Аллопуринол
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 24.09.2023
Автор
Рецензент
Аллопуринол
Аллопуринол — медицинский препарат для лечения подагры, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей. Активным компонентом средства является вещество аллопуринол. Медикамент ингибирует фермент ксантиноксидазу, который принимает непосредственное участие в превращении гипоксантина в ксантин, а затем в мочевую кислоту. Аллопуринол превращается в оксипуринол, который и блокирует выработку мочевой кислоты.
Форма выпуска
Аллопуринол таблетки 100 мг №50, 300 мг №30, №50 белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской на одной стороне в зависимости от производителя, что определяет их стоимость.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аллопуринол и его основной метаболит оксипуринол нарушают синтез мочевой кислоты в организме, обладают уростатическими свойствами, которые базируются преимущественно на способности подавлять фермент ксантиноксидазу, катализирующий окисление гипоксантина в ксантин и ксантина – в мочевую кислоту, что приводит к уменьшению концентрации мочевой кислоты и способствует растворению уратов. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови, что предотвращает их отложение в тканях и почках
Фармакокинетика
Аллопуринол быстро всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта. После перорального применения allopurinol определяется в плазме крови через 30-60 минут. Биодоступность препарата составляет 67-90 %. Пиковые концентрации аллопуринола и его метаболита оксипуринола в плазме крови достигается соответственно через 1,5 часа и через 3-5 часов после приема. Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови. Объем его распределения составляет примерно 1,3 л/кг.
Аллопуринол быстро (период полувыведения с плазмы крови составляет 1-2 часа) окисляется через ксантиноксидазу и альдегидоксидазу до оксипуринола, который также является мощным ингибитором ксантиноксидазы, однако период полувыведения метаболита может длиться от 13 до 30 часов. С учетом длительного периода полувыведения оксипуринола в начале терапии может иметь место его постепенное накопление до достижения равновесной концентрации в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек средняя концентрация оксипуринола в плазме крови обычно составляет 5-10 мг/л после приема одноразовой дозы 300 мг аллопуринола. Аллопуринол выводится главным образом почками, причем менее 10 % препарата выводится в неизмененном виде. Примерно 20 % аллопуринола выводится с калом. Оксипуринол выводится с мочой в неизмененном виде после тубулярной реабсорбции. Нарушение функции почек приводит к увеличению периода полувыведения оксипуринола, поэтому пациентам с почечной недостаточностью необходимо придерживаться рекомендаций по дозировке.
Показания
Лекарство Аллопуринол рекомендовано к приему взрослым при заболеваниях, возникших вследствие повышенной концентрации мочевой кислоты в крови:
- гиперурикемии различной этиологии;
- подагре;
- уратной нефропатии;
- уратной мочекаменной болезни;
- цитотоксической терапии неопластических и миелопролиферативных заболеваний;
- псориазе.
Кроме того, препарат применяют при цитостатическом и лучевом лечении опухолей, а также при использовании глюкокортикостероидов.
В педиатрии медикамент используется при:
- уратной нефропатии, которая возникла вследствие терапии лейкемии;
- вторичной гиперурикемии;
- синдроме Леша-Найхана (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы);
- врожденной ферментативной недостаточности.
Аллопуринол назначают для лечения
Применение
Лекарственный препарат Аллопуринол нужно принимать перорально, запивая водой. Нельзя разжевывать и измельчать, так как таблетки покрыты специальной оболочкой.
Взрослые. Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Для уменьшения риска серьозных побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг таблетки от подагры аллопуринол 1 раз в сутки и повышать дозировку только в случае, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно.
Рекомендуются следующие режимы дозировки:
- При легких состояниях – от 100 мг до 200 мг/сут;
- При умеренно тяжелых состояниях – от 300 мг до 600 мг/сут;
- При тяжелых состояниях: от 700 до 900 мг в сутки.
При расчете дозы на массу тела пациента применять дозы 2–10 мг/кг массы тела в сутки.
Рекомендованный режим дозирования для возрастной категории 3–6 лет — 5 мг/кг массы тела/сутки, возраста 6–10 лет — 10 мг/кг массы тела/сутки. Дозировку следует разделить на три приема в день. Для детей старше 10 лет и взрослых пациентов дозу определяет врач индивидуально, в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови. Детям от 15 лет суточная доза аллопуринола сандоз 300 мг составляет 10–20 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка – 400 мг. Детям редко назначают аллопуринол, за исключением злокачественных состояний (особенно лейкозов) и некоторых ферментных нарушений, таких как синдром Леша – Нихана.
Если в этом есть необходимость, первичную дозу каждые 1–3 недели увеличивают на 100 мг для достижения требуемого терапевтического эффекта. При повышении дозировки необходимо контролировать уровень оксипуринола в крови.
В целях профилактики гиперурикемии назначают препарат по 400 мг/сут. Максимальная доза за один прием — 300 мг, в сутки — 800 мг.
Аллопуринол при почечной недостаточности. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при нарушении функции возможна передозировка, если доза не была подобрана должным образом. При тяжелом нарушении функции почек максимальная суточная дозировка составляет 100 мг. Возможно применение однократной дозы по 100 мг с интервалом больше суток (каждые 2–3 дня). При необходимости повышения дозы следует контролировать сывороточный уровень оксипуринола, который не должен превышать 15,2 мкг/мл.
Актуальная цена Аллопуринол при псориазе указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Особенности применения
Наличие у пациентов, которые лечатся аллопуринолом, аллели HLA-B*5801 (генетический маркер) ассоциируется с риском развития реакций гиперчувствительности. Частота наличия этого генетического маркера в различных этнических группах значительно отличаются (он присутствует в 20 % этнической группы Китая ханьцев, в 12 % населения Кореи, в 1-2 % японцев и представителей европеоидной расы). Если известно, что пациент имеет аллель HLA-B*5801, вопрос о назначении аллопуринола может рассматриваться только тогда, когда ожидаемая польза от лечения превышает возможные риски. Такие пациенты должны быть проинформированы о необходимости прекращения лечения при появлении первых генерализованных симптомов гиперчувствительности.
