Лозартан инструкция дозировка в таблетках по применению при каком давлении

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Всасывание

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (С_mах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.

Распределение

Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) — 92% (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Имеет эффект «первичного прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) — 1,5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч.

С почками выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита); остальное количество (60%) — через кишечник.

Артериальная гипертензия.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ЛЖ), проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в день.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

Со стороны нервной системы и органов чувств: частые — системное головокружение (вертиго), астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; нечастые — беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, тремор, атаксия, потеря сознания, звон в ушах, изменение зрения, конъюнктивит; редко — обморок; частота неизвестна — депрессия, мигрень, нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: частые — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); нечастые — одышка, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: частые — тошнота, диарея*, диспепсические явления*, боль в животе; нечастые — снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор; редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит, нарушение функции печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частые — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; нечастые — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечастые — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия; редко — фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна — анемия.

Со стороны системы кроветворения: редко — васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха); частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечастые — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, эректильная дисфункция / импотенция.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками (эплеренон, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия (К+).

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, варфарином.

Может назначаться с другими гипотензивными ЛС, инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Снижает выведение лития, поэтому при одновременном применении с препаратами лития необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) может ослабить эффект от применения ЛОЗАРТАНА, так же одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитора ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.

Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС.

ЛОЗАРТАН не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²).

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения ЛОЗАРТАНОМ может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения ЛОЗАРТАНА или начинать лечение с более низкой дозы).

У пациентов с циррозом печени концентрация ЛОЗАРТАНА в плазме значительно увеличивается, в связи, с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Состояние после трансплантации почки. Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с состоянием после трансплантации почки.

Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Хроническая сердечная недостаточность. Как и при применении других ЛС, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.

Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат ЛОЗАРТАН следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у данной группы пациентов.

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Купить ЛОЗАРТАН в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

По данным, опубликованным Всемирной организацией здравоохранения, с 1990 года количество людей с гипертонией увеличилось в 2 раза и составляет 1,28 млрд человек. Это объясняется ростом и старением населения планеты.

Повышенное давление значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, болезней мозга и почек. Гипертония входит в число ведущих причин смертности в мире. Она легко выявляется путем измерения и контроля динамики кровяного давления. Но несмотря на это, около половины гипертоников не подозревают о своей болезни.

В то же время, артериальная гипертензия (официальное название гипертонии) в большинстве случаев хорошо поддается лечению регулярным приемом препаратов.

Провизор Кристина Хохрина рассказывает о Лозартане — представителе современной группы гипотензивных средств-сартанов.

Лозартан: состав

Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. В состав препарата входит действующее вещество лозартан калия. В качестве вспомогательных веществ как правило используют лактозу, повидон, МКЦ, крахмал, аэросил, магния стеарат.

Лозартан: действующее вещество

Лозартан: от чего помогает

Лозартан: дозировка

Лозартан: побочные действия

Лозартан или Лориста: что лучше

Лозартан или Лозап: что лучше

Лозартан или Эналаприл: что лучше

Краткое содержание

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Лозартан относится к группе лекарственных средств — антагонистов ангиотензин II рецепторов. Ангиотензин-П — это вещество, вырабатываемое в организме, которое связывается с рецепторами в кровеносных сосудах, вызывая их сужение, что приводит к повышению артериального давления (АД). Лозартан предотвращает связывание ангиотензина -II с рецепторами, в результате чего кровеносные сосуды расслабляются и АД снижается.

Лозартан применяется в следующих случаях:

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей (подростков) в возрасте 6-18 лет.

Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут — в составе комбинированной гипотензивной терапии.

Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых в случаях, когда лечение ингибиторами АПФ (иАПФ) плохо переносится (особенно при развитии кашля) или при наличии противопоказаний к ним. Пациенты должны иметь фракцию выброса левого желудочка ≤ 40%, быть клинически стабильными на фоне назначенной схемы лечения сердечной недостаточности. Пациентам с сердечной недостаточностью, которые были стабилизированы иАПФ, лозартан не назначается.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

повышенная чувствительность к лозартану или другим вспомогательным веществам, входящим с состав лекарственного средства;

во втором и третьем триместре беременности;

тяжелые нарушения функции печени;

если вы страдаете сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин /1,73 м2) и принимаете алискирен.

При назначении Лозартана обязательно проинформируйте врача при наличии следующей патологии или состояний:

непереносимость лактозы;

отек Квинке (отек лица, губ, горла или языка) в прошлом;

наличие чрезмерной рвоты или диареи, ведущей к потере жидкости и/или соли в организме;

беременность планируется или диагностирована на ранних сроках;

прием мочегонных средств или диета с низким содержанием соли;

сужение или закупорка почечных сосудов, недавно была пересажена почка;

нарушение функции печени или почек;

хроническая сердечная недостаточность с или без почечной недостаточности, нарушение ритма сердца, прием β-блокаторов;

нарушения в работе сердечных клапанов или сердечной мышцы;

нарушения кровоснабжения сердца или мозга (ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания);

повышение секреции гормона альдостерона в надпочечниках, вызванного аномалией в железе (первичный гиперальдостеронизм).

При назначении Лозартана обязательно проинформируйте врача при приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, при их совместном приеме будет необходима коррекция дозы или дополнительные обследования:

Алискирен: одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов АТП пациентами с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Другие лекарственные средства, снижающие АД: усиление гипотензивного эффекта. Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: повышение риска развития гипотензии.

Калий сохраняющие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид); гепарин; содержащие калий препараты или заменители соли: возможно повышение содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендовано.

Препараты лития: возможно повышение уровня лития в крови, применяются совместно с осторожностью. Рекомендован контроль уровня лития.

Нестероидные противовоспалительные препараты — НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие): возможно ослабление гипотензивного эффекта. Повышение риска ухудшения функции почек, в т.ч. развитие острой почечной недостаточности, повышения уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста. Рекомендован контроль функции почек.

Бета-блокаторы: при совместном приеме возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии и нарушение функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. Применение не рекомендуется в течение первого триместра беременности, кормлении грудью. Если беременность планируется или подтверждена, а так же кормящим матерям лекарственное средство отменяется и осуществляется переход на альтернативное лечение.

Применение у детей

Применяется строго по назначению врача.

При управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата

Лозартан используется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами. Всасывание лозартана не зависит от приема пищи. Желательно принимать суточную дозу в одно и то же время. Длительность лечения определяется врачом. Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг в сутки, желательно утром. Лозартан может быть назначен в составе комбинированной терапии, в т.ч. в комбинации с диуретиками.

Гипертензия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией > 0.5 г/сутки

Обычная стартовая суточная доза для этой группы пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии. Лозартан может быть назначен в составе комплексной терапии как с другими гипотензивными ЛС (диуретиками, блокаторами кальциевых канальцев, α- и β-блокаторами, ЛС центрального действия), так и с инсулином или другими гипогликемическими ЛС.

Сердечная недостаточность

Обычная стартовая доза Лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в сутки. Доза может повышаться путем титрования с недельными интервалами (12,5 мг один раз в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки до максимальной дозы — 150 мг один раз в сутки) в зависимости от переносимости.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлортиазид в низких дозах и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг в сутки с учетом степени снижения артериального давления.

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови

Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ

Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Применение у пациентов пожилого возраста

Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.

Применение у детей

Эффективность и безопасность Лозартана у детей младше 6 лет не установлена.

Для детей в возрасте 6-18 лет, способных проглотить таблетку, и массой тела 20-50 кг рекомендуется доза 25 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Суточная доза зависит от реакции АД на Лозартан.

Для детей с массой тела более 50 кг рекомендуется доза 50 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.

