Макропен инструкция по применению таблетки взрослым от чего назначают взрослым

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Макропен^® — макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
После приготовления — 7 сут (при температуре не выше 25 °C), 14 сут (в холодильнике при температуре 2-8 °C)

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Одна таблетка, покрыта пленочной оболочкой, содержит 400 мг мидекамицина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полакрилин калия, магния стеарат, тальк, сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Код классификации лекарственного средства

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATX [J01FA03].

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие. Однако он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7,2 до 8,0, то MIC для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то MIC увеличивается. При снижении значения pH наблюдается противоположная картина.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций,вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных к леток-кил л еров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальная эффективность

Мидекамицин — антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, например, микоплазма, уреаплазма, хламидии и легионеллы.

In vitro чувствительность бактерий к мидекамииину (МДМ)

Среднее значение MIC90 (мкг/мл)
Бактерия	мидекамицин
Streptococcus pneumoniae	0,10
Streptococcus pyogenes	0,20
Streptococcus viridans	0,39
Staphylococcus aureus	1,5
Listeria monocytogenes	1,5
Bordetella pertussis	0,20
Legionella pneumophila	0,12-1
Moraxella catarrhalis	–
Helicobacter pylori	–
Propionibacterium acnes	–
Bacteroides fragilis	3,13
Mycoplasma pneumoniae	0,0078
Ureaplasma urealyticum	1,56
Mycoplasma hominis	—–
Gardnerella vaginalis	-–
Chlamydia trachomatis	-–
Chlamydia pneumoniae	–

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации MIC те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их М1С90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их М1С90 ≤ 8 мкг/мл.

Антибактериальная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S.aureus, Е.coli) и, что важнее всего, изменение места действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов S.aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов S.aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония). Устойчивость бактерии Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазмы, легионеллы и C.diphteriae.

Фармакокинетические свойства

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке составляет 0,5 мкг/мл — 2,5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Прием пищи незначительно уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте 4-16 лет. Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед приемом пищи.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где достигает концентрации более чем на 100% выше, чем в крови. Высокие концентрации мидекамицина создаются в бронхиальном секрете, а также в коже.

Связывание мидекамицина с белками плазмы составляет 47%, метаболитов — 3-29%.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени с образованием трех основных активных метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6.

Почечная экскреция 3 основных метаболитов очень низкая. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой. После введения одной дозы, период полувыведения составляет примерно 1 час до завершения антибактериальной активности; от 1,3 до 1,7 и 2,2 часов для каждого из трех метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6. После повторного приема период полувыведения немного увеличивается — до 1,5 часов, в особенности для МеВ6 (2,2 ч), коэффициент накопления составляет примерно 2.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клинические исследования не показали существенных изменений фармакокинетики.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени наблюдается замедление выведения и увеличение концентрации метаболитов. У пациентов с циррозом печени возможно значительное увеличение максимальной концентрации препарата в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения.

Таким пациентам назначение мидекамицина противопоказано.

Пожилые пациенты

По сравнению с молодыми взрослыми пациентами скорость выведения трех основных метаболитов у пожилых людей снижается, при этом период полувыведения и AUC увеличивается.

Этих данных недостаточно для обоснования изменений доз у пожилых людей

Показания для применения

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит-.фарингит, назофарингит, острый синусит

Острый средний отит

Инфекции нижних дыхательных путей: острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (легкой и средней степени тяжести)

Инфекции кожи и подкожных тканей: пиодермия, абсцессы, фурункулез,

рожа, флегмона, эритразмы

Острые стоматологические инфекции

Урогенитальные инфекции (негонококковые)

Инфекции желчевыводящих путей

В случае гиперчувствительности к пенициллину

Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать во время еды или за 30 минут до еды.

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг должны принимать одну таблетку 400 мг три раза в сутки. При более тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 1600 мг (максимальная суточная доза), разделенных на два приема.

Как правило, длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, но может быть увеличена. Курс лечения инфекций, вызванных хламидиями, составляет 14 дней.

Доза и продолжительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции.

Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики показали, что для пациентов с поражением почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функций гепатобилиарной системы

При нарушениях легкой и средней степени тяжести доза препарата

регулируется по необходимости индивидуально.