При наличии приступов острой подагры лечение аллопуринолом не следует начинать до их полного исчезновения. В начале лечения аллопуринолом острые приступы подагры могут усиливаться в результате мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому в течение первых 4 недель лечения аллопуринол при обострении подагры необходимо одновременное применение анальгетиков или колхицина.
Препарат от подагры Аллопуринол не рекомендуется применять, если уровень мочевой кислоты в плазме крови ниже 535 мкмоль/л (9 мг/100 мл), при соблюдении рекомендаций относительно диеты и отсутствии поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пурина (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).
В условиях, когда скорость образования уратных формирований значительно возрастает (например, при радиотерапии или химиотерапии злокачественных заболеваний, при синдроме Леша-Ниена), абсолютная концентрация ксантина в моче в редких случаях может существенно повыситься и вызвать его отложение в мочевыводящих путях. Этот риск может быть сведен к минимуму путем адекватной гидратации для поддержания достаточного диуреза, для достижения оптимального разведения мочи и путем ощелачивания мочи.
Аллопуринол при камнях в почках. Адекватная терапия аллопуринолом может вызвать растворение крупных уратных камней в почках и попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.
Побочные действия
Оценка нежелательных эффектов основана на информации об их частоте: очень распространенные (≥1/10), распространенные (≥1/100).
Самые распространенные кожные реакции (приблизительно 4 %) возникают в любой период лечения и могут проявляться в виде пурпуроподобного, макулопапулезного, скваматозного или эксфолиативного высыпания. При возникновении этих реакций прием аллопуринола следует немедленно прекратить.
В начале терапии возможно обострение подагры, также иногда могут возникать такие реакции, как тошнота, диарея, гепатит, стоматит, лейкопения, повреждение костного мозга (в большинстве случаев у пациентов, страдающих почечной недостаточностью), гипертензия, брадикардия, слабость, сонливость, головокружение, острый холангит и ксантиновые камни, миалгия (головная боль), судороги, депрессия, со стороны органов зрения — катаракта, нарушение зрения, уремия, гематурия, сахарный диабет, импотенция, со стороны костно-мышечной системы — мышечная боль.
При возникновении побочных действий, не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы. После приема однократной дозы 20 г у одного пациента наблюдались такие симптомы, как тошнота, рвота, диарея и головокружение. У другого пациента доза 22,5 г аллопуринола не вызвала нежелательных эффектов. После длительного приема 200–400 мг аллопуринола в сутки пациентами с нарушениями функции почек описаны тяжелые симптомы интоксикации (кожные реакции, лихорадка, гепатит, эозинофилия и обострение почечной недостаточности). При передозировке аллопуринолом существенно подавляется активность ксантиноксидазы, однако только при одновременном применении с 6-меркаптопурином и азатиоприном действие препарата сопровождается значительным побочным действием. При подозрении на передозировку, особенно при одновременном приеме 6-меркаптопурина и азатиоприна, можно промыть желудок, вызвать рвоту или принять активированный уголь и фосфат натрия, если после приема препарата прошло не более 1 часа.
Лечение. Терапия симптоматическая. В случае необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активным компонентам лекарства.
- Нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин).
- Во время беременности и в период лактации. Аллопуринол проникает в грудное молоко, поэтому лекарственное средство не следует принимать в период кормления грудью.
- Возраст до 3 лет.
Из-за вероятного проявления сонливости и головокружения вследствие применения лекарство от подагры Аллопуринол управлять транспортом и механизмами запрещено.
Взаимодействие
6-меркаптопурин и азатиоприн. При одновременном приеме аллопуринола с 6-меркаптопурином или азатиоприном дозы последних следует снижать до 25%, поскольку метаболизм этих препаратов замедляется в связи с ингибированием ксантиноксидазы, а их эффект пролонгируется.
Видрабин (аденин арабинозид). При одновременном применении аллопуринола с видарабином пролонгируется период полувыведения последнего из плазмы крови, поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью во избежание возможного усиления токсических эффектов.
Салицилаты и препараты, способствующие выведению мочевой кислоты. Эффективность аллопуринола может снижаться при совместном применении с препаратами, способными выводить мочевую кислоту (сульфинпиразоном, пробенецидом, бензбромароном или салицилатами).
Антикоагулянты (производные кумарина). Может усилиться эффект варфарина и других антикоагулянтов – производных кумарина, поэтому необходим частый контроль коагуляции крови, а также снижение дозы антикоагулянтов.
Часто задаваемые вопросы про Аллопуринол
От чего Аллопуринол?
Показаниями для приема Аллопуринола являются гиперурикемия, уратная нефропатия, уратная мочекаменная болезнь, псориаз, подагра.
Как принимать Аллопуринол?
Таблетки Аллопуринол следует принимать внутрь, запивая большим количеством воды, не разжевывая и не измельчая. Дозировка для 3–6 лет — 5 мг/кг массы тела/сутки, 6–10 лет — 10 мг/кг массы тела/сутки. Старше 10 лет и взрослые — 100–300 мг/день. Максимальная доза за один прием — 300 мг, в сутки — 800 мг.
Как принимать Аллопуринол при подагре?
В терапии подагры рекомендованная дозировка Аллопуринола составляет 600–800 мг/сутки на протяжении 2–4 недель. Далее, при нормализации концентрации мочевой кислоты в крови, принимают медикамент по 100–300 мг/день как поддерживающую дозу.
Как долго можно принимать Аллопуринол?
Медикамент не применяется курсом. Пить его следует постоянно, в целях поддерживающей терапии.
Где можно купить Аллопуринол в Украине?
Купить лекарственное средство Аллопуринол можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно посмотреть наличие препарата и его аналогов в ближайших аптеках сети, забронировать или оформить доставку, тем самым минимизировав возможные контакты с больными людьми.
Обратите внимание!
