Лозартан (Losartan)
💊 Состав препарата Лозартан
✅ Применение препарата Лозартан
Описание активных компонентов препарата
Лозартан
(Losartan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Лозартан |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-001251 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-001251 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лозартан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые, с риской на одной стороне; ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 15 мг, лактозы моногидрат 35.1 мг, магния стеарат 1.9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 78 мг.
Состав пленочной оболочки: гипролоза 3.125 мг, титана диоксид (Е171) 1.875 мг
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые, с риской на одной стороне; ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 30 мг, лактозы моногидрат 70.2 мг, магния стеарат 3.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 156 мг.
Состав пленочной оболочки: гипролоза 3.125 мг, титана диоксид (Е171) 1.875 мг
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата
Лозартан
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)
Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Лозарел®
(SANDOZ, Словения)
Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)
Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Все аналоги
ЛОЗАРТАН — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003804
Торговое наименование препарата
Лозартан
Международное непатентованное наименование
Лозартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
|
Действующее вещество: |
||||
|
Лозартан калия |
12,5 мг |
25 мг |
50 мг |
100 мг |
|
Вспомогательных веществ — до получения таблетки (без оболочки) массой: |
||||
|
175 мг |
175 мг |
350 мг |
350 мг |
|
|
лактозы моногидрат |
70,97 мг |
64,72 мг |
129,44 мг |
106,24мг |
|
целлюлоза микрокристаллическая |
34,1 мг |
34,1 мг |
62,68 мг |
50,84 мг |
|
крахмал кукурузный |
9,63 мг |
9,63 мг |
19,26 мг |
19,26 мг |
|
магния стеарат |
1,8 мг |
1,8 мг |
3,6 мг |
3,6 мг |
|
кальция карбонат |
44,2 мг |
40,71 мг |
81,42 мг |
66,46 мг |
|
карбоксиметилкрахмал натрия |
1,8 мг |
1,8 мг |
3,6 мг |
3,6 мг |
|
Вспомогательных веществ — до получения таблетки (с оболочкой) массой: |
||||
|
180 мг |
180 мг |
360 мг |
360 мг |
|
|
Состав оболочки: |
||||
|
макрогол 400 |
0,613 мг |
0,613 мг |
1,224 мг |
1,224 мг |
|
титана диоксид |
0,728 мг |
0,728 мг |
1,455 мг |
1,455 мг |
|
диметикон 100 |
0,23 мг |
0,23 мг |
0,461 мг |
0,461 мг |
|
гипромеллоза |
3,429 мг |
3,429 мг |
6,86 мг |
6,70 мг |
|
краситель железа оксид жёлтый |
0,16 мг |
Описание
Таблетки 12,5 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 50 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 100 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ
C09CA01
Фармакодинамика:
Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом ангиотензин II (тип АТ1) рецепторов. Не подавляет кининазу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Фармакокинетика:
Всасывание
Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.
Распределение
Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) — 92% (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Имеет эффект «первичного прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 1,5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч.
С почками выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита); остальное количество (60%) — через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов:
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ЛЖ), проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (опыт применения отсутствует), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), нарушения функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (представлена в разделе «Особые указания», состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе.
Беременность и лактация:
Применение ЛС, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему (РААС), во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен.
Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между ЛС, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами.
При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае, если невозможно выбрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки состояния интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в день.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.
Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза — 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД).
Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).
ХСН: начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в два раза с недельным интервалом (т.е. 12,5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут, 100 мг/сутки до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг/сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
Особые группы пациентов:
При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.
Пациентам с нарушениями функции печени в анамнезе следует назначать более низкие дозы ЛОЗАРТАНА.
У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Лозартан можно назначать совместно с другими гипотензивными лекарственными средствами (ЛС).
Побочные эффекты:
Частота нежелательных явлений (НЯ): более 10% — очень частые; более 1% но менее 10% — частые; более 0,1% но менее 1% — нечастые; более 0,01% но менее 0,1% — редкие; менее 0,01% — очень редкие; частота неизвестна — невозможно оценить частоту на основании доступных данных.