Использование мидекамицина противопоказано у пациентов с тяжелым поражением печени.

Пожилые пациенты

По сравнению со взрослыми молодыми пациентами у пожилых пациентов скорость выведения трех основных метаболитов меньше. Этих данных недостаточно для обоснования коррекции дозы у таких пациентов.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, не дробить и не разжевывать, запивая водой или любой другой жидкостью.

В случае пропуска времени приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно раньше. Однако если подошло время следующего приема, то не следует удваивать дозу препарата, для того чтобы: компенсировать пропущенный прием

Состав

В состав таблеток входит 400 мг действующего вещества мидекамицина. Вспомогательные вещества: магния стеарат, калия полакрилин, тальк и МКЦ.

В состав гранул входит 175 мг мидекамицина ацетата и вспомогательные вещества.

Форма выпуска

• таблетки в оболочке 400 мг;
• гранулы во флаконе для приготовления суспензии 175 мг/5 мл.

Фармакологическое действие

Антибактериальное

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик Макропен относится к группе макролидов. Ингибируя синтез белков в клетках микроорганизмов, он оказывает в малых дозах бактериостатическое действие, а в больших — бактерицидное. Отмечена его эффективность в отношении грамположительных (клостридии, стрептококки, листерии, стафилококки, коринобактерии), грамотрицательных (кампилобактер, моракселлы, гемофильная палочка, хеликобактер, бактероиды) бактерий, а также внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, хламидии, уреаплазмы).

Фармакокинетика

После приема быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в сыворотке через 1–2 ч. На этом уровне концентрация сохраняется до 6 ч. Прием еды несколько снижает концентрацию препарата в крови, поэтому рекомендуется прием его перед едой. Наиболее высокие концентрации создаются в легких, околоушной железе и коже.

Метаболизируется препарат в печени, выводится с желчью и почками (в меньшей степени).

Показания к применению

Инфекции, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к препарату:

• инфекции респираторного тракта (тонзиллит, фарингит, отит, синусит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящей системы, вызванные, в том числе, микоплазмой, уреаплазмой, хламидиями;
• инфекции слизистых и кожи;
• энтериты, вызванные кампилобактером;
• дифтерия и коклюш;
• лечение больных, не переносящих антибиотики пенициллинового ряда.

Противопоказания

• чувствительность к мидекамицину;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• возраст до 3 лет (для приема таблеток).

Побочные действия

• боли в эпигастрии, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, желтуха;
• псевдомембранозный колит;
• кожная сыпь, крапивница, зуд кожи;
• эозинофилия;
• бронхоспазм;
• слабость.

Инструкция по применению Макропена (Способ и дозировка)

Макропен имеет две формы выпуска — таблетки и суспензия, которая готовится из гранул путем добавления воды.

Таблетки Макропен, инструкция по применению

Макропен назначается каждые 8 часов.

Взрослым и детям (при массе тела 30 кг и более) — по 400 мг 3 раза. Для взрослых суточная доза (максимальная) составляет 1600 мг.

Детям при массе тела меньше 30 кг — 20–40 мг/кг, разделив суточную дозу на 3 раза. Суточная доза при тяжелых инфекциях может составлять 50 мг/кг, также разделив на 3 раза.

Суспензия Макропен, инструкция по применению

Данная форма выпуска применяется в детском возрасте. В зависимости от массы тела ребенка рассчитывается дозировка и принимается 2 раза в сутки:

• от 0 до 5 кг —3,75 мл суспензии 2 р/с;
• от 5 до 10 кг —7,5 мл суспензии 2 р/с;
• от 10 до 15 кг —10 мл суспензии 2 р/с;
• от 15 до 20 кг —15 мл суспензии 2 р/с;
• от 20 до 25 кг— 22.5 мл суспензии 2 р/с .

Для приготовления суспензии к гранулам во флаконе добавляют 100 мл воды. Курс лечения Макропеном 7-10 дней, а в случае хламидийной инфекции 14 дней.

На вопрос от чего таблетки Макропен, можно ответить — этот антибиотик назначается при любых инфекциях, но чаще всего при инфекциях дыхательных путей. Он эффективен у 90 % больных с тонзиллофарингитом, острыми отитами и синуситами, хроническим бронхитом и пневмонией. В виду малой токсичности и высокой эффективности Макропен применяется у новорожденных при лечении хламидийной инфекции дыхательных путей.

Отмечается высокая эффективность применения этого препарата при ангине. Поскольку антибиотик широкого спектра действия, поэтому быстро подавляется инфекция носоглотки, купируются симптомы заболевания. Макропен при ангине назначается по 400 мг 3 раза в день.

Широко используется Макропен также при гайморите. И в зависимости от тяжести этого заболевания доза у взрослых может составлять 1200 мг — 1600 мг в сутки. При своевременном назначении Макропена при гайморите снижается вероятность возникновения осложнений и во многих случаях можно избежать лечебной пункции гайморовой пазухи.

Макропен для детей

В педиатрической практике этот препарат считается эффективным и самым безопасным антибиотиком. Педиатры практически не сталкиваются с побочными эффектами.

Макропен не вызывает дисбактериоз, часто встречающийся при назначении других антибиотиков. При применении этого препарата не назначаются противогрибковые средства (только ослабленным младенцам). Макропен для детей выпускается в удобной для приема форме – приготовленная суспензия имеет приятный вкус, поэтому при лечении не возникает проблем. Об этом говорят и отзывы родителей, которые отмечают эффект от лечения в тех случаях, когда уже не эффективны антибиотики пенициллинового ряда.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки нет. Возможные симптомы — тошнота, рвота.

Взаимодействие

При применении препарата с карбамазепином снижается его трансформации в печени и, соответственно, повышается концентрация в сыворотке, что повышает риск токсического воздействия последнего: задержка мочи, атаксия, судороги.

При применении Макропена с варфарином повышается риск кровотечения, с циклоспорином — риск нефротоксичности, с эргометрином и эрготамином — спазм периферических сосудов (ишемия и возможна гангрена конечностей).

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Таблетки и гранулы во флаконе хранят в сухом месте, температура должна быть не выше 25°С. Готовая суспензия хранится 7 дней при комнатной температуре и 14 дней в холодильнике.

Срок годности

Срок годности — 3 года.

Аналоги Макропена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогов по действующему веществу не имеется. Аналоги Макропена, относящиеся той же фармакологической группе (макролиды II поколения): Кларитромицин, Азитромицин, Джозамицин.

Цена аналогов Кларитромицин 500 мг №14 —311 – 456 руб. (производитель Pliva), рассчитан на 7 дневный курс лечения.

Азитромицин капсулы 500мг №3 — 85 -99 руб. (Оболенское ФП Россия), рассчитан на 3 дневный курс лечения.

Отзывы о Макропене

Отзывы о Макропене в большинстве случаев положительные. Большинство из них о применении препарата при гайморите. Отмечается высокая эффективность — во многих случаях при своевременном назначении препарата состояние больных быстро улучшается, и можно обойтись без пункции. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней. Важно завершить курс лечения, в противном случае «затаившаяся» инфекция может приобрести хроническую форму.

Большое количество отзывов о применении суспензии для детей. Родители довольны результатами лечения: быстро эффективно помогает при кашле, особенно затянувшемся. Поскольку лечение длилось до 10 дней, то параллельно ребенку давали пробиотики (Линекс, Бактисубтил). Некоторые отмечали появление побочных реакций у детей: тошнота, вялость, рвота. В таких случаях Макропен отменялся. В любом случае, делать выводы, что препарат не эффективен, не стоит. Это зависит от индивидуальных особенностей организма.

Цена Макропена, где купить

Данный препарат можно найти в любой аптеке. Приобретая таблетки Макропен, цена на которые в аптеках Москвы разнится и составляет 268 — 376 руб. за 16 капсул, можно сделать запрос в интернете и выбрать более приемлемый вариант. Цена суспензии Макропена от 270 руб. до 306 руб.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Антибиотики в капсулахАнтибиотики в таблеткахГайморитТаблеткиФурункулыХламидиоз

Содержание статьи

• «Макропен» – это антибиотик?
• Действующее вещество и фармакологические свойства препарата
• От чего помогает «Макропен»?
• Терапевтические дозировки «Макропена»
• Противопоказания
• Побочные эффекты