Описание препарата Аллопуринол на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Аллопуринол: инструкции
Форма выпуска:
таблетки по 100 мг, по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке
Состав:
1 таблетка содержит аллопуринола (в пересчете на 100% сухое вещество) – 100 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 100 мг, по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке
Состав:
1 таблетка содержит аллопуринола (в пересчете на 100% сухое вещество) – 100 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 100 мг, по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке
Состав:
1 таблетка содержит аллопуринола 100 мг
Производитель:
Германия
Форма выпуска:
таблетки по 300 мг; по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке
Состав:
1 таблетка содержит аллопуринола 300 мг
Производитель:
Германия
Форма выпуска:
таблетки по 100 мг, по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в коробке из картона
Состав:
1 таблетка содержит аллопуринола 100 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 300 мг, по 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в коробке из картона
Состав:
1 таблетка содержит аллопуринола 300 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 100 мг; по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке с картоном
Состав:
1 таблетка содержит аллопуринола 100 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 100 мг; по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке с картоном
Состав:
1 таблетка содержит аллопуринола 100 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 300 мг; по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит аллопуринола 300 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 300 мг; по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит аллопуринола 300 мг
Производитель:
Украина
Динамика цен на «Аллопуринол-КВ табл. 100мг №50»
Аллопуринол цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Аллопуринол-КВ табл. 100мг №50 | 91.00 грн. |
| Аллопуринол Сандоз табл. 100мг №50 | 205.00 грн. |
| Аллопуринол-КВ табл. 300мг №30 | 180.00 грн. |
| Аллопуринол Сандоз табл. 300мг №50 | 508.50 грн. |
| Аллопуринол табл. 100мг №50 | 86.00 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Аллопуринол |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 7 |
| ✅ Средняя цена препарата | 186.79 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 73.10 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 508.50 грн. |
Искать в других регионах
- Александрия
- Белая Церковь
- Борисполь
- Боярка
- Бровары
- Васильков
- Винница
- Горишние Плавни (Комсомольск)
- Днепр
- Дрогобыч
- Житомир
- Запорожье
- Ивано-Франковск
- Измаил
- Ирпень
- Каменское (Днепродзержинск)
- Кременчуг
- Кривой Рог
- Кропивницкий (Кировоград)
- Лозовая
- Лубны
- Луцк
- Львов
- Мукачево
- Николаев
- Никополь
- Новомосковск
- Обухов
- Одесса
- Павлоград
- Первомайск
- Полтава
- Ровно
- Самбор
- Смела
- Сумы
- Тернополь
- Ужгород
- Умань
- Фастов
- Харьков
- Херсон
- Хмельницкий
- Червоноград
- Черкассы
- Чернигов
- Черновцы
- Черноморск
МНН: Аллопуринол
Производитель: Борщаговский ХФЗ НПЦ ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Allopurinol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011249
Информация о регистрации в РК:
04.11.2013 — 04.11.2018
Номер регистрации в РБ:
2926/96/01/06/08/11/13/16
Информация о регистрации в РБ:
14.06.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
11.53 KZT
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Аллопуринол
Международное непатентованное название
Аллопуринол
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – аллопуринол 100 мг в пересчете на 100% сухое вещество,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулак 200), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, крахмал кукурузный.
Описание
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской
Фармакотерапевтическая группа
Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол.
Код АТХ М04АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Период полувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты – почками.
Фармакодинамика
Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение последних в тканях и почках.
На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.
Показания к применению
-
первичная и вторичная подагра
-
почечнокаменная болезнь с образованием уратов
-
первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови
-
различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.)
-
цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, массивная терапия кортикостероидными препаратами.
Способ применения и дозы
Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды.
Взрослые
Суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100-300 мг. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.
При необходимости начальную дозу постепенно повышать на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сутки.
Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема.
При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Применение у детей, в основном, при проведении цитотоксической терапии злокачественных новообразований, особенно лейкемии и лечения ферментных нарушений (например, синдром Леша-Ниена). Детям от 6 лет назначать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела.
Почечная недостаточность
Лечение следует начинать с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться показателем клиренса креатинина:
|
Клиренс креатинина |
Суточная доза Аллопуринола |
|
Более 20 мл/мин |
Стандартная доза 100-300 мг |
|
10-20 мл/мин |
100-200 мг |
|
Менее 10 мл/мин |
100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (через 1-2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек) |
Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.
Пациенты пожилого возраста
При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы.
При нарушении функции печени дозу следует снижать до минимальной эффективной.
Побочные действия
Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола являются кожные высыпания. Частота побочных реакций возрастает при расстройствах со стороны почек и/или печени.
Побочные реакции могут отличаться в зависимости от заболевания, от полученной дозы, а также при назначении в сочетании с другими лекарственными средствами.
В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.
Часто
— зуд; сыпь, в т.ч. отрубевидная, пурпуроподобная, макулопапулезная
Нечасто
— реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции
— тошнота, рвота (можно избежать, принимая аллопуринол после еды)
— бессимптомное повышение уровня печеночных тестов
Редко
— эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сутки), при необходимости постепенно повышая. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.
Серьезные генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции, ассоциированные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией возникают редко. Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакция тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и очень редко судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении аллопуринол следует немедленно отменить.
— гепатит (включая гепатонекроз и гранулематозный гепатит), острый холангит.
Дисфункция печени (обычно обратимая при отмене препарата) может возникать без явных признаков генерализованных реакций гиперчувствительности.
Очень редко
— лимфаденопатия, в т.ч. ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обычно обратимая при отмене препарата); анафилаксия, в том числе анафилактический шок
— алопеция, ангиоэдема, обесцвечивание волос, фиксированная медикаментозная эритема
— фурункулез
— тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия)
— сахарный диабет, гиперлипидемия
— депрессия
— атаксия, кома, головная боль, нейропатии, судороги, периферические невриты, парестезии, параличи, сонливость, искажение вкусовых ощущений
— катаракта (особенно у пациентов пожилого возраста, при длительном применении высоких доз), макулярные изменения, нарушение зрения
— вертиго
— стенокардия, брадикардия, артериальная гипертензия
— изменение ритма дефекации, стоматит, стеаторея, гематомезис
— интерстициальный нефрит, гематурия, уремия
— гинекомастия, импотенция, мужское бесплодие
— астения, лихорадка, чувство недомогания, отеки, миопатия/миалгия, ксантиновые отложения в тканях, в том числе в мышцах
Лихорадка может возникать с/без симптомов генерализованных реакций гиперчувствительности.
Частота неизвестна
— кожные реакции, ассоциированные с эозинофилией, крапивница
— артралгия
— лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови. Сообщалось о случае острой чистой эритроцитарной аплазии, связанной с терапией аллопуринолом
— в начале лечения возможны реактивные приступы подагры
— головокружение
— васкулиты
— диарея, абдоминальная боль
— нефролитиаз
— ночная поллюция
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к аллопуринолу и к другим компонентам препарата
— тяжелые нарушения функций печени или почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин)
— острый приступ подагры
— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
— беременность и период лактации
— детский возраст до 6 лет.
Лекарственные взаимодействия
Антикоагулянты кумаринового типа – усиление эффекта варфарина и других кумаринов, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции, а также возможно снижение дозы антикоагулянтов.
Азатиоприн, меркаптопурин – поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить на 50-75 % (до ¼ обычной дозы).
Видарабин (аденина арабинозид) – удлиняется период полувыведения последнего с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.
Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон) – возможно снижение эффективности аллопуринола из-за ускорения выведения его основного метаболита оксипуринола. Также аллопуринол замедляет выведение пробеницида. Следует скорректировать дозы аллопуринола.
Хлорпропамид – при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии, что может потребовать снижения дозы хлорпропамида.
Фенитоин – возможно нарушение метаболизма фенитоина в печени; клиническая значимость этого неизвестна.
Теофиллин, кофеин – аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.
Ампициллин, амоксициллин – повышается риск возникновения аллергических реакций, в т.ч. кожных высыпаний, поэтому пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.
Циклоспорин – возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, увеличение риска развития побочных реакций, особенно нефротоксичности.
Цитостатики (например, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) – повышен риск супрессии костного мозга у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), чем при отдельном применении этих лекарственных средств, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.
Диданозин – аллопуринол повышает концентрацию в плазме крови диданозина, повышая риск его токсичности, следует избегать их совместного применения.
Капецитабин – рекомендуется избегать совместного применения капецитабина с аллопуринолом.
Диуретики, в т.ч. тиазидные, и связанные с ними препараты – повышается риск развития реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
Ингибиторы АПФ, в т.ч. каптоприл – повышенный риск развития гематотоксических реакций, таких как лейкопения, и реакций гиперчувствительности, особенно при нарушениях функции почек.
Антациды – аллопуринол желательно принимать за 3 часа до приема гидроксида алюминия.
Особые указания
Препарат не рекомендуется применять при уровне мочевой кислоты ниже 500 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл) при соблюдении рекомендаций по диете и отсутствии тяжелого поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).
При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л/сутки, при этом реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной, поскольку это предотвращает преципитацию уратов, образование конкрементов. С этой целью аллопуринол можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.
При первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Следует с особой осторожностью применять аллопуринол:
— при нарушении функции почек и печени – необходимо постоянное наблюдение врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации
— при ранее установленных нарушениях гемопоэза
— пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и/или диуретики, из-за возможного сопутствующего нарушения функции почек.
Бессимптомная гиперурикемия, как правило, не считается показанием для применения аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима.
Острый приступ подагры: лечение аллопуринолом не следует начинать до его полного купирования, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие приступы.
В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры из-за мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно в течение первых 4 недель с целью профилактики одновременно применять нестероидные противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин.
Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.
При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почках, попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.
Для предотвращения гиперурикемии пациентам с неопластическими заболеваниями, синдромом Леша-Ниена рекомендуется назначать аллопуринол до начала радиотерапии или химиотерапии. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Для минимизации риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходима адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза, ощелачивание мочи.
Таблетки Аллопуринола содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, абдоминальная боль. В отдельных случаях – почечная недостаточность, гепатит.
Лечение: симптоматическое, применяют поддерживающие мероприятия. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 5 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»,
03134, Украина, г. Киев, ул. Мира 17.
Владелец регистрационного удостоверения
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина
Адрес организации, принимающий претензии на территории РК от потребителей по качеству продукта
Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан
050043, г. Алматы, мкр. Орбита-2, д. 28, кв. 30
Факс: +7(272) 20-78-05, 55-18-53
E-mail: vadimt58@list.ru
| 894488761477976858_ru.doc | 91.5 кб |
| 585397841477978010_kz.doc | 114 кб |
| 2926_96_01_06_08_11_13_16_p.pdf | 0.73 кб |
| 2926_96_01_06_08_11_13_16_s.pdf | 0.83 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Основные характеристики:
-
Общая характеристика
:
пиретроидный инсектоакарицид -
Тип
:
инсектицид, акарицид -
Механизм воздействия
:
оказывает быстрое парализующее действие на насекомых (нокдаун-эффект) -
Состав (Действующее вещество)
:
Лямбда-цигалотрин — 50 г/л -
Химический класс
:
пиретроиды -
Класс опасности для человека
:
3 — умеренно опасные -
Назначение
:
для защиты от комплекса листогрызущих и сосущих насекомых, включая клещей -
На каких вредителей действует
:
клоп вредная черепашка, тля, муха, рапсовый цветоед -
Вредители
:
тля, цветоед, клопы, мухи -
Для каких культур
:
зерновые, технические, овощные, плодовые и другие культуры -
Классы культур
:
овощи, плодово-ягодные, зерновые, плодовые деревья -
Скорость начального воздействия
:
начинает действовать немедленно после обработки
Посмотреть все характеристики
Лямбда-С — пиретроидный инсектоакарицид, выпускаемый в виде концентрированной эмульсии под маркировкой КЭ, не содержит медь, характеризуется контактно-кишечным, остаточным и отпугивающим эффектами. Препарат предназначен для уничтожения сосущих и листогрызущих насекомых, а также паукообразных (клещи) вредителей на посевах и посадках зерновых, овощных и плодово-ягодных культурных растений.