Лозартан не рекомендуется детям младше 6 лет, а так же детям с гломерулонефритом (СКФ < 30 мл/мин/1,73м2) и печеночной недостаточностью в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности у этих групп пациентов.

Если вы приняли дозу Лозартана большую, чем рекомендовал врач

Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка скорее всего вызовет выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений. В качестве первой помощи промыть желудок и принять активированный уголь.

Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Лозартана

Примите следующую таблетку в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема.

Лозартан, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные эффекты с различной частотой:

Частые (могут проявляться у 1 из 10 человек): головокружение, пониженное давление, слабость, усталость, снижение сахара в крови, увеличение калия в крови, изменения функции почек, включая почечную недостаточность, уменьшение количества эритроцитов (анемия); увеличение в крови мочевины, креатинина и калия у пациентов с сердечной недостаточностью.

Нечастые (могут проявляться у 1 из 100 человек): сонливость, головная боль, нарушение сна, чувство ускоренного сердечного ритма (трепетание), сильная боль в груди, пониженное давление; дозозависимые ортостатические эффекты, возникающего при подъеме из положения лежа или сидя; одышка, боли в животе, запоры, диарея, тошнота, рвота, крапивница, зуд, сыпь, локализованный отек (водянка), кашель, отеки / отечность, боль в грудной клетке, боль в спине, мышечные спазмы, заложенность носа.

Редкие (могут проявляться у 1 на 1000 человек): гиперчувствительность, ангионевротический отек, воспаление кровеносных сосудов, ощущение «ползания мурашек» по коже, обморок, очень быстрое и нерегулярное сердцебиение, нарушение мозгового кровообращения (инсульт), воспаление печени (гепатит), изменения показателей печеночных ферментов в крови.

Не изученные (частота не может быть оценена по имеющимся данным): снижение количества тромбоцитов, мигрень, нарушения функции печени, мышечные и суставные боли, гриппоподобные симптомы, боли в спине, инфекции мочевыводящих путей, повышенная чувствительность к солнцу (фотосенсибилизация), необъяснимые мышечные боли с выделением темной мочи (острый некроз скелетных мышц), нарушение половой функции, воспаление поджелудочной железы (панкреатит), низкий уровень натрия в крови, депрессия; плохое самочувствие, недомогание; звон, жужжание, рев, звон в ушах.

Побочные эффекты у детей аналогичные тем, которые наблюдаются у взрослых.

При появлении нижеперечисленных побочных эффектов прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь: отек рук, лица, губ, языка; затруднение дыхания; внезапное появление высыпаний, повреждений, покраснений, отслаивания кожи; боли в горле; выраженное головокружение или слабость; острая боль в животе; нерегулярное или учащенное сердцебиение; желтушность кожи или глаз.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.

Таблетки 50 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. По 60 таблеток в банке полимерной, уплотнительное средство — вата медицинская. Каждую банку, 3 или 6 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке из картона коробочного.

Производитель
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью “Фармлэнд”, Республика Беларусь. Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3, тел./факс: 262-49-94.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

На 1 таблетку:

Дозировка 50 мг:

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. На изломе видно ядро от белого до почти белого цвета.

Дозировка 100 мг:

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. На изломе видно ядро от белого до почти белого цвета.

Ангиотензина II рецепторов антагонист

АТХ C09CA01 Лозартан

Фармакодинамика

Механизм действия

Лозартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), высокоэффективный при приеме внутрь. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан избирательно блокирует АТ1-рецепторы. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.

Лозартан не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции сердечно­сосудистой системы.

Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, не происходит усиления нежелательных брадикинин-опосредованных эффектов.

Фармакодинамика

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД), наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации лозартана в плазме крови (Сmах ) после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85%; а через 24 часа после однократного и многократного приёмов — на 26-39%.

После однократного приема лозартана внутрь антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического артериального давления (АД)) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II.

Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — киназу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) вызывают достаточно редко.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект. Активный метаболит лозартана обладает в 10-40 раз большей активностью, чем лозартан, в пересчете на массу.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы крови натощак.