Со стороны нервной системы и органов чувств: частые — системное головокружение (вертиго), астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; нечастые — беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, тремор, атаксия, потеря сознания, звон в ушах, изменение зрения, конъюнктивит; редко — обморок; частота неизвестна — депрессия, мигрень, нарушение вкуса.
Со стороны дыхательной системы: частые — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); нечастые — одышка, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: частые — тошнота, диарея*, диспепсические явления*, боль в животе; нечастые — снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор; редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит, нарушение функции печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частые — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; нечастые — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечастые — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия; редко — фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна — анемия.
Со стороны системы кроветворения: редко — васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха); частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: нечастые — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, эректильная дисфункция / импотенция.
Со стороны кожных покровов: нечастые — сухость, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, алопеция; частота неизвестна фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: нечастые — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: частые — гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови; нечастые — отеки, лихорадка, подагра, повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия; частота неизвестна — рабдомиолиз, гипонатриемия, гипогликемия.
* — помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (тахикардия или брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией).
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками (эплеренон, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия (К+).
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, варфарином.
Может назначаться с другими гипотензивными ЛС, инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Снижает выведение лития, поэтому при одновременном применении с препаратами лития необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) может ослабить эффект от применения ЛОЗАРТАНА, так же одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитора ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.
Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС.
ЛОЗАРТАН не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.
Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.
Особые указания:
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения ЛОЗАРТАНОМ может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения ЛОЗАРТАНА или начинать лечение с более низкой дозы).
У пациентов с циррозом печени концентрация ЛОЗАРТАНА в плазме значительно увеличивается, в связи, с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
Состояние после трансплантации почки. Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с состоянием после трансплантации почки.
Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Хроническая сердечная недостаточность. Как и при применении других ЛС, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат ЛОЗАРТАН следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у данной группы пациентов.
Ангионевротический отек в анамнезе. У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, принимавших ЛОЗАРТАН, наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде реакции гиперчувствительности: редко наблюдали ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей, и/или ангионевротический отек лица, губ, глотки и/или языка.
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Пациенты пожилого возраста
Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Неблагоприятное влияние лозартана на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не выявлено. Однако известно, что препарат ЛОЗАРТАН может вызывать головокружение и сонливость, в результате чего в период его применения необходимо проявлять осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания и при управлении транспортными средствами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ПРАНАФАРМ»
Купить ЛОЗАРТАН в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Лозартан относится к группе лекарственных средств — антагонистов ангиотензин II рецепторов. Ангиотензин-П — это вещество, вырабатываемое в организме, которое связывается с рецепторами в кровеносных сосудах, вызывая их сужение, что приводит к повышению артериального давления (АД). Лозартан предотвращает связывание ангиотензина -II с рецепторами, в результате чего кровеносные сосуды расслабляются и АД снижается.
Лозартан применяется в следующих случаях:
Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей (подростков) в возрасте 6-18 лет.
Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут — в составе комбинированной гипотензивной терапии.
Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых в случаях, когда лечение ингибиторами АПФ (иАПФ) плохо переносится (особенно при развитии кашля) или при наличии противопоказаний к ним. Пациенты должны иметь фракцию выброса левого желудочка ≤ 40%, быть клинически стабильными на фоне назначенной схемы лечения сердечной недостаточности. Пациентам с сердечной недостаточностью, которые были стабилизированы иАПФ, лозартан не назначается.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.
повышенная чувствительность к лозартану или другим вспомогательным веществам, входящим с состав лекарственного средства;
во втором и третьем триместре беременности;
тяжелые нарушения функции печени;
если вы страдаете сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин /1,73 м2) и принимаете алискирен.
При назначении Лозартана обязательно проинформируйте врача при наличии следующей патологии или состояний:
непереносимость лактозы;
отек Квинке (отек лица, губ, горла или языка) в прошлом;
наличие чрезмерной рвоты или диареи, ведущей к потере жидкости и/или соли в организме;
беременность планируется или диагностирована на ранних сроках;
прием мочегонных средств или диета с низким содержанием соли;
сужение или закупорка почечных сосудов, недавно была пересажена почка;
нарушение функции печени или почек;
хроническая сердечная недостаточность с или без почечной недостаточности, нарушение ритма сердца, прием β-блокаторов;
нарушения в работе сердечных клапанов или сердечной мышцы;
нарушения кровоснабжения сердца или мозга (ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания);
повышение секреции гормона альдостерона в надпочечниках, вызванного аномалией в железе (первичный гиперальдостеронизм).
