомендуемая доза детям с массой тела до 40 кг при неосложненных инфекциях
мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и кожных структур, пневмонии, а
также при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч. Больным с
нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом — каждые 8 ч. Обычная
продолжительность лечения составляет 7–10 дней; тяжелые инфекции могут потребовать более
продолжительного лечения.
Нарушение функции почек. Больным с нарушенной функцией почек (Cl
креатинина — менее 30 мл/мин) исходная доза препарата должна быть такой же как и больным с
нормальной функцией почек.
Таблица 5
Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима
| Cl креатинина, мл/мин | Рекомендуемые поддерживающие дозы | |||
| Обычная доза, корректировки дозы не требуется | ||||
| >50 | 2 г каждые 8 ч | 2 г каждые 12 ч | 1 г каждые 12 ч | 500 мг каждые 12 ч |
| 30–50 | 2 г каждые 12 ч | 2 г каждые 24 ч | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч |
| 11–29 | 2 г каждые 24 ч | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч |
| 10 | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч | 250 мг каждые 24 ч | 250 мг каждые 24 ч |
При гемодиализе за 3 ч удаляется из организма приблизительно 68% от дозы
препарата. По завершении каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную исходной
дозе. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно использовать в
исходных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с
интервалом между дозами 48 ч.
Детям при нарушенной функции почек рекомендуется уменьшение дозы или
увеличение интервала между введениями, как указано выше в таблице 5.
Подготовка раствора для в/в введения
Для в/в введения препарат растворяют в 5 или 10 мл стерильной воды для
инъекций, 5% растворе декстрозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в
приведенной ниже таблице 6, вводят в/в в течение 3–5 мин. Для введения через систему для
в/в вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для в/в вливаний и вводят в
течение не менее 30 мин. Растворы препарата в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими
парентеральными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций; 5 или 10% растворами
декстрозы для инъекций; 1/6 М раствором натрия лактата для инъекций, раствором 5% декстрозы и 0,9%
натрия хлорида для инъекций; раствором Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы для инъекций.
Растворы препарата Максипим, как и большинство других бета-лактамных
антибиотиков, не должны вводиться одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина,
гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. При назначении препарата Максипим с
перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
Подготовка раствора для в/м введения
Максипим растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы
для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с
парабеном или бензиловым спиртом, 0,5 или 1% растворе лидокаина гидрохлорида, как указано ниже в
таблице 6.
Таблица 6
| Объем раствора для разведения | Приблизительный объем полученного раствора, мл |
Приблизительная концентрация цефипима, мг/мл | |
| Внутривенное введение | |||
| 500 мг/флакон | 5 | 5,6 | 100 |
| 1 г/флакон | 10 | 11,3 | 100 |
| 2 г/флакон | 10 | 12,5 | 160 |
|
Внутримышечное введение |
|||
| 500 мг/флакон |
1,3 | 1,8 | 280 |
| 1 г/флакон |
2,4 | 3,6 | 280 |
При хранении
порошок во флаконе или раствор может потемнеть, однако это не влияет на активность препарата.
Побочные действия
Максипим обычно хорошо переносится. Частота побочных эффектов, связанных с применением препарата, низкая. Наиболее частыми были побочные эффекты со стороны ЖКТ и аллергические реакции. Ниже перечислены побочные эффекты, возникавшие с частотой >0,1–1% (исключения приведены в скобках):
Гиперчувствительность: сыпь (1,8%), зуд, крапивница.
ЖКТ: диарея (1,2%), тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит).
ЦНС: головная боль.
Прочие: повышение температуры, вагинит, эритема.
Эффекты, возникавшие с частотой 0,05–0,1%: абдоминальные боли, запор, одьшка, головокружение, парастезии, покраснение кожи, генитальный зуд, изменение вкуса, озноб и кандидозы.
Анафилактические реакции и судороги отмечались с частотой менее 0,05%.
Местные реакции в месте в/в введения отмечались у 5,2% больных: флебиты (2,9%) и воспаление (0,1%). Максипим при в/м введении переносился очень хорошо: воспаление или боли в месте инъекции наблюдались у 2,6% больных.
Отклонения данных лабораторных анализов. Во время клинических исследований побочные эффекты, носившие транзиторный характер и возникавшие с частотой ≤2% (исключения приведены в скобках) были следующие: повышение АЛТ (3,2%), АСТ (2,7%), ЩФ, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение ПВ или частичного тромбопластинового времени и положительный результат теста Кумбса без гемолиза (18,3%). Временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки и транзиторная тромбоцитопения отмечались менее чем у 0,5% больных.
Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения (менее 0,5% случаев). Перечисленные ниже побочные эффекты и измененные данные лабораторных анализов также отмечались при применении других антибиотиков группы цефалоспоринов: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, множественная эритема, токсический некролиз эпидермиса, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги, нарушение функции печени, включая холестаз, и ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи.
Безопасность применения препарата у детей и у взрослых одинакова. Наиболее частым побочным эффектом у детей была сыпь.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
В испытаниях in vitro было продемонстрировано синергидное действие препарата Максипим по отношению к аминогликозидам.
При одновременном применении препаратов риск развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков возрастает.
Передозировка
При значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии.
В случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек показан гемодиализ.
Особые указания
До применения препарата Максипим следует установить, отмечались ли в прошлом у больного реакции
гиперчувствительности к цефепиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам. При
развитии тяжелой аллергической реакции во время введения препарата Максипим может потребоваться неотложное в/в
введение ГКС, антигистаминных, вазопрессорных препаратов, в/в вливание физиологического раствора и проведение мер,
направленных на поддержание функции дыхания.
Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительности к цефепиму
следует провести соответствующие тесты. Однако Максипим® может применяться в монотерапии еще до
идентификации микроорганизма возбудителя, т.к. обладает широким спектром антибактериального действия в отношении
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. При риске смешанной аэробно/анаэробной (включая
Bacteroides fragilis) инфекции лечение препаратом Максипим в комбинации с препаратом, действующим на анаэробы,
можно начинать до идентификации возбудителя.
При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия сообщалось о
случаях псевдомембранозного колита. При возникновении диареи во время лечения препаратом необходимо подтвердить
диагноз колита. Легкие формы колита обычно исчезают после прекращения применения препарата; умеренные или тяжелые
случаи могут потребовать соответствующего лечения.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Максипим может приводить к
колонизации нечувствительной микрофлоры. При развитии суперинфекций во время лечения необходимо принятие
соответствующих мер.
Применение у детей
Препарат рекомендуется применять у детей с 2 мес. Безопасность и эффективность у детей
младше 2 мес не установлена.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Приготовленные растворы стабильны в течение 24 ч при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2–8 °C).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Болезнь АльцгеймераБолезнь ПаркинсонаДля памятиИнсультСтенокардияТаблеткиУлучшение памяти
Содержание статьи
- Видео: когда применять Мексидол
- «Мексидол»: показания к применению
- Для чего назначают «Мексидол»?
- С чем колют «Мексидол» в комплексе внутримышечно?
- Можно ли принимать «Мексидол» при беременности и грудном вскармливании?
- Что эффективнее – «Цитофлавин» или «Мексидол»?
- Может ли от «Мексидола» болеть голова: побочные эффекты
- «Мексидол» и алкоголь: совместимость
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Центральная нервная система подвергается постоянным испытаниям, поэтому требует внимания и поддержки. Острые и хронические стрессы, недосыпания, сосудистые патологии, интоксикации, шоковые состояния – все это ведет к нарушениям работы головного мозга. Чтобы вернуть ее в здоровое русло, врач дает пациенту рекомендации к приему определенных лекарственных препаратов. «Мексидол» — препарат для защиты мозга от действия свободных радикалов, насыщения крови кислородом и нормализации метаболизма в тканях.
Узнать цены на Мексидол
Видео: когда применять Мексидол
«Мексидол»: показания к применению
Действующее вещество Мексидола – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Лекарство также содержит вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30 и лактозу.
Препарат активно применяют в неврологии и психиатрии.
«Мексидол» назначают при следующих проблемах:
- инсульты
- черепно-мозговые травмы
- синдром вегетативной дистонии
- когнитивные нарушения из-за атеросклероза сосудов
- тревожные расстройства
- похмельный синдром
«Мексидол» могут назначить в качестве вспомогательного средства при острых гнойных поражениях внутренних органов – панкреатите, перитоните, нейроинфекциях и т.д. Его также рекомендуют при остром инфаркте миокарда в сочетании с ингибиторами АПФ, антиагрегантами, антикоагулянтами, нитратами и бета-адреноблокаторами. «Мексидол» демонстрирует хороший терапевтический эффект в лечении болезни Паркинсона.
В офтальмологии его используют для терапии открытоугольной глаукомы.
Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема и раствора для внутривенных инфузий или внутримышечных инъекций. Кратность приема и дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от показаний. Длительность курса также определяет лечащий врач.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Для чего назначают «Мексидол»?
«Мексидол» оказывает разнообразные благоприятные воздействия на организм, в числе которых:
- антигипоксическое, ноотропное, антиоксидантное действие
- улучшает устойчивость организма к стрессу
- улучшает кровоснабжение тканей мозга и сердца
- уменьшает уровень холестерина и ЛПНП
Препарат чаще принимают перорально, проглатывая и запивая большим количеством воды. Употребление пищи не оказывает влияния на усвоение и эффективность лекарства, поэтому пить его можно в любое время. Обычная суточная доза варьируется между 200 и 600 мг, максимальная дневная дозировка составляет 800 мг.
«Мексидол» также можно вводить внутримышечно, предварительно растворив в 0,9% хлористого натрия. Дозировки обычно не превышают 500-600 мг в сутки, хотя в шоковых и других тяжелых состояниях могут достигать 1200 мг. В стационарных условиях «Мексидол» вводят капельно или комбинированно.
Продолжительность лечения «Мексидолом» составляет от 5 дней до 2-3 недель. Препарат отменяется постепенно после достижения стабильного терапевтического результата.
С чем колют «Мексидол» в комплексе внутримышечно?
Для внутримышечных инъекций «Мексидол» разводят хлоридом натрия.
«Мексидол» хорошо взаимодействует с другими препаратами и способен усиливать эффект следующих категорий лекарств:
- агонисты дофамина;
- бензодиазепины;
- антидепрессанты;
- седативные препараты;
- противоэпилептические и противосудорожные лекарства;
- нейролептики;
- снотворные средства.
Уменьшает выраженность токсических эффектов алкоголя.
Можно ли принимать «Мексидол» при беременности и грудном вскармливании?
На сегодняшний день влияние «Мексидола» на ребенка и развитие беременности не выяснено до конца. По этой причине применение при беременности и грудном вскармливании противопоказано.
Что эффективнее – «Цитофлавин» или «Мексидол»?
«Цитофлавин» считают аналогом «Мексидола», хотя его основой служит другое действующее вещество – янтарная кислота. Он также содержит комплекс витаминов: рибофлавин, инозин и никотинамид. «Мексидол» является монокомпонентным препаратом. Считается, что за счет комбинированного состава «Цитофлавин» более эффективен и действует лучше. Но окончательный выбор следует предоставить врачу, который знаком с клиническим случаем и изучил анамнез.
Посмотреть цены на Цитофлавин
Может ли от «Мексидола» болеть голова: побочные эффекты
«Мексидол» хорошо переносится пациентами, и осложнения его приема наблюдаются крайне редко.
В числе возможных побочных эффектов – следующие:
- понижение или повышение артериального давления;
- тревожность;
- повышенная эмоциональная возбудимость;
- головная боль;
- сонливость;
- нарушения сна (бессонница);
- гипергидроз ладоней и стоп;
- расстройства координации движений;
- тошнота и рвота;
- ощущение пересыхания в ротовой полости и горле;
- аллергические реакции (преимущественно с кожными проявлениями).
Обратите внимание на противопоказания к приему препарата:
- тяжелые нарушения функций печени и почек;
- острая почечная и печеночная недостаточность;
- индивидуальная непереносимость основного действующего вещества и вспомогательных компонентов.
Поскольку «Мексидол» способен провоцировать сонливость, его прием не рекомендовано сочетать с вождением автомобиля и занятиями другой потенциально опасной деятельностью, требующей осторожности и предельной концентрации.
«Мексидол» и алкоголь: совместимость
«Мексидол» часто назначают больным в состояниях алкогольной интоксикации и абстинентного синдрома. Лекарство активно применяют при стационарном выведении из запоя. Препарат снижает токсичность этилового спирта и продуктов его распада, а также ускоряет выведение алкоголя из организма.
В то же время, «Мексидол» не способен защищать клетки головного мозга и печени от алкогольного повреждения. По этой причине его бессмысленно принимать совместно с алкоголем в надежде на нейтрализацию пагубного действия спирта.
«Мексидол» – один из классических антиоксидантов, широко применяемых в современной медицине. Он способен поддержать организм и защитить клетки центральной нервной системы в разнообразных опасных состояниях, включая травмы и острые нарушения мозгового кровообращения. Препарат почти всегда назначают в составе комплексного лечения. «Мексидол» отпускают по рецепту, поэтому его применение требует обязательной консультации и назначения врача. Обратитесь за помощью к компетентному специалисту.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Месипол® (15 мг)
МНН: Мелоксикам
Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004879
Информация о регистрации в РК:
29.11.2011 — 29.11.2016
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Месипол®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки 7,5 мг и 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — 7,5 мг или 15 мг мелоксикама,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), лактозы моногидрат (Таблеттоза 80), крахмал кукурузный, натрия цитрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Таблетки желтого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, диаметром от 6.8 до 7.2 мм (для дозировки 7.5 мг) или от 9.8 до 10.2 мм (для дозировки 15 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Код АТХ M01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, что отражается на высокой абсолютной биодоступности после введения внутрь, которая в среднем составляет 89%.
Биологическая доступность мелоксикама после приема внутрь, в среднем, составляет 89%. При одновременном приеме с пищей степень всасывания мелоксикама после приема внутрь не изменяется.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в течение 3 — 5 дней.
При пероральном применении в терапевтических дозах 7,5 мг и 15 мг для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.
Мелоксикам связывается с белками плазмы, в основном, с альбуминами (99%).
Мелоксикам в значительной степени биотрансформируется в печени путем окисления метилового радикала, соединенного с тиазоловым кольцом. 3% введенной дозы препарата выводятся в неизмененном виде. Метаболиты мелоксикама в равных количествах выводятся с калом и мочой.
Средний период полувыведения составляет около 20 часов.
Клиренс мелоксикама, в среднем, составляет 8 мл/мин, у пациентов преклонного возраста отмечается его уменьшение.
Фармакодинамика
Месипол® является нестероидным противовоспалительным препаратом из группы оксикамов. Проявляет противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действия. Общее действие для всех нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе мелоксикама) — угнетение синтеза простагландинов — медиаторов воспалительного процесса.
Показания к применению
– болевой синдром при остеоартрозе
– ревматоидном артрите
– анкилозирующем спондилите
Способ применения и дозы
Суточную дозу препарата Месипол® следует принимать однократно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Остеоартроз — 7,5 мг/сутки. В случае отсутствия соответствующего терапевтического действия дозу можно увеличить до 15 мг/сутки.
Ревматоидный артрит — 15 мг/сутки. У пациентов с повышенным риском наступления побочных действий лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилит — 15 мг/сутки.
Максимальная суточная доза — 15 мг/сутки.
У пациентов преклонного возраста, с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Побочные действия
Часто (≥1/100 до <1/10)
— диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запоры, метеоризм, диарея,
— анемия
— ступор, головная боль
— зуд, кожная сыпь
— отеки, включая отеки нижних конечностей
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
— головокружение, сонливость, шум в ушах, вертиго
— повышение артериального давления, пальпитация, сердечная
недостаточность, гиперемия лица
— желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь желудка или
двенадцатиперстной кишки, эзофагит, стоматит
— транзиторное повышение активности аминотрансфераз или билирубина
— крапивница
— изменение лабораторных показателей функции почек (повышение
— концентрации креатинина или мочевины)
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)
— перфорация желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит
— дезориентация, изменение настроения, инсомния, ночные кошмары
— гепатит
— острое развитие бронхиальной астмы у предрасположенных пациентов
после назначения НПВС
— нарушения зрения, в том числе снижение остроты зрения
— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гематурия,
альбуминурия, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку
мочи
— фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
а также токсический некроз эпидермиса
— анафилактические/псевдоанафилактические реакции, вазомоторный отек
Противопоказания
— повышенная чувствительность к мелоксикаму или какому-либо
вспомогательному веществу препарата
— гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС
— язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки в фазе
обострения или недавнее изъязвление/перфорация
— воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона,
неспецифический язвенный колит)
— болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение
обходных анастомозов)
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая сердечная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не находящихся на диализе
— желудочно-кишечное кровотечение, недавно развившееся
цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
— детский возраст до 15 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Месипол® не следует одновременно применять со следующими препаратами:
— пероральными антикоагулянтами, гепарином, применяемым
парентерально, тиклопидином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, тромболитиками, антиагреганты — высокий риск кровотечений в результате угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения данных препаратов следует контролировать показатели свертываемости крови;
— другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая ацетилсалициловую кислоту) — введение нескольких НПВС одновременно может увеличивать риск образования язвы или желудочно-кишечного кровотечения в результате синергического действия;
— кортикостероиды: существует повышенный риск развития язвы или желудочно-кишечного кровотечения;
— препараты лития — НПВС повышают концентрацию лития в крови, что может привести к его повреждающему действию (снижение выведения лития почками). Следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови;
— метотрексатом, применяемым в дозах, превышающих 15 мг/неделю — потенцированное повреждающее действие на костный мозг в результате общего снижения почечного клиренса противовоспалительными лекарственными препаратами. Рекомендуется тщательный мониторинг показателей крови;
— контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов;
— диуретики: при лечении НПВС имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Месипол® в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости и перед началом терапии Месиполом® у них необходимо исследовать функцию почек.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности:
— циклоспорин – на фоне Месипола® усиливается риск поражения почек; необходим мониторинг креатинина и мочевины в сыворотке крови;
— пентоксифиллин — высокий риск кровотечений;
— зидовудин — риск повышения повреждающего действия эритроцитов путем влияния на ретикулоциты. В течение недели после начала применения Месипола® может наступить тяжелая анемия. Следует провести полное морфологическое исследование крови и ретикулограмму в течение одной — двух недель от начала лечения;
— прием НПВС может ослабить гипотензивное действие бета–блокаторов, ингибиторов ангионтензинпревращающего фермента путем угнетения синтеза простагландинов;
— холестирамин связывает Месипол® в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
Особые указания
Месипол® не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.
Как и другие НПВС, Месипол® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную, антиагрегантную и тромболитическую терапию. Следует также рассмотреть применение совместной терапии с препаратами, оказывающими протекторное действие на слизистую оболочку желудка (напр., мизопростолом или ингибиторами протонного насоса). В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Месипол® должен быть отменен.
Во время применения НПВС может появиться задержка натрия, калия и воды и нарушение натрийуретического действия мочегонных лекарственных препаратов, а в результате этого — ухудшение состояния пациентов с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией. Необходим тщательный контроль пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, особенно на начальном этапе лечения Месиполом®. Гипотензивное действие салуретиков может быть ослаблено.
Прием некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно длительный и в высоких дозах) связан с небольшим повышением риска артериальных эмболий (напр., инфаркт миокарда или инсульт). Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудистым заболеванием головного мозга должны лечиться Месиполом® с большой осторожностью. Подобную осторожность следует соблюдать перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).
Гиперкалиемия может развиться главным образом у пациентов с сахарным диабетом или во время сопутствующей терапии, которая также может оказывать влияние на повышение уровня калия. В таких случаях показан регулярный мониторинг уровня калия в крови.
При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой следует немедленно прекратить прием Месипола®.
НПВС угнетают в почках синтез простагландинов, отвечающих за сохранение почечной перфузии у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови. Применение НПВС в таких случаях может привести к декомпенсации латентной почечной недостаточности. Однако после прекращения лечения функция почек восстанавливается. Такой риск наблюдается у всех пациентов пожилого возраста, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, равно как у пациентов, применяющих ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, сартаны, мочегонные лекарственные препараты или перенесших обширные хирургические операции, которые могут сопровождаться гиповолемией. Таким пациентам в период лечения необходим детальный мониторинг диуреза и функции почек.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки. У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не нуждающимся в диализе Месипол® противопоказан.
Как и при применении большинства НПВС, в редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими.
Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить прием Месипола® и провести контрольные лабораторные исследования.
Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени.
Ослабленные и истощенные пациенты могут переносить побочные эффекты препарата тяжелее, следовательно, за ними необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Месипол® следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушены функции почек, печени или сердца.
Месипол®, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Применение Месипола®, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому оно не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
В связи с этим, у женщин с проблемами зачатия или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует принимать во внимание целесообразность отмены препарата.
Месипол® не следует применять у пациентов с редко наблюдающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом нарушенного всасывания глюкозы – галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, а также, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.
Передозировка
Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.
Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфического антидота к Месиполу® нет. Во время клинических испытаний показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ / ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 2 (для дозировок 7.5 и 15 мг) или 1 (для дозировки 15 мг) контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» АО, Польша
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz
| 989628841477977156_ru.doc | 100.5 кб |
| 553716651477978318_kz.doc | 110 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Действующее вещество: сеfepime;
1 флакон содержит цефепима гидрохлорида моногидрата в количестве, эквивалентном 500 мг или 1000 мг или 2000 мг цефепима;
Вспомогательные вещества: L-аргинин.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
- актамные антибиотики. Код АТС J01D Е01.
Взрослые.
Инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой:
- дыхательных путей, в том числе пневмония, бронхит;
- кожи и подкожной клетчатки;
- интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит и инфекции желчевыводящих путей;
- гинекологические;
- септицемия.
Эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой.
Профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.
Дети.
- пневмония
- инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;
- инфекции кожные и подкожной клетчатки;
- септицемия,
- эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой;
- бактериальный менингит.
Повышенная чувствительность к цефепима или L-аргинина, а также к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинов или других b-лактамных антибиотиков.
Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на переносимость.
Обычная дозировка для взрослых составляет 1 г, что вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом в 12:00. Обычная продолжительность лечения — 7 — 10 дней тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения.
Однако дозировка и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного. Рекомендации относительно дозирования препарата Максипим для взрослых приведены в таблице.
| Инфекции мочевых путей легкой и средней тяжести | 500 мг — 1 г внутривенно или внутримышечно | каждые 12:00 |
| Другие инфекции легкой и средней тяжести | 1 г внутривенно или внутримышечно | каждые 12:00 |
| тяжелые инфекции | 2 г | каждые 12:00 |
| Очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции | 2 г | каждые 8:00 |
Для профилактики развития инфекций при проведении хирургических вмешательств. 60 мин до начала хирургической операции взрослым вводится 2 г препарата в течение 30 мин. По окончании вводится дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Максипим. Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.
Во время длительных (более 12:00) хирургических операций через 12:00 после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Максипим с последующим введением метронидазола.
Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) доза Максипим необходимо откорректировать.
Рекомендуемые дозы цефепима для взрослых
| КК (мл / мин.) | Рекомендуемые дозы | |||
| > 50 | Обычная дозировка адекватное тяжести инфекции (см. Предыдущую таблицу), коррекция дозы не нужна | |||
|
2 г каждые 8:00 |
2 г каждые 12:00 |
1 г каждые 12:00 |
500 мг каждые 12:00 | |
| 30 — 50 | Корректировка дозы соответственно клиренса креатинина | |||
| 2 г каждые 12:00 |
2 г каждые 24 часа |
1 г каждые 24 часа |
500 мг каждые 24 часа |
|
| 11 — 29 | 2 г каждые 24 часов |
1 г каждые 24 часа |
500 мг каждые 24 часа |
500 мг каждые 24 часа |
| £ 10 | 1 г каждые 24 часов | 500 мг каждые 24 часа | 250 мг каждые 24 часа |
250 мг каждые 24 часа |
| гемодиализ | 500 мг каждые 24 часа | 500 мг каждые 24 часа | 500 мг каждые 24 часа |
500 мг каждые 24 часа |
Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, тогда клиренс креатинина можно определять по следующей формуле:
мужчины:
масса тела (кг) х (140 — возраст)
КК (мл / мин.) = —————————————— ———-;
72 ‘креатинин сыворотки (мг / дл)
женщины:
КК (мл / мин.) = вышеприведенное значение ‘0,85.
При гемодиализе за 3:00 выделяется из организма примерно 68% от дозы препарата. После завершения каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную начальной дозе. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно применять в начальных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом 48 часов.
Детям 1 — 2 месяца препарат назначают только по жизненным показаниям. Состояние детей с массой тела до 40 кг, получающих лечение Максипимом, нужно постоянно контролироваться.
Детям при нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами.
Расчет показателей клиренса креатинина у детей
0,55 ‘рост (см)
КК (мл / мин / 1,73 м 2 ) = ———————————
сывороточный креатинин (мг / дл)
или
0,52 ‘рост (см)
КК (мл / мин / 1,73 м 2 ) = ———————————— —— — 3,6
сывороточный креатинин (мг / дл)
Детям в возрасте от 1 до 2 месяцев. Максипим назначают только по жизненным показаниям 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8:00, в зависимости от тяжести инфекции.
Дети от 2 месяцев Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Рекомендуемая доза для детей с массой тела до 40 кг, в случае осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг / кг каждые 12:00 (больным фебрильных нейтропенией и бактериальным менингитом — каждые 8:00). Обычная продолжительность лечения составляет 7 — 10 дней, тяжелые инфекции могут требовать более длительного лечения.
Детям с массой тела 40 кг и более Максипим назначают, как взрослым.