Результаты крупномасштабного рандомизированного контролируемого клинического исследования показали, что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV ФК по NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ по сравнению с лозартаном в дозе 50 мг/сут.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%.

Средние максимальные концентрации Сmах лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа соответственно. Прием лозартана с обычной пищей не оказывал клинически значимого влияния на профиль плазменных концентраций лозартана.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Примерно 14% дозы лозартана (при приеме внутрь или внутривенном (в/в) введении превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартан) радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием лозартана и его активного метаболита.

Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, включенных в анализ данных.

Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (Т1/2) приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При приеме препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в фекалиях. После в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в фекалиях.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Пол

Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинической значимости.

Пациенты с нарушением функции печени

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушением функции почек

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.

— Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности терапии ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ.

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

— Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

— Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу!).

— Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).

— Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

Артериальная гипотензия, аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA); сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови; нарушение функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); нарушение функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); гиперкалиемия; дегидратация; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ (особой группой риска являются пациенты негроидной расы).

Применение препарата Лозартан при беременности противопоказано.

Применение во втором и третьем триместрах беременности препаратов, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), может стать причиной серьезных нарушений развития и даже гибели развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием препарата Лозартан должен быть немедленно прекращен, и, если это необходимо, назначена альтернативная антигипертензивная терапия.

Лечение препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные антигипертензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.

Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития РААС, начинается во II триместре. Риск для плода возрастает, если лозартан принимают во II или III триместре беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие маловодия, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, недоразвитие черепа, гиперкалиемия), может привести к смерти плода или новорожденного. Маловодие может привести к развитию гипоплазии легких плода и деформаций скелета.

Если Лозартан применялся во II триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования (УЗИ) черепа и функции почек.

Новорожденные, чьи матери принимали Лозартан во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При возникновении олигурии или артериальной гипотензии должны быть приняты меры для поддержания артериального давления или почечного кровотока, может потребоваться проведение обменного переливания крови или гемодиализа.

Не рекомендуется принимать Лозартан в период грудного вскармливания. Опыта применения лозартана у кормящих женщин нет, и неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости приема препарата Лозартан грудное вскармливание необходимо прервать.

Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи; таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.

Лозартан можно принимать в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан
1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.

Снижение риска ассоциированнои сердечно-­сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки.

В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности

Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки.

В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами для приема внутрь центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.

Для обеспечения указанного режима дозирования следует использовать лекарственные препараты лозартана других производителей (таблетки дозировкой 12,5 мг или таблетки с риской дозировки 25 мг).

Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут) до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Особые группы пациентов

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приеме высоких доз диуретиков) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут (см. Особые указания).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как отсутствует клинический опыт применения у данной группы пациентов (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты на диализе

Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на гемодиализе.

Безопасность и эффективность у детей до 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста

Обычно нет необходимости в подборе дозы у пожилых пациентов. Рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг/сут у пациентов старше 75 лет.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна — не может быть определена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка, аллергический васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия; частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — сонливость, головная боль, нарушения сна, парестезия; частота неизвестна — мигрень, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вестибулярное головокружение; частота неизвестна — звон в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто- ортостатическая гипотензия (дозозависимая); нечасто — ощущение сердцебиения, стенокардия; редко — обморок, фибрилляция предсердий, острое нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит, нарушения функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — почечная недостаточность, нарушение функции почек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — эректильная дисфункция/импотенция.

Общие расстройства: часто — астения, повышенная утомляемость, нечасто — отеки, частота неизвестна — ощущение общего дискомфорта.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, гипогликемия; редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ); частота неизвестна — гипонатриемия.

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно развитие таких нежелательных реакций как головокружение и сонливость, в особенности в начале приема препарата или при увеличении дозы (см. раздел «Побочное действие»).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала полиамид/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004384

Дата регистрации

2017-07-21

Дата переоформления

2018-02-19

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель