Лоперамид (Loperamide)
💊 Состав препарата Лоперамид
✅ Применение препарата Лоперамид
Описание активных компонентов препарата
Лоперамид
(Loperamide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.01.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лоперамид |
Капс. 2 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛС-001166 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лоперамид
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Показания активных веществ препарата
Лоперамид
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 12 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет — по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет — по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Веро-Лоперамид
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Диара®
(АЛИУМ, Россия)
Диара® Экспресс
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Лопедиум®
(SANDOZ, Словения)
Лоперамид
(АТОЛЛ, Россия)
Лоперамид
(ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина)
Лоперамид
(ОЗОН, Россия)
Лоперамид
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Лоперамид
(БИОКОМ, Россия)
Лоперамид
(ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия)
Все аналоги
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
капсулы |
2 мг |
|
таблетки |
2 мг |
Лоперамид (таблетки, 2 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-004065/09
Дата последнего изменения: 18.05.2022
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Лоперамид
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка
содержит:
Активное вещество:
Лоперамида
гидрохлорид — 2 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактоза
(сахар молочный), крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный,
кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с
фаской. Допустимы единичные вкрапления светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция
— 40%. Связь с белками плазмы — 97%. Период полувыведения — 9–14 часов.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попавший в системный кровоток,
практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится
преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных
метаболитов).
Фармакодинамика
Лоперамид,
связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических
и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику
гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает
выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального
сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается 4–6 часов.
Показания
Симптоматическое
лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического,
эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и
качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как
вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).
Регуляция
стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный
колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного
энтероколита, в виде монотерапии – дизентерия и другие инфекции
желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр),
период лактации, лоперамид в таблетках не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью
Печеночная
недостаточность.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь.
Взрослым при острой и
хронической диарее первоначально назначают 2 таблетки (4 мг), затем
по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого
стула. Максимальная суточная доза — 8 таблеток (16 мг).
Детям старше 6 лет
назначают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае
жидкого стула. Максимальная суточная доза — 3 таблетки (6 мг).
После
нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение
лоперамидом следует прекратить.
Побочные действия
Дискомфорт в животе, метеоризм,
гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), кишечная
колика, тошнота, рвота, запор, головная боль, сонливость или бессонница,
головокружение.
Редко: задержка мочи.
Крайне редко:
кишечная непроходимость.
Передозировка
Симптомы: угнетение
центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз,
мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон;
учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона,
возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое
лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция
легких.
Необходимо
медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
Особые указания
При
отсутствии эффекта после 2‑х суток применения лоперамида необходимо
уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
2 мг.
По
10 таблеток в блистер.
По
1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 23.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Лоперамид
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
14.00 |
|
|
|
15.00 |
|
|
|
15.00 |
|
|
|
Лоперамид, таблетки, |
||
|
23.00 |
|
|
|
28.00 |
|
|
|
32.00 |
|
|
|
Лоперамид, таблетки, |
||
|
20.10 |
|
|
|
24.00 |
|
|
|
27.00 |
|
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
63.00 |
|
|
|
68.00 |
|
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
40.00 |
|
|
|
44.00 |
|
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
31.00 |
|
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
41.00 |
|
|
|
Лоперамид, капсулы, |
||
|
76.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Противодиарейный препарат Лоперамид уже давно вошел в аптечки каждого дома. Его популярность основана на быстром действии при расстройстве кишечника различного происхождения. Необходимого эффекта можно добиться буквально через час, если принимать таблетки для рассасывания.
Содержание
- В каких случаях используют Лоперамид?
- Механизм действия препарата
- В каких формах выпускается Лоперамид?
- Инструкция по применению
- При беременности
- Особые указания и меры предосторожности
- Взаимодействия с другими препаратами
- Противопоказания
- Передозировка
- Аналоги
В каких случаях используют Лоперамид?
Препарат не устраняет причину поноса, поэтому если проблема вызвана инфекцией или отравлением, то следует назначать комплексное лечение. Тем не менее до выяснения ситуации он эффективно закрепляет, останавливая жидкий стул и потерю жидкости организмом.
Перечислим подробнее показания:
- устранение симптомов при острой или хронической диарее, вызванной разными причинами (на почве нервного расстройства, побочного действия лекарств, аллергических реакций);
- лечение диареи на фоне смены привычного питания, воды или приема некачественной пищи, при изменениях в метаболизме;
- в составе комплексной терапии при лечении расстройства инфекционной природы;
- стабилизация стула у пациентов с операцией на кишечнике (при илеостоме) и при химиотерапии.
Механизм действия препарата
Отвечая на распространенный вопрос — “Лоперамид это антибиотик или сорбент”, поясним сразу, что ничего общего с этими группами лекарств он не имеет. Лоперамида гидрохлорид — это производное пиперидина, он похож на обезболивающее (фентанил), но боли не устраняет. Попадая в кишечник, снижает активность его сокращения — это свойство и приводит к устранению диареи. Дополнительно Лоперамид уменьшает секрецию жидкости в просвете кишечника. Тонизирует анальный сфинктер, снижая количество позывов к дефекации. После приема одной дозы эффект держится от 4 до 6 часов.
В каких формах выпускается Лоперамид?
Первой фирмой, которая начала производить таблетки-лиофилизат для рассасывания стала Джонсон & Джонсон/Catalent UK Swindon Zydis, Ltd (Имодиум). Сейчас на аптечном рынке таких точно лиофилизатов других брендов нет. Существуют еще капсулы и таблетки жевательные. Лекарственная форма влияет на то, как быстро действует Лоперамид. Джонсон & Джонсон четко определяет временные границы — их лекарство работает уже через 1 час, остальные фирмы дают общую формулировку “быстро”. Впрочем, объем продаж высокий у любых форм Лоперамида и клиенты имеют возможность выбора лекарств с подходящей ценой
Инструкция по применению
Если речь идет о растворимой таблетке Имодиум, то ее кладут на язык, рассасывают, не запивают. Капсульную форму (например, Лоперамид-Акрихин) проглатывают, запивая водой.
Лоперамид — как принимать взрослым, если доза 2 мг?
при острой форме поноса — 2 капс. (4 мг), далее принять 1 капсулу (2 мг) после каждого жидкого стула;
Как часто можно пить Лоперамид в течение суток при острой диарее?
в сутки можно принять не более 8 капсул (16 мг);
при хронической форме поноса принимают 2 капс. в сутки, максимальная суточная доза составляет 16 мг, длительность терапии определяет врач.
Можно ли давать Лоперамид детям?
Дети старше 6 лет, острая диарея — первоначально 1 капс (2 мг), затем можно дать 1 капс. после каждого жидкого стула. Всего в сутки не больше 4 капс (8 мг).
Дети старше 6 лет, хроническая форма поноса — 1 капс. в день на прием, в сутки не более 3-х капсул (6 мг на 20 кг).
После нормализации работы кишечника препарат отменяют. Если дефекации не было 12 часов, также прекращают пить Лоперамид. После терапии длительностью 2 суток, при отсутствии эффекта, следует обратиться за консультацией к врачу. Людям пожилого возраста подходит стандартная дозировка.
Можно ли пить Лоперамид беременным и кормящим?
Тактика для данной группы пациентов несколько различается у компаний. К примеру, оригинальный Имодиум в таблетках не рекомендован в течение всего периода беременности. Российский Лоперамид Акрихин в капсулах противопоказан только в первом триместре. У других наших фирм в I запрещен, а во II и III показан, если предполагаемая польза от приема для матери превышает риск для будущего ребенка. В ситуации поможет разобраться врач, тем более у Лоперамида есть множество безопасных заменителей.
В отношении женщин, кормящих грудью, у всех производителей одинаковая рекомендация — не разрешен, так как попадает в грудное молоко.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Диарея инфекционного происхождения
Часто расстройство кишечника вызывают болезнетворные бактерии, которые могут быть на руках, овощах, фруктах или в воде. Как пить Лоперамид при поносе, если есть подозрение на инфекцию? Схема приема такая же, как при обычной диарее, но если через два дня не наступит улучшения, нужно обратиться к доктору. Возможно, потребуется назначение антимикробных лекарств (Энтерофурил) или антибиотиков. От чего Лоперамид не стоит принимать в качестве главного лечения? От дизентерии и при колитах он не подойдет, как единственный препарат, потребуется комплексное лечение.
В каких случаях нужно проявлять осторожность?
- Врачи всегда уточняют, что Лоперамид относится к группе симптоматических лекарств и поэтому следует искать причину диареи и постараться ее устранить, особенно если расстройство повторяется.
- Когда пациент страдает от жидкого стула, он может терять много жидкости, особенности это касается детей. В этих случаях следуют проводить меры по восполнению в организме воды и солей.
- Если в течение 2 дней не наступает облегчения, необходимо уточнить причину расстройства, чтобы исключить наличие инфекционного агента.
- При недостаточности работы печени Лоперамид применять с осторожностью.
- Для угнетения моторики кишечника препарат не используют (в клинических случаях).
- При лечении Лоперамидом в виде Имодиум Экспресс может уменьшаться скорость реакции и поэтому следует воздержаться от управления транспортом. В отношении Лоперамида в виде капсул нет подобного указания.
С какими лекарствами нельзя сочетать Лоперамид?
С колестирамином, ко-тримаксозолом, ритонавиром, хинидином, итраконазолом, гемфиброзилом, кетоконазолом, десмопрессином. На практике чаще всего встречается ситуация, когда люди для быстрого устранения поноса пьют сорбенты. В этом случае не нужно ждать эффекта от лоперамида, он не подействует.
Можно ли сочетать Лоперамид с алкоголем?
При расстройстве пищеварения принимать алкогольные напитки нежелательно и сочетать их с другими лекарствами тоже. Однако у производителей нет особых предостережений насчет этанола и Лоперамида.
Когда запрещено принимать Лоперамид?
- при кишечной непроходимости, а также при повышенном газообразовании, запоре;
- при дизентерии (нельзя лечить только одним Лоперамидом, когда требуется комплексная терапия);
- при хроническом воспалении кишечника (колите);
- при повышенной чувствительности;
- детям до 6 лет;
- беременным в I триместре
- при грудном вскармливании;
- пациентам с энтероколитом;
- при колите, который развивается на фоне приема антибиотиков;
- при недостаточной функции печени.
Передозировка
Следует провести промывание желудка, выпить сорбент (уголь активированный или Полисорб).
Признаки передозировки
Ухудшения дыхания, непроходимость кишечника, нарушения сознания, спазмы мышц и другие серьезные симптомы. В этой ситуации необходимо обратиться к врачу и проводить коррекцию состояния в стационаре.
Аналоги
С расстройством кишечника сталкивался каждый и все знают, что данную проблему можно решить и без лекарств, например, посидеть на диете. Когда человек страдает от диареи в дороге или на работе, то предпочтение отдается надежному и быстрому Лоперамиду. Чем его заменить, если возникла такая необходимость?
Препаратов прямой замены мы уже касались в данной статье. Для быстрого эффекта выбирают Имодиум Экспресс, останавливающий диарею через час — он лидер по биодоступности. Российский аналог — Диара, жевательные таблетки, выпускаемые фирмой ФП Оболенское. В виде капсул можно назвать следующие: Лопедиум, Лоперамид-Велфарм, Лоперамид-Гриндекс, Лоперамид-Штада, Лоперамид-Акрихин, Лоперамид-Алиум и др.
Ниже мы приведем противодиарейные средства, которые нельзя строго отнести к аналогам, так как они действуют медленно или их эффект слабее.
Если купировать симптомы расстройства нужно беременной женщине, то обычно прибегают к такому средству, как Смекта. Данный препарат не требует даже изменения дозировки, он безопасен для плода, разрешен также кормящим. Кроме того, Смекту разрешено давать детям старше 1 года.
Эффективную замену можно произвести назначением Энтерола, он особенно показан при инфекционной диарее. Относится к другой группе лекарств, это живые полезные дрожжи, которые оказывают антимикробное действие на возбудителя кишечной инфекции.
Хорошо себя зарекомендовали лекарства на основе полезных бактерий: Линекс, Аципол, Ацилакт и др. Они подходят при лечении диареи, вызванной дисбактериозом, а также для устранения жидкого стула после приема антибиотиков.
Хилак Форте, содержащий в растворе вещества для жизнедеятельности полезной микрофлоры, эффективно восстанавливает работу кишечника.
Когда точно известно, что природа диареи инфекционная, врач может назначить Энтерофурил или Стопдиар. Эти средства действуют активно против бактерий, но не являются антибиотиками, продаются без рецепта.
Понос, вызванный погрешностями в питании, в некоторых случаях можно устранить ферментными препаратами, такими как: Мезим Форте или Фестал. В основном человек знает о своих хронических заболеваниях ЖКТ и принимает ферменты, которые ему ранее назначал врач.
Конечно, мы должны здесь упомянуть сорбирующие лекарства типа Полисорб МП или уголь активированный. Они универсальны при любых видах диареи, имеют минимум побочных эффектов.
Заключение
Подводя итоги, можно сказать, что Лоперамид — эффективное средство от диареи и он чаще применяется, как средство разовой помощи и симптоматической терапии. Пациенту важно понимать, что при повторном появлении расстройства кишечника, следует найти причину и останавливать свой выбор только на Лоперамиде нельзя. Перечислим заболевания, при которых может появляться жидкий стул: диабет, дисбактериоз, синдром раздраженного кишечника, панкреатит, проблемы с щитовидной железой, стрессы, действие радиации, патологии метаболизма и системы всасывания в организме, любые воспаления в кишечнике и желудке (гастриты, колиты), инфекции (сальмонеллез, ротавирус, коронавирус) и многие др. Очевидно, что в данном случае одного Лоперамида будет мало, поэтому необходимо проводить адресное лечение.
При соблюдении верной дозировки Лоперамид хорошо переносится организмом, после прекращения диареи следует отменить лекарство, чтобы не спровоцировать запор, который доставит проблем не меньше расстройства. При сильном поносе необходимо компенсировать потерю жидкости. Сорбенты и Лоперамид принимать раздельно с разницей не менее 4 часов. Следить за состоянием больного, если лекарство не поможет через два дня, надо проводить диагностику с тем, чтобы исключить заражение болезнетворными микроорганизмами.
Источники
- Григорьев П.Я., Яковенко А.В. // Клиническая гастроэнтерология // М.: МИА // 2001;
- Ивашкин В.Т. // Синдром раздраженной кишки // Практическое руководство для врачей // М.: РГА // 1999.
Лоперамид
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru. Не занимайтесь самолечением, при появлении симптомов заболевания обратитесь к врачу.
Состав
1 капсула или таблетка включает в состав 2 мг действующего вещества лоперамида гидрохлорида.
В зависимости от производителя, состав указанных в аннотации к лекарству дополнительных ингредиентов может отличаться, но чаще всего в их качестве выступают: аэросил, лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и тальк.
Форма выпуска
Формами выпуска препарата являются таблетки или капсулы Лоперамид с различным количеством штук в упаковке (как правило, по 10-20 единиц).
Фармакологическое действие
Антидиарейное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антидиарейная эффективность лекарственного средства Лоперамид проявляется благодаря способности его активного ингредиента связываться с опиоидными (опиатными) рецепторными комплексами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего под воздействием гуанин-нуклеотидов происходит стимулирование адренергических и холинергических нейронов.
Результатом подавления высвобождения простагландинов и ацетилхолина является понижение моторики и тонуса гладкой кишечной мускулатуры. Капсулы или таблетки от диареи угнетают перистальтику кишечника и увеличивают временной период, за который его содержимое полностью проходит сквозь него. Также препарат усиливает тонус сфинктера ануса, снижает количество позывов к опорожнению кишечника (дефекации) и содействует сдерживанию в нем каловых масс. Капсулы и таблетки от поноса начинают действовать достаточно быстро и сохраняют эффективность на протяжении 4-6 часов.
Абсорбция препарата при его пероральном приеме находится на уровне 40%. Плазменная Cmax обнаруживается примерно через 150 минут. Связывание с плазменными белками (большей частью с альбуминами) происходит на 97%. Основная часть активного ингредиента лекарства поддается метаболическим преобразованиям в печени путем конъюгации, не проходит сквозь ГЭБ. T1/2 колеблется в пределах 9-14 часов (в зависимости от индивидуальных особенностей организма). Первостепенный путь выведения – с желчью, второстепенный (в небольшом количестве в форме конъюгированных метаболитов) – с мочой.
Показания к применению Лоперамида
Показаниями к применению Лоперамид Штада и Лоперамид-Акри, как впрочем, и всех прочих ЛС с аналогичным активным ингредиентом, являются:
- состояния хронической и острой диареи, развившейся по различным причинам, включая ее аллергическое, лекарственное, эмоциональное и лучевое происхождение (для симптоматической терапии);
- ситуации развития диареи вследствие резкого изменения состава пищи и режима питания при нарушении всасывания и метаболизма (диарея путешественника);
- инфекционные диареи (в качестве вспомогательного лечебного средства);
- необходимость в регулировании консистенции стула у больных с илеостомой.
Противопоказания
В клинической практике применения препарата были выявлены болезненные и прочие состояния человеческого организма, на которые весомо отрицательно влияют капсулы и таблетки Лоперамид, от чего они запрещены к применению при их выявлении. Перед тем, как принимать лекарственные средства, включающие данный активный ингредиент, следует убедиться в отсутствии нижеприведенных состояний, для чего показано проведение соответствующих анализов и/или тестов.
Противопоказания к применению препарата включают в себя:
- кишечную непроходимость;
- персональную гиперчувствительность к активному и/или дополнительным ингредиентам;
- язвенный колит в острой фазе;
- грудное кормление;
- дивертикулез;
- беременность (в первом триместре);
- острую дизентерию;
- субилеус;
- запор;
- вздутие живота;
- псевдомембранозный энтероколит;
- возраст до 4-х лет (у некоторых производителей капсул до 6-ти лет).
Побочные действия
- метеоризм;
- аллергические проявления, включая крапивницу и зуд/сыпь кожных покровов;
- тошнота/рвота;
- сонливость;
- гастралгия;
- ощущение сухости в полости рта;
- головокружение;
- запоры;
- гиповолемия;
- дискомфорт/боль в животе;
- электролитные нарушения;
- кишечная колика;
- задержка мочи (редко);
- кишечная непроходимость (крайне редко).
Инструкция по применению Лоперамида (Способ и дозировка)
Таблетки Лоперамид, инструкция по применению
Препарат в таблетках, например Веро-Лоперамид, назначают взрослым пациентам в случае диареи острого характера в первоначальной дозе, равняющейся 4 мг. В последующем, после каждой жидкой дефекации, по 2 мг, вплоть до восстановления нормальной консистенции стула.
В случае диареи хронического характера изначально назначают 2 мг препарата, с дальнейшим индивидуальным подбором дозировок, приводящих к частоте актов твердой дефекации дважды в сутки. Диапазон доз в этом случае может варьироваться в пределах 2-12 мг.
За 24 часа максимально можно принять до 16 мг ЛС.
Капсулы Лоперамид, инструкция по применению
Инструкция по применению Лоперамида-Акри, Штада, Гриндекс и прочих компаний, производящих препарат в капсулах, рекомендует взрослым при диарее острого характера первоначальный прием 4 мг и последующий 2 мг (после каждого акта жидкой дефекации).
При диарее хронического течения показан прием Лоперамида в суточной дозировке 4 мг.
В обоих случаях максимально допустимо применение 16 мг лекарственного средства за 24 часа.
Инструкция по применению для детей
Препарат в таблетках показан детям 4-8 лет в суточной дозировке 3-4 мг, разбитой на 3-4 приема (по 1 мг за один раз), на протяжении 3-х суток; детям 9-12 лет — в дозе 2 мг четырежды в 24 часа, на протяжении 5-ти дней.
Учитывая противопоказания для приема капсул, их начинают назначать детям с 6 лет. При диарее острого характера показан прием 2 мг ЛС после каждой жидкой дефекации, с максимальной суточной дозой 8 мг.
При диарее хронического течения, как правило, назначают по 2 мг в 24 часа, с максимальной суточной дозой 6 мг на 20 кг веса.
Передозировка
В случае передозировки любой из форм лекарства были отмечены такие признаки подавления ЦНС: нарушение координации, ступор, сонливость, угнетение дыхания, миоз, увеличение тонуса мышц скелета, а также кишечная непроходимость.
Антидотом является Налоксон. Так как время действия антидота меньше чем у Лоперамида, может потребоваться его неоднократное введение. Совместно с применением Налоксона следует проводить мероприятия, направленные на понижение или купирование симптоматики передозировки, включая очистку ЖКТ, прием энтеросорбентов, а при необходимости – вентиляцию легких.
Взаимодействие
Предполагается, что параллельный прием колестирамина с Лоперамидом может понижать противодиарейную эффективность последнего.
Сочетаемое назначение с ритонавиром или с Ко-тримоксазолом приводит к повышению биодоступности Лоперамида, которое является следствием угнетения его метаболических преобразований при «первом прохождении» сквозь печень.
Теоретически возможно взаимодействие препарата с сильнодействующими лекарственными средствами (снотворные, психотропные и пр.).
Условия продажи
Все производители препарата позиционируют его как безрецептурное лекарственное средство, в связи с чем при его покупке рецепт на латинском языке не требуется.
Условия хранения
Капсулы и таблетки должны храниться с температурным ограничением, составляющим 25 °C.
Срок годности
У большинства производителей – 4 года (у некоторых – 3 года).
Особые указания
В случае отсутствия эффективности проводимого лечения на протяжении 48 часов, нужно отменить терапию и исключить или подтвердить происхождение диареи по причине воздействия различных инфекций.
Терапию отменяют также при формировании признаков вздутия живота или запоров.
В осторожности применения и в постоянном контроле возможного токсического поражения ЦНС нуждаются пациенты с нарушениями печеночной функции.
На протяжении лечения диареи часто наблюдается снижение объемов электролитов и жидкости, требующие постоянного восполнения.
Из-за потенциальной возможности подавления препаратом функции ЦНС следует с осторожностью отнестись к выполнению опасных работ, а также к вождению транспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата представлены лекарственными средствами:
- Лоперамида гидрохлорид
- Диара
- Лопедиум
- Имодиум
- Ларемид
- Суперилоп
Лоперамид или Имодиум — что лучше?
Дать однозначный ответ, какой из этих двух препаратов эффективнее и безопаснее в симптоматическом лечении диареи, очень сложно, и все потому, что оба этих средства включают один и тот же активный ингредиент с идентичным массовым содержанием. Возможно, что Имодиум, произведенный в Бельгии, обладает более качественной очисткой своего активного ингредиента по сравнению отечественными аналогами, в связи с чем его действие будет более продуктивным и менее токсичным.
Лоперамид детям
Однозначного врачебного мнения, можно ли давать детям препараты с данным активным ингредиентом, например Лоперамид Штада, от чего помогает это лекарственное средство и к каким рискам для организма ребенка может привести, до сих пор не существует. Разные компании-производители указывают различные возрастные ограничения к приему Лоперамида, которые колеблются в диапазоне 2-12 лет.
Следуя рекомендациям отечественных производителей (описанных выше), назначение любой из лекарственных форм Лоперамида для детей до 4-х лет запрещено. Также противопоказано применение препарата в форме капсул для лечения детей до 6-ти лет, от чего Лоперамид-Акри, Штада, Гриндекс и некоторых других производителей, как правило, выпускающих препарат в капсулах, не назначают до достижения этого возраста.
С алкоголем
Хотя в официальной инструкции и отсутствуют указания совместного приема Лоперамида и алкоголя, данная комбинация определенно негативно скажется на печени и ЦНС, вследствие дополняющего друг друга подавляющего воздействия на их функцию. В связи с этим во время проведения противодиарейной терапии принимать алкоголь не рекомендуют.
Лоперамид при беременности и лактации
Абсолютно запрещено применение Лоперамида при беременности (в первом триместре) и кормлении грудью. Относительным противопоказанием, с учетом всех возможных рисков для плода по сравнению с положительным влиянием на организм будущей матери, является весь последующий период беременности.
Отзывы о Лоперамиде
В случае применения препарата по показаниям отзывы о Лоперамиде в 95% случаев положительные и говорят о довольно быстром и эффективном действии ЛС. Лишь некоторые пациенты, относящиеся к остальным 5%, испытывают серьезные негативные последствия терапии, связанные с персональной гиперчувствительностью или побочные эффекты среднетяжелого характера.
Естественно, что проводимое лечение может быть успешным только в случае использования препарата по его прямому назначению и будет не эффективным, а иногда и опасным, при диарее бактериальной, секреторной, вирусной и прочей этиологии. В связи с этим, до начала антидиарейной терапии лучше всего с точностью определить причину патологического процесса, и уже опираясь на эти данные, назначить соответствующее лечение.