Общее описание
Инсектоакарицид входит в группу препаратов химического класса Пиретроиды, считается умеренно опасным (III класс) для людей и высокоопасным (I класс) для птиц, рыб, животных и пчёл.
Преимущества:
-
эффективность;
-
стабильность и длительность действия;
-
гарантированный и быстрый полураспад в плодах;
-
продолжительность периода защиты — 1-3 недели при средних условиях;
-
отсутствие негативного влияния на популяцию дождевых червей и почвенную микрофлору.
Недостатки — запрет на использование авиации и на обработку площадей вблизи охраняемой зоны рыбоводческих водоёмов.
Состав
Активное вещество — лямбда-цигалотрин (50 г/л).
Для каких культур применяют?
Инсектицид применяют для защиты от вредителей зерновых, технических, овощных и плодово-ягодных культур, таких как, например, овёс и пшеница, капуста и картофель, садовая земляника, яблони и многие другие садово-огородные и сельскохозяйственные растения.
От каких вредителей?
Лямбда-С негативно воздействует на клопа вредная черепашка, тлю, мух, цветоедов и других вредителей.
От каких болезней?
Препарат не используют для лечения заболеваний, так как он для этого не предназначен.
Принцип действия
Препарат оказывает быстрое, почти стремительное парализующее воздействие (нокдаун-эффект) на насекомое благодаря нарушениям работы нервной системы.
Виды и формы выпуска
Бесцветное кристаллическое вещество, не имеющее запаха, расфасовано в 5-литровые пластиковые канистры.
Инструкция по применению
Инсектоакарицид активно используется для уничтожения большого количества насекомых-вредителей — производителем заявлены даже клещи как один из объектов уничтожения. Препарат используется в сельском хозяйстве, пользуется востребованностью на фермерских полях, а также для обработки растений в производственных и административных зданиях.
Рекомендуемые нормы применения 5-процентного концентрата:
-
яблоня — 0,4-0,8 л/га;
-
пшеница и ячмень — 0,15-0,2 л/га;
-
кукуруза — 0,2 л/га;
-
соя, вишня, малина — 0,4 л/га;
-
земляника, смородина, крыжовник — 0,3-0,5 л/га;
-
картофель и горчица — 0,1 л/га;
-
хмель и хлопчатник — 0,5 л/га;
-
виноград — 0,32-0,48 л/га;
-
рапс — 0,1-0,15 л/га;
-
люцерна — 0,15 л/га;
-
декоративные сады, лесозащитные посадки — 0,2-0,4 л/га.
Расход рабочей жидкости.
-
Посевы — 200-300 л/га.
-
Пастбищные и покосные угодья — 200-400 л/га.
-
Древовидные и кустарниковые растения — 1000-1500 л/га.
Высокая эффективность средства во многом зависит от соблюдения рекомендаций, указанных в сопроводительной инструкции. Её нарушение может привести к неприятным последствиям в виде отсутствия должного эффекта.
-
Инсектоакарицид следует применять сразу же, как только обнаружены первые признаки поражения вредителями.
-
Рекомендуемая дозировка влияет не только на положительный эффект, в неменьшей степени она влияет на отсутствие резистентности. Для бо́льшей гарантии специалисты рекомендуют при применении чередовать препарат Лямбда-C с другими инсектицидами и акарицидами.
Производитель настоятельно рекомендует использовать в работе штанговые опрыскиватели.
Правила приготовления рабочего раствора:
-
раствор готовят в закрытом пространстве с наличием вентиляции или на открытом воздухе;
-
в бак для опрыскивателя наливают ⅓ необходимого объёма воды;
-
затем добавляют концентрат, и включают мешалки;
-
тщательно перемешивают смесь до получения однородного состава;
-
после этого доливают оставшийся объём воды и вновь перемешивают.
Маточную и рабочую жидкости готовят непосредственно перед мероприятием, работают с включенными мешалками, поскольку в спокойном состоянии эмульсия сразу же отслаивается от воды.
Срок ожидания
Препарат начинает действовать сразу же после соприкосновения с вредителями, окончательная их гибель наступает через 20-24 часа.
Безопасность
Производитель характеризует продукт как малотоксичный для людей, но к нему применяются общие правила работы с ядохимикатами. Следует помнить — при интоксикации организм испытывает негативное воздействие на нервную систему:
-
тремор;
-
ослабление мышечного тонуса;
-
нарушение координации движений;
-
затруднённое или прерывистое дыхание;
-
повышенное слюноотделение (саливация).
Правила работы с инсектицидами, акарицидами, пестицидами и фунгицидами.
-
Во время приготовления раствора и последующего проведения мероприятия все работники должны быть обеспечены одноразовыми защитными комбинезонами, глухой обувью, резиновыми перчатками, очками и респиратором или специальной маской.
-
Владельцы соседних участков и пасек должны быть предупреждены о времени проведения мероприятия за несколько (3-5) дней.
-
Не допускаются к работе с химикатами беременные, люди с аллергическими реакциями и заболеваниями органов дыхания.
-
Запрещено курить, пить и принимать пищу во время процедуры.
-
По окончании работ тару от концентрата, неизрасходованный раствор и разовую одежду утилизируют (рабочий раствор хранению не подлежит). Оборудование и детали к нему промывают, людям следует принять душ.
-
При попадании эмульсии или раствора на кожу и в глаза поражённые части тела промывают чистой водой. При попадании инсектицида внутрь выпивают активированный уголь (1 г на 1 кг веса человека) и срочно обращаются к специалистам, поскольку препарат отличается высокой токсичностью.
Концентрат следует хранить в заводской упаковке при средней температуре в прохладном затемнённом помещении. Инсектицид не должен находиться рядом с пищевыми продуктами, в местах, доступных для детей и животных. Срок годности — 2 года с момента выпуска.