При назначении Лозартана обязательно проинформируйте врача при приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, при их совместном приеме будет необходима коррекция дозы или дополнительные обследования:
Алискирен: одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов АТП пациентами с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.
Другие лекарственные средства, снижающие АД: усиление гипотензивного эффекта. Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: повышение риска развития гипотензии.
Калий сохраняющие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид); гепарин; содержащие калий препараты или заменители соли: возможно повышение содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендовано.
Препараты лития: возможно повышение уровня лития в крови, применяются совместно с осторожностью. Рекомендован контроль уровня лития.
Нестероидные противовоспалительные препараты — НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие): возможно ослабление гипотензивного эффекта. Повышение риска ухудшения функции почек, в т.ч. развитие острой почечной недостаточности, повышения уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста. Рекомендован контроль функции почек.
Бета-блокаторы: при совместном приеме возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии и нарушение функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. Применение не рекомендуется в течение первого триместра беременности, кормлении грудью. Если беременность планируется или подтверждена, а так же кормящим матерям лекарственное средство отменяется и осуществляется переход на альтернативное лечение.
Применение у детей
Применяется строго по назначению врача.
При управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата
Лозартан используется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами. Всасывание лозартана не зависит от приема пищи. Желательно принимать суточную дозу в одно и то же время. Длительность лечения определяется врачом. Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг в сутки, желательно утром. Лозартан может быть назначен в составе комбинированной терапии, в т.ч. в комбинации с диуретиками.
Гипертензия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией > 0.5 г/сутки
Обычная стартовая суточная доза для этой группы пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии. Лозартан может быть назначен в составе комплексной терапии как с другими гипотензивными ЛС (диуретиками, блокаторами кальциевых канальцев, α- и β-блокаторами, ЛС центрального действия), так и с инсулином или другими гипогликемическими ЛС.
Сердечная недостаточность
Обычная стартовая доза Лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в сутки. Доза может повышаться путем титрования с недельными интервалами (12,5 мг один раз в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки до максимальной дозы — 150 мг один раз в сутки) в зависимости от переносимости.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлортиазид в низких дозах и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг в сутки с учетом степени снижения артериального давления.
Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ
Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.
Применение у детей
Эффективность и безопасность Лозартана у детей младше 6 лет не установлена.
Для детей в возрасте 6-18 лет, способных проглотить таблетку, и массой тела 20-50 кг рекомендуется доза 25 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Суточная доза зависит от реакции АД на Лозартан.
Для детей с массой тела более 50 кг рекомендуется доза 50 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
Лозартан не рекомендуется детям младше 6 лет, а так же детям с гломерулонефритом (СКФ < 30 мл/мин/1,73м2) и печеночной недостаточностью в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности у этих групп пациентов.
Если вы приняли дозу Лозартана большую, чем рекомендовал врач
Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка скорее всего вызовет выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений. В качестве первой помощи промыть желудок и принять активированный уголь.
Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Лозартана
Примите следующую таблетку в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема.
Лозартан, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные эффекты с различной частотой:
Частые (могут проявляться у 1 из 10 человек): головокружение, пониженное давление, слабость, усталость, снижение сахара в крови, увеличение калия в крови, изменения функции почек, включая почечную недостаточность, уменьшение количества эритроцитов (анемия); увеличение в крови мочевины, креатинина и калия у пациентов с сердечной недостаточностью.
Нечастые (могут проявляться у 1 из 100 человек): сонливость, головная боль, нарушение сна, чувство ускоренного сердечного ритма (трепетание), сильная боль в груди, пониженное давление; дозозависимые ортостатические эффекты, возникающего при подъеме из положения лежа или сидя; одышка, боли в животе, запоры, диарея, тошнота, рвота, крапивница, зуд, сыпь, локализованный отек (водянка), кашель, отеки / отечность, боль в грудной клетке, боль в спине, мышечные спазмы, заложенность носа.
Редкие (могут проявляться у 1 на 1000 человек): гиперчувствительность, ангионевротический отек, воспаление кровеносных сосудов, ощущение «ползания мурашек» по коже, обморок, очень быстрое и нерегулярное сердцебиение, нарушение мозгового кровообращения (инсульт), воспаление печени (гепатит), изменения показателей печеночных ферментов в крови.
Не изученные (частота не может быть оценена по имеющимся данным): снижение количества тромбоцитов, мигрень, нарушения функции печени, мышечные и суставные боли, гриппоподобные симптомы, боли в спине, инфекции мочевыводящих путей, повышенная чувствительность к солнцу (фотосенсибилизация), необъяснимые мышечные боли с выделением темной мочи (острый некроз скелетных мышц), нарушение половой функции, воспаление поджелудочной железы (панкреатит), низкий уровень натрия в крови, депрессия; плохое самочувствие, недомогание; звон, жужжание, рев, звон в ушах.
Побочные эффекты у детей аналогичные тем, которые наблюдаются у взрослых.
При появлении нижеперечисленных побочных эффектов прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь: отек рук, лица, губ, языка; затруднение дыхания; внезапное появление высыпаний, повреждений, покраснений, отслаивания кожи; боли в горле; выраженное головокружение или слабость; острая боль в животе; нерегулярное или учащенное сердцебиение; желтушность кожи или глаз.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.
Таблетки 50 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. По 60 таблеток в банке полимерной, уплотнительное средство — вата медицинская. Каждую банку, 3 или 6 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке из картона коробочного.
Производитель
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью “Фармлэнд”, Республика Беларусь. Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3, тел./факс: 262-49-94.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеТаблетки
Содержание статьи
- Лозартан: состав
- Лозартан: действующее вещество
- Лозартан: от чего помогает
- Лозартан: дозировка
- Лозартан: побочные действия
- Лозартан или Лориста: что лучше
- Лозартан или Лозап: что лучше
- Лозартан или Эналаприл: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По данным, опубликованным Всемирной организацией здравоохранения, с 1990 года количество людей с гипертонией увеличилось в 2 раза и составляет 1,28 млрд человек. Это объясняется ростом и старением населения планеты.
Повышенное давление значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, болезней мозга и почек. Гипертония входит в число ведущих причин смертности в мире. Она легко выявляется путем измерения и контроля динамики кровяного давления. Но несмотря на это, около половины гипертоников не подозревают о своей болезни.
В то же время, артериальная гипертензия (официальное название гипертонии) в большинстве случаев хорошо поддается лечению регулярным приемом препаратов.
Провизор Кристина Хохрина рассказывает о Лозартане — представителе современной группы гипотензивных средств-сартанов.
Лозартан: состав
Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. В состав препарата входит действующее вещество лозартан калия. В качестве вспомогательных веществ как правило используют лактозу, повидон, МКЦ, крахмал, аэросил, магния стеарат.
Лозартан: действующее вещество
Механизм действия Лозартана связан с РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система) — сложной гормональной системой. Она регулирует объем крови и кровяное давление в организме человека. Одну из главных ролей в этом играет гормон ангиотензин II, действие которого на ангиотензиновые рецепторы (АТ1) сосудов и почек сужает сосуды и повышает артериальное давление.
Лозартан блокирует эти рецепторы и не дает им взаимодействовать с ангиотензином II. Из-за этого свойства препараты, подобные по действию Лозартану, называют антагонистами ангиотензиновых рецепторов или сартанами.
Лозартан подавляет повышение систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) давления при избыточной выработке ангиотензина II. Препарат не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые играют важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы.
Лозартан: от чего помогает
Препараты с активным веществом лозартаном выпускают многие производители. Рассмотрим на примере Лозартан Вертекс от чего помогает данное лекарственное вещество. Его назначают для лечения таких заболеваний и состояний, как:
- артериальная гипертензия
- хроническая болезнь почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипертонией
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у тех пациентов, которым не помогают ингибиторы АПФ
Терапия Лозартаном помогает снизить риск смертности у гипертоников с гипертрофией левого желудочка от сердечной недостаточности, инсульта и инфаркта.
Лозартан: дозировка
В аптеках можно найти таблетки Лозартан четырех дозировок: 12,5, 25, 50 и 100 мг.
Стандартная начальная и поддерживающая доза при артериальной гипертензии 50 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект накопительный и достигает максимума через 3-6 недель. Максимальная суточная доза может быть не более 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза 12,5, которая может быть повышена постепенно до 150 мг в сутки при условии хорошей переносимости пациентом.
При хронической болезни почек в зависимости от степени снижения давления назначают 50-100 мг Лозартана в сутки. При этом может быть назначена его комбинация с другими гипотензивными средствами: например, Лозартан и Бисопролол. Совместимость таких комбинаций часто используется в схемах лечения повышенного давления.
Все решения по дозировкам и схеме лечения для конкретного пациента принимает врач.
Лозартан: побочные действия
Лозартан переносится пациентами хорошо, негативные реакции встречаются редко, проходят через какое-то время и не требуют отмены препарата. Провизор назвала наиболее частые побочные эффекты:
- анемия
- головокружение, головная боль
- системное головокружение вертиго
- гипотензия
- нарушения функции почек
- гипокалиемия
- гипогликемия
Лозартан или Лориста: что лучше
Оба препарата являются дженерическими (то есть копийными) препаратами. У них одно действующее вещество, дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты. Отличие лишь в составе вспомогательных компонентов в таблетках и в производстве лекарственной субстанции.
Лориста — лекарство словенской компания KRKA, которая использует и субстанцию собственного производства. А большинство Лозартанов сделаны из субстанций индийских и китайских производителей.
Лозартан и Лориста взаимозаменяемы. Но есть пациенты, которые предпочитают Лористу.
Лозартан или Лозап: что лучше
Провизор Кристина Хохрина: «Изложенная выше информация о Лозартане и Лористе справедлива и для сравнения с Лозапом. Есть единственное отличие. Лозап производят также в России из субстанций китайских фармзаводов».
Исходя из своих предпочтений пациент может сам выбрать, какой препарат приобрести: Лозап или Лозартан.
Лозартан или Эналаприл: что лучше
Эналаприл — гипотензивное средство из группы ингибиторов АПФ. В организме они действуют иначе, чем сартаны. Эналаприл блокирует фермент, который участвует в образовании ангиотензина. В результате расширяются сосуды, проявляется мочегонный эффект и снижается давление.
Долгое время ингибиторы АПФ, включая Эналаприл, считались «золотым стандартом» в лечении гипертонии. Они эффективны, снижают смертность от инфаркта, сберегают калий, хорошо переносятся пациентами. Но по сравнению с Лозартаном, у Эналаприла больше побочных эффектов. Самый частый — это сухой кашель. Помимо этого, Эналаприл провоцирует аллергические реакции, снижает либидо, токсичны для печени.
В России Эналаприл относится к первой линии лечения гипертонии. Если он хорошо подходит конкретному пациенту, снижает у него давление до целевых показателей и при этом не вызывают побочных эффектов, то нет смысла менять его на Лозартан.
Так, в инструкции к Лозартану есть рекомендации, что при ХСН его назначают только в случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Решение, что лучше назначить — Лозартан или Эналаприл — принимает исключительно лечащий врач.
Краткое содержание
- В состав препарата Лозартан входит лозартан калия.
- По механизму действия Лозартан относится к антагонистам ангиотензиновых рецепторов, получившим название сартаны.
- Лозартан помогает при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Снижает риск смерти от инфаркта и инсульта.
- Таблетки Лозартана выпускают дозировках: 12,5, 25, 50 и 100 мг.
- Как правило, Лозартан переносится пациентами хорошо.
- Лозартан, Лориста и Лозап взаимозаменяемы при условии соблюдения дозировок.
- Как правило, Лозартан назначают при неэффективности лечения ингибиторами АПФ, например, Эналаприлом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
МНН: Лозартан
Производитель: Белмедпрепараты РУП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Losartan
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№021255
Информация о регистрации в РК:
20.07.2020 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Лозартан
Международное непатентованное название
Лозартан
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно
– сосудистая система. Препараты, влияющие на
ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.
Код
ATX C09CA01.
Показания к применению
—
лечение эссенциальной гипертензии.
—
лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной
гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией ≥ 0,5
г/сут – как часть антигипертензивной терапии;
—
лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов
(фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное
состояние), когда применение ингибиторов ангиотензин-превращающего
фермента считается невозможным по причине непереносимости, особенно
при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано;
—
снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной
гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
повышенная
чувствительность к активному веществу или к любому компоненту
препарата
(см.
раздел «Состав»);
—
тяжелая печеночная недостаточность;
—
совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом
или с нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2);
—
беременность и период лактации;
—
детский возраст до 6 лет.
Необходимые
меры предосторожности при применении
Гиперчувствительность
Ангионевротический
отек. Следует
часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком
в анамнезе (отек лица, губ, горла и языка).
Артериальная
гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая
артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы
препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со
сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных
применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления
соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует
провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более
низкой начальной дозе.
Электролитный
дисбаланс
Электролитный
дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек
(с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во
внимание. В клиническом исследовании при участии пациентов с сахарным
диабетом 2-го типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии
была выше в группе применения лозартана, чем в группе применения
плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме
крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с
сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.
Не рекомендовано
одновременное применение препарата лозартана и калийсберегающих
диуретиков, калиевых добавок и калийсодержащих заменителей соли.
Нарушение функции
печени
Принимая во внимание
данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение
концентраций лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени,
следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с
нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана
у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан
не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции
печени.
Нарушение функции
почек
Сообщалось об
изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных
с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с
зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон,
то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже
существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других
лекарственных средств, влияющих на систему
ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней
мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с
двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии
единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть
обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью
применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных
артерий или со стенозом артерии единственной почки.
Использование у
детей с нарушениями функции почек
Лозартан не
рекомендуется детям с клубочковой фильтрацией < 30 мл/мин/1,73 м2,
так как данные отсутствуют.
Трансплантация
почки
Нет опыта применения
препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация
почки.
Первичный
гиперальдостеронизм
У пациентов с
первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны
антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования
ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не
рекомендовано.
Заболевания
коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении
других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение
артериального давления у пациентов с ишемическими
сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными
заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или
инсульта.
Сердечная
недостаточность
Как и при применении
других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у
пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек
существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто
острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного
терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной
недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у
пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а
также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической,
опасной для жизни аритмией сердца. Следует с осторожностью
одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.
Стеноз аортального
и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении
других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат
пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или
обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Двойная блокада
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Есть данные,
свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии,
гиперкалиемии и об ослаблении функции почек (включая острую почечную
недостаточность). Поэтому не рекомендована двойная блокада РААС
посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов
рецепторов ангиотензина II или алискирена.
Если двойная блокада
считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под
наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней
электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы
рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у
пациентов с диабетической нефропатией.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Другие
гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект
лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые
могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной
реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотропные средства,
баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан
метаболизируется, преимущественно, при участии системы цитохрома Р450
(CYP) 2C9 до активного карбоксикислого метаболита. В клиническом
исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9)
снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%.
Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином
(индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40%
концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое
значение данного эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при
одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора
CYP2C9).
Также,
как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин
II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые
задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики:
спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровень калия
(например, гепарин), а также калиевых добавок или калийсодержащих
заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в
сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не
рекомендовано.
Об
обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о
его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с
ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о данной побочной
реакции при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II
(АРАII). Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить
с осторожностью. Если применение такой комбинации считается
необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови
на протяжении совместного применения.
При
одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных
препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2
(ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих
противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться
антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов
ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению
риска ухудшения функции почек, включая возможность развития острой
почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в
сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями
функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью,
особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить
соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос
относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей
терапии, и в дальнейшем – периодически.
Двойная
блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Данные клинических
исследований показали, что двойная блокада
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) вследствие
одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов
ангиотензина II или алискирена, ассоциируется с повышенной частотой
возникновения гипотензии, гиперкалиемии и ослабления функции почек
(включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией
препаратом, воздействующим на РААС.
Не
назначайте алискирен совместно с лозартаном пациентам с диабетом или
пациентам с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин).
Специальные
предупреждения
Как установлено
относительно ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты
ангиотензина менее эффективны у людей негроидной расы, чем у других
пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой
активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются
афроамериканцами.
Особые
группы пациентов
Пациенты
со сниженным объемом циркулирующей крови
Для
пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например,
вследствие применения высоких доз диуретиков) начинать терапию
необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки.
Пациенты
с почечной недостаточностью и пациенты, которым проводят гемодиализ
Коррекцию
начальной дозы проводить не требуется.
Пациенты
с нарушением функции печени в анамнезе
Для
пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть
вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения
пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому Лозатран
противопоказан этой группе пациентов.
Пациенты
пожилого возраста
Коррекция
дозы обычно не требуется. Однако в случае пациентов в возрасте от 75
лет следует рассмотреть начало терапии с дозы 25 мг 1 раз в сутки.
Детская
популяция
6
месяцев — >6 лет
Безопасность
и эффективность детей в возрасте от 6 месяцев до 6 лет не были
установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в разделах
5.1 и 5.2, но никакие рекомендации по дозированию не могут быть
сделаны.
От
6 до 18 лет
Для
пациентов, которые могут глотать таблетки, рекомендуемая доза
составляет 25 мг один раз в день у пациентов весом от 20 до 50 кг (в
исключительных случаях дозу можно увеличить до 50 мг один раз в
день). Дозировка должна быть скорректирована в соответствии с
артериальным давлением.
У
пациентов весом >50 кг обычная доза составляет 50 мг один раз в
день. В исключительных случаях дозу можно увеличить до 100 мг один
раз в день. Дозы выше 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в день не были
изучены у педиатрических пациентов.
Лозартан
не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку в этих группах
пациентов имеются ограниченные данные.
Противопоказан
детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2,
так как данные отсутствуют.
Лозартан
также не рекомендуется детям с нарушениями печени.
Беременность
В
период беременности противопоказано применение антагонистов
рецепторов ангиотензина II. Пациентки, получающие антагонисты
рецепторов ангиотензина II и планирующие беременность, должны перейти
на антигипертензивные лекарственные средства, которые имеют
установленный профиль безопасности для применения в период
беременности. При установлении беременности лечение антагонистами
рецепторов ангиотензина II необходимо срочно прекратить и при
необходимости начать альтернативное лечение.
Период
лактации
Поскольку
нет информации относительно применения лозартана в период кормления
грудью, не рекомендуется назначать этот препарат. Предпочтительным
является альтернативное лечение препаратами с лучше изученным
профилем безопасности относительно кормления грудью, особенно в
период новорожденности или если ребенок недоношенный.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Данные
о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или
другими техническими средствами отсутствуют. Однако при управлении
транспортными средствами или действующими механизмами следует иметь в
виду, что при приеме антигипертензивной терапии иногда могут
возникать головокружение или сонливость, в частности во время начала
лечения или при увеличении дозы.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Артериальная
гипертензия
Обычная
начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет
50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект
достигается через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых
пациентов повышение дозы препарата до 100 мг в сутки (утром) может
быть более эффективным.
Лозартан
можно принимать в сочетании с другими антигипертензивными
препаратами, особенно диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).
Пациенты
с гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа (протеинурия ≥ 0,5
г/сут)
Обычная
начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить
до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей
артериального давления через один месяц после начала лечения.
Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами
(например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами
альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а
также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими
препаратами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы
глюкозидазы).
Пациенты
с сердечной недостаточностью
У
пациентов с сердечной недостаточностью стартовая доза обычно
составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. В целом, необходимо производить
титрование дозы с интервалом в 1 неделю (то есть, последовательное
увеличение суточной дозы 12,5 мг → 25 мг → 50 мг → 100
мг вплоть до максимальной дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от
достигаемого эффекта и переносимости лекарственного средства
пациентом.
Снижение
риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и
гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Обычная
начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. В
зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению
следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу
лозартана до 100 мг один раз в сутки.
Метод
и путь введения
Лозартан
следует принимать внутрь.
Частота
применения с указанием времени приема
Однократно
в любое время дня, но в одно и то же время ежедневно. Лекарственное
средство принимают независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
данные ограниченные. Наиболее вероятными проявлениями передозировки
являются гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием
парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение:
зависит от
продолжительности времени, которое прошло после приема препарата, а
также от характера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна
быть стабилизация сердечно-сосудистой системы. После перорального
приема лозартана показано применение активированного угля в двойной
дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели
жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости.
Лозартан и его активные метаболиты не выводятся при проведении
гемодиализа.
Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата
При
пропуске дозы препарата следующую запланированную дозу следует
принять в нужное время. Не следует принимать двойную дозу, чтобы
восполнить пропущенную дозу.
При
наличии вопросов по применению препарата следует обратиться к
медицинскому работнику.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Часто
—
анемия
—
головокружение, вертиго
—
ортостатическая гипотензия, включая дозозависимые ортостатические
эффекты (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей
крови, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или
при лечении диуретиками в высоких дозах)
—
нарушение
функции почек, почечная недостаточность
—
астения, усталость
—
гипогликемия,
гиперкалиемия, повышение уровня мочевины в крови
—
повышение уровня креатинина и калия в сыворотке
Нечасто
—
сонливость, головная боль, нарушения сна
—
ощущение сердцебиения, стенокардия
—
диспноэ, кашель
—
абдоминальная
боль, запор, диарея, тошнота, рвота
—
крапивница,
зуд, сыпь
—
отеки
Редко
—
парестезии
—
синкопе, фибриляция предсердий, инфаркт мозга
—
повышение уровня аланин-аминотрансферазы (АЛТ; обычно обратимое после
отмены препарата)
В
постмаркетинговый период наблюдались следующие нежелательные реакции
Редко
—
реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции,
ангионевротический
отек (включая отек гортани и голосовой щели, приводящие к обструкции
дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у
некоторых из данных пациентов в анамнезе был ангионевротический отек,
который связан с применением других препаратов, в том числе
ингибиторов АПФ), васкулит (включая пурпуру Шенлейна-Геноха)
—
гепатит
Частота
неизвестна
—
анемия, тромбоцитопения
—
депрессия
—
мигрень,
дисгевзия
—
звон
в ушах
—
кашель
—
диарея
—
панкреатит, нарушение функции печени
—
крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность
—
миалгия,
артралгия, рабдомиолиз
—
эректильная
дисфункция, импотенция
—
гипонатриемия
—
чувство общего недомогания
—
боль в спине, инфекция мочевыводящих путей, гриппоподобные симптомы
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику, или
напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям
(действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о
неэффективности лекарственных препаратов.
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности
товаров и услуг» Министерства здравоохранения Республики
Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество — лозартана
калиевая соль, 50 мг,
вспомогательные
вещества: крахмал
прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид
коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза
микрокристаллическая;
оболочка
(опадрай
II белый (85F)) – поливиниловый спирт, частично
гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, титана
диоксид (Е171).
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком
цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном
разрезе – ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного
покрытия.
Форма выпуска и упаковка
По
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Три
контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
2
года.
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
В
защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту.
Сведения
о производителе
РУП
«Белмедпрепараты», Республика Беларусь
220007,
г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.:
(+375 17) 220 37 16,
e-mail:
medic@belmedpreparaty.com.
Держатель
регистрационного удостоверения
РУП
«Белмедпрепараты», Республика Беларусь
220007,
г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.:
(+375 17) 220 37 16,
e-mail:
medic@belmedpreparaty.com.
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан,
принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей
и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
ТОО
«Registrarius»
Фактический
адрес: г. Алматы 050000, ул. Байзакова 280, БЦ Almaty Towers,
Коворкинг-центр SmArt.Point
Номера
телефонов: +77017460421, +77718887711
Электронный
адрес: info@registrarius.org
| ИМП_Лозартан_испр.docx | 0.07 кб |
| ИМП_Лозартан_каз.doc | 0.1 кб |