Введение препарата. Максипим можно вводить внутривенно или с помощью глубокой внутримышечной инъекции в большую мышечную массу (например, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы — gluteus maximus ).
Введение Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.
При внутривенном способе введения Максипим растворяют в стерильной воде для инъекций, в 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице. Вводят внутривенно медленно в течение 3 — 5 мин или через систему для внутривенного введения.
М введение Максипим растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0, 5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида в концентрациях, следующие в таблице.
При применении лидокаина в качестве растворителя следует перед введением сделать кожную пробу на его переносимость.
| Объем раствора для разведения (мл) | Объем полученного раствора (мл) | Приблизительная концентрация цефепима (мг / мл) | |
|
Введение:500 мг / флакон 1 г / флакон 2 г / флакон |
5 10 10 |
5,7 11,4 12,8 |
90 90 160 |
|
М введение: 500 мг / флакон 1 г / флакон |
1,5 3 |
2,2 4,4 |
230 230 |
Как и другие лекарственные средства, применяемые парентерально, приготовленные растворы препарата перед введением необходимо проверять на отсутствие механических включений.
Для идентификации микроорганизма-возбудителя (возбудителей) и определения чувствительности к цефепима следует сделать соответствующие микробиологические исследования. Однако Максипим может применяться в форме монотерапии еще до идентификации микроорганизма-возбудителя, так как имеет широкий спектр антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. У больных с риском смешанной аэробно / анаэробной (включая Bacteroides fragilis ) инфекции к идентификации возбудителя можно начинать лечение препаратом Максипим в комбинации с препаратом, влияющим на анаэробы.
С частотой от 0,1% до 1%:
-
гиперчувствительность: зуд, крапивница
-
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, кандидоз ротовой полости, диарея, колит (в том числе псевдомембранозный)
-
со стороны центральной нервной системы: головная боль
-
другие: лихорадка, вагинит, эритема.
С частотой от 0,05% до 0,1%: боль в животе, запор, вазодилатация, расстройства дыхания, головокружение, парестезии, генитальный зуд, лихорадка и кандидоз.
С частотой менее 0,05% наблюдались анафилаксия и эпилептоформные нападения.
Локальные реакции в месте введения препарата: при внутривенном — флебит и воспаление;
при в — боль, воспаление.
Пислямаркетингови исследования:
- энцефалопатии (потеря сознания, галлюцинации, ступор, кома), эпилептоформные нападения, миоклония, почечная недостаточность
- анафилаксия, в том числе анафилактический шок, транзиторная лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз и тромбоцитопения.
Лабораторные показатели: увеличение уровня аланинаминотрансферазы, аспарататаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или парциального тромболастинового времени (ПТТ) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза. Временное увеличение азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки и транзиторная тромбоцитопения отмечались в менее 0,5% больных. Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения.
Симптомы: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек усиливаются проявления побочного действия. Симптомы передозировки включают энцефалопатию, сопровождающееся галлюцинациями, нарушением сознания, ступором, комой, миоклонией, эпилептоформные нападения, нейромышечная возбудимость.
Лечение. Следует прекратить введение препарата, провести симптоматическую терапию. Применение гемодиализа ускоряет удаление цефепима из организма перитонеальный диализ малоэффективен. Тяжелые аллергические реакции немедленного типа требуют применения адреналина и других форм интенсивной терапии.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому Максипим в период беременности можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефепим попадает в грудное молоко в очень небольшом количестве, поэтому во время лечения Максипимом кормления грудью следует прекратить.
Применяют детям старше 1 месяца.
У пациентов с высоким риском тяжелых инфекций (например, у пациентов, в анамнезе трансплантацию костного мозга при пониженной его активности, происходит на фоне злокачественной гемолитической патологии с тяжелой прогрессирующей нейтропенией) монотерапия может быть недостаточной, поэтому показана комплексная антимикробная терапия.
Необходимо точно определить, отмечались ранее у больного реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие b-лактамные антибиотики. Антибиотики следует назначать с осторожностью всем больным с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. При появлении аллергической реакции применение препарата следует прекратить. Серьезные реакции гиперчувствительности немедленного типа могут требовать применения адреналина и других форм терапии.
При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия сообщалось о случаях псевдомембранозного колита. Поэтому важно учитывать возможность развития этой патологии в случае возникновения диареи во время лечения Максипим. Легкие формы колита могут проходить после приема препарата умеренные или тяжелые состояния могут потребовать специального лечения.
Как и в случае с другими антибиотиками, применение препарата Максипим может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой. При развитии суперинфекции во время лечения необходимо принять соответствующие меры.
Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с препаратом Максипим, следует внимательно следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечалась после одновременного применения других цефалоспоринов с диуретиками фуросемид.
Максипим концентрацией от 1 до 40 мг / мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций 5 и 10% растворы глюкозы для инъекций раствор 6М натрия лактата для инъекций, раствор 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций раствор Рингера с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.
Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата Максипим (как и большинства других b-лактамных антибиотиков) не вводят одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфат и Нетромицина сульфата. В случае назначения препарата Максипим с указанными препаратами вводят каждый антибиотик отдельно.
Фармакологические.
Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим высокостойкий к гидролизу большинством b-лактамаз и низкой родство в отношении b-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:
-
грамположительные аэробы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis ( включая их штаммы, продуцирующие b-лактамазы) другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МПК от 0,1 до 1 мкг / мл) другие b-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans . (Большинство штаммов энтерококков, например Enterecoccus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим)
-
грамотрицательные аэробы Pseudomonas spp ., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., Включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter spp., Включая E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii; Proteus spp., Включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, lwoffi ) ; Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp .; Citrobacter spp., Включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp .; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis ( Branhamella catarrhalis ) (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы) Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы) N. meningitidis; Pantoea agglomerans (известный как Enterobacter agglomerans) Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii ) Salmonella spp .; Serratia (включая S. marcescens , S. liquefaciens) Shigella spp .; Yersinia enterocolitica .
-
(Цефепим неактивный о многих штаммов Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia )
-
анаэробы: Bacteroides spp., включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides ; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp .; Peptostreptococcus spp .; Veillonella spp. (Цефепим неактивный по Bacteroides fragilis и Clostridium difficile ).
Фармакокинетика.
Средние концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин через разное время после однократного и внутримышечного введения приведены в таблице.
Концентрации цефепима в плазме (мкг / мл) при внутривенном (в / в) и внутримышечном (в / м) введении
| доза цефепима | 0,5 часа | 1:00 | 2:00 | 4:00 | 8:00 | 12:00 |
| 500 мг в / в | 38,2 | 21,6 | 11,6 | 5,0 | 1,4 | 0,2 |
| 1 г в / в | 78,7 | 44,5 | 24,3 | 10,5 | 2,4 | 0,6 |
| 2 г в / в | 163,1 | 85,8 | 44,8 | 19,2 | 3,9 | 1,1 |
| 500 мг в / м | 8,2 | 12,5 | 12,0 | 6,9 | 1,9 | 0,7 |
| 1 г в / м | 14,8 | 25,9 | 26,3 | 16,0 | 4,5 | 1,4 |
| 2 г в / м | 36,1 | 49,9 | 51,3 | 31,5 | 8,7 | 2,3 |
В моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре также достигаются терапевтические концентрации цефепима.
В среднем период полувыведения цефепима из организма составляет около 2:00. У здоровых людей, получавших дозы до 2 г с интервалом 8:00 в течение 9 дней, не наблюдалась кумуляция препарата в организме.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидин. Средний общий клиренс составляет 120 мл / мин. Цефепим выделяется почти исключительно за счет почечных механизмов регуляции — главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс — 110 мл / мин). В моче проявляется примерно 85% введенной дозы в виде постоянного цефепима, 1% N-метилпирролидин, около 6,8% оксид N-метилпирролидин и около 2,5% эпимер цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
У больных старше 65 лет с нормальной функцией почек не требуется коррекции дозы препарата Максипим, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с молодыми больными.
Исследования, проведенные на больных с разной степенью почечной недостаточности, продемонстрировали увеличение периода полувыведения из организма. В среднем период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, нуждающихся в лечении путем диализом, составляет 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе.
Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировка дозы для таких больных не требуется.
Доза 50 мг / кг массы тела при внутривенном введении в течение от 5 до 20 мин каждые 8:00.
Cтерильный порошок от белого до светло-желтого цвета, без видимых примесей; раствор порошка должен быть прозрачным — от бесцветного до светло-желтого цвета рН раствора 4 — 6.
Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами. Применять растворители, перечисленные в разделе «Способ применения и дозы».
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленные растворы препарата для внутримышечных и внутривенных инъекций пригодны для застосуванння течение 24 часов при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2 — 8 ° С).
По 500 мг или 1 г, или 2 г порошка во флаконе в картонной коробке.