Цена Лоперамида, где купить
Цена Лоперамида в аптеках России доступна любой категории пациентов и в зависимости от производителя лекарственного средства и количества таблеток варьируется в пределах 30-60 рублей. Например, цена Лоперамид-Акрихин №20 в среднем составляет 60 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Лоперамид таблетки 2мг 10штОзон ООО/Озон Фарм ООО
-
Лоперамид капсулы 2мг 10штПроизводство медикаментов ООО
-
Лоперамид таблетки 2мг 20штОзон ООО/Озон Фарм ООО
-
Лоперамид капсулы 2мг 20штОзон ООО
-
Лоперамид капсулы 2мг 20штАО ПФК Обновление
Аптека Диалог
-
Лоперамид (таб. 2мг №10)Озон ООО
-
Лоперамид-Акрихин капсулы 2мг №10Акрихин ОАО
-
Лоперамид (таб.2мг №20 (20х1))Озон Фарм ООО
-
Лоперамид Велфарм (капс. 2мг №10)Велфарм ООО
-
Лоперамид Велфарм капсулы 2мг №30Велфарм ООО
Ригла
-
Лоперамид-Реневал капс. 2мг №30Обновление ПФК
показать еще
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.
действующее вещество: лоперамида гидрохлорида;
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида, в пересчете на 100 % вещество – 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.
Средства, угнетающие перистальтику.
Код ATX A07D А03.
Фармакодинамика.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, в результате чего подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Таким образом лоперамид замедляет пропульсивную перистальтику кишечника, а также увеличивает время прохождения кишечного содержимого через пищеварительный тракт и способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.
Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации.
Фармакокинетика.
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет приблизительно только 0,3 %.
Распределение: есть данные о высокой аффинности лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки у крыс. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95 %, главным образом с альбумином. Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей с 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых с 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Лоперамид противопоказан:
— пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
— детям до 12 лет;
— пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
— пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
— пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.
Лоперамид вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет выяснена.
При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Есть данные о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, и в дальнейшем привести к токсическому поражению ЦНС.
Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Учитывая быстрый метаболизм лоперамида, а также факт выведения лоперамида и его метаболитов с калом, обычно не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro. Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. (См. раздел «Передозировка»). Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендованную длительность лечения. Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 недель.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, лоперамид следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В нижеперечисленных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (СРК):
— возраст пациента 40 лет и старше, с момента последнего проявления СРК прошло некоторое время;
— возраст пациента 40 лет и старше, в этот раз симптомы СРК отличаются;
— недавнее кровотечение из кишечника;
— тяжелый запор;
— тошнота или рвота;
— потеря аппетита или уменьшение массы тела;
— затрудненное или болезненное мочеиспускание;
— лихорадка;
— недавняя поездка за границу.
В случае возникновения новых симптомов, ухудшения или если клиническое состояние не улучшилось в течение двух недель, следует обратиться к врачу.
Дети.
Препарат применять детям с 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
Безопасность в период беременности у человека не установлена, хотя исследования на животных не демонстрируют каких-либо тератогенных и эмбриотоксических эффектов. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство во время беременности, особенно в первом триместре.
Грудное вскармливание
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать лоперамид во время лактации.
В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения, сонливости, также потеря или спутанность сознания при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая водой.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей с 12 лет
Начальная доза – 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых с 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Начальная доза составляет две таблетки (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
При нарушении функции почек
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
При нарушении функции печени
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).
Симптомы.
В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.
У лиц, которые сознательно употребляли высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки) наблюдалось удлинение интервала QT и/или серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»). Также были зафиксированы летальные случаи. (См. раздел «Особенности применения»).
Лечение.
В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. В случае передозировки следует начать мониторинг ЭКГ. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем в налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Взрослые и дети с 12 лет
Побочные реакции у пациентов с острой диареей, возникали с частотой от 1 %, о которых сообщалось в исследованиях по безопасности лоперамида гидрохлорида:
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.
Постмаркетинговый опыт применения, а также данные клинических исследований лоперамида гидрохлорида представлены ниже.
Наблюдались следующие побочные эффекты, которые по частоте возникновения подразделяются следующим образом:
Очень часто (≥ 1/10);
Часто (≥ 1/100, <1/10);
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100);
Редко (≥ 1/10000, <1/1000);
Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, ступор; часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение.
Со стороны органов зрения: редко – миоз.
Со стороны ЖКТ: редко – кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон), вздутие живота; нечасто – боль и дискомфорт в животе; сухость во рту; часто – запор, тошнота, метеоризм;
Со стороны кожи и ее придатков: редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд; нечасто – высыпания.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – задержка мочи.
Общие расстройства: редко – повышенная утомляемость.
Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышает содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводит к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному увеличению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, которое определялось с помощью пупилометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трикратному увеличению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Без рецепта.
Информация о производителе.
ПАО «Киевмедпрепарат»,
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского 139.