Совместимость с другими препаратами
Инсектицид хорошо сочетается с другими препаратами, но высокая эффективность делает подобный приём нецелесообразным. Он применяется только по особой необходимости. Предварительно, до приготовления больших объёмов баковых смесей, проводят пробное смешивание в минимальном количестве. Выпадение осадка говорит о несовместимости веществ.
Лямбда-Цигалотрин
Лямбда-цигалотрин — действующее вещество, инсектицид из группы пиретроидов, превосходит сильнейшее из ДВ 2 поколения дельтаметрин в 2,5 раза. Цигалотрин получен заменой одного из атомов хлора в молекуле циперметрина трифторметильной группой. Сходен с природным аналогом пиретрином наличием остатка хризантемовой кислоты и эффектом «нокдауна», но более устойчив к свету и в 2000 раз токсичнее.
Молекулярная структура цигалотрина позволяет образовать 16 изомеров, в производстве получают четыре из них, затем методом кристаллизации выделяют λ-цигалотрин – самый биологически активный изомер в смеси с его зеркальным отображением (1:1). Впервые он синтезирован в 1985 году в Великобритании и появился на мировом рынке под названием каратэ.
Лямбда-цигалотрин – твердое кристаллическое вещество, бесцветное при комнатной температуре, в растворах бежевое или желтое, без запаха, слабо летучее. В воде почти нерастворимо, растворяется во многих органических растворителях, например гексан, ацетон, толуол, метанол. Медленно разлагается в слабых щелочах, в нейтральной и слабокислой среде сохраняет стабильность.
Вещество плавится при 49°C, температура его вспышки 225°C, при горении выделяются опасные газы: хлористый водород, фтористый водород, оксиды углерода и азота. Низкая летучесть и высокая фотостабильность обеспечивают остаточную активность до 8 недель.
Выпускаются различные препаративные формы λ — цигалотрина: эмульгирующий концентрат, смачивающийся порошок, концентрат суспензии, микрокапсулированные средства.
Механизм действия
По действию на организмы лямбда-цигалотрин – циансодержащий пиретроид II типа. Он воздействует на натриевые каналы клеток как периферической, так и центральной нервной системы насекомых, поэтому его эффект «нокдауна» необратим.
Быстрое контактное и кишечное проникновение, предотвращение закрытия створок натриевых каналов, в результате чего появляется избыток ионов натрия в аксонах – все это вызывает невозможность изменения потенциала нервной клетки. Не происходит расслабления после возбуждения, нервные сигналы неоднократно повторяются; наступает паралич и блокировка нервной системы насекомого. Основная масса популяции гибнет в течение 24 часов.
Смотреть инсектициды на основе Лямбда-Цигалотрина
Цигатрин КЭ 15% 1л
Абзац ВКЭ 5%
Культ 1 л
Применение
Средства на основе действующего вещества λ — цигалотрин одобрены для использования в США, ЕС, России, в странах Кавказа и Средней Азии. В США признаны инсектицидами ограниченного применения, могут использоваться только сертифицированными специалистами. В России средства с невысокой концентрацией действующего вещества могут использоваться населением в личных подсобных хозяйствах и в быту, но основная их часть применяется только сертифицированными дезинфекторами.
Сферы применения лямбда-цигалотрина:
- против вредителей сельскохозяйственных растений, в том числе для авиаобработок;
- против имаго и личинок саранчи на несельскохозяйственных землях;
- для санитарных обработок с целью уничтожения тараканов, ос, клопов, крысиных клещей, блох, кожеедов и других насекомых внутри и снаружи зданий объектов различного назначения;
- для уничтожения мух и их личинок в местах размножения;
- против комаров и их личинок в подвалах и не зарыбленных водоемах;
- для борьбы с термитами в помещениях различного назначения.
Резистентность
В США регулярно публикуются отчеты о возникновении устойчивости к инсектицидам у отдельных видов членистоногих. Снижают риск ее развития применением смесей действующих веществ с разными механизмами действия. Лямбда-цигалотрин часто производится в смесях с неоникатиноидами, фосфороорганическими соединениями, карбаматами.
При возникновении резистентности временно отказываются от действующего вещества, а чаще от группы ДВ в целом, и возвращаются только после смены нескольких поколений целевых организмов.
Токсичность
По классификации ВОЗ лямбда-цигалотрин признан умеренно опасным для человека. В России, в соответствии ГОСТ 12.1.007-76, он считается высоко опасным (2 класс) при введении в желудок, LD50 для крысы 56 мг/кг. По кожному воздействию умеренно опасный (3 класс), по зоне острого биоцидного действия высоко опасный (2 класс).
Острые симптомы отравления λ-цигалотрином у человека наступают сразу после контакта с веществом или в течение четырех часов, и могут продолжаться больше суток. Они проявляются раздражением кожи, слизистых оболочек и дыхательных путей; возможна тошнота, слабость, головная боль, нарушение координации движений. Большая доза, принятая перорально, кроме таких же симптомов может вызвать судороги, паралич и кому.
Избежать отравления позволяют средства индивидуальной защиты и соблюдение регламентов применения. У теплокровных животных и человека токсические эффекты обратимы из-за быстрой детоксикации всех пиретроидов ферментами.
Отдаленные хронические последствия изучались у крыс. Обнаружено снижение прироста массы тела у молодых животных из-за потери аппетита. Не выявлено отрицательного воздействия на фертильность животных, у потомства не было уродств и мутаций. Предполагаемая канцерогенность не подтвердилась.
Лямбда-цигалотрин чрезвычайно токсичен для пчел, высоко токсичен для рыб и других водных организмов. Период его полураспада в почве в среднем 30 суток, в присутствии света на воздухе 5 суток, водой почти не разлагается.
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтическая группа
- Клинические характеристики
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Применение в период беременности или кормления грудью
- Дети
- Особенности применения
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
- Срок годности
Состав
действующее вещество:аллопуринол;
1 таблетка содержит аллопуринола 100 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества:целлюлоза порошкообразная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленгликоль, кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный
безводный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, угнетающие образование мочевой кислоты. Код АТС M04A A01.
Клинические характеристики
Показания.
Взрослые
Лечениегиперурикемии (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке в пределах 500 мкмоль
(8,5 мг/100 мл) и выше, когда гиперурикемия не контролируется с помощью диеты); заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни; вторичная гиперурикемия различного происхождения; первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме).
Аллопуринол-Лугал по 100 мг
Дети от 15 лет
Лечение уратной нефропатии, возникшей в результате лечения лейкемии; лечение вторичной гиперурикемии различного происхождения; врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша-Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы) и врожденный дефицит аденинфосфорибозилтрансферазы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к аллопуринолу или любому из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин) и печени.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают не разжевывая, после еды, вместе с большим количеством жидкости.
Взрослые
Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и обычно составляет от 100 мг до 300 мг аллопуринола в сутки. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.
При необходимости, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно, начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг в сутки, однако в отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600-800 мг в сутки.
Если суточная доза аллопуринола превышает 300 мг, ее делят на 2-4 приема. При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.
Максимальная суточная доза – 800 мг.
Дети
Детям от 15 лет аллопуринол назначают в суточной дозе 10-20 мг на 1 кг массы тела. Кратность приема – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 400 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только тогда, когда эффективность препарата недостаточна. При определении дозы препарата руководствуются величиной клиренса креатинина.
|
Клиренс креатинина |
Суточная доза |
|
Более 20 мл/мин |
100-300 мг аллопуринола |
|
10-20 мл/мин |
100-200 мг аллопуринола |
|
Менее 10 мл/мин |
100 мг аллопуринола или более высокие дозы через большие интервалы |
Пациенты, которые находятся на гемодиализе, должны применять 300-400 мг аллопуринола
после каждого сеанса (2-3 раза в неделю).
Побочные реакции. Оценка нежелательных эффектов базируется на информации об их частоте: очень распространенные (≥ 1/10); распространенные (≥ 1/100, (≥ 1/1000,
В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры. Побочные реакции чаще всего проявляются при наличии почечной и/или печеночной недостаточности или при одновременном применении с ампициллином или амоксициллином.
Со стороны системы крови: редко распространенные – тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластичная анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью; очень редко распространенные – ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обратимая после прекращения приема аллопуринола), изменения показателей крови (лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия).
Со стороны иммунной системы: редко распространенные – эксфолиация, артралгия, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, эпидермальный некролиз, васкулит, реакции повышенной чувствительности (лихорадка, кожные высыпания, озноб, боль в суставах), нарушения функции печени (обратимое повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы), острый холангит и ксантиновые камни; очень редко распространенные – анафилактический шок.
Метаболические нарушения: очень редко распространенные – сахарный диабет, гиперлипидемия.
Со стороны психики: очень редко распространенные – депрессия.
Со стороны нервной системы: очень редко распространенные – атаксия, периферический неврит, нарушение вкусовых ощущений, кома, головная боль, нейропатия, паралич, головокружение, сонливость, парестезия.
Со стороны органов зрения: очень редко распространенные – катаракта, дегенерация сетчатки, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко распространенные – артериальная гипотензия, брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко распространенные – ангина.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко распространенные – кровавая рвота, стеаторея, стоматит, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны печени: редко распространенные – нарушение функции печени от асимптоматического повышения показателей функции печени до гепатита (включая некроз печени и гранулематозный гепатит).
Со стороны кожи: очень редко распространенные – алопеция, фурункулез, отек Квинке, обесцвечивание волос.
Самые распространенные кожные реакции (приблизительно 4 %) возникают в любой период лечения и могут проявляться в виде пурпуры, макулопапулезного, скваматозного или эксфолиативного высыпания.
При возникновении этих реакций прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например 50 мг в сутки). При необходимости эту дозу можно постепенно повышать. При повторном проявлении кожного высыпания прием препарата необходимо прекратить, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко распространенные – мышечная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко распространенные – гематурия, уремия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко распространенные – гинекомастия,
импотенция, бесплодие.
Общие нарушения: очень редко распространенные – общее недомогание, астения, отеки.
Передозировка
Симптомы. После приема одноразовой дозы
20 г у одного пациента возникли такие симптомы, как тошнота, рвота, диарея и головокружение. У другого пациента доза 22,5 г аллопуринола не повлекла нежелательных эффектов. После длительного приема 200-400 мг аллопуринола в сутки у пациентов с нарушениями функции почек описаны тяжелые симптомы интоксикации (кожные реакции, лихорадка, гепатит, эозинофилия и обострение почечной
недостаточности).
Лечение. Терапия симптоматическая. При необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.
Применение в период беременности или кормления грудью
Нет достаточных данных относительно применения аллопуринола в период беременности.
Поскольку аллопуринол влияет на метаболизм пурина, а потенциальный риск для человека
неизвестен, аллопуринол не рекомендуется применять в период беременности. Аллопуринол выделяется в грудное молоко, поэтому препарат не следует принимать в период кормления
грудью.
Дети
Препарат не применяют детям до 15 лет.
Особенности применения
Препарат не рекомендуется применять, если уровни мочевой кислоты ниже 506 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл), при соблюдении рекомендаций относительно диеты и отсутствии поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пурина (например субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво). При возникновении реакции повышенной чувствительности (кожные высыпания) применение аллопуринола следует немедленно прекратить.
При нарушении функции почек и печени или ранее установленных нарушениях гемопоэза
необходимо особенно тщательное наблюдение врача. Для пациентов с нарушениями функции
почек или печени необходимо учитывать соответствующие рекомендации относительно доз. Пациентам, которые страдают на артериальную гипертензию или сердечную недостаточность и получают ингибиторы АПФ или диуретики, необходимо с особой осторожностью применять аллопуринол.
При лечении подагры и мочекаменной болезни объем мочи, которая выделяется, должен быть не менее 2 л в сутки. Для предотвращения повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке или моче, которая может происходить при радиотерапии или химиотерапии новообразований, а также при синдроме Леша-Ниена, кроме применения аллопуринола, следует принимать большое количество жидкости для поддержания достаточного диуреза.
Кроме того, для улучшения выведения мочевой кислоты можно прибегать к подщелачиванию мочи, что приводит к растворению уратов/мочевой кислоты.
Если уратная нефропатия или другие патологические изменения уже повлекли нарушение функции почек, дозу следует откорректировать согласно показателям функции почек.
При наличии приступов острой подагры лечение аллопуринолом не следует начинать до их полного исчезновения. В начале лечения аллопуринолом острые приступы подагры могут усиливаться в результате мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому в течение первых 4 недель лечения необходимо одновременное применение аналгетиков или колхицина.
При наличии в почечных лоханках больших камней мочевой кислоты нельзя исключать, что при лечении аллопуринолом часть камней может раствориться и попасть в мочевой пузырь.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
До выяснения индивидуальной реакции на аллопуринол необходимо быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Аллопуринол замедляет выведение пробенецида. Эффективность аллопуринола снижается при применении препаратов, которые способны выводить мочевую кислоту – сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона или салицилатов.
Если аллопуринол принимают одновременно с 6-меркаптопурином или азатиоприном, обычные дозы последних следует снижать до 25 %, поскольку метаболизм этих препаратов замедляется в связи с ингибированием ксантиноксидазы, а их эффект пролонгируется.
При одновременном применении аллопуринола с ампициллином или амоксициллином есть вероятность возникновения аллергических реакций (екзантема), поэтому пациенты, которые принимают аллопуринол, должны применять другие антибиотики.
Одновременное применение аллопуринола и каптоприла может повысить риск кожных реакций, особенно при хронических заболеваниях почек.
Может усилиться эффект антикоагулянтов (кумарина), поэтому нужен более частый контроль коагуляции крови, а также снижение дозы производных кумарина.
При нарушении функции почек, особенно при одновременном применении аллопуринола, может пролонгироваться гипогликемический эффект хлорпропамида, при этом необходимо снижение дозы.
В высоких дозах аллопуринол ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме.
При применении аллопуринола с цитостатиками (например с циклофосфамидом, доксорубицином, блеомицином, прокарбазином, алкилгалогенидами) чаще происходят изменения состава крови, чем при отдельном введении активных веществ, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.
При одновременном применении аллопуринола с видарабином пролонгируется период полувыведения последнего в плазме, поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью во избежание возможного повышения побочных реакций.
При применении аллопуринола может повышаться концентрация циклоспорина в плазме – возможно увеличение побочных реакций на циклоспорин.
Аллопуринол может нарушать метаболизм фенитоина в печени; неизвестно, имеют ли эти данные клиническое значение.
Аллопуринол может повышать уровень побочных эффектов отдельных лекарственных средств, в частности: при одновременном применении с каптоприлом риск появления кожных реакций может расти, особенно в случае хронической почечной недостаточности; применение аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует делать через короткие интервалы; при применении аллопуринола вместе с ампициллином и амоксициллином возникновения аллергических реакций можно ожидать чаще.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Аллопуринол и его основной метаболит оксипуринол нарушают синтез мочевой кислоты, обладают уростатическими свойствами, которые базируются преимущественно на способности подавлять фермент ксантиноксидазу, который катализирует окисление гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, что приводит к уменьшению концентрации мочевой кислоты и способствует растворению уратов.
Фармакокинетика. Аллопуринол быстро всасывается из пищеварительного тракта. После перорального применения аллопуринол определяется в плазме через 30-60 минут после приема. Максимальные концентрации аллопуринола и его метаболита оксипуринола достигаются в плазме соответственно через 1,5 часа и через 3-5 часов после приема. Желудочное всасывание отсутствует, самые благоприятные условия для всасывания – в двенадцатиперстной и тонкой кишках.
При обычной терапевтической дозе 300 мг максимальная концентрация аллопуринола в сыворотке колеблется от 1 до 2,6 мкг/мл, в среднем – 1,8 мкг/мл. Для оксипуринола соответствующие показатели составляют от 5 до 11 мкг/мл, в среднем – 8,4 мкг/мл.
Через 24 часа после перорального приема одноразовой дозы 300 мг аллопуринола средняя концентрация оксипуринола в плазме была 3,78 мкг/мл.
С учетом длительного периода полувыведения оксипуринола кумуляция имела место в начале терапии. Баланс достигается приблизительно через неделю. У пациентов с нормальной функцией почек концентрации в плазме не повышаются.
Объем распределения аллопуринола составляет приблизительно 1,6 л/кг. Аллопуринол быстро (период полувыведения – приблизительно 2 часа) окисляется через ксантиноксидазу и альдегидоксидазу до оксипуринола, который также является мощным ингибитором ксантиноксидазы, однако медленнее связывается с ферментом.
Ни аллопуринол, ни его основной метаболит не имеют выраженного родства с белками плазмы. Аллопуринол выводится, главным образом, почками, причем менее 10 % препарата выводится в неизмененном виде. Приблизительно 20 % введенного аллопуринола переходит в кал
за 48-72 часа. Оксипуринол выводится с мочой в неизмененном виде после тубулярной реабсорбции.
Для периода полувыведения оксипуринола характерны значительные индивидуальные отличия. Он составляет 18-43 часа у здоровых добровольцев, а в отдельных случаях (например при диете без пурина) достигает 70 часов. Нарушение функции почек приводит к пролонгации периода полувыведения оксипуринола, поэтому при применении аллопуринола пациентам с нарушениями функции почек необходимо придерживаться рекомендаций относительно дозирования.
Абсолютная биодоступность 100 мг и 300 мг аллопуринола составляет соответственно 67 % и 90 %.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
для таблеток по 100 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с
двояковыпуклой поверхностью, с риской; для таблеток по 300 мг: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 оС в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки по 100 мг № 10х5 в блистерах; таблетки по 300 мг № 10х3 в блистерах.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАО «Киевский витаминный завод».
Местонахождение. Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Дата последнего пересмотра.
Конец текста официальной